Осетрон® (таблетки, 8 мг)
МНН: Ондансетрон
Производитель: Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ondansetron
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011914
Информация о регистрации в РК:
12.04.2013 — 12.04.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Осетрон®
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг и 8 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — ондансетрона гидрохлорид (эквивалентно ондансетрона основанию) 4,988 мг или 9,976 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, кремний диоксид коллоидный безводный;
состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е171, тальк очищенный, пропиленгликоль, дихлорметан*, спирт изопропиловый* (*удаляется в процессе производства).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «Rx» на одной стороне, диаметром (7.40 ± 0.20) мм (для дозировки 4 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «Rx» на одной стороне, диаметром (8.90 ± 0.20) (для дозировки 8 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.
Код АТХ A04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается приблизительно через 1,5 часа после перорального приема, после внутривенного введения 8 мг ондансетрона Cmax, равная 80 — 100 мхг/л, достигается через 5 минут. Биодоступность препарата составляет около 60%, несколько увеличивается при одновременном приеме пищи.
Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении. Связывание с белками плазмы умеренное и составляет 70–76%. Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами.
Метаболиты выводятся с фекалиями и мочой. Около 10% препарата экскретируется в неизменном виде.
При последующем оральном назначении 8 мг ондансетрона пик концентрации в плазме достигается через 1,6 часа. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения составляет приблизительно 3 часа, у пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 5 часов. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 часов), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.
Фармакодинамика
Ондансетрон — противорвотное средство, высокоселективный и конкурентный антагонист 5НТ3 рецепторов (подкласса серотониновых рецепторов, локализованных в периферической и центральной нервной системе). Химиотерапевтические препараты и лучевая терапия могут стать причиной высвобождения серотонина из энтерохромафинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что вызывает рвотный рефлекс, а также сопровождающее его ощущение тошноты. Ондансетрон селективно блокирует пресинаптические мембраны 5НТ3 рецепторов периферических нервов, участвующих в этом рефлексе. Кроме того, препарат действует на 5НТ3 рецепторы, локализованные в стволе головного мозга. Таким образом, ондансетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызванную химио- и радиотерапией. Ондансетрон не вызывает каких-либо серьезных побочных экстрапирамидных эффектов.
Показания к применению
— тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией или лучевой терапией
— послеоперационная тошнота и рвота
Способ применения и дозы
Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных умеренно эметогенной химиотерапией
Взрослым: Рекомендуемая пероральная доза составляет 8 мг за 1-2 часа до начала химиотерапии, и 8 мг через 8 часов.
Для профилактики поздней или отсроченной рвоты после первых 24 часов необходимо продолжить дальнейший прием внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.
Детям от 12 лет и старше: Рекомендуемая доза такая же, как у взрослых.
Детям от 4 до 11 лет: Принимать по 4 мг три раза в сутки. Первую дозу следует принять за 30 минут до начала эметогенной терапии, и далее через 4 часа и через 8 часов после приема первой дозы. После окончания цитостатической терапии принимать по 4 мг Ондансетрона три раза в сутки (каждые 8 часов) в течение 1-2 дней после завершения химиотерапии.
Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией
Взрослым: Рекомендуется принимать по 8 мг три раза в сутки.
Детям: Нет опыта применения данного препарата для профилактики тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией в данной популяции.
Побочные действия
— крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия
— икота, сухость по рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови
— боль в грудной клетке в ряде случаев с депрессией сегмента ST на ЭКГ, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления, случаи удлинения интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes
— избегать применения пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT
— головная боль, головокружение
— спонтанные двигательные расстройства и судороги
— боль, жжение и покраснение в месте введения
— «прилив» крови к лицу, чувство жара
— временное нарушение остроты зрения
— гипокалиемия, гиперкреатининемия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
— пациентам с врожденным удлинением интервала QT
—одновременное использование с апоморфином
— не применять больным с фенилкетонурией
— беременность и период лактации
— детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
Лекарственные взаимодействия
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром P450 печени, требуется осторожность при совместном применении: — с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитуратами, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном, фенитоином (также с другими гидантоинами), рифампицином, толбутамидом;
— с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринолом, макролидными антибиотиками, антидепрессантами-ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены; дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, флюконазолом, фторхинолоном, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидином, хинином, верапамилом.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении осетрона также могут развиться аналогичные реакции.
У пациентов, которым назначался ондансетрон, наблюдались изменения на ЭКГ, включая удлинение интервала QT, также случаи нарушений ритма по типу torsade de pointes. Рекомендуется мониторинг ЭКГ при назначении ондансетрона пациентам с имеющимися электролитными нарушениями (такими как гипокалиемия или гипомагниемия), серднечной недостаточностью, брадиаритмией или при одновременном приеме иных лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.
Необходимо проинформировать пациентов об обязательном обращении к врачу в случае, если они испытавают симптомы нарушения сердечного ритма на фоне приема ондансетрона.
Так как осетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек
При печеночной недостаточности снижается клиренс осетрона и увеличивается период полувыведения, что требует коррекции дозировки. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 8 мг.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку у больных при назначении препарата развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, временные нарушения зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
По 5 пачек картонных помещают в коробку из картона
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»
7-1-27 Амиирпет, г.Хайдерабад -500016, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан:
050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,
8 (727) 3941699, 8 (727) 3941689, факс:3941294 (110), info@drreddys.kz
| 925720561477976924_ru.doc | 66 кб |
| 378543981477978100_kz.doc | 84.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Осетрон р-р — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П N009021/02
Торговое название препарата:
Осетрон®
Международное непатентованное название препарата:
ондансетрон (ondansetron).
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 4 мг содержит:
Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг, эквивалентно ондансетрону 4 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102) 85 мг, лактоза 13 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 1 мг;
состав оболочки: гипромеллоза (15 cps) 2 мг, пропиленгликоль 0,25 мг, титана диоксид 0,5 мг, тальк 0,25 мг.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 8 мг содержит:
Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 9,976 мг, эквивалентно ондансетрону 8 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102) 170,024 мг, лактоза 26 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, магния стеарат 2 мг;
состав оболочки: гипромеллоза (15 cps) 4 мг, пропиленгликоль 0,5 мг, титана диоксид 1 мг, тальк 0,5 мг.
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2,494 мг, эквивалентно ондансетрону 2 мг.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0,5 мг, натрия цитрат 0,25 мг, натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг и 8 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с тиснением «Rx» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.
Код АТХ: А04АА01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5HT3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5HT3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n.vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После приема внутрь время достижения пиковой концентрации в плазме (TCmax) − 1,5 ч. После внутримышечного введения TCmax − 10 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (цитохром CYP2D6). Как после приема внутрь, так и после парентерального введения период полувыведения (T1/2) составляет 3 ч. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.
Показания к применению
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст до 2-х лет.
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослыхсуточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренно эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
- 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг внутрь через 12 ч;
- 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
- Рекомендуемая доза составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.
Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 часа, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидных препаратов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослымвводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии.
Для купирования возникшей тошноты и рвотырекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациенты пожилого возраста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
0,9% раствор натрия хлорида;
5% раствор декстрозы;
раствор Рингера;
0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида;
0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (СYР2D6 и СYР3А) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
- цисплатин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
- 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
- карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
- этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
- цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- циклофосфамид (в дозе 0,1-1,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2−5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0,1 мкг/мл.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.
Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 °С при обычной освещенности.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 4 мг и 8 мг.
По 4 или 10 таблеток в стрипе.
По 1 стрипу вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл) в ампулах из бесцветного стекла.
По 2 ампулы в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 5 ампул в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 2 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства
Участки № 137, 138 и 146, Кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара, Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1
тел: (495) 795-39-39, 783-29-01
факс: (495) 795-39-08
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
Раствор: ондансетрона гидрохлорида дигидрат, цитрат натрия, моногидрат лимонной кислоты, натрия хлорид, вода д/и.
