Нупента 40 мг инструкция по применению цена

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Нупента

Торговое название

Нупента

Международное непатентованное название

Пантопразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – пантопразола натрия 42.292 мг

                                      (эквивалентно пантопразолу 40.00 мг),

                                       пантопразола натрия 21.146 мг

                                       (эквивалентно пантопразолу 20.00 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный,

состав для грануляции: натрия карбонат безводный,

состав для предварительного смазывания: кросповидон,

состав для смазывания: кальция стеарат,

состав для покрытия оболочки: гипромеллоза, повидон, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид желтый (Е172),

состав кишечнорастворимой оболочки: метилакриловая кислота кополимер диспергированный (Эудрагит L 30 D 55), триэтилцитрат,

состав чернил: Black Inc Opacode Black S-1-17823.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой  желтого цвета (для дозировки 20 мг).

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой  желтого цвета (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ А02ВС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Пантопразол быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме создается при однократном приеме таблетки пантопразола 40 мг перорально. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови  достигается через 2-4 ч (в среднем, спустя 2.7 ч) после приема одной таблетки пантопразола 40 мг. Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного применения. Абсолютная биодоступность 70-80% (средняя 77%).  Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность пантопразола (AUC или Cmax).

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет около 0,15 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 98%.  Очень слабо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), секретируется в грудное молоко. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10-80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax).

Метаболизм

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450.  Основной метаболизм происходит путем деметилирования посредством CYP2C19 с последующим соединением с сульфатом. Другой метаболизм включает в себя окисление при помощи CYP3A4. Основные метаболиты — деметилпантопразол (T1/2 — 1.5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) – 0,9 — 1,9 час. Клиренс составляет около             0,1 л/ч/кг.  Из-за специфического связывания пантопразола с протоновым насосом париетальных клеток период полувыведения не коррелируется с увеличением времени (ингибирование секреции кислоты).

Основным метаболитом пантопразола в сыворотке и моче является дисметилпантопразол, который соединяется с сульфатами. Период полураспада основного метаболита (около 1,5 ч) не намного больше, чем у пантопразола.

Почечная элиминация представляет собой основной путь экскреции (около 71%); остальное количество выводится из организма с калом. Не кумулирует.

Почечная недостаточность

Не рекомендуется снижение дозы пантопразола пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на диализе, при котором удаляется только незначительное количество пантопразола). Период полувыведения пантопразола является коротким. Только очень небольшое количество пантопразола подвергается диализу. Хотя основной метаболит имеет более длительный период полувыведения (2 — 3 часа), выделение происходит быстро, таким образом, накопления не происходит.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с циррозом печени (классы А и В в соответствии с классификацией Child-Pugh) значение периода полувыведения увеличивалось до 7-9 ч., и AUC возрастало в 5 – 7 раз, максимальная концентрация в сыворотке крови увеличилась в 1,5 по сравнению со здоровыми людьми.

Пожилые пациенты

Небольшое увеличение AUC и Cmax среди пожилых пациентов не имело клинического значения.

Фармакодинамика

Механизм действия

Избирательный ингибитор протонного насоса. Пантопразол является замещенным бензимидазолом, ингибирующим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму, ингибирующую ферменты H+, K+-АТФазу на последнем этапе производства соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).

Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. У большинства пациентов клинический эффект достигается в течение 2-х недель. Как и при терапии прочими ингибиторами протоновой помпы и ингибиторами рецептора H2, лечение пантопразолом снижает кислотность в желудке и, таким образом, повышает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина – это обратимый процесс. Поскольку пантопразол связывается с переферическим ферментом по отношению к уровню клеточного рецептора, он ингибирует секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

При приеме пантопразола уровень гастрина натощак повышается. При краткосрочном использовании, в большинстве случаев он не превышает верхней границы нормы. В большинстве случаев при длительной терапии уровень гастрина возрастает вдвое. Однако, чрезмерное повышение наблюдается исключительно в единичных случаях. В результате этого, в редких случаях увеличивается количество эндокринных клеток (ECL) в желудке (от незначительного до средневыраженного) при продолжительной терапии (от простой до аденоматоидной гиперплазии).

