Преднизолон (Prednisolone) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Преднизолон
💊 Состав препарата Преднизолон
✅ Применение препарата Преднизолон
📅 Условия хранения Преднизолон
⏳ Срок годности Преднизолон
Описание лекарственного препарата
Преднизолон
(Prednisolone)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2021.02.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
H02AB06
(Преднизолон)
Лекарственная форма
| Преднизолон |
Р-р д/инъекц. 30 мг/1 мл: амп. 3, 5, 6, 10 или 20 шт. рег. №: П N014426/01-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Преднизолон
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: никотинамид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
1 мл — ампулы (3) — поддоны пластиковые (1) — коробки картонные.
1 мл — ампулы (3) — поддоны пластиковые (2) — коробки картонные.
1 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — коробки картонные.
1 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (2) — коробки картонные.
1 мл — ампулы (10) — поддоны пластиковые (1) — коробки картонные.
1 мл — ампулы (10) — поддоны пластиковые (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика
До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизол-связывающим глобулином) и альбуминами.
Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выводится с желчью и с мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы после в/в введения 2-3 ч.
Показания препарата
Преднизолон
Преднизолон применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме:
- шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
- аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
- отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
- бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
- системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);
- острая надпочечниковая недостаточность;
- тиреотоксический криз;
- острый гепатит, печеночная кома;
- уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).
Режим дозирования
Доза Преднизолона и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Преднизолон вводят в/в (капельно или струйно) или в/м. В/в препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
При острой недостаточности надпочечников разовая доза 100-200 мг в течение 3-16 дней.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг/сут с последующим снижением до 300 мг/сут и переходом на поддерживающие дозы.
При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 мин АД не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 ч. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).
При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг/сут; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг/сут и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75 -125 мг/сут не более 7-10 дней.
При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг/сут в течение 7- 10 дней.
При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг/сут в течение 3-18 дней.
При невозможности в/в введения Преднизолон вводят в/м в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.
При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Преднизолона.
При применении Преднизолона могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».
Противопоказания к применению
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
- заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
- паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
- пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
- иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);
- заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);
- эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко- Кушинга, ожирение (III — IV ст.);
- тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
- гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
- системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
- беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью — тяжелая хроническая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью — тяжелая хроническая почечная недостаточность.
Применение у детей
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Особые указания
Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Передозировка
Возможно усиление описанных выше побочных явлений.
Необходимо уменьшить дозу Преднизолона. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение преднизолона с:
индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — может привести к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
этанолом и НПВП — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);
парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
витамином D — снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике;
соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;
изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.
Условия хранения препарата Преднизолон
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Преднизолон
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Преднизолон
Prednisolon
Регистрационный номер
Торговое наименование
Преднизолон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
|
Состав на 1 мл |
|
|
Действующее вещество: |
|
|
Преднизолона натрия фосфат |
— 40,315 мг |
|
(что соответствует содержанию преднизолона) |
— 30,3 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Натрия гидрофосфат безводный |
— 0,53 мг |
|
Натрия дигидрофосфат дигидрат |
— 0,35 мг |
|
Пропиленгликоль |
— 150,0 мг |
|
Вода для инъекций |
— до 1,0 мл |
Описание
Прозрачный бесцветный или с зеленовато-жёлтым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Преднизолон — синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в том числе ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.); синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточных мембран к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно T-лимфоцитов), подавлением миграции B-лимфоцитов и взаимодействия T- и B-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отёка слизистых оболочек бронхов, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счёт уменьшения её продукции.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Влияние на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме крови, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфотазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируват- карбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 0,5–1 ч.
Распределение
До 90 % преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.
Метаболизм
Преднизолон метаболизируется преимущественно в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выведение
Период полувыведения преднизолона из плазмы крови составляет около 3 ч.
Выводится через кишечник и почками путём клубочковой фильтрации и на 80–90 % реабсорбируется почечными канальцами. 20 % дозы выводится почками в неизменённом виде.
Показания
Препарат Преднизолон показан к применению у детей с 2 месяцев, подростков и взрослых для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:
- шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, анафилактический, гемотрансфузионный) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
- аллергические реакции (острые и тяжёлые формы), анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь;
- Бронхиальная астма (тяжёлая форма), астматический статус;
- отёк головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевой терапией;
- системные заболевания соединительной ткани: ревматоидный артрит, системная красная волчанка;
- острый гепатит, печёночная кома;
- первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в сочетании с минералокортикостероидами при необходимости, особенно у детей);
- Острая надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами);
- тиреотоксический криз;
- Необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или к любому из вспомогательный веществ.
При долгосрочном применении препарат противопоказан у пациентов:
- с системными микозами;
- с необходимостью эпидурального и интратекальног о введения препарата;
- с отёком головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы;
- при одновременном применении живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата Преднизолон;
- с инфекцией глаз, обусловленной вирусом простого герпеса (из-за риска перфорации роговицы);
- в период грудного вскармливания.
- Применение препарата не рекомендуется у пациентов с острым или подострым инфарктом миокарда, так как возможны распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы.
Дети
У детей в период роста ГК С должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью
Преднизолон следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
- заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
- паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесённые, включая недавний контакт с больным)
- простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амёбиаз, стронгилоидоз; активный или латентный туберкулёз. Применение при тяжёлых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.
- пре- и поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфекция);
- заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесённый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
- эндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к глюкозе), гипертиреоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III–IV ст.);
- хроническая почечная и/или печёночная недостаточность тяжёлой степени, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к её возникновению (цирроз печени, нефротический синдром);
- системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
- наличие тромбоэмболических осложнений или предрасположенность к развитию этих осложнений;
- тяжёлые аффективные расстройства;
- судорожный синдром;
- беременность.
У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Преднизолон проникает через плаценту. Во время беременности (особенно в Ⅰ триместре), применение препарата показано только в том случае, если ожидаемый эффект терапии от применения препарата у матери превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГК С следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии во время беременности возможны пороки развития (расщелина верхнего неба) и гипотрофия плода. Сведения о влиянии ГКС на течение и исход родов отсутствуют.
Необходимо тщательное наблюдение за детьми, родившимися от матерей, получавших достаточно высокие дозы препарата во время беременности.
Период грудного вскармливания
Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата Преднизолон от грудного вскармливания следует отказаться.
Способ применения и дозы
Режим дозирования
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
При острой недостаточности надпочечников препарат вводят в начальной разовой дозе от 90–120 мг до 180 мг; суточная доза составляет 300–390 мг.
При тяжёлых аллергических реакциях препарат вводят в суточной дозе 90–120 мг до 180 мг в течение 3–16 дней.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 60–90 мг до 660 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжёлых случаях доза может быть увеличена до 1380 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе препарат вводят в дозе 510–1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.
При тиреотоксическом кризе рекомендуемая начальная доза препарата — 90–120 мг, суточная доза — до 300 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 900 мг. Длительность применения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии, препарат в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10–20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата.
После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Начальная разовая доза составляет 60–150 мг, в тяжёлых случаях — до 390 мг. Повторно препарат вводят через 3–4 ч. Суточная доза может составлять 300–1200 мг с последующим снижением дозы.
При острой печёночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) препарат вводят по 30–90 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300–1500 мг в сутки и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке препарат вводят дополнительно к системному приёму препарата в дозе 60–120 мг в сутки не более 7–10 дней.
При остром гепатите препарат вводят по 60–120 мг в сутки в течение 7–10 дней.
При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей препарат назначают в дозе 60–390 мг в сутки в течение 3–18 дней.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
У детей и подростков
Детям от 2 до 12 месяцев вводят из расчёта 2–3 мг/кг массы тела; 1–14 лет — 1–2 мг/кг внутривенно струйно или глубоко внутримышечно. Раствор внутривенно следует вводить медленно (около 3 минут). В случае необходимости можно повторить введение препарата через 20–30 мин.
Способ применения
Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Эпидуральное и интратекальное введение препарата противопоказано.
Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
При невозможности внутривенного введения препарат вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния пациента переводят на пероральный приём преднизолона в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.
При длительном приёме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно (струйно), либо через другую капельницу как второй раствор).
Побочное действие
Частота развития и выраженность нежелательный реакций зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата.
Инфекции и инвазии: развитие или обострение инфекций (появлению этой нежелательной реакции способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Эндокринные нарушения: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Нарушения метаболизма и питания: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отёки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Психические нарушения: делирий, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, нервозность или беспокойство, депрессия, паранойя.
