Пентоксифиллин инструкция уколы внутримышечно отзывы врачей

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ИнсультЯзвы

Все авторы

Содержание статьи

• Пентоксифиллин: дозировка
• Пентоксифиллин: противопоказания
• Пентоксифиллин: побочные действия
• Пентоксифиллин и алкоголь: совместимость
• Пентоксифиллин: аналоги
• Трентал или Пентоксифиллин: что лучше
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Состав

Действующее вещество Пентоксифиллин.

В таблетках содержится 100 и 400 мг данного вещества.

Дополнительные элементы: диоксид титана, лактоза, крахмал картофельный, пропиленгликоль, стеарат магния, гипромеллоза, повидон, дисперсия метакрилатного сополимера, тальк, кармоизин.

Концентрат раствора и раствор Пентоксифиллина в/в и в/а введения содержат 20 мг вещества на 1 мл. Раствор для инфузий также может содержать 2 мг на 1 мл.

Форма выпуска

Таблетированная форма, а также концентраты растворов и растворы для в/в и в/а введения в ампулах.

Фармакологическое действие

Спазмолитик. Улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротективное, антиагрегационное действие. Расширяет сосуды.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент оказывает положительное воздействие на релогические свойства крови, умеренно улучшает микроциркуляцию, насыщает энергетическим потенциалом и повышает концeнтрацию цAМФ в тромбоцитах, ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает вазодилатaцию, не влияет на ЧСС. Лекарственное средство увеличивает просвет коронарных артерий, что значительно повышает количество поставляемого к миокарду кислорода (антиангинальное действие); расширяет легочные сосуды, что позволяет улучшить оксигенацию крови. Препарат повышает тонус диафрагмы, межреберных мышц и дыхательной мускулатуры. При внутривенно введении усиливается коллатеральное кровообращение, повышает объем крови, протекающей через единицу сечения. Пентоксифиллин положительно воздействует на биоэлектрическую aктивность и деятельнoсть нервной системы, повышает уровень ATФ в головном мозге. Применение лекарства повышает эластичность эритроцитов (благодаря влиянию на патологическую деформируемость красных телец крови), вызывает дезагрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови. В зонах с нарушенным кровоснабжением препарат значительно улучшает микроциркуляцию. Пентоксифиллин устраняет боли и судороги в икроножныхмышцах, позволяет увеличить дистанцию ходьбы при перемежающейся хромоте (окклюзионное повреждение периферически расположенных артерий).

Быстро всасывается. Большей частью выводится мочой метаболитами, меньшей — с калом. Максимальная концентрация вещества достигается через час после применения.

Показания к применению Пентоксифиллина

От чего таблетки и раствор? Средство назначают при нарушениях в периферическом кровоснабжении, нарушении трофики тканей, болезни Рейно, облитерирующем эндартериите, посттромботическом синдроме, при отморожениях, гангрене, трофических язвах голени, варикозном расширении вен, церебральном атеросклерозе, вирусной нейроинфекции, дисциркуляторной энцефалопатии. Также показаниями к применению Пентоксифиллина являются: перенесенный инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, бронхиальная астма,острые нарушения в кровоснабжении сетчатки, сосудистой оболочки глаза, отосклероз, импотенция сосудистого генеза.

Противопоказания

Пентоксифиллин не назначают при непереносимости производных ксантина, при порфирии, остром инфаркте миокарда, геморрагическом инсульте, массивной кровопотере, беременности, кровоизлияниях в сетчатку, кормлении грудью. Внутривенные инъекции препарата недопустимы при неконтролируемом течении артериальной гипотензии, атеросклерозе мозговых и коронарных артерий выраженного характера, при аритмии. При нестабильности кровяного давления, после оперативных вмешательств, при язвенных поражениях пищеварительной системы, хронической сердечной недостаточности, патологии почечной и печеночной систем препарат назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: судорожный синдром, тревожность, головокружения, головные боли.

