Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Преднизон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Преднизон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Преднизон
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Преднизон
Английское название
Prednisone
Латинское название
Prednisonum (род. Prednisoni)
Химическое название
17,21-Дигидроксипрегна-1,4-диен-3,11,20-трион
Брутто формула
C21H26O5
Фармакологическая группа вещества Преднизон
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
B27 Инфекционный мононуклеоз
-
C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
-
D59 Приобретенная гемолитическая анемия
-
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
-
D70 Агранулоцитоз
-
E16.2 Гипогликемия неуточненная
-
E25 Адреногенитальные расстройства
-
E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
-
E27.2 Аддисонов криз
-
E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
-
J45 Астма
-
K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
-
K85 Острый панкреатит
-
L10 Пузырчатка [пемфигус]
-
L20 Атопический дерматит
-
L26 Эксфолиативный дерматит
-
L28 Простой хронический лишай и почесуха
-
L29 Зуд
-
L30.9 Дерматит неуточненный
-
L40 Псориаз
-
L53 Другие эритематозные состояния
-
L65 Другая нерубцующаяся потеря волос
-
L93 Красная волчанка
-
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
-
M33 Дерматополимиозит
-
M34 Системный склероз
-
M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
-
M45 Анкилозирующий спондилит
-
M79.0 Ревматизм неуточненный
-
R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
-
T78.2 Анафилактический шок неуточненный
-
T78.4 Аллергия неуточненная
-
T79.4 Травматический шок
-
T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
Код CAS
53-03-2
Фармакологическое действие
—
глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное.
Фармакология
Стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, уменьшает выход протеолитических ферментов из лизосом (торможение фазы альтерации и ограничение очага воспаления), ингибирует фосфолипазу A2, нарушает либерацию арахидоновой кислоты и, как следствие, угнетает синтез ПГ, оксикислот и лейкотриенов, тормозит активность гиалуронидазы и снижает проницаемость капилляров (угнетение фазы экссудации), активность фибробластов (угнетение фазы пролиферации). Противоаллергические свойства обусловлены нарушением дегрануляции тучных клеток, уменьшением синтеза лейкотриенов и подавлением продукции антител, противошоковые — задержкой натрия и воды, повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества и стимулирующим влиянием на сердечную деятельность, антитоксические — ускорением инактивации ядовитых веществ в печени, уменьшением проницаемости клеточных мембран.
При приеме внутрь легко всасывается, Cmax в плазме крови наблюдается через 1–2 ч. Биодоступность превышает 90%. Подвергается биотрансформации, главным образом в печени, выделяется в основном почками. С увеличением дозы возрастают T1/2, общий клиренс, объем распределения и степень связывания с белками. Влияет на углеводный, белковый, жировой и водно-солевой обмен. Повышает уровень глюкозы в крови, способствует накоплению гликогена в печени, усиливая глюконеогенез. Активирует процессы катаболизма, замедляет регенерацию, контролирует дезаминирование аминокислот в печени, способствует перераспределению жировой ткани, задерживает в организме натрий и воду, усиливает выведение калия; стимулирует сердечно-сосудистую систему, повышает тонус артериол и сократительную способность миокарда, увеличивает ударный и минутный объем, возбуждает ЦНС, обладает антитоксическим и иммунодепрессивным действием, вызывает повышение секреции слизистой оболочки желудка и кислотности желудочного сока.
Применение вещества Преднизон
Ревматизм, ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, аллергические заболевания, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром, гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз, агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, инфекционный мононуклеоз, острый панкреатит, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция; профилактика и лечение шока.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, остеопороз, болезнь Иценко — Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертония, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, неспецифические инфекции, латентные формы туберкулеза, беременность (особенно I триместр).
Побочные действия вещества Преднизон
Снижение сопротивляемости к инфекции, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, отрицательный азотистый баланс, остеопороз, асептический некроз костей, повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ, гипокалиемия, задержка натрия и воды, отеки, артериальная гипертония, повышение свертываемости крови, синдром Иценко — Кушинга, увеличение массы тела, «лунообразное» лицо, стероидная катаракта, латентная глаукома, нарушение менструального цикла у женщин, бессонница, мышечная слабость; синдром отмены, связанный с угнетением функции или атрофией коры надпочечников.
