Окситоцин внутримышечно инструкция по применению уколы внутримышечно

Выбор описания

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Дата обновления: 03.08.2023

Заказ в аптеках

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Бесцветная прозрачная жидкость со специфическим запахом.

1 мл раствора (1 ампула) содержит 5 ME окситоцина.

Вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные.

Код АТС: Н01ВВ02

Фармакодинамика

Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы.

Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается их потенциал и повышается возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений. Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.

При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин, при внутримышечном введении — через 30-60 мин.

Период полувыведения (T1/2) окситоцина из плазмы составляет несколько минут. Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выводится из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

Изучение возможной канцерогенности или мутагенности окситоцина не проводились ни в экспериментах на животных, ни в клинике.

Показания для применения

индукция и стимуляция родовой деятельности,

профилактика и лечение гипо- и атонических послеродовых кровотечений,

в качестве адъювантной терапии неполного или септического аборта,

при гинекологических кровотечениях после установления гистологического диагноза.

Способ применения и дозировка

Способ применения: внутривенно (инфузия или инъекция), внутримышечно, в мышцу матки при кесаревом сечении.

Индукция и стимуляция родовой деятельности: окситоцин не следует вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов. Окситоцин следует вводить внутривенно капельно или, предпочтительно, с помощью инфузионного насоса с регулируемой скоростью. Для капельной инфузии рекомендуется 5 ME окситоцина развести в 500 мл физиологического раствора электролита. Если натрия хлорид противопоказан, для разведения используют 5% раствор декстрозы. Для обеспечения равномерного смешивания бутыль или мешочек следует перевернуть несколько раз вверх дном перед применением.

Исходная скорость инфузии должна составлять 1-4 мЕ/мин (2-8 капель/мин). Скорость можно постепенно увеличивать с промежутками не менее 20 мин до получения характера сокращений, сходного со схватками в ходе нормальных родов. При нормальной выношенной беременности это часто достигается со скоростью инфузии менее чем 10 мЕ/мин (20 капель/мин), а рекомендованная максимальная скорость составляет 20 мЕ/мин (40 капель/мин). В тех случаях, когда могут потребоваться более высокие скорости инфузии, например, при гибели плода в матке или при индукции родов на более ранних стадиях беременности, когда матка менее чувствительна к окситоцину, рекомендуется пользоваться более концентрированным раствором окситоцина, например, 10 МЕ в 500 мл.

При использовании инфузионного насоса, который позволяет вводить меньшие объемы по сравнению с капельницей, концентрацию, необходимую для получения нужной дозы следует рассчитать в зависимости от спецификации насоса.

Частоту, силу и продолжительность сокращений матки, а также частоту сердечных сокращений плода следует тщательно мониторировать в течение инфузии. После достижения достаточной активности матки (3-4 сокращения каждые 10 мин) скорость инфузии часто можно уменьшить. При гиперреактивности матки и/или сдавливании плода инфузию следует немедленно прекратить.

Если у женщин с нормальным или почти нормальным сроком беременности регулярных сокращений матки достичь не удается после инфузии окситоцина в количестве 5 МЕ, рекомендуется прекратить попытку вызвать роды; такую попытку можно повторить на следующий день, вновь начав со скорости инфузии 1-4 мЕ/мин.

Кесарево сечение: 5 МЕ вводят медленно путем внутривенной инъекции или непосредственно в мышцу матки после родов.

Профилактика послеродового маточного кровотечения: обычная доза составляет 5 МЕ медленно внутривенно или внутримышечно по 3-5 МЕ 2-3 раза в сутки ежедневно на протяжении 2- 3 дней после отхождения плаценты. У женщин, получивших окситоцин для индукции или стимуляции родов, ускорить во время третьей стадии родов и в течение последующих нескольких

часов.

Лечение послеродовых маточных кровотечений: 5 МЕ вводят медленно внутривенно с последующим увеличением скорости инфузии для контроля атонии матки.

Адъювантная терапия при неполном аборте: 10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Скорость внутривенной инфузии — 20-40 капель в минуту.

При гинекологических кровотечениях: внутримышечно по 5 МЕ 1-2 раза в день.

Пациенты детского и пожилого возраста: не применяется.

В связи с большой вариабельностью чувствительности матки, ее спазм в отдельных случаях может быть вызван малыми дозами. Когда окситоцин вводится внутривенно инфузионно для индукции или стимуляции родов, применение слишком высоких доз приводит к избыточной стимуляции матки, что может вызвать дистресс, асфиксию и смерть плода или может привести к гипертоничности матки, тетаническим сокращениям или разрывам матки.

Водная интоксикация, связанная с гипонатриемией матери и новорожденного встречается при применении высоких доз окситоцина одновременно с большими объемами несодержащей электролитов жидкости в течение длительного периода времени. Симптомы водной интоксикации включают: головную боль, анорексию, тошноту, рвоту, боль в животе; вялость, сонливость, потерю сознания, генерализованные судороги по типу grand—mal; низкую концентрацию электролитов в крови.

Быстрая внутривенная струйная инъекция окситоцина в дозах, составляющих несколько МЕ, может привести к острой кратковременной гипотонии, сопровождающейся приливами и рефлекторной тахикардией.

В редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утеротонических средств увеличивается риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) крови.

У новорожденных возможна желтуха, кровоизлияния в сетчатке. Далее упомянутые побочные действия классифицированы соответственно группам систем и органов, а также частоте встречаемости MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактоидные реакции, сопровождающиеся одышкой, гипотонией или шоком. Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нарушения со стороны сердечной деятельности

Часто: тахикардия, брадикардия.

Реже: аритмии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота,

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: сыпь.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к окситоцину и/или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Гипертонические сокращения матки, механическое препятствие для родов, дисстресс для плода. Любое состояние, при котором по причинам, связанным с плодом или матерью, спонтанные роды нежелательны и/или трансвагинальные роды противопоказаны, например, при выраженном клинически узком тазе, неправильной позиции плода, предлежании плаценты и сосудов пуповины, отслойке плаценты, предлежании или пролапсе пуповины.

Избыточное растяжение или пониженная устойчивость матки к разрыву, например, при многоплодной беременности, полигидроамнионе, у многорожавших пациенток (5 и более родов), при наличии рубцов на матке, являющихся следствием крупных хирургических операций, включая кесарево сечение.

Окситоцин не следует использовать в течение продолжительного времени у больных с гипо- и атонией матки, тяжелой преэклампсией, пациенток с резистентностью к окситоцину или тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Окситоцин не должен быть использован в течение 6 часов после введения вагинальных простагландинов.

Смертельная доза окситоцина не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами пищеварительного тракта. Поэтому он не абсорбируется из кишечника и, по-видимому, не обладает токсическими эффектами при попадании внутрь.

Симптомы: передозировка вызывает отслоение плаценты, эмболию амниотической жидкостью, гиперактивность матки, гипертонические и тетанические сокращения. В результате могут возникнуть разрывы матки, шейки матки и влагалища, тяжелое послеродовое кровотечение, нарушения сердечной деятельности плода, гипоксия и даже смерть. Также возможны последствия, которые могут быть отнесены к антидиуретической активности окситоцина.

Лечение: при признаках или симптомах передозировки во время непрерывного внутривенного введения окситоцина, инфузию следует немедленно прекратить и назначить матери кислород. При водной интоксикации необходимо ограничить поступление воды в организм, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитного дисбаланса и купировать судороги, которые иногда возникают, путем осторожного применения диазепама. В случае комы дыхательные пути должны поддерживаться свободными с помощью рутинных методов, обычно применяемых при родах у пациенток в бессознательном состоянии.

Индукция родов с помощью окситоцина должна проводиться по строгим медицинским показаниям только в стационаре, под тщательным наблюдением квалифицированного специалиста. Дтя индукции и стимуляции можно вводить только внутривенно капельно, исключая внутривенное струйное введение. Применение окситоцина в чрезмерных дозах приводит к матки, что может вызвать дистресс, асфиксию и смерть плода или может привести к гипертонусу, титаническим сокращениям или разрыву матки. Тщательное мониторирование частоты сердечных сокращений плода и подвижности матки (частота, сила и продолжительность сокращений) позволяет увеличить дозы в зависимости от индивидуального ответа.

При введении окситоцина для индукции и стимуляции родов особую осторожность следует проявлять при наличии пограничного клинически узкого таза, вторичной гипотонии матки, легких или умеренных формах гипертензии, вызванной беременностью, заболеваниях сердца, женщинам в возрасте старше 35 лет или перенесшим кесарево сечение в нижнем сегменте матки.

В редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утсротонических агентов увеличивается риск послеродового ДВС синдрома. Фармакологическая индукция родов сама по себе, а не конкретное вещество, связано с таким риском. Риск возрастает особенно, если у женщины имеются дополнительные факторы риска ДВС, такие как возраст 35 лет и больше, осложнения во время беременности и срок беременности свыше 40 недель. У таких женщин окситоцин и другие альтернативные лекарства должны быть использованы с осторожностью и практикующий персонал должен быть предупрежден о признаках ДВС.

В случае внутриутробной гибели плода и/или наличия мекония в амниотической жидкости, следует избегать чрезмерной стимуляции родовой деятельности, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.

В следствие того, что окситоцин обладает небольшой антидиуретической активностью, его продолжительное внутривенное применение в высоких дозах вместе с большим объемом жидкости при индукции аборта по медицинским показаниям, а также лечении маточного кровотечения может вызвать водную интоксикацию, сопровождающуюся гипонатриемией. Для устранения такого редкого осложнения при введении высоких доз окситоцина длительное время необходимо соблюдать следующие меры предосторожности: для разведения окситоцина необходимо использовать жидкости, содержащие электролиты (не декстрозу), ограничивать объем инфузионной жидкости (с более высокими концентрациями окситоцина), а также применяемой внутрь, контролировать водный баланс и содержание электролитов в сыворотке крови.

Следует проявлять осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью из-за возможного удержания воды и возможного накопления окситоцина.

Следует избегать быстрых внутривенных введений при профилактике или лечении маточных кровотечений, так как они могут вызвать резкое кратковременное падение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией.

Беременность и кормление грудью

Исследование влияния окситоцина на репродуктивную фу: основании большого опыта применения окситоцина фармакологических свойств маловероятна возможность риск

В очень небольших количествах окситоцин обнаруживается в молоке матери; однако маловероятно, что он вызывает вредное воздействие на новорожденного, так как при поступлении в пищеварительный тракт, он быстро инактивируется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. Применение данного лекарственного средства у беременных женщин может вызвать роды. Женщине, у которой начались схватки, не следует управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Окситоцин не применяют в течение 6 часов после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект). Ингаляционные анестетики (например, галотан, циклопропан, севофлуран, десфлюран) обладают расслабляющим действием на матку и оказывают заметное снижение тонуса матки, и тем самым могут снизить утеротонический эффект окситоцина. Их одновременное применение с окситоцином может вызвать нарушения сердечного ритма.

Окситоцин следует рассматривать как потенциально аритмогенное средство, особенно у пациентов с другими факторами риска мерцательной аритмии, у пациентов с удлинением интервала QT.

Окситоцин может потенцировать ирессорное действие симпатомиметических вазоконстрикторов во время или после каудальной анестезии.

Условия и срок хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре от 2 °C до 8 °C. Срок годности 2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 1 мл препарата в ампулы из прозрачного или коричневого цвета из грубого стекла. По 5 или 10 ампул препарата вместе с инструкцией по медицинскому применению и диском режущим керамическим в пачку из картона. По 5 ампул препарата вкладывают в блистер из пленки ПВХ. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Информация о производителе

ЧАО «БИОФАРМА» по адресу 03680, г. Киев, ул. Н. Амосова, 9.

ООО «ФЗ «БИОФАРМА» по адресу 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37

Тел.(044)277-36-10 Email

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5МЕ/мл

1 мл препарата содержит

активное вещество: окситоцин (окситоцин синтетический) – 5 МЕ

вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат (хлорбутанолгидрат) – 5,0 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Прозрачная, бесцветная жидкость с запахом хлорбутанолгидрата.

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.

Код АТХ Н01ВВ02

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение часа. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и длится в течение 2-3 часов.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, по-видимому, попадают в кровообращение плода.

Период полувыведения окситоцина составляет 1-6 минут, оно короче в последнем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата распадается в печени и почках. В процессе  энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом, под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой.

Фармакодинамика

Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза.

Окситоцин стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.

Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.

Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

— стимуляция родовой деятельности по медицинским показаниям

— в качестве адъювантной терапии при неполном или несостоявшемся аборте на ранних стадиях беременности

— ускорение послеродовой инволюции матки, атония матки, остановка послеродовых кровотечений

— усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа)

Доза определяется с учётом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности Окситоцин

применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения Окситоцина  во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной

деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате  чего, избыточная мышечная активность матки  может быстро снизится.

1. Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить

физиологический раствор.

2. Для приготовления стандартного раствора для инфузии: содержимое 1

ампулы – 1 мл (5 МE) препарата  растворить в стерильных условиях в 1000 мл негидратирующей жидкости и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4,0 мЕД/мин (0,1-0,8 мл/мин). Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1- 2 мЕД/мин (0,2- 0,4 мл/мин), пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений (соответствующей самопроизвольной родовой деятельности), при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки до 4-6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью

требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин (1,6-1,8 мл/мин). В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (4мл/мин).

4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

5. В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение Окситоцина. Роженице следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть проконтролировано врачом-специалистом.

Контроль маточных кровотечений в послеродовом периоде

a) Внутривенная инфузия (капельный метод): в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ  окситоцина; для профилактики маточной

атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин  (4-8 мл разбавленного препарата) окситоцина.

б) Внутримышечное введение: 1 мл (5 МЕ) Окситоцина после отделения

плаценты.

Терапия при неполном или несостоявшемся аборте 

Внутривенная инфузия 10 МЕ Окситоцина в 500 мл физиологического раствора или смеси 5 % декстрозы с физиологическим раствором со скоростью 20-40 капель/мин.

У рожениц:

— аритмия, рефлекторная тахикардия, желудочковая экстрасистолия

— афибриногенемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения

— тошнота, рвота

— гипергидратация

— разрыв матки

— снижение АД вслед за повышением

— летальный исход, послеродовое кровотечение, гипертонус матки

— анафилактическая реакция, аллергическая реакция

— кровоизлияния в органы малого таза, спазмы матки, тетаническое сокращение матки (тетания матки)

— водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов

— в дозах, превышающих 5МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT

В перинатальном периоде:

— в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар у новорожденного

— аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия

— кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных

— острая гипоксия, асфиксия, смерть плода из-за асфиксии, желтуха новорожденных, повреждение головного мозга.

— повышенная чувствительность к окситоцину или к какому-либо из вспомогательных веществ

—  клинически узкий таз

— неблагоприятное положенияе плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное и косое положение плода)

— акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение пользы к риску для плода или роженицы требует хирургического вмешательства

— случаи фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности

— длительное применение при инертности матки или сепсис

— гипертонус матки

— индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда влагалищные роды противопоказаны, например, при предлежании или выпадении пуповины (пролапс пуповины), полном предлежании плаценты или предлежании сосудов (vasa previa)

— преждевременная отслойка плаценты

— гидрамнион

— большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения

— преэкламптическая токсемия

— тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы

—  инертность матки (резистентность к окситоцину)

— нефропатия

— преждевременные роды.

Имеются сообщения о тяжелой артериальной гипертензии, когда препарат назначался через 3–4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.

Анестезия при помощи циклопропана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таким как артериальная гипотензия. Одновременное применение Окситоцина  и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм.

Только для стационарного применения.

Препарат не следует применять при следующих условиях, за исключением  особых случаев:

— преждевременные роды

— клинически узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы)

— хирургические операции на шейке матки или матке в анамнезе, включая кесарево сечение

— чрезмерное растяжение матки

— многоплодная беременность

— инвазивная карцинома шейки матки

Препарат не следует применять для индукции родов до появления головки или таза плода. Выявление так называемых особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде, чем приступить к применению препарата следует тщательно взвесить ожидаемые благоприятные эффекты терапии с опасностью, хотя и редкой, гипертонии и тетании матки.

Для индукции или стимуляции сократительной деятельности матки препарат  следует применять только внутривенно и при тщательном медицинском наблюдении в условиях стационара. Каждая пациентка, получающая инфузию препарата, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий.  В первом или втором периоде родов может применяться внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при затянувшихся родах или при отсутствии, или вялости сокращений матки.

Чтобы избежать осложнений во время введения препарата, следует постоянно контролировать следующее:

— сокращения матки

— частоту сердечных сокращений плода и роженицы

— артериальное давление (АД) роженицы.

В случае гиперактивности матки введение препарата  должно быть немедленно прекращено; стимуляция сократительной деятельности матки, индуцируемая окситоцином, обычно уменьшается вскоре после прекращения введения препарата.

При правильном применении  препарат должен стимулировать сократительную деятельность матки подобно нормальной сократительной деятельности матки. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном введении может быть опасной как для роженицы, так и для плода. Даже при надлежащем введении и адекватном наблюдении у пациенток, обладающих гиперчувствительностью к окситоцину, могут произойти гипертонические сокращения.

Следует учитывать возможность увеличенной кровопотери и афибриногенемии при применении препарата.

Имеются сообщения о гибели рожениц по причине гипертонических эпизодов, субарахноидальных кровотечений, разрывов матки, и гибели плода по различным причинам, в связи с использованием парентеральных родостимулирующих лекарственных препаратов для индукции сократительной деятельности матки или ускорения родов в первом и во втором периодах родов.

Исследования показали, что препарат обладает антидиуретическим эффектом, увеличивая реабсорбцию воды из клубочкового фильтрата. Поэтому следует обратить внимание на возможность гипергидратации, особенно когда окситоцин назначается непрерывной инфузией и пациент получает жидкость перорально.

Внутривенное болюсное введение окситоцина запрещено, окситоцин не следует длительно применять  женщинами с отсутствием или слабостью сокращений матки, резистентной к окситоцину, с тяжелой степенью преэкламсии или тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Окситоцин  следует  с осторожностью назначать пациенткам с предрасположенностью к ишемии миокарда на фоне текущего сердечно-сосудистого заболевания, а также пациентам с синдромом удлинения интервала QT или похожими  симптомами, и пациентам, принимающим препараты, которые гарантированно удлиняют интервал QT.

При парентеральном введении можно применять либо только внутривенно, либо только внутримышечно.

Беременность и лактация

В первом триместре беременности препарат применяют только при спонтанных или индуцированных абортах.

Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, он не влияет на формирование пороков развития плода.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения,  к кормлению грудью можно приступать только по окончании курса лечения препаратом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами.

Симптомы передозировки зависят от степени чувствительности матки к препарату  и не связаны с наличием повышенной чувствительности к активному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и продолжительным (тетаническим)  сокращениям, либо к стремительным родам с характерным базовым тонусом  в 15-20 и более мм водного столба, измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, маточно-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и смерть плода.

Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться тяжёлым побочным действием — гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом препарата.

Лечение: прекращение инфузии препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков, внутривенное введение гипертонического

солевого раствора, корректировка электролитного баланса, купирование

судорог барбитуратами и обеспечение профессионального ухода за коматозной больной.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или ска­рификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной, или без фольги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с точками надлома или кольцами нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22,  тел/факс (4212) 53-91-86. 

1 мл раствора содержит

активное вещество – окситоцин 5 МЕ,

вспомогательные вещества: хлорбутанолгидрат, вода для инъекций

Прозрачная бесцветная жидкость

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.

Код АТХ Н01ВВ02

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.

При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин, а после внутримышечного применения препарата — через 30-60 мин. Период полуэлиминации (Т1/2) окситоцина из плазмы крови составляет около 1-6 минут.

Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

Фармакодинамика

Окситоцин-Биолек является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Окситоцин-Биолек стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.

Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.

Окситоцин-Биолек стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин-Биолек оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

— стимуляция родовой деятельности

— прерывание беременности по медицинским показаниям

— ускорение послеродовой инволюции матки и прекращение послеродовых кровотечений

— усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Для оценки состояния плаценты и плода, а также возможных осложнений беременным с большим риском проводят тест на переносимость окситоцина.

Для инфузии окситоцин разбавляют в 500 мл стерильного 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Для стимулирования родовой деятельности British National Formulary Nr.42 рекомендует 10 МЕ окситоцина разбавить в 500 мл растворителя (скорость введения 3 мл/ч или 0,001 МЕ/мин), для получения больших доз 30 МЕ окситоцина разбавляют в 500 мл растворителя (скорость введения 1 мл/ч или 0,001 МЕ/мин).

При атонии матки и для стимулирования родовой деятельности окситоцин обычно вводят внутривенно в виде капельной инфузии, используя инфузионный насос для обеспечения точной скорости введения.

Инфузию начинают со скоростью 0,001-0,002 МЕ/мин, затем соблюдая, по меньшей мере 30-минутный интервал, скорость инфузии постепенно увеличивают до установления энергичной родовой деятельности – 3-4 схватки каждые 10 мин. Для титрования дозы контролируют ритм сердца плода и сокращения матки (окситоцин нельзя вводить в виде bolus инъекции). При гипоксии плода и гиперактивности матки инфузию окситоцина следует немедленно прекратить.

Считают, что скорость введения 0,006 МЕ/мин обеспечивает концентрацию окситоцина в плазме крови, которая соответствует его уровню при естественных родах. Обычно необходимая скорость введения соответствует 0,012 МЕ/мин, но наиболее часто применяется до 0,02 МЕ/мин и более. Издание British National Formulary Nr.42 рекомендует максимальную скорость введения 0,032 МЕ/мин, максимальная дневная доза составляет 5 МЕ. При достижении необходимой родовой активности скорость инфузии постепенно снижают.

При кесаревом сечении (после удаления последа) сразу вводят внутривенно медленно 5 МЕ лекарственного средства.

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений (после выхода последа) 5 МЕ Окситоцин-Биолек вводят медленно внутривенно; для прекращения кровотечений – 5-10 МЕ, в более тяжелых случаях вводят 5‑30 МЕ в виде инфузии со скоростью, которая предотвращает атонию матки. Внутривенное введение окситоцина с большой скоростью вызывает стремительное понижение артериального давления. Длительное применение нежелательно (см.раздел Особые указания).

Альтернативный путь введения для лечения гипотонических маточных кровотечений: по 5-8 МЕ 2−3 раза в день в течение 3 суток внутримышечно.

Для прерывания беременности по медицинским показаниям рекомендуют 5 МЕ окситоцина вводить медленно внутривенно, если необходимо, вводят в виде инфузии со скоростью – 0,02-0,04 МЕ/мин или более.