Нарушения со стороны нервной системы: дезориентация, повышение внутричерепного давления, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсуляркая катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Нарушения со стороны сердца: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной
недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы.
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Общие нарушения и реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу); синдром «отмены».
Лабораторные и инструментальные данные: лейкоцитурия.
Передозировка
Симптомы
Возможно усиление описанных выше дозозависимых нежелательных реакций.
Лечение
Симптоматическая терапия. Необходимо уменьшить дозу преднизолона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно (струйно), либо через другую капельницу, как второй раствор).
При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.
Одновременное применение преднизолона с:
- индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
- диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином B может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
- натрийсодержащими препаратами может привести к развитию отёков и повышению артериального давления;
- сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
- непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
- антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
- этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);
- парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печёночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
- ацетилсалициловой кислотой — ускоряет её выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
- витамином D — снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;
- соматотропным гормоном — снижает его эффективность, а с празиквантелом — его концентрацию в крови;
- м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внугриглазного давления;
- трициклическими антидепрессантами — может усиливать выраженность депрессии, вызванной приёмом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов);
- изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное применение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отёков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацетпивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.
Одновременное применение преднизолона с сулътопридом повышает риск развития аритмии.
Одновременное применение преднизолона с гипотензивными препаратами может вызывать снижение гипотензивного эффекта из-за задержки натрия и воды.
Одновременное применение преднизолона с фторхинолонами повышает риск развития тендинита, в редких случаях может приводить к разрыву сухожилий.
Особые указания
Ввиду риска развития аритмии, применение препарата в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащённого необходимым оборудованием (электрокардио¬ графом, дефибриллятором).
В случае развития длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.
В процессе терапии препаратом пациенту следует проходить регулярное обследование (контроль массы тела, проведение рентгенографии органов грудной клетки и брюшной полости; если возможно, то и эндоскопическое обследование желудочно-кишечного тракта (при наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ)).
Во время лечения (особенно длительного) преднизолоном необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных эффектов на период лечения высокими дозами препарата должно быть увеличено поступление калия и кальция в организм (приём пищи, богатой калием и кальцием, или приём препаратов калия, кальция и витамина Д). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени.
На фоне введения высоких доз преднизолона возникает риск развития острого панкреатита.
Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС. Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.
Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения острой недостаточности коры надпочечников. При резкой отмене препарата возникает риск развития острой надпочечниковой недостаточности вплоть до летального исхода.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
Во время лечения препаратом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности (иммунного ответа).
Назначая препарат при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулёзе, необходимо одновременно проводить специфическую противомикробную терапию.
У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют в комбинации с минерало¬ кортикостероидами.
У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Преднизолон у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей может вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Применение преднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга следует избегать в виду возможного усиления клинических проявлений.
Преднизолон может повышать восприимчивость к инфекционным заболеваниям, более тяжёлому течению (возможен летальный исход при ветряной оспе, кори и других инфекциях у не иммунизированных пациентов).
Приём препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.
В связи с регистрацией случаев тромбоза, включая венозную тромбоэмболию, на фоне терапии ГКС, необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.
Возможно ухудшение течения миастении.
ГКС могут отрицательно влиять на фертильность.
На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.
Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Дети
У детей в период роста преднизолон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вспомогательные вещества
Натрий
Одна ампула препарата Преднизолон содержит менее 1 ммоль (23 мг), т.е. практически не содержит натрия.
Пропиленгиколь
Одна ампула препарата Преднизолон содержит 150 мг пропиленгликоля.
Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи и симптомы, схожие с приёмом алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
По 1 мл в ампулы с точкой или кольцом излома нейтрального светозащитного стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из плёнки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.
Хранение
Хранить в защищённым от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Эллара, ООО, Российская Федерация
Производитель
Российская Федерация
ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2
e-mail: info@ellara.ru
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей
Российская Федерация
ООО «Элл ар а»
601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, Д- 20
тел./факс: (49243) 6-42-22, (49243) 6-42-24
e-mail: info@ellara.ru
Преднизолон (раствор для инъекций, ООО ФЗ БИОФАРМА)
МНН: Преднизолон
Производитель: ООО «ФЗ «БИОФАРМА»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Prednisolone
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022730
Информация о регистрации в РК:
30.01.2017 — 30.01.2022
Номер регистрации в РБ:
9329/10/12/15/20/21
Информация о регистрации в РБ:
08.06.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
71.17 KZT
Предельная цена реализации в РК:
648.4 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Преднизолон
Международное непатентованное название
Преднизолон
Лекарственная форма
Раствор
для инъекций 30 мг/мл по 1 мл
Состав
Одна
ампула раствора содержит
активное
вещество —
преднизолона натрия
фосфата в пересчете на преднизолон 30 мг
вспомогательные
вещества:
натрия
гидрофосфат безводный 0.50 мг
натрия
дигидрофосфат дигидрат 0.35 мг
пропиленгликоль
150.0 мг
вода
для инъекций до 1 мл
Описание
Прозрачный
бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного
использования. Глюкокортикостероиды.
Преднизолон.
Код
АТХ Н02A
В06.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При
внутримышечном введении быстро всасывается в кровь. Фармакологический
эффект преднизолона значительно запаздывает по сравнению с
достижением максимального уровня препарата в крови и развивается
через 2-8 часов. В плазме большая часть преднизолона связывается с
транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении
процесса — с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается
снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать
увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие,
проявление его токсического действия от обычных терапевтических доз.
Период полувыведения у взрослых — 2-4 часа, у детей –
короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени,
а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы
глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся
почками. Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в
неизмененном виде; небольшая часть — выделяется с желчью.
При
заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается
степень его связывания с белками плазмы, что приводит к увеличению
периода полувыведения препарата.
Фармакодинамика
Противовоспалительное,
противоаллергическое, иммуносупрессивное и противошоковое средство.
Противовоспалительное
действие препарата
обусловлено тем, что в относительно больших дозах угнетает активность
фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной
ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает
синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его
синтез в печени.Противоаллергическое
действие препарата
обусловлено торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при
длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и
В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением
продукции антител.Иммуносупрессивное
действие препарата
обусловлено угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, снижением массы
комплемента в крови, а также угнетением продукции и эффектов
интерлейкина-2.
Противошоковое
действие препарата
обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные
сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности
рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного
эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.
Снижает
всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и
экскрецию с почками. Подавляет высвобождение гипофизом
адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при
длительном назначении препарата может развиться функциональная
недостаточность коры надпочечников. Остеопороз и синдром
Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими
длительную терапию глюкокортикоидами, в т.ч. преднизолоном. Угнетает
секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
В
высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и
способствовать снижению порога судорожной готовности.
Стимулирует
избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, что может
привести к развитию пептической язвы.
Показания к применению
В
составе комплексной неотложной терапии:
— шоковых состояний (ожоговой,
травматической, операционной, токсической, кардиогенной) — при
неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов
и другой симптоматической терапии
— аллергических реакций
(острые тяжелые формы), гемотрансфузионном, анафилактическом шоках,
анафилактоидных реакций
— заболеваний дыхательных
путей: хронический бронхит (назначается совместно с антибактериальным
лечением)
— отека мозга (в т.ч. на фоне
опухоли мозга или отек связанный с хирургическим вмешательством,
лучевой терапией или травмой головы)
— бронхиальная астма (тяжелая
форма), астматический статус
— системных заболеваний
соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный
артрит)
— острой надпочечниковой
недостаточности
— тиреотоксического криза
— острого гепатита, печеночной
комы
— для уменьшения
воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений (при
отравлении прижигающими жидкостями).
Способ применения и дозы
При
начале терапии
любым кортикостероидом необходимо помнить следующие принципы.
Начальная доза кортикостероидов должна соответствовать необходимому
минимуму для достижения желаемого терапевтического эффекта и
определяется клинической оценкой. Периодически необходимо оценивать
эту дозу, поскольку выраженность основного заболевания может
меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. Дозу следует
постепенно снижать до минимальной величины, которая будет
поддерживать удовлетворительную клиническую реакцию на лечение. При
длительной терапии иногда во время стресса или осложнений основного
заболевания может возникнуть необходимость в повышении дозы
кортикостероидов.
Если
длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть
прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно для избежания
«синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может
привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель
или месяцев в зависимости от дозировки, длительности терапии,
заболевания, на которое направлена терапия, и индивидуальной реакции
пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения
преднизолоном, проводившаяся менее 3 недель, приведет к клинически
значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у
большинства пациентов. Однако следует помнить, что реакция на
кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких
пределах. Необходимо рассматривать вопрос о постепенной отмене даже
после более коротких курсов, если в ходе лечения применялись более
высокие дозы, или у пациентов с другими факторами риска развития
адренокортикальной недостаточности.
Препарат
представляет собой готовый раствор. Не допускается
его разведение в каких-либо
инъекционных растворах!
Взрослые
При
острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым
назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки, поддерживающая доза
составляет — 5-10 мг/сутки.
При
необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сутки,
поддерживающая — 5- 15 мг/сутки.
Доза устанавливается
индивидуально, вводят медленно внутривенно (в/в) или внутримышечно
(в/м) глубоко.
При острой недостаточности
надпочечников
разовая доза — 100–200 мг, суточная —
300–400 мг.
Тяжелые аллергические
реакции: суточная
доза — 100–200 мг в течение 3–16
дней.Бронхиальная
астма: 75–675 мг
на курс лечения от 3 до 16 дней, в тяжелых случаях дозу увеличивают
до 1400 мг на курс (с постепенным уменьшением
дозы).Астматический
статус: суточная
доза — 500–1200 мг с последующим уменьшением до
поддерживающей дозы.
Тиреотоксический криз:
разовая доза — 100 мг, суточная доза —
200–300 мг, при необходимости дозу увеличивают до 1000 мг,
длительность введения — обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к
стандартной терапии:
разовая доза — 50–150 мг (в тяжелых случаях —
до 400 мг). Повторно вводят через 3–4 ч. Суточная доза —
300–1200 мг (с последующим уменьшением дозы).
При острой
печеночно-почечной недостаточности (острые отравления,
послеоперационный и послеродовой период и др.):
по 25–75 мг/сутки, возможно увеличение дозы до
300–1500 мг/сутки и более.
Ревматоидный артрит и
системная красная волчанка:
дополнительно к системному приему — 75–125 мг/сутки
в течение не более 7–10 дней.
Острый гепатит:
по 75–100 мг/сутки в течение 7–10 дней.
При отравлении прижигающими
жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных
путей:
75–400 мг/сутки в течение 3–18 дней.
Дозы
для детей
Для
детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сутки в 4-6 приемов,
поддерживающая – 0,3 — 0,6 мг/кг/сутки
Побочные действия
Очень
часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000,
<1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000.
В
общем, частота развития прогнозируемых нежелательных эффектов,
включая супрессию системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники, зависит
от дозы, времени назначения и длительности лечения. Нежелательные
эффекты могут быть сведены к минимуму применением самой низкой
эффективной дозы в течение, насколько возможно, минимального периода.
Очень
часто
—
повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся
инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов
инфекции вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного
эффекта преднизолона
—
снижение количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов
—
иммуносупрессорный и противовоспалительный эффект, приводящий к
маскированию или усугублению существующего заболевания
—
недостаточность надпочечников (начинающаяся с ингибирования
гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников)
при длительном пероральном применении преднизолона, синдром отмены
вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота,
головокружение, анорексия, слабость, изменения эмоционального
состояния, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации,
«стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к
инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих
сахарным диабетом (100%). Задержка роста у детей в результате
нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к
гормону роста
—
повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших
лечение пероральным препаратом), катаракты у 30% пациентов при
длительном лечении препаратом перорально
—
абсцесс легкого у пациентов, страдающих раком легкого (12%)
—
остеопороз с такими симптомами, как боль в спине, снижение
подвижности, острая боль, компрессионные переломы позвонков и
снижение высоты позвонков, переломы длинных костей (25% при
длительном лечении препаратом для приема внутрь, см. раздел 4.4),
миопатия (10%) при лечении высокими дозами
Часто
—
повышение количества лейкоцитов и тромбоцитов
—
Синдром Кушинга, включая изменение отложения жира (лунообразное лицо,
центральное ожирение, «бычий горб») при длительном
назначении пероральных доз выше физиологических (обычно более 50 мг в
сутки), гипокалиемия вследствие удержания натрия вместо калия,
аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина,
триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами,
принимаемыми внутрь
—
эйфория, депрессия, индуцированный кортикостероидами психоз
—
гипертензия (вследствие удержания натрия, что приводит к удержанию
жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в
результате удержания натрия)
—
повышенный риск развития туберкулеза
—
кандидоз ротовой полости, усиление симптомов при колите, илеите,
дивер-тикулите
—
грибковая инфекция слизистых оболочек, растяжки, угревидная сыпь,
образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия,
гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение,
телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся
заболеваний кожи.
—
ночная полиурия
Нечасто
—
аллергические реакции
—
сахарный диабет (<1%) при лечении малыми дозами перорально,
повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при
лечении низкими дозами перорально
—
бессонница, колебания настроения, изменения личности, маниакальный
синдром и галлюцинации
—
миопатия дыхательной мускулатуры
—
язвы желудка или язвы ободочной кишки, желудочно-кишечные
кровоизлияния (0,5%), перфорации желудка, кишечника
—
асептический некроз костной ткани
—
мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата,
нарушения секреции половых гормонов (нарушение менструации,
гирсутизм, импотенция), васкулит
Редко
—
риск тромбоза вследствие свертывания крови
—
изменения функции щитовидной железы
—
при церебральной малярии состояние комы может продлиться, слабоумие.
—
высокий риск разрушения роговой оболочки глаза при одновременной
герпесной инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома
(длительное лечение препаратом перорально).
Очень
редко
—
кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного
гиперпаратиреоза, ускорение развития порфирии
—
синдром лизиса опухоли
—
проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга
(доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами,
как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)
—
экзофтальм (после длительного перорального лечения препаратом)
—
кардиомиопатия с повышением риска снижения минутного объема сердца,
аритмия вследствие гипокалиемии
—
панкреатит после длительного лечения высокими дозами
-эпидермальный
некролиз, синдром Стивен-Джонсона
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к компонентам препарата
—
язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки
—
остеопороз
—
болезнь Иценко-Кушинга
—
склонность к тромбоэмболии
—
почечная и/или печеночная недостаточность
—
вирусные инфекции (в том числе поражения глаз и кожи), герпетические
заболевания
—
декомпенсированный сахарный диабет
—
активная форма туберкулеза
—
глаукома, катаракта
—
артериальная гипертензия
—
продуктивная симптоматика при психических заболеваниях
—
психозы, депрессии
—
системные микозы
—
сифилис
—
тяжелая миопатия (за исключением миастений)
—
полиомиелит (за исключением бульбарно — энцефалитической формы)
—
период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения
иммунизации)
—
лимфаденит после вакцинации БЦЖ
—
беременность и период лактации
—
детский возраст до 6 лет
—
инъекции
в месте введения( для внутрисуставных инъекций)
— хронический активный гепатит
с Hbs Ag-положительной реакцией
Лекарственные взаимодействия
Антикоагулянты:
при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться
или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение
преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина
К (флуиндион, аценокумарол).
Салицилаты
и другие нестероидные противовоспалительные препараты:
одновременное применение салицилатов, индометацина и других
нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать
вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон
уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их
почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы
преднизолона при длительном одновременном применении.
Гипогликемические
препараты:
преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных
сахароснижающих средств и инсулина.
Индукторы
печёночных ферментов,
например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и
римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом
уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.
Ингибиторы
CYP3A4, например,
эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант,
итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень
преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные
эффекты преднизолона.
Эстроген
может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не
рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим
пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению
периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного
эффекта преднизолона.
Фторхинолоны:
одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.
Амфотерицин
В, диуретики и слабительные средства:
преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов,
которые получают одновременно эти препараты.
Иммунодепрессанты:
преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут
вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных
побочных реакций при одновременном применении с другими
иммунодепрессантами. Глюкокортикоиды повышают противорвотную
эффективность противорвотных препаратов, которые используются
параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими
рвоту.
Кортикостероиды
могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном
применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме
снижается.
Иммунизация:
глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать
риск неврологических осложнений. Применение терапевтических
(иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными
вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На
протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины
экстренного типа.
Антихолинэстеразные
средства: у больных
миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств
может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией
gravis.
Сердечные
гликозиды:
ухудшается их
переносимость и повышается вероятность развития желудочковой
экстрасистолии.
Другие:
При длительном использовании глюкокортикоиды могут уменьшать эффект
соматотропина.
Описаны
случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов
у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами
нервно-мышечной передачи (например, панкуронием).
При
одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены
случаи возникновения судорог.
Антигистаминные
лекарственные средства снижают эффект преднизолона.