Взаимодействие
Ускоряет элиминацию барбитуратов, дигитоксина, пенициллина, левомицетина. Фенобарбитал, дифенин, дифенгидрамин, эфедрин повышают скорость биотрансформации. Опасность гипокалиемии возрастает при сочетании с амфотерицином и сердечными гликозидами. НПВС увеличивают (взаимно) ульцерогенность. При сочетании с ацетилсалициловой кислотой возможно развитие гипопротромбинемии.
Способ применения и дозы
Внутрь. Для взрослых начальная доза — 20–30 мг в сутки, поддерживающая доза — 5–10 мг в сутки. При необходимости начальная доза может составлять 15–100 мг в сутки, поддерживающая — 5–15 мг в сутки. Суточную дозу следует снижать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела в сутки в 4–6 приемов, поддерживающая — 300–600 мкг/кг в сутки. Высшая разовая доза для взрослых — 15 мг, суточная — 100 мг. При неотложных состояниях используются большие дозы препарата в течение короткого времени.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
ГКС. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, обладает противошоковой и иммунодепрессивной активностью. Влияет на различные виды обмена: повышает уровень глюкозы в крови, оказывает катаболическое действие, способствует перераспределению жировой ткани, может вызывать остеопороз, вызывает задержку ионов натрия и воды в организме, повышает АД. Влияет на воспалительный процесс в соединительной ткани и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика
Преднизон является неактивным веществом, которое после всасывания из ЖКТ поступает в печень и превращается в активный метаболит преднизолон. Связывание преднизолона с белками плазмы составляет 90%. Преднизолон в дальнейшем подвергается биотрансформации в печени, почках и бронхах до окисленных форм, которые образуют конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.
Показания активного вещества
ПРЕДНИЗОН
Ревматизм, ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева. Бронхиальная астма, аллергические заболевания. Ложный круп у детей. Болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром. Гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз. Агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия. Малая хорея. Пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) коры надпочечников, отрицательный азотистый баланс.
Со стороны пищеварительной системы: повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ.
Со стороны водно-электролитного баланса: повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны ЦНС: психические расстройства, стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы.
Прочие: снижение сопротивляемости инфекциям, замедленное заживление ран, повышение свертываемости крови.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к преднизону; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) применяют по жизненным показаниям.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах.
Особые указания
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия).
При указаниях на псориаз в анамнезе преднизон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. При сахарном диабете назначают только при абсолютных показаниях или для предупреждения предполагаемой резистентности к инсулину. При неспецифических инфекциях применяют с осторожностью и при условии одновременной химио- или антибиотикотерапии. При латентных формах туберкулеза преднизон может быть применен только в сочетании с противотуберкулезными средствами.
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизон.
Преднизон
Prednisone
Фармакологическое действие
Преднизон — глюкокортикостероид; оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммунодепрессивное действие.
Уменьшает количество белка в плазме, преимущественно глобулинов (с повышением коэфициента альбумин/глобулин); усиливает катаболические процессы в мышечной ткани. Повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир — накопление жира в области плечевого пояса, лица, живота, гиперхолестеринемия. Увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, увеличивая поступление глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активизации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен — задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия, снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, антагонист витамина D («вымывание» ионов кальция из костей), повышает выведение ионов кальция почками. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту (с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл). Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих базофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания ионов кальция и увеличению его выведения; подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов.
Показания
- Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
- острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
- острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;
- бронхиальная астма, астматический статус;
- острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на лекарственные препараты и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отёк, лекарственная экзантема, поллиноз;
- заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
- отёк мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;
- аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита;
- воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжёлые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
- первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников);
- врождённая гиперплазия надпочечников;
- заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром;
- подострый тиреоидит;
- заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врождённая (эритроидная) гипопластическая анемия;
- интерстициальные заболевания лёгких: острый альвеолит, фиброз лёгких, саркоидоз II–III ст.;
- туберкулёзный менингит, туберкулёз лёгких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
- бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
- рак лёгкого (в комбинации с цитостатиками);
- рассеянный склероз;
- заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
- гепатит, гипогликемические состояния;
- профилактика реакции отторжения трансплантата;
- гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
- миеломная болезнь.
Противопоказания
Для кратковременного применения преднизона по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
С осторожностью
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесённые, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулёз. Применение преднизона при тяжёлых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недель после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесённый инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия).
Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжёлая хроническая почечная и/или печёночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к её возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирении (III–IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорождёнными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорождённого).
Применение в период грудного вскармливания
Глюкокортикостероиды выделяются с грудным молоком. При необходимости использования препарата в больших дозах и/или в течение длительного времени, следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Способ применения и дозы
Заместительная терапия — 20–30 мг преднизона/сут; поддерживающая доза — 5–10 мг/сут; при необходимости начальная доза — 15–100 мг/сут, поддерживающая — 5–15 мг/сут. Детям — 1–2 мг/кг/сут в 4–6 приёмов, поддерживающая — 300–600 мкг/кг/сут, утром — большие дозы, днём — средние, вечером — малые.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы
Снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы
Делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств
Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ
Повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные МКС активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отёки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек
Замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции
Генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие
Развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».
Передозировка
Симптомы
Усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение
Симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Снижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных средств, антикоагулянтов; снижает концентрацию салицилатов в крови; уменьшает концентрацию празиквантела в сыворотке крови.
Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют эффект преднизона; гормональные контрацептивы повышают эффективность.
Повышают риск развития побочных эффектов: нестероидные противовоспалительные препараты (эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта); андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, стероидные анаболики (гирсутизм, угревая сыпь); антипсихотические средства, букарбан, азатиоприн (катаракта); холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, нитраты (повышение внутриглазного давления); диуретики (гипокалиемия); сердечные гликозиды (дигиталисная интоксикация).
Меры предосторожности
Перед началом лечения преднизоном необходимо провести исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование лёгких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения.
До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме.
При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, при туберкулёзе одновременно проводят лечение антибиотиками.
После отмены препарата в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников.
Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на короткий период глюкокортикостероиды, при необходимости — в сочетании с МКС.
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig.
При указаниях на псориаз в анамнезе преднизон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
Спортивная медицина
Спортсмены должны быть информированы о том, что преднизон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Преднизон относится к классу «Глюкокортикоиды» запрещённого списка WADA.
⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.
Глоссарий
| Термин | Описание |
|---|---|
| WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
-
АТХ
A07EA03, H02AB07
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Преднизон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Преднизон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
ГКС. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, обладает противошоковой и иммунодепрессивной активностью. Влияет на различные виды обмена: повышает уровень глюкозы в крови, оказывает катаболическое действие, способствует перераспределению жировой ткани, может вызывать остеопороз, вызывает задержку ионов натрия и воды в организме, повышает АД. Влияет на воспалительный процесс в соединительной ткани и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Показания
Ревматизм, ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева. Бронхиальная астма, аллергические заболевания. Болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром. Гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз. Агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия. Малая хорея. Пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция.
Режим дозирования
Индивидуальный. Для взрослых начальная доза — 20-30 мг/сут, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза — 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг/сут.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) коры надпочечников, отрицательный азотистый баланс.
Со стороны пищеварительной системы: повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ.
Со стороны водно-электролитного баланса: повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны ЦНС: психические расстройства, стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы.
Прочие: снижение сопротивляемости инфекциям, замедленное заживление ран, повышение свертываемости крови.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях. Повышенная чувствительность к преднизону.
Беременность и лактация
При беременности (особенно в I триместре) применяют по жизненным показаниям.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Применение для детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия).
