Порошок белого или почти белого цвета, допускается неоднородность окраски.
Каждый пакет содержит:
действующее вещество: 4,0 г парааминосалициловой кислоты (в виде натрия аминосалицилата*);
* – натрия аминосалицилат представляет собой натрия аминосалицилат дигидрат. 5,52 г натрия аминосалицилата дигидрата содержат 4 г парааминосалициловой кислоты.
вспомогательные вещества: аспартам и лактозы моногидрат.
Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.
Код АТС: J04AA02.
Парааминосалициловая кислота обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой бактериостатического действия является конкуренция парааминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Парааминосалициловая кислота заменяет парааминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того чтобы ПАСК вытеснила ПАБК, лекарственное средство необходимо применять в больших дозах. ПАСК не влияет на другие микроорганизмы, его противотуберкулезная активность по сравнению с препаратами основной группы не столь высока, поэтому ПАСК сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии – медленно. Парааминосалициловая кислота препятствует развитию бактериальной резистентности к стрептомицину и изониазиду.
Показана для лечения туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами пациентам, страдающим туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью.
1 пакет содержит 5,52 г натрия аминосалицилата дигидрата, что эквивалентно 4 г парааминосалициловой кислоты.
Взрослым назначают по 8-12 г парааминосалициловой кислоты (2-3 пакета) в сутки. Содержимое пакета растворяют при перемешивании в 100 мл (полстакана) воды. Принимают через ½-1 ч после еды, запивают молоком, щелочной минеральной водой, 0,5-2 % раствором натрия гидрокарбоната.
Больным, истощенным взрослым (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости лекарственное средство дают в дозе 6 г парааминосалициловой кислоты в сутки.
Детям назначают по 0,2 г/кг в сутки в 3-4 приема (суточная доза – не более 10 г).
Раствор, приготовленный для внутреннего применения, необходимо употреблять сразу после приготовления.
В случае если не была принята очередная доза, курс лечения продолжают в ранее назначенных дозах, не увеличивая их. При необходимости консультируются с лечащим врачом.
Почечная недостаточность:
ПАСК противопоказана пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Содержание натрия в этом продукте может вызывать нарушения даже у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек.
Печеночная недостаточность:
Коррекция дозы не требуется.
Классификация нежелательных побочных реакций в соответствии с их частотой развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, гемолитическая анемия (у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности (лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия).
Со стороны обмена веществ и питания: длительное применение в высоких дозах – гипотиреоз; неизвестно: снижение или потеря аппетита, снижение веса, анорексия.
Со стороны системы кровообращения: редко: васкулит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе; неизвестно: боли в верхней части брюшной полости (в эпигастрии, в желудке), дискомфорт в области живота, тяжесть в желудке, изменение консистенции кала, диспепсия или ухудшение проявленных симптомов, изжога, метеоризм и связанные с этим состояния. При появлении данных нежелательных реакций необходимо снизить дозу или временно прекратить прием препарата. Побочные реакции менее выражены при правильном режиме питания (равномерное трехразовое).
Со стороны гепатобилиарной системы: редко: желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: кожная сыпь; неизвестно: кожный зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко: боли в суставах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: кристаллурия.
Общие расстройства: неизвестно: слабость, астения.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.
Гиперчувствительность к парааминосалициловой кислоте и ее солям;. почечная и/или печеночная недостаточность; нефрит нетуберкулезной этиологии; гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов; язва желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение); микседема в стадии декомпенсации; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция; эпилепсия; беременность, лактация.
Порошок для приготовления раствора для внутреннего применения содержит подсластитель аспартам, поэтому данное лекарственное средство противопоказано пациентам с фенилкетонурией.
С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов лекарственного средства.
Лечение: отмена лекарственного средства, показана симптоматическая терапия.
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
С осторожностью применяют для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как возможно развитие гемолиза эритроцитов.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать это лекарственное средство.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не является противопоказанием к применению.
Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии.
С осторожностью назначают при эпилепсии, умеренно выраженной патологии желудочно-кишечного тракта, нарушении функции печени и почек.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь (у лиц с сахарным диабетом необходимо следить за концентрацией глюкозы) и контролировать функциональное состояние печени.
Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены лекарственного средства.
В 1 пакете содержится 0,601 г натрия, поэтому использование данного препарата требует осторожности-у пациентов с ограниченным содержанием натрия в рационе (например, у больных с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью), а также у детей младше 1 года.
Аллергические реакции:
Парааминосалициловая кислота может вызвать реакцию гиперчувствительности, которая обычно проявляется кожной сыпью и лихорадкой, бронхоспазмом, эозинофилией. Симптомы могут сопровождаться лимфаденопатией, желтухой и гепатитом, лейкоцитозом, конъюктивитом, головной болью и болями в суставах. Сыпь на коже чаще всего генерализованная эритематозно-папулезная с зудом. Шелушение кожи наблюдается в крайних случаях, также было зарегистрировано несколько случаев смерти. Пациент должен тщательно контролироваться. При первых признаках сыпи, лихорадки или других предвестниках непереносимости лечение следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Нарушение функции печени:
При использовании парааминосалициловой кислоты редко встречается лекарственный гепатит различной степени тяжести вплоть до летального исхода. Гепатит обычно возникает в течение трех месяцев после начала терапии. Во многих случаях это сопровождается сыпью, лихорадкой и гораздо реже желудочно-кишечными нарушениями, такими как анорексия, тошнота или понос. У 90 % этих пациентов развитию гепатита предшествует желтуха от нескольких дней до нескольких недель. При гепатите, вызванном парааминосалициловой кислотой, неизменно присутствует гепатомегалия в сочетании с лимфаденопатией в 46 % случаев, с лейкоцитозом – в 79 % случаев и с эозинофилией – в 55 % случаев. В случае возникновения признаков нарушения функции печени лечение следует прекратить.
Нарушение функции щитовидной железы:
ПАСК может вызывать гипотиреоз и зоб. Следует контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения и каждые три месяца во время терапии.
Энтеропатии:
Синдром мальабсорбции может развиваться у больных на фоне применения ПАСК, но, как правило, развивается неполностью. Полный синдром включает в себя стеаторею, аномальный тонкий кишечник на рентгенограмме, атрофию ворсинок, снижение уровня холестерина, снижение всасывания D-ксилозы и железа. Всасывание триглицеридов обычно находится в норме.
Противопоказано применять лекарственное средство во время беременности и в период лактации.
Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.
Парааминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.
ПАСК повышает концентрацию изониазида в крови, возрастает риск развития гемолитической анемии.
При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.
Нарушает всасывание витамина В12 (риск развития анемии). В таких случаях рекомендуется использовать витамин В12 для парентерального введения.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.
Антациды не нарушают абсорбцию препарата.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАСК изменяются концентрации Т4 и ТТГ в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность парааминосалициловой кислоты.
Пробенецид может повышать токсичность лекарственного средства путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Применение препарата вместе с НПВС, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения парааминосалициловой кислоты в плазме крови.
Во время терапии запрещается употребление алкоголя и курение.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Максимальный срок хранения приготовленного раствора до его использования – не более 1 часа.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В пакетах в упаковке № 25 вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По рецепту.
Производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/приготов. р-ра для внутр. прим.: 4 г пакеты 25 шт
Рег. №: 17/03/1426 от 15.03.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Порошок для приготовления раствора для внутреннего применения белого или почти белого цвета, допускается неоднородность окраски.
| 1 пак. | |
| натрия аминосалицилата дигидрат | 5.52 г, |
| что соответствует содержанию натрия аминосалицилата | 4 г |
Вспомогательные вещества: аспартам, лактозы моногидрат.
4,0 г — пакеты (25) — упаковки.
Описание лекарственного препарата ПАРААМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 09.06.2015 г.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относится к основным противотуберкулезным средствам. Эффект обусловлен конкурентным взаимодействием с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином в микробной клетке. При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость. По туберкулостатической активности лекарственное средство уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его сочетают с более активными противотуберкулезными средствами (в том числе, с изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином). Действует на микобактерий, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерий в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерий. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.
Помимо антибактериальной активности лекарственное средство оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ — быстрая и высокая. Связывание с белками крови — 50-60%. Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Cmax после приема в дозе 4 г — 75 мкг/мл. Основной путь метаболизма — ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% — в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. T1/2 при нормальной функции почек — 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности — до 23 ч. Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной.
Показания к применению
Туберкулез (различные формы и локализация), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.
Реклама
Режим дозирования
Взрослым назначают по 8-12 г (2-3 пакета) в сут. Содержимое пакета растворяют при перемешивании в 100 мл (полстакана) воды. Принимают через 1/2-1 ч после еды, запивают молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором натрия гидрокарбоната.