Преднизолон
может снижать эффект гипотензивных препаратов.
Парацетамол
—
возрастает гепатотоксичность вследствие индукции печеночных ферментов
и образования токсичного метаболита парацетамола.
Митотан
и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать
необходимость повышения дозы преднизолона.
Ацетилсалициловая
кислота — ускоряет
ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона
уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития
побочных явлений).
Инсулин
и пероральные гипогликемические препараты, гипотензивные средства —
уменьшается их эффективность.
Соматотропный
гормон — снижает
эффективность последнего, а с празиквантелом
— его концентрацию.
М-холиноблокаторы
(включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты)
и нитраты —
способствует повышению внутриглазного давления;
Изониазид
и мексилетин —
увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных»
ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Адренокортикотропный
гормон
усиливает действие
преднизолона.
Эргокальциферол
и паратгормон
препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин
и кетоконазол,
замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличить
вероятность побочных эффектов.
Одновременное
назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с
преднизолоном способствует
развитию
периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Антипсихотические
средства (нейролептики) и азатиоприн
повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
Одновременное
назначение антацидов
снижает всасывание преднизолона.
При
одновременном применении с антитиреоидными
препаратами
снижается, а с тиреоидными
гормонами — повышается клиренс преднизолона
Особые указания
За
исключением заместительной терапии, кортикостероиды действуют не
только с лечебным эффектом, но и как паллиативное средство благодаря
своим противовоспалительным и иммуносупрессорным эффектам. Длительный
прием, в зависимости от дозы и длительности лечения, связан с
повышением частоты возникновения нежелательных эффектов. Пациенты,
которые получают длительную терапию кортикостероидами системного
действия, должны находиться под наблюдением с целью выявления
подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН),
недостаточности надпочечников, синдрома Кушинга, гипергликемии и
глюкозурии.
После
длительной терапии кортикостероидами, лечение следует отменять плавно
для предотвращения «синдрома отмены». Адренокортикальная
недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения лечения
кортикостероидами, в периоды стресса (хирургическая операция,
болезнь) может потребоваться заместительная терапия. Риск
недостаточности надпочечников может быть снижен назначением
лекарственного средства через день вместо ежедневно вводимых доз.
Кортикостероиды
следует назначать с осторожностью при любом известном инфекционном
заболевании или подозрении на него. В связи с противовоспалительными
и иммуносупрессорными эффектами кортикостероидов, их применение в
дозах более высоких при сравнении с необходимым для физиологического
замещения, повышает восприимчивость к инфекции, приводит к
усугублению имеющегося инфекционного заболевания и активации
латентных инфекций. Противовоспалительное действие может приводить к
маскированию симптомов до тех пор, пока инфекционное заболевание не
перейдет в запущенную стадию. Если во время лечения возникают новые
инфекции, необходимо обращать особое внимание на неспособность
локализовать инфекцию.
У
пациентов с латентным туберкулезом (ТБ) терапия кортикостероидами
может повысить риск развития ТБ. Следует тщательно наблюдать таких
пациентов на предмет реактивации ТБ, и если требуется длительное
лечение кортикостероидами, может быть показана противотуберкулезная
химиотерапия. Применение кортикостероидов при активном ТБ должно
ограничиваться случаями скоротечных или диссеминированных форм
заболевания, когда кортикостероид назначается для лечения наряду с
соответствующей противотуберкулезной терапией.
Системная
терапия кортикостероидами может повысить риск тяжелого или летального
инфекционного заболевания у лиц, контактирующих с больными вирусными
инфекциями, такими как ветряная оспа или корь (пациентов следует
предупреждать о необходимости избегать контактов с больными вирусными
инфекциями и незамедлительного обращения к врачу в случае контакта).
Кортикостероиды
могут активировать латентные амебные инфекции, и до начала лечения
кортикостероидами рекомендуется исключить их наличие. Преднизолон
усиливает глюконеогенез. Примерно у 20% пациентов, получающих лечение
высокими дозами стероидов, развивается доброкачественный «стероидный
диабет» с низкой чувствительностью к инсулину и низким почечным
порогом для глюкозы. Состояние обратимо при отмене терапии. При
подтвержденном сахарном диабете лечение кортикостероидами обычно
приводит к нарушению баланса, что может быть компенсировано
корректированием дозы инсулина.
Длительное
лечение преднизолоном влияет на метаболизм кальция и фосфата и
повышает риск остеопороза. Преднизолон способствует снижению уровня
кальция и фосфата, что влияет на уровень витамина D,
тем самым вызывая зависимое от дозы снижение уровня остеокальцина в
сыворотке (белок костного матрикса, который коррелирует с
образованием кости). Потерю костной ткани, индуцируемую
глюкокортикоидами, может предотвратить назначение кальция и витамина
D3.
Терапия
преднизолоном в течение нескольких недель вызывает у детей риск
задержки роста, связанный с сокращением секреции гормона роста и
сниженной периферической чувствительностью к этому гормону. В детской
практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая
терапевтическая польза превосходит возможный риск.
Кортикостероиды
могут вызвать психические нарушения, включая эйфорию, бессонницу,
колебания настроения, депрессию и психотические тенденции.
Длительное
назначение кортикостероидов системного действия может вызвать заднюю
субкапсулярную катаракту и глаукому (вследствие повышенного
внутриглазного давления), а также повышение риска заражения глаз
инфекциями.
Кортикостероиды
следует назначать с осторожностью при следующих состояниях:
—
желудочно-кишечные заболевания, такие как неспецифический язвенный
колит, дивертикулит и илеит в связи с вероятностью прободения
ободочной кишки, абсцесса или иных пиогенных инфекций, обструкции
ободочной кишки, выраженной фистулы, свежих кишечных анастомозов,
латентных пептических язв
—
артериальная гипертензия или конгестивные заболевания сердечно-
сосудистой системы
—
разрежение кости
—
заболевание печени
—
гипотиреоз
—
миастения, которая может привести к усилению миопатии
—
церебральная малярия
—
имеющихся лимфоидных опухолях, поскольку есть сообщения о развитии
синдрома острого лизиса
опухоли после назначения глюкокортикоидов
—
скрытая эпилепсия
—
гиперпаратиреоз, поскольку преднизолон может способствовать проявле-
нию
болезни.
Минералокортикоидный
эффект преднизолона может приводить к удержанию натрия и воды с
последующим компенсаторным повышением экскреции калия в почках и
гипокалиемии. Может возникнуть необходимость в ограничении соли в
пище и дополнительное введение калия. Кортикостероиды следует
назначать с осторожностью пациентам, одновременно получающим лечение
диуретиками, выводящими калий.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными
механизмами
Пациентам,
принимающим преднизолон, следует воздержаться от потенциально опасных
видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости
психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы
– тошнота,
рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной
недостаточности, остановка сердца, гипокалиемия,
повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия,
тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль,.
возможно развитие симптомов
гиперкортицизма: увеличение массы тела, образование отеков,
гипертензия, глюкозурия.
У
детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарной
надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции
гормона роста, повышение внутричерепного давления.
Лечение
— прекращение
применения препарата, симптоматическая терапия, при необходимости —
коррекция электролитного баланса. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По
1 мл препарата в ампулы стеклянные с кольцом излома объемом 1 мл или
2 мл.
По
5 ампул препарата вкладывают в контурную
ячейковую упаковку
из пленки поливинилхлоридной, которую покрывают
фольгой алюминиевой. По
1 контурной
ячейковой упаковке вместе
с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках
помещают
в пачку из картона коробочного (хром-эрзац). Пачки
вкладывают в групповую тару и наклеивают этикетку групповую.
Условия хранения
Хранить
в оригинальной упаковке для защиты от
воздействия
света при температуре не
выше
25
°С.
Хранить
в
недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года
Не
использовать
по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
ООО
«ФЗ «БИОФАРМА», Украина,
09100,
Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37
тел.
(044) 277-36-10
Держатель регистрационного
удостоверения
ООО
«ФЗ «БИОФАРМА», Украина
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО «Даулет Агро»,
Республика
Казахстан,
г. Костанай,
ул. Байтурсынова
45, офис
69
KTRahmetova@almsklad.stopharm.kz
| Преднизолон_инструкция_рус.doc | 0.1 кб |
| Преднизолон_инструкция_каз.doc | 0.13 кб |
| 9329_10_12_15_20_21_p.pdf | 1.49 кб |
| 9329_10_12_15_20_21_s.pdf | 1.49 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Купить Преднизолон
Вещество
Латинское название вещества: Prednisolonum
Английское название: Prednisolone
Формула: C21H28O5
Описание
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, незначительно растворим в спирте.