Кожные покровы: повышенная ломкость ногтевых пластинок, отечность, гиперемия кожных покровов, «приливы» к коже лица и тела.

Пищеварительная система: холестатический гепатит, обострение холецистита, атония кишечника, снижение аппетита, сухость во рту.

Сердечная система: кардиалгия, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, прогрессирование стенокардии.

Возможно нарушение зрительного восприятия, скотома, тромбоцитопения, кровотечения из кишечника, аллергические реакции, анафилактический шок, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы.

Инструкция по применению Пентоксифиллина (Способ и дозировка)

Раствор Пентоксифиллина, инструкция по применению

Препарат в ампулах вводят внутримышечно и внутриартериально в положении больного лежа.

При патологии почечной системы дозировку уменьшают до 50-70 процентов стандартной дозы.

Внутривенно вводят медленно, рассчитывают по схеме: 50 мг на каждые 10 мл хлорида натрия 0,9%, вводят 10 минут, после чего переходят на введение капельницей: 100 мг разводят в 250-500 мл хлорида натрия 0,9% либо растворе декстрозы 5%.

Внутриартериально: 100 мг разводят в 20-50мл хлорида натрия.

Внутримышечно глубоко вводят трижды в сутки по 100-200 мг.

Таблетки Пентоксифиллин, инструкция по применению

Допустимо помимо парентерального введения принимать препарат внутрь после еды дважды в сутки по 800-1200 мг. Начальная суточная дозировка в таблетированной форме составляет 600 мг, постепенно количество препарата снижают до 300 мг в день. Пролонгированные формы лекарственного средства принимают дважды в сутки.

Передозировка

Прием повышенных доз препарата Пентоксифиллин вызывает падение кровяного давления, головокружения, тахикардию, обморочные состояния, гипертермию, возбуждение, тонико-клонические судороги, арефлексию, рвота «кофейной гущей» и другие признаки кровотечений из пищеварительного тракта. Требуется своевременное промывание пищеварительной системы, прием энтеросорбентов, посимптомная терапия. При развитии кровотечений проводят неотложные мероприятия по остановке кровотечений.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать эффективность медикаментов, которые воздействуют на работу свертывающей системы крови (тромболитические средства, антикоагулянты), антибактериальных препаратов, вальпроевой кислоты. Пентоксифиллин повышает эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных медикаментов. Циметидин способен повышать уровень препарата в крови, а значит повышается риск развития побочных эффектов. При совместном назначении с другими ксантинами отмечается нервное возбуждение.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Лечение Пентоксифиллином проводят под контролем кровяного давления. У пациентов с сахарным диабетом требуется дополнительная коррекция дозировок принимаемых гипогликемических средств. При одновременном назначении антикоагулянтов требуется контроль над свертывающей системой крови. У пациентов после оперативных вмешательств проводят контроль гемоглобина и гематокрита. При нестабильности артериального давления дозу препарата уменьшают. Табачный дым снижает эффективность лекарственного средства. Совместимость инфузионных растворов с Пентоксифиллином необходимо проверять перед каждым вливанием.

Часто используется Пентоксифиллин в бодибилдинге и спорте. Это связано с тем, что препарат улучшает кровоснабжение, вызывая сильный «пампинг», который может продолжаться несколько часов. Однако, следует помнить, что это средство лекарственное, и не стоит шутить со своим здоровьем, бесконтрольно принимая такие медикаменты.

Рецепт на латинском:

Rp.: Tab. Pеntoxyphillini 0.1 №60
    D.S. По 1 таб. 3 раза в день

Аналоги Пентоксифиллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Полное совпадение кода АТХ и действующих веществ зафиксировано у следующих аналогов Пентоксифиллина: Агапурин, Вазонит, Латрен, Пентилин, Пентоксифарм, Пентоксифиллин НАН, Трентал.

