Омаренс лекарство инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Наружное ядро

активное вещество – тамсулозина гидрохлорид** 0,4 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая***, вода очищенная****, гипромеллоза, карбомер, кремний коллоидный безводный, магния стеарат*****,

Внутреннее ядро: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремний коллоидный безводный, железа оксид красный (Е172), магния стеарат

** — в пересчете на безводное вещество, *** — для компенсации изменения массы теоретического количества тамсулозина гидрохлорида, **** — удаляется на стадии сушки

***** — растительного происхождения.

Описание

Таблетки круглые, белые, с гладкой поверхностью, с гравировкой «T9SL» на одной стороне, «0.4» на другой и диаметром 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин

Код АТХ G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Омаренс Т – представляет собой таблетку с пролонгированным высвобождением. Формула пролонгированного действия тамсулозина обеспечивает медленное высвобождение тамсулозина, с равномерным выделением активного вещества небольшими порциями, в течение 24 часов. Всасывание: тамсулозин всасывается в кишечнике, абсорбируется около 57% от полученной дозы. Уровень и степень абсорбции тамсулозина не зависят от приема пищи. Тамсулозин обладает линейной фармакокинетикой. После разового приема тамсулозина натощак, пик концентрации тамсулозина в плазме крови достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается на 4 день ежедневного применения, пик концентрации тамсулозина в плазме достигается в среднем от 4 до 6 часов (натощак и после еды). Пиковая концентрация в плазме повышается приблизительно от 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл при длительном приеме. В результате пролонгированного действия, остаточная концентрация тамсулозина в плазме составляет около 40% от пиковой концентрации в плазме (натощак и после еды). У разных пациентов могут отмечаться различия в уровнях активного вещества в плазме (как после разового приема, так и многократного применения).

Распределение: в организме человека тамсулозин на 99% связан с белками плазмы. Объем распределения в организме небольшой (около 0.2 л/кг).

Биотрансформация: тамсулозин обладает низким эффектом первого прохождения, усваивается очень медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в форме неизмененного активного вещества. Метаболизм тамсулозина происходит в печени.

В организме крыс, активации микросомальных ферментов печени от тамсулозина не наблюдалось. Ни один из метаболитов не является более активным, чем сама активная субстанция.

Выведение: тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Количество выводимого неизмененного активного вещества составляет около 4-6% от полученной дозы. После разового и многократного приема тамсулозина, период полувыведения составляет соответственно 19 и 15 часов.

Фармакодинамика

Тамсулозин – действующее вещество препарата Омаренс Т, который является селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов. Препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами способствует расслаблению гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Препарат Омаренс Т увеличивает максимальную скорость потока мочи, уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре (тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания). Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря. Эти эффекты при симптомах задержки мочи и нарушениях мочеиспускания сохраняются при длительной терапии (это значительно удлиняет время до проведения хирургического лечения или катетеризации).

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В проведенных исследованиях не отмечено клинически значимого снижения артериального давления. У тамсулозина не выявлено генотоксических свойств.

 Показания к применению

— лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Принимать внутрь, по одной таблетке в день, после завтрака или после первого приема пищи.  Таблетку следует глотать целиком, запивая водой, не раскусывая и не разжевывая, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Курс лечения определяется индивидуально врачом.

При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Пациентам с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Лекарственный препарат не показан для лечения детей младше 18 лет.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10):

— головокружение

— нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция и анэякуляция.

Нечасто (>1/1 000, <1/100):

— головная боль

— тахикардия

— ортостатическая гипотензия

— ринит

— тошнота, рвота, запор, диарея

— сыпь, кожный зуд, крапивница

— астения.

Редко (>1/10 000, <1/1 000):

— обморок

— ангионевротический отёк.

Очень редко (<1/10 000):

— синдром Стивенса-Джонсона

— приапизм.

Частота неизвестна:

 — нечеткость зрения*, нарушение зрения*

-носовое кровотечение

— сухость во рту*

— экссудативная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

*  Наблюдались в постмаркетинговом периоде

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, принимавших  тамсулозин.

Постмаркетинговое применение препарата

 В дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались: фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что эти данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному компоненту препарата или к вспомогательным веществам

— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)

— тяжелая печёночная недостаточность

— детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин), артериальная гипотензия

Лекарственные взаимодействия

Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только на взрослых. Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом — к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня.

В лабораторных условиях диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяли свободную фракцию тамсулозина в плазме человека. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин,  могут увеличить скорость выведения тамсулозина.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени (отражающих процессы, происходящие с участием изоформ цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, например, препаратами для общей анестезии или другими антагонистами α1-адренорецепторов, может отмечаться усиление их гипотензивного действия.

Одновременное применение препарата Омаренс Т с ингибиторами CYP3A4 может приводить к усилению эффекта тамсулозина. Одновременное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с выраженными ингибиторами CYP3A4 у пациентов – «медленных метаболизаторов» с фенотипом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует с осторожностью применять в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин) ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина с пароксетином, выраженным ингибитором CYP2D6, сопровождалось увеличением Cmax и AUC тамсулозина соответственно в 1,3 и 1,6 раза, однако эти изменения расценены как клинически не значимые.

Особые указания

Как и при применении других антагонистов α1-адренорецепторов, в отдельных случаях лечение препаратом Омаренс Т может сопровождаться снижением артериального давления, в результате, в редких случаях возможно развитие обморочного состояния. При первых признаках ортостатической гипотонии (головокружение, слабость), пациенту следует сесть или лечь, пока эти симптомы не исчезнут.

Перед назначением препарата Омаренс Т, больного нужно обследовать, чтобы исключить другие заболевания, которые симптоматически могут проявляться так же, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы.  Впоследствии, следует регулярно проводить пальцевое ректальное исследование и при необходимости, определение простат-специфического антигена (ПСА).

Лечение препаратом Омаренс Т, больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина<10мл/мин) не рекомендуется, поскольку изучение безопасности на подобных больных не проводилось.

У отдельных пациентов, получающих или ранее принимавших тамсулозин, при оперативном лечении по поводу катаракты или глаукомы наблюдался во время операции синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS, синдром узкого зрачка). Данное состояние может повысить риск осложнений со стороны глаз во время и после операции. Прекращение приема препарата за 1-2 недели до операции может снизить риск развития осложнений, хотя эффект от прерывания лечения клинически не подтвержден и синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза наблюдался также у больных, которые прекращали применение тамсулозина значительно раньше до начала операции. Не рекомендуется прием препарата  Омаренс Т пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты или глаукомы. В процессе подготовки к операции хирург и офтальмолог должны уточнить, принимает или принимал ли ранее пациент, которому планируется оперативное лечение катаракты или глаукомы тамсулозин, чтобы быть готовым к лечению синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза в случае его развития во время операции.

Тамсулозин не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 больным – «медленным метаболизаторам» с фенотипом CYP2D6. Препарат необходимо применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Беременность и период лактации

Препарат предназначен только для лечения мужчин.

Нарушения эякуляции наблюдались в кратко- и долгосрочных клинических исследованиях с применением тамсулозина. При постмаркетинговом применении препарата также сообщалось о случаях нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и анэякуляции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами не проводились, однако, учитывая возможность развития головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или проведении работ с потенциально опасными механизмами в период приема препарата.

Передозировка

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных (таких как натрия сульфат). Перевод пациента в горизонтальное положение может восстановить нормальное артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, а также введение сосудосуживающих препаратов, необходима оценка в динамике функции почек и проведение поддерживающей терапии. В связи с тем, что тамсулозин активно связывается с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, аклар и фольги алюминиевой или из пленки поливинилхлоридной, поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой или ориентированного полиамида, фольги алюминиевой, пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому приме­нению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из кар­тона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Синтон Испания С.Л., Сан-Бой-де-Льобрегат, Испания

Форма выпуска
и состав

Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг.

Форма выпуска
и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной, полиэтилена, пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из кар¬тона.

СОСТАВ

Одна капсула содержит
Активное вещество – тамсулозина гидрохлорид** 0,4 мг.
Фармакологическое действие
Тамсулозин – действующее вещество препарата Омаренс, который является селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов. Препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами способствует расслаблению гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Препарат Омаренс увеличивает максимальную скорость потока мочи, уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре (тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания). Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря. Эти эффекты при симптомах задержки мочи и нарушениях мочеиспускания сохраняются при длительной терапии (это значительно удлиняет время до проведения хирургического лечения или катетеризации).

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В проведенных исследованиях не отмечено клинически значимого снижения артериального давления. У тамсулозина не выявлено генотоксических свойств.

Фармакокинетика

Всасывание тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина. Обеспечить постоянство условий всасывания препарата можно, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи.

Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер. После однократного приёма тамсулозина натощак, пиковая плазменная концентрация тамсулозина достигается приблизительно через 6 часов. После достижения равновесного состояния, для чего потребуется приблизительно 5 дней приёма препарата, Cmax у пациентов приблизительно на две третьих выше, чем при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться такими-же изменениями. Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

Распределение в организме тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения в организме небольшой (около 0.2 л/кг).

Биотрансформация тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, потому-что метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина находится в плазме в форме неизмененного активного вещества. Метаболизм тамсулозина происходит в печени. Результаты исследований в пробирке свидетельствуют о том, что CYP3A4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида, возможно незначительное влияние на его метаболизм других CYP изоферментов. Угнетение лекарственными препаратами ферментных систем CYP3A4 и CYP2D6 может привести к усилению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного вещества составляет около 9%.
Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения равновесного состояния, период полувыведения препарата составляет приблизительно 10 — 13 часов, соответственно.

Показания

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Режим дозирования

Для перорального применения. Принимать внутрь, по одной капсуле в день, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу следует глотать целиком, запивая водой, не раскусывая и не разжевывая, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата . Курс лечения определяется индивидуально врачом.

При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется. Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) должно осуществляться с осторожностью, так как исследования у таких пациентов не проводились.

Пациентам с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому лекарственный препарат Омаренс, капсулы 0,4 мг не должен применяться для лечения детей младше 18 лет.

Побочное действие

Часто (>1/100, <1/10)
— головокружение;
— нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция и анэякуляция.

Нечасто (>1/1 000, <1/100)
— головная боль;
— тахикардия;
— ортостатическая гипотензия;
— ринит;
— тошнота, рвота, запор, диарея;
— сыпь, кожный зуд, крапивница;
— астения.

Редко (>1/10 000, <1/1 000)
— обморок;
— ангионевротический отёк.

Очень редко (<1/10 000)
— синдром Стивенса-Джонсона;
— приапизм.

Частота неизвестна
— нечеткость зрения*, нарушение зрения*;
— носовое кровотечение;
— сухость во рту*;
— экссудативная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

* Наблюдались в постмаркетинговом периоде

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, принимавших тамсулозин.
Постмаркетинговое применение препарата

В дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что эти данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Противопоказания
к применению

— гиперчувствительность к активному компоненту препарата или к вспомогательным веществам;
— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
— тяжелая печёночная недостаточность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин), артериальная гипотензия.
При беременности и кормлении
Препарат предназначен только для лечения мужчин.
При нарушениях функции почек
Лечение препаратом Омаренс, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10мл/мин) не рекомендуется, поскольку изучение безопасности на подобных больных не проводилось.

Особые указания

Как и при применении других антагонистов α1-адренорецепторов, в отдельных случаях лечение препаратом Омаренс может сопровождаться снижением артериального давления, в результате, в редких случаях возможно развитие обморочного состояния. При первых признаках ортостатической гипотонии (головокружение, слабость) пациенту следует сесть или лечь, пока эти симптомы не исчезнут.

Перед назначением препарата Омаренс, пациента необходимо обследовать, чтобы исключить другие заболевания, которые симптоматически могут проявляться так же, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Впоследствии, следует регулярно проводить пальцевое ректальное исследование и при необходимости, определение простат-специфического антигена (ПСА).

У отдельных пациентов, получающих или ранее принимавших тамсулозин, при оперативном лечении по поводу катаракты или глаукомы наблюдался во время операции синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS, синдром узкого зрачка). Данное состояние может повысить риск осложнений со стороны глаз во время и после операции. Прекращение приема препарата за 1-2 недели до операции может снизить риск развития осложнений, хотя эффект от прерывания лечения клинически не подтвержден и синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза наблюдался также у больных, которые прекращали употребление тамсулозина значительно раньше до начала операции. Не рекомендуется прием препарата Омаренс пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты или глаукомы. В процесс подготовки к операции хирург и офтальмолог должны уточнить, принимает или принимал ли ранее пациент, которому планируется оперативное лечение катаракты или глаукомы тамсулозин, чтобы быть готовым к лечению синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза в случае его развития во время операции.

Тамсулозин не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 больным – «медленным метаболизаторам» с фенотипом CYP2D6.

Препарат Омаренс не следует назначать пациентам, принимающим гипотензивные лекарственные препараты со значительной антагонистической активностью к альфа1-адренорецепторам (например, доксазозин, индорамин, празозин, теразозин, верапамил) без предварительной консультации с врачом.

Препарат необходимо применять с осторожностью в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин) ингибиторами CYP3A4.

Не рекомендуется применение препарата Омаренс у пациентов с заболеваниями сердца, почек или печени, при неконтролируемом диабете, недержании мочи, или после операции на простате.

Препарат Омаренс не должен назначаться пациенту, если патологическая симптоматика отмечается менее 3-х месяцев.

Препарат Омаренс не должен назначаться каждому пациенту, который жалуется на дизурию, гематурию, или мутную мочу, в течение последних 3-х месяцев, или отмечает лихорадку, потому что это может быть проявлением инфекции мочевыводящих путей.

Если мочевые симптомы не улучшились в течение 14 дней после начала лечения препаратом Омаренс или становятся более выраженными, пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Для диагностики ДГПЖ необходимо проведение медицинского обследования. В дальнейшем пациент должен обратиться к лечащему врачу в течение 6 недель после начала лечения, для оценки динамики симптомов и подтверждение того, что лечение необходимо продолжать. Каждые 12 месяцев, рекомендуется консультация врача для клинического обследования.

После применения тамсулозина у пациентов редко отмечался ангионевротический отек. В случае его развития, лечение необходимо немедленно прекратить, пациент должен находиться под наблюдением врача до полного исчезновения отека. Препараты с тамсулозином не следует повторно назначать таким пациентам.

Нарушения эякуляции наблюдались в кратко- и долгосрочных клинических исследованиях с применением тамсулозина. При постмаркетинговом использовании препарата также сообщалось о случаях нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и анэякуляции.

Исследования влияния на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами не проводились, однако, учитывая возможность развития головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или проведении работ с потенциально опасными механизмами в период приема препарата.

Передозировка

Симптомы тяжелая артериальная гипотензия.
Лечение промывание желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных (таких как натрия сульфат). Перевод пациента в горизонтальное положение может восстановить нормальное артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, а также введение сосудосуживающих препаратов, необходима оценка в динамике функции почек и проведение поддерживающей терапии. В связи с тем, что тамсулозин активно связывается с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только на взрослых. Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом — к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня.

В лабораторных условиях диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин, могут увеличить скорость выведения тамсулозина.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени (отражающих процессы, происходящие с участием изоформ цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, например, препаратами для общей анестезии или другими антагонистами α1-адренорецепторов, может отмечаться усиление их гипотензивного действия.

Одновременное применение препарата Омаренс с ингибиторами CYP3A4 может приводить к усилению эффекта тамсулозина. Одновременное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с выраженными ингибиторами CYP3A4 у пациентов – «медленных метаболизаторов» с фенотипом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует с осторожностью применять в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин) ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина с пароксетином, выраженным ингибитором CYP2D6, сопровождалось увеличением Cmax и AUC тамсулозина соответственно в 1,3 и 1,6 раза, однако эти изменения расценены как клинически не значимые.

Существует теоретический риск усиления гипотензивного эффекта при одновременном введении с препаратами, которые могут понизить артериальное давление (в том числе с анестетиками, другими антагонистами альфа1-адреноблокаторов).

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства. Не применять после истечения срока годности.

Торговое название

Омаренс

Международное непатентованное название

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (чистоты 101), 30 % смесь метакриловой кислоты и сополимера этил акрилата (1:1), содержащая (полисорбат 80 (2.8 %), натрия лаурилсульфат (0.7 %)), триэтилцитрат, тальк,

оболочка пеллет: 30 % смесь метакриловой кислоты и сополимера этил акрилата (1 : 1), содержащая (полисорбат 80 (2.8 %), натрия лаурилсульфат (0.7 %)), тальк, триэтилцитрат,

состав корпуса капсулы: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е 172), желатин,

состав крышечки капсулы: индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин

Код АТХ G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина. Обеспечить постоянство условий всасывания препарата можно, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи. Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер. После однократного приёма тамсулозина натощак, пиковая плазменная концентрация тамсулозина достигается приблизительно через 6 часов. После достижения равновесного состояния, для чего потребуется приблизительно 5 дней приёма препарата, Cmax у пациентов приблизительно на две третьих выше, чем при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться такими-же изменениями. Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

Распределение: в организме тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения в организме небольшой (около 0.2 л/кг).

Биотрансформация: тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, потому что метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина находится в плазме в форме неизмененного активного вещества. Метаболизм тамсулозина происходит в печени. Результаты исследований в пробирке свидетельствуют, что CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида, возможно незначительное влияние на его метаболизм других CYP изоферментов. Угнетение другими лекарственными препаратами ферментных систем CYP3A4 и CYP2D6 может привести к усилению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение: тамсулозин и его метаболиты выделяются преимущественно с мочой, при этом доля неизмененного вещества составляет около 9%.

Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения равновесного состояния, период полувыведения препарата составляет приблизительно 10 — 13 часов, соответственно.

Фармакодинамика

Тамсулозин – действующее вещество препарата Омаренс, который является селективным конкурентным ингибитором α1-адренорецепторов. Препарат обладает сродством к α1A и α1D подтипам. Связывание

тамсулозина с этими рецепторами, способствует расслаблению гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Препарат Омаренс увеличивает максимальную скорость потока мочи, уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре (тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания). Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря. Эти эффекты при симптомах задержки мочи и нарушениях мочеиспускания сохраняются при длительной терапии (это значительно удлиняет время до проведения хирургического лечения или катетеризации).

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В проведенных исследованиях, не отмечено клинически значимого снижения артериального давления. У тамсулозина не выявлено генотоксических свойств.

Показания к применению

-лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Принимать внутрь, по одной капсуле в день, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу следует глотать целиком, запивая водой, не раскусывая и не разжевывая, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Курс лечения определяется индивидуально врачом.

При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется. Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) должно осуществляться с осторожностью, так как исследования у таких пациентов не проводились.

Пациентам с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому лекарственный препарат Омаренс, капсулы 0,4 мг не должен применяться для лечения детей младше 18 лет.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

-головокружение

-нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция и анэякуляция

Нечасто (>1/1 000, <1/100)

-головная боль

-тахикардия

-ортостатическая гипотензия

-ринит

-тошнота, рвота, запор, диарея

-сыпь, кожный зуд, крапивница

-астения

Редко (>1/10 000, <1/1 000)

-обморок

-ангионевротический отёк

Очень редко (<1/10 000)

-синдром Стивенса-Джонсона

-приапизм

Частота неизвестна

-нечеткость зрения*, нарушение зрения*

-носовое кровотечение

-сухость во рту*

-мультиформная экссудативная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

* Данные постмаркетингового наблюдения

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, принимавших тамсулозин.

В дополнение к вышеперечисленным побочным эффектам, при использовании тамсулозина наблюдались: фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что эти данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Противопоказания

-гиперчувствительность к активному компоненту препарата или к вспомогательным веществам

-ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)

-тяжелая печёночная недостаточность

-детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), артериальная гипотензия.

Лекарственные взаимодействия

Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом — к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня.

В лабораторных условиях диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени (отражающих процессы, происходящие с участием изоформ цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, например, препаратами для общей анестезии или другими антагонистами α1-адренорецепторов, может отмечаться усиление их гипотензивного действия.

Одновременное применение препарата Омаренс с ингибиторами CYP3A4 может приводить к усилению эффекта тамсулозина.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с выраженными ингибиторами CYP3A4 у пациентов – «медленных метаболизаторов» с фенотипом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует с осторожностью применять в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин) ингибиторами CYP3A4, так как возможно увеличение AUC и Cmax тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза.

Одновременное назначение тамсулозина с пароксетином, сильным ингибитором CYP2D6, сопровождалось увеличением Cmax и AUC тамсулозина соответственно в 1,3 и 1,6 раза, однако эти изменения расцениваются как клинически не значимые.

Особые указания

Как и при применении других антагонистов α1-адренорецепторов, в отдельных случаях лечение препаратом Омаренс может сопровождаться снижением артериального давления, в результате, в редких случаях возможно развитие обморочного состояния. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту следует сесть или лечь, пока эти симптомы не исчезнут.

Перед назначением препарата Омаренс, пациента необходимо обследовать, чтобы исключить другие заболевания, которые симптоматически могут проявляться так же, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Впоследствии, следует регулярно проводить пальцевое ректальное исследование и при необходимости, определение простат-специфического антигена (ПСА).

Лечение препаратом Омаренс, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10мл/мин) не рекомендуется, поскольку изучение безопасности на подобных больных не проводилось.

У отдельных пациентов, получающих или ранее принимавших тамсулозин, при оперативном лечении по поводу катаракты или глаукомы наблюдался во время операции синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS, синдром узкого зрачка). Данное состояние может повысить риск осложнений со стороны глаз вовремя и после операции. Прекращение приема препарата за 1-2 недели до операции может снизить риск развития осложнений, хотя эффект от прерывания лечения клинически не подтвержден и синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза наблюдался также у больных, которые прекращали употребление тамсулозина значительно раньше до начала операции. Не рекомендуется прием препарата Омаренс пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты или глаукомы. В процесс подготовки к операции хирург и офтальмолог должны уточнить, принимает или принимал ли ранее пациент, которому планируется оперативное лечение катаракты или глаукомы тамсулозин, чтобы быть готовым к лечению синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза в случае его развития во время операции.

Тамсулозин не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 больным – «медленным метаболизаторам» с фенотипом CYP2D6.

Препарат Омаренс не следует назначать пациентам, принимающим гипотензивные лекарственные препараты со значительной антагонистической активностью к α1-адренорецепторам (например, доксазозин, индорамин, празозин, теразозин, верапамил) без предварительной консультации с врачом.

Препарат необходимо применять с осторожностью в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин) ингибиторами CYP3A4.

Не рекомендуется применение препарата Омаренс у пациентов с заболеваниями сердца, почек или печени, при неконтролируемом диабете, недержании мочи, или после операции на простате.

Препарат Омаренс не должен назначаться пациенту, если патологическая симптоматика отмечается менее 3-х месяцев.

Препарат Омаренс не должен назначаться каждому пациенту, который жалуется на дизурию, гематурию, или мутную мочу, в течение последних 3-х месяцев, или отмечает лихорадку, потому что это может быть проявлением инфекции мочевыводящих путей.

Если мочевые симптомы не улучшились в течение 14 дней после начала лечения препаратом Омаренс или становятся более выраженными, пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Для диагностики ДГПЖ необходимо проведение медицинского обследования. В дальнейшем, пациент должен обратиться к лечащему врачу в течение 6 недель после начала лечения, для оценки динамики симптомов и подтверждения того, что лечение необходимо продолжать. Каждые 12 месяцев, рекомендуется консультация врача и клиническое обследование.

Ангионевротический отек отмечается редко у пациентов, принимающих тамсулозин. В случае его развития, лечение необходимо немедленно прекратить, пациент должен находиться под наблюдением врача до полного исчезновения отека. Препараты с тамсулозином не следует повторно назначать таким пациентам.

Нарушения эякуляции наблюдались в кратко- и долгосрочных клинических исследованиях с применением тамсулозина. При постмаркетинговом использовании препарата также сообщалось о случаях нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и анэякуляции.

Беременность и период лактации

Препарат предназначен только для лечения мужчин.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами не проводились, однако, учитывая возможность развития головокружения, в период приема препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или проведении работ с потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных (таких как натрия сульфат). Перевод пациента в горизонтальное положение может восстановить нормальное артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий, возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, а также введение сосудосуживающих препаратов. Необходима оценка функции почек (в динамике) и проведение поддерживающей терапии. В связи с тем, что тамсулозин активно связывается с белками плазмы, гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, полиэтилена, пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из кар­тона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Синтон Испания, С.Л.,

Кастело, 1 Полигон Лас Салинас

Сан-Бой-де-Льобрегат, 08830, Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Spey Medical Ltd.,

Линтон Хаус 7-12 Тависток Сквер

Лондон, WC1H 9LT, Великобритания

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО “CEPHEUS Medical” (“ЦЕФЕЙ Медикал”): ул. Панфилова 98, БЦ “OLD SQUARE”, г. Алматы, 050000, Республика Казахстан, телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно), электронная почта: cepheusmedical@gmail.com