Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, резистентный к пенициллиназе
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик комбинированный (пенициллины полусинтетические)
Фармкологическое действие препарата Оксампицин
Комбинированный антибиотик, объединяющий спектр действия ампициллина и оксациллина.
Ампициллин — полусинтетический пенициллин, действует бактерицидно, кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных, не образующих пенициллиназу (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae), и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.
Оксациллин — пенициллиназоустойчивый полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, кислотоустойчив; обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Actinimyces spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, в т.ч. Clostridium), грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Actinomyces spp., Treponema spp.
К действию комбинации устойчивы Pseudomonas aeruginosa и др. неферментирующие грамотрицательные бактерии, большинство штаммов Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii.
Состав
3-бензоил-оксихинуклидина гидрохлорид (бензоциклидина гидрохлорид) —
белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.
Выпускается в форме таблеток по 0,02 г и 0,05 г
в упаковке по 100 штук; ампул по 1 мл 2% и 5% раствора в упаковке по 10 штук.
Показания к применению
Тревожно-депрессивное состояние различного генеза (особенно нерезко выраженные и
связанные с недостаточностью мозгового кровообращения), неврозы, психопатия, циклотимия, артериальная
гипертензия с церебральными нарушениями, синусовая тахикардия, пароксизмальная тахикардия.
Применение Оксилидина. Оксилидин назначают внутрь, вводят подкожно или внутримышечно.
Внутрь Оксилидин назначают начиная с 0,02 г препарата на приём 3–4 раза в день. При необходимости в первые
же дни разовая доза может быть увеличена до 0,05 г, а суточная — до 3–6 таблеток по 0,05 г (0,15–0,30 г в
сутки).
Внутримышечно и подкожно Оксилидин вводят 2 раза в день, сначала по 1 мл 2% раствора с последующим
увеличением в случае необходимости, разовой дозы до 1–2 мл 5% раствора препарата. При необходимости
суточную дозу Оксилидина доводят до 4–6 мл 5% раствора.
Для получения быстрого эффекта (гипертонический криз) начинают с парентерального (подкожного или
внутримышечного) введения Оксилидина, переходя после наступления лечебного действия на приём препарата
внутрь по 1/2 таблетки 3–4 раза в день, затем — 1/2 таблетки 2–3 раза в день.
Средняя терапевтическая доза внутрь, подкожно и внутримышечно — 0,02–0,05 г, суточная — 0,2–0,3 г.
Длительность курса лечения Оксилидином — 3–8 недель. При психических заболеваниях курс лечения длится до
3–4 месяцев.
Возможна комбинация Оксилидина с другими успокаивающими и гипотензивными средствами.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, ХПН, печеночная
недостаточность, миастения, беременность, период лактации.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
При повышенной чувствительности к препарату возможны сухость во рту, тошнота, жажда, полиурия
(обильное мочеотделение), ощущение легкого опьянения, кожные высыпания.
Дозировка, как принимать Оксилидин
Внутрь, разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет — 0.5-1 г, суточная — 2-4 г. Детям 3-7 лет — 100 мг/кг/сут, 7-14 лет — 50 мг/кг/сут. Длительность лечения — от 5-7 дней до 2 нед. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
В/м и в/в (струйно, капельно), суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет — 3-6 г; для новорожденных, недоношенных и детей до 1 года — 100-200 мг/кг/сут; 1-6 лет — 100 мг/кг/сут; 7-14 лет — 100 мг/кг/сут. Суточную дозу вводят в 3-4 приема, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1.5-2 раза.
Для в/м введения содержимое флакона (0.2 и 0.5 г) растворяют соответственно в 2 и 5 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения (в течение 2-3 мин) разовую дозу растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl.
Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу растворяют в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин; детям в качестве растворителя используют 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы. В/в препарат вводят 5-7 дней, с последующим переходом на в/м или пероральный прием.
Растворы используют сразу после приготовления.
Дополнительные указания при приеме Оксилидин
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие. Усиливает эффекты лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Хранение. Список А. В защищенном от света месте.
Недостаточная доза или прерывание лечения, особенно при инсулинзависимом сахарном диабете (1 типа) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу.
Опыта клинического применения у детей младше 6 лет нет. НовоРапид следует использовать у детей вместо обычного инсулина короткого действия только в тех случаях, если быстрое начало действия может оказать лучший эффект — например, если ребенку трудно соблюдать необходимый интервал между инъекциями и приемом пищи.
Сопутствующие заболевания, в частности, инфекции, обычно увеличивают, а поражения почек или печени — уменьшают потребность в инсулине. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем.
При использовании препарата НовоРапид Пенфилл может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы, по сравнению с таковыми при использовании обычных препаратов инсулина. Если возникнет потребность в коррекции дозы, это может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода.
После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии. С особой осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, т.к. может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабо выраженными или отсутствующими симптомами предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами. В таких случаях следует серьезно подумать о том, желательно ли пациенту водить автомобиль. Картридж Пенфилл предназначен исключительно для индивидуального пользования. После инъекции в течение минимум 6 с игла должна оставаться под кожей для полного введения дозы.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Оксамп-натрий не сообщалось.
Как хранить препарат
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.
Информация для врачей о препарате Оксилидин
Фармакодинамика
Вызывает седативный (успокаивающий) и гипотензивный
(понижающий артериальное давление) эффект, усиливает действие снотворных, наркотических,
анальгезирующих и местноанестезируюших средств.
Фармакокинетика
TCmax обоих антибиотиков в крови — 0.5-1 ч после в/м введения. При в/в введении в крови быстро создаются концентрации препарата, превышающие таковые при в/м введения.
Оба антибиотика выводятся почками, частично — с желчью. При повторных введениях не кумулируют.
Взаимодействие с другими веществами
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в плазме, что увеличивает риск развития токсического действия.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Смотрите также:
- Ондансетрон-РОНЦ® — раствор, инструкция лекарства
- Опримея — таблетки, инструкция лекарства
- Оптирей — раствор, инструкция лекарства
- Остеогенон — таблетки, инструкция лекарства
К сведению
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Действующее вещество — бензоклидин.
Вызывает седативный (успокаивающий) и гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект, усиливает действие снотворных, наркотических, анальгезирующих и местноанестезируюших средств.
Нерезко выраженные депрессии различного генеза (подавленность, вызванная различными причинами), психопатии и психоподобные состояния, невротические и неврозоподобные расстройства с повышенной возбудимостью, психической напряженностью, нарушением сна, психические расстройства на фоне органической недостаточности центральной нервной системы, вызванные различными причинами, при гипертонической болезни с церебральными нарушениями (высоком артериальном давлении, сопровождающемся мозговыми нарушениями).
Внутрь по 0,02-0,06 г на прием до 0,2-0,3 г в сутки; внутримышечно — по 1 мл 2% раствора 2 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 4-6 мл 5% раствора в сутки.
При повышенной чувствительности к препарату возможны сухость во рту, тошнота, жажда, полиурия (обильное мочеотделение), ощущение легкого опьянения, кожные высыпания.
Выраженная гипотония (низкое артериальное давление), заболевания почек с нарушением функции.
Таблетки по 0,02 г и 0,05 г в упаковке по 100 штук; ампулы по 1 мл 2% и 5% раствора в упаковке по 10 штук.
Список Б. В защищенном от света месте
Бензоклидина гидрохлорид.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Оксилидин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 20855.
Действующее вещество: tenoxicam;
1 таблетка содержит теноксикаму 20 мг
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат оболочка:гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Код АТС М01А С.
Лечение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Кратковременное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая вывихи и другие травмы мягких тканей.
Повышенная чувствительность к теноксикаму, другим компонентам препарата, к ибупрофена, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП (НПВС) (симптомы бронхиальной астмы, ринита, ангионевротический отек или крапивница) тяжелая сердечная, печеночная и почечная недостаточность активная язва, кровотечения из пищеварительного тракта в стадии обострения, язвы или кровотечения в анамнезе (два или более выраженных установленных эпизодов образования язв или кровотечения) желудочно-кишечные кровотечения или перфорация (в анамнезе), связанные с предыдущим приемом НПВС.
Таблетки принимают внутрь, запивая жидкостью, желательно с едой или после еды.
Взрослые рекомендуемая доза — 1 таблетка (20 мг) 1 раз в сутки в одно и то же время ежедневно.
Не следует превышать рекомендуемых доз, поскольку не дает значительного терапевтического эффекта, но в то же время увеличивается риск развития побочных эффектов.
При острых заболеваниях опорно-двигательного аппарата курс лечения обычно превышает 7 дней, но в тяжелых случаях прием можно продолжить максимум до 14 дней.
Пациенты пожилого возраста.
Оксилитен, как и другие НПВС, следует применять с осторожностью из-за более низкую толерантность к побочным эффектам, чем у более молодых пациентов. Пожилые пациенты чаще получают сопутствующие препараты
или с нарушениями функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы. Если необходимо применять НПВП, следует назначать низкие дозы в течение длительного времени. Состояние пациентов следует контролировать, поскольку возможна скрытое кровотечение из пищеварительного тракта, в течение 4 недель после начала терапии.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
| КК | дозировка |
| Более 25 мл / мин | Под контролем врача без коррекции режима дозирования |
| Ниже 25 мл / мин | Недостаточно данных для рекомендации по дозированию |
Следует быть осторожным при низких концентрациях альбумина (например, при нефротическом синдроме) или при высокой концентрации билирубина в плазме крови, поскольку теноксикам связывается с белками плазмы крови в высоком соотношении.
Относительно пациентов с недостаточностью функции печени недостаточно данных для рекомендации относительно дозирования препарата Оксилитен.
Чаще всего проявляются побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта — эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе ульцерогенное действие.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, изжога, диспепсия, боль в животе, молотый, эпигастральной дистресс, гематимезис, метеоризм, язвенные стоматиты, желудочно-кишечные кровотечения, гастрит, пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатиты, желтуха, возможно повышение в крови уровня трансаминаз.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура нейтропения; агранулоцитоз апластическая анемия и гемолитическая анемия снижение уровня гемоглобина, не связанное с кровотечениями; лейкопения эозинофилия.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны нервной системы: возбуждение, неврит зрительного нерва, парестезии, депрессии, нервозность, галлюцинации (спутанность сознания), сонливость или бессонница, нарушение сна, шум в ушах, недомогание, слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тремор.
Со стороны органа зрения: раздражение и отек глаз, затуманивание зрения.
Не было случаев нарушений зрения, выявленных при исследовании с помощью щелевой лампы или офтальмоскопа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, одышка, тахикардия, сердцебиение. Возможно развитие сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ассоциированные с лечением НПВС. Лицам пожилого возраста с сердечными функциональными нарушениями следует применять осторожно, поскольку увеличение отеков может привести к застойной сердечной недостаточности.
НПВС (при высоких дозах и длительном применении) могут повышать риск возникновения тромбоза артерий (инфаркт миокарда, инсульт).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, включающий интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.
Реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции, анафилактические реакции, реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, бронхоспазм или диспноэ кожные нарушения — сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезный дерматит (включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритема, эксфолиативный дерматит), возможны алопеция, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Лабораторные показатели: повышение в крови уровня трансаминаз, гипергликемия, обратимое повышение азота мочевины и креатинина в плазме крови.
При возникновении любой из побочных реакций лечение следует прекратить. Побочные реакции могут быть минимизированы при применении низких эффективных доз в течение короткого времени.
Не было сообщений о тяжелых случаях передозировки теноксикамом.
Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль или неприятные ощущения в эпигастрии, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, потеря ориентации, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, слабость, обмороки, иногда судороги. Возможны активная почечная или печеночная недостаточность при тяжелых отравлениях.
Лечение. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию. В первый час отравления следует промыть желудок и принять активированный уголь. Следует обеспечить хорошее отхождение мочи. Необходимо контролировать функции почек и печени. Пациенты должны находиться под наблюдением врача в течение 4:00 после передозировки. При частых и длительных судорогах вводят диазепам. Специфического антидота нет.
Препарат не применяют.
На период лечения следует прекратить кормление грудью.
Влияние на младенцев при грудном кормлении неизвестен.
Отсутствуют данные о безопасности применения теноксикаму детям, поэтому его не следует назначать этой категории пациентов.
При применении Оксилитену нужно следить за функцией пищеварительного тракта. При обнаружении первых признаков ульцерогенезу или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует немедленно отменить. С осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, проводить постоянный мониторинг при усилении почечной недостаточности, применении диуретиков и нефротоксических препаратов, увеличении азота мочевины крови, креатинина сыворотки, массы тела, при диабетической нефропатии, периферийных отеках у пациентов пожилого возраста, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии . При почечной недостаточности пациентам с клиренсом креатинина 25 мл / мин необходим контроль врача без коррекции режима дозирования. С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции печени, при низкой концентрации альбумина в плазме крови, например при нефротическом синдроме или при высокой концентрации билирубина. Если при лечении Оксилитеном наблюдается значительное повышение трансаминаз, хранящейся в процессе терапии, препарат необходимо отменить. Оксилитен может задерживать ионы калия, лития, а также жидкость. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний. Соответствующего контроля требуют пациенты, у которых в анамнезе среднюю и / или тяжелой сердечной недостаточностью с появлением отеков при проведении терапии НПВС. Теноксикам уменьшает агрегацию тромбоцитов и может увеличить время свертывания крови. Это следует иметь в виду, если больные, перенесшие тяжелые операции (например суставов), когда необходимо тщательно контролировать время свертывания крови. Пациенты, которым перорально назначают антикоагулянты или гипогликемические препараты, должны быть под тщательным контролем, и препарат не следует применять, если проведение мониторинга невозможно.
Не следует применять Оксилитен с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
дыхательная система
Осторожность необходима при лечении пациентов, страдающих или в анамнезе бронхиальной астмой, поскольку препарат может вызвать бронхоспазм у таких больных.
Сердечно-сосудистые, печеночные и почечные нарушения
Применение НПВП в редких случаях может вызвать интерстициальный нефрит, папиллярный некроз и гломерулонефрит, нефротический синдром. Такие средства подавляют синтез почечных
простагландинов, которые играют вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии у больных, и на этом фоне уменьшается объем крови и почечный кровоток. Введение НПВП может спровоцировать почечную недостаточность, которая проходит сразу после отмены препарата. Пациенты имеют наибольший риск такой реакции тогда, когда уже есть заболевания почек (в том числе, больные сахарным диабетом с нарушениями функции почек), нефротический синдром, дегидратация, заболевания печени, застойная сердечная недостаточность, а также если они получающих терапию с диуретиками или потенциально нефротоксичными препаратами. Таким больным необходимо тщательно контролировать почечную, печеночную и сердечную функции, а доза должна быть ниже, чем в другой группе пациентов. НПВС следует с осторожностью применять пациентам с наличием в анамнезе сердечной недостаточности или артериальной гипертензии, поскольку есть сообщения, что отеки, которые появляются на фоне приема НПВС, могут быть связаны с приемом теноксикаму. Были сообщения о повышении трансаминаз сыворотки крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это были небольшие и преходящие изменения. Если отклонения являются значительными или постоянными, необходимо прекратить прием Оксилитену и продолжать контролировать уровень показателей функции печени до восстановления нормальных значений.
Сердечно-сосудистые нарушения
Соответствующий мониторинг и консультации необходимы для пациентов с артериальной гипертензией и / или легкой или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку задержка жидкости и отеки были зарегистрированы при применении НПВП. Клинические исследования показали, что применение некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска артериального тромбоза (например инфаркт миокарда или инсульт). Есть достаточно данных, чтобы исключить такой риск при приеме теноксикаму.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями следует применять теноксикам после тщательного анализа состояния. Этот анализ необходимо сделать до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв и перфорация
Были сообщения, что при применении НПВП возникали желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация, которая может иметь летальный исход.
Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфорации выше при применении высоких доз НПВС у пациентов, имеющих в анамнезе язву, особенно при тяжелых кровотечениях или перфорации. Эти пациенты должны начинать лечение с более низкой дозы. Для таких пациентов и пациентов, нуждающихся в сопутствующей низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, возможна комбинированная терапия с защитными средствами (например мисопрололом или ингибиторами протонной помпы) для снижения риска для пищеварительного тракта. Больным, имеющим в анамнезе гастроинтестинальные нарушения, особенно у пациентов пожилого возраста, следует сообщить врачу о любых симптомы со стороны пищеварительного тракта (в частности желудочно-кишечные кровотечения), особенно в начале лечения.
Следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают лекарственные средства, увеличивающие риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или тромбоцитарные средства (например ацетилсалициловая кислота).
Если во время лечения Оксилитеном у пациента возникают желудочно-кишечное кровотечение или язву, следует немедленно прекратить терапию препаратом.
Больным с желудочно-кишечными болезнями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) препарат следует назначать с осторожностью, поскольку теноксикам может обострить их проявления.
Пациенты с системной красной волчанкой, смешанное заболевание соединительной ткани, имеют повышенный риск возникновения асептического менингита.
дерматология
Во применения НПВП были единичные сообщения о возникновении тяжелых кожных реакций, некоторые из них имели летальный исход, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
На ранних этапах терапии существует высокий риск возникновения таких реакций: проявления наблюдаются в первые месяцы лечения.
Лечение Оксилитеном следует прекратить при первых проявлениях высыпаний на коже, поражениях слизистой оболочки или других реакций гиперчувствительности.
ослабление фертильности
Применение Оксилитену может ухудшить женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.
Теноксикам не следует назначать женщинам, которые не могут забеременеть или у которых диагностировано бесплодие.
Нежелательные офтальмологические реакции
Во время приема НПВП были зарегистрированы побочные эффекты со стороны органов зрения, поэтому пациентам, у которых развиваются нарушения зрения при лечении Оксилитеном, следует проводить оценку функции зрения.
При применении теноксикаму были сообщения о возникновении опасных для жизни кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Необходимо контролировать состояние пациентов с признаками кожных реакций.
В течение первых недель лечения существует большой риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Если возникли признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (например прогрессирующие кожные высыпания, чаще с пузырьками, или макулопапулезные поражения) лечение теноксикамом необходимо прекратить.
Наилучшие результаты лечения синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз достигаются при раннем диагностировании и непосредственном прекращении приема любого подозреваемого лекарственного средства.
Теноксикам нельзя больше назначать больным, у которых при его применении проявляются синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. Но, учитывая побочные реакции препарата со стороны нервной системы и органов зрения, не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Терапевтические дозы теноксикаму не имеют фармакокинетического взаимодействия с антацидами, циметидином, пероральными антикоагулянтами или гипогликемическими средствами; однако он может усиливать эффект таких антикоагулянтов, как кумарин и варфарин.
Пробенецид: усиливает элиминацию теноксикаму.
Сердечные гликозиды: не сообщается о взаимодействии с дигоксином, нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать сердечную недостаточность, снижать индекс клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.
Диуретики: нестероидные противовоспалительные препараты способны задерживать ионы калия, натрия, а также жидкость и уменьшать натрийуретическое действие диуретиков, усиливая риск нефротоксичности. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний.
Литий: рекомендуется постоянный контроль. При приеме препаратов лития возможны проявления интоксикации литием как результат снижения его элиминации.
Метотрексат: возможны проявления интоксикации метотрексатом как результат снижения его элиминации.
Циклоспорин: риск нефротоксичности.
Мифепристон: нестероидные противовоспалительные препараты не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП способны снижать эффект мифепристона.
Другие анальгетики: следует избегать одновременного приема двух или более НПВП в связи с усилением риска развития кровотечения и язв пищеварительного тракта.
Салицилаты: нежелательно принимать Оксилитен одновременно с салицилатами, конкурирующих с теноксикамом за место связывания с белками, усиливая его клиренс и распределения. Одновременного применения следует избегать из-за риска увеличения побочных реакций (особенно со стороны пищеварительного тракта).
Кортикостероиды: повышается риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Антикоагулянты может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Особенно внимательно следует контролировать эффект антикоагулянтов и пероральных противодиабетических препаратов на начальных стадиях лечения теноксикамом.
Хинолоновые антибиотики: при одновременном приеме риск развития судорог.
Антиагреганты и блокаторы серотониновых рецепторов: повышается риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Фармакологические. Теноксикам — нестероидный противовоспалительный препарат класса оксикамов. Он оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен меньше. В основе механизма действия лежит неселективное блокировки активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушается метаболизм арахидоновой кислоты, в результате чего снижается синтез простагландинов в месте воспаления, а также других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в месте воспаления. Теноксикам снижает проницаемость капилляров, стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выделение макроэргических соединений (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др.). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgEl, PgE2 и РgF2альфа).
Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, которые имеют альгогенных свойства, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Купирует или уменьшает интенсивность болевого синдрома любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает подвижность пораженных суставов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. Особенностью теноксикаму является длительное воздействие.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Еды замедляет скорость абсорбции. Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2:00 после введения. Период полувыведения составляет 60-75 часов. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость, 67% выводится с мочой. В печени гидроксилируется, образует 5-гидрокситеноксикам. Легко проходит через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остаток — с желчью.
коричневато-желтые круглые двояковыпуклые.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
10 таблеток в блистере, по 1 блистере в картонной упаковке.
Биологически активная добавка к пище.
В состав используемой биологически активной добавки к пище могут быть включены не все перечисленные ниже активные вещества.
Витамин А (ретинол) является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатой оболочки глаза: связываясь с опсином (красным пигментом сетчатой оболочки), образует зрительный пурпур родопсин, необходимый для зрительной адаптации в темноте. Витамин А необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития, для регуляции деления и дифференцировки эпителия (усиливает размножение эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации). Витамин А принимает участие в качестве ко-фактора в различных биохимических процессах.
Витамин Е (альфа-токоферола ацетат) наравне с другими, входящими в состав продукта витаминами, является антиоксидантом. Связывает свободные радикалы, предупреждает образование перекисных соединений, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны. Тормозит перекисное окисление ненасыщенных жирных кислот, предупреждает гемолиз эритроцитов. Восстанавливает капиллярное кровообращение, нормализует капиллярную и тканевую проницаемость, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Необходим для развития организма, нормальной функции нервной и мышечной систем.
Витамин С (аскорбиновая кислота) участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, нормальной проницаемости капилляров, образования стероидных гормонов, синтеза коллагена и проколлагена. Повышает устойчивость организма к инфекциям. Участвует во многих биохимических и иммунных реакциях, улучшает утилизацию глюкозы, регенерацию тканей, принимает участие в метаболизме липидов, белков, карнитина, фолиевой кислоты, а также других фармакологически активных веществ. Обладает антиагрегантными и антиоксидантными свойствами.
Каротиноиды (в т.ч. лютеин, зеаксантин, бетакаротен) являются природными органическими пигментами, синтезируемыми бактериями, грибами, водорослями, высшими растениями и коралловыми полипами; окрашены в желтый, оранжевый или красный цвета. Оказывают антиоксидантное действие. Обладают иммуномодулирующим действием. Способствуют улучшению зрения, поддерживает зрительную функцию при высокой зрительной нагрузке, улучшает когнитивную функцию, деятельность сердечно-сосудистой системы и функции легких. Бетакаротен — предшественник витамина А. Оказывает антиоксидантное действие, обладает способностью инактивировать свободные радикалы в условиях гипоксии. Защищает кожу от вредного воздействия ультрафиолетовых лучей, обладает антиксерофтальмическим действием. Бетакаротен оказывает иммуномодулирующее действие, по-видимому, стимулируя дифференцировку В- и Т-лимфоцитов. Участвует в процессах регенерации эпителиальных тканей и повышает их устойчивость к инфекциям.
Ликопин сильнейший антиоксидант среди всех пищевых каротиноидов, помогает защитить кожу от ультрафиолета и фотостарения, укрепляет стенки капилляров и сосудов. Бета-каротин и ликопин взаимно усиливают действие друг друга.
Цинк обладает иммуномодулирующими свойствами, способствует усвоению витамина А, регенерации и росту волос.
Селен — природный антиоксидант. Защищает клетки от повреждающего действия свободных кислородных радикалов. Недостаток селена может приводить к развитию сердечно-сосудистых заболеваний.
Химическое название
(+)-(S)-N-Метил-3-(1-нафтилокси)-3-(тиофен-2-ил )пропан-1-амин
Химические свойства
Дулоксетин относят к антидепрессантам из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина.
Молекулярная масса химического соединения = 297,4 грамма на моль.
Выпускается в капсулах и таблетках, дозировкой 30 и 60 мг.
Чаще всего находится в препаратах в виде гидрохлорида.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство предотвращает обратный захват серотонина и норадреналина, частично – дофамина. Благодаря чему, эти нейромедиаторы накапливаются, и повышается их трансмиссия в центральной нервной системе. Вещество подавляет болевой синдром, повышает порог болевой чувствительности при боли, развившейся вследствие невропатии.
Средство быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в течение двух часов. Параллельный прием пищи удлиняет время достижения максимальной концентрации до 10 часов. Более 90% лекарства связывается с белками плазмы, альбумином и гликопротеином. У пациентов с заболеваниями почек и печени степень связывания с белками плазмы не изменяется.
Дулоксетин подвергается метаболизму, метаболиты не активны. Глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина и сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина выводятся с помощью почек. Метаболизм протекает с участием CYP1A2 и CYP2D6. Период полувыведения лекарства примерно 11-12 часов.
У женщин выведение метаболитов и метаболизм средства протекает медленнее, чем у мужчин. Также у пациентов среднего и пожилого возраста увеличивается площадь под кривой «время-концентрация» и время выведения вещества из организма. Однако, коррекция дозировки не проводится. Печеночная недостаточность приводит к замедлению клиренса лекарства. На терминальной стадии почечной недостаточности, максимальная концентрация повышается вдвое.
Показания к применению
Лекарство назначают при депрессии, для лечения болевой формы диабетической нейропатии.
Противопоказания
Дулоксетин не назначают:
- при некомпенсированной закрытоугольной глаукоме;
- в сочетании с ингибиторами МАО, ингибиторами CYP1A2;
- при аллергии на данное вещество;
- пациентам с выраженной печеночной недостаточностью;
- при тяжелой почечной недостаточности, пациентам на гемодиализе;
- больным с неконтролируемой артериальной гипертензией;
- в период грудного вскармливания;
- детям до 18 лет.
Побочные действия
Во время лечения данным антидепрессантом часто развиваются:
- головные боли, тремор, сонливость, головокружение, парестезии, бессонница, яркие сновидения, ажитация;
- тревожность, заторможенность, тошнота;
- диарея, рвота, сухость во рту, запоры, несварение желудка;
- повышенное газообразование, боли в области эпигастрия;
- снижение сексуального влечения, отсутствие эрекции, аноргазмия;
- приливы, ощущение сердцебиения, шум в ушах, снижение остроты зрения, зевота;
- мышечные спазмы, скованность, боли в мышцах и костях, аллергические высыпания, потливость, особенно по ночам;
- отсутствие аппетита, похудание, усталость.
Реже могут возникнуть следующие побочные действия:
- нервозность, неспособность сконцентрироваться, дискинезия, апатия, бруксизм;
- стоматит, отрыжка, гепатит, повышение активности ферментов печени;
- анурия, дизурия, никтурия, полиурия, проблемы с мочеиспусканием, снижение сексуальной функции и влечения;
- гастроэнтерит, гастрит, искажение вкуса, реакции повышенной чувствительности;
- обмороки, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, холодные руки и пальцы ног;
- мидриаз, болезненные ощущения в ушах, вертиго, кровь из носа, чувство давления в глотке;
- повышенная чувствительность к свету, подкожные кровоизлияния, крапивница, контактный дерматит, холодный липкий пот, непроизвольные подергивания мышцами;
- гипергликемия (при сахарном диабете), ларингит, увеличение веса, нестойкость походки, жажда, озноб, рост уровня креатинфосфокиназы.
Редко возникают:
- агрессивное поведение, мании, гнев, судороги, психомоторное возбуждение;
- серотониновый синдром, попытки покончить с жизнью, мысли о самоубийстве, галлюцинации;
- неприятный запах изо рта, примесь крови в кале, желтуха, печеночная недостаточность, изменение запаха мочи и симптомы менопаузы, гипертонический криз;
- фибрилляция предсердий, наджелудочковая аритмия;
- мидриаз, глаукома, тризм, дегидратация;
- гипонатриемия, гиперхолестеринемия, боли в грудине, анафилактоидные реакции.
При резком прекращении приема вещества возникает синдром отмены: головокружение, парестезия, бессонница, яркие сновидения, тревожность, рвота, тремор, повышенная раздражительность, вертиго и потливость.
Дулоксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лечение начинают с дозировки 60 мг, принимают ее один раз в день. Затем можно постепенно увеличивать дозировку до 0,12 г в сутки (принимают два раза в день).
При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать более 30 мг вещества в день. При печеночной недостаточности начальную дозировку снижают и сокращают кратность приема.
Передозировка
При передозировке пациента рвет, снижается аппетит, возникают клонические судороги и тремор, атаксия.
Лечение направлено на поддержание жизненно важных функций, симптоматическое. Рекомендуется контролировать работу сердца. Антидота нет.
Зарегистрировано несколько случаев приема 1,4 грамма антидепрессанта без фатальных последствий.
Взаимодействие
При сочетании Дулоксетина с теофилином фармакокинетика последнего препарата значительно не изменяется.
Применение вещества с ингибиторами CYP1A2 может привести к росту плазменной концентрации лекарства. Например, флувоксамин снижает интенсивность плазменного клиренса приблизительно на 75%. Рекомендуется с осторожностью сочетать лекарство с дезипрамином, толтеродином и прочими средствами, в метаболизме которых принимает участие CYP2D6.
Потенциальные ингибиторы CYP2D6 могут вызвать рост концентрации Дулоксетина.
С особой осторожностью сочетают данное лекарственное средство с другими антидепрессантами, в частности Пароксетином. Снижается его клиренс.
Сочетанный прием средства с бензодиазепинами, Фенобарбиталом, антипсихотическими средствами и антигистаминными ЛС, с этанолом не рекомендуется.
С осторожностью сочетают препарат с препаратами, у которых высокая степень связывания с белками плазмы.
Крайне не рекомендуется принимать данное средство совместно с селективными ингибиторами МАО, даже с обратимыми ингибиторами МАО, моклобемидом. Это может привести к развитию гипертермии, миоклонуса, мышечной ригидности, резким колебаниям жизненно важных показателей, коме, вплоть до летального исхода.
Сочетанный прием лекарства с антикоагулянтами и антитромбоцитарными ЛС приводит к развитию кровотечений. При сочетании с Варфарином может повыситься МНО.
Редко развивается серотониновый синдром при применении других СИОЗС в сочетании с лекарством. Необходимо соблюдать осторожность при лечении трициклическими антидепрессантами, Амитриптилином, кломипрамином, Венлафаксином, зверобоем, триптанамом, петидином, Трамадолом и Триптофаном.
Условия продажи
Необходимо иметь рецепт от врача.
Условия хранения
Температурный режим от 15 до 30 градусов. Хранят лекарство в недоступном для детей месте.
Срок годности
Препараты Дулоксетина хранят в течение 3 лет.
Особые указания
Не рекомендуется превышать суточную дозировку 0,12 грамм.
Необходима коррекция дозировки во время лечения пациентов с ХПН и печеночной недостаточностью.
Отмена препарата проводится постепенно, существует высокий риск развития синдрома отмены.
После приема лекарства не происходит нарушения психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций, однако часто возникает сонливость. Поэтому водить автомобиль и выполнять потенциально опасные виды деятельность не рекомендуется.
С алкоголем
Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Дулоксетина: Дулоксетин Канон, Симбалта, таблетки Дулоксетин.
Отзывы о Дулоксетине
Несмотря на достаточно лестные отзывы врачей об этом препарате, у пациентов мнение о нем зачастую противоположное. Многие пишут, что средство плохо переносится, развиваются серьезные побочные эффекты, синдром отмены сильный при прерывании лечения, эффект наступает медленно, иногда через несколько месяцев приема.
Некоторые отзывы о препаратах Дулоксетина:
- “… Это последнее поколение антидепрессантов, лекарство обладает двойным действием, хорошо помогает пациентам с неврологическими заболеваниями, депрессией, болевым синдромом, у него очень широкая сфера клинического применения. Больные, которым я его назначал довольны”;
- “… Пью лекарство уже почти год, с побочками мне повезло – их нет. Правда недавно пыталась его резко бросить принимать, был синдром отмены. Сейчас снова начала, мне подходит”;
- “… Сильно похудела от этого средства, вялая, голова болит постоянно. Все лечусь, лечусь, а толку нет, не знаю, как дальше с этим жить”.
Цена Дулоксетина, где купить
Цена Дулоксетина в составе капсул Симбалта, дозировкой 30 мг составляет приблизительно 1800 рублей за 14 таблеток. Купить Дулоксетин 20 мг, 60 таблеток можно за 3100 рублей.