При указаниях на псориаз в анамнезе преднизон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. При сахарном диабете назначают только при абсолютных показаниях или для предупреждения предполагаемой резистентности к инсулину. При неспецифических инфекциях применяют с осторожностью и при условии одновременной химио- или антибиотикотерапии. При латентных формах туберкулеза преднизон может быть применен только в сочетании с противотуберкулезными средствами.
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизон.
Краткое описание
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Показания
Эндокринологические заболевания:
- недостаточность коры надпочечников: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная;
- адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);
- острая недостаточность коры надпочечников;
- перед хирургическими вмешательствами и при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью надпочечников;
- подострый тиреоидит.
Тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другой терапии:
- контактный дерматит;
- атопический дерматит;
- сывороточная болезнь;
- реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;
- постоянный или сезонный аллергический ринит;
- анафилактический реакции;
- ангионевротический отек.
Ревматические заболевания:
- ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит ( в случаях резистентный к другим методам лечения);
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- острый подагрический артрит;
- острая ревматическая лихорадка;
- миокардит (в т.ч. ревматический);
- дерматомиозит;
- системная красная волчанка;
- мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;
- системная склеродермия;
- узелковый периартериит;
- рецидивирующий полихондрит;
- ревматическая полимиалгия (болезнь Хортона);
- системные васкулиты.
Дерматологические заболевания:
- эксфолиативный дерматит;
- герпетиформный буллезный дерматит;
- тяжелый себорейный дерматит;
- тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
- грибовидный микоз;
- пузырчатка;
- тяжелый псориаз;
- тяжелые формы экземы;
- пемфигоид.
Гематологические заболевания:
- приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия;
- врожденная апластическая анемия;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;
- гемолиз.
Заболевания печени:
- алкогольный гепатит с энцефалопатией;
- хронический активный гепатит.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе.
Воспалительные заболевания суставов:
- острый и подострый бурсит;
- эпикондилит;
- острый тендовагинит;
- посттравматический остеоартрит.
Онкологические заболевания:
- острые и хронические лейкозы;
- лимфомы;
- рак молочной железы;
- рак предстательной железы;
- множественная миелома.
Неврологические заболевания:
- туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком;
- рассеянный склероз в фазе обострения;
- миастения.
Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы):
- тяжелый вялотекущий передний и задний увеит;
- неврит зрительного нерва;
- симпатическая офтальмия.
Перикардит.
Заболевания органов дыхания:
- бронхиальная астма;
- бериллиоз;
- синдром Леффлера;
- симптоматический саркоидоз;
- молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);
- хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками).
При пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами).
| Код МКБ-10 | Показание |
|---|---|
| T78.4 | Аллергия неуточненная |
| N05 | Нефритический синдром неуточненный |
| M32 | Системная красная волчанка |
| M06.9 | Ревматоидный артрит неуточненный |
| M05.8 | Другие серопозитивные ревматоидные артриты |
| L26 | Эксфолиативный дерматит |
| L10 | Пузырчатка [пемфигус] |
| K73 | Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках |
| J45 | Астма |
| H44.1 | Другие эндофтальмиты |
| H30 | Хориоретинальное воспаление |
| H20 | Иридоциклит |
| E27.1 | Первичная недостаточность коры надпочечников |
| E25 | Адреногенитальные расстройства |
| D70 | Агранулоцитоз |
| D69.3 | Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура |
| D55-D59 | Гемолитические анемии |
| C81 | Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз] |
Способ применения и дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. В соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов препарат рекомендуют принимать 1 раз/сут утром. В некоторых случаях требуется более частый прием препарата.
После достижения желаемого терапевтического эффекта рекомендуется постепенное снижение дозы до минимально эффективной.
Средняя рекомендуемая доза для взрослых составляет 5-60 мг/сут, максимальная суточная доза — 200 мг. При рассеянном склероза в период обострения препарат назначают в дозе 200 мг/сут в течение 7 дней, затем по 80 мг/сут в течение месяца.