В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).
Классификация
Глюкокортикостероид (ГКС). Гормональное средство для системного и местного применения.
Действие
Фармакологическое действие преднизолона — глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.
Фармакодинамика
Преднизолон влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса.
- Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.
- Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1.
- Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления.
- Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие.
- Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления.
- Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей.
- Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.
Противоаллергический эффект преднизолона обусловлен прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции.
- Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.
- Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
- Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров, водно-электролитный обмен:
- Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина.
- Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища).
- Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза.
- Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1).
- Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.
Преднизолон бладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
После применения преднизолона внутрь вещество быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа1-глобулин) и альбумином. Tmax при применение внутрь составляет 1–1,5 часа.
Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 из плазмы — 2–4 ч, из тканей — 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.
Лекарственные формы
- Таблетки (1 мг, 5 мг)
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (30 мг/мл)
- Мазь для наружного применения (0.5%)
Показания к применению
Внутривенно и внутримышечно
- Острые аллергические реакции;
- бронхиальная астма и астматический статус;
- профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза;
- шок, в т.ч. резистентный к другой терапии;
- инфаркт миокарда;
- острая надпочечниковая недостаточность;
- цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность;
- отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).
Внутрь (таблетки)
- Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
- острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
- ревматическая лихорадка, острый ревмокардит;
- бронхиальная астма;
- острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз;
- заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
- отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;
- врожденная гиперплазия надпочечников;
- первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
- заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит;
- заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия);
- заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.;
- туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
- бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
- рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
- рассеянный склероз;
- заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
- гепатит;
- профилактика реакции отторжения трансплантата;
- гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний;
- тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
- аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита;
- воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
Наружно (мазь)
- Крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция;
- эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия, контрактура Дюпюитрена
В суставы и ткани
- Ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, хронический полиартрит,;
- артрозы, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита);
- ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
В офтальмологии
- Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит;
- неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит,
- паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы;
- воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств при продолжительном раздражении глазных яблок;
- симпатическая офтальмия.
В гинекологии
Лечение вагинитов в составе комбинированной терапии с антибиотиками и противогрибковыми средствами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к преднизолону (для кратковременного применения по жизненным показаниям).
Применять с осторожностью:
Для системного применения (инъекции, таблетки)
- Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение преднизолона при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
- Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
- Заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).
- Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
- Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга; тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
- Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение III–IV ст., полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
- Беременность, период лактации.
Для введения в суставы и ткани
- Предшествующая артропластика,
- патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов),
- внутрисуставной перелом кости,
- инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание,
- выраженный околосуставной остеопороз,
- отсутствие признаков воспаления в суставе (“сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита),
- выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз),
- нестабильность сустава как исход артрита,
- асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей,
- беременность.
Для наружного применения
- Бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания,
- туберкулез кожи,
- кожные проявления сифилиса,
- опухоли кожи,
- поствакцинальный период,
- нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны),
- детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса – до 12 лет),
- розацеа (возможно обострение заболевания),
- вульгарные угри,
- периоральный дерматит,
- беременность.
Для применения в офтальмологии
- Бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз,
- туберкулезное поражение глаз,
- острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы,
- трахома, глаукома,
- нарушение целостности глазного эпителия,
- состояние после удаления инородного тела роговицы.
При беременности и лактации
При беременности (особенно в I триместре) преднизолон применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения кортикостероидов во время беременности не проводили. Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных.
Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует применять часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.
Поскольку глюкокортикостероиды, включая преднизолон, проникают в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение и дозировка
Назначать преднизолон следует в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.
Внутрь
Для взрослых при замещающей терапии начальная доза преднизолона составляет 20–30 мг/сут, поддерживающая доза — 5–10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15–100 мг/сут, поддерживающая — 5–15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно.
Для детей начальная доза преднизолона составляет 1–2 мг/кг/сут в 4-6 применений, поддерживающая — 300–600 мкг/кг/сут.
Инъекции
При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения преднизолона определяются индивидуально. Обычно назначают сначала струйно, затем капельно, при невозможности в/в введения вводят в/м в тех же дозах.
- При шоке разовая доза преднизолона 0,05–0,15 г (в тяжелых случаях до 0,4 г), повторно — через 3–4 ч, суточная доза 0,3–1,2 г.
- При острой недостаточности надпочечников разовая доза преднизолона 0,1–0,2 г, суточная 0,3–0,4 г.
- При астматическом статусе вводят по 0,5–1,2 г/сут преднизолона с последующим снижением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. При тяжелых аллергических реакциях вводят преднизолон в дозе 0,1–0,2 г/сут.
При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу преднизолона 25–50 мг, для суставов средней величины — 10–25 мг, для мелких суставов — 5–10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.
Местно
В дерматологии: 1–3 раза/сут. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, для усиления эффекта возможно использование окклюзионных повязок.
В офтальмологии: 3 раза/сут, курс лечения — не более 14 дней. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли.
В гинекологии: в составе комбинированных препаратов с антибиотиками и противогрибковыми средствами в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.
Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов преднизолона зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.
Эндокринная система
- Вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция);
- синдром Иценко-Кушинга;
- подавление роста и полового развития у детей;
- нарушения менструального цикла;
- снижение толерантности к углеводам;
- стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.
Пищеварение
- Тошнота, рвота,
- стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением,
- панкреатит,
- эзофагит,
- кровотечения и перфорация ЖКТ,
- повышение или снижение аппетита,
- метеоризм,
- икота,
- в редких случаях – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Сердце, сосуды, кровь
- Потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца),
- стероидная миопатия,
- сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов),
- изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии,
- повышение АД,
- гиперкоагуляция, тромбозы;
- у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы,
- облитерирующий эндартериит.
Обмен веществ
- Задержка Na+ и жидкости в организме,
- гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз,
- повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия,
- отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков,
- повышение массы тела,
- гипергликемия, глюкозурия,
- повышенное потоотделение.
Кости и мышцы
- мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия);
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
- остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц.
Нервная система
- Головная боль;
- нервозность или беспокойство;
- психические нарушения: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия;
- бессонница и другие нарушения сна;
- головокружение, вертиго;
- повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах);
- судорожные припадки.
Зрение
- Повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва);
- задняя субкапсулярная катаракта,
- глаукома,
- трофические изменения роговицы,
- стероидный экзофтальм,
- склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной),
- внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы).
Кожа
- Стероидные угри, стрии, телеангиэктазии, петехии, экхимозы, пурпура;
- жжение и зуд, раздражение и сухость, истончение кожи;
- склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
- при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют);
- при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза;
- при парентеральном введении: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки.
Прочее
- Аллергические реакции (генерализованные и местные),
- замедление процессов регенерации,
- снижение устойчивости к инфекциям,
- маскировка симптомов инфекционных заболеваний,
- общая слабость, обмороки,
- синдром отмены.
Передозировка
Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.
Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия Преднизолона.
Лечение: при острой передозировке — немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено; при хронической передозировке следует уменьшить дозу Преднизолона.
Взаимодействие
При одновременном применении:
| Препараты | Возможные эффекты взаимодействия с преднизолоном |
| Салицилаты | Повышение вероятности возникновения кровотечений |
| Диуретики | Усугубление нарушений электролитного обмена, риск тяжелой гипокалиемии |
| Гипогликемические ЛС: противодиабетические, инсулин | Уменьшение скорости снижения уровня глюкозы в крови, ослабление гипогликемического действия |
| Сердечные гликозиды | Повышение риска развития гликозидной интоксикации, нарушений сердечного ритма |
| Рифампицин, фенитоин, барбитураты | Ускорение метаболизма преднизолона и ослабление его терапевтического действия |
| Гипотензивные ЛС | Снижение их эффективности |
| Антикоагулянты: производные кумарина, индандиона, гепарин | Ослабление антикоагулянтного эффекта |
| Гормональные контрацептивы | Усиление терапевтического и токсическое действия преднизолона |
| НПВС (ацетилсалициловая кислота, парацетамол), алкоголь | Повышение риска развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ, риск гепатотоксичности |
| Празиквантел | Уменьшение концентрации празиквантела в крови |
| Другие ГКС, андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы и стероидные анаболики | Появление гирсутизма и угрей |
| Антипсихотические ЛС, карбутамид и азатиоприн | Повышение риска развития катаракты |
| М-холиноблокаторы (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитраты | Повышение внутриглазного давления, усиление психических нарушений, связанных с применением преднизолона |
| Иммунодепрессанты | Повышение риска развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний |
| Живые противовирусные и другие вакцины | Репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, повышение риска неврологических осложнений, снижение выработки антител |
Особые указания
Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия).
