Пирокард инструкция по применению цена

Аспикард — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003111

Торговое наименование препарата

Аспикард

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 75 мг содержит:

Активное вещество: Ацетилсалициловая кислота в пересчете на 100% — 75,0 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный — 30,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 44,25 мг; стеариновая кислота — 0,75 мг;

Состав оболочки: опадрай* бесцветный — 3,0 мг; Акрил-из ** розовый — 11,0 мг.

*Состав опадрай бесцветный:

Гипромеллоза — 84,10%; триацетин — 8,40%; тальк — 7,50%.

**Состав Акрил-из розовый:

Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); тальк; триэтилцитрат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия карбонат; натрия лаурилсульфат; окрашивающий пигмент: титана диоксид; железа оксид желтый; железа оксид красный (в виде премикса с тальком (1: 3).

Одна таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 150 мг содержит:

Активное вещество: Ацетилсалициловая кислота в пересчете 100% — 150,0 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный — 60,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 8875~мг; стеариновая кислота — 1,5 мг;

Состав оболочки: опадрай* бесцветный — 6,0 мг; Акрил-из** розовый — 22,0 мг.

*Состав опадрай бесцветный:

Гипромеллоза — 84,10 %; триацетин — 8,40 %; тальк — 7,50 %.

**Состав Акрил-из розовый:

Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1: 1); тальк; триэтилцитрат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия карбонат; натрия лаурилсульфат; окрашивающий пигмент: титана диоксид; железа оксид желтый; железа оксид красный (в виде премикса с тальком (1:3).

Описание

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное средство

Код АТХ

N02BA

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП); оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ1) и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландина (Pg). В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.

Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы (ССС), особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина времени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X) Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC (площадь под кривой «концентрация-время») составляет 56,42 мкгхч/мл для таблеток по 75 мг и 108,08 мкг*ч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными ферментами, поэтому Т1/2 (период полувыведения) составляет не более 15-20 мин.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) циркулирует в организме (на 75 — 90% в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15-0,2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых добровольцев она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

При почечной недостаточности, при беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенным факторами.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Скорость экскреции зависит от дозы — при приеме доз в 150-300 мг Т1/2салицилат-иона составляет 2-3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Показания:

— Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

— нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

— профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

— профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);

— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;

— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);

— желудочно-кишечное кровотечение;

— геморрагический диатез;

— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

— беременность (I и III триместр) и период лактации;

— детский и подростковый возраст (до 18 лет);

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

— тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

— хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.

С осторожностью:

— При подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты;

— при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений;

— при нарушении функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью);

— при нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин);

— при бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);

— во II триместре беременности;

— при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата;

— при сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

  • с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
  • с антикоагулянтными, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами;
  • с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;
  • с дигоксином;
  • с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
  • с вальпроевой кислотой;
  • с алкоголем (алкогольные напитки в частности);
  • с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
  • с ибупрофеном.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата внимательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) могут вызывать торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Таблетки принимаются 1 раз в сутки. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 75-100 мг/день.

Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: 75-100 мг/день.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 75-100 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 75-100 мг/день.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 75-100 мг/день.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 75-100 мг/день.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко — язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями), преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты постоперационных кровотечений, гематом (синяков), носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).

Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и ССС, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): имеются сообщения о случаях появления головокружения, снижения слуха, головной боли, шума в ушах, что может являться признаком передозировки препарата.

Передозировка:

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза.

Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено, главным образом, на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

— Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное повышенное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

— Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени тяжести:

  • респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом
  • гиперпирексия (крайне высокая температура тела);
  • нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;
  • нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности;
  • нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;
  • нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;
  • шум в ушах, глухота;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;
  • неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов:

— метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата совместно с метотрексатом противопоказано если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел «Противопоказания») и возможно с осторожностью — при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;

— гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

— при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма действия;

— при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;

— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);

— дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;

— гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

— при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;

— НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия);

— этанола (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств. При необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных ниже средств:

— диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);

— ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клинически значимое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для лечения хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах;

— препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).

При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК.

При одновременном применении с ГКС (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Адисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Следует сообщить врачу о всех препаратах, которые вы принимаете. Аспикард можно применять с другими лекарственными препаратами только в том случае, если это рекомендовано врачом.

Особые указания:

— Препарат следует применять по назначению врача.

— АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

— Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

— Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

— АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

— Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

— Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

— При сочетанном назначении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

— Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).

— При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

— Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

— Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене

Никаких особенных действий при первом приеме препарата не требуется.

Отмену препарата после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Прием препарата не влияет на способность управлять автотранспортом/движущимися механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг и 150 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Препарат нельзя использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64а, Республика Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «БЗМП»

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

действующее вещество: клопидогрель 1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата в пересчете на клопидогрель 75 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал прежелатинизированый, повидон, полиэтиленгликоль 6000, смесь для пленочного покрытия Опадрай II розовый: алюминиевые лаки очаровательный красный (Е 129) и индигокармин (Е 132), гипромелоза, лактозы моногидрат, триацетин, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171). 

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета;

Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина. Фармакологические свойства. Клопидогрель селективно угнетает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецептором на повехности тромбоцита и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под воздействием АДФ и, таким образом, угнетает агрегацию тромбоцитов. Клопидогрель также угнетает агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, путем блокирования повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ, необратимо модифицирует АДФ-рецепторы тромбоцитов. Тромбоциты, вошедшие во взаимодействие с клопидогрелем, изменяются до конца их жизненного цикла. Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, отвечающей скорости обновления тромбоцитов.

С первого дня применения в повторных суточных дозах 75 мг препарата обнаруживается существенное замедление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Это действие прогрессивно усиливается и стабилизируется между 3 и 7 днями. При стабильном состоянии средний уровень угнетения агрегации под действием суточной дозы 75 мг составляет от 40 % до 60 %. Агрегация тромбоцитов и длительность кровотечения возвращаются к начальному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

После приема внутрь в дозе 75 мг быстро всасывается из ЖКТ. Средние пиковые концентрации в плазме неизмененного клопидогреля (около 2,2-2,5 нг/мл после однократной дозы 75 мг перорально) достигались приблизительно через 45 мин после приема. Абсорбция составляет не менее 50 %, как показывает экскреция метаболитов клопидогреля с мочой. Клопидогрель и основной (неактивный) метаболит, циркулирующий в крови, in vitro обратимо связываются с белками плазмы человека (98 % и 94 % соответственно). Эта связь остается насыщенной in vitro в пределах широкого диапазона концентраций.

In vitro и in vivo существует два

Клопидогрель экстенсш основных пути его метаболизма: один проходит с участием эстераз и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (которое составляет 85 % от всех метаболитов, циркулирующих в плазме), а в другой вовлечены ферменты системы цитохрома Р450. Сначала клопидогрель превращается в промежуточный метаболит 2-оксо- клопидогрель. В результате дальнейшего метаболизма 2-оксо-клопидогреля образуется тиоловое производное — активный метаболит. In vitro этот метаболический путь опосредован ферментами CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Активный метаболит клопидогреля, который был выделен in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами на тромбоцитах, препятствуя агрегации тромбоцитов.

Через 120 часов после приема внутрь, приблизительно 50 % от принятой дозы выделяется с мочой и 46 % — с калом. После перорального приема однократной дозы, период полувыведения клопидогреля составляет около 6 часов. Период полувыведения основного (неактивного) метаболита, циркулирующего в крови, составляет 8 часов после однократного и многократного приема препарата.

Несколько полиморфных ферментов CYP450 преобразуют клопидогрель в активный метаболит, активируя его. CYP2C19 участвует в образовании как активного метаболита, так и промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля. Фармакокинетика активного метаболита и антитромбоцитарные эффекты, по данным измерения агрегации тромбоцитов, отличаются в зависимости от генотипа CYP2C19. Аллель CYP2C19*1 соответствует полностью функционирующему метаболизму, в то время как аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 соответствуют ослабленному метаболизму. Данные аллели отвечают за 85 % аллелей, ослабляющих функцию у белых и 99 % у азиатов. К другим аллелям, ассоциированным с ослабленным метаболизмом, принадлежат CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8, но у населения они встречаются гораздо реже.

. Препарат применяют:

• профилактика проявлений атеротромбозов при наличии атеросклеротического поражения сосудов у больных, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированные заболевания периферических артерий;

• у больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;

• у больных с острым коронарным синдромом с острым инфарктом миокарда, с подъемом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия). 

Гиперчувствительность к компонентам препарата, состояния, которые сопровождаются риском острого кровотечения (пептическая язва, внутричерепное кровоизлияние и т.п.), выраженная печеночная недостаточность, наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет. 

Взрослые и больные пожилого возраста. Внутрь по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Атерокардом начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают дозой 75 мг раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки. Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная длительность лечения не установлена. Результаты исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения.

Больным с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрель назначают по 75 мг один раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболических препаратов или без них. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, четыре недели. Польза от комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при данном заболевании не изучалась.

Фармакогенетика. У лиц с ослабленным метаболизмом CYP2C19 наблюдался пониженный ответ на лечение клопидогрелем. Оптимальный режим дозирования у лиц с ослабленным метаболизмом пока не установлен.

Почечная недостаточность. Опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен. Препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Особенности применения»).

Печеночная недостаточность. Опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен. Препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Особенности применения»). 

Возможны побочные реакции, которые встречались со следующей частотой: распространенные (от 1/100 до 1/10), нераспространенные (от 1/1000 до 1/100), редко распространенные (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко распространенные (менее 1/10 000): со стороны системы кроветворения: нераспространенные — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко распространенные — нейтропения (включая выраженную); очень редко распространенные — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия (в том числе апластическая), панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения;

гематома; очень редко

распространенные — тяжелое кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия;

со стороны пищеварительной системы: распространенные — боль в животе, диарея, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение; нераспространенные — тошнота, запор, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, метеоризм; редко распространенные — ретроперитониальное кровотечение; очень редко распространенные — панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный), желудочно-кишечное и ретроперитониальное кровотечение с летальным исходом, стоматит;

со стороны гепатобилиарной системы: очень редко распространенные — острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени;

со стороны центральной нервной системы: нераспространенные — головная боль, парестезия, головокружение, внутричерепное кровотечение (в некоторых случаях — с летальным исходом); очень редко распространенные — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса;

со стороны органов чувств: нераспространенные — глазное кровотечение

(конъюнктивальное, окулярное, ретинальное); редко распространенные — головокружение (патология уха и лабиринта);

со стороны кожи и подкожной клетчатки: распространенные — подкожное кровоизлияние; нераспространенные — кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко распространенные — ангионевротический отек, эритематозная сыпь, буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), крапивница, экзема, плоский лишай;

со стороны органов дыхания: распространенные — носовое кровотечение; очень редко распространенные — кровотечение органов дыхания (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит;

со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко распространенные — гемартроз, артрит, артралгия, миалгия;

со стороны мочевыделительной системы: нераспространенные — гематурия; очень редко распространенные — гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови;

Наблюдались реакции повышенной чувствительности; очень редко распространенные — сывороточная болезнь, анафилактические реакции;

лабораторные показатели: нераспространенные — удлинение времени кровотечения, снижение уровня нейтрофилов и тромбоцитов;

другие: распространенные — кровотечение в месте инъекции; очень редко распространенные — лихорадка. 

Симптомы: удлиненное время кровотечения.

Лечение: симптоматическое. При необходимости быстрой коррекции удлиненного времени кровотечения эффект препарата может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. 

Если во время применения препарата наблюдаются симптомы, свидетельствующие о возможности кровотечения, следует немедленно провести развернутый анализ крови и/или другие соответствующие тесты, из-за риска развития кровотечения и гематологических побочных действий. Как и другие антитромбоцитарные средства, клопидогрель следует осторожно применять у пациентов с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также в случае применения пациентами АСК, гепарина, ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa или нестероидных противовоспалительных препаратов, в частности ингибиторов ЦОГ-2. Необходимо внимательно следить за проявлениями у больных симптомов кровотечения, в том числе скрытого кровотечения, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце и хирургических вмешательств.

В случае планового хирургического вмешательства, которое временно не требует применения антитромбоцитарных средств, лечение клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Пациенты должны сообщать врачам о том, что они принимают клопидогрель, перед назначением им любой операции или перед применением нового лекарственного средства. Клопидогрель увеличивает продолжительность кровотечения, поэтому его следует осторожно применять у пациентов с повышенным риском кровотечения (особенно желудочно-кишечного и внутриглазного).

Больных следует предупреждать, что во время лечения препаратом (отдельно или в комбинации с АСК) кровотечение может останавливаться позже, чем обычно, и что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (по локализации или длительности) кровотечения.

Очень редко наблюдались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) после применения клопидогреля, иногда даже после кратковременного применения. ТТП проявляется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, почечной дисфункцией или лихорадкой. ТТП потенциальное состояние, угрожающее жизни, и требует немедленного лечения, в частности плазмофорезом.

Из-за недостаточных данных не рекомендуется назначать клопидогрель в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

Препарат не рекомендуют назначать беременным и в период лактации из-за отсутствия клинического опыта его применения у такой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не влияет или имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Если Вы принимаете какие-либо лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата. Оральные антикоагулянты. Не рекомендуется одновременное применение с препаратом, поскольку существует риск повышения интенсивности кровотечения.

Ингибиторы гликопротеина Ilb/IIIa. Атерокард следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения из-за травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, при которых одновременно применяют ингибиторы гликопротеина ИЬ/Ша.

Ацетилсалициловая кислота (АСК). АСК не изменяет ингибиторное действие клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрель усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг АСК два раза в сутки в течение одного дня не вызывало значительного увеличения времени кровотечения. Поскольку возможно взаимодействие между клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Несмотря на это, клопидогрель и АСК принимались вместе в течение до одного года.

Гепарин. По данным исследования, клопидогрель не требовал корректировки дозы гепарина и не изменял действие гепарина на коагуляцию у здоровых. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующее действие клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно взаимодействие между клопидогрелем и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение требует осторожности.

Тромболитические средства. Безопасность одновременного применения клопидогреля, фибриноспецифических или фибринонеспецифических тромболитических агентов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогичной той, что наблюдалась при одновременном применении тромболитических препаратов и гепарина с АСК.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Одновременное применение клопидогреля и напроксена может увеличивать количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако пока нет данных о взаимодействии препарата с другими НПВП и до сих пор не установлено повышается ли риск кровотечений при применении со всеми НПВП. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в частности ингибиторов ЦОГ-2 с клопидогрелем.

Комбинация с другими лекарственными средствами.

Поскольку клопидогрель превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, может привести к уменьшению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме, а также к снижению клинической эффективности. Следует избегать одновременного применения препаратов, которые угнетают активность CYP2C19.

К препаратам, угнетающим активность CYP2C19, относятся омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол.

Ингибиторы протонного насоса. Хотя доказательства свидетельствуют о том, что степень угнетения активности CYP2C19 под действием разных препаратов, принадлежащих к классу ингибиторов протонного насоса, не одинаковая, существуют данные, указывающие на возможность взаимодействия практически со всеми препаратами этого класса. Поэтому следует избегать одновременного применения ингиторов протонного насоса, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо. Нет доказательств того, что другие препараты, уменьшающие выработку кислоты в желудке, как например Н2-блокаторы или антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогреля.

В результате исследований не было обнаружено клинически значимого взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином или с обеими препаратами. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогреля оставалась

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелем. Антацидные средства не влияют на уровень абсорбции клопидогреля.

Данные исследований свидетельствуют о том, что карбоксильные метаболиты клопидогреля могут угнетать активность цитохрома Р450 2С9. Это может потенциально повышать уровни в плазме фенитоина, толбутамида и НПВП, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9. Несмотря на это, результаты исследований свидетельствуют, что фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелем.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками, бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, средствами, расширяющими коронарные сосуды, антацидами, антидиабетическими (включая инсулин), гипохолестеринемическими, противоэпилептическими средствами, антагонистами GPIIb/IIIa, при гормонзаместительной терапии.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 4 блистера в пачке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! 