Показания к применению

Дети старше 12 лет и взрослые

— лечение эрозивного эзофагита, связанного с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);

— патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона

Способ применения и дозы

Таблетки Нупента не предназначены для разжёвывания или раздавливания, их необходимо глотать целиком за час до приема пищи, запивая водой.

Лечение эрозивного эзофагита, связанного с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)

Нупента показан у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет для краткосрочного лечения (до 8 недель).

В случае неэффективности у взрослых пациентов, может быть рассмотрен дополнительный 8-недельный курс пантопразола. Безопасность лечения более 8 недель у педиатрических больных не установлена.

Рекомендуемые дозы  пантопразола указаны в таблице 1

Таблица 1

Рекомендуемые дозы  Нупента

Показания

Рекомендуемая доза

Частота (кратность)

Лечение эрозивного эзофагита, связанного с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)

взрослые

40 мг

Один раз в день в течение 8 недель*

Дети от 12 лет  и старше

от ≥ 40 кг                                                                  

40 мг

Один раз в день до 8 недель

Патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона

взрослые

40 мг

Два раза в день

** * В случае неэффективности у взрослых пациентов  в течение 8 недель лечения, может быть рассмотрен дополнительный 8-недельный курс В случае неэффективности у взрослых пациентов.

** Дозировка схемы должна быть скорректирована с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Печеночная недостаточность

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

Профиль и частота неблагоприятных реакций для пантопразола, таблетки с замедленным высвобождением, наблюдавшихся в клинических испытаниях препарата отражены в табл. 2

Таблица 2

Побочные реакции, сообщаемые в клинических испытаниях взрослых пациентов с ГЭРБ

Частота (%)

Головная боль

12.2

Диарея

8.8

Тошнота

7.0

Боль в животе

6.2

Рвота

4.3

Метеоризм

3.9

Головокружение

3.0

Артралгии

2.8

Побочные реакции, которые были зарегистрированы для пантопразола в клинических испытаниях с частотой ≤ 2%, перечислены ниже:

Общие: аллергическая реакция, пирексия, реакция фоточувствительности, отек лица

Желудочно-кишечный тракт: запор, сухость во рту, гепатит

Гематологические: лейкопения, тромбоцитопения

Метаболические: повышенние креатинкиназы, генерализованный отек, повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов

Опорно-двигательный аппарат: миалгии

Нервная система: депрессия, головокружение

Кожа и подкожная клетчатка: крапивница, сыпь, зуд

Орган зрения: нечеткость зрения

Все  побочные  реакции  на пантопразол, наблюдавшиеся у взрослых, считаются уместными  для  педиатрических  пациентов.  Наиболее часто сообщаемыми (> 4%) побочными реакциями являются: головная боль, лихорадка, диарея, рвота, сыпь и боли в животе.

Дополнительные побочные реакции, которые были зарегистрированы для пантопразола в педиатрической группе больных в клинических испытаниях с частотой ≤ 4%, перечислены ниже:

Общие: аллергическая реакция, отек лица

Желудочно-кишечный тракт: запор, метеоризм, тошнота.

Метаболические: повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов, повышение креатинкиназы

Опорно-двигательный аппарат: артралгии, миалгии

Нервная система: головокружение, вертиго

Кожа и подкожная клетчатка: крапивница  и подкожные нарушения в тканях

Следующие побочные реакции, наблюдаемые у взрослых в клинических испытаниях, не наблюдались в педиатрической группе пациентов в клинических испытаниях, но считаются уместными и наблюдаемыми и у детей: реакция фоточувствительности, сухость во рту, гепатит, тромбоцитопения, генерализованный отек, депрессия, зуд, лейкопения и нечеткость зрения.