Детям дозу устанавливают из расчета 0.14 мг/кг массы тела/сут. в 3-4 приема.
В случае пропуска приема дозы следует принять препарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не принимать. Не следует принимать двойную дозу одномоментно.
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Фармакологическое действие
Синтетический ГКС.
Обладает выраженным противовоспалительным действием. Считается, что противовоспалительное действие 5 мг преднизолона эквивалентно действию 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Минералокортикоидная активность преднизолона составляет около 60% от гидрокортизона.
Препарат тормозит развитие симптомов воспаления. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Угнетает фагоцитоз, высвобождение микросомальных ферментов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов.
Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидных мембран с одновременным ингибированием ее синтеза. Препарат уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов, а также связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток, тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов; уменьшает ранний иммунологический ответ. Тормозит также проникновение иммунологических комплексов через мембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.
Преднизолон действует на дистальную часть почечных канальцев, усиливая обратное всасывание натрия и воды, а также увеличение выделения калия и ионов водорода.
Преднизолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. После длительного применения препарата в высоких дозах функция надпочечников может восстанавливаться в течение года, а в некоторых случаях развивается стойкое подавление их функции. Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает катаболизм белков в лимфатической, соединительной, мышечной ткани. При длительном применении возможно развитие атрофии этих тканей (а также кожи).
Повышает концентрацию глюкозы в крови путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения потребления глюкозы в периферических тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению резистентности к инсулину.
При длительном применении препарата возможно перераспределение жировой ткани.
Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию, снижая концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов.
Эти эффекты вместе со вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к подавлению роста костей у детей и подростков и к развитию остеопороза у детей всех возрастов.
Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.
Противопоказания
- системные грибковые инфекции;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Условия хранения
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
преднизолон 5 мг;
Вспомогательные вещества:
лактоза;
картофельный крахмал;
желатин;
магния стеарат
Побочные действия
При кратковременном применении преднизолона (как и других ГКС) побочные эффекты наблюдаются редко. При применении преднизолона в течение длительного времени возможно развитие следующих побочных эффектов.
- Со стороны водно-электролитного баланса: задержка в организме натрия и жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, повышение АД, недостаточность кровообращения.
- Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.
- Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, повышенный аппетит.
- Дерматологические реакции: атрофия кожи, стрии, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии, гематомы, эритема, повышенное потоотделение, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (возникает чаще всего у детей, после слишком быстрого снижения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения, двоение в глазах); судороги, головокружение, головная боль, нарушения сна.
- Со стороны эндокринного статуса: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга, подавление роста у детей, нарушения менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом, гирсутизм.
- Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
- Со стороны психической сферы: чаще всего проявляются в течение первых 2 недель терапии, симптомы могут имитировать шизофрению, мании, делириозный синдром; наиболее подвержены развитию психических нарушений женщины и пациенты с системной красной волчанкой.
- Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (в результате катаболизма белков).
- Со стороны лабораторных показателей: увеличение числа лейкоцитов (20 000/мкл), уменьшение количества лимфоцитов и моноцитов, увеличение или уменьшение количества тромбоцитов, увеличение концентрации кальция в крови и в моче, увеличение уровня общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке крови, увеличение концентрации 17-оксикортикостероидов и 17-кетостероидов в моче, уменьшение захвата меченного технеция костной тканью и тканью опухолей мозга, уменьшение захвата меченного йода щитовидной железой; ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе.
- Прочие: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности; облитерирующий артериит, увеличение массы тела, обмороки.
Передозировка
Риск возникновения передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в высоких дозах.
Симптомы: повышение АД, периферические отеки; кроме того возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: временно прекратить прием препарата или снизить дозу.
Особые указания
Преднизолон противопоказан пациентам с системными грибковыми инфекциями из-за риска усиления инфекции. Препарат в некоторых случаях применяют при лечении грибковых инфекций амфотерицином В для уменьшения побочных эффектов противогрибкового препарата, однако такая комбинация может привести к развитию недостаточности кровообращения и гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, а также к возникновению тяжелой гипокалиемии.