Таблетки Осетрон: ондансетрона гидрохлорида дигидрат, кукурузный крахмал, стеарат магния, лактоза, диоксид кремния коллоидный, пропиленгликоль, диоксид титана, гипромеллоза, тальк.
Форма выпуска
Раствор для инъекций бесцветный прозрачный в стеклянных ампулах по 2 (4) мл в блистере в картонной упаковке № 5.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой в блистере в картонной упаковке № 10.
Фармакологическое действие
Противорвотное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат с выраженным противорвотным действием. Является конкурентным с высокой избирательностью антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотониновые рецепторы, располагающиеся в центральной и периферической нервной системе). При приеме химиотерапевтических лечебных средств и сеансов лучевой терапии серотонин высвобождается из энтерохромафинных клеток слизистой ЖКТ, что обуславливает появление рвотного рефлекса и ощущение тошноты. Препарат избирательно блокирует мембраны рецепторов 5НТ3 периферических нервов, которые активно участвуют в этом рефлексе. Таким образом, препарат купирует тошноту и рвоту, появляющихся в процессе химио- и радиотерапии, при этом, какие-либо выраженные побочные экстрапирамидные проявления отсутствуют.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается в ЖКТ, максимальный уровень концентрации в крови после в/м введения достигается через 1,5 часа. Связывание с белками крови около 75%. Биотрансформация происходит в печени путем гидролиза. Выводятся препарат преимущественно в форме метаболитов через почки и кишечник.
Показания к применению
- В качестве лекарственного средства, купирующего тошноту и рвоту, обусловленные проведением цитотоксичной радио/химио терапии;
- Профилактика и купирование тошноты и рвоты после операций.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, период беременности и лактации, фенилкетонурия, возраст до 2 лет, при наличии удлинённого врожденного интервала QT.
Побочные действия
Местные и общие аллергические реакции, сухость во рту, диарея или запоры, брадикардия, боли в грудной клетке, снижение АД, аритмии, головокружение, двигательные расстройства, головная боль, судороги, чувство жара, гипокалиемия, нарушение остроты зрения.
Осетрон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Режим дозирования при цитостатической терапии индивидуальный и определяется выраженностью рвотной реакции. Суточная доза Осетрона варьирует от 8 до 32 мг.
Раствор Осетрона для инъекций вводится внутримышечно или внутривенно. Для приготовления раствора для инфузии используется раствор Рингера, натрия хлорида или глюкозы, раствор готовят перед введением.
- При умеренно эметогенной радио/химиотерапии за 2 часа до начала сеанса — 8 мг препарата и приемом внутрь через 12 часов в/м или в/в 8 мг медленно, перед началом терапии;
- При высоко эметогенной радио/химиотерапии — прием внутрь за 2 часа до начала сеанса 24 мг препарата совместно с дексаметазоном в дозе 12 мг или в/в медленно 8 мг перед началом процедуры, а затем через 2–4 часа 2 в/в инъекции по 8 мг или непрерывная инфузия препарата в течение суток, перед началом процедуры в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
- С целью профилактики поздней рвоты, необходимо продолжить прием препарата в течение 5 дней в дозе 8 мг дважды в день.
Для детей после 2 лет дозировка Осетрона — 5 мг/м2 в/в. Препарат вводится перед началом радио/химиотерапии, его принимают внутрь через 12 часов 4 мг. Прием препарата внутрь следует продолжать на протяжении 5 дней в дозе 4 мг дважды в сутки.
Профилактика тошноты и рвоты после операций. Разовая доза взрослым пациентам — 4 мг вводить в/м или в/в медленно струйно в начальной стадии наркоза или принимать внутрь за 1 ч до начала общего наркоза в дозе 16 мг. Для купирования возникшей рвоты в/м в/в введение в 4 мг препарата. Детям с целью профилактики тошноты после операции препарат вводят парентерально в дозировке 0,1 мг/кг до или после наркоза.