Источник

Розукард® (Rosucard®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Розукард®

💊 Состав препарата Розукард®

✅ Применение препарата Розукард®

📅 Условия хранения Розукард®

⏳ Срок годности Розукард®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Розукард®
(Rosucard®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Дата обновления: 2021.11.15

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

САНОФИ РОССИЯ АО
(Россия)

Код ATX:

C10AA07

(Розувастатин)

Лекарственные формы

Розукард®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-001704
от 18.05.12
— Действующее

Дата переоформления: 25.08.17

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-001704
от 18.05.12
— Действующее

Дата переоформления: 25.08.17

Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30 или 90 шт.

рег. №: ЛП-001704
от 18.05.12
— Действующее

Дата переоформления: 25.08.17

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Розукард®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45.4 мг, кроскармеллоза натрия — 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.6 мг, магния стеарат — 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 2.5 мг, макрогол 6000 — 0.4 мг, титана диоксид — 0.325 мг, тальк — 0.475 мг, краситель железа оксид красный — 0.013 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 90.8 мг, кроскармеллоза натрия — 2.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, магния стеарат — 4.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 5 мг, макрогол 6000 — 0.8 мг, титана диоксид — 0.65 мг, тальк — 0.95 мг, краситель железа оксид красный — 0.065 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 240 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 181.6 мг, кроскармеллоза натрия — 4.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.4 мг, магния стеарат — 9.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 10 мг, макрогол 6000 — 1.6 мг, титана диоксид — 1.3 мг, тальк — 1.9 мг, краситель железа оксид красный — 0.2 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (Хс).

Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации Хс-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, общего Хс, ТГ, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (Апо-B), снижает соотношения Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП, Апо-B/аполипопротеина А-1 (АпоА-1), повышает концентрации Хс-ЛПВП и АпоА-1.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального, к 4 неделе достигает максимума и после этого остается постоянным.

Клиническая эффективность

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией тип IIа и IIb (по классификации Фредриксона) со средней исходной концентрацией Хс-ЛПНП около 4.8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг/сут, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) в отношении снижения концентрации Хс-ЛПВП (см. раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарат внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.

Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Vd — 134 л.

Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и метаболизма Хс-ЛПНП.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными метаболитами розувастатина являются N-дисметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-дисметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин; лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

T1/2 — примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть — почками. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик — полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Особые популяции пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести плазменные концентрации розувастатина или N-дисметилрозувастатина существенно не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а N-дисметилрозувастатина — в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T1/2 розувастатина; у пациентов с нарушением функции печени 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение T1/2 в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы. Фармакокинетические параметры розувастатина зависят от расовой принадлежности. AUC у представителей монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной расы. У индийцев среднее значение AUC и Cmax увеличено в 1.3 раза.

Генетический полиморфизм

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина в 1.6 и 2.4 раза соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС.

Показания препарата

Розукард®

  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (типа IIb) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
  • гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете;
  • для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой, в любое время суток, независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Розукард® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Розукард® для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При необходимости приема препарата Розукард® в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг на две части по риске.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов (см. раздел «Побочное действие») окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме препарата в дозе 20 мг не была достигнута целевая концентрация холестерина. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розукард® необходимо проводить контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется; рекомендуемая начальная доза препарата Розукард® — 5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Розукард® противопоказано. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) применение препарата Розукард® в дозе 40 мг/сут противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Особые популяции

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение системной концентрации препарата у представителей монголоидной расы (см. раздел «Фармакокинетика»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розукард® пациентам монголоидной расы. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут. Применение препарата Розукард® в дозе 40 мг/сут у представителей монголоидной расы противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521СС и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или c.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розукард® составляет 20 мг/сут (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»).

У пациентов с предрасположенностью к миопатии. Применение препарата Розукард® в дозе 40 мг/сут противопоказано у пациентов с предрасположенностью к миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розукард® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз) (см. разделы «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розукард®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует ознакомиться с инструкцией по применению препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Розукард®, оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы препарата Розукард® (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Побочное действие

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Ниже представлен профиль нежелательных реакций для розувастатина, составленный на основании данных клинических исследований и обширного пострегистрационного опыта.

