Пиоглитазон инструкция по применению цена отзывы аналоги

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения.

Пиоглитазон стимулирует специфические гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и печени. В отличие от препаратов, производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Пиоглитазон снижает инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина. На фоне терапии пиоглитазоном снижается концентрация триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови, а также повышается концентрация липопротеинов высокой плотности.

Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа улучшается контроль концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи.

Фармакокинетика

Всасывание

Пиоглитазон быстро всасывается, C_maxпиоглитазона в плазме крови достигается обычно через 2 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации в плазме крови пропорционально увеличиваются с увеличением дозы. При многократном приеме кумуляции пиоглитазона и его метаболитов не происходит. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет свыше 80%.

Распределение

V_dсоставляет 0.25 л/кг массы тела и достигается через 4-7 дней после начала терапии. Связывание с белками плазмы пиоглитазона составляет более 99%, его метаболитов — более 98%.

Метаболизм

Пиоглитазон подвергается метаболизму путем гидроксилирования и окисления. Преимущественно этот процесс происходит при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP2C8 и CYP3A4), а также, в несколько меньшей степени, других изоферментов. 3 из 6 идентифицированных метаболитов (М) проявляют фармакологическую активность (М-II, М-III, M-IV). С учетом фармакологической активности, концентрации и степени связывания с белками плазмы, пиоглитазон и метаболит М-III в равной степени обусловливают общую активность, вклад метаболита M-IVв общую активность препарата приблизительно в 3 раза превышает вклад пиоглитазона, а относительная активность метаболита М-II минимальна.

Результаты исследований in vitro показали, что пиоглитазон не ингибирует изоферменты CYP1A, CYP2C8/9, CYP3A4.

Выведение

Выводится преимущественно через кишечник, а также почками (15-30%) в виде метаболитов и их конъюгатов. T_1/2неизмененного пиоглитазона из плазмы крови составляет в среднем 3-7 ч, а для всех активных метаболитов 16-24 ч.

Концентрация пиоглитазона и активных метаболитов в плазме крови остается на достаточно высоком уровне в течение 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациентам пожилого возраста и/или при нарушении функции почек коррекции доз не требуется.

На фоне нарушения функции печени фракция свободного пиоглитазона выше.

Показания препарата

Пиоуно

Сахарный диабет 2 типа:

в монотерапии у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диеты и физических упражнений при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению;
в составе комбинированной терапии:

1. с метформином у пациентов с избыточной массой тела при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином;

2. с производными сульфонилмочевины только у пациентов, которым противопоказан метформин, при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии производными сульфонилмочевины.

3. с инсулином при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином у пациентов, которым метформин противопоказан.

Режим дозирования

Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Рекомендуемые начальные дозы составляют 15 или 30 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза при монотерапии — 45 мг, при комбинированной терапии — 30 мг.

При назначении пиоглитазона в комбинации с метформином, прием метформина можно продолжить в той же дозе.

В комбинации с производными сульфонилмочевины: в начале лечения их прием может быть продолжен в той же дозе. В случае развития гипогликемии, дозу производного сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить.

В комбинации с инсулином: начальная доза пиоглитазона — 15-30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.

Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется. О применении пиоглитазона у пациентов, получающих лечение гемодиализом, данных нет. Поэтому, не следует применять пиоглитазон у этой группы пациентов.

Не следует применять пиоглитазон у пациентов с нарушением функции печени.

Нет данных о применении пиоглитазона у пациентов в возрасте до 18 лет, поэтому применение пиоглитазона у указанной возрастной группы не рекомендуется.

Побочное действие

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10 000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Монотерапия пиоглитазоном

Со стороны органов чувств: часто — нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто — инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — синусит.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: часто — гипестезия; нечасто — бессонница.

Комбинация пиоглитазона с метформином

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: часто — гематурия, эректильная дисфункция.

Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины

Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — метеоризм.

Прочие: нечасто — усталость.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела; нечасто — повышение активности ЛДГ, повышение аппетита, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — глюкозурия, протеинурия.

Со стороны кожных покровов: нечасто — повышенное потоотделение.

Комбинация пиоглнтазона с метформином и производными сульфонилмочевины

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия; часто — повышение массы тела, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.

Комбинация пиоглитазона с инсулином

Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, бронхит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердечная недостаточность.

Прочие: очень часто — отеки.

Постмаркетинговый опыт

Со стороны органов чувств: частота неизвестна — отек макулы, перелом костей.

При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Противопоказания к применению

сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз;
сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (I-IVкласса по классификации NYHA);
печеночная недостаточность (повышение активности печеночных ферментов в 2.5 раза выше верхней границы нормы);
хроническая почечная недостаточность (КК менее 4 мл/мин);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
повышенная чувствительность к пноглитазону или к другим компонентам препарата.

С осторожностью — отечный синдром, анемия.

Применение при беременности и в период лактации. Эффективность и безопасность пиоглитазона у беременных женщин не изучалась, поэтому применять препарат при беременности противопоказано. Было доказано, что пиоглитазон замедляет рост плода. Неизвестно, выводится ли пиоглитазон с грудным молоком, поэтому препарат не следует принимать женщинам в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять пиоглитазон у пациентов с нарушением функции печени.

Противопоказан:

печеночная недостаточность (повышение активности печеночных ферментов в 2.5 раза выше верхней границы нормы).

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется. О применении пиоглитазона у пациентов, получающих лечение гемодиализом, данных нет. Поэтому, не следует применять пиоглитазон у этой группы пациентов.

Противопоказан:

хроническая почечная недостаточность (КК менее 4 мл/мин).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Особые указания

При проведении терапии сахарного диабета 2 типа помимо приема пиоглитазона рекомендуется придерживаться диеты и выполнять физические упражнения для поддержания эффективности лекарственной терапии, а также в связи с возможным повышением массы тела.

На фоне применения пиоглитазона возможна задержка жидкости и увеличение объема плазмы, что может привести к развитию или усугублению течения сердечной недостаточности, следовательно, при ухудшении состояния сердечнососудистой системы следует прекратить прием пиоглитазона.

Пациентам, у которых имеется хотя бы один фактор риска развития хронической сердечной недостаточности (ХСН), лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать. Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют.

Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность печеночных ферментов. Если активность АЛТ превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии других симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано. Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают. Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, абдоминальная боль, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность печеночных ферментов.

Пиоглитазон может вызывать снижение гемоглобина или гематокрита на 4% и 4.1% соответственно, что может быть следствием гемодилюции (из-за задержки жидкости).

Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних.

Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения.

Пиоглитазон может повышать частоту переломов у женщин.

У пациенток с синдромом поликистозных яичников повышение чувствительности к инсулину может привести к возобновлению овуляции и возможной беременности. Пациенткам с синдромом поликистозных яичников, не желающим забеременеть, следует использовать надежные методы контрацепции. При возникновении беременности лечение следует немедленно прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: возможна гипогликемия при приеме пиоглитазона в комбинации с производными сульфонилмочевины и инсулина.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При применении пиоглитазона в комбинации с другими пероральными гипогликемическимн препаратами возможно развитие гипогликемии. В этом случае может потребоваться снижение дозы другого перорального гипогликемического препарата.

На фоне комбинированного применения пиоглитазона с инсулином возможно развитие сердечной недостаточности.

Пиоглитазон не влияет на фармакокинетнку и фармакодинамнку глипизида, дигоксина, варфарина, метформина.

Гемфиброзил повышает значение AUC пиоглитазона в 3 раза.

Рифампицин ускоряет метаболизм пиоглитазона на 54%.

In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.

Условия хранения препарата Пиоуно

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пиоуно

Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Астрозон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-010488/08

Торговое наименование препарата

Астрозон®

Международное непатентованное наименование

Пиоглитазон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: пиоглитазона гидрохлорид в пересчете на пиоглитазон — 30 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), магния стеарат для фармацевтической промышленности, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения

Код АТХ

A10BG03

Фармакодинамика:

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика:

После приема внутрь абсорбция — высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут, биодоступность не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи — через 3-4 ч. Объем распределения — 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы — 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (пиоглитазона гидроксида производные) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме пиоглитазона — CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов (в основном внепеченочный изофермент CYP1A1). Равновесная концентрация в плазме пиоглитазона и его активных метаболитов достигается через 7 дней.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками — 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона составляет от 3 до 7 часов активных метаболитов — от 16 до 24 часов.

Показания:

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз;

тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класса по классификации NYHA);

тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы);

беременность, период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

С осторожностью:

Отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).

Монотерапия:

15-30 мг в сутки; максимальная суточная доза — 45 мг.

Комбинированная терапия:

В комбинации с производными сульфонилмочевины или метформином — лечение Астрозоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

В комбинации с инсулином: начальная доза Астрозона — 15-30 мг/сутки, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.

Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаев у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.

На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.

Передозировка:

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.

Взаимодействие:

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Особые указания:

Гипогликемические состояния

Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

Овуляция

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Гематологические изменения

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы.

Отеки

Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие увеличения преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).

Влияние на печень

Во время терапии пиоглитазоном рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. У всех пациентов необходимо определять содержание аланинаминотрансферазы (АЛТ) до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Определение функции печени также следует проводить при возникновении у пациентов симптомов поражения печени (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с незначительным повышением АЛТ (в 1-2.5 раз больше нормы) при лечении пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности ферментов печени. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности трансаминаз печени может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто контролировать функцию печени. Если уровень АЛТ в 3 раза выше нормальных показателей, следует как можно скорее провести повторное исследование. Если показатели АЛТ остаются в 3 и более раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 30 мг.

Упаковка:

По 30 таблеток в банки полимерные или флаконы полимерные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 банка или 1 флакон, 3 или 6 контурных упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 15 °С до 30 °С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Пиоглар (Пиоглитазон, генерик Актос) 15мг. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Активным веществом препарата Пиоглар является пиоглитазон — пероральный противодиабетический препарат, относится к производным Тиазолидиндионов. Пиоглитазон используется для снижения уровня глюкозы в крови при диабете 2 типа (ранее известного как «инсулиннезависимый диабет»). Пиоглитазон улучшает функцию бета-клеток в поджелудочной железе и повышает чувствительность клеток к инсулину.

Пиоглитазон применяется для лечения сахарного диабета II типа, в монотерапии (особенно у пациентов с избыточным весом), если метформин нельзя применять, и как препарат второй и третьей линий в комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами (соединение назначается вместе с метформином, силфаниломатом или производными инсулина).

Дозировка пиоглитазона зависит от уровня глюкозы в крови и общего состояния пациента.

Обычные дозы для взрослых: от 15 до 45 мг в день.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с самых минимально возможных доз и постепенно увеличивать с помощью контроля гликемии, особенно когда препарат вводят вместе с инсулином.

Самыми распространенными побочными эффектами приема этого препарата является увеличение веса, затуманивание зрения и онемение.

Реакции гиперчувствительности к соединению являются противопоказанием к приему пиоглитазона. Вещество не следует вводить при наличии сердечной недостаточности и рака мочевого пузыря (имеющегося или в анамнезе), а также пациентам с функциональными расстройствами печени, кетоацидозом и гематурией.

Прежде чем купить Пиоглар (Пиоглитазон, генерик Актос) 15мг в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Форма выпуска

Таблетки.

Упаковка

Десять фольгированных блистеров по 10 таблеток, картонная пачка.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство, выпускаемое в виде пероральных таблеток, Пиоглитазон принадлежит к классу пероральных гипогликемических препаратов. Его одноименное активное вещество, попадая в организм пациента, работает на увеличение чувствительности периферических тканей (в основном мышечной и жировой ткани) к инсулину, что способствует лучшему усвоению и использованию глюкозы из крови. Это помогает снизить уровень глюкозы в крови, уровень инсулина и гликированного гемоглобина (HbA1c) без вызывания гипогликемии.

Таким образом, пиоглитазон помогает в регуляции уровня сахара в крови, адекватно модулируя инсулинорезистентность, что особенно полезно для пациентов с диабетом 2-го типа. Эффективность препарата наиболее заметна при его длительном применении и часто сочетается с другими гипогликемическими препаратами для достижения оптимального контроля гликемии.

Показания

Таблетки Пиоглитазон обычно применяются для контроля над сахарным диабетом 2-го типа у взрослых пациентов. Он может быть использован как монотерапия или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими агентами или инсулином, когда диета и физическая активность оказываются недостаточными для достижения адекватного контроля гликемии.

Противопоказания

Лекарственное средство Пиоглитазон противопоказано к назначению и применению в ряде случаев. К ним относятся:

гиперчувствительность, проявляемая организмом пациента в ответ на воздействие активного вещества таблеток или любого другого компонента препарата;
сердечная недостаточность;
активная печеночная болезнь или повышенные показатели функции печени;
диабетическая форма кетоацидоза;
беременность и кормление грудью;
онкологические заболевания;
недостаточный возраст пациента (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не установлены);
острые или хронические инфекции;
почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период вынашивания плода или активной лактации.

Особые указания

Рекомендуется регулярно контролировать показатели функции печени, особенно на начальных этапах лечения. Необходимо также проводить анализы для мониторинга уровня глюкозы в крови и, при необходимости, корректировать дозировку.