Ниже перечислены побочные реакции с частотой их встречаемости,  наблюдавшиеся, в ходе постмаркетингового наблюдения очень часто (³ 1/10); часто (от ³ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100); редко (от ³ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нечасто

— расстройства сна

— головная боль, головокружение
— сухость во рту, боль и  дискомфорт в области живота диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор,

— повышение уровня ферментов печени (трансаминаза, γ-GT)

— высыпание, экзантема, кожный зуд, сыпь на коже

— перелом бедра, запястья и позвоночника

— общая слабость, усталость, утомляемость, плохое самочувствие

Редко

— агранулоцитоз

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным

компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

— гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

— повышение содержания билирубина

— изменение веса

— вкусовые расстройства

— депрессия (и все сопутствующие осложнения)

— нарушение зрения/нечеткость зрения

— крапивница, ангионевротический отек

— артралгии,  миалгии

— гинекомастия

— повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

— раздражительность

— потеря ориентации в пространстве (и все связанные с ней осложнения)

Частота неизвестна

— гипонатриемия, гипомагниемия

— гипокальциемия, гипокалиемия

— галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к

этим состояниям пациентов, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

— парестезии

— гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная

недостаточность

— синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, полиморфная эритема,

светочувствительность

— мышечный спазм, как следствие нарушений электролитного баланса

— гематурия, отеки, импотенция

— интерстициальный нефрит

Противопоказания

—   гиперчувствительность к пантопразолу и к другим компонентам препарата, другим замещенным бензимидазолам

—   совместное применение пантопразола с атазанавиром или нелфинавир

—   беременность и период лактации

—   детский возраст до 12 лет

—   непереносимость фруктозы

Лекарственные взаимодействия

Антиретровирусные препараты

Не рекомендуется использовать атазанавир или нелфинавир с ингибиторами протоновой помпы. Ожидается, что совместное введение атазанавира или нелфинавира с ингибиторами протоновой помпы существенно снизит концентрации атазанавира или нелфинавира в плазме и может привести к потере терапевтического эффекта и развитию лекарственной устойчивости.

Кумариновые антикоагулянты (варфарин)

При совместном применении варфарина  с ингибиторами протоновой помпы, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализованного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения пантопразола.

Клопидогрел

Сопутствующее назначение пантопразола и клопидогреля у здоровых лиц не имело клинически значимого эффекта при воздействии активного метаболита клопидогреля или клопидогрелингированного ингибирования тромбоцитов. Корректировка дозы клопидогрела не требуется при введении с утвержденной дозой пантопразола.

Препараты, для которых рН желудка может влиять на биодоступность Пантопразол вызывает длительное ингибирование секреции кислоты в желудке. Таким образом, пантопразол может препятствовать абсорбции лекарств, где рН желудка является важным детерминантом их биодоступности (например, кетоконазол, эфиры ампициллина и соли железа).

Ложноположительные анализы мочи на ТГК (тетрагидроканнабинол)

Сообщалось о ложноположительных тестах на скрининг мочи на тетрагидроканнабинол (ТГК) у пациентов, получавших ингибиторы протоновой помпы. Альтернативный подтверждающий метод следует рассматривать для проверки положительных результатов.

Метотрексат

Одновременное применение высоких доз метотрексата и ингибиторов протоновой помпы ведет к увеличению уровня метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотриксата у некоторых больных. Однако, никаких официальных исследований взаимодействия препарата метотрексата с ингибиторами протоновой помпы не проводилось

Непереносимость фруктозы

Пациенты с редкими наследственными нарушениями и непереносимостью фруктозы не должны принимать Нупенту.

Особые указания

Одновременное злокачественное новообразование желудка

Симптоматический ответ на терапию пантопразолом не исключает наличия злокачественного новообразования желудка.

В связи с чем, перед началом лечения следует исключить  возможность злокачественного новообразования.

Атрофический гастрит

Атрофический гастрит иногда отмечался при биопсии у пациентов, длительно получавших пантопразол.

Дефицит цианокобаламина (витамин B12)

У пациентов, страдающих синдромом Золлингера-Эллисона и прочими патологическими гиперсекреторными заболеваниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все лекарственные средства, блокирующие кислоты, может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламина) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это должно учитываться у пациентов со сниженным запасом или с факторами риска сниженной абсорбции витамина B12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Диарея, вызванная Clostridium difficile

Опубликованные результаты обсервационных исследований показывают, что терапия ингибиторами протоновой помпы (пантопразолом), может быть связана с повышенным риском диареи, вызванной Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Этот диагноз следует рассматривать при диарее, которая не улучшается. Пациенты должны использовать самую низкую дозу и кратчайшую продолжительность терапии ингибиторами протоновой помпы, соответствующую состоянию, которое лечат.

Перелом костей

Несколько опубликованных обсервационных исследований показывают, что терапия ингибиторами протонного насоса (ИПП) может умеренно увеличить риск перелома бедренной кости, запястья или позвоночника, связанных с остеопорозом, особенно у людей преклонного возраста или при наличии других факторов риска. Риск перелома был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы препарата или длительную терапию. Пациенты должны использовать самую низкую дозу и кратчайшую продолжительность терапии ИПП, соответствующую состоянию, которое лечат.

Гипомагниемия

Тяжелая форма гипомагниемии встречается у пациентов, получающих лечение ингибиторами протоновой помпы на протяжении минимум трех месяцев. Серьезные проявления гипомагниемии, такие, как усталость, тетания, психические расстройства с проявлениями возбуждения, судорог, головокружения, желудочковой аритмии, также могут наступить в связи с применением лекарственного средства, но они могут протекать незаметно и, в результате, могут быть не диагностированными. У большинства пациентов гипомагниемия улучшается после заместительной терапии магнием и прекращения приема ингибиторов протоновой помпы.

Для пациентов, которым рекомендовано длительное лечение или которые принимают ингибиторы протоновой помпы совместно с дигоксином или лекарственными средствами, способными вызвать гипомагниемию (к примеру, диуретические средства), необходимы рекомендации лечащего врача по измерению уровня магния до начала применения ингибиторов протоновой помпы, а также во время лечения.

Печеночная недостаточность

Дозы выше 40 мг/сут не был изучены у больных с нарушениями функции печени.

У пациентов, страдающих тяжёлой печёночной недостаточностью, во время лечения Нупентой, в особенности при длительной терапии, необходимо периодически осуществлять мониторинг уровня печёночных ферментов. В случае повышения уровня печёночных ферментов, лечение следует прервать.

Применение у детей

Нупента не рекомендуется для применения детям, не достигшим 12-летнего возраста из-за недостатка данных о безопасности и эффективности.

Системная красная волчанка

Применение ингибиторов протонной помпы, в очень редких случаях связывают с развитием подострой кожной формы системной красной волчанки (СКВ). Эти изменения происходят чаще под действием солнечных лучей на открытых участках кожи, и если они сопровождаются болью в суставах, пациент должен своевременно обратиться к лечащему врачу для решения вопроса о необходимости отмены препарата. У пациентов, имеющих такие реакции в анамнезе, повышен риск развития СКВ при применении других ингибиторов протонной помпы.

Наличие тревожных симптомов

В случае развития тревожных симптомов (к примеру, значительной потери массы тела, периодической рвоты, расстройств глотания, гематемезиса, анемии или мелены) или подозрения/наличия язвы желудка, следует исключить злокачественный процесс, поскольку лечение Нупентой  может ослаблять симптомы и привести к запоздалой диагностике.

Если симптомы сохраняются, невзирая на проводимое надлежащее лечение, необходимо провести дополнительные исследования.

Пожилые пациенты

Показатели побочных реакций и лабораторных нарушений у больных в возрасте 65 лет и старше были похожи на те, которые связаны с пациентами моложе 65 лет. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Пол

Показатели заболеваемости побочных реакций были одинаковы для мужчин и женщин.

Беременность

Нупенту не рекомендовано применять во время беременности, если только такой прием не является очевидной необходимостью.

Период лактации

Исследования показали о выделении пантопразола в грудное молоко у женщин. Таким образом, Нупенту не рекомендовано применять  в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Так как в составе препарата содержится маннитол, может вызывать  умеренное послабляющее действие.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов

Лечение: отмена препарата. Специфического антидота не существует. Симптоматическая терапия. Препарат не выводится посредством гемодиализа.

Формы выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой (Alu/Alu).

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease — GORD). Протонового насоса ингибиторы. Пантопразол.

Код АТХ А02ВС02

Показания к применению

— для кратковременного лечения симптомов рефлюкса (например, изжоги, отрыжки кислым) у взрослых

Противопоказания

— гиперчувствительность к пантопразолу, к другим замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ

— совместное применение пантопразола с ингибиторами ВИЧ протеазы, например, атазанавиром, нелфинавиром или рилпивирином

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациентам с длительно существующими рецидивирующими симптомами нарушения пищеварения или изжоги рекомендуется регулярно посещать лечащего врача. В особенности это касается пациентов старше 55 лет, которые ежедневно принимают отпускаемые без рецепта препараты при нарушении пищеварения или изжоге — они должны сообщить об этом своему фармацевту или лечащему врачу.

Если у пациента планируется проведение эндоскопии или уреазного дыхательного теста, ему следует проконсультироваться со своим лечащим врачом до начала приема данного препарата.

Пациентов нужно предупредить, что таблетки не оказывают немедленного эффекта. Выраженность симптомов может начать снижаться приблизительно через сутки терапии пантопразолом, но для полного купирования изжоги может потребоваться до 7 дней. Не следует принимать пантопразол для профилактики симптомов.

Пациентов следует предупреждать о дополнительных рисках при длительном применении лекарственных средств, а также следует подчеркнуть необходимость назначения препарата и регулярного наблюдения.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется использовать атазанавир или нелфинавир с ингибиторами протоновой помпы (ИПП). Ожидается, что совместное введение атазанавира или нелфинавира с ИПП (например, пантопразол) существенно снизит концентрации атазанавира или нелфинавира в плазме и может привести к потере терапевтического эффекта и развитию лекарственной устойчивости.

Если комбинированное использование ингибитора протеазы ВИЧ с ИПП считается все же необходимым, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеазы ВИЧ.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)

При совместном применении пантопразола с варфарином или с фенпрокумоном было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализованного отношения (МНО). Пациенты, получающие пантопразол с варфарином или с фенпрокумоном, должны находиться под наблюдением на предмет выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

Препараты, для которых рН желудка может влиять на биодоступность

Пантопразол вызывает длительное ингибирование секреции кислоты в желудке, что может нарушать всасывание других лекарственных средств, для которых рН желудка является важным фактором их биодоступности (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эфиры ампициллина и соли железа, эрлотиниб).

Метотрексат

Одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ИПП ведет к увеличению уровня метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотриксата у некоторых пациентов. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

Другие исследования взаимодействия

Пантопразол активно метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома P450 (изоферменты CYP2C19, CYP3A4).

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными препаратами (карбамазепин, кофеин, диазепам, диклофенак, дигоксин, этанол, глибенкламид, метопролол, напроксен, нифедипин, фенитоин, пироксикам, теофиллин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол), которые также метаболизируются с помощью этих изоферментов не было выявлено клинически значимого взаимодействия.

Нельзя исключить взаимодействия пантопразола с другими лекарственными препаратами или веществами, которые метаболизируются с помощью то же ферментной системы.

Взаимодействия пантопразола с совместно принимавшимися антацидами не наблюдалось.

Нельзя принимать препарат одновременно с другими ингибиторами протонной помпы (ИПП) или блокатором Н₂-рецепторов.

Специальные предупреждения

Пациентов следует направлять на консультацию к лечащему врачу в случае:

— Развития непреднамеренной потери массы тела, анемии, желудочно-кишечного кровотечения, дисфагии, неукротимой рвоты или рвоты с кровью, поскольку применение препарата в данном случае может маскировать симптомы и отсрочить постановку диагноза тяжелых заболеваний. В подобных случаях следует исключать злокачественные процессы.

— Наличия язвы желудка или хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте в анамнезе.

— Непрерывной симптоматической терапии расстройства пищеварения или изжоги в течение 4 и более недель.

— Наличия желтухи, печеночной недостаточности или заболевания печени.

— Наличия других серьезных заболеваний, влияющих на общее самочувствие пациента.

— Если у пациента старше 55 лет отмечается изменение симптомов или появление новых.

Дефицит цианокобаламина (витамин B₁₂)

Пантопразол, как и другие лекарственные средства, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина B₁₂ (цианокобаламин) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это должно учитываться у пациентов со сниженным запасом или с факторами риска сниженной абсорбции витамина B₁₂ при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Бактериальные желудочно-кишечные инфекции

При применении ИПП (например, пантопразол) незначительно повышается риск диареи, вызванных желудочными бактериями, такими как Salmonella, Campylobacte или Clostridium difficile.

Переломы костей

Лечение ИПП, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (более 1 года), может умеренно увеличить риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья или позвоночника, связанных с остеопорозом, особенно у людей пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, а также они должны принимать достаточное количество витамина D и кальция.

Гипомагниемия

Тяжелая форма гипомагниемии встречается у пациентов, получающих лечение ИПП (например, пантопразол) на протяжении минимум трех месяцев. Серьезные проявления гипомагниемии, такие, как усталость, тетания, психические расстройства с проявлениями возбуждения, судорог, головокружения, желудочковой аритмии, также могут наступить в связи с применением лекарственного средства, но они могут протекать незаметно и, в результате, могут быть не диагностированными. У большинства пациентов гипомагниемия улучшается после заместительной терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.

Для пациентов, которым рекомендовано длительное лечение или которые принимают ИПП совместно с дигоксином или лекарственными средствами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо определять уровни магния в крови перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Системная красная волчанка

Применение ИПП, в очень редких случаях, связывают с развитием подострой кожной формы системной красной волчанки (ПКСКВ). Эти изменения происходят чаще под действием солнечных лучей на открытых участках кожи и, если они сопровождаются болью в суставах, пациент должен своевременно обратиться к лечащему врачу для решения вопроса о необходимости отмены препарата. У пациентов, имеющих такие реакции в анамнезе, повышен риск развития ПКСКВ при применении других ИПП.

Взаимодействие с лабораторными исследованиями

Повышение уровня хромогранина А (CgA) может помешать исследованиям нейроэндокринных новообразований. Для того, чтобы избежать эту помеху, лечение препаратом Нупента следует прекратить как минимум за 5 дней до исследования CgA. Если CgA и уровень гастрина не приходят в норму после начального исследования, анализы следует повторять через 14 дней после прекращения лечения ИПН.

Маннитол

Так как в составе препарата содержится маннитол, может вызывать умеренное послабляющее действие.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность пантопразола для применения у детей, не достигших 18 лет, не установлены.

Во время беременности или лактации

Беременность

Нупента не рекомендуется применять во время беременности.

Период лактации

Исследования показали о выделении пантопразола в грудное молоко у женщин. Таким образом, Нупента не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (20 мг) один раз в день.

Для купирования симптомов может быть необходимо, принимать препарат в течение 2-3 дней. После полного исчезновения симптомов лечение должно быть прекращено. Лечение не должно превышать 4-х недель без консультации с врачом. Если улучшения не наблюдается в течение 2 недель непрерывного лечения, Вам необходимо обратиться к врачу.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Таблетки Нупента не следует разжёвывать или раскусывать, их необходимо глотать целиком до приема пищи, запивая водой.

Длительность лечения

Данный лекарственный препарат предназначен для кратковременного использования (до 4 недель) (см. раздел «Рекомендации по применению»).

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Препарат не выводится посредством гемодиализа.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Примите пропущенную дозу как можно скорее. Если время для следующей дозы почти наступило, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу в обычное запланированное время. Не принимайте 2 дозы одновременно.

При возникновении вопросов по применению рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Описание нежелательных реакций

Нежелательные реакции сгруппированы в зависимости от класса систем органов и частоты, которая классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Часто

— железистые полипы дна желудка (доброкачественные)

Нечасто

— расстройства сна

— головная боль, головокружение

— сухость во рту, боль и дискомфорт в животе, диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, запор

— повышение уровня ферментов печени (трансаминаза, γ-глютамилтранспептидаза)

— высыпание, экзантема, кожный зуд, сыпь на коже

— перелом бедра, запястья и позвоночника

— общая слабость, усталость, утомляемость, плохое самочувствие

Редко

— агранулоцитоз

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

— гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

— повышение уровня билирубина

— изменение массы тела

— вкусовые расстройства

— депрессия (включая обострения)

— нарушение зрения/нечеткость зрения

— крапивница, ангионевротический отек, отек Квинке

— артралгия, миалгия

— гинекомастия

— повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

— потеря ориентации в пространстве (и все связанные с ней осложнения)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

— гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия

— галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям пациентов, а также обострение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

— парестезия

— гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка

— интерстициальный нефрит

— воспаление в толстой кишке, которое вызывает постоянную водянистую диарею (микроскопический колит)

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — пантопразол натрия 21.146 мг (эквивалентно пантопразолу 20.00 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, кальция стеарат

состав для покрытия оболочки: гипромеллоза, повидон, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид желтый (Е172)

состав кишечнорастворимой оболочки: метилакриловая кислота кополимер диспергированный (Эудрагит L 30 D 55), триэтилцитрат

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета.

Формы выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой (Alu/Alu).

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25^оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Сведения о производителе
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai — 400 059, India.
Тел: +91-22-66762800, факс: +91-22-2821 6599
е-mail: [email protected]
Держатель регистрационного удостоверения
Маcleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai — 400 059, India.
Тел: +91-22-66762800, факс: +91-22-2821 6599
е-mail: [email protected]
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж
Тел./факс. +7 727 2734593
E-mail: [email protected]

— гиперчувствительность к пантопразолу и к другим компонентам препарата, другим замещенным бензи-мидазолам

— совместное применение пантопразола с атазанавиром или нелфинавир

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

— непереносимость фруктозы

Профиль и частота неблагоприятных реакций для пантопразола, таблетки с замедленным высвобожде-нием, наблюдавшихся в клинических испытаниях препарата отражены в табл. 2

Таблица 2

Побочные реакции, сообщаемые в клинических                                  Частота (%)                                  испытаниях взрослых пациентов с ГЭРБ

                  Головная боль                                                                            12.2

                  Диарея                                                                                         8.8

                  Тошнота                                                                                       7.0

                  Боль в животе                                                                              6.2

                  Рвота                                                                                           4.3

                  Метеоризм                                                                                    3.9

                  Головокружение                                                                           3.0

                  Артралгии                                                                                     2.8

Побочные реакции, которые были зарегистрированы для пантопразола в клинических испытаниях с частотой ≤ 2%, перечислены ниже:

Общие: аллергическая реакция, пирексия, реакция фоточувствительности, отек лица

Желудочно-кишечный тракт: запор, сухость во рту, гепатит

Гематологические: лейкопения, тромбоцитопения

Метаболические: повышенние креатинкиназы, генерализованный отек, повышение уровня тригли-церидов, повышение уровня печеночных ферментов

Опорно-двигательный аппарат: миалгии

Нервная система: депрессия, головокружение

Кожа и подкожная клетчатка: крапивница, сыпь, зуд

Орган зрения: нечеткость зрения

Все побочные реакции на пантопразол, наблюдавшиеся у взрослых, считаются уместными для педи-атрических пациентов. Наиболее часто сообщаемыми (&gt; 4%) побочными реакциями являются: головная боль, лихорадка, диарея, рвота, сыпь и боли в животе.

Дополнительные побочные реакции, которые были зарегистрированы для пантопразола в педиатри-ческой группе больных в клинических испытаниях с частотой ≤ 4%, перечислены ниже:

Общие: аллергическая реакция, отек лица

Желудочно-кишечный тракт: запор, метеоризм, тошнота.

Метаболические: повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов, по-вышение креатинкиназы

Опорно-двигательный аппарат: артралгии, миалгии

Нервная система: головокружение, вертиго

Кожа и подкожная клетчатка: крапивница и подкожные нарушения в тканях

Следующие побочные реакции, наблюдаемые у взрослых в клинических испытаниях, не наблюдались в педиатрической группе пациентов в клинических испытаниях, но считаются уместными и наблюдаемы-ми и у детей: реакция фоточувствительности, сухость во рту, гепатит, тромбоцитопения, генерализо-ванный отек, депрессия, зуд, лейкопения и нечеткость зрения.

Ниже перечислены побочные реакции с частотой их встречаемости, наблюдавшиеся, в ходе постмарке-тингового наблюдения очень часто(≥1/10); часто(от≥1/100 до <1/10); нечасто(от≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имею-щимся данным).

Нечасто

— расстройства сна

— головная боль, головокружение

— сухость во рту, боль и дискомфорт в области живота диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор,

— повышение уровня ферментов печени (трансаминаза, γ-GT)

— высыпание, экзантема, кожный зуд, сыпь на коже

— перелом бедра, запястья и позвоночника

— общая слабость, усталость, утомляемость, плохое самочувствие

Редко

— агранулоцитоз

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

— гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

— повышение содержания билирубина

— изменение веса

— вкусовые расстройства

— депрессия (и все сопутствующие осложнения)

— нарушение зрения/нечеткость зрения

— крапивница, ангионевротический отек

— артралгии, миалгии

— гинекомастия

— повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

— раздражительность

— потеря ориентации в пространстве (и все связанные с ней осложнения)

Частота неизвестна

— гипонатриемия, гипомагниемия

— гипокальциемия, гипокалиемия

— галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям пациентов, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

— парестезии

— гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

— синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, полиморфная эритема, светочувствительность

— мышечный спазм, как следствие нарушений электролитного баланса

— гематурия, отеки, импотенция

— интерстициальный нефрит

Таблетки Нупента не предназначены для разжёвывания или раздавливания, их необходимо глотать целиком за час до приема пищи, запивая водой.

Лечение эрозивного эзофагита, связанного с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)

Нупента показан у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет для краткосрочного лечения (до 8 недель).

В случае неэффективности у взрослых пациентов, может быть рассмотрен дополнительный 8-недель-ный курс пантопразола. Безопасность лечения более 8 недель у педиатрических больных не установ-лена.

Рекомендуемые дозы пантопразола указаны в таблице 1

Таблица 1

                                                       Рекомендуемые дозы Нупента                                                               Показания                    Рекомендуемая доза                       Частота (кратность)

Лечение эрозивного эзофагита, связанного с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)

         взрослые                                    40мг                                        Один раз в день в                                                                                                                                  течение 8 недель*

Дети от 12 лет и старше                      40мг                                         Один раз в день                                   от ≥ 40кг                                                                                   до 8 недель 

Патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона взрослые 40мг Два раза в день

** * В случае неэффективности у взрослых пациентов в течение 8 недель лечения, может быть рас-смотрен дополнительный 8-недельный курс В случае неэффективности у взрослых пациентов.

** Дозировка схемы должна быть скорректирована с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Печеночная недостаточность

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превы-шать 20 мг.