Частота возникновения побочных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая невропатия, потеря или снижение памяти; частота неизвестна — нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения.

Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, боль в животе; нечасто — рвота; редко — панкреатит; частота неизвестна — диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — дозозависимое транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ; очень редко — гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — кашель, диспноэ.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью и без нее (у пациентов, получавших лечение в дозах >20 мг/сут); очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия; очень редко — гематурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих дозу препарата 10-20 мг/сут, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг/сут. Протеинурия уменьшается в процессе терапии и не связана с возникновением заболевания почек или инфекцией мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто — дозозависимое повышение активности сывороточной КФК (в большинстве случаев незначительное, бессимптомное и временное). При повышении активности более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапию препаратом Розукард® следует временно приостановить. Повышение концентрации гликозилированного гемоглобина в плазме крови.

Прочие: часто — астенический синдром; частота неизвестна — периферические отеки.

При применении препарата Розукард® отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ЩФ, ГГТ.

О развитии следующих нежелательных явлений сообщалось во время применения некоторых статинов:

  • эректильная дисфункция;
  • единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении);
  • сахарный диабет 2 типа: частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе).

Противопоказания к применению

Для таблеток 10 и 20 мг

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • у женщин — беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для таблеток 40 мг

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • у женщин — беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:
    • почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
    • гипотиреоз;
    • личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
    • миотоксичность на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе.
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
  • одновременный прием фибратов;
  • пациенты азиатской расы;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Для таблеток 10 и 20 мг: при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах; травмах; тяжелых метаболических, эндокринных или водно-электролитных нарушениях; неконтролируемых судорогах; при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести; гипотиреозе; данных о мышечной токсичности в анамнезе при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; наследственных мышечных заболеваниях в анамнезе; состояниях, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме крови; при одновременном применении с фибратами; при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеаз; у пациентов в возрасте старше 65 лет; у пациентов монголоидной расы; при чрезмерном употреблении алкоголя.

Для таблеток 40 мг: при почечной недостаточности легкой степени (КК более 60 мл/мин); заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах; травмах; тяжелых метаболических, эндокринных или водно-электролитных нарушениях; неконтролируемых судорогах; у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение розувастатина у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае применения надежных методов контрацепции и если пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом прием розувастатина следует немедленно прекратить, а пациентка должна быть предупреждена о потенциальном риске для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Розукард® противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) применение препарата Розукард® в дозе 40 мг/сут противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется; рекомендуемая начальная доза препарата Розукард® — 5 мг/сут.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 65 лет.

Особые указания

Влияние на почки

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Влияние на опорно-двигательный аппарат

При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение активности КФК

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (более чем в 5 раз выше ВГН).

До начала терапии

При применении препарата Розукард®, также как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза следует проявлять осторожность. Следует оценить соотношение риска и пользы и в случае необходимости терапии проводить клиническое наблюдение за пациентом во время лечения.

Во время терапии

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз выше ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК увеличена менее чем в 5 раз по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розукард® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в гиполипидемических дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Розукард® и гемфиброзила. Следует тщательно взвешивать соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Розукард® и фибратов или гиполипидемических доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Розукард® в дозе 40 мг совместно с фибратами (см. разделы «Лекарственное взаимодействие» и «Противопоказания»).

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розукард® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розукард® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность печеночных трансаминаз в плазме крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Розукард®.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместное применение препарата Розукард® с ингибиторами протеазы ВИЧ (см. разделы «Фармакокинетика» и «Режим дозирования»).

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию препаратом Розукард®.

Сахарный диабет 2 типа

Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако снижение риска сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров.

Лактоза

Препарат Розукард® не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Этнические группы

В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов европеоидной расы (см. разделы «Фармакокинетика» и «Режим дозирования»).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.

Лечение: специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия для поддержания функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Влияние применения других препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности с OATP1B1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу и разделы «Режим дозирования» и «Особые указания»).