При возникновении стрессовых ситуаций пациентам, получающим Преднизолон, рекомендовано парентеральное введение ГКС.
Внезапная отмена ГКС может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Преднизолона следует снижать постепенно.
Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать резистентность организма к инфекциям, а также уменьшать способность организма к локализации инфекционного процесса.
На фоне применения препарата возможны клинические проявления латентно протекающего амебиаза.
У лиц, прибывших из тропических стран, или у пациентов с дизентерией неустановленной этиологии, перед применением Преднизолона следует исключить дизентерийный амебиаз. Длительное применение Преднизолона увеличивает риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.
На фоне длительного применения ГКС возможно развитие катаракты, глаукомы (в т.ч. с поражением зрительного нерва).
При применении Преднизолона в высоких дозах следует следить за АД (возможное развитие артериальной гипертензии), массой тела пациентов (возможно возникновение периферических отеков).
Следует периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке. В некоторых случаях может потребоваться ограничение потребления натрия и увеличение потребления калия.
Преднизолон вызывает также увеличение выведения кальция.
Пациентам, получающим ГКС, не следует вакцинировать живыми вирусными вакцинами (из-за возможной репликации вирусов и развития вирусных заболеваний), а также может быть снижение выработки антител. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител. Можно вакцинировать пациентов, которые получают ГКС в качестве заместительной терапии, например, при болезни Аддисона. Кроме того, у пациентов, принимающих ГКС, существует повышенный риск развития неврологических осложнений.
Назначение ГКС пациентам с активной формой туберкулеза возможно только в случаи диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только в сочетании с противотуберкулезной терапией. Больные с латентным туберкулезом или с положительной туберкулиновой пробой, принимающие Преднизолон, должны находиться под наблюдением из-за высокого риска активизации туберкулезного процесса. При длительном применении ГКС эта категория пациентов должна получать химиопрофилактику.
Применение препарата может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
При внезапной отмене Преднизолона (особенно после длительного применения) возможно развитие синдрома отмены (проявляющегося анорексией, повышением температуры тела, миалгией и артралгией, общей слабостью). Симптомы могут проявляться даже в том случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.
У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени действие Преднизолона усиливается.
При применении Преднизолона возможно развитие психических расстройств (эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза). Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические тенденции могут усиливаться на фоне терапии ГКС.
При применении ГКС у пациентов с гипопротромбинемией следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту.
С осторожностью назначают препарат при неспецифическом язвенном колите из-за риска развития перфорации кишечника, абсцесса или других гнойных инфекций; при дивертикулезе кишечника, свежих кишечных анастомозах, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, при почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, сахарном диабете, нарушении функции печени, глаукоме, вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.
При развитии перфорации ЖКТ на фоне применения ГКС симптомы перитонита могут быть выражены незначительно или вообще отсутствовать.
У некоторых пациентов на фоне терапии ГКС изменяется количество и подвижность сперматозоидов.
Прием препарата во время еды может уменьшить вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Эффективность применения антацидных препаратов в предотвращении образовании язвы, кровотечений из ЖКТ или перфорации кишечника не подтверждена.
При развитии стероидной миопатии и невозможности отмены терапии ГКС замена преднизолона на другой ГКС может смягчить симптомы.
Риск развития остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, принимая витамин D и препараты кальция или, если позволяет состояние пациента, выполняя соответствующие физические упражнения.
При появлении психоза или депрессии следует по возможности уменьшить дозу или прекратить прием препарата. При необходимости можно применять фенотиазин или препараты лития. Применение трициклических антидепрессантов противопоказано.
С целью смягчения некоторых проявлений синдрома отмены возможно назначение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Использование в педиатрии
При назначении препарата детям необходим контроль их роста и развития.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов, связанной с гипокалиемией. Барбитураты, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глутетимид ускоряют метаболизм ГКС (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие.
При совместном применении блокаторы гистаминовых H1-рецепторов ослабляют действие преднизолона.
При совместном применении преднизолона с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возможно развитие гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка, недостаточности кровообращения.
При совместном применении с парацетамолом возможно развитие гипернатриемии, периферических отеков, увеличение выведения кальция, повышается риск развития гипокальциемии и остеопороза, а также гепатотоксических реакций, связанных с парацетамолом.
При совместном применении с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угрей (такая комбинация требует осторожности, особенно в случае сопутствующих заболеваний сердца и печени).
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены, возможно увеличение концентрации глобулинов, связывающих стероиды в сыворотке крови, замедление метаболизма, увеличение T1/2 и усиление действия преднизолона.
При совместном применении с холиноблокаторами (атропин) возможно повышение внутриглазного давления.
При совместном применении с антикоагулянтами (производные кумарина, индадион, гепарин), стрептокиназой, урокиназой возможно снижение (у некоторых пациентов — повышение) эффективности, возможно образование язвы и кровотечения из ЖКТ; доза должна быть определена на основании протромбинового времени.
При совместном применении с трициклическими антидепрассантами возможно усиление психических нарушение, связанных с приемом преднизолона (применении трициклических антидепрессантов для коррекции психических расстройств на фоне приема ГКС не рекомендуется).
При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление гипогликемического эффекта инсулина и пероральных гипогликемических средств, возможно повышение уровня глюкозы (что может потребовать коррекции дозы противодиабетических препаратов).
При совместном применении с преднизолоном может потребоваться коррекция дозы или прекращение приема антитиреоидных препаратов или гормонов щитовидной железы, т.к. возможно изменение показателей функции щитовидной железы.
При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление действия калийсберегающих диуретиков, гипокалиемия.
При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление действия слабительных средств и развитие гипокалиемии.
При совместном применении эфедрин может ускорять метаболизм ГКС (может потребоваться коррекция дозы преднизолона).
При совместном применении преднизолона с другими иммунодепрессивными препаратами повышается вероятность развития инфекции, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.
При одновременном применении с преднизолоном возможно снижение концентрации изониазида в плазме крови (в основном у лиц с быстрым ацетилированием), может потребоваться коррекция дозы преднизолона.
При одновременном применении с преднизолоном отмечается ускоренный метаболизм мексилетина и снижение его концентрации в плазме.
При совместном применении с деполяризующими миорелаксантами следует учесть, что гипокальциемия, связанная с применением преднизолона, может усиливать блокаду синапсов, приводя к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады.
Ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, этанол ослабляют действие преднизолона, повышают риск развития язвенной болезни и кровотечения из ЖКТ.
Препараты и пища, содержащая натрий, при одновременном применении с преднизолоном повышают вероятность развития артериальной гипертензии и периферических отеков.
На фоне применения ГКС повышается потребность в фолиевой кислоте.
Сертификаты
Дополнительная информация
Код АТХ: H02AB
GTIN: 04605469000828
Дата регистрации: рег. №: П N011381/01 от 25.05.2009 — 25.05.2059
Дата перерегистрации: 29.11.2021
Формы выпуска
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: 298/94/99/04/11 от 27.01.2011 — Истекло
| Таблетки | 1 таб. |
| преднизолон | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат.
30 шт. — флаконы (1) — пачки.
Описание активных компонентов препарата ПРЕДНИЗОЛОН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 15.02.2006 г.
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20%.
Показания к применению
Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, СКВ, эритродермия, алопеция.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
Для применения в гинекологии: лечение вагинитов (в составе комбинированной терапии с антибиотиками и противогрибковыми средствами).
Реклама
Режим дозирования
При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.
При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины — 10-25 мг, для мелких суставов — 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.
Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения — не более 14 дней; в дерматологии — 1-3 раза/сут.
Местно в гинекологии — в составе комбинированных препаратов с антибиотиками и противогрибковыми средствами в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны нервной системы: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.
Противопоказания к применению
Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к преднизолону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Применение у детей
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет).
Особые указания
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов — усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.