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.
В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.
Преднизолон стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
После прекращения лечения преднизолоном возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон. Симптомы синдрома отмены (повышение температуры тела, миалгия и артралгия, недомогание) могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.
Наружно не следует применять преднизолон более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания. При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.
Рецепт
Препараты на основе преднизолона отпускаются в аптеках по рецепту.
Производители Преднизолона
В России
- Алтайвитамины, АО
- Биосинтез, ПАО
- ПФК Обновление, АО
- Мосхимфармпрепараты” им.Н.А.Семашко, ОАО
- Муромский приборостроительный завод, АО
- Новосибхимфарм , ОАО
- Синтез , ОАО
- Уралбиофарм, ОАО
- Фармстандарт-Томскхимфарм, ОАО
- Эллара, ОАО
Зарубежные
- Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь)
- Гедеон Рихтер, ОАО (Венгрия)
- Хемофарм А.Д. (Сербия)
- Медокеми Лтд (Кипр)
- Аджио Фармацевтикалз Лтд (Индия)
- Ипка Лабораториз Лимитед (Индия)
- М.Дж. Биофарм Пвт. Лтд (Индия)
- Симпекс Фарма Пвт. Лтд (Индия)
- Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд (Индия)
- и другие.
Содержание
- Преднизолон от аллергии
- Страны производители
- Формы выпуска
- Состав
- Показания к назначению
- Фармакодинамика при аллергии
- Фармакокинетика
- Преднизолон инструкция по применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Особые указания
- Аналоги
- Отзывы
- Плюсы и минусы Преднизолона как средства от аллергии
- Частые вопросы
- Полезные советы
Аллергическая реакция иногда не удается полностью устранить с помощью обычных антигистаминных препаратов. В некоторых случаях врачи могут назначить Преднизолон – лекарство, которое быстро справляется с аллергической реакцией и помогает предотвратить возникновение нежелательных осложнений.
Необходимо использовать этот препарат только по строгим показаниям. Безопасность его применения зависит от правильно подобранной дозировки и продолжительности лечения.
Преднизолон от аллергии
Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидных препаратов. Это сильное гормональное средство, которое обладает выраженными противоаллергическими, антивоспалительными и иммуномодулирующими свойствами. Когда он используется вместе с другими лекарствами, которые также обладают этими эффектами, он усиливает их терапевтическое действие.
Впервые было установлено, что гормоны оказывают влияние на организм человека в ходе экспериментов в 30-х годах прошлого века. Ученый Ганс Селье из Канады обнаружил, что крысы, находящиеся в стрессовых ситуациях (холод, страх), становились более активными и выносливыми. Это было связано с усиленной работой коры надпочечников, которая начинала вырабатывать определенное вещество, до того момента неизвестное. Позже это вещество стало называться кортизоном.
С течением времени были обнаружены и другие гормоны, которые вырабатываются надпочечниками. Все они имеют схожий механизм действия.
При стрессе выработка гормонов надпочечниками увеличивается, что приводит к активации функций организма, необходимых для преодоления неблагоприятного раздражителя. Это включает мышечную, сердечно-сосудистую и мозговую активность.
В то же время гормоны надпочечников временно подавляют функционирование органов, которые не оказывают существенного влияния на преодоление стресса. Это включает пищеварительные и воспалительные процессы, а также выработку половых гормонов.
Дальнейшее изучение гормонов позволило установить, что кортикостероиды в повышенных дозах обладают выраженной антивоспалительной активностью.
Первый стероидный препарат был создан на основе кортизона и активно использовался только для лечения пациентов с ревматизмом.
Синтетический глюкокортикостероид преднизолон был разработан в 50-х годах прошлого века. По сравнению с кортизоном, этот препарат обладал большей активностью и реже вызывал побочные реакции. Именно поэтому его успешно применяют при лечении астмы, анафилактического шока и тяжелых обострений дерматозов, таких как псориаз и экзема.
Преднизолон выпускается в нескольких лекарственных формах, и выбор конкретного препарата для лечения аллергии зависит от симптомов и тяжести заболевания.
Страны производители
Производство лекарства осуществляется в нескольких странах:
- Компания “Нижфарм” из города Нижний Новгород, Российская Федерация;
- Украинский Химфармзавод “Красная звезда”;
- Австрийская компания “Никомед Австрия ГмбХ”.
Товарный знак данного препарата – Преднизолон Никомед.
Формы выпуска
Преднизолон доступен в нескольких различных формах:
- Таблетки, содержащие 5 и 1 мг действующего вещества;
- Инъекционный раствор (предназначенный для внутримышечного или внутривенного введения). В каждом миллилитре прозрачного или слегка желтоватого раствора содержится 25 или 30 мг преднизолона;
- Мазь с содержанием 5% преднизолона. В каждом грамме мази содержится 5 мг глюкокортикостероида. Препарат выпускается в алюминиевых тубах и банках объемом 10, 15, 30 и 25 грамм;
- Капли с содержанием 0,5%. Применяются в офтальмологии.
Фото таблеток и ампул преднизолона
Состав
В составе каждой формы синтетического глюкокортикостероида содержится Преднизолон. Дополнительные компоненты используются для улучшения усвоения препарата, сохранения его стерильности и терапевтического эффекта.
Показания к назначению
Преднизолон – препарат с широким спектром действия. Список показаний для его применения включает множество заболеваний. Чаще всего глюкокортикостероид используется в комплексном лечении остро протекающих воспалительных процессов в суставах и прилегающих тканях, соединительной ткани, головного мозга, аутоиммунных заболеваниях, бронхиальной астме и тяжелых дерматозах.
При аллергии таблетки с преднизолоном назначаются терапевтами и аллергологами для лечения острых и хронических форм аллергических заболеваний. Они также используются при непереносимости пищи и лекарств, поллинозе, крапивнице, сывороточной болезни и аллергическом рините. Преднизолон в таблетках эффективен при устранении симптомов атопического и контактного дерматита, так как быстро снимает раздражение, отечность, зуд и воспаление, а также уменьшает высыпания и прерывает дальнейшее развитие аллергической реакции.
В виде инъекций преднизолон назначается в первую очередь для купирования острых состояний, сопровождающихся явлениями шока. При аллергии уколы преднизолона позволяют прервать развитие анафилактического шока, отека Квинке, аллергии на лекарства и астматического статуса. Дозировка уколов преднизолона при аллергии подбирается в зависимости от возраста пациента и тяжести его состояния. Уколы могут быть однократными или назначаться на несколько дней.
Мазь с преднизолоном от аллергии применяется местно для лечения кожных заболеваний немикробного происхождения, таких как экзема, контактный дерматит, атопия и алопеция. Преднизолоновая мазь эффективно снижает зуд и воспалительную реакцию, что способствует более быстрому восстановлению кожного покрова.
Глазные капли с преднизолоном используются для купирования симптомов аллергического ринита, хронического белефароконъюнктивита аллергогенеза, кератита, склерита, увеитов и эписклерита. Они часто входят в комплексную терапию травм глаза и могут быть назначены для устранения раздражения в период восстановления после операций.
Фармакодинамика при аллергии
Противоаллергическое действие данного глюкокортикостероида достигается следующими способами:
- Подавление выработки медиаторов аллергической реакции немедленного типа;
- Уменьшение выхода гистамина из мембран тучных клеток;
- Снижение количества эозинофилов, базофилов и моноцитов;
- Повышение числа тромбоцитов;
- Смягчение проявлений шока;
- Улучшение функционирования центральной нервной системы;
- Подавление избыточной активности иммунной системы;
- Снижение проницаемости сосудистых стенок.
Все эти свойства Преднизолона способствуют сокращению отека кожи и внутренних органов, а также устранению зуда, раздражения и воспаления.
Фармакокинетика
При пероральном употреблении, пиковая концентрация лекарства в крови достигается через 1-1,5 часа. Почти 90% Преднизолона связывается с белками плазмы, такими как альбумины и транскортин. Лекарство хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Преимущественно метаболизируется в печени, с небольшим количеством метаболитов, образующихся в почках и других органах. Эти метаболиты не обладают собственной активностью.
Лекарство выводится из организма через мочу и желчь. Примерно 20% принятого препарата выходит через почки в неизмененном состоянии. Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа, а после внутривенного – 3,5 часа.