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розукард® противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина (см. таблицу). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению розувастатина в дозе 20 мг и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием препарата Розукард® и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы «Режим дозирования», «Особые указания», таблицу).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении их в качестве монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах пациентам рекомендуется начальная доза препарата Розукард® 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы «Противопоказания», «Режим дозирования», «Особые указания»).

Фузидовая кислота: конкретных исследований по изучению лекарственного взаимодействия фузидовой кислоты и розувастатина не проводилось, но были отмечены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза.

Эзетимиб: одновременное применение препарата Розукард® в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Розукард® и эзетимибом.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Изоферменты системы цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома P450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 1)

Дозу препарата Розукард® следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Розукард® должна составлять 5 мг 1 раз/сут. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розукард® так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Розукард® при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1.9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3.1 раза).

Таблица 1. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований

Влияние применения розувастатина на другие препараты

Антагонисты витамина К: начало терапии или увеличение дозы препарата Розукард® у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может привести к увеличению МНО. Отмена или снижение дозы препарата Розукард® может вызвать уменьшение МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Розукард® и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Условия хранения препарата Розукард®

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Розукард®

Срок годности — 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

САНОФИ РОССИЯ АО
(Россия)

САНОФИ РОССИЯ АО

Организация, принимающая претензии потребителей:
125009 Москва, ул. Тверская, д. 22
Тел.: +7 (495) 721-14-00

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Кардиолип
(АЛСИ Фарма, Россия)

Крестор®
(ASTRAZENECA UK, Великобритания)

Липопрайм®
(MICRO LABS, Индия)

Мертенил®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)

Ро-статин
(АТОЛЛ, Россия)

Розарт
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)

Розистарк®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)

Розувастатин
(КРКА-РУС, Россия)

Розувастатин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Розувастатин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)

Все аналоги

Источник
  • Интернет-аптека

  • Лекарства

  • Препараты для лечения неврологических заболеваний

Церекард раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5% ампулы 5 мл 5 шт.

Церекард раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5% ампулы 2 мл 10 шт.


Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 85

Немного фактов

Церекард синтетический ингибитор свободнорадикальных реакций, обладающий мембранопротекторными свойствами. Оказывает выраженное анксиолитическое, ноотропное, противоэлиптическое и антиоксидантное действие. Используется в терапии неврозоподобных состояний, дисциркуляторной энцефалопатии и интоксикации нейролептиками.

Противотоксический препарат выпускается российской компанией Альтаир. В его состав входит этилметилгидроксипиридина сукцинат, который является производным группы 3-оксипиридинов. Используется в комплексной терапии заболеваний, вызванных вегетососудистой дистонией, нарушением кровообращения в мозге, интоксикацией, повреждением коронарных сосудов и энцефалопатией. Назначается с целью профилактики нарушений липидного и углеводного обменов.

Лекарственная форма

Выпускается Церекард в форме прозрачного лекарственного раствора для парентерального введения. В состав 1 мл входит 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцина и дистиллированная вода. Продается в ампулах по 2 мл или 5 мл, упакованных в блистеры из ПВХ по 5 штук. В коробке содержится 1 или 2 блистера с ампулами и детальной инструкцией по применению антиоксидантного средства.

Терапевтические свойства

Лечебный эффект медпрепарата обусловлен его противотоксической и мембранопротекторной активностью. Действующие компоненты подавляют перекисное окисление жиров, а также нормализуют соотношение липид-протеин. Антиоксидантный раствор модулирует функции мембраносвязанных веществ, таких как ацетилхолинэстераза и фосфодиэстераза. Это способствует сохранению структурных особенностей мембран клеток и ускорению передачи нервных импульсов.

Систематическое применение этилметилгидроксипиридина сукцината способствует:

  • понижению степени ингибирования окислительных реакций в цикле Кребса;
  • интенсивному кровоснабжению мозговых тканей;
  • повышению резистентности организма к микробным и вирусным инфекциям;
  • нормализации сократительной функции миокардиальной ткани;
  • улучшению реологических показателей крови;
  • активации энергосинтезирующей деятельности митохондрий;
  • сохранению естественной структуры кардиомицетов при нарушении кровообращения в коронарных сосудах.