Отзывы о Пентоксифиллине

На основании множества мнений можно сделать вывод, что препарат является действительно эффективным, помогая справиться с проблемами сосудистой системы. Действенно помогает с улучшением кровоснабжения.

Часто и эффективно используется при облитерирующем эндартериите.

Отзывы о Пентоксифиллине при беременности

Хоть препарат противопоказан в этот период жизни (из-за недостатка исследований), его часто назначают врачи при фето-плацентарной недостаточности, например, капельницу Пентоксифиллина при беременности. В основном мнения использовавших лекарство положительные, побочных действий не было замечено.

Цена Пентоксифиллина, где купить

Цена Пентоксифиллина в таблетках по 0,1 г составляет от 85 до 130 рублей за упаковку 60 штук.

Цена ампул Пентоксифиллина 2% по 5 мл равна 40 рублям за 10 штук.

Пентоксифиллин в лечении различных проявлений атеросклероза

Для специалистов
02 октября 2019

На современном фармакологическом рынке уже произошло формирование основных групп препаратов, способных тем или иным образом повлиять на свойства сосудистой стенки и реологические свойства крови. В ходе подготовки разнообразных рекомендаций по профилактике и ведению больных с различными проявлениями атеросклероза (цереброваскулярных заболеваний, ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий) анализируется и пересматривается доказательная база по основным действующим веществам и препаратам, способным повлиять на прогноз, течение и исходы заболеваний. Во многих научных работах ученые часто обращают внимание на лекарственные средства, которые обладают возможностью комплексно улучшать микроциркуляцию и вместе с тем могут влиять на сосудистую стенку. Одним из таких препаратов является пентоксифиллин (Польфилин 400 ретард). Он относится к группе вазодилататоров, но в то же время обладает многими антиагрегантными и ангиопротекторными свойствами. Хотя свойства пентоксифиллина уже достаточно изучены, однако в самых разных областях медицинской науки вновь и вновь проводятся различного рода исследования.

Фармакологические свойства

Вначале необходимо остановиться на уникальных свойствах пентоксифиллина. Он является производным ксантина и по химической структуре близок к теобромину и теофиллину. На сегодняшний день в основе положительного лечебного эффекта пентоксифиллина лежит его влияние на биохимические свойства клеточных элементов крови, которые проявляются в:

• увеличении фильтруемости (деформируемости) эритроцитов, нейтрофилов и моноцитов;
• уменьшении агрегации эритроцитов и тромбоцитов, уровня фибриногена плазмы крови и снижении активности нейтрофилов (что обусловливает уменьшение образования свободных радикалов, адгезии и агрегации, освобождение эластазы, снижение уровней воспалительных цитокинов в крови) [1].

Кроме того, пентоксифиллин влияет на биохимические свойства крови: снижает вязкость и улучшает ее реологические свойства. Ведется активная работа по изучению влияния препарата на иммунные процессы в организме. Он может блокировать действие воспалительных цитокинов, которые регулируют функцию клеток сосудистой стенки. Эффекты пентоксифиллина на эритроциты и нейтрофилы частично связаны с ингибированием фосфодиэстеразы и последовательным увеличением внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), играющего важную роль в контроле активации и пролиферации моноцитов, макрофагов, Т- и В-лимфоцитов. Вызываемое препаратом увеличение уровня цАМФ происходит параллельно со снижением агрегации тромбоцитов, уменьшением образования гранулоцитами кислородных радикалов и фактора некроза опухоли альфа [2]. Также пентоксифиллин оказывает слабовыраженное миотропное сосудорасширяющее действие, незначительно снижает общее периферическое сопротивление и владеет положительным инотропным эффектом. Вследствие применения данного лекарственного средства улучшаются микроциркуляция и снабжение тканей кислородом. Пентоксифиллин расслабляет гладкомышечные клетки, в том числе сосудистой стенки, за счет увеличения содержания внутриклеточного цАМФ. Благодаря этому свойству его и относят к группе вазодилататоров. К сожалению, вклад спазмолитической активности препарата в клиническую эффективность при нарушениях кровообращения не является решающим, поскольку расширение сосудов в ишемизированных зонах близко к максимальному за счет метаболических изменений. Таким образом, в настоящее время отношение к вазодилатации, как основному методу лечения окклюзированных артерий, не является приоритетным.

Клиническое применение

На сегодняшний день наибольшая доказательная база по применению пентоксифиллина и его положительное влияние на исходы и течение заболевания накоплены при лечении атеросклероза периферических артерий и деменции (особенно связанной с ишемией цереброваскулярных сосудов), обусловленной атеросклеротическими изменениями.

Нарушения периферического кровообращения.

О терапевтической эффективности препарата при нарушениях периферического кровообращения свидетельствуют увеличение расстояния, которое может пройти больной, уменьшение интенсивности боли в покое, парестезии, снижение спазмов, заживление трофических язв, уменьшение отечности, цианоза, улучшение локального кровотока. Так, согласно рекомендациям АСС/АНА 2005 г. по ведению больных с заболеваниями периферических артерий (нижних конечностей, почечных, мезентериальных) и абдоминальной аорты, пентоксифиллин назначается в дозе 400 мг 3 раза в день как препарат второй линии к терапии цилостазолом пациентам с перемежающейся хромотой с целью увеличения расстояния прогулок. Кроме того, пентоксифиллин рекомендуется как препарат выбора при пограничных проявлениях перемежающейся хромоты и в случаях, когда диагноз еще не подтвержден окончательно. Эти утверждения основываются на метаанализе рандомизированных контролируемых плацебо исследований, при проведении которых было обнаружено, что пентоксифиллин вызывает минимальное, но статистически значимое выздоровление c купированием болевого синдрома и с увеличением максимального расстояния прогулок от 21-29 до 43-48 м. Согласно результатам двух больших исследований (128 и 150 участников), количество пациентов, у которых увеличилось максимальное расстояние прогулок без боли, составило 30 и 20% соответственно. В одном рандомизированном контролируемом испытании, в котором принял участие 471 пациент, сравнивали лечение пентоксифиллином в комбинации с цилостазолом и плацебо. В этих же рекомендациях отмечается исследование, изучавшее данное лекарственное средство у больных хронической ишемией нижних конечностей, в ходе которого было показано статистически значимое уменьшение болевого синдрома при внутривенном введении препарата. Пентоксифиллин намного эффективнее не только плацебо, но и таких препаратов, как нафтидрофурил, даже в относительно низких дозах (300-600 мг/сут) [4]. В некоторых сравнительных испытаниях по эффективности пентоксифиллина и других вазодилататоров (буфломедила и флунаризина) получены одинаковые данные. В ряде работ, критически оценивающих действие различных лекарственных средств при нарушениях периферического кровообращения, отмечена наиболее высокая терапевтическая эффективность пентоксифиллина. Только введение простагландина Е1 (алпростадила) оказалось более эффективным, однако его парентеральное введение сопряжено с определенными проблемами и является весьма дорогостоящим [3].

Сосудистые мозговые нарушения.