Больным истощенным взрослым (с массой тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости лекарственное средство дают в дозе 6 г/сут.
Детям назначают по 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза — не более 10 г).
В случае если не была принята очередная доза, курс лечения продолжают в ранее назначенных дозах, не увеличивая их. При необходимости консультируются с лечащим врачом.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; гепатоспленомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко — лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
Прочие: в больших дозах — антитиреоидное действие; при длительном применении — зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, психозы; синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- нефрит нетуберкулезной этиологии;
- гепатит, цирроз печени;
- амилоидоз внутренних органов;
- язва желудка и 12-перстной кишки;
- энтероколит (обострение);
- микседема в стадии декомпенсации;
- декомпёнсйрованная хроническая сердечная недостаточность;
- тромбофлебит;
- гипокоагуляция;
- эпилепсия;
- беременность, лактация.
С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
Особые указания
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению.
С осторожностью назначают при эпилепсии, умеренно выраженной патологии ЖКТ, нарушении функции печени и почек.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и контролировать функциональное состояние печени.
Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены лекарственного средства. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием лекарственного средства следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов лекарственного средства.
Лечение: отмена лекарственного средства, показана симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает усвоение витамина В12 (риск развития анемии).
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяются концентрации Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты. Пробенецид может повышать токсичность лекарственного средства путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов имеют аддитивный характер.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в плотно закрытой упаковке, в недоступном для детей, в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Максимальный срок хранения приготовленного раствора до его использования — не более 1 ч.
Срок годности препарата
Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство. Аминосалициловая кислота (пара-аминосалициловая кислота; ПАСК) оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с ПАБК за активный центр дигидроптероатсинтетазы — фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.
Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Не действует на другие микобактерии.
Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.
Фармакокинетика
Аминосалициловая кислота быстро образует в кислой среде токсичный неактивный метаболит. T1/2 из плазмы составляет 1 ч. Связывание с белками плазмы — около 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты выводится с мочой, причем более 50% — в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Показания активных веществ препарата
Паск
Туберкулез различных форм и локализаций (в составе комплексной терапии с другими противотуберкулезными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Доза, количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Вводят в/в в виде инфузии в течение 2-4 ч. Если требуется более продолжительное введение, то рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор.
Суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10-15 г. Для недоношенных детей новорожденных, младенцев и детей в возрасте до 6 лет суточная доза обычно составляет 200-300 мг/кг.
При необходимости длительной терапии рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм, запор; редко — умеренное преходящее повышение активности трансаминаз, иногда сопровождающееся желтухой. Примерно у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на ПАСК, наблюдается поражение печени, причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и летальному исходу.
Аллергические реакции: лихорадка, дерматит типа крапивницы или пурпуры, энантема, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия; редко — отек Квинке, отечность суставов, лекарственная лихорадка, реакции, сходные с красной волчанкой, сопровождающиеся поражением селезенки, печени, почек, ЖКТ, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм, многоформная экссудативная эритема (синдрома Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2 и 7 неделями лечения (наиболее часто на 4-5 неделе).
Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях при длительном применении — увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением, а в исключительных случаях — сопровождающееся геморрагической сыпью.
Со стороны мочевыделительной системы: с различной частотой (от редких до весьма частых случаев) — умеренная преходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия, повышение уровня содержания мочевины в крови (свидетельствующее о наличии уремической реакции, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз).
Со стороны эндокринной системы: возможно (особенно при длительном применении в высоких дозах) — ухудшение функции щитовидной железы, гипотиреоз, зоб.
Со стороны обмена веществ: редко — резкие нарушения электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении в высоких дозах (особенно у пациентов пожилого возраста с отеками и артериальной гипертензией, а также у пациентов с менингитом); при введении в высоких дозах вследствие потери катионов возможен ацидоз (наиболее часто — у детей); редко — нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — легочный инфильтрат (в т.ч. аллергический) (синдром Леффлера).
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях — паралич, клонико-тонические судороги, психоз.
Противопоказания к применению
Нарушения функции почек, почечная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, нарушения функции печени, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, микседема в стадии декомпенсации, эпилепсия, период лактации; повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение при беременности в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени.
Во время лечения препаратом необходимо контролировать функцию печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек, почечной недостаточности, нефрите нетуберкулезной этиологии.
Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ мочи. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены терапии.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, контролировать функцию печени.
Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены терапии.
При первых симптомах аллергической реакции применение аминосалициловой кислоты следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Для предотвращения образования кристаллов, необходимо «защелачивать» мочу, особенно имеющую кислую реакцию.
Аминосалициловую кислоту не следует вводить в одном растворе с рифампицином и протионамидом.
Лекарственное взаимодействие
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12, вследствие этого возможно развитие анемии.
При одновременном применении с изониазидом или фенитоином увеличивается время нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими высоким связыванием с белками, повышается концентрация и увеличивается время нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении с дифенгидрамином снижается концентрация аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата, в т.ч. метотрексата.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
МНН: Аминосалициловая кислота
Производитель: АО Фармасинтез
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Аминосалициловая кислота и ее производные
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022308
Информация о регистрации в РК:
29.07.2016 — 29.07.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
193.8 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
ПАСК
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг и 1000 мг
Состав
1таблетка содержит
активное вещество: натрия аминосалицилатдигидрат 500 мг или 1000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магниягидроксикарбонат, повидонсреднемолекулярный, аэросил(кремния диоксидколлоидный), стеариновая кислота, кросповидон (Коллидон С1)
Оболочка (состав оболочки: метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер, триэтилцитрат,тальк, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, без риски (для дозировки 500 мг) или с риской (для дозировки 1000 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и её производные. Аминосалициловая кислота.
Код АТХ J04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови – 50-60 %. Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5 — 1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.
Фармакодинамика
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis.
Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacteriumtuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активна только в отношении Mycobacteriumtuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.
Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.
Показания к применению
Мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Таблетки не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.
Взрослым назначают по 8000 мг/сут. (2 — 3 раза в сутки), для истощенных больных с массой тела менее 33 кг. доза составляет 1500 мг/кг/сут.
У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 150 мг/кг/сут. (2-3 раза в сутки), максимальная доза составляет 8000 мг/сут. Перед приемом перемешивают с кислой пищей (яблочное пюре или йогурт) или соком (апельсиновый, томатный, яблочный).
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Побочные действия
Тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноот-деление, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности «печеночных»трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия, лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, ангионевротический отек, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, боли в суставах, эозинофилияЛеффлера, утомляемость, слабость.
Редко – гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса, гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз), перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция, нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D, колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль, могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза
Противопоказания
-
Гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим
салицилатам или сульфонамидам
-
Тяжелые заболевания почек (нефрит)
-
Печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени
-
Амилоидоз внутренних органов
-
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения
-
Микседема в фазе обострения
-
Нарушение свертываемости крови
-
Атеросклероз
-
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца)
-
Тромбофлебит, гипокоагуляция
-
Дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы
-
Эпилепсия
-
Детский возраст до 3-х лет
-
Беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Дифенгидрамин снижает концентрацию в крови и эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности; кровотечении из желудочно-кишечного трактав анамнезе.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь, проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
До настоящего времени не отмечено влияния на способность к вождению автотранспортом или управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой с содержаниемдействующего вещества 500 мг или 1000 мг.
По 100 или 500 таблеток (для стационаров) в банку из полипропилена илииз полиэтилена низкого давления с крышкой из полипропилена или изполиэтилена высокого давления, или банку изполиэтилентерефталата скрышкой винтовой. Свободное от таблеток пространство заполняют ватой медицинской. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеющуюся этикетку. Банки вместе с 15 инструкциями по применению в групповуютару.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок хранения
4 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
АО «Фармасинтез», Россия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО «Фармасинтез», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «СonsultAsia»
050061, г. Алматы, ул. Муратбаева, д. 91, офис 52
E-mail: registration@consultingasia.kz, pv@consultingasia.kz
Тел/факс: +77051708876; +77051708825
| 267738711477976193_ru.doc | 66.5 кб |
| 093106921477977441_kz.doc | 78 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002571
Торговое наименование препарата
ПАСК
Международное непатентованное наименование
Аминосалициловая кислота
Лекарственная форма
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
Натрия аминосалицилата дигидрат — 500,00 мг;
Вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза микрокристаллическая — 13,75 мг, повидон (К-25) — 26,65 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4,5 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0,15 мг, стеариновая кислота — 4,95 мг;
оболочка: готовая кишечнорастворимая оболочка АКРИЛ-ИЗ 93034524 розовый (состав оболочки: лак алюминиевый на основе красителя азорубин [Е 122] — 0,96%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин [Е 132] — 0,06%, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 40,0%, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [Е 124] — 0,705%, лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый [Е 104] — 0,14%, кремния диоксид коллоидный — 1,25%, натрия гидрокарбонат — 1,2%, натрия лаурилсульфат — 0,5%, тальк — 37,25%, титана диоксид — 13,135%, триэтилцитрат — 4,8%).
Описание
Таблетки овальные, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезное средство
Код АТХ
J04AA01
Фармакодинамика:
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл).
Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя.
Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в почках, легких, печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками плазмы крови — 50-60%.
Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (можно варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).
Метаболизируется в печени.
Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80% препарата экскретируется почками, более 50% выводится в ацетилированной форме.
Период полувыведения составляет 0,5-1 ч.
При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.
Показания:
Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит; гипокоагуляция; период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Почечная и/или печеночная недостаточность средней или легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит.
Беременность и лактация:
Применение аминосалициловой кислоты при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, яблочный, томатный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.
Взрослым — по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), для истощенных взрослых пациентов (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости — 6 г в сутки.
Детям от 3 до 18 лет препарат назначают из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4-6 г в сутки.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры; гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.
Со стороны крови и кроветворных органов: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, гипербилирубинемия, В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, глюкозурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: зуд, сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Леффера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, ангионевротический отек, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
Прочие: артралгия; лихорадка, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз, судороги, симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без неё); перикардит, отек суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия, неврит зрительного нерва; суперинфекция.
Передозировка:
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.
Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12 почти на 55%, вследствие чего возможно развитие анемии.
При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.
Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови.
Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания:
Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).
Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нет данных по изучению аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва.
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
Упаковка:
Упаковка для стационаров
100 или 500 таблеток в банке полимерной из полиэтилена низкого давления, укупоренной крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия для лекарственных средств или в банке импортной из полиэтилена высокой плотности, укупоренной крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке при необходимости заполняют ватой медицинской гигроскопической.
1 банка по 100 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
1, 4, 6, 10 банок по 500 таблеток вместе с инструкциями по применению в коробке из картона. Количество экземпляров инструкций должно соответствовать количеству первичных упаковок.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «МАКИЗ-ФАРМА» (ООО «МАКИЗ-ФАРМА»), 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Нижфарм»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
Натрия аминосалицилат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксикарбонат магния, повидон, кислота стеариновая, аэросил, кросповидон, сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, тальк, триэтилцитрат, диоксид титана.
Форма выпуска
- Порошок лиофилизированный для изготовления раствора для инъекций.
- Гранулы для приготовления орального раствора в пакетиках по 5,52 г, в картонной упаковке № 25.
- Таблетки овальные белого цвета 500 и 1000 мг, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакологическое действие
Антибактериальное (активен по отношению к микобактериям).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат бактериостатически активен в отношении M. tuberculosis. Механизм действия ПАСК обусловлен подавлением образования микобактина и угнетением процесса образования фолиевой кислоты, что способствует уменьшению захвата М. tuberculosis железом.
Действие препарата направлено на микобактерии, которые находятся в процессе активного размножения, и не действует практически на Mycobacterium tuberculosis, находящиеся в стадии покоя. Оказывает слабое влияние на внутриклеточно располагающегося возбудителя.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо и быстро всасывается. Легко распределяется по тканям и проникает через все гистогематические барьеры. В спинномозговую жидкость проникает лишь в случаях воспаления мозговых оболочек. Метаболизируется в печени. Выводится в ацетилированной форме преимущественно посредством экскреции с мочой. В незначительных количествах — со слюной, грудным молоком, желчью.
Показания к применению
В комплексной терапии туберкулеза различных локализаций и форм. Чаще ПАСК назначают больным туберкулезом, с наличием лекарственной устойчивости к противотуберкулезным препаратам.
Противопоказания
- Высокая чувствительность к препарату, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка, цирроз печени, гепатит;
- энтероколит в стадии обострения, амилоидоз внутренних органов, некомпенсированная микседема, нефрит, ХСН декомпенсированная, гипокоагуляция, тромбофлебит;
- период беременности, лактация.
Назначать с осторожностью при эпилепсии.
Побочные действия
Тошнота, рвота, снижение аппетита, метеоризм, диарея или запоры, боль в животе, гепатомегалия, гипербилирубинемия; гематурия, протеинурия, кристаллурия.
Реже – лейкопения, тромбоцитопения, лекарственный гепатит, B12-дефицитная анемия.
Аллергические реакции — дерматит, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия, артралгия.
При назначении высоких доз препарата или длительном приеме — зоб, гипотиреоз, микседема.
ПАСК, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Внутривенные инъекции ПАСК — 3% раствор препарата вводят капельно с помощью инъекционного насоса. Начинают введение со скоростью 30 капель/минута, если местные и общие реакции отсутствуют, скорость введения увеличивают через 15-20 минут до 40-60 капель. Первое вливание препарата не должно превышать 200 мл раствора, последующие вливания при отсутствии негативной реакции – по 400 мл. В неделю проводят 5-6 вливаний или вводят раствор через день, с приемом в последующий день внутрь таблеток или гранул ПАСК.
Для взрослых суточная доза ПАСК составляет 10-12 г, для детей – 0,2 г/кг. При плохой переносимости, пожилым и истощенным больным назначают в дозе 6 г/сутки.
Таблетки — принимают внутрь через 30-60 минут после еды, запивая щелочной минеральной водой, водой или молоком. Доза взрослым больным — 9-12 г/ сутки, разделенная на 3 приема. Для детей — 2 г/кг/ сутки.
Порошок ПАСК — на его основе готовится раствор для перорального применения (растворить содержимое пакета в 100 мл теплой кипяченой воды). Принимать через 30 минут после еды. После раствор ПАСК можно хранить не более одного часа. Доза препарата для взрослых в среднем равняется 8-12 г в сутки, разделенная на несколько приемов.
Передозировка
Передозировка препарата чаще всего сопровождается рвотой и диареей. Реже, при сильной интоксикации ПАСК — усиление побочных эффектов и даже развитие психоза.
Взаимодействие
ПАСК рекомендуется применять в комплексе с другими эффективными противотуберкулезными препаратами, что существенно повышает эффективность терапии по сравнению с монотерапией. И значительно снижает риск развития устойчивости микобактерий туберкулеза к препарату.
При назначении ПАСК в комбинации с Изониазидом эффективность лечения повышается. При приеме со стрептомицином противотуберкулезная активность препарата также усиливается. Бутадион и барбитураты при совместном приеме с ПАСК потенцируют его действие. Димедрол при одновременном назначении снижает эффективность лечения препаратом ПАСК .
Не следует назначать одновременно ПАСК и Рифампицин, поскольку нарушается всасывание последнего. ПАСК при параллельном приеме усиливает действие антикоагулянтов и аминофеназона, токсичность Дифенина и снижает всасывание цианокобаламина.
В период приема ПАСК употребление алкоголя и курение строго запрещено.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Аминосалициловая кислота, Аквапаск, ПАС Натрия, Монопас, МАК-ПАС, Пазер, ПАС-Фатол Н, ПАСК-Акри, Симпас, Пасконат.
Отзывы о ПАСК
Отзывы о ПАСК в большинстве случаев положительные. Противотуберкулезный препарат ПАСК эффективен при совместном применении с другими противотуберкулезными средствами.
Цена на ПАСК, где купить
Цена на ПАСК натриевая соль в таблетках 1000 мг, № 500 варьирует в пределах 13 500 —16 820 рублей за упаковку; ПАСК 500 мг N100 2000 — 2650 рублей. Купить ПАСК можно в большинстве аптек Москвы и России.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Хепаскай Гепаскай (Хепаски) Hepasky таблетки №60
ЗдравСити
-
Спаскупрель таблетки сублингвальные 50штBiologische Heilmittel Heel GmbH
-
Шприц 3-х компонентный с иглой Pascal’/Паскаль 0,7×40мм 3мл 10штООО «ПАСКАЛЬ МЕДИКАЛ»
-
Шприц 3-х компонентный с иглой Pascal’/Паскаль 0,7×40мм 2мл 10штООО «ПАСКАЛЬ МЕДИКАЛ»
-
Шприц 3-х компонентный с иглой Pascal’/Паскаль 0,7×40мм 3мл 100штООО «ПАСКАЛЬ МЕДИКАЛ»
-
Шприц 3-х компонентный с иглой Pascal’/Паскаль 0,6×30мм 3мл 10штООО «ПАСКАЛЬ МЕДИКАЛ»
Аптека Диалог
-
Спаскупрель таблетки №50Biologische Heilmittel Hell
Ригла
-
Спаскупрель таб. №50Biologische Heilmittel Hell
показать еще