Нольпаза (Nolpaza®)
|
| Нольпаза |
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛСР-009049/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нольпаза
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе — масса от белого до светлого желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светлого желтовато-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Сmax после приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.
Абсолютная биодоступность пантопразола при приеме внутрь составляет около 77%. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Vd составляет 0,15 л/кг.
Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
Конечный T1/2 составляет примерно 1 ч, клиренс — около 0.1 л/ч/кг.
Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом.
Показания активных веществ препарата
Нольпаза
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит (в т.ч. связанный с приемом НПВС), стрессовые язвы и их осложнения (кровотечение, перфорация, пенетрация); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — нарушения вкуса; частота неизвестна — парестезии.
Со стороны психики: нечасто — нарушения сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Со стороны органа зрения: редко — затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто — диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); редко — повышение уровня билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — перелом запястья, бедра, позвоночника; редко — артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия, изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: редко — гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко — крапивница; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Общие реакции: нечасто — слабость, утомляемость, общее недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь).