Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Норэтистерон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Норэтистерон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Норэтистерон
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Норэтистерон
Английское название
Norethisterone
Латинское название
Norethisteronum (род. Norethisteroni)
Химическое название
(17 альфа)-17-Гидрокси-19-норпрегн-4-ен-20-ин-3-он (и в виде ацетата или энантата)
Брутто формула
C29H26O2
Фармакологическая группа вещества Норэтистерон
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
D26 Другие доброкачественные новообразования матки
-
N64.4 Мастодиния
-
N64.9 Болезнь молочной железы неуточненная
-
N80 Эндометриоз
-
N80.0 Эндометриоз матки
-
N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
-
N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное
-
N94.3 Синдром предменструального напряжения
-
N94.4 Первичная дисменорея
-
N94.5 Вторичная дисменорея
-
N94.6 Дисменорея неуточненная
-
N95.9 Менопаузные и перименопаузные нарушения неуточненные
-
N97 Женское бесплодие
-
O26.2 Медицинская помощь женщине с привычным невынашиванием беременности
-
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Код CAS
68-22-4
Фармакологическое действие
—
гестагенное.
Фармакология
Тормозит пролиферативную активность в гиперплазированном эндометрии, способствует секреторной трансформации, развитию децидуальной реакции стромы и атрофическим изменениям эпителия желез и стромы. Угнетает выделение гонадотропных гормонов гипофизом.
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения Cmax составляет около 2 ч. В печени при участии ферментов микросомального окисления подвергается биотрансформации. T1/2 — 3–10 ч. Экскретируется с мочой (до 70% введенной дозы) и кишечником.
Применение вещества Норэтистерон
Предменструальный синдром, мастодиния, мастопатия, дисменорея с укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недостаточности гормона желтого тела), альгодисменорея, первичная и вторичная аменорея, кистозная железистая гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, миома матки, бесплодие, невынашивание беременности, предотвращение и прекращение лактации, отсрочка очередной менструации, климактерический синдром, контрацепция.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый) и половых органов, склонность к тромбозу, острый тромбофлебит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, метроррагия неясного генеза, кровотечение из половых органов неясного генеза, холестатическая желтуха беременных (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), выраженное нарушение функций печени, гепатит, цирроз печени, беременность (в т.ч. подозрение на нее, за исключением случаев применения по поводу невынашивания), период полового созревания.
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги, нарушение функций ЦНС (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.
Побочные действия вещества Норэтистерон
Тошнота, рвота, метроррагия, периферические отеки, повышенная утомляемость, парестезия, увеличение массы тела, нагрубание молочных желез, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); при длительном применении — тромбоз, тромбоэмболия.
Взаимодействие
Барбитураты снижают плазменную концентрацию (ускоряют метаболизм).
Способ применения и дозы
Внутрь. Для лечения предменструального синдрома, мастодинии, дисменореи — по 5–10 мг с 16-го дня цикла в течение 10 дней, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности — по 5 мг, начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При аденомиозе — с 5 по 25-й день цикла по 5 мг в сутки в течение 6 мес или, начиная с 2,5 мг в сутки на 5-й день цикла, постепенно повышают дозу на 2,5 мг каждые 2–3 нед в течение 4–6 мес. Перенос срока наступления очередной менструации — по 10 мг 1 раз в сутки, начиная за 8 дней до срока предполагаемой менструации, в течение не более 12 дней; указанная схема позволяет добиться задержки менструации примерно на 7-8 дней. Прекращение дисфункционального маточного кровотечения — по 5–10 мг на протяжении 6–12 дней, предупреждение рецидивов — по 5-10 мг в день с 16-го по 25-й день цикла. Для прекращения лактации — 20–10 мг, постепенно уменьшая дозу. В целях контрацепции — только в сочетании с эстрогенами, по 1,25 –2,5 мг с 1–5-го дня цикла в течение 21 дня, затем перерыв 7 дней.
Меры предосторожности
До начала лечения необходимо уточнить причину вагинального кровотечения, подтвердить его функциональный характер и исключить наличие злокачественного новообразования.
Фармакологическое действие
Гестаген. Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме отмечается через 1-2 ч. T1/2 составляет 2.8-10 ч. 50-70% выводится почками, 20-40% — через кишечник.
Показания активного вещества
НОРЭТИСТЕРОН
Предменструальный синдром. Дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, альгоменорея, аменорея, эндометриоз, миома, рак эндометрия, мастодиния, мастопатия. Бесплодие, невынашивание беременности. Контрацепция. Климактерический период. Диагностический прогестероновый тест.
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны эндокринной системы: маточное кровотечение, увеличение массы тела, нагрубание молочных желез.
Со стороны обмена веществ: периферические отеки.
Со стороны нервной системы: парестезии, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении — тромбоз, тромбоэмболия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к норэтистерону; период полового созревания, рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый), злокачественные опухоли женских половых органов; беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания); желтуха (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), нарушение функции печени и/или почек, гипербилирубинемия, склонность к тромбозам, острый тромбофлебит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, кровотечение из половых путей неясного генеза, холестатическая желтуха беременных или кожный зуд в анамнезе, ожирение, герпес.
С осторожностью: бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, судороги или другие нарушения функции ЦНС (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности (в т.ч. подозреваемой, за исключением случаев применения по поводу невынашивания).
Норэтистерон угнетает лактацию. При необходимости его применения в этот период следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при циррозе печени, доброкачественной гипербилирубинемии, нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при нарушениях функции почек.
Особые указания
Необходимо до начала лечения норэтистероном исключить наличие злокачественных новообразований, провести предварительное тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желез.
С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими лекарственными средствами, пероральными антикоагулянтами, ГКС.
Лекарственное взаимодействие
Индукторы печеночных ферментов ускоряют метаболизм норэтистерона.
Не рекомендуют применять норэтистерон в комбинации с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и другими лекарственными средствами, влияющими на микросомальное окисление в печени, из-за риска уменьшения действия норэтистерона.
МНН: Норэтистерон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Norethisterone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010088
Информация о регистрации в РК:
30.11.2016 — 30.11.2021
Номер регистрации в РБ:
900/94/99/04/09/14/14/19
Информация о регистрации в РБ:
31.05.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
50.01 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Норколут®
Международное непатентованное название
Норэтистерон
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – норэтистерон 5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный , лактозы моногидрат
Описание
Таблетки, белого или почти белого цвета, круглые, с плоской поверхностью, с фаской, с маркировкой «NORCOLUT» на одной стороне и знаком «+» — на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны. Производные эстрена.
Код АТХ G03D C02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.
Распределение
Через 0,5-4 ч после приема 0,5 мг норэтистерона максимальная концентрация в сыворотке 2-5 нг\мл, при приеме 1 мг – 5-10 нг\мл, при приеме 3 мг – 30 нг\мл.
При одновременном приеме вместе с этинилэстрадиолом норэтистерон измеряется в более высоких концентрациях, которые при многократном приеме могут достигать стадии насыщения, что обусловлено, главным образом, замедлением метаболизма в результате вступления в связь с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм
Среди метаболитов норэтистерона много изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон, выводимых с мочой в виде конъюгатов глюкуронида. Часть норэтистерона и его метаболитов образует связь с 17β-гидрокси-группой.
Выведение
Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 ч, в конечной фазе – 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится с мочой.
Фармакодинамика
Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующем эндометрии и блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.
Показания к применению
— предменструальный синдром
— мастодиния
— нарушение менструального цикла с укорочением секреторной фазы
— дисфункциональные маточные кровотечения
— железисто-кистозная гиперплазия эндометрия
— эндометриоз
— аденомиоз
— подавление и предупреждение лактации
— дисфунциональные кровотечения в период менопаузы
Способ применения и дозы
Предменструальный синдром, мастодиния, нарушение менструального цикла: в период с 16 по 25 день менструального цикла по 5-10 мг в день (1-2 таблетки), можно принимать вместе с эстрогеном.
Дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия: (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более, чем 6-месячной давности) по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день в течение 6-12 дней.
Для предупреждения рецидива: по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла, обычно вместе с эстрогеном.
Эндометриоз, аденомиоз: в период с 5 по 25 день цикла по 5 мг\день, в течение 6 месяцев. При длительном применении препарата, начиная с 5 дня цикла, по 2,5 мг\день (1\2 таблетки), затем каждые 2-3 недели следует увеличивать дозу на 1\2 табл. Длительность лечения 4-6 месяцев.
Предупреждение лактации:
|
Дна приема препарата |
Прерывание беременности между 16 и 28 неделями |
Прерывание Беременности между 28 и 36 неделями |
|
1 |
15 мг (3 табл.) |
15 мг (3 табл.) |
|
2-3 |
10 мг (2 табл.) |
10 мг (2 табл.) |
|
4-7 |
5 мг (1 табл.) |
10 мг (2 табл.) |
Подавление лактации: в 1-3 дни по 20 мг ( 4 таблетки), на 4-7 дни по 15 мг (3 таблетки), на 8-10 дни по 10 мг ( 2 таблетки)
Дисфункциональные кровотечения в период менопаузы: во второй половине менструального цикла по 5 мг\день ( 1 таблетка), в течение 10-20 дней. Может потребоваться дополнительная терапия эстрадиолом.
Побочные действия
-головная боль
— тошнота, рвота
— болезненность и напряжение молочных желез
— гастроинтестинальные жалобы
— межменструальные кровотечения
— отеки
— парестезии
— изменение массы тела
Редко
— утомляемость
Противопоказания
— беременность
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— рак молочной железы
— злокачественные опухоли женских половых органов
— применение с целью провокации кровотечения отмены для исключения беременности, а также при угрожающем и обычном абортах
— наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы/галактозы
Лекарственные взаимодействия
Необходимо проявлять осторожность при назначении совместно с индукторами печеночных энзимов, т.к. последние ускоряют метаболизм норэтистерона.
Особые указания
При длительном применении следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек; бронхиальная астма; эпилепсия; предрасположенность к тромбозам, гепатит, нарушения функции печени.
Необходимо предварительное тщательное гинекологическое, онкологическое обследования и обследование молочных желез.
Лактация.
Прием Норколута ® в послеродовом периоде снижает секрецию молока и изменяет его качественные показатели.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Норколут ® не влияет на способность управлять транспортом и другими механизмами, связанными с повышенным риском травматизма. Но учитывая возможность развития побочных действий (головная боль, парестезии), следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: тошнота и кровотечение отмены.
Прием молодыми пациентами больших доз контрацептивов, содержащих норэтистерон, не вызывал развития тяжелых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить при температуре от 15º С до 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23
| 216076001477977138_ru.doc | 53.5 кб |
| 132287491477978305_kz.doc | 59.5 кб |
| 900_94_99_04_09_14_14_19_i.pdf | 0.83 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники/ «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Торговое наименование
Норэтистерон
Международное наименование
Норэтистерон (Norethisterone)
Групповая принадлежность
Прогестаген
Описание действующего вещества
Норэтистерон
Лекарственная форма
Таблетки
Фармакологическое действие
Гестагенное средство, вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Подавляет секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращая созревание фолликулов и овуляцию.
Показания
Предменструальный синдром, ановуляторная метроррагия, бесплодие, невынашивание беременности, дисменорея (сопровождающаяся укорочением секреторной фазы), альгодисменорея, аменорея, эндометриоз, аденомиоз, миома, мастодиния, мастопатия, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, климактерический синдром, диагностический прогестероновый тест; контрацепция, прекращение и предупреждение лактации, перенос срока очередной менструации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак молочной железы (в т. ч. подозреваемый), беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания), холестатическая желтуха беременных в анамнезе, желтуха (в т. ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т. ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), острый тромбофлефит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, метроррагия неясного генеза, кровотечение из половых органов неясного генеза, период полового созревания. C осторожностью. Бронхиальная астма, ХСН, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или др. нарушения функции ЦНС (в т. ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.
Побочные действия
Тошнота, рвота, метроррагия, периферические отеки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), парестезии, увеличение массы тела, повышенная утомляемость, нагрубание молочных желез. При длительном применении — тромбоз, тромбоэмболия.
Способы применения и дозы
Внутрь. Предменструальный синдром, мастодиния, дисменорея: по 5-10 мг/сут, ежедневно, с 16 по 25 день цикла, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности — по 5 мг с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При дисфункциональном маточном кровотечении, железисто-кистозной гиперплазии эндометрия: по 5-10 мг/сут, в течение 6-12 дней, для предотвращения возобновления кровотечений — 5-10 мг/сут с 16 по 25 день цикла, обычно в комбинации с эстрогенами. При эндометриозе, миоме матки: по 5-10 мг, с 5 по 25 день менструального цикла, в течение 6 мес. Аденомиоз: 5 мг с 5 по 25 день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2.5 мг/сут на 5 день цикла, постепенно повышая дозу на 2.5 мг каждые 2-3 нед, в течение 4-6 мес. При климактерических нарушениях: длительно, по 5 мг/сут. При раке эндометрия: ежедневно по 20-30 мг, после чего переходят на поддерживающую дозу 5-10 мг/сут. В качестве контрацептивного ЛС: 1.25-2.5 мг на ночь, с 5 дня менструального цикла, ежедневно в течение 21 дня, затем делают 7-дневный перерыв, после которого возобновляют прием по указанной схеме. В первые 14 дней приема необходимо использовать в комбинации с эстрогенными ЛС (50 мкг этинилэстрадиола). Для переноса срока наступления очередной менструации: 10 мг 1 раз в сутки, начиная за 8 дней до предполагаемой менструации, в течение 12 дней. Указанная схема позволяет добиться задержки менструации в среднем на 7 дней. Для прекращения лактации: в первые 3 дня — по 20 мг, с 4 по 7 день — 15 мг, с 8 по 10 день — 10 мг. Для предупреждения лактации, если беременность прерывается в сроке 16-28 нед: в 1 день — 15 мг, во 2-3 день — 10 мг, в 4-7 дни — 5 мг/сут; если беременность прерывается в сроке 28-36 нед: в 1 день — 15 мг, во 2-3 день — 10 мг, в 4-7 дни — 10 мг/сут.
Особые указания
Если пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции. До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований.
Взаимодействие
С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими ЛС, пероральными антикоагулянтами, ГКС. Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и др. ЛС, влияющими на микросомальное окисление в печени.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
Регистрационный номер:
П N013450/01
Торговое название: Трисеквенс®
МНН или группировочное название: Норэтистерон + эстрадиол
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
1 таблетка голубого цвета содержит:
активное вещество: эстрадиол (в виде эстрадиола гемигидрата) — 2 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 37,9 мг; крахмал кукурузный — 37,9 мг; желатин — 1,0 мг, тальк — 0,8 мг; магния стеарат — 0,4 мг;
пленочная оболочка:
гипромеллоза — 0,887 мг; тальк — 0,444 мг; титана диоксид Е171 — 0,259 мг; голубая паста (индигокармин Е132 и макрогол 400) — 0,259 мг.
1 таблетка белого цвета содержит:
активные вещества: эстрадиол (в виде эстрадиола гемигидрата) — 2 мг и норэтистерон — 1 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 37,4 мг; крахмал кукурузный — 37,4 мг; желатин — 1,0 мг, тальк — 0,8 мг; магния стеарат — 0,4 мг;
пленочная оболочка:
гипромеллоза — 0,821 мг; триацетин — 0,043 мг.
1 таблетка красного цвета содержит:
активное вещество: эстрадиол (в виде эстрадиола гемигидрата) — 1 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 38,4 мг; крахмал кукурузный — 38,4 мг; желатин — 1,0 мг, тальк — 0,8 мг; магния стеарат — 0,4 мг;
пленочная оболочка: гипромеллоза — 0,720 мг; тальк — 0,360 мг; титана диоксид Е171 — 0,216 мг; красная паста (железа оксид красный Е172, титана диоксид Е171 и пропиленгликоль) — 0,144 мг.
Описание
12 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «NOVO 280».
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «NOVO 281».
6 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «NOVO 282».
Фармакотерапевтическая группа:
Противоклимактерическое средство (эстроген + прогестаген).
Код ATX: G03FB05
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий эстроген и прогестаген, для последовательной заместительной гормональной терапии (ЗГТ).
Эстрадиол: синтетический 17 Β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному эстрадиолу человека. Устраняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузе и смягчает симптомы менопаузы, а также предотвращает снижение костной массы в период менопаузы или при овариэктомии.
Норэтистерон: поскольку эстрогены стимулируют рост эндометрия, то прием исключительно эстрогенов увеличивает риск гиперплазии эндометрия и рака эндометрия. Добавление прогестагена существенно снижает индуцированный эстрогеном риск гиперплазии эндометрия у женщин, не подвергавшихся гистерэктомии.
Ослабление симптомов менопаузы наступает в течение первых нескольких недель лечения. Прекращение регулярного менструального кровотечения происходит у 93 % женщин при средней продолжительности 3-4 дня.
Дефицит эстрогенов в период менопаузы связывают с увеличением скорости обновления костной ткани и снижением минеральной плотности костей. Действие эстрогенов на минеральную плотность костей зависит от дозы. Считается, что этот эффект сохраняется до тех пор, пока продолжается лечение. После прекращения ЗГТ снижение костной массы происходит в такой же степени, как и у женщин, не проходивших лечение. Исследование WHI и мета-анализы различных исследований показывают, что широко распространенное применение ЗГТ одними эстрогенами или в сочетании с прогестагеном, назначаемое преимущественно здоровым женщинам, снижает риск переломов тазобедренного сустава, позвоночника и других переломов, обусловленных остеопорозом. ЗГТ может также предотвращать переломы у женщин, минеральная плотность костной массы у которых низка, и/или с диагностированными случаями остеопороза, однако доказательства, подтверждающие это предположение, ограничены.
Исследования, основанные на измерении минеральной плотности костей, показывают, что Трисеквенс® эффективен в качестве препарата, предотвращающего остеопороз у женщин в постменопаузе. Через 2 года лечения минеральная плотность костной массы позвоночного столба возрастает на 5,14 %, а тазобедренного сустава — на 3,12 %.
Фармакокинетика
После перорального приема 17 Β-эстрадиола в микронизированной форме происходит его быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте. Препарат подвергается первичному метаболизму в печени и кишечнике. Максимальная концентрация в плазме, составляющая приблизительно 44 пкг/мл (30-53 пкг/мл), достигается через 6 часов после приема 2 мг. Период полувыведения 17 Β-эстрадиола составляет около 18 часов. Он циркулирует в крови в виде комплекса с глобулином, связывающим половые гормоны ГСПГ (37%), и альбумином (61%), и только 1-2% остается в несвязанном виде. Метаболизм 17 Β-эстрадиола происходит главным образом в печени и кишечнике, а также органах-мишенях и включает образование менее активных и неактивных метаболитов, включая эстрон, катехолэстрогены и различные сульфаты эстрогена и глюкурониды. Эстрогены выводятся вместе с желчью, где они частично гидролизуются и опять поступают в кишечно- печеночный кровоток (рециркуляция), а основная масса эстрогенов выводится из организма вместе с мочой в биологически неактивной форме.
После перорального приема норэтистерон быстро абсорбируется и превращается в норэтистерон (НЭТ). Максимальная концентрация в плазме, составляющая примерно 9 нг/мл (6-11 нг/мл), достигается через 1 час после приема 1 мг. Период полувыведения НЭТ составляет примерно 10 часов. НЭТ связывается с ГСПГ (36 %) и альбумином (61 %). Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечнике. К наиболее важным метаболитам НЭТ относятся изомеры 5а-дигидро-НЭТ и тетрагидро-НЭТ, которые выводятся главным образом с мочой в виде сульфата или конъюгатов глюкуронидов.
У пожилых людей фармакокинетические исследования не проводились
Показания к применению:
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) у женщин с симптомами дефицита эстрогенов.
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде при наличии высокого риска переломов у тех пациенток, которые не переносят или которым противопоказаны другие лекарственные препараты, предназначенные для профилактики остеопороза.
Опыт лечения женщин в возрасте старше 65 лет ограничен.
Противопоказания:
Прием препарата Трисеквенс® не показан во время беременности.
Если беременность наступает на фоне лечения препаратом Трисеквенс®, то лечение должно быть немедленно прекращено.
Данные, основанные на ограниченном количестве случаев беременности, в процессе которой пациентки принимали гормональные препараты, свидетельствуют о неблагоприятном влиянии норэтистерона на плод. При дозах, превышающих те, которые обычно используют при ЗГТ, наблюдалась маскулинизация плодов женского пола.
Результаты большинства проведенных к настоящему моменту эпидемиологических исследований, относящихся к непреднамеренному воздействию на плод сочетанных композиций эстрогенов и прогестагенов, свидетельствуют об отсутствии тератогенного и фетотоксического действия.
Прием препарата Трисеквенс® не показан в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Трисеквенс® — это препарат для постоянного, последовательного применения для ЗГТ. Таблетки, содержащие эстроген, принимают постоянно. Таблетки, содержащие прогестаген, добавляют последовательным образом в течение 10 дней каждого 28 — дневного цикла. Следует принимать 1 таблетку внутрь 1 раз в сутки, без перерыва, предпочтительно в одно и то же время каждый день. Начинают прием таблеток, содержащих эстрадиол (таблетка голубого цвета), в течение 12 дней, после чего в течение последующих 10 дней следует проводить лечение эстрадиол/норэтистероном (таблетка белого цвета) и затем в течение 6 дней следует проводить лечение эстрадиолом (таблетка красного цвета). Во время фазы действия таблетки красного цвета происходит регулярное отделение функционального слоя эндометрия. После приема последней таблетки красного цвета лечение продолжают, принимая на следующий день первую таблетку голубого цвета из новой упаковки.
Женщины с аменореей, не принимающие препараты ЗГТ, или женщины с нерегулярными кровотечениями, или женщины, переводимые с непрерывной терапии комбинированными препаратами ЗГТ, могут начинать лечение препаратом Трисеквенс® в любой удобный день. Женщинам, переходящим с другого режима последовательной ЗГТ или женщинам, все еще продолжающим курс последовательной ЗГТ, лечение препаратом Трисеквенс® следует начинать на 5-тый день периода. Для начала и продолжения лечения симптомов постменопаузы следует назначать самую низкую эффективную дозу на самый короткий срок (смотри «
Особые указания
»). Назначение более высокой дозы комбинированного препарата может быть показано, если реакция на прием после трех месяцев лечения недостаточна для удовлетворительного облегчения симптомов.
Если пациентка забыла принять одну таблетку, то забытую таблетку не следует принимать. Пропуск приема препарата может увеличить вероятность возобновления вагинального кровотечения и появления мажущих вагинальных выделений.
Во всех случаях следует, по крайней мере, 1 раз в год проводить тщательную оценку соотношения риска и преимуществ и продолжать ЗГТ только до тех пор, пока преимущества от применения препарата превышают риск развития связанных с ним побочных эффектов.
Побочное действие:
Опыт клинического применения
К побочным действиям, наиболее часто встречающимся в клинических исследованиях препарата Трисеквенс®, относятся вагинальные кровотечения и боли/болезненность в молочных железах, о которых сообщают приблизительно от 10% до 20% пациенток. Вагинальные кровотечения обычно имели место в первые месяцы лечения. Боль в молочных железах обычно исчезала после нескольких месяцев лечения. Все неблагоприятные явления, наблюдавшиеся в рандомизированных клинических исследованиях препарата Трисеквенс® или аналогичных препаратов ЗГТ с большей, по сравнению с плацебо, частотой, и которые, по общему мнению, возможно, связаны с ЗГТ, представлены ниже. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто (> 1/10): боли или болезненные ощущения в молочных железах, нарушения менструального цикла или меноррагия.
Часто (>1/100; Нечасто (> 1/1 000; Инфекции и инвазии
Часто (>1/100; Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто (>1/100; Нарушения психики
Часто (>1/100; Нечасто (> 1/1 000; Нарушения со стороны нервной системы Часто (>1/100; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто (>1/100; Нечасто (> 1/1 000; Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто (>1/100; Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто (>1/100; Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто (> 1/1 000; Нарушения со стороны сосудов
Нечасто (> 1/1 000; Редко (> 1/1 0000; Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто (> 1/1 000; Прочие
Нечасто (> 1/1 000; Опыт пострегистрационного применения препарата: — В дополнение к вышеперечисленным побочным реакциям, возникающим при приеме препарата Трисеквенс®, ниже перечислены те побочные реакции, которые, возможно, относятся к лечению препаратом Трисеквенс®. Частота появления таких побочных реакций может быть классифицирована, как очень редко (Доброкачественные и злокачественные новообразования (включая кисты и полипы): рак эндометрия
Оценка относительного риска, полученная при повторном анализе оригинальных данных 51 эпидемиологического исследования (в которых более 80 % женщин проходили курс ЗГТ только эстрогеном) и результат анализа данных эпидемиологического исследования «Миллион женщин» (MWS, Million Women Study), практически одинаковы: 1,35 (доверительный интервал 95 %, 1,21 — 1,49) и 1,30 (доверительный интервал 95 %, 1,21 — 1,40), соответственно.
Результаты отдельных эпидемиологических исследований свидетельствуют в целом о более высоком риске развития рака молочной железы у женщин, проходящих курс комбинированной ЗГТ (эстроген плюс прогестаген), в сравнении с теми, кто принимал только эстрогены.
Данные исследования MWS свидетельствуют о том, что в сравнении с женщинами, никогда не проходившими курс ЗГТ, применение различных типов комбинированной (эстрогены плюс прогестаген) ЗГТ ассоциировано с более высоким риском развития рака молочной железы (RR = 2.00, при 95 % доверительном интервале: 1,88 — 2,12), в сравнении с теми, кто принимал только эстрогены (RR = 1,30, при 95% доверительном интервале 1,21 — 1,40) или принимал тиболон (RR=1,45, 95 % доверительный интервал: 1,25- 1,68).
По данным исследования WHI для всех женщин, проходивших курс комбинированной (эстрогены плюс прогестаген) ЗГТ в течение 5,6 лет, риск составил 1,24 (95 % доверительный интервал: 1,01 — 1,54) в сравнении с плацебо.
Абсолютные показатели рисков, рассчитанные по данным исследований MWS и WHI, представлены ниже:
Используя известную в среднем долю заболевания женщин раком молочной железы в развитых странах, в исследовании MWS установили, что:
При заместительной терапии только эстрогеном
При комбинированной, эстроген плюс прогестаген, ЗГТ
В исследовании, проведенном WHI, установлено, что после курса лечения продолжительностью 5,6 лет у женщин в возрасте между 50 и 79 годами, развитие 8 дополнительных случаев инвазивного рака молочной железы на 10 000 женщин может быть обусловлено комбинированной, эстроген плюс прогестаген, ЗГТ (CEE + МРА). На основании проведенных в исследовании вычислений установлено, что:
Число дополнительных случаев развития рака молочной железы у женщин, которые принимают препараты ЗГТ, аналогично для женщин, которые начали ЗГТ, независимо от возраста к началу терапии (возраст между 45 и 65 годами).
Рак эндометрия — Риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака эндометрия у женщин с интактной маткой возрастает с увеличением продолжительности приема исключительно эстрогенов. В соответствии с данными эпидемиологических исследований по наиболее точной оценке риска ожидается, что примерно у 5-ти из 1000 женщин, не проходивших курс ЗГТ, может быть диагностирован рак эндометрия в возрасте между 50 и 65 годами. В зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена, увеличение риска развития рака эндометрия среди пациенток, принимающих исключительно эстроген, по имеющимся данным варьируется от 2 до 12 раз, в сравнении с пациентками, не принимающими эстрогены. Добавление прогестагена к монотерапии только эстрогеном существенно снижает этот риск.
К другим побочным реакциям, о которых сообщалось в связи с лечением комбинацией эстроген/прогестаген, относятся:
Особые указания
»).
Передозировка:
При передозировке могут возникнуть тошнота и рвота. Лечение — симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может возрастать при сопутствующем использовании веществ, известных в качестве индукторов изоферментов лекарственного метаболизма, в частности изоферментов цитохрома Р450, таких как противоэпилептические средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и антибиотики (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
Несмотря на то, что ритонавир и нелфинавир известны как мощные ингибиторы, при сопутствующем использовании со стероидными гормонами они проявляют стимулирующие свойства на метаболизм эстрогенов и прогестагенов. Растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), также могут стимулировать метаболизм эстрогенов и прогестагенов.
Клинически, повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению эффективности действия и изменениям характера маточного кровотечения. Лекарственные средства, которые ингибируют активность печеночных микросомальных ферментов метаболизма лекарственных препаратов, например, кетоконазол, могут увеличить концентрацию активных веществ препарата Трисеквенс®.
Особые указания
При решении вопроса о необходимости применения ЗГТ для лечения симптомов постменопаузы, она должна быть начата только при наличии симптомов, снижающих качество жизни пациентки. Частота медицинских осмотров индивидуальна, но не реже 1 раза в 6 месяцев — для оценки необходимости дальнейшего проведения ЗГТ. Во всех случаях следует, по крайней мере, продолжать ЗГТ только до тех пор, пока преимущества от применения препарата превышают риск развития связанных с ним побочных эффектов. Медицинское обследование/контроль — Перед началом или возобновлением ЗГТ следует изучить историю болезни пациентки и семейный анамнез. При этом следует провести физикальное обследование (включая органы малого таза и молочные железы) и принять во внимание противопоказания и специальные меры предосторожности при применении.
В процессе лечения рекомендуется проводить периодические осмотры пациентки, частоту и объем которых необходимо подбирать под каждую пациентку индивидуально.
Необходимо рекомендовать женщинам сообщать о наблюдаемых ими изменениях в молочных железах врачу или медицинской сестре (см. раздел «Рак молочной железы»). В соответствии с принятой в настоящее время скрининговой практикой следует проводить обследования, включая маммографию, скорректированные в соответствии с индивидуальными клиническими показаниями. Причины для немедленной отмены лечения — Лечение должно быть прервано в случае обнаружения противопоказания и в следующих ситуациях:
В исследовании MWS относительный риск возникновения рака молочной железы, связанный с приемом конъюгированных лошадиных эстрогенов или эстрадиола (Е2), был выше, когда прогестаген добавляли либо последовательно, либо постоянно независимо от вида прогестагена. Данные, о существовании различия в риске при различных путях приема препарата отсутствуют.
В исследовании WHI непрерывное применение комбинированного препарата на основе конъюгированного лошадиного эстрогена и медроксипрогестерона ацетата (МПА) ассоциировалось с развитием рака молочной железы, который был незначительно больше в размере и при котором более часто, в сравнении с применением плацебо, имели место метастазы в регионарные лимфатические узлы. При ЗГТ, в особенности при сочетанном лечении эстроген — прогестагеном, наблюдается увеличение плотности маммографических снимков, что может затруднять рентгенологическое выявление рака молочной железы. Венозная тромбоэмболия — ЗГТ связывают с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), а именно, тромбоза вен или легочной эмболии.
В одном рандомизированном контролируемом исследовании и в эпидемиологических исследованиях было установлено двух-трехкратное увеличение риска для пациенток, использующих ЗГТ, в сравнении с теми, кто не проходил этот курс лечения. Установлено, что у не проходивших этот курс лечения женщин, число случаев ВТЭ, которое имеет место за 5-летний период, составляет примерно 3 на 1000 женщин в возрасте 50 — 59 лет и 8 на 1000 женщин в возрасте 60 — 69 лет. По приблизительной оценке у здоровых женщин, которые использовали ЗГТ в течение 5 лет, число дополнительных случаев ВТЭ за 5 лет составляет 2-6 (наиболее точная оценка = 4) на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 5-15 (наиболее точная оценка = 9) на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. Наступление этого события более вероятно в первый год ЗГТ, чем в последующий период. К общепризнанным факторам риска развития ВТЕ относятся имеющиеся в личном или семейном анамнезе тяжелая степень ожирения (индекс массы тела > 30 кг/м2) и системная красная волчанка. Отсутствует единое мнение по поводу возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. Пациентки с наличием в анамнезе ВТЭ или известным тромбофилическим статусом имеют повышенный риск развития ВТЭ. ЗГТ может увеличить степень подобного риска. Необходимо исследовать серьезные случаи тромбоэмболии или периодически повторяющиеся случаи самопроизвольного аборта в персональном или семейном анамнезе для того, чтобы исключить предрасположенность к тромбофилии. До тех пор, пока не будет проведена тщательная оценка тромбофилических факторов или не начато лечение антикоагулянтами, назначение ЗГТ таким больным следует считать противопоказанным. Для назначения ЗГТ тем женщинам, которые уже принимают антикоагулянты, необходимо тщательно взвесить соотношение польза/риск применения ЗГТ. Риск возникновения ВТЭ может временно возрастать при продолжительной иммобилизации, обширной травме или радикальном хирургическом вмешательстве. В послеоперационном периоде должно уделяться тщательное внимание профилактическим мерам по предотвращению случаев ВТЭ. Если плановая операция влечет за собой состояние продолжительной иммобилизации, в частности, оно может иметь место при абдоминальном вмешательстве или ортопедической хирургии нижних конечностей, необходимо рассмотреть возможность временно, за 4-6 недель до операции, приостановить ЗГТ. Лечение не следует возобновлять до тех пор, пока женщина не приобретет полную подвижность.
Если ВТЭ развивается после начала лечения, прием лекарства следует прервать. Сразу же, как только больной заметил возможный тромбоэмболический симптом (болезненная отечность нижней конечности, внезапная боль в груди, одышка), он должен проинформировать о нем своего врача. Ишемическая болезнь сердца — На основании рандомизированных контролируемых исследований нельзя сделать выводов о преимуществе постоянного применения лошадиных эстрогенов и МПА. Два больших клинических исследования (WHI and HERS i.e. Heart and oestrogen/progestin Replacement Study) показали возможность повышенного риска заболеваемости сердечно-сосудистой системы в первый год применения комбинации и в целом не обнаружили преимущества. Для других препаратов ЗГТ имеются только ограниченные данные результатов рандомизированных, контролируемых исследований, оценивающих их действие на заболеваемость сердечно-сосудистой системы или смертность.
Следовательно, остается неясным распространяется ли это влияние также и на другие препараты ЗГТ. Нарушение мозгового кровообращения — Крупное рандомизированное клиническое исследование (WHI) выявило, в качестве вторичного результата, повышенный риск развития ишемического инсульта у здоровых женщин, проходивших непрерывно курс лечения комбинацией лошадиных эстрогенов и МПА. По проведенной оценке у женщин, не проходивших курс ЗГТ, число случаев нарушения мозгового кровообращения, которые могут иметь место на протяжении 5 лет, составляет примерно 3 на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 11 случаев на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. У тех женщин, которые в течение 5 лет принимали комбинацию конъюгированных эстрогенов и МПА, число дополнительных случаев нарушения мозгового кровообращения колеблется в диапазоне от 0 до 3 (наиболее точная оценка = 1) на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет, и 1-9 случаев на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет (наиболее точная оценка = 4). Данные о том, распространяется ли это повышение риска на другие препараты ЗГТ, неизвестны. Рак яичников — Длительное применение (по крайней мере, в течение 5-10 лет) только препаратов эстрогена при ЗГТ женщин с удаленной маткой связывают в некоторых эпидемиологических исследованиях с повышенным риском рака яичников. Остается неясным — увеличивает ли длительный прием комбинированных препаратов ЗГТ риск развития рака яичников, по сравнению с риском, обусловленным применением только препаратов, содержащих эстроген. Другие состояния — Эстрогены могут приводить к задержке жидкости в организме, и поэтому пациенты с дисфункцией сердечно-сосудистой системы или почек должны находиться под тщательным наблюдением. Пациенты с терминальной почечной недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку ожидается, что уровень циркулирующих активных компонентов при приеме препарата Трисеквенс® будет увеличиваться.