Преднизолон инструкция по применению
При назначении любой лекарственной формы Преднизолона от аллергии врачи стараются придерживаться трех основных условий:
- Данное лекарство не используется как профилактическое средство;
- Назначать его можно, только если нет адекватной альтернативы в виде нестероидных медикаментов;
- Использовать препарат нужно только по назначению, учитывая все нюансы гормональной терапии.
Безопасность применения ГКС Преднизолона у пациентов с аллергией и другими заболеваниями зависит от правильной дозировки и продолжительности терапии.
В качестве альтернативы глюкокортикостероиду, при нецелесообразности использования гормона, врач может назначить препарат от аллергии нового поколения.
Преднизолон дозировка в таблетках для взрослых при аллергии для купирования симптомов острых заболеваний составляет от 50 до 75 мг в сутки. При лечении хронических аллергических патологий может потребоваться от 4 до 6 таблеток в сутки.
Дозировка преднизолона для детей при аллергии в таблетках зависит от их массы тела – на один килограмм веса в начале терапии должно приходиться 1-2 мг ГКС, после уменьшения симптоматики поддерживающая доза снижается до 0,25 – 0,5 мг на 1 кг массы тела.
При использовании таблеток следует придерживаться нескольких правил:
- Препарат проглатывается полностью, таблетки не нужно раскусывать и прожевывать. Запивают небольшим количеством (50-100 мл) воды или молока;
- Прием осуществляют строго в утренние часы – до 12 дня. Связано это с тем, что естественным путем гормоны коры надпочечников вырабатываются с 6 до 8 утра, именно в это время и желательно пить таблетки препарата, так лучше проявляется их терапевтический эффект. Если суточная дозировка слишком большая, то ее делят на два-три приема. В первый прием – (с 6 до 8 утра) выпивают 2/3 общей дозы, остальное количество делят на 1-2 раза;
- Отмену лекарства проводят в течение нескольких дней.
Преднизолон при аллергии в таблетках врачи стараются при аллергии назначать коротким курсом, при необходимости в дальнейшем лечение продолжают, используя антигистаминные средства.
Преднизолон ампулы при аллергии для устранения симптомов вводят внутримышечно или в вену. Оптимальный способ введения при острых симптомах – внутривенный. Внутримышечно уколы назначают в тех ситуациях, когда возникают затруднения при доступе в вену.
Дозировка преднизолона в ампулах при купировании анафилактического шока, отека Квинке, лекарственной непереносимости для взрослого человека составляет 50-200 мг. Это количество вводится за один раз. Повторно раствор можно вводить в той же дозировке примерно через 3 часа. В дальнейшем оценивается целесообразность использования гормона. При необходимости терапию можно продолжить таблетированным препаратом.
Преднизолон уколы детям при аллергии подбирают индивидуально в зависимости от массы тела. Младенцам от двух до 12 месяцев берется не более 3 мг на килограмм веса, после года и до 14 лет – 1-2 мг на каждый килограмм веса. При острых аллергиях указанное количество вводится за один раз, при отсутствии нужного эффекта допустимо повторное введение в той же дозировке, но большее количество в сутки детям ставить недопустимо.
Лекарство вводится после обработки кожи антисептиком в вену через шприц в течение 3-5 минут. После купирования острых симптомов можно перейти на капельное введение преднизолона.
При внутримышечном введении укол ставят в верхний наружный квадрант ягодицы. Иглу необходимо ввести глубоко в мышцу.
Наносится мазь на пораженную поверхность тонким слоем до 3 раз в день. Курс терапии острых аллергических дерматозов не должен быть больше двух недель. В конце курса желательно сократить кратность нанесения мази, это снизит вероятность развития кожного «синдрома отмены». Допускается нанесение мази под повязку, но только на ограниченной области тела.
Использование мази Преднизолон детям после года должно назначаться при возможности на 5-7 дней. Не рекомендуется в этом возрасте использовать фиксирующие, окклюзионные повязки, так как их применение усиливает проникновение гормона в общий кровоток.
Преднизолоновые капли при терапии аллергических заболеваний в конъюнктивальную полость закапывают 3 раза в сутки по 1-2 капли. Кратность инстилляции может быть увеличена до введения лекарства каждые 2 часа при острых симптомах аллергии в первые дни терапии.
В 1 триместре беременности Преднизолон, особенно это касается таблетированной и инъекционной формы, может быть назначен только по жизненным показаниям. Как принимать препарат, должен объяснить врач.
Длительная терапия ГКС беременных может вызвать нарушения в развитии и росте плода. При применении в третьем триместре не исключается атрофические изменения коры надпочечников у ребенка, что может в дальнейшем потребовать заместительной терапии.
Глюкокортикостероиды проникают в женское молоко, поэтому при необходимости применения Преднизолона грудное вскармливание временно прерывают.
Противопоказания
Для временного использования искусственного гормона при смягчении острых проявлений аллергии единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к самому Преднизолону или к компонентам, входящим в состав препарата.
У детей в период интенсивного роста ГКС назначаются только врачом и только при наличии абсолютных показаний.
Побочные действия
Основные нежелательные эффекты Преднизолона чаще всего проявляются при его многократном и курсовом использовании. Эти эффекты включают:
- Подавление работы иммунной системы;
- Нарушение менструального цикла у женщин;
- Задержка роста в детском возрасте;
- Скачки давления, которые могут быть как гипертонией, так и гипотонией;
- Нарушения сердечного ритма, вплоть до полной остановки сердца;
- Анафилактические реакции, проявляющиеся циркуляторным коллапсом;
- Проблемы со зрением, такие как экзофтальм и субкапиллярная катаракта;
- Язвенное поражение желудка и стенок двенадцатиперстной кишки, которое может привести к перфорации и внутреннему кровотечению;
- Стероидная миопатия;
- Панкреатит;
- Патологические изменения костной ткани, которые могут привести к остеопорозу, аномальным переломам и некрозам головок бедренной и плечевой кости;
- Нарушения психической деятельности, такие как эйфория, психоз, делирий, судорожные припадки и депрессия;
- Синдром Иценко-Кушинга.
При использовании мази могут возникнуть такие побочные эффекты, как жжение, сухость и раздражение кожи, образование стероидных угрей и стрий. Длительное использование может привести к истончению и атрофии кожи, гипертрихозу и вторичному инфицированию.
Особые указания
При продолжительном использовании таблетированной и инъекционной формы Преднизолона для лечения аллергии, необходимо постоянно контролировать артериальное давление. Также требуется проведение осмотра окулиста и анализов крови для оценки водно-электролитного баланса, уровня глюкозы и общих показателей. Чтобы уменьшить побочные реакции, можно следовать нескольким рекомендациям: одновременно применять антациды, увеличить содержание калия в организме с помощью специальных препаратов и диеты, питаться богато белками и витаминами, ограничивая потребление углеводов, жиров и соли. При назначении Преднизолона пациентам с гипотиреозом и циррозом необходимо учитывать, что действие лекарства усиливается, поэтому доза подбирается с учетом сопутствующих патологий. При выявлении психозов в анамнезе высокие дозы ГКС назначаются под тщательным наблюдением. Также следует быть осторожным при использовании препарата у пациентов с острым или подострым инфарктом миокарда, так как ГКС способствуют распространению некроза и замедляют образование рубца в сердечной мышце. В стрессовых ситуациях, таких как инфекционные заболевания или травмы, дозировка Преднизолона для лечения аллергии должна быть увеличена. После длительного лечения Преднизолоном пациента необходимо наблюдать в течение 10-12 месяцев, так как сохраняется опасность возникновения недостаточности функций коры надпочечников при стрессе. Некорректное назначение высоких доз Преднизолона для лечения аллергии и резкое прекращение приема препарата часто вызывают синдром отмены, проявляющийся общей слабостью, заторможенностью, мышечно-скелетными дискомфортными ощущениями и анорексией. Также возможно обострение патологии, по поводу устранения которой был назначен гормон. Вакцинация во время применения Преднизолона не проводится, так как иммунитет подавлен, и эффективность прививок снижена, а вероятность поствакцинных побочных реакций повышена.
Аналоги
На странице, которую мы предоставляем, вы сможете найти информацию о самых популярных аналогах препарата Преднизолон и ознакомиться с их описанием.
Отзывы
«Преднизолон – препарат, который всегда должен быть в аптечке у людей, страдающих от аллергии. В моем случае отек Квинке может быть вызван как пищевыми аллергенами, так и укусом насекомого.
Первые признаки отека – опухание лица и глаз, затрудненное дыхание и удушье. Ожидание скорой помощи занимает почти всегда не менее 30 минут, а за это время может произойти непоправимое. Поэтому я всегда сама делаю укол Преднизолона, правда, не в вену, а в мышцу.
