Орцерин инструкция по применению для чего

Дозировка

Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом.

Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление пери-стальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).

Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.

Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинана ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереи-на.

При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.

Передозировка

Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.

Лечение: симптоматическое и устранить нарушение электролитного баланса и дегидратацию, в случае необходимости. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности гемодиализа.

Действующее вещество: diacerein;

1 капсула содержит диацереину 50 мг

Вспомогательные вещества: циклодекстрины, натрия лаурилсульфат, лактоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Состав капсулы: бриллиантовый синий (Е 133), Понсо 4R (Е 124), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), желатин.

Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01А Х21.

Ревматические заболевания суставов (остеоартрит, остеоартроз, включая коксартроз и гонартроз).

Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к антрахинона в анамнезе. 

Препарат применять в течение длительного периода (не менее 6 месяцев). В течение первых 2-4 недель лечения Орцерин назначают по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная с 2-4-й недели лечения, дозу увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально врачом. 

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереину. В таких случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина менее 30 мг / мл).

Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможно возникновение побочных реакций:

со стороны пищеварительного тракта:  диспепсические нарушения, тошнота, рвота, диарея (может возникать в течение первых нескольких суток лечения), боль в эпигастрии / животе (может возникать в течение первого месяца лечения)

со стороны гепатобиларнои системы: повышение уровня печеночных ферментов

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд

другие: изменение цвета мочи, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.

При индивидуальной непереносимости к компонентам препарата, в том числе и к понсо 4R, возможно возникновение аллергических реакций.

При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереину может возникнуть диарея или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Препарат противопоказан беременным и кормящим грудью.

На время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин не следует назначать детям. 

Вследствие позднего начала действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Орцерин можно сочетать с применением других нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.

Как и в случае любого длительного лечения другими лекарственными средствами, при терапии Орцерином следует периодически (1 раз в 2-3 месяца) проводить развернутый анализ крови, определение уровней ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереину может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору.

Следует учитывать соотношение польза / риск при назначении Орцерину больным с предыдущими случаями энтероколита, особенно пациентам с раздражением толстого кишечника.

С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной патологией (клиренс креатинина <30 мл / мин) необходимо уменьшение дозы Орцерину.

В клинических исследованиях не происходило фармакокинетических изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереину с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереину. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависит от количества диацереину Всосавшийся. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию симптомов побочного действия.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Нет сообщений о влиянии диацереину на способность управлять автотранспортом или работе с другими механизмами.

Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождения содержимого кишечника (например волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереину.

Установлено синергическое действие диацереину с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять Орцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющие на кишечную флору, а также слабительными лекарственными средствами или препаратами, изменяющими перистальтику кишечника.

Фармакологические . Диацереин — это лекарственное средство, разработанное для лечения остеоартрита, который имеет анальгезирующее, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующий средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недели лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный rhein — метаболит, ингибирует синтез и активность

интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита и одновременно повышает продукцию трансформирующего фактора роста — b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от НПВС диацереин не ингибируется синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика . Абсорбция диацереину замедляется при одновременном применении с пищей, одновременно связано с увеличением количества абсорбированной вещества на 25%, с другой стороны возникновения побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, напрямую связано с количеством неабсорбированного диацереину, поэтому применение препарата натощак способствует повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацелювання перед попаданием в центральное кровообращение. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения — около 13,2 л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильным. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до rhein-глюкуронида (60%) или rhein-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов.

При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.

твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом голубого и крышечкой темно-синего цвета, содержащие порошок светло-желтого цвета.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте. 

По 10 капсул в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Обратите внимание!

Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.

Каждая капсула содержит: активное вещество: диацереин 50 мг; вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, натрия лаурил сульфат, лактоза (DCL), кроскармеллоза натрия, коллоидный безводный кремний, магния стеарат.

Состав желатиновых капсул:

крышечка капсулы: титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, краситель пунцовый [Понсо-4И], бронопол, повидон К-30, натрия лаурил сульфат, желатин;

корпус капсулы: титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, бронопол, повидон К-30, натрия лаурил сульфат, желатин.

После приема внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью метаболизируется посредством диацетилирования до реина. Относительная биодоступность реина — 35-56%. Прием препарата вместе с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Диацереин обладает дозозависимым (линейным) характером фармакокинетики в диапазоне принимаемых доз препарата от 50 до 200 мг. При однократном приеме дозы 50 мг значение максимальной концентрации (С_тах) достигает 3,15 мг/мл. При многократном приеме С_тах повышается в связи с кумуляцией препарата. Время достижения максимальной концентрации (Т_тах) после однократного приема дозы составляет от 1,6 до 2.4 часов. Значение периода полу выведения (Т1/2) реина составляет от 7 до 8 часов. Объем распределения (Vd) после приема внутрь 50 мг диацереина составляет в среднем 13,2 л. Рейн практически на 100% связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Рейн выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

Одна капсула (50 мг) внутрь два раза в день во время еды. Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной (не менее 6 месяцев), Полный терапевтический эффект от применения диацереина развивается через два-три месяца лечения.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина < 30 мл/мин основная доза диацереина должна быть снижена до 50 мг в день и затем отрегулирована согласно переносимости и клинической эффективности.

Поскольку диацереин может вызвать ускорение транзита в кишечнике в течение первых 2-х недель, рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 недель. Далее после консультации с врачом доза может быть увеличена до 2-х капсул (100 мг) в день во время приема пищи.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Возможно интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от pH) от желтого до коричневого цвета, что не требует отмены препарата или снижения дозы.

•      Гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам препарата и производным антрахинонов.

•       Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорция.

•       Беременность и кормление грудью.

•       Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

•      Только в особых случаях препарат назначается пациентам с раздражением нижних отделов кишечника.

•      Хроническая почечная недостаточность.

•      Пожилой возраст.

Диацереин нельзя принимать одновременно с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).

Прием диацереина может увеличить частоту нежелательных явлений со стороны кишечника у пациентов, осуществляющих одновременный прием с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника.

Препараты, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Совместно с диацереином не должны применяться слабительные препараты.

Изменений связывания реина с белками плазмы при сопутствующем использовании с НПВП, салицилатами, варфарином, вальпроевой кислотой, фенитоином, глибенкламидом не обнаружено. Не обнаружено влияния блокаторов Н?-гистаминовых рецепторов на фармакокинетические показатели реина.

Интенсивное окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов клинических анализов мочи.

При длительном лечении каждые 6 месяцев должны проводиться полный анализ крови, печёночных ферментов и общий анализ мочи.

Вследствие медленного развития терапевтического эффекта (начало действия — после 2-х недель лечения) диацереин может быть назначен с нестероидными противовоспалительными препаратами или болеутоляющими в течение первых 2-4-х недель лечения.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Сшщтолш.’ диарея, слабость.

Лечение: при выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.