— спазмы матки (также при применении небольших доз)

— гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывом матки и тканей влагалища при повышенной чувствительности матки и больших дозах окситоцина

— возможны: брадикардия, аритмии, асфиксия, острая гипоксия, летальный исход как у матери, так и у плода

— водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов

— возможны: тошнота, рвота, сыпь и анафилактоидные реакции (затрудненное дыхание, гипотензия или шок)

— тяжелая гипертензия может стать причиной летального исхода, субарахноидального кровотечения

— опасная для жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение в случае осложнений беременности и родов

— острая кратковременная гипотензия с покраснением кожи и рефлекторной тахикардией при внутривенном введении окситоцина с большой скоростью

— возможны: желтуха, кровоизлияния в сетчатке у новорожденных

— в дозах, превышающих 5 МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT.

— гиперчувствительность к препарату или его компонентам

— гипертонические сокращения матки

— гипоксия плода

— несоответствие размеров плода и таза

— диагностически установленный пограничный узкий таз

— поперечное и косое положение плода

— предлежание плаценты

— vasa previa – предлежание сосудов пуповины плода, т.е. на пути рождающегося плода

— преждевременная отслойка плаценты

— пролапс пуповины

— угроза разрыва матки из-за большого количества беременностей

— гидрамнион

— большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения

— преэклампсическая токсемия

— тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы

— инертность матки (резистентность к окситоцину)

— нефропатия

— преждевременные роды.

Ингаляция анестезирующих средств, возможно, снижает действие окситоцина (а также увеличивает гипотензивный эффект и риск аритмии).

Окситоцин-Биолек не применяют в течение 6 ч после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект).

Одновременное применение окситоцина и симпатомиметических вазоконстрикторов увеличивает вазопрессорное действие.

β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность окситоцина.

Окситоцин-Биолек следует вводить внутривенно только в виде капельной инфузии, точно соблюдая скорость инфузии и регулярно ее контролируя. Во время применения окситоцина необходимо контролировать сократительную деятельность матки, состояние плода, артериальное давление и общее состояние пациентки.

Особую осторожность следует соблюдать при:

• риске несоответствия размеров плода и таза (при значительном риске следует избегать применения окситоцина)

• умеренной или средней степени тяжести гипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца

• наступлении беременности после 35 лет

• наличии в анамнезе кесарева сечения в низшем сегменте матки

• внутриматочной смерти плода или при содержании мекония в околоплодных водах (может развиться эмболия околоплодных вод).

В случае водной интоксикации и гипонатриемии следует избегать введения больших объемов жидкости, к тому же пациентке следует ограничить прием жидкости.

Эффект окситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль), а также вследствие эпидуральной анестезии (может усилиться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных средств).

Если необходимо длительное применение окситоцина, следует уменьшить объем инфузионного раствора и применять растворы, содержащие электролиты, а не глюкозу (риск водной интоксикации, см. Побочное действие). При подозрении на нарушение электролитного баланса, определяют содержание электролитов в сыворотке крови.

Применение во время беременности и кормления грудью

Из-за увеличения риска осложнений для матери и плода во время беременности окситоцин применяют с большой осторожностью.

В очень небольших количествах Окситоцин-Биолек проникает в молоко матери, осложнения для людей не описаны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Не имеет значения, учитывая специфические показания к применению препарата Окситоцин-Биолек.

Симптомы: тетанические сокращения мышц матки, задержка мочи, повышение артериального давления, а также избыточно активная родовая деятельность, которая может вызвать острую гипоксию плода, преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты, разрыв матки, эмболия околоплодными водами, тяжелые послеродовые кровотечения.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, уменьшить введение жидкости, восстановить нормальный диурез, проводить симптоматическое лечение.

По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла.

По 10 ампул вместе со скарификатором, разрешенным к медицинскому применению, и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

При упаковке ампул с цветным кольцом для излома или точкой излома вложение скарификатора исключается.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармстандарт-Биолек»

Померки, г. Харьков, Украина, 61070.