Новокаинамид (Novocainamide) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Новокаинамид
💊 Состав препарата Новокаинамид
✅ Применение препарата Новокаинамид
📅 Условия хранения Новокаинамид
⏳ Срок годности Новокаинамид
Описание лекарственного препарата
Новокаинамид
(Novocainamide)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.03.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01BA02
(Прокаинамид)
Лекарственная форма
| Новокаинамид |
Р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт. рег. №: Р N000789/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Новокаинамид
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Показания препарата
Новокаинамид
- желудочковые нарушения ритма;
- желудочковая тахикардия;
- желудочковая экстрасистолия;
- предсердная тахикардия;
- мерцание и/или трепетание предсердий.
Режим дозирования
В/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).
При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
- желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
- желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
- удлиненный интервал QT;
- лейкопения;
- трепетание или мерцание желудочков;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Особые указания
Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Передозировка
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозидом — удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
Условия хранения препарата Новокаинамид
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С.
Срок годности препарата Новокаинамид
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ. Н.А.СЕМАШКО ОАО
(Россия)
|
|
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ 115172 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Активным компонентом является прокаинамид.
В таблетках содержится 250 мг данного вещества. Дополнительные компоненты: стеарат кальция, крахмал, лактоза.
В 1 мл раствора содержится 100 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: дисульфит натрия, инъекционная вода.
Форма выпуска
Выпускается в виде раствора, таблеток.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основной, активный компонент — прокаинамид. Действующее вещество обладает мембраностабилизирующим воздействием.
Механизм действия основан на торможении быстрого, входящего протока ионов натрия, снижении скорость деполяризации в нулевой фазе. Новокаинамид замедляет реполяризацию, угнетает проводимость, снижает возбудимость миокарда желудочков, предсердий. Под действием лекарственного средства увеличивается время эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в большей степени в ткани пораженного миокарда).
Прокаинамид оказывает вазодилатирующее и ваголитическое действия, что обуславливает падение кровяного давления и тахикардию.
Показания к применению Новокаинамида
Препарат назначают при трепетании предсердий, тахикардии, желудочковой экстрасистолии, желудочковой аритмии, предсердной экстрасистолии, синдроме WPW, мерцании предсердий.
Противопоказания
Новокаинамид не назначают при лейкопении, аритмии при передозировке сердечными гликозидами, АВ-блокаде 2-3 степени, непереносимости прокаинамида.
При СКВ, патологии почечной, печеночной систем, миастении, инфаркте миокарда, аритмии при передозировке гликозидами, декомпенсированной форме ХСН, артериальной гипертонии, тотальном атеросклерозе, бронхиальной астме, лицам пожилого возраста и при удлинении интервала QT Новокаинамид назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: атаксия, психотические реакции, судороги, головокружения, галлюцинации, миастения, депрессия, головные боли.
Возможно угнетение костно-мозгового кроветворения, нарушение вкуса, гемолитическая анемия, лейкопения, желудочковая пароксизмальная тахикардия, падение кровяного давления, асистолия, нарушение проводимости (предсердная, внутрижелудочковая).
Длительное применение может вызвать красную волчанку лекарственного генеза.
Среди побочных эффектов возможно развитие тромбоцитопении, микробные инфекции, затруднение при заживлении ран.
Инструкция по применению Новокаинамида (Способ и дозировка)
Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.
Инструкция по применению Новокаинамида в ампулах
Внутривенно: 100-500 мг прокаинамида растворяют в хлориде натрия 0,9 %, вводят медленно, скорость не больше 50 мг в минуту, обязателен контроль давления. В некоторых случаях для достижения эффекта требуется повторное вливание такой же дозы каждые пять минут. Для профилактики повторного приступа аритмии проводят инфузию со скоростью 2-6 мг в минуту.
После купирования аритмического приступа достигнутый эффект можно поддерживать внутримышечным введением прокаинамида в дозе 0,5-1 грамм, но предпочтительнее вводить внутривенно.
Внутривенно капельно: 500 мг за полчаса. Поддерживающая доза составляет около 5 мг в минуту.
Внутримышечно: средняя доза составляет 50 мг на кг в день за несколько уколов.
Инструкция на Новокаинамид в таблетках
Применяется за час до еды или по прошествии 2 часов после приема пищи, запивая водой. Таблетку не разжевывать.
В начале в качестве пробы применяется 1 таблетка. Затем используется терапевтическая доза от одной до трех таблеток. В качестве поддерживающей дозы назначается одна таблетка каждые 6 часов.
Желудочковая аритмия: каждые шесть часов, 50 мг/кг/сутки.
Передозировка
Характеризуется сильными головокружениями, олигурией, сонливостью, обморочными состояниями, спутанностью сознания, рвотой, учащенным сердцебиением, асистолией, пароксизмальной тахикардией, потерей аппетита, диареей, АВ-блокадой, коллапсом, падением кровяного давления.
Требуется введение фенилэфрина, норэпинефрина при падении артериального давления.
Эффективен гемодиализ, промывание желудка, назначение препаратов, закисляющих мочу.
Взаимодействие
Новокаинамид усиливает действие миорелаксантов, холиноблокаторов, цитостатиков, гипотензивных препаратов.
Атропиноподобные эффекты усиливаются при одновременном приеме с антигистаминовыми средствами.
Удлинение интервала QT регистрируется при приеме прокаинамида с пимозодом.
Новокаинамид усиливает побочные эффекты тозилата бретилия, подавляет действие антимиастенических средств.
Риск развития миелосупрессии возрастает при назначении препаратов, которые угнетают функции костного мозга.
Вероятность формирования аритмогенного эффекта повышается при одновременном назначении с антиаритмическими средствами третьего класса.
Период полувыведения Новокаинамида повышается, а почечный клиренс снижается при приеме циметидина.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Новокаинамид принимают на «пустой желудок», желательное время приема – два часа после еды либо за час до сна. Таблетки запивают водой, молоком.
Раствор перед внутривенным введением необходимо разбавлять.
Терапия прокаинамидом подразумевает контроль кровяного давления, ЭКГ, уровня лейкоцитов, состояния периферической крови.
После проведения длительной терапии у 80% пациентов регистрируется повышений уровень титра антиядерных антител.
Длительное применение препарата Новокаинамид пролонгированного действия после оперативных вмешательств на сердце ведет к развитию лейкопении.
У лиц пожилого возраста возможно развитие гипотензии.
Детям требуется назначать повышенные дозы в сравнении с терапевтическими дозировками.
Назначение беременным ведет к повышению риска развития артериальной гипотонии у матерей, что вызывает маточно-плацентарную недостаточность.
Новокаинамид влияет на концентрацию внимания, управление транспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурных аналогов нет.
Отзывы
Препарат эффективно используется по показаниям к применению.
Цена Новокаинамида, где купить
20 таблеток продаются по цене примерно 100 рублей.
10 ампул раствора стоят 150-200 рублей.
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.
На одну ампулу:
активное вещество: новокаинамид – 500,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.
Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты 1А класса.
Код АТС: С01ВА02.
Фармакодинамика
Новокаинамид – антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере – через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.
Фармакокинетика
После парентерального введения связывается на 15-20% с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-ацетилпрокаинамида. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60% от введенной дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения прокаинамида у детей = 1,7 часа; у взрослых равен 2,5-4,5 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 часов. Период полувыведения N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 часов. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.
Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении – немедленно.
Наджелудочковая тахикардия, синдром WPW, желудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.
Раствор новокаинамида вводится внутривенно.
Для купирования пароксизмов наджелудочковых тахикардий, синдрома WPW. Раствор 100мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ширины комплекса QRS. Повторное введение новокаинамида нежелательно из-за возможности снижения сократительной способности миокарда, артериальной гипотензии, удлинения интервала Q-T.
Для купирования пароксизмов желудочковых тахикардий. Раствор 100 мг/мл новокаинамида в количестве 5-20 мл вводится внутривенно медленно на фоне внутривенного медленного введения раствора магния сульфата. Внутривенное введение производится медленно со скоростью не более 1 мл в минуту при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.
Для купирования пароксизмов фибрилляции и трепетания предсердий. Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ЭКГ.
Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30 % больных при длительности терапии более 6 месяцев).
Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Индивидуальная непереносимость, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, удлинение интервала QT, трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными грикозилами, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes), лейкопения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), период лактации, детский возраст (для внутривенного введения).
С осторожностью: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, блокада ножек пучка Гисса, AV блокада I степени, бронхиальная астма, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность.
Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое, согласно национальным рекомендациям (протоколам лечения). Специфического антидота не описано. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические препараты класса IA и IC. Возможно устранение расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии при введении натрия гидрокарбоната. Возможно использование гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.
При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).
При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.
У людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25 %.
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.
При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.
Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит. Это необходимо учитывать при применении данного лекарственного средства больным с бронхиальной астмой, так как натрия метабисульфит способен вызвать развитие реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм, у пациентов, склонных к аллергии.
При применении новокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Применение новокаинамида во время беременности возможно только в том случае, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Оценка соотношения польза/риск должна проводиться только квалифицированным врачом.
В период терапии новокаинамидом грудное вскармливание следует прекратить.
Во время терапии новокаинамидом следует воздержаться от вождения автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-Т. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.
Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет период полувыведения. Пропранолол, хинидин, триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.
Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин: возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.
Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55% и 33% соответственно.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупресии.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
По рецепту.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 3716,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com.
Действующие вещества
— прокаинамид (procainamide)
— прокаинамида гидрохлорид (procainamide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого со слабым желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| прокаинамида гидрохлорид | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30.7 мг, крахмал картофельный — 14.85 мг, кальция стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.3 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, пласдон K-25) — 1.15 мг.
10 шт. — упаковка ячейковая контурная (2) — картонная пачка.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше — в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.
T1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Показания
Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).
Противопоказания
AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости — по 250-500 мг каждые 3-6 ч.
При в/м введении — по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.
При в/в струйном введении разовая доза — 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.
Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь — 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза — 1 г.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении — коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.
Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: горечь во рту, при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами — усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами — уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.
При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином — усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.
Особые указания
Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.
C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.
Беременность и лактация
При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.
При нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата НОВОКАИНАМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Новокаинамид-Ферейн — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
P N002646/01
Торговое наименование препарата:
Новокаинамид-Ферейн®
Международное непатентованное наименование:
прокаинамид
Лекарственная форма:
раствор для инъекций
Состав:
на 1 мл.:
активное вещество:
Новокаинамид (в пересчете на 100% вещество) — 100 мг
вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 5 мг
Вода для инъекций — до 1 мл
Описание:
прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа:
антиаритмическое средство
Код АТХ:
С01ВА02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1A класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.
Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении — немедленно, при внутримышечном — 15-60 мин.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацегил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения». Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности (ХСН) метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Период полувыведения — 2,5-4,5 часа; при ХПН — 11-20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч.
Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.
Показания к применению
Препарат показан:
- при желудочковых нарушениях ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстра-систолия);
- предсердная тахикардия;
- мерцание и/или трепетание предсердий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II — III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0,9% растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, артериальным давлением (АД) и электрокардиограммой (ЭКГ).
Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25 — 50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мгза 25 -30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
Внутримышечно: 50 мг на кг массы тела в сутки в разделенных дозах.
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата).
При переходе на пероральный прием препарата, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.
Побочное действие
Нарушения со стороны нервной системы: общая слабость, галлюцинации, головная боль, депрессия, головокружение, судороги, возбуждение, бессонница; мышечная слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, ощущение горечи во рту.
Нарушения со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении -лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Нарушения со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. Снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Прочие: при длительном применении — лекарственная красная волчанка.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, асистолия, фибрилляция желудочков.
Лечение: симптоматическое, применение средств, закисляющих мочу, гемодиализ, при снижении артериального давления — введение норэпинефрина или фенилэфрина; соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты брегилия тозилата.
При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холино-блокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств.
Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.
Особые указания
Перед внутривенным введением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять только в условиях стационара. При провидении терапии необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 10%.
5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла 1-го гидролитического класса.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку из картона.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку со вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона.
При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.
Упаковка для стационаров.
10, 25, 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
В коробку с ампулами вкладывают ножи ампульные.
При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Производитель
Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата, адрес для направления претензий
ПАО «Брынцалов-А»
Юридический адрес: Россия. 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1 тел.
Адрес для направления претензий: ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1
Адрес места производства:
ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 142530, Московская обл., г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1.
Купить Новокаинамид-Ферейн в Планета Здоровья
Купить Новокаинамид-Ферейн в ГорЗдрав
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами — усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами — уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.
При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином — усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.