Существует несколько крупных экспериментальных исследований, изучавших влияние пентоксифиллина в постинсультный период. В ходе одного из них исследовали постишемическое лечение препаратом с целью уменьшения коркового объема инфаркта в переходной модели центральной мозговой ишемии у крыс. Учитывая данные предыдущих экспериментальных исследований, препарат имеет нейропротективный эффект при мозговой травме и общей мозговой ишемии в экспериментальных моделях. А вот эффект пентоксифиллина в переходной модели центральной мозговой ишемии еще предстоит изучить. Исследование показало, что назначение препарата, по крайней мере, в течение 3 часов от наступления инсульта уменьшает корковое мозговое ишемическое повреждение [7]. В другом трайле изучали возможность назначения пентоксифиллина с целью профилактики возникновения мозговых ишемических проявлений у крыс, склонных к инсульту и гипертензии. Они составляли модель животных, которая развивается и создает условия, предшествующие появлению мозговых расстройств. Цель данного испытания – оценить нейропротекторные свойства препарата и его противовоспалительные механизмы действия в данной модели развития инсульта. В процессе исследования с использованием метода магнитно-резонансной томографии было установлено, что мозговые повреждения при использовании пентоксифиллина в дозе 100 мг/кг/день развивались у 80% животных на 70-80-й день, тогда как у 100% крыс, которым этот препарат не назначали, такие нарушения прослеживались на 42-й день. Назначение 200 мг/кг/день пентоксифиллина полностью защищало мозг от аномалии развития. Фармакотерапия предотвратила накопление макрофагов или CD4+, активацию глии в мозговых тканях и появление воспалительных белков в жидких средах организма. Препарат также проявлял защитные эффекты при применении после первого возникновения протеинурии (> 40 мг/день). Полученные данные указывают на то, что в зависимости от дозы пентоксифиллин предотвращает возникновение непосредственного повреждения головного мозга и уменьшает воспалительные события [8]. Таким образом, экспериментальные данные свидетельствуют о несомненной пользе препарата при лечении нарушений мозгового кровообращения.

Хотя не все так хорошо, как хотелось бы, и это подтверждают официальные документы, в которых в качестве основы закладывается доказательная медицина. Согласно рекомендациям АНА/АSA по раннему ведению взрослых больных ишемическим инсультом, назначение пентоксифиллина не рекомендуется. Однако следует отметить, что такая установка для врачей-практиков вытекает не из результатов больших многоцентровых исследований, а вследствие недостаточного количества статистически значимых данных по этому вопросу. Из текста рекомендаций следует, что в одном из трайлов пентоксифиллин и пропентофиллин применяли путем непрерывного внутривенного вливания в течение 3 дней сразу после развития у пациентов острого ишемического инсульта. Другие исследования, в которых длительность введения препарата составляла 5 и 7 дней, были проведены в 1993 г. Ранние фатальные проявления фиксировались в начальной стадии, на протяжении первых 4 недель. В этих испытаниях было обнаружено большое сокращение показателя ранней смертности, однако эти данные не были подтверждены в более позднем исследовании. Два последующих трайла продемонстрировали незначительное сокращение показателя ранней смертности или выраженной инвалидизации. В ходе одного из исследований, в котором сравнивали комбинацию пентоксифиллина и аспирина с монотерапией аспирином, было выявлено значительное уменьшение смертельных случаев в остром периоде. В этом же исследовании изучали объединенный показатель ранней смертности и деградацию, но никакого значительного сокращения этих объединенных событий обнаружено не было. Также в этих и других испытаниях подтвердилось свойство аспирина усиливать антиагрегантные свойства пентоксифиллина. Кроме того, наибольшую терапевтическую выгоду имели пациенты с выраженной неврологической симптоматикой [5, 9].

Таким образом, большинство исследований, на которых базировались последние рекомендации по ведению больных с инсультом в вопросах применения пентоксифиллина, основываются либо на устаревших, либо на немногочисленных и небольших испытаниях, хотя в большинстве трайлов отмечалось положительное влияние пентоксифиллина. Согласно рапорту по доказательным исследованиям Агентства по изучению медицинской помощи и качеству жизни (AHRQ) за 2004 г., при лечении ишемической сосудистой деменции отмечено позитивное влияние пентоксифиллина в улучшении когнитивных функций (общих и специфических) и глобальной клинической оценки. По другим клиническим показателям, оценка не была сделана из-за небольшого количества исследований. Однако при изучении влияния пентоксифиллина в трех контролируемых плацебо испытаниях, при лечении 482 больных преимущественно с мультиинфарктной деменцией при дозировке 1200 мг/сут однократно или в три приема на протяжении 12-36 недель, для всех первичных конечных точек статистически достоверных изменений выявлено не было [6].