Он помогает уже через 15 минут, то есть все острые признаки отека проходят. Но организм восстанавливается еще два-три дня.
Запасы Преднизолона я всегда пополняю, но использую его только в критических ситуациях» – ТАТЬЯНА.
«У меня астма с 2008 года. Обычно назначенное лечение хорошо помогало, но три года назад случился астматический приступ. Родные, конечно, напугались и вызвали скорую помощь, медики сразу поставили мне Преднизолон в вену и Эуфиллин.
Лечение гормоном продолжалось и в больнице, в общей сложности я принимала глюкокортикостероид четыре недели.
Препарат при острых состояниях эффективный, облегчает приступ буквально за несколько минут, но после длительного приема я заметила, что начал набирать вес, у меня стали расслаиваться ногти, появилась общая слабость.
С этими последствиями гормонального лечения пришлось бороться почти полгода, надеюсь, что в будущем такой серьезный приступ астмы не повторится» – ЛЮДМИЛА.
«Мой муж аллергик. Отек гортани с удушьем развивается у него быстро и причину часто сложно определить. Практически всегда врач со скорой помощи ставил Дексаметазон, но в последний раз для снятия отека и стеноза вводили Преднизолон. И этот препарат помог намного быстрее, самочувствие стало практически нормальным через полчаса» – МАША.
«По врачам лишнего времени ходить нет, поэтому, когда появились высыпания на руках, старалась обойтись самостоятельно. В итоге получила дерматит. Пришлось идти к дерматологу. Врач назначила антигистаминные таблетки и Преднизолоновую мазь.
Уменьшение сыпи и покраснений заметила уже к концу второго дня. Мазь использовала только два раза в день, так как отзывы о гормональном препарате не радуют. В итоге все прошло – кожа полностью очистилась через 10 дней и побочных реакций я не заметила» – ОЛЬГА.
«Кто сталкивался с ларингоспазмом у детей, знает, как это страшно. У моего сына подобное случилось в 6 месяцев ночью, причем вечером особых изменений в самочувствии не было. Мы с женой не знали, что делать, паника, растерянность, страх.
Сразу вызвали скорую помощь и позвали на помощь соседку, она медсестра детского отделения с большим стажем. Хорошо, что у нее был Преднизолон.
Препарат она поставила в попку, включила горячую воду в ванне и сказала сыну там стоять. Скорая приехала через 20 минут, к этому времени малышу стало легче. Конечно, нас увезли в стационар, но там жена с ребенком находились всего три дня» – МАКСИМ.
Плюсы и минусы Преднизолона как средства от аллергии
При аллергических реакциях, Преднизолон обычно используется либо однократно, либо в краткосрочном курсе. При таком способе применения побочные реакции практически отсутствуют.
Некоторые пациенты считают недостатком этого лекарства болезненность внутримышечных инъекций и необходимость принимать таблетки строго утром.
Преимущества Преднизолона в качестве средства от аллергии гораздо больше, вот они:
- Быстрое появление терапевтического эффекта;
- Уменьшение симптомов аллергии через полчаса – час после внутримышечного введения;
- Возможность использования в любом возрасте.
Преднизолон – это глюкокортикостероид, который следует использовать для устранения острых проявлений аллергии. Этот препарат чаще всего используется в скорой помощи и реанимационных отделениях для оказания первой помощи.
Лекарство не следует назначать необдуманно, если аллергия не проявляется яркими симптомами, лечение должно проводиться антигистаминными препаратами.
Аллергикам необходимо определить вид аллергена, чтобы избежать анафилактических реакций в будущем.
Частые вопросы
Какие показания к применению преднизолона при аллергии?
Преднизолон применяется при аллергических реакциях, таких как аллергический ринит, атопический дерматит, аллергический конъюнктивит, астма и другие аллергические заболевания.
Как правильно применять преднизолон при аллергии?
Дозировка и режим применения преднизолона при аллергии зависят от тяжести и характера заболевания. Обычно начальная доза составляет 5-60 мг в сутки, которую затем можно постепенно снижать. Препарат принимается внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.
Какие побочные эффекты может вызвать преднизолон при аллергии?
При применении преднизолона могут возникнуть различные побочные эффекты, такие как повышение артериального давления, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, нарушение обмена веществ, снижение иммунитета и другие. Перед началом приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом и оценить пользу от его применения по сравнению с возможными рисками.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения преднизолона при аллергии, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только он сможет определить необходимую дозировку и продолжительность лечения, исходя из вашего состояния и особенностей организма.
СОВЕТ №2
Следуйте инструкции по применению преднизолона при аллергии. Обычно препарат принимается внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Не превышайте рекомендуемую дозу и не прекращайте лечение без указания врача.
СОВЕТ №3
При применении преднизолона при аллергии, избегайте контакта с возможными аллергенами. Постарайтесь минимизировать воздействие факторов, вызывающих аллергическую реакцию, таких как пыль, пыльца, пищевые аллергены и т.д.
![]() |
Международное непатентованное название? Преднизолон |
![]() |
В 1 мл содержится: Активное вещество: преднизолона натрия фосфат (эквивалентно преднизолону) — 30 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат (натрия гидрофосфат безводный), натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций до 1 мл. |
![]() |
Средства с глюкокортикостероидной активностью |
![]() |
ПроизводителиМ.Дж.Биофарм(Индия), Эллара(Россия), Симпекс Фарма(Индия), Шрея Хелскер(Индия) |
![]() |
Показания к применению Преднизолон раствор для инъекций 30мг/мл 1млПреднизолон применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме: шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии; аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; отек мозга (в том числе на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы); бронхиальная астма (тяжелая форма), астатический статус;системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит); острая надпочечниковая недостаточность; тиреотоксический криз;острый гепатит, печеночная кома; уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).. |
![]() |
Способ применения и дозировка Преднизолон раствор для инъекций 30мг/мл 1млПреднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, повторные введения осуществляются капельно. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. При острой недостаточности коры надпочечников разовая доза препарата составляет 100-200 мг, суточная — 300-400 мг. При тяжелых аллергических реакциях преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.При бронхиальной астме препарат вводят в дозе от 75 мг до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.При астматическом статусе преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы. При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200- 300 мг, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно — до 6 дней.При шоке, резистентном к стандартной терапии, преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы). При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) преднизолон вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.При ревматоидном артрите и системной красной волчанке преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней. При остром гепатите преднизолон вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней. При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей — назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.При невозможности внутривенного введения преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. При длительном применении препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Детям от 2 до 12 мес — 2-3 мг/кг, от 1 до 14 лет — 1-2 мг/кг внутримышечно; внутривенно вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости данную дозу можно повторить через 20-30 мин. |
![]() |
Противопоказания Преднизолон раствор для инъекций 30мг/мл 1млПовышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.С осторожностью: Препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях: Заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапи. Пре- и пост вакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ,Иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ инфицирование). Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда — у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия). Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV стадии). -Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. — Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома. Беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Во время беременности препарат применяется только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить. |
![]() |
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторамиглюкокортикостероидов (ГСК) и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов (Рg), лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другое. Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин в плазме крови), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно- кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активностьфосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии. Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т- лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител. Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Фармакокинетика: До 90% преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязываюгцим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится через кишечник и почками путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами, 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы после внутривенного введения составляет 2-3 часа.Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кисло |
![]() |
Побочное действие Преднизолон раствор для инъекций 30мг/мл 1млЧастота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость. Обусловленные минералокортикоидной активностью задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции. Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).При внутривенном введении: аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены». |
![]() |
ПередозировкаВозможно усиление дозозависимых побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу преднизолона. Лечение — симптоматическое. |
![]() |
Взаимодействие Преднизолон раствор для инъекций 30мг/мл 1млВозможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок. Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция «печеночных» ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Преднизолон снижает действие гипогликемических лекарственных средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.Ослабляет влияние витамина Д на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой глюкокортикостероидами. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрий содержащие лекарственные средства — отеков и повышения артериального давления.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и кровотечения, в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) для лечения артрита возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторами микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы глюкокортикостероидов. Клиренс глюкокортикостероидов повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна- Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс глюкокортикостероидов, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств — андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других глюкокортикостероидов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты с м-холиноблокирующей активностью), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления. |
![]() |
Особые указанияВо время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водноэлектролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление ионов калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли. Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон. Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17- оксикетокортикостероидов. Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
![]() |
Условия храненияХранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 15°С. Не замораживать. |