Ангиопротекторный препарат применяется для лечения и профилактики многих сердечно-сосудистых заболеваний и спровоцированных ими осложнений. Он стимулирует восстановление тканей в условиях острой ишемии, а также поддерживает физиологическую активность миокардиальной ткани.

Показания к применению

В большинстве случае антиоксидантный раствор используется в рамках комбинированной терапии тревожных состояний, осложнений атеросклероза, когнитивных расстройств и снижения тонуса сосудов. Ключевыми показаниями к назначению Церекарда являются:

  • интоксикация медикаментами и алкоголем;
  • абстинентный алкогольный синдром;
  • состояния после инфаркта миокарда;
  • нарушенное мозговое кровообращение;
  • вегето-сосудистая дистония;
  • атеросклеротические изменения в сосудах мозга;
  • невротические расстройства.

В комбинированной терапии раствор назначается для профилактики когнитивных расстройств, возникающих на фоне нарушенного мозгового кровообращения.

Режим дозирования

Церекард применяется только парентерально внутримышечно или капельно в вену. Дозировка определяется способом введения лекарства. При диффузном введении его смешивают с физиологическим растворов. Стартовая доза медпрепарата 50.0 мг 2-3 раза в день.

Оптимальный режим дозирования:

  • нарушенное кровообращение в мозговой ткани капельно 300 мг 1 раз в сутки;
  • когнитивные расстройства внутримышечно по 100 мг 1 раз в день;
  • дисциркуляторная энцефалопатия капельно по 100-200 мг не более 2 раз в день;
  • интоксикация нейролептиками внутривенно по 50-100 мг 1 раз в день.

При обострении побочных эффектов дозировку уменьшают. Если состояние здоровья не улучшается, следует прекратить терапию и обратиться к врачу.

Взаимодействие с медикаментами

Церекард потенцирует терапевтическую активность анксиолитиков и противопаркинсонических лекарств.

Беременность и лактация

Применение ингибиторов свободнорадикальных процессов запрещено ввиду высокой вероятности возникновения нарушений во внутриутробном развитии плода.

Совместимость с алкоголем

Антиоксидантный раствор нейтрализует токсическое действие этанола, который содержится в алкогольных напитках.

Передозировка и побочные реакции

Передозировка чревата сильным повышением АД и нарушением ритма сна и бодрствования. В 96% случаев патологические симптомы проходят самостоятельно в течение 1 дня. При бессоннице можно использовать лекарства со снотворными и седативными свойствами.

В начале лечения Церекард может вызывать побочные эффекты:

  • метеоризмы;
  • расстройства сна;
  • саднение в горле;
  • сухость во рту;
  • металлический привкус во рту;
  • дискомфорт за грудиной.

Вышеперечисленные симптомы не являются серьезным основанием для отказа от терапии или смены медпрепарата.

Противопоказания

Инструкция запрещает использовать ноотропное средство при повышенной чувствительности к этилметилгидроксипиридина сукцину. Также противопоказаниями к назначению лекарственного средства станут:

  • гломерулонефрит;
  • печеночный цирроз;
  • пиелонефрит;
  • фиброз печени;
  • беременность и период лактации.

С осторожностью нужно использовать противотоксические медикаменты при любых нарушениях функций органов детоксикации.

Аналоги

Заменить Церекард можно лекарствами, в которых содержатся аналогичные действующие компоненты:

  • Мексидол;
  • Астрокс;
  • Нейроксимет;
  • Адексор;
  • Метостабил.

Условия продажи и хранения

Лекарство продается в аптечных сетях при наличии письменного рецепта от врача. Хранится при температуре до 25 градусов Цельсия в течение 36 месяцев.

Цены на Церекард в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 85 руб.

Сертификаты и лицензии

Выгодные предложения для подписчиков

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Это тоже интересно:

  • Пироксам ультра инструкция по применению дез средство дезинфицирующее
  • Пирацетам инструкция таблетки детям дозировка по применению
  • Пиридоксина гидрохлорид ампулы инструкция по применению взрослым
  • Пирокам инструкция по применению таблетки
  • Пирит моющее средство инструкция по применению

    • Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии