Но-шпалгин® (No-spalgin®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Но-шпалгин®
💊 Состав препарата Но-шпалгин®
✅ Применение препарата Но-шпалгин®
📅 Условия хранения Но-шпалгин®
⏳ Срок годности Но-шпалгин®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Но-шпалгин®
(No-spalgin®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2012.08.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE51
(Парацетамол в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков)
Лекарственная форма
| Но-шпалгин® |
Таб. 500 мг+40 мг+8 мг: 12 шт. рег. №: П N015036/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Но-шпалгин®
Таблетки светло-желтые, с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: поливидон, краситель железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, аскорбиновая кислота, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.
6 шт. — блистеры из алюминия (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Спазмоанальгетик.
Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени — в периферических тканях.
Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента ФДЭ4 с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие этого происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.
Кодеин — противокашлевое средство центрального действия. Обладает как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать анальгезирующее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.
Фармакокинетика
Парацетамол
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин
Распределение
Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами. Его распределение является быстрым и равномерным.
Метаболизм и выведение
T1/2 парацетамола из плазмы составляет 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% — в форме сульфатов, 3% — в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.
Кодеин
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч
Распределение
Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
T1/2 кодеина из плазмы составляет 2.5-3.5 ч. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов. В течение 24 ч с мочой выделяется 86% принятой дозы.
Дротаверин
Всасывание
Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение
Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α- и β-глобулинами.
Дротаверин проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
T1/2 дротаверина из плазмы составляет 2.4 ч, биологический T1/2 — 8-10 ч. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% — с калом.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин
Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что Css активных веществ препарата устанавливается на 6-й день при применении 1 раз/сут и на 3-й день — при применении 2 раза/сут.
Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В исследованиях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает T1/2 последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0-24 и Cmax дротаверина, которые находятся в интервале 463.4-830.2 нг×ч/л и 132-171 нг/мл соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения Cmax, AUC0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760.8-26524.7 нг×ч/л, 365-418 мл/мин соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.
Показания препарата
Но-шпалгин®
- головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), сосудистого генеза, а также головная боль в результате переутомления или после острого стресса.
Режим дозирования
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 ч после еды) и запивать 1 стаканом воды.
Взрослые и дети старше 12 лет: при головной боли однократная доза составляет 1-2 таб., при необходимости препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 8 ч.
При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таб., а при длительном лечении (более 3 дней) суточная доза не должна превышать 4 таб.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: однократная доза составляет 0.5-1 таб., препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 10-12 ч. Максимальная суточная доза составляет 2 таб.
Пациентам пожилого возраста при отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется принимать препарат в обычной дозе, предназначенной для взрослых.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%), часто (≥1%-<10%), нечасто (≥0.1%-<1%), редко (0.01%-0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе препарата кодеина).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: при приеме препарата в высоких дозах, особенно длительно, возможно токсическое поражение печени, а при приеме препарата в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозы) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани).
Со стороны системы кроветворения: редко — нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Дерматологические реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью возможны сыпь, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: очень редко — системные аллергические реакции, в т.ч. бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа; преходящая метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах возможно снижение функции почек.
Противопоказания к применению
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
- AV-блокада II-III степени;
- дыхательная недостаточность;
- обострение бронхиальной астмы;
- хронический алкоголизм и наркомания;
- состояние после черепно-мозговой травмы;
- внутричерепная гипертензия;
- заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- лечение ингибиторами МАО и период до 14 дней после его окончания;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- лечение другими препаратами, содержащими парацетамол;
- головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина);
- токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного применением цефалоспоринов, линкозамидов, пенициллинов (из-за содержания в составе препарата кодеина);
- острое угнетение дыхательного центра (связи с наличием в составе препарата кодеина);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях; у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести; у пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина); у пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, т.к. при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время недостаточно данных по применению препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Но-шпалгин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказно применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказно применение при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Препарат противопоказан: детский возраст до 6 лет.
Особые указания
Применение препарата более 3 дней возможно только под контролем врача.
При применении препарата более 3 дней и/или в высоких дозах необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема препарата в высоких дозах.
Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время приема пищи.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функций этих органов.
У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, т.к. при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.
В связи с присутствием в составе препарата дротаверина следует соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.
В связи с содержанием в составе препарата кодеина, Но-шпалгин® следует применять под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.
При отмене препарата после длительного применения возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).
При приеме препарата употребление алкогольных напитков запрещается.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, таких как управление автотранспортом или работа с механизмами.
Передозировка
Симптомы: основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.
После передозировки парацетамола состояние пациентов в течение 3 дней может оставаться удовлетворительным, т.к. симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.
При передозировке дротаверина возможно нарушение AV-проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение ИВЛ, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени — применение антидота парацетамола — ацетилцистеина (донатор SH-групп) и метионина (предшественника глутатиона).
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие, обусловленное дротаверином
Как и при применении других ингибиторов ФДЭ, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопы, т.е. у пациентов возможно усиление тремора и ригидности.
Лекарственное взаимодействие, обусловленное парацетамолом
При одновременном применении с препаратами, способными индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.
При одновременном применении увеличивается T1/2 и усиливается токсичность хлорамфеникола.
При одновременном приеме с доксорубицином увеличивается риск поражения печени.
При одновременном приеме снижается эффективности урокозурических средств.
Метоклопрамидом и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола.
Колестирамин уменьшает абсорбцию парацетамола.
При длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается протромбиновое время и риск развития кровотечений.
Парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.
Парацетамол способен увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe2+).
Лекарственное взаимодействие, обусловленное кодеином
Лекарственные средства, обладающие угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, опиоидные анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.
Кодеин способен усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.
При одновременном применении циклизина с агонистами опиоидных рецепторов, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.
Циметидин и другие блокаторы гистаминовых H2-рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых агонистов опиоидных рецепторов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.
За счет своего влияния на ЖКТ агонисты опиоидных рецепторов способны замедлять всасывание мексилетина.
Агонисты опиоидных рецепторов оказывают эффекты, противоположные эффектам цизаприда, метоклопрамида, домперидона.
Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы способны увеличивать AUC некоторых агонистов опиоидных рецепторов.
Условия хранения препарата Но-шпалгин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Но-шпалгин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Но шпалгин выпускается в форме таблеток. Согласно инструкции в состав препарата входит:
• codeine phosphate;
• paracetamol;
• drotaverine hydrochloride;
• водорастворимый полимер, составленный из мономерных единиц N-винилпирролидона;
• железоокисный желтый пигмент, окись железа;
• химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты;
• цинга;
• тальк;
• крахмал, добываемый из зерен кукурузы;
• МКЦ.
Средняя цена Но шпалгин составляет 200 рублей. В нашей интернет-аптеке можно найти аналоги Но шпалгин, для этого необходимо воспользоваться поиском. Но шпалгин купить можно у нас. При заказе на других ресурсах, обязательно уточняйте наличие и способ доставки. Врачебные отзывы препарата информируют о высокой эффективности лекарства. Препарат в Москве отпускается по рецепту.
Фармакологическое действие
Препарат представляет собой продукт с фиксированной дозой, содержащий миорелаксант центрального действия, анальгетик с противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и наркотический анальгетик центрального действия. Комбинация обеспечивает облегчение боли и мышечного спазма. Клинические исследования показали, что сочетание аспирина и кодеина дает значительный аддитивный эффект в анальгетической эффективности.
Парацетамол ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), фермент, ответственный за превращение арахидоновой кислоты в простагландин G2 (PGG2), первый этап синтеза простагландина. In vivo аспирин гидролизуется до салициловой кислоты и ацетата. Однако гидролиз не требуется для активности аспирина. Paracetamol необратимо ингибирует ЦОГ путем ацетилирования специфического серинового фрагмента. Для сравнения, салициловая кислота практически не обладает способностью ингибировать ЦОГ in vitro или не имеет ее, несмотря на ингибирование синтеза простагландина в месте воспаления in vivo. Точный механизм ингибирования простагландина салициловой кислотой неясен. Аспирин, по-видимому, ингибирует ЦОГ двумя путями и, по-видимому, обладает другим механизмом действия, чем другие салицилаты. Считается, что противовоспалительное действие аспирина является результатом периферического ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2, но аспирин может также ингибировать действие и синтез других медиаторов воспаления. Салицилаты эффективны в тех случаях, когда воспаление вызывает чувствительность болевых рецепторов (гипералгезия). Похоже, что простагландины, в частности простагландины E и F, ответственны за сенсибилизацию болевых рецепторов; следовательно, салицилаты оказывают косвенное обезболивающее действие, ингибируя выработку других простагландинов и не влияют непосредственно на гипералгезию или болевой порог. Другие опосредованные аспирином активности включают повреждение ЖКТ, вторичное к ингибированию простагландина, и ингибирование агрегации тромбоцитов путем необратимого ингибирования цилооксигеназы простагландина.
Дротаверин: действия дротаверина связаны с центральным механизмом, а не с прямым воздействием на скелетные мышцы. Точный механизм не известен, но может быть связан с его седативными свойствами. Активный метаболит карисопродола, мепробамат, обладает анксиолитическим и седативным свойствами; неизвестно, в какой степени мепробамат влияет на безопасность и эффективность комбинации. Было показано, что у животных дротаверин вызывает расслабление мышц, блокируя межнейрональную активность и подавляя передачу полисинаптических нейронов в спинной мозг и в нисходящей ретикулярной формации головного мозга.
Кодеин: кодеин является слабым агонистом мю-опиатных рецепторов, и большая часть его обезболивающего действия обусловлена метаболизмом морфина. Опиатная анальгезия опосредуется через изменения в восприятии боли в спинном мозге и более высокие уровни в ЦНС. Лекарство также изменеют эмоциональную реакцию на боль. Стимулирующее действие опиоидов является результатом «дезингибирования», поскольку высвобождение ингибиторных нейротрансмиттеров, таких как ГАМК и ацетилхолин, блокируется. Другие опиоид-опосредованные действия включают в себя угнетение дыхательного центра в стволе мозга, подавление кашля в центре кашля в мозговом веществе, снижение секреции желудка, желчевыводящих путей и поджелудочной железы, задержку моторики ЖКТ, стимуляцию триггерной зоны хеморецепторов, приводящую к тошноте и рвоте, периферическое вазодилатация, высвобождение гистамина и повышение тонуса мышц детрузора мочевого пузыря.
Показания
Имеет показания при болях и мышечных спазмах тела и ограниченной подвижностью, связанной с опорно-двигательного аппарата. Имеет применение при головных болях.
Противопоказания
Но шпалгин имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата;
• нарушение перистальтики кишечника из-за полного расслабления мышечного слоя;
• легочные поражения;
• алкоголизм;
• поражения сердца;
• травма головы;
• поражения печени;
• увеличение количества билирубина в сыворотке крови;
• поражения почек;
• поражение кровяной системы;
• диарея;
• наследственное заболевание, при котором не вырабатывается достаточного количества фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
• судороги;
• синдром, обусловленный гиперфункцией щитовидной железы.
Способ применения и дозы
1 или 2 таблетки Но шпалгина 4 раза в день. Макс: 8 таблеток/день. Чтобы снизить вероятность злоупотребления, продолжительность терапии не должна превышать 2-3 недели. Данные, подтверждающие эффективность в течение длительных периодов, отсутствуют. Используйте с осторожностью у ослабленных или пожилых людей.
Побочные действия
Но шпалгин имеет ряд побочных эффектов:
• судороги;
• GI кровотечение;
• обструкция ЖКТ;
• язвенная болезнь желудка;
• гематемезис;
• перфорация GI;
• внутричерепное кровотечение;
• панцитопения;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность;
• анафилактоидные реакции;
• бронхоспазм;
• остановка дыхания;
• атаксия;
• депрессия;
• синусовая тахикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• гастрит;
• мелена;
• повышенные печеночные ферменты;
• запор;
• лейкопения;
• психологическая зависимость;
• физиологическая зависимость;
• угнетение дыхания.
Передозировка
В случае передозировки обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Длительное одновременное использование ацетаминофена и Но шпалгин не рекомендуется. Высокие дозы хронического введения комбинированных анальгетиков значительно увеличивают риск анальгетической нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Не превышайте рекомендуемые индивидуальные максимальные дозы, когда эти препараты назначаются одновременно для краткосрочной терапии.
Особые указания
Перед использованием Но шпалгина проконсультироваться с лечащим специалистом. Только квалифицированный врач может дать точные указания для принятия лекарства.
Сроки и условия хранения
Не подвергать Но шпалгин чрезмерной влаге.
Цены на Но-шпалгин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Но-шпа® (раствор для инъекций, 40 мг/2 мл)
МНН: Дротаверин
Производитель: ХИНОИН завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Drotaverine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№000987
Информация о регистрации в РК:
17.07.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Но-шпа
Международное непатентованное название
Дротаверин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 40 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержат:
активное вещество — дротаверина гидрохлорид 40,0 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.
Папаверин и его производные. Дротаверин.
Код АТХ A03AD02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (95-98%), альфа- и бета-глобулинами.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.
После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.
Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
Но-шпа представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).
Но-шпа ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически, ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.
Но-шпа эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как неврогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, Но-шпа одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию она улучшает кровоснабжение тканей.
Действие препарата Но-шпа сильнее, чем у папаверина, а всасывание более быстрое и полное, она меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом препарата Но-шпа является то, что он не обладает стимулирующим побочным действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.
Показания к применению
— cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит
— cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря
В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):
— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
— при гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)
Способ применения и дозы
Взрослые: обычная доза составляет 40-240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) в/м.
Для снятия острых колик при почечно-каменной или желчно-каменной болезни: 40-80 мг в/в.
Побочные действия
Редко
— головная боль, головокружение, бессонница
— тошнота, сильный запор
— учащенное сердцебиение, снижение артериального давления
— аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).
— реакции в месте введения инъекции
Частота неизвестна
— летальный и нелетальный анафилактический шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме инъекций.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
— повышенная чувствительность к бисульфиту натрия
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность
— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический эффект леводопы. Поэтому при одновременном применении Но-шпы® с леводопой возможно усиление тремора и ригидности.
Особые указания
Клинические исследования с участием детей не проводились.
При гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться только в положении лежа.
В состав препарата входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе.
Пациентам с повышенной чувствительностью к бисульфиту натрия не следует вводить инъекции (см. «Противопоказания»).
Применение препарата во время беременности требует особой осторожности.
Беременность и период лактации
При проведении ретроспективных клинических исследований с участием людей, принимавших препарат перорально, и в доклинических исследованиях ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия не было продемонстрировано. Тем не менее, применение препарата во время беременности требует повышенной осторожности. Дротаверин не следует применять во время родов.
Выделение дротаверина в грудное молоко не исследовалось в доклинических исследованиях. Вследствие этого прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
О случаях передозировки дротаверина не сообщалось. В случае передозировки необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациента, рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата помещают в ампулы коричневого стекла с одной точкой разлома.
На ампулы наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия
Адрес местонахождения: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary
Владелец регистрационного удостоверения
санофи-авентис ЗАО, Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8 (727) 244-50-96
факс: 8 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
| 721046481477976818_ru.doc | 54 кб |
| 073971641477977976_kz.doc | 77 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
В одной таблетке содержится:
действующие вещества: парацетамол — 500,0 мг, дротаверина гидрохлорид — 40,0 мг, кодеина фосфат в виде кодеина фосфата гемигидрата — 8,0 мг;
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, краситель железа оксид желтый (Е 172), повидон, магния стеарат, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.
светло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы с делительной риской на обеих сторонах.
анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).
Код АТ
X
N02BE51
Фармакодинамика Парацетамол
оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе, и в меньшей степени в периферических тканях.
Дротаверин
— производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.
Кодеин
противокашлевое средство центрального действия, обладающее как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать обезболивающее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных ?- и ?-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
Парацетамол
после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация достигается через 30-90 минут и его период полувыведения из плазмы составляет 2 часа. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами, его распределение является быстрым и равномерным.
Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% — в форме сульфатов, 3% — в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.
Кодеин после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация кодеина достигается через 1 час, а его период полувыведения из плазмы составляет 2,5-3,5 часов. Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов; в течение 24 часов с мочой выделяется 86% принятой дозы.
Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная плазменная концентрация достигается через 45-60 минут. Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, ? и ? глобулинами. Период полувыведения из плазмы составляет 2,4 часа, период биологического полувыведения — 8-10 часов. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% — с калом. Дротаверин проникает через плацентарный барьер.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин
Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что равновесная концентрация (Css) активных ингредиентов препарата устанавливается на 6-й день при применении одной дозы в сутки и на 3-й день при применении двух доз в сутки.
Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает период полувыведения последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.
Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0-24 (площади под кривой «концентрация-время» в течение 24 часов после приема) и Cmax (максимальной концентрации) дротаверина, которые находятся в интервале 463,4-830,2 нг*час/л и 132-171 нг/мл, соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения Cmax, AUC0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760,8-26524,7 нг*ч/л, 365-418 мл/мин., соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.
Головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), сосудистого генеза, а также головная боль в результате переутомления или после острого стресса.
· Повышенная чувствительность к какому либо из компонентов
· Тяжелая почечная или печеночная недостаточность
· Тяжелая сердечная недостаточность, (снижение сердечного выброса).
· Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
· Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма (обострение).
· Лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (в течение 14 дней).
· Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
· Детский возраст (до 6 лет).
· Хронический алкоголизм и наркомания.
· Состояние после черепно-мозговой травмы.
· Внутричерепная гипертензия.
· Заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз).
· Беременность и период грудного вскармливания (отсутствие достаточных данных по применению препарата у беременных и кормящих грудью женщин).
· Лечение другими препаратами, содержащими парацетамол.
· Головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина).
· Токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами (из-за содержания в составе препарата кодеина).
· Острое угнетение дыхательного центра (связи с наличием в составе препарата кодеина).
С осторожностью
При синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях.
У пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести.
У пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина).
У пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, так как при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).
Способ применения и дозировка
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 часа после еды) и запивать его 1 стаканом воды.
Взрослые и дети старше 12 лет
При головной боли однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 1-2 таблетки, при необходимости ее прием может повторяться каждые 8 часов.
При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, а при длительном лечении (более 3-х дней) суточная доза не должна превышать 4 таблетки.
Дети
В возрасте от 6-12 лет однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 0,5-1 таблетка, при необходимости ее прием может повторяться с 10-12-ти часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки в сутки.
Больные пожилого возраста
При отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется прием обычной дозы для взрослых.
Побочные эффекты
При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
Указанные ниже нежелательные эффекты даются по системам органов в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
Очень часто: (10%);
Часто: (?1% — <10%);
Не часто: (?0,1% — 1%);
Редко: (0,01% — 0,1%);
Очень редко: (0,01%).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
У лиц с повышенной чувствительностью могут возникать реакции гиперчувствительности (сыпь, гиперемия)
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: снижение артериального давления, сердцебиение.
Со стороны нервной системы:
Редко головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе препарата кодеина).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:
Редко нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Со стороны иммунной системы:
Очень редко системные аллергические реакции, бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, преходящая метгемоглобинемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
При приеме препарата в высоких дозах, особенно длительно, возможно токсическое поражение печени, а при приеме препарата в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозы) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани).
Со стороны мочевыделительной системы:
При длительном приеме в высоких дозах возможно снижение функции почек.
При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
У лиц с повышенной чувствительностью могут наблюдаться аллергические реакции (сыпь, приливы крови к лицу).
Редко может встречаться снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение, сонливость, запор, очень редко приступ астмы, отек слизистой носа или аллергические реакции, нарушение кровотворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
При приеме высоких доз, в основном в случае длительного применения, препарат может вызывать токсическое повреждение печени, в очень высоких дозах – летальные (необратимый некроз тканей). Ранними симптомами этих нарушений являются: бледность кожных покровов, рвота, повышенное потоотделение, тошнота.
Симптомы передозировки:
Основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность миоз, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома).
После передозировки парацетамола состояние больных в течение 3-х дней может оставаться удовлетворительным, так как симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. В этом случае гепатопротективным действием обладают используемые при передозировке в качестве антидотов ацетилцистеин (донатор SH-групп) или метионин (предшественник глутатиона). Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.
При передозировке дротаверина возможно нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение передозировки
Рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени -применение антидота парацетамола — ацетилцистеина и предшественника глутатиона -метионина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность
Из-за содержания в составе препарата дротаверина:
С леводопа — как и при применении других ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопа, т.е. у пациентов могут усилиться тремор и ригидность.
Из-за содержания в составе препарата парацетамола:
С препаратами, способными индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) — возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.
С хлорамфениколом — при одновременном применении возрастает период полувыведения и увеличивается токсичность хлорамфеникола.
С доксорубицин — при одновременном приеме увеличивается риск поражения печени.
С урикозурическими препаратами — при одновременном приеме снижение эффективности урокозурических средств.
С метоклопрамидом и домперидоном — эти препараты усиливают абсорбцию парацетамола.
С колестирамином — колестирамин уменьшает абсорбцию парацетамола.
С непрямыми антикоагулянтами — при длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается протромбиновое время и риск развития кровотечений.
С инсулином — парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.
С препаратами железа — парацетамол может увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe2+).
Из-за содержания в составе препарата кодеина:
С лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) — эти препараты усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.
Алкоголь — кодеин может усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.
Циклизин — при одновременном применении с опиоидами, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.
Циметидин и другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых опиоидов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.
Мексилетин — за счет своего влияния на желудочно-кишечный тракт опиоиды могут замедлять всасывание мексилетина.
Цизаприд, метоклопрамид, домперидон — опиоиды оказывают эффекты, противоположные эффектам этих препаратов.
Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут увеличивать AUC некоторых опиоидов.
Применять препарат более 3-х дней можно только под контролем врача.
При применении препарата свыше 3 дней и/или высоких доз необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48 — 72 часов после приема препарата в больших дозах.
Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат с едой. Не следует превышать рекомендованную дозу.
При приеме препарата потребление алкогольных напитков запрещается.
При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функции этих органов.
У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, так как при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.
В связи с присутствием в составе препарата дротаверина соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.
В связи с содержанием в составе препарата кодеина, он должен применяться под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.
При отмене препарата после его длительного приема возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).
Влияние на способность управлять автомобилем и работать на станках
Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата они должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем или работа с механизмами.
Таблетки.
По 6 таблеток в блистер из комбинированного материала (Al/ПВХ) и алюминиевой фольги.
2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года
Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Название и адрес фирмы-производителя
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО 1045 Будапешт, То у. 1-5, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Средняя цена в аптеках
109 ₽
Среди
1319
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе
Оплата и способы получения
в Москве
Оплата и способы получения
в Москве
Самовывоз
Сегодня бесплатно из 1315 аптек
Завтра или позже бесплатно из 1319 аптек
Оплата картой или наличными в аптеке
Доставка
Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса
Информация о товаре
Форма выпуска:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Количество в упаковке:
5 шт.
Страна:
Венгрия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Инструкция на Но-шпа 20 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.
Состав
Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «spa» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| дротаверина гидрохлорид | 40 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг, тальк — 4 мг, повидон — 6 мг, крахмал кукурузный — 35 мг, лактозы моногидрат — 52 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
Фармакокинетика
Всасывание
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmax в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 дротаверина составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
Но-шпа: Показания
- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
- при головных болях напряжения;
- при дисменорее (менструальных болях).
Способ применения и дозы
Взрослые
По 1-2 таблетки на один прием 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 6 таблеток (что соответствует 240 мг).
Дети
Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.
В случае назначения дротаверина детям:
- от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 2 таблетки (что соответствует 80 мг);
- старше 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-4 раза/сут или по 2 таблетки на один прием 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 4 таблетки (что соответствует 160 мг).
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно — исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием следует удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верхнюю часть флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.
Применение при беременности и кормлении грудью
В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа® при беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием необходимых доклинических и клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.
Но-шпа: Противопоказания
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- детский возраст до 6 лет;
- период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью: артериальная гипотензия, беременность, у детей (недостаточность клинического опыта применения).
Но-шпа: Побочные действия
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны нервной системы: редко – головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна — головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, снижение АД.
Со стороны ЖКТ: редко – тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь) (см. раздел «Противопоказания»).
Передозировка
Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая стимуляцию рвоты или промывание желудка.
Взаимодействие
Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.
Особые указания
Каждая таблетка препарата Но-шпа® 40 мг содержит 52 мг лактозы моногидрата. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Условия хранения
Таблетки в блистерах ПВХ/Алюминий следует хранить при температуре не выше 25°C; срок годности — 3 года.
Таблетки во флаконах следует хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15° до 25°C; срок годности — 5 лет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Препарат отпускается без рецепта
Основные сведения
Действующее вещество (МНН)
Дротаверин
Дозировка или размер
20 мг/мл
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Первичная упаковка
ампула темного стекла
Производитель
Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Сертификаты Но-шпа 20 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.
Дозировки и формы выпуска Но-шпа
• В наличии в 5684 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 5698 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 834 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 877 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
Аналоги Но-шпа
• В наличии в 3512 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 19 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 3805 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 4402 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 4886 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 3900 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 4059 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 3435 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
Цены в аптеках на Но-шпа 20 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.
История стоимости Но-шпа 20 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Цены Но-шпа и наличие в аптеках в Москве
20 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| ПроАптека. Здравсити МЦК Деловой центр |
Тестовская ул, 1, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
84 ₽ |
| Вита Экспресс |
Михайлова ул, 4, Москва |
08:00-22:00 Пн-Вс |
87 ₽ |
| Магнит аптека |
Полярная ул, 6 к 1, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
90 ₽ |
| REDApteka.ru |
Вешняковская ул, 39А, Москва |
09:00-21:00 Пн-Сб |
95 ₽ |
| Биоритм
Оплата только наличными |
Солнечногорская ул, 15 к 1, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
96 ₽ |
| Вита Центральная |
Первомайская ул, 81, Москва |
08:00-23:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс |
96 ₽ |
| ФармаТ |
Салтыковская ул, 15Б, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
96 ₽ |
| Apteka |
Грекова ул, 8с2, Москва |
08:00-22:00 Пн-Вс |
97 ₽ |
| Алоэ |
111А, д Борисово, г.о. Серпухов, МО |
09:00-21:00 Пн-Вс |
97 ₽ |
| Доктор Столетов |
Арбат ул, 51с1, Москва |
Круглосуточно |
97 ₽ |
| Мицар-Н |
Байкальская ул, 29, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
97 ₽ |
| МосАптека |
Щелковское ш, 91к2, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
97 ₽ |
| Самсон Фарма |
Кантемировская ул, 16к1, Москва |
09:00-22:00 Пн-Вс |
97 ₽ |
| Супераптека |
6-я Радиальная ул, 3к9, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
97 ₽ |
| Планета Здоровья |
Химкинский б-р, 21, Москва |
Круглосуточно |
98 ₽ |
| Фармат |
Зеленый пр, 6 к 2, Москва |
09:00-22:00 Пн-Вс |
98 ₽ |
| Матрица |
Волоколамское ш, 71 к 4, Москва |
09:00-22:00 Пн-Вс |
99 ₽ |
| Планета здоровья |
Базовская ул, 15А, Москва |
09:00-23:00 Пн-Вс |
99 ₽ |
| Гринбаум |
Александры Монаховой ул, 98 к 1, Сосенское п, Москва |
09:00-22:00 Пн-Вс |
100 ₽ |
| Ульмас-А |
Дорожная ул, 13, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
100 ₽ |
Считает, что товар отличный
Инъекция в 2 раза эффективней, чем таблетки. Но-шпа пока не подводила тьфу-тьфу-тьфу. Ставлю положительную оценку.
Считает, что товар отличный
Классный препарат! Эффективно и быстро снимает спазм. Но я вам его рекомендую, то если вам его врач прописал! Обязательно сходите к нему, он вам дозировку поможет подобрать и вообще понять, нужен вам спазмолитик, или нет.
Считает, что товар отличный
Я делаю уколы сама себе, поэтому не могу сказать, что они болезненные. Скорее всего, это зависит от того, кто вводит. Но-Шпа в ампулах недорогое и эффективное средство от спазма. Не от боли!!! Если у вас болит что-то по какой-то другой причине, а не от спазма, то Но-Шпа не поможет. Как спазмолитик препарат рекомендую.
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Но-шпа, 20 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Но-шпа, 20 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт. в Москве от 84 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Но-шпа, 20 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.