Передозировка
Проявляется манифестацией побочных эффектов.
Взаимодействие
Необходима осторожность при совместном использовании препарата с барбитуратами, глютетимидом, папаверином, гризеофульвином, фенилбутазоном, рифампицином, каризопродолом; макролидными антибиотиками, оральными эстрогенсодержащими контрацептивами, эритромициноми, омепразолом, метронидазолом, кетоконазолом, циметидином, хинином, пропранололом, хинидином и другими ЛС.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Условия хранения
При температуре до 25°C.
Срок годности
36 месяцев.
Аналоги Осетрона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Альтфарм, Домеган, Атосса, Зофран, Латран, Лазаран ВМ, Веро-Ондансетрон, Ондансетрон, Ондазан, Ондасол, Эметрон, Ондантор, Сетронон, Эмесет.
Отзывы об Осетроне
Отзывы о препарате у большинства пациентов благоприятные. «…Не знаю, как бы я переносил сеансы химиотерапии без этого препарата, тошнота и рвота практически не беспокоят». По отзывам врачей, около 80% онкобольных, получающих Осетрон от тошноты и рвоты не страдают вообще, а у остальных — они выражены незначительно.
Цена Осетрона, где купить
Цена препарата Осетрон в ампулах 2 мг/мл №10 10 составляет в среднем 420 рублей за упаковку. Купить Осетрон или его аналоги в большинстве аптек Москвы можно без затруднений.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Осетрон 4мг 5шт
-
Осетрон 8мг 5шт
-
Осетрон (Сетронон) в таблетках 8мг 10 шт
показать еще
Осетрон® (Osetron)
💊 Состав препарата Осетрон®
✅ Применение препарата Осетрон®
Описание активных компонентов препарата
Осетрон®
(Osetron)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A04AA01
(Ондансетрон)
Лекарственные формы
| Осетрон® |
Р-р д/в/в и в/м введения 2 мг/1 мл: амп. 2 мл 2, 10 или 50 шт. рег. №: П N009021/02 |
|
|
Р-р д/в/в и в/м введения 2 мг/1 мл: амп. 4 мл 2, 10 или 50 шт. рег. №: П N009021/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Осетрон®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 0.5 мг, натрия цитрат — 0.25 мг, натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (2) — блистеры (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 0.5 мг, натрия цитрат — 0.25 мг, натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (2) — блистеры (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (2) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).
Фармакокинетика
Ондансетрон подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов составляет около 4 ч.
Показания активных веществ препарата
Осетрон®
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия); редко — головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.
Со стороны органа зрения: редко — транзиторные расстройства зрения (например, затуманенное зрение, транзиторная слепота), главным образом, во время в/в введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — чувство жара или «приливы»; нечасто — аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко — удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»).
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — икота, сухость слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна — диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — бессимптомное повышение активности АЛТ, ACT (в основном, у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ: редко — гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/в введении — жжение в месте введения; при применении суппозиториев — ощущение жжения в области ануса и прямой кишки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ондансетрону; одновременное применение ондансетрона с апоморфином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст — в зависимости от показаний и лекарственной формы; врожденный синдром удлинения интервала QT.
С осторожностью: у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5HT3 — рецепторов, с нарушениями сердечного ритма и проводимости, со значительными нарушениями водно-электролитного баланса; у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией, или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT, нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС; у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы; у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; при одновременном применении с другими серотонинергическими лекарственными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степеней тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен.
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов ондансетрона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм ондансетрона.
Особые указания
Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3-рецепторов.
Известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику. При применении ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение таких пациентов.
Перед применением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
Установлено, что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома. Если применение такой комбинации клинически обосновано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения ондансетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.
У пациентов, получающих сильные индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона увеличивается, а концентрация ондансетрона в крови снижается.