Женщины с гипертриглицеридемией в анамнезе подлежат тщательному обследованию в процессе ЗГТ, поскольку имеются сообщения о том, что при этом состоянии при лечении эстрогеном отмечены редкие случаи значительного увеличения содержания триглицеридов в плазме, которое приводит к панкреатиту.
Эстрогены повышают концентрацию тироксин-связывающего глобулина, что приводит к повышению общей концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы, определяемого по содержанию протеин-связанного йода, концентрации тироксина, (определяемого методом колоночной хроматографии или при радиоиммунологическом исследовании) или трийодтиронина (определяемого при радиоиммунологическом исследовании). Уровень поглощения трийодтиронина (ТЗ) снижается, что указывает на повышение концентрации тироксин-связывающего глобулина (ТСГ). Концентрации свободного тироксина (Т4) и трийодтиронина (ТЗ) остаются неизменными. Могут повышаться концентрации других связывающих белков сыворотки крови, в т.ч. кортикоид-связывающего глобулина, глобулинов, связывающих половые гормоны, что приводит к повышению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов, соответственно. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Может повышаться концентрация и других белков плазмы (субстрат ангиотензиногена/ренина, альфа 1-антитрипсин, церулоплазмин).
Нет неопровержимых доказательств улучшения когнитивной функции. Существует полученное в WHI исследовании некое доказательство существования риска возможной деменции у женщин, которые после 65 лет начали постоянно принимать комбинированный препарат, содержащий лошадиные эстрогены и МПА. Неизвестно распространяются ли это на женщин в более молодом возрасте в состоянии постменопаузы или на другие препараты ЗГТ.
Трисеквенс® не обладает контрацептивным действием. Влияние на способность к вождению и управлению машинами
Неизвестно.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 28 таблеток (12 голубых, 10 белых, 6 красных), упакованных в пластиковый календарный диск. 1 календарный диск вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 oС.
Не замораживать.
Хранить диск с таблетками в картонной пачке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
Отпускают по рецепту. Владелец регистрационного удостоверения;
Ново Нордиск А/С DK-2880 Багсваерд, Дания
Производитель:
Ново Нордиск А/С DK-2880 Багсваерд, Дания Представительство компании «Ново Нордиск А/С»
119330, Москва,
Ломоносовский проспект, 38, офис 11 © 2011
Ново Нордиск А/С Трисеквенс® — зарегистрированная торговая марка, принадлежащая Novo Nordisk FemCare AG, Швейцария
Инструкция по использованию календарного диска
1. Установка календаря
Повернуть внутренний диск и установить день недели напротив маленького пластмассового язычка.
2. Как достать первую таблетку.
Отломить пластмассовый язычок и, наклонив коробочку, извлечь первую таблетку.
3. Каждый день
Просто поворачивать прозрачный диск по часовой стрелке на один шаг (в направлении стрелки на диске). Наклоняя коробочку, извлекать каждую следующую таблетку.
Прозрачный диск можно повернуть только после того, как будет извлечена таблетка, находящаяся напротив отверстия.
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как НОРКОЛУТ®
,
ПАУЗОГЕСТ
. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Гестаген. Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме отмечается через 1-2 ч. T1/2 составляет 2.8-10 ч. 50-70% выводится почками, 20-40% — через кишечник.
Показания к применению
Предменструальный синдром. Дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, альгоменорея, аменорея, эндометриоз, миома, рак эндометрия, мастодиния, мастопатия. Бесплодие, невынашивание беременности. Контрацепция. Климактерический период. Диагностический прогестероновый тест.
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. В зависимости от показаний и схемы лечения суточная доза варьирует от 350 мкг до 30 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны эндокринной системы: маточное кровотечение, увеличение массы тела, нагрубание молочных желез.
Со стороны обмена веществ: периферические отеки.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия.
Противопоказания к применению
Холестатическая желтуха при беременности в анамнезе, цирроз печени, доброкачественная гипербилирубинемия, выраженные нарушения функции печени, новообразования половых органов и молочных желез, склонность к тромбообразованию.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно применение строго по показаниям.
Норэтистерон угнетает лактацию, поэтому при необходимости применения в этот период следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью применяют одновременно с гипогликемическими средствами, пероральными антикоагулянтами, ГКС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами, гидантоинами, рифампицином отмечается уменьшение действия норэтистерона.