Сердечная недостаточность. В ходе последних нескольких испытаний установлено благоприятное влияние пентоксифиллина на показатели сердечной дисфункции у пациентов с сердечной недостаточностью. В рандомизированных контролируемых плацебо исследованиях (144 участника) проверяли использование пентоксифиллина по сравнению с плацебо у пациентов с сердечной недостаточностью различной этиологии (идиопатическая дилатационная кардиомиопатия, 3 исследования; ишемическая кардиомиопатия, 1 исследование). Благоприятное воздействие на показатели сердечной функции при сердечной недостаточности были отмечены при всех классах тяжести и вне зависимости от этиологии. Все четыре исследования показали тенденцию к сокращению уровня смертности, но этот эффект не был статистически установлен.
Таким образом, пентоксифиллин может благоприятно воздействовать при различных функциональных классах сердечной недостаточности по NYHA, улучшать фракцию выброса и снижать показатель смертности, но проведенные испытания являются небольшими, чтобы обеспечить заключительные выводы. Необходимо проведение больших контролируемых плацебо исследований с участием разнообразных групп пациентов относительно применения пентоксифиллина при сердечной недостаточности [10].

Выводы

Пентоксифиллин, несмотря на довольно приличный срок своего существования на фармакологическом рынке, представляет собой интересный медикаментозный подход к лечению различных проявлений атеросклероза, в частности цереброваскулярных заболеваний, где он является базовым препаратом. Наверняка, в скором будущем препарат будут шире использовать при различных заболеваниях с нарушением текучести крови и микроциркуляции. Что же касается его использования в лечении нарушений периферического кровообращения, то в этой области он остается незаменимым и превосходным препаратом, обладающим небольшим количеством контролируемых побочных эффектов.

Литература

1. Камчатнов П.Р., Чугунов А.В., Умарова Х.Я., Асанов А.Ю. Вторичная профилактика ишемического инсульта – применение антиагрегантов // Consilium medicum. – 2006. – № 11. – Т. 8.
2. Дроздов C.А. Пентоксифиллин в лечении нарушений мозгового кровообращения. – М.: Центр эндохирургии и литотрипсии
3. Поливода С.Н., Самура Б.Б., Бондур В.В. Клинические аспекты применения агапурина в терапевтической практике // Український медичний часопис. – 2000. – № 4 (18). – С. 7-8.
4. ACC/AHA 2005 Practice Guidelines for the Management of Patients With Peripheral Arterial Disease (Lower Extremity, Renal, Mesenteric, and Abdominal Aortic) // Circulation. – March 21, 2006. – P. 513.
5. Guidelines for the Early Management of Adults With Ischemic Stroke // Stroke. – May 2007. – P. 1682.
6. Pharmacological Treatment of Dementia summary Agency for Healthcare Research and Quality (AHRQ) by McMaster University Evidence-based Practice // Technology Assessment. – April 2004. – № 97. – P. 7.
7. Vakili A., Khorasani M.Z. Post-ischemic treatment of pentoxifyline reduces cortical not striatal infarct volume in transient model of focal cerebral ischemia in rat // Brain Res. – January 2007. – Vol. 1144. – P. 186-191.
8. Banfi C., Sironi L. Pentoxifylline Prevents Spontaneous Brain Ischemia in Stroke-Prone Rats // Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics. – June 16, 2004.
9. Bath P.M., Bath-Hextall F.J. Pentoxifylline, propentofylline and pentifylline for acute ischaemic stroke // Cochrane Database Syst Rev 2004; 3: CD000162.
10. Batchelder K., Mayosi B.M. Pentoxifylline for heart failure: a systematic review // S Afr Med J. – March 2005. – Vol. 95 (Suppl. 3). – P. 171-175.

Наверх