Имеются данные, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.
При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, возрастает риск развития серотонинового синдрома.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Домеган
(GENFA MEDICA, Швейцария)
Лазаран ВМ
(SIMEN LABORATOTIES, Индия)
Латран®
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Ондансетрон
(ГРОТЕКС, Россия)
Ондансетрон
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Ондансетрон
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ондансетрон
(АТОЛЛ, Россия)
Ондансетрон
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Ондансетрон
(БИОХИМИК, Россия)
Ондансетрон
(ЭЛЛАРА, Россия)
Все аналоги
Действующее вещество: ондансетрон;
1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида эквивалентно ондансетрона 4 мг или 8 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный магния стеарат гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид (Е 171) пропиленгликоль; тальк.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ 3 рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией; послеоперационной тошноты и рвоты.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим селективным антагонистам 5НТз-рецепторов, серотонина;
- Тяжелые нарушения функции печени, хирургические операции на брюшной полости;
- Беременность или период кормления грудью
- Возраст до 4 лет.
Осетрон таблетки принимают внутрь. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия противоопухолевой терапии и устанавливается индивидуально.
Умеренная Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия
Назначают 8 мг за 1-2 часа до проведения лечения с последующим приемом еще 8 мг каждые 8-12 часов. Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 часов следует продолжить применение препарата по 8 мг каждые 12:00 в течение
5 дней. При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвота. При частичном облучении высокими дозами абдоминальной области назначают по 8 мг каждые 8:00. Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости 3-5 дней) после ее окончания.
Высокоэметогенная химиотерапия
Взрослым внутрь назначают 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона фосфатом) за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты рекомендуется после первых 24 часов принимать Осетрон внутрь по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания.
Дети. В данной лекарственной форме препарат не применяют детям в возрасте до 4 лет. Дозы детям рассчитывают, исходя из площади поверхности тела или массы тела. При необходимости применения ондансетрона в дозе 2 мг следует применять препарат с соответствующим дозированием.
Расчет дозы по площади тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 5 мг / м 2 ; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное применение начинают через 12:00 и продолжают до 5 дней. Общая суточная доза ондансетрона не должен превышать 32 мг.
Расчет дозировки по массе тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 0,15 мг / кг массы тела внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В дальнейшем возможно введение двух внутривенных инъекций с интервалами 4:00. Общая суточная доза ондансетрона не должен превышать 32 мг. Пероральное применение начинают через 12:00 и продолжают до 5 дней.
| масса тела | День 1-й | Дни 2-6- и |
| > 10 кг | До 3 доз 0,15 мг / кг каждые 4:00 внутривенно | Перорально 4 мг каждые 12:00 |
Послеоперационные тошнота и рвота
Взрослым для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Осетрон можно назначать внутрь по 16 мг в 1:00 до начала проведения анестезии. Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг.
Дети: при данном показании рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.
Для всех видов терапий
Больные пожилого возраста
Нет необходимости изменять дозу препарата пациентам в возрасте старше 65 лет.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови — растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину. Период полувыведения ондансетрона у больных с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное применение приводит к такой же самой концентрации препарата у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменении режима дозирования для этой группы пациентов.
Побочное действие, сведения о которой приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения разделена на следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
иммунная система
Редко реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, до анафилаксии; крапивница, бронхоспазм.
нервная система
Очень часто: головная боль.
Часто судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).
Редко: головокружение во время быстрого внутривенного введения препарата. Угнетение центральной нервной системы, парестезии.
орган зрения
Редко мимолетные зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом при внутривенном введении.
Очень редко преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.
Сердечно-сосудистая система
Нечасто аритмии, боли в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия.
Часто ощущение тепла или притока крови.
Дыхательная система и органы грудной полости
Нечасто икота, кашель.
Желудочно-кишечный тракт
Часто запор, диарея, сухость во рту.
гепатобилиарной системы
Нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени.
Общие нарушения: слабость, обмороки. Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.
Нечасто: в месте инъекции, а также иногда по ходу магистральных сосудов может наблюдаться кратковременная аллергическая реакция (сыпь, крапивница, зуд).
Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагусные нарушения с транзиторной AV-блокадой.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение противорвотных мероприятий не рекомендуется из противорвотное действие самого препарата. Специфического антидота нет.
Препарат противопоказан для применения в период беременности. На период лечения кормление грудью следует прекратить.
Препарат в данной лекарственной форме назначают детям в возрасте от 4 лет.
Очень редко и главным образом при внутривенном применении ондансетрона встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT. Поэтому следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечного ритма или проводимости, которые получают антиаритмические средства или β-адренорецепторов, и пациентам со значительными электролитными нарушениями.
Применение ондансетрона больным с тошнотой и рвотой, вызванных курсом химиотерапии, может маскировать симптомы кишечной непроходимости и / или растяжение желудка. Так как ондансетрон увеличивает время транзита через толстый кишечник, больным с признаками подострой непроходимости кишечника необходимо тщательное наблюдение при применении препарата.
Были отмечены реакции гиперчувствительности на ондансетрон у пациентов с повышенной чувствительностью к другим селективным антагонистам 5-НТ 3 рецепторов.
У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксичными химиотерапевтическими препаратами, нужно тщательно следить за возможными нарушениями функции печени.
Поскольку в состав таблеток входят углеводы, в том числе лактоза, пациентам с нарушением толерантности к углеводам, с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, нельзя принимать препарат.
Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Ондансетрон метаболизируется ферментативной системой цитохрома Р450, таким образом, индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов могут изменять клиренс и период полувыведения препарата с осторожностью следует применять с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид), с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие контрацептивы , дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпротат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Ондансетрон не взаимодействует с этанолом, тамазепамом, фуросемид, трамадолом и пропофолом. Кармустин, этопозид, цисплатин НЕ впливают на фармакокинетику ондансетрона.
Ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.
Применение ондансетрона вместе с препаратами, увеличивающими интервал QT, может привести к дополнительному удлинение интервала QT. Одновременное применение ондансетрона с кардиологическими препаратами (например, антрациклины) может увеличить риск развития аритмий.
Фармакологические.
Ондансетрон — сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ 3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, что обуславливает цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие в отношении 5НТ 3 рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.
После приема внутрь ондансетрон полностью всасывается путем пассивной абсорбции из желудочно-кишечного тракта и подвергается первичному метаболизму. Примерно через 1,5 часа после применения препарата концентрация в плазме крови достигает максимума. Дозы, превышающие 8 мг, увеличивают системную экспозицию ондансетрона в большей степени, чем распределены пропорционально. Это может быть признаком редукции первичного метаболизма при больших пероральных дозах.
Ондансетрон выводится из системного кровообращения путем множественного ферментного метаболизма, в первую очередь в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Распределение ондансетрона при пероральном, внутримышечном или внутривенном применении одинаков: период полувыведения — около 3:00 (у больных пожилого возраста — 5:00), объем распределения при достижении равновесной концентрации — около 140 л. Связывание с белками плазмы крови — 70-76%. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа). Отсутствие фермента СУР2Б6 не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при повторном применении. Биодоступность приема ондансетрона и время полураспада клинически незначительно повышены у пациентов пожилого возраста. У женщин всасывания пероральной дозы происходило быстрее и больше, а системный клиренс и объем распределения были меньше.
Биодоступность препарата при употреблении пищи несколько выше, но антациды не влияют на биодоступность.
белые, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с логотипом Rx с одной стороны и гладкой поверхностью с другой.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
По 10 таблеток по 4 мг 8 мг в стрипе, по 1 стрипа в картонной коробке.
Препарат Осетрон относится к противорвотным средствам из группы антагонистов серотонина. Необходимо понимать, что если в одних случаях рвота помогает улучшить состояние (например, при отравлениях), то в других она несет определенную угрозу для человека, поскольку нарушается нормальная деятельность желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен. Так, нарушения рвотного рефлекса наблюдаются у пациентов, проходящих курс химиотерапии, – в их случае поможет прием Осетрона. Главным действующим веществом препарата является ондасетрон, блокирующий рвотный центр.
Показания. Осетрон рекомендован для профилактики и предотвращения тошноты и рвоты при лучевой терапии и химиотерапии цитостатиками. Препарат также помогает пациентам в послеоперационном периоде.
Применение. В инструкции Осетрон указано, что таблетки могут принимать взрослые и дети от 4 лет. В каждом случае курс лечения назначается и контролируется врачом. Стандартно, в профилактических целях перед облучением рекомендуется принять 8 мг (1 табл.) за 1-2 часа перед процедурой. При химиотерапии обычно назначают 8 мг взрослым и 4 мг детям (до 12 лет) 2-3 раза в день до начала лечения и еще в течение 5 дней – после завершения курса. При проведении операции для взрослых установлена доза 16 мг (2 таблетки) за 1 час до анестезии.
При каких симптомах и болезнях применяют препарат Сетронон?
Сильная тошнота и рвота при химиотерапии, рвотный рефлекс при цитотоксической терапии и радиотерапии, устранение тошноты и рвоты после химиотерапии, устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде
ВАЖНО: Перед приемом препарата — необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Примерная дата доставки 30.11.2023.
Стоимость доставки курьером —
200 руб.
Инструкция по применению Сетронон (Осетрон) таблетки 8мг N10
Форма выпуска, упаковка и состав Сетронон (Осетрон)®
Клинико-фармакологическая группа:
Фармако-терапевтическая группа:
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата Осетрон®
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия хранения Осетрон®
Срок годности Осетрон®
Условия реализации
Форма выпуска, упаковка и состав Сетронон (Осетрон)®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением \»Rx\» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.
| 1 таб. | |
| ондансетрона гидрохлорида дигидрат | 10 мг, |
| что соответствует содержанию ондансетрона | 8 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
10 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением \»Rx\» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.
| 1 таб. | |
| ондансетрона гидрохлорида дигидрат | 9.976 мг, |
| что соответствует содержанию ондансетрона | 8 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
10 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| ондансетрона гидрохлорида дигидрат | 2.494 мг | 4.988 мг, |
| что соответствует содержанию ондансетрона | 2 мг | 4 мг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (2) — блистеры (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| ондансетрона гидрохлорида дигидрат | 2.494 мг | 9.976 мг, |
| что соответствует содержанию ондансетрона | 2 мг | 8 мг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (2) — блистеры (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (2) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы
Фармако-терапевтическая группа:
Противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.
Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После приема внутрь время достижения Cmax — 1.5 ч. После в/м введения время достижения Cmax — 10 мин.
Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP2D6). Отсутствие фермента CYP 2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается T1/2 до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.
Показания препарата Осетрон®
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Режим дозирования
Тошнота и рвота, вызванные цитостатической терапией
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза Осетрона составляет в среднем 8-32 мг.
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают внутрь 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч, либо 8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии назначают внутрь 24 мг Осетрона одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:
8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Послеоперационная тошнота и рвота
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение препарата в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея; иногда — бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: прилив крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Противопоказано применение препарата Осетрон® при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Применение у детей
Применяется у детей старше 2 лет.
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне применения ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С при обычной освещенности.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, т.к. маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
Лекарственное взаимодействие
Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
- с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
- циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
- 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
- карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);
- этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
- цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 мин). Препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0.1 мг/мл.
Условия хранения Осетрон®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности Осетрон®
3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Осетрон — описание и применение препарата
В этом видео рассказано о том что собой представляет лекарство Осетрон и для чего он применяется, а так же о противопоказаниях и особенностях применения.
Краткий видео обзор препарата Осетрон