Пациентам с риском развития сердечной недостаточности следует применять препарат с осторожностью и под строгим наблюдением врача. То же касается пациентов, склонных к отекам.

Пиоглитазон часто используется в комплексной терапии диабета 2 типа, который может быть связан с ожирением. Важно соблюдать диету и рекомендации по физической активности.

На начальных этапах лечения следует избегать управления транспортными средствами и других потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания. Не стоит прекращать лечение без консультации с врачом, даже если наблюдается положительная динамика в самочувствии.

Состав

В составе таблеток Пиоглитазон значатся такие компоненты, как:

пиоглитазон — активное действующее вещество лекарственного средства;
моногидрат лактозы;
гидроксицеллюлоза;
кальция карбоксиметилцеллюлоза;
стеарат магния.

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разламывать или дробить, они должны быть проглочены целиком с достаточным количеством жидкости.

Важно понимать, что курс лечения для каждого пациента рассчитывается персонально с учетом особенностей организма и диагноза. Стандартная схема терапии подразумевает начальную рекомендуемую дозу в 15 мг один раз в день. В зависимости от эффективности и переносимости объем употребляемого вещества можно увеличить до максимума (45 мг в сутки). Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от клинической эффективности и переносимости препарата.

Побочные действия

При применении таблеток Пиоглитазон в редких случаях возможно возникновение ряда побочных эффектов. Ниже приведены наиболее распространенные:

диарея;
желудочные боли;
тошнота;
увеличение массы тела;
отеки, особенно в нижних конечностях;
повышение риска развития сердечной недостаточности;
усталость;
головные боли;
риск развития костных переломов у женщин.

Лекарственное взаимодействие

Пиоглитазон часто применяется в комбинации с другими анти-диабетическими препаратами, такими как метформин или инсулин. При этом возможно потребуется коррекция доз этих препаратов.

Лекарственные средства, влияющие на ферменты печени (например, рифампицин), могут изменить эффективность пиоглитазона.А оральные контрацептивы, стероиды и другие гормональные препараты способны влиять на гликемический контроль.

Известно, что препараты, влияющие на рецепторы ППАР (пероксисомные пролифератор-активированные рецепторы), могут взаимодействовать с пиоглитазоном. Последний же способен усиливать эффекты некоторых антигипертензивных препаратов.

Перед началом применения Пиоглитазона важно сообщить врачу о всех принимаемых вами препаратах, включая рецептурные и безрецептурные лекарства, биологически активные добавки и витаминные комплексы. Периодически следует проводить медицинский контроль для коррекции доз и избежания возможных нежелательных взаимодействий.

Действующее вещество

Пиоглитазон.

Лекарственная форма

Таблетки для перорального применения.

Назначение

Назначается взрослым пациентам. Отпускается при предоставлении рецепта.

Показания

Гипогликемические лекарственные средства.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте. Не допускать попадания препарата в руки детей.

Применение с алкоголем

Категорически противопоказано сочетание терапии Пиоглитазоном с употреблением спиртосодержащей продукцией. Алкоголь может усилить негативное влияние на печень и усугубить гипогликемический эффект.

Источник

Каждая таблетка содержит:
активное вещество-пиоглитазон 15 мг или 30 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, тальк, стеарат магния, двуокись кремния коллоидная, кросскармелоза натрия.

Круглые плоские белые таблетки с фаской, с печатью «SUN» с одной стороны и с разделительной риской с другой стороны.

Активный ингредиент Пиоглита — пиоглитазон – мощный и высокоселективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой и мышечной тканях, в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов.

Механизм действия пиоглитазона зависит от присутствия инсулина. Он снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и печени, в результате чего происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени.

При инсулиннезависимом сахарном диабете(тип II) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме.

При инсулиннезависимом сахарном диабете(тип II) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. C max. в плазме достигается через 2 часа. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения C max. до 3-4 часов, но степень всасывания не изменялась. Связывание с белками сыворотки человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Как у здоровых добровольцев, так и у больных инсулиннезависимым диабетом (тип 11) равновесная концентрация пиоглитазона составляет 30-50% от площади пика концентраций общего пиоглитазона в сыворотке, и 20-25% от AUC. Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II и М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и М-III(кето-производные пиоглитазона) фармакологически активны.

Период полувыведения пиоглитазона ( T½) cоставляет 3-7 часов, а общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) – 16-24 часа. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/час. Считается, что после приема внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизменной форме, так и в форме метаболитов и выводится из организма с калом.

Cахарный диабет (инсулиннезависимый):

в качестве основного средства к диетотерапии и физическим упражнениям;
в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или метформином в тех случаях, когда диетотерапия, физические упражнения и монотерапия одним из вышеуказанных препаратов не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля. При толерантности или наличии противопоказаний к метформину или производными сульфонилмочевины возможно назначение инсулина.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Диабетический кетоацидоз.
Сердечная недостаточность (ст. I-IV по классификации NYHA).
Беременность и период грудного вскармливания.
Печеночная недостаточность.

Антидиабетическая терапия должна быть индивидуальной. Пиоглитазон назначают один раз в сутки независимо от приема пищи.

Монотерапия

Монотерапия пиоглитазоном пациентов с сахарным диабетом (тип II), адекватно неконтролируемого диетой и физической нагрузкой, может быть начата с дозы 15 мг или 30 мг в сутки. Пациентам, у которых не достигается адекватного ответа на применение указанных доз на протяжении 12 недель, доза может быть увеличена до 45 мг в сутки. Если монотерапия пиоглитазоном не дает желаемого эффекта, то переходят на комбинированную терапию.

Комбинированная терапия

Комбинированное применение пиоглитазона с препаратами сульфонилмочевины, метформином, инсулином можно начинать с дозы 15 мг или 30 мг в сутки. Применение препаратов сульфонилмочевины и метформина может быть продолжено в тех же дозах, что и до начала комбинации с пиоглитазоном. В случае возникновения гипогликемии дозы препаратов сульфонилмочевины, метформина или инсулина должны быть снижены.

Максимальная рекомендуемая доза

Нельзя превышать суточную дозу пиоглитазона 45 мг. Корректировки дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Отсутствуют данные о применении пиоглитазона у пациентов младше 18 лет, поэтому применение пиоглитазона в педиатрии не рекомендуется.

При монотерапии пиоглитазоном

Нарушение зрения, инфекции верхних дыхательных путей, увеличение веса.

При комбинированной терапии пиоглитазоном с метформином

Анемия, нарушение зрения , метеоризм, увеличение веса, артралгия, головная боль, гематурия, эректильная дисфункция.

При комбинированной терапии пиоглитазоном с препаратами сульфонилмочевины

Метеоризм, увеличение веса, головокружение.

При комбинированной тройной терапии пиоглитазоном с метформином и препаратами сульфонилмочевины

Увеличение веса, повышение уровня креатининфосфокиназы в крови, гипогликемия, артралгия.

При комбинированной терапии пиоглитазона с инсулином

Гипогликемия, сердечная недостаточность, отеки, бронхит, увеличение веса, боль в спине, артралгия, нарушение дыхания.

Передозировка Имеются ограниченные сведения о передозировке пиоглитазона. Клинических симптомов передозировки не отмечали когда пациент принял по 120 мг пиоглитазона в день в течение 4 дней и по 180 мг в день в течение 7 дней. В случае передозировки применяется поддерживающая терапия исходя из клинического состояния пациента.

При применении производных тиазолидиндиона одновременно с пероральными противозачаточными средствами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон, происходит снижение концентрации в плазме обоих гормонов на 30%, что влечет за собой снижение противозачаточного эффекта. Кетоконазол снижает метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.

Пиоглитазон может быть причиной задержки жидкости в организме, что может усугубить или спровоцировать сердечную недостаточность. В случаях, когда пациент имеет хотя бы один фактор риска развития застойной сердечной недостаточности (напр., предшествующий инфаркт миокарда ) — следует начинать лечение пиоглитазоном с минимальной эффективной дозы и увеличивать дозу постепенно.

В случае появления отеков или увеличения веса пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу.

С осторожностью следует назначать пиоглитазон пациентам старше 75 лет из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата у пациентов этой возрастной группы.

Следует контролировать активность АЛТ до начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца), затем периодически. Лечение пиоглитазоном не начинают, если исходный уровень AЛТ более, чем в 2,5 раза выше нормы. При увеличении АЛТ на фоне приема пиоглитазона более, чем в 3 раза выше нормы, препарат следует отменить.

Если на на фоне приема пиоглитазона у пациента появились тошнота, рвота, боль в области живота, повышенная утомляемость, потеря аппетита и/или темная моча – необходимо проверить уровень печеночных ферментов в крови.

В случае появления желтухи прием пиоглитазона следует прекратить.

На фоне комбинированной терапии пиоглитазоном и производными сульфонилмочевины или инсулином может возникнуть риск дозозависимой гипогликемии, что требует снижения дозы препарата сульфонилмочевины или инсулина.

Таблетки 15 мг № 30

Таблетки 30 мг № 30.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25С.

Источник

Золид (30 мг)

МНН: Пиоглитазон

Производитель: Гетц Фарма (Пвт) Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pioglitazone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014174

Информация о регистрации в РК:
25.12.2019 — 25.12.2024

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Золид

Международное непатентованное название

Пиоглитазон

Лекарственная форма

Таблетки 15 мг, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — пиоглитазона гидрохлорид 16,535 мг 33,070 мг

эквивалентно пиоглитазону 15 мг 30 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел

PH-102), лактоза моногидрат, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, краситель Instacoat зелёный: железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132) (для таблеток 15мг) и краситель Instacoat голубовато-зеленый: железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132) (для таблеток 30мг).

Описание

Таблетки Золид 15 мг: Таблетки светло-желтовато-зеленого цвета, овальные, с оттиском «GЕТZ» на одной стороне и риской на другой стороне, толщиной от 3.0 до 4.0 мм.

Таблетки Золид 30 мг: Таблетки светло-синего цвета, овальные, с оттиском «GЕТZ» на одной стороне и риской на другой стороне, толщиной от 3.0 до 4.0 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Тиазолидиндионы. Пиоглитазон.

Код АТХ A10BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема пиоглитазон определяется в плазме крови через 30 минут, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Прием пищи замедляет абсорбцию препарата (максимальная концентрация достигается через 3–4 часа), однако степень всасывания не изменяется. Связывание с белками плазмы крови (в основном, с альбумином) составляет 99%. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов, которые частично образуют конъюгаты с глюкуроновой или серной кислотой. Период полувыведения для неизмененного пиоглитазона составляет 3–7 часа, суммарно пиоглитазона и его метаболитов — 16–24 часов. Клиренс пиоглитазона составляет 5–7 л/ч. После перорального приема большая часть пиоглитазона выделяется с желчью в неизмененной форме и в виде метаболитов, экскретируется из организма с калом и мочой.

Фармакодинамика

Золид — пероральное гипогликемическое средство, применяемое для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета. Относится к классу тиазолидиндионов. Селективно стимулирует γ‑рецепторы, которые активируются пероксисомным пролифератором (γ‑PPAR). Активация γ‑PPAR модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и принимающих участие в контроле уровня глюкозы и метаболизма липидов. Снижается инсулинорезистентность периферических тканей и печени, в результате чего увеличиваются затраты глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β‑клетками поджелудочной железы. При инсулиннезависимом сахарном диабете уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина и гликозилированного гемоглобина (HbА1С) в плазме крови. У больных с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона уменьшается уровень триглицеридов и увеличивается уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), при этом уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина (ХС) не изменяется.

Показания к применению

Препарат Золид предназначен для терапии сахарного диабета 2 типа в качестве второй или третьей линии терапии:

в качестве монотерапии у взрослых пациентов (в частности, пациентов с избыточным весом), не достигающих адекватного контроля с помощью диеты и физических упражнений, для которых применение метформина невозможно из-за наличия противопоказаний или его непереносимости
в качестве комбинированной терапии с метформином у взрослых пациентов (в частности, пациентов с избыточным весом) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимую дозу при монотерапии метформином
в качестве комбинированной терапии с сульфонилмочевиной у взрослых пациентов с противопоказаниями к терапии метформином или его непереносимостью с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимую дозу при монотерапии сульфонилмочевиной
в качестве комбинированной терапии с метформином и сульфонилмочевиной у взрослых пациентов (в частности, пациентов с избыточным весом) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на пероральную терапию двумя препаратами
в качестве комбинированной терапии с инсулином у взрослых пациентов недостаточным гликемическим контролем при терапии инсулином, для которых применение метформина невозможно из-за наличия противопоказаний или его непереносимости.

Препарат Золид предназначен для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям.

Золид оказывает гипогликемическое действие только в присутствии эндогенного инсулина. Золид не должен применяться для терапии диабета

1 типа или диабетического кетоацидоза в связи с отсутствием эффективности препарата при данных состояниях.

Способ применения и дозы

Для лечения сахарного диабета 2 типа при монотерапии Золид назначают в дозе 15 мг или 30 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной, составляющей 45 мг в сутки. При неэффективности монотерапии следует предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии.

При комбинированной терапии c производными сульфонилмочевины Золид назначают в дозе 15 мг или 30 мг один раз в сутки. В начале лечения препаратом Золид дозу производного сульфонилмочевины можно оставить без изменения, при развитии гипогликемии дозу последнего необходимо уменьшить.

В комбинации с метформином Золид назначают в дозе 15 мг или 30 мг один раз в сутки. В начале лечения препаратом Золид дозу метформина можно оставить без изменения. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому необходимость в коррекции дозы метформина маловероятна.

В комбинации с инсулином Золид назначают в дозе 15 мг или 30 мг

один раз в сутки. В начале лечения препаратом Золид дозу инсулина можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии и снижении концентрации глюкозы в плазме до уровня менее 100 мг/дл дозу инсулина можно уменьшить на 10-25%. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина следует проводить индивидуально с учетом уровня гликемии.

При комбинированной терапии максимальная доза препарата Золид составляет 30 мг в сутки.

У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы препарата Золид не требуется.

Рекомендуется принимать таблетки Пиоглитазона внутрь в одно и то же время, можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством воды.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста регулировка дозы не требуется. Тем не менее, если препарат Золид назначен пациентам пожилого возраста, рекомендуется начинать терапию с наименьшей доступной дозы и постепенно повышать дозу, в особенности при использовании в комбинации с инсулином.

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек

Пациентам с нарушением функции почек подбор дозы Пиоглитазона не требуется. Однако нельзя назначать Золид пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина >4мл/мин).

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести корректировка дозы не требуется.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени применение препарата не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных.

Дети и подростки: препарат Пиоглитазон не рекомендуется применять пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Побочные действия

При монотерапии препаратом:

Часто

—инфекция верхнего отдела респираторного тракта

-гипестезия

-нарушение зрения

-переломы костей

-увеличение веса

Нечасто

-синусит

-бессонница

— опухоли мочевого пузыря

С неизвестной частотой

-анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница

-макулярный отек

-повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ)

При комбинированной терапии с метформином:

Часто

-инфекция верхнего отдела респираторного тракта

-анемия

-гипестезия

-головная боль

-нарушение зрения

-переломы костей

-артралгия

-гематурия

-эректильная дисфункция

-увеличение веса

Нечасто

-синусит

-бессонница

-опухоли мочевого пузыря

-метеоризм (скопление газов в желудке или кишечнике)

С неизвестной частотой

-анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница

-макулярный отек

-повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ)

При комбинированной терапии с сульфонилмочевиной:

Часто

-инфекция верхнего отдела респираторного тракта

-гипестезия

-метеоризм (скопление газов в желудке или кишечнике)

-переломы костей

-увеличение веса

Нечасто

-синусит

-гипогликемия

-повышение аппетита

-головная боль

-бессонница

-нарушение зрения

-головокружение/вертиго

-опухоли мочевого пузыря

-потливость

-глюкозурия

-протеинурия

-утомляемость

-повышение лактатдегидрогеназы (ЛДГ)

С неизвестной частотой

-анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница

-макулярный отек

-повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ)

При комбинированной терапии с метформином и сульфонилмочевиной:

Очень часто

-гипогликемия

Часто

-инфекция верхнего отдела респираторного тракта

-гипестезия

-переломы костей

-артралгия

-увеличение веса

-повышение креатинфосфокиназы (КФК)

Нечасто

-синусит

-бессонница

-опухоли мочевого пузыря

С неизвестной частотой

-анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница

-макулярный отек

-повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ)

При комбинированной терапии с инсулином:

Очень часто

-отеки

Часто

-инфекция верхнего отдела респираторного тракта

-бронхит

-гипогликемия

-гипестезия

-сердечная недостаточность

-диспноэ

-переломы костей

-артралгия

-боль в спине

-увеличение веса

Нечасто

-синусит

-бессонница

-опухоли мочевого пузыря

С неизвестной частотой

-анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница

-макулярный отек

-повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ)

Противопоказания

-известная повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо вспомогательному веществу

— сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в анамнезе (класс I – IV NYHA)

— печеночная недостаточность

— сахарный диабет 1 типа

— диабетический кетоацидоз

— печеночная недостаточность

— наследственные заболевания непереносимости лактозы, лактазная

недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция

— рак мочевого пузыря (текущий или в анамнезе)

— макрогематурия неуточненной этиологии

— беременность и лактация

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Оральные контрацептивы

Одновременный прием Золида (45 мг один раз в день) и перорального контрацептива (1 мг норэтиндрона плюс 0,035 мг этинилэстрадиола один раз в день) в течение 21 дня привел к снижению AUC0-24ч и Cmax этинилэстрадиола соответственно на 11% и 11-14%. Какие-либо существенные изменения AUC0-24ч и Cmax норэтиндрона отсутствовали. В связи с высокой изменчивостью фармакокинетики этинилэстрадиола клиническое значение этого результата неизвестно.

Фексофенадин HCL

Одновременный прием пиоглитазона и 60 мг фексофенадина перорально 2 раза в день в течение 7 дней не оказал существенного влияния на фармакокинетику пиоглитазона. Пиоглитазон не оказал существенного влияния на фармакокинетику фексофенадина.

Глипизид

Одновременный прием пиоглитазона и 5 мг глипизида перорально один раз в день в течение 7 дней не изменил фармакокинетики глипизида в стационарном состоянии. Пиоглитазон также не оказал влияния на фармакокинетику глипизида.

Дигоксин

Одновременный прием пиоглитазона и 0,25 мг дигоксина перорально один раз в день в течение 7 дней не изменил фармакокинетики дигоксина в стационарном состоянии. Пиоглитазон также не оказал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Варфарин

Одновременный прием пиоглитазона и варфарина в течение 7 дней не изменил фармакокинетику варфарина в стационарном состоянии. Пиоглитазон не оказывал клинически значимого влияния на протромбиновое время при назначении пациентам, принимающим варфарин на постоянной основе.

Метформин

Одновременный прием однократной дозы метформина (1000 мг) и пиоглитазона после приема в течение 7 дней не изменил фармакокинетику метформина.

Мидазолам

Прием пиоглитазона в течение 15 дней после приема однократной дозы

7,5 мг сиропа мидазолама привел к снижению Cmax и AUC мидазолама на 26%.

Ранитидин

Одновременный прием пиоглитазона в течение 7 дней и ранитидина перорально два раза в день в течение 4 — 7 дней не оказал существенного влияния на фармакокинетику пиоглитазона. Пиоглитазон не оказывал существенного влияния на фармакокинетику ранитидина.

Нифедипин

Одновременный прием пиоглитазона в течение 7 дней и нифедипина 30 мг перорально один раз в день в течение 4 дней привел к значениям с наименьшим средним отклонением (90% CI) для неизмененного нифедипина, равным 0,83 (0,73-0,95) для Cmax и 0,88 (0,80-0,96) для AUC. В связи с высокой изменчивостью фармакокинетики нифедипина клиническое значение этого результата неизвестно.

Кетоконазол

Одновременный прием пиоглитазона в течение 7 дней с кетоконазолом

200 мг, принимаемым два раза в день привел к значениям с наименьшим средним отклонением (90% CI) для неизмененного пиоглитазона, равным 1,14 (1,06 -1,23) для Cmax, 1,34 (1,26 — 1,41) для AUC и 1,87 (1,71 — 2,04) для Сmin.

Аторвастатин кальция

Одновременный прием пиоглитазона в течение 7 дней с аторвастатином

80 мг один раз в день привел к значениям с наименьшим средним отклонением (90% CI) неизмененного пиоглитазона, равным 0,69 (0,57-0,85) для Cmax, 0,76 (0,65 — 0,88) для AUC и 0,96 (0,87 — 1,05) для Сmin. Для неизмененного аторвастатина значения наименьшего среднего отклонения (90% CI) составили 0,77 (0,66 – 0,90) для Cmax, 0,86 (0,78 — 0,94) для AUC и 0,92 (0,82 – 1,02) для Сmin.

Теофиллин

Одновременный прием пиоглитазона в течение 7 дней и теофиллина

400 мг, принимаемого два раза в день, не привел к каким-либо изменениям в фармакокинетике обоих препаратов.

Цитохром P450

Взаимодействия лекарственных препаратов in vivo — было предположено, что пиоглитазон может быть слабым индуктором субстрата изоформы 3A4 цитохрома CYP 450.

Гемфиброзил

Одновременный прием гемфиброзила (перорально 600 мг 2 раза в день), ингибитора CYP2C8, и пиоглитазона (перорально 30 мг) пациентами, которые предварительно принимали в течение 2 дней гемфиброзил (перорально 600 мг два раза в день), привел к увеличению воздействия пиоглитазона (AUC0-24) на 226% по сравнению с воздействием пиоглитазона при отсутствии гемфиброзила.

Рифампин

Сопутствующий прием рифампина (перорально 600 мг один раз в день), индуктора CYP2C8 и пиоглитазона (перорально 30 мг) пациентами, которые предварительно принимали в течение 5 дней рифампин (перорально 600 мг один раз в день), привел к снижению AUC пиоглитазона на 54%.

Особые указания

Препарат Золид оказывает свое гипогликемическое действие только в присутствии эндогенного инсулина. Золид не должен применяться для терапии диабета 1 типа или диабетического кетоацидоза в связи с отсутствием эффективности препарата при данных состояниях.

Комплекс мер для лечения сахарного диабета II типа помимо приема препарата Золид должен также включать рекомендованную диетотерапию и физические упражнения. Это важно не только в начале терапии сахарного диабета II типа, но также и для поддержания эффективности лекарственной терапии.

После начала лечения препаратом Золид пациентов следует обследовать через 3-6 месяцев для оценки адекватности реакции на лечение (к примеру, снижение уровня HbA1c). Сохраняемые преимущества должны быть подтверждены в последующих рутинных обзорах. Пациентам, у которых не наблюдается адекватной реакции на терапию, следует прекратить прием Золида. Учитывая потенциальный риск, связанный с долгосрочной терапией, лечащим врачам следует занести подтверждения сохранения преимуществ препарата Золид в последующие рутинные обзоры.

Застойная сердечная недостаточность

Препарат Золид, как и другие тиазолидиндионы, может вызвать дозозависимую задержку жидкости при монотерапии или при комбинированной терапии с другими антидиабетическими препаратами, что чаще встречается при комбинированной терапии с инсулином. Задержка жидкости может привести к развитию застойной сердечной недостаточности (ЗСН) или усугубить ее. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов на наличие признаков и симптомов ЗСН. При лечении пациентов с наличием хотя бы одного фактора риска развития застойной сердечной недостаточности (например, перенесенный инфаркт миокарда или симптоматическая ИБС), лечение должно начинаться с наименьшей доступной дозы, которая должна увеличиваться постепенно. Пациенты, особенно со сниженным сердечным резервом, должны быть обследованы на признаки и симптомы сердечной недостаточности, увеличение массы тела или наличие отеков. Сообщалось о случаях возникновения сердечной недостаточности при использовании Золида в комбинации с инсулином или у пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе. Пациенты должны быть обследованы на признаки и симптомы сердечной недостаточности, увеличение веса и отеки при использовании препарата Золид в комбинации с инсулином. Поскольку применение инсулина и Золида связано с задержкой жидкости, их одновременное применение может увеличить риск возникновения отеков. Использование Золида должно быть прекращено при любом ухудшении функции сердца.

В случае развития ЗСН терапию необходимо осуществлять в соответствии с действующими стандартами медицинской помощи и необходимо рассмотреть возможность прекращения или снижения дозы препарата Золид.

Следует соблюдать осторожность при применении Золида у пациентов старше 75 лет из-за ограниченного опыта в этой группе пациентов в клинических исследованиях.

Отеки

В ходе клинических исследований чаще сообщалось о возникновении дозозависимых отеков у пациентов, применявших пиоглитазон по сравнению с группой плацебо. В постмаркетинговом периоде также сообщалось о возникновении или ухудшении отеков. Препарат Золид следует применять с осторожностью у пациентов с отеками. Поскольку тиазолидиндионы, в том числе Золид, могут приводить к задержке жидкости, что в свою очередь может усугубить или привести к ЗСН, препарат Золид следует использовать с осторожностью у пациентов с риском возникновения ЗСН. Пациенты, получавшие Золид, должны мониторироваться на наличие признаков и симптомов застойной сердечной недостаточности.

Влияние на печень

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа отмечается наличие жировой болезни печени или заболеваний сердца с эпизодической застойной сердечной недостаточностью, что может привести к патологическим показателям печеночных тестов; пациенты также могут иметь другие формы заболеваний печени, многие из которых можно лечить или мониторировать. У всех больных до начала лечения препаратом Золид рекомендуется получение результатов лабораторных исследований активности ферментов печени (сывороточная аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), щелочная фосфатаза и общий билирубин) и проведение оценки состояния пациента. У пациентов с патологическими печеночными тестами терапию препаратом Золид следует начинать с осторожностью.

Также следует немедленно проводить тестирование функции печени, если у больного развиваются симптомы, позволяющие предположить нарушение функции печени, например, тошнота, рвота, боли в животе, усталость, отсутствие аппетита, тёмная моча, дискомфорт в правой верхней части живота или желтуха. В случае обнаружения патологии функции печени (уровень АЛТ более чем в 3 раза превышает диапазон допустимых значений), лечение Золидом должно быть прервано, и необходимо установить возможные причины повышения уровня этих ферментов. Решение вопроса о продолжении терапии препаратом Золид должно основываться на клинических данных с учётом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить. Не следует возобновлять терапию Золидом без получения объяснения патологических изменений.

Начало или продолжение лечения препаратом Золид больных с умеренным увеличением уровня ферментов печени должно проводиться с осторожностью. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и проведение исследования уровня печеночных ферментов.

В связи с риском развития тяжелого лекарственно-индуцированного поражения печени лечение препаратом Золид не следует начинать при обнаружении у больного клинических проявлений активного течения заболевания печени или при уровне АЛТ более чем в 3 раза и общего билирубина более чем в 2 раза превышающих диапазон допустимых значений без указания альтернативной этиологии. Для пациентов с меньшим повышением уровня АЛТ или билирубина при наличии вероятной альтернативной причины лечение Золидом должно проводиться с осторожностью.

Мониторинг функции печени

В связи с редкими случаями развития гепатоцеллюлярной дисфункции в период постмаркетингового применения пиоглитазона, рекомендуется проведение анализа ферментов печени до начала терапии Золидом и периодически на основании оценки клинического состояния пациента. Лечение препаратом Золид не следует начинать, если у больного обнаруживаются клинические проявления активного течения заболевания печени или уровень АЛТ превышает верхний предел нормы в 2,5 раза. Больные с умеренно повышенным уровнем ферментов печени (уровень АЛТ в 1-2,5 раза выше верхнего предела нормы) до начала лечения или во время лечения препаратом Золид подлежат обследованию для определения причины повышения уровня этих ферментов.

Начало или продолжение лечения препаратом Золид больных с умеренным увеличением уровня ферментов печени должно проводиться с осторожностью. В этом случае рекомендуется более частый контроль за клинической картиной и проведение исследования уровня печеночных ферментов.

В случае увеличения уровней трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в 2,5 раза выше верхнего предела нормы) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если уровень АЛТ в 3 раза превышает верхний предел нормы, то повторный тест по определению уровня АЛТ следует провести как можно быстрее. Если уровень АЛТ удерживается на значениях в 3 раза превышающих верхний предел нормы, то лечение препаратом Золид следует прекратить. Также следует проводить тесты по определению функции печени, если у больного развиваются симптомы, позволяющие предположить нарушение функции печени, например, тошнота, рвота, боли в животе, усталость, отсутствие аппетита, тёмная моча. Решение вопроса о продолжении терапии препаратом Золид должно основываться на клинических данных с учётом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.

Переломы

По данным клинических исследований частота возникновения переломов (преимущественно непозвоночных, включая переломы нижних конечностей и дистальной части верхней конечности) у пациентов женского пола, принимавших пиоглитазон, составляла 5.5% по сравнению с частотой переломов в группе плацебо — 2.5%. Данное различие отмечалось после первого года лечения и сохранялось в течение всего периода исследования. Увеличение частоты переломов у мужчин, получавших пиоглитазон, по сравнению с группой сравнения, не отмечалось. Риск возникновения переломов следует рассматривать при длительной терапии женщин, получающих Золид. Следует также учитывать риск возникновения перелома при уходе за пациентами, особенно женщинами, получающими лечение препаратом Золид, и внимание должно быть уделено оценке и поддержанию здоровья костей в соответствии с действующими стандартами медицинской помощи.

Опухоли мочевого пузыря

Последние данные из популяционных исследований (KPNC, французское исследование, и исследование GPRD2 по методу случай-контроль) продемонстрировали риск развития рака мочевого пузыря, особенно у пациентов, получавших лечение пиоглитазоном в течение наиболее длительного периода и при самых высоких дозах. Перед назначением рекомендуется тщательно отбирать пациентов и следить за реакцией на лечение.

В ходе двухлетнего исследования канцерогенности отмечалось возникновение опухолей в мочевом пузыре у крыс-самцов. В то время, некоторые доклинические исследования выявили случаи рака мочевого пузыря у самцов крыс, но доказательства не указывают на риск у людей. В двух исследованиях, в которых пиоглитазон сравнивался с плацебо или глибенкламидом, сообщалось о 0,44% случаев развития рака мочевого пузыря у пациентов, принимающих пиоглитазон по сравнению с 0,14% пациентов, не принимавших препарат. После исключения пациентов, у которых воздействия исследуемого препарата было менее одного года на момент постановки диагноза рака мочевого пузыря, было 0,16% случаев при применении пиоглитазона и 0,05% случаев в группе плацебо.

В пятилетнем промежуточном докладе текущего обсервационного исследования сообщается о незначительном повышении риска возникновения рака мочевого пузыря у пациентов, когда-либо принимавших пиоглитазон, по сравнению с лицами, никогда не принимавшими данный препарат. По сравнению с пациентами, никогда не принимавшими пиоглитазон, терапия препаратом более 12 месяцев была связана с увеличением риска возникновения рака мочевого пузыря, достигающего статистической значимости после 24 месяцев применения пиоглитазона. Промежуточные результаты исследования предполагают, что применение пиоглитазона более 12 месяцев увеличивает относительный риск развития рака мочевого пузыря в любом годичном периоде на 40%, что соответствует абсолютному увеличению на 3 случая из 10,000. В связи с отсутствием достаточной информации для определения инициирующего влияния препарата Золид на возникновение опухолей мочевого пузыря, Золид не должен использоваться у пациентов с активным раком мочевого пузыря. При применении Золида у пациентов с раком мочевого пузыря в анамнезе необходимо учитывать преимущества контроля гликемии по сравнению с неизвестными рисками рецидива опухолевого заболевания.

Лечащие врачи должны оценить факторы риска развития рака мочевого пузыря (например, возраст, курение и воздействие некоторых химических веществ или методов лечения), прежде чем назначить препарат Золид. Любые необъяснимые проявления макроскопической гематурии должны быть исследованы перед началом лечения пиоглитазоном. Лечащим врачам необходимо рекомендовать пациентам немедленно обращаться к лечащему врачу в случае развития макроскопической гематурии или других симптомов во время лечения (например, боль во время мочеиспускания или учащение позывов к мочеиспусканию).

Гипогликемия

Пациенты, получающие Золид в комбинации с инсулином или другими антидиабетическими препаратами (в частности со средствами, усиливающими секрецию инсулина, такими как производные сульфонилмочевины), могут быть подвержены риску развития гипогликемии. Уменьшение дозы сопутствующих антидиабетических препаратов может быть необходимо для снижения риска развития гипогликемии.

Макулярный отек

Постмаркетинговый опыт применения пиоглитазона или других тиазолидиндионов у пациентов с сахарным диабетом указывает на возникновение макулярного отека. У некоторых пациентов отмечалось затуманенное зрение или снижение остроты зрения, в то время как у других диагноз был выставлен во время рутинного офтальмологического обследования. У большинства пациентов отмечались периферические отеки в период постановки диагноза отека макулы. У некоторых пациентов отмечалось улучшение состояния после отмены тиазолидиндионов. Пациенты с сахарным диабетом должны регулярно проверять зрение у офтальмолога в соответствии с действующими стандартами медицинской помощи. Не установлена непосредственная связь между применением препарата Золид и развитием отека макулы, но лечащий врач должен быть предупрежден о возможности развития макулярного отека, если пациенты сообщают о нарушениях остроты зрения. Пациенты с сахарным диабетом, которые сообщают о каких-либо визуальных симптомах, должны быть немедленно направлены к офтальмологу, независимо от применяемых пациентом препаратов или других полученных данных.

Увеличение веса

В ходе клинических исследований пиоглитазона сообщалось о дозозависимом увеличении веса, который может возникать вследствие накопления жира или задержки жидкости. В некоторых случаях увеличение веса может быть симптомом сердечной недостаточности, поэтому вес пациента должен быть объектом пристального внимания лечащего врача. Пациентам с сахарным диабетом рекомендовано строго придерживаться калорий контролируемой диеты.

Гематология

Отмечалось незначительное снижение среднего уровня гемоглобина и гематокрита на фоне терапии пиоглитазоном в соответствии терапевтической гемодилюции. Аналогичные изменения в ходе клинических исследований были отмечены у пациентов, получавших лечение метформином и в меньшей степени производными сульфонилмочевины и инсулином.

Гипогликемия

Как следствие увеличения чувствительности к инсулину, пациенты, получающие Золид при комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или инсулином, могут быть подвержены риску развития дозозависимой гипогликемии и может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины или инсулина.

Овуляция

У женщин с ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая препарат Золид, может вызвать возникновение овуляции. Данные пациенты подвержены повышенному риску возникновения беременности во время приема Золида. Рекомендовано использование адекватных средств контрацепции у пациентов, принимающих Золид.

В результате усиления действия инсулина лечение больных с синдромом поликистозных яичников может привести к возобновлению овуляции. Эти пациенты могут быть подвержены риску возникновения беременности. Пациенты должны быть предупреждены о риске возникновения беременности и при желании пациентки забеременеть или при наступлении беременности лечение Золидом следует прекратить.

Макрососудистые осложнения

Клинические исследования, представляющие убедительные доказательства снижения риска макрососудистых осложнений при применении препарата Золид или других антидиабетических препаратов, не проводились.

Отсутствуют данные о применении препарата Золид у пациентов младше

18 лет, поэтому не рекомендуется применение препарата Золид у детей и подростков, больных сахарным диабетом.

По данным клинических исследований не отмечалось существенных различий фармакокинетических параметров, эффективности и безопасности между пациентами ≥ 65 лет и более молодыми пациентами. В свете возрастных рисков (в особенности рак мочевого пузыря, переломы и сердечная недостаточность), соотношение преимуществ и рисков должно быть тщательно проанализировано перед началом лечения пациентов пожилого возраста. Если препарат Золид назначен пациентам пожилого возраста, лечащим врачам следует начинать терапию с наименьшей доступной дозы и постепенно повышать дозу, в особенности при использовании в комбинации с инсулином.

Пиоглитазон следует применять с осторожностью при одновременном назначении ингибиторов (например, гемфиброзилом) или индукторов (например, рифампицин) цитохрома P450 2C8. Гликемический контроль должен тщательно мониторироваться. Необходимо рассмотреть возможность коррекции дозировки Золида или изменение терапии диабета.

Препарат Золид содержит лактозы моногидрат и его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания, т.к. на фоне применения Золида возможны головная боль или гипогликемические симптомы.

Передозировка

Передозировка препаратом Золид в сочетании с препаратом сульфонилмочевины или инсулина может сопровождаться развитием симптомов гипогликемии.

Симтомы: гипогликемия (чувство голода, тошнота, рвота, усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза). Клиническая картина может напоминать инсульт, возможно развитие комы.

Лечение:

Если пациент в сознании — назначают глюкозу внутрь или внутривенно. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. При гипогликемической коме проводят инфузионную терапию

50% раствором глюкозы с последующим введением более разбавленного (10%) раствора глюкозы с целью поддержания уровня глюкозы в крови на уровне 100 мг% (5.5 ммоль/л); возможно введение 1-2 мг глюкагона или эпинефрина. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови в течение, как минимум, 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легко усваиваемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга назначают маннит и дексаметазон.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом и в защищенном от света месте при температуре от 15°C до 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

www.getzpharma.com

Владелец регистрационного удостоверения

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.

г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148

тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78

www.getzpharma.com

584564531477976698_ru.doc	121 кб
146148751477977856_kz.doc	170.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Пероральный гипогликемический препарат

Действующее вещество

— пиоглитазон (pioglitazone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «SUN» — на другой.

	1 таб.
пиоглитазона гидрохлорид	16.54 мг,
что соответствует содержанию пиоглитазона	15 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромеллоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «SUN» — на другой.

	1 таб.
пиоглитазона гидрохлорид	33.08 мг,
что соответствует содержанию пиоглитазона	30 мг

10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция высокая. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. C_maxв плазме крови достигается через 2 ч, после приема пищи — через 3-4 ч.

Распределение и метаболизм

V_dсоставляет 0.22-1.04 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Выведение

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками — 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ч и 16-24 ч соответственно.

Показания

Сахарный диабет типа 2:

в качестве монотерапии;
в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз;
сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA);
тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности I-II функционального класса, нарушениях функции печени.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут (независимо от приема пищи).

При монотерапии доза составляет 15-30 мг; максимальная суточная доза — 45 мг.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза — 15-30 мг/сут. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (в случае, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг/дл).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, гипестезия, бессонница.

Со стороны органа зрения: ухудшение зрения, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия, повышение активности КФК; при длительном применении более 1 года в 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Со стороны системы кроветворения: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, повышение активности АЛТ.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: редко — сердечная недостаточность.

Передозировка

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Особые указания

Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ > 2.5 раз выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан к применению у детей до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени. Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Описание препарата ПИОГЛИТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Пиоуно

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Пиоуно

Срок годности препарата Пиоуно

Условия реализации

Астрозон — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Форма выпуска

Упаковка

Фармакологическое действие

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Состав

Способ применения и дозы

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество

Лекарственная форма

Назначение

Показания

Условия хранения

Применение с алкоголем

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Показания препарата

Пиоуно