Палоносетрон инструкция по применению цена

Дата последнего изменения: 06.04.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Оницит^®
• Заказ в аптеках Москвы

Раствор
для внутривенного введения.

В
1 мл раствора содержится:

Действующее вещество:

Палоносетрона
гидрохлорид 0,056 мг (в пересчете на палоносетрон 0,050 мг);

Вспомогательные вещества:

Маннитол,
динатрия эдетата дигидрат, натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты
моногидрат, 1 М раствор натрия гидроксида и/или 1 М раствор
хлористоводородной кислоты до pH (5,0 ± 0,5), вода для инъекций.

Прозрачный,
бесцветный раствор без посторонних частиц.

Всасывание

При
внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное
снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период
полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в
плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе. Средняя максимальная
концентрация в плазме (С_max) и площадь под кривой
«концентрация–время» (AUC_0-∞) являются дозопропорциональными в
диапазоне 0,0003–0,09 мг/кг.

Распределение

Палоносетрон
хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет
6,9–7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови 62%.

Метаболизм

Препарат
выводится почками, примерно 50% в виде метаболитов, активность которых составляет
менее 1% активности палоносетрона.

Выведение

После
однократного внутривенного введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг,
приблизительно 80% препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов,
40% вводимой дозы в виде неизмененного действующего вещества.

После
однократного болюсного введения общий клиренс равен
173 ± 73 мл/мин, почечный клиренс 53 ± 29 мл/мин.
Период полувыведения может составлять более 100 часов (10% пациентов).

Особые группы пациентов

Дети и подростки в возрасте от 1 месяца до 17 лет

Данные
фармакокинетики были получены в подгруппе пациентов детского возраста с
онкологическими заболеваниями (n = 280) после внутривенного введения
однократной дозы палоносетрона (0,01 мг/кг или 0,02 мг/кг). При
повышении дозы от 0,01 мг/кг до 0,02 мг/кг наблюдалось дозозависимое
увеличение площади под кривой «концентрация–время» (AUC_0-∞).

После
внутривенного введения однократной дозы палоносетрона 0,02 мг/кг,
максимальные концентрации в плазме (С_max) в конце 15‑й минуты
введения, сильно варьировались во всех возрастных группах, и были ниже у
пациентов моложе 6 лет, чем у пациентов более старшего детского возраста.

Средний
период полувыведения составил 29,5 часов во всех возрастных группах и
варьировался от 20 до 30 часов по всем возрастным группам после введения
0,02 мг/кг. Общий клиренс в организме (л/ч/кг) у пациентов в возрасте от
12 до 17 лет соответствовал клиренсу у здоровых взрослых пациентов.
Отсутствовали значительные различия в объеме распределения (л/кг).

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция
дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Нет данных о
применении препарата Оницит^® у пациентов с терминальной стадией
почечной недостаточности, у которых осуществляется гемодиализ.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция
дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция
дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Препарат
Оницит^® (палоносетрон) — высокоселективный антагонист серотониновых
рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем
блокады серотониновых 5‑HT₃‑рецепторов на уровне
нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме
основаны профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической
химио‑ и радиотерапией, связанных с повышением содержания серотонина,
который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5‑HT₃‑рецепторы
волокон, вызывает рвотный рефлекс. Оницит^® не угнетает и не
стимулирует изоферменты цитохрома P₄₅₀.

Дети и подростки в возрасте от 1 месяца до 17 лет

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных
химиотерапией (CINV)

Безопасность
и эффективность палоносетрона, вводимого внутривенно в однократной дозе
0,003 мг/кг и 0,01 мг/кг, изучались в клиническом исследовании у
72 пациентов в возрастных группах: от >28 дней жизни до
23 месяцев (n = 12), от 2 до 11 лет (n = 31), и
от 12 до 17 лет (n = 29). Все пациенты получали
высокоэметогенную или среднеэметогенную химиотерапию. Ни при одном уровне дозы
не возникло опасений, связанных с безопасностью лекарственного средства.
Первичная переменная эффективности включала часть пациентов с полным ответом
(ПО, определяемым как отсутствие рвоты и отсутствие необходимости
симптоматической терапии) в течение первых 24 часов после начала введения
химиотерапии. Эффективность после введения палоносетрона в дозировке
0,01 мг/кг по сравнению с палоносетроном в дозировке 0,003 мг/кг
составила 54,1% и 37,1% соответственно.

Так
же эффективность палоносетрона для профилактики тошноты и рвоты, обусловленных
химиотерапией, у пациентов детского возраста с онкологическими заболеваниями,
была продемонстрирована во втором основном исследовании сравнения эффективности
палоносетрона, вводимого однократно внутривенно, и ондансетрона, вводимого
внутривенно. Всего 493 пациента в возрасте от 64 дней до 17 лет,
получавших среднеэметогенную (69,2%) или высокоэметогенную (30,8%)
химиотерапию, получали палоносетрон 0,01 мг/кг (максимально до
0,75 мг), палоносетрон 0,02 мг/кг (максимально до 1,5 мг) или
ондансетрон (3 × 0,15 мг/кг, общая максимальная доза
составила 32 мг), за 30 минут до начала эметогенной химиотерапии во
время первого цикла.

Первичной
конечной точкой эффективности являлся полный ответ (ПО) в острой фазе первого
цикла химиотерапии, который определялся как отсутствие рвоты, отсутствие
позывов к рвоте и отсутствие необходимости симптоматического лечения в первые
24 часа после начала химиотерапии. Эффективность основывалась на
демонстрации не меньшей эффективности применения палоносетрона вводимого
внутривенно по сравнению с применением ондансетрона вводимого внутривенно.

В
группах лечения палоносетроном 0,01 мг/кг, 0,02 мг/кг и группе
ондансетрона, пропорция пациентов с ПО была 54,2%, 59,4% и 58,6%. При
применении дозы палоносетрона (0,02 мг/кг) была продемонстрирована
сопоставимая с ондансетроном эффективность.

—       
Профилактика
тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио‑ или радиотерапией
(умеренно‑ и высокоэметогенной) у взрослых, при первичном и повторном
курсах;

—       
профилактика
тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио‑ или радиотерапией
(умеренно‑ и высокоэметогенной) у детей и подростков в возрасте от
1 месяца до 17 лет, при первичном и повторном курсах.

—       
Повышенная
чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата;

—       
беременность и
период кормления грудью;

—       
детский возраст
до 1 месяца.

С осторожностью

Следует
соблюдать осторожность при назначении пациентам:

—       
с реакцией
гиперчувствительности к другим антагонистам 5‑HT₃‑рецепторов;

—       
с нарушением
сердечного ритма и проводимости, получающим антиаритмические средства и бета‑адреноблокаторы,
и пациентам со значительными нарушениями электролитного баланса;

—       
со склонностью к
увеличению интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT).

Исследования
на животных не показывают прямое или опосредованное влияние на беременность,
развитие эмбриона/плода, родоразрешение или постнатальное развитие. Клинические
исследования по применению палоносетрона во время беременности не проводились.
Препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Грудное вскармливание

Поскольку
нет данных о выделении палоносетрона в грудное молоко, во время лечения
кормление грудью должно быть прекращено.

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической
химио‑ или радиотерапией (умеренно‑ и высокоэметогенной) у взрослых

Препарат
Оницит^® вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в
дозе 0,25 мг за 30 минут до начала химиотерапии.

Эффект
препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением
химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической
химио‑ или радиотерапии (умеренно‑ и высокоэметогенной) у детей и
подростков в возрасте от 1 месяца до 17 лет

Препарат
Оницит^® вводится внутривенно в течение не менее 15 минут в дозе
0,02 мг/кг (максимально до 1,5 мг) за 30 минут до начала
химиотерапии.

Частота
побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим
критериям: часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до
<1/100); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Часто встречаемые побочные реакции (от ≥1/100 до
<1/10): головная боль —
до 9%, головокружение, запор — до 5%, диарея.

Нечасто наблюдаемые побочные реакции (от ≥1/1000 до
<1/100)

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, брадикардия. понижение артериального давления (АД), экстрасистолы,
миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия,
суправентрикулярные экстрасистолы, удлинение QT интервала, повышение АД;
изменение окраски вен, варикозное расширение вен;

Со стороны нервной системы:
сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия,
чувство беспокойства, эйфория, гиперсомния;

Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, понижение
аппетита, анорексия, икота, боль в верхней части живота;

Со стороны мочевыделительной системы:
задержка мочи, гликозурия;

Со стороны кожи и подкожной ткани:
аллергический дерматит, зудящая сыпь;

Со стороны костно-мышечной системы:
артралгия;

Со стороны органов чувств:
раздражение глаз, амблиопия, укачивание, шум в ушах;

Изменение лабораторных показателей:
гипо‑ или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия,
гипербилирубинемия, нарушение метаболизма;

Прочие: повышенная
утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы — чувство «жара»,
гриппоподобный синдром.

Очень редко наблюдаемые побочные реакции (<1/10000)

Со стороны иммунной системы:
гиперчувствительность, анафилактический/анафилактоидный шок и реакции;

Реакции в месте введения препарата:
жжение, уплотнение, дискомфорт и боль.

Дети и подростки в возрасте от 1 месяца до 17 лет

В
клинических исследованиях у детей по профилактике и лечении тошноты и рвоты,
вызванных цитостатической химио‑ или радиотерапии (умеренно‑ и
высокоэметогенной), 402 пациента получали однократную дозу палоносетрона
(0,003 мг/кг, 0,01 мг/кг или 0,02 мг/кг). Следующие частые или
нечастые побочные реакции были зарегистрированы при приеме препарата Оницит^®,
ни одна из данных реакций не вошла в группу частотности >1%. Побочные
реакции оценивались у пациентов детской популяции, получавших до 4 циклов
химиотерапии.

Часто наблюдаемые побочные реакции (от ≥1/100 до
<1/10)

Со стороны нервной системы:
головная боль.

Нечасто наблюдаемые побочные реакции (от ≥1/1000 до
<1/100)

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
удлинение интервала QT на электрокардиограмме, нарушение проводимости,
синусовая тахикардия;

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения: кашель, одышка,
носовое кровотечение;

Со стороны нервной системы:
головокружение, дискинезия;

Со стороны кожи и подкожной ткани:
аллергический дерматит, зуд, крапивница, кожные реакции;

Прочие: повышение
температуры тела;

Реакции в месте введения препарата:
жжение, уплотнение, боль.

Палоносетрон
главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также
изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не
угнетает и не стимулирует образование цитохрома P₄₅₀.

Метоклопрамид:
в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с
метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6:
возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы
изофермента CYP2D6), и амиодароном, целекоксибом, хлорпромазином, циметидином,
доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином,
ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изофермента
CYP2D6).

Глюкокортикостероиды:
совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.

Другие лекарственные препараты:
возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими,
антихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.

Противоопухолевые препараты:
палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин,
циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

Серотонинергические препараты:
одновременное применение палоносетрона с селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и
норадреналина повышают риск развития серотонинового синдрома (измененное
состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и
нервно-мышечные нарушения).

До
настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при
усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести
симптоматическую терапию.

При
маловероятном случае передозировки, рекомендуется проведение поддерживающей
терапии.

Оницит^®
может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому
требуется специальный контроль состояния пациентов с симптомами подострой
непроходимости кишечника или запорами в анамнезе. В связи с приемом
палоносетрона в дозе 750 мкг выявлены два случая развития запора с
копростазом, потребовавшие госпитализации пациентов.

Во
всех исследованных дозах палоносетрон не вызывал клинически значимого удлинения
интервала QT (QTc). Специальное исследование с акцентом на оценку влияния на интервал
QT/QTc было проведено при участии здоровых добровольцев для получения
исчерпывающих данных, демонстрирующих влияние палоносетрона на интервал QT/QTc.
Однако, как и в случае других антагонистов рецепторов 5‑HT₃,
следует соблюдать осторожность при применении палоносетрона у пациентов с
удлинением или вероятностью возникновения удлинения интервала QT, включая
пациентов с личным или семейным анамнезом удлинения интервала QT, с нарушениями
электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями,
нарушениями проводимости и пациентов, получающих антиаритмические препараты или
другие лекарственные средства, которые вызывают удлинение интервала QT или с
нарушениями электролитного баланса.

Перед
применением антагонистов рецепторов 5‑HT₃ необходимо
скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Были
получены сообщения о серотониновом синдроме при применении антагонистов 5‑HT₃
в качестве монотерапии или в комбинации с другими серотонинергическими
препаратами (включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата, серотонина-норадреналина (СИОЗСН)).
Поэтому, рекомендуется надлежащее наблюдение пациентов в отношении симптомов,
сходных с серотониновым синдромом.

Препарат
Оницит^® не следует назначать для профилактики или лечения тошноты и
рвоты после проведения химиотерапии, за исключением случаев проведения другой
химиотерапии.

Один
флакон препарата содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) т.е. не
содержит натрия.

В
доклинических исследованиях палоносетрон только в очень высоких концентрациях
может блокировать ионные каналы, участвующие в деполяризации и реполяризации
желудочков, а также пролонгировать продолжительность потенциала действия.

Влияние
палоносетрона на интервал QT оценивалось в двойном слепом рандомизированном
исследовании в параллельных группах с применением плацебо и положительным
контролем (моксифлоксацином) у взрослых мужчин и женщин. Целью являлась оценка
эффектов ЭКГ палоносетрона, вводимого внутривенно в однократных дозах
0,25 мг, 0,75 или 2,25 мг 221 здоровому добровольцу.
Исследование не продемонстрировало влияния на продолжительность интервала
QT/QTc, а также на любой другой интервал ЭКГ в дозах до 2,25 мг. Клинически
значимых изменений ЧСС, атриовентрикулярной проводимости и сердечной
реполяризации отмечено не было.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Поскольку
при применении препарата Оницит^® могут наблюдаться такие
нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость,
при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций необходимо соблюдать осторожность.

Раствор
для внутривенного введения 0,25 мг/5 мл.

По
5 мл препарата во флаконе из прозрачного стекла, укупоренном резиновой
пробкой с алюминиевой обкаткой и защитным пластиковым колпачком.

По
1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

5
лет.

Не
применять по истечении срока годности.

Купить Оницит в Планета Здоровья

Купить Оницит в ГорЗдрав

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный, без посторонних частиц.

Вспомогательные вещества: маннитол — 41.5 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.5 мг, натрия цитрата дигидрат — 3.7 мг, лимонной кислоты моногидрат — 1.56 мг, раствор натрия гидроксида и/или раствор хлористоводородной кислоты — до pH 5.0±0.5, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат Оницит (палоносетрон) — высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ₃-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ₃-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Показания препарата

Оницит^®

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Оницит^®

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности препарата Оницит^®

Условия реализации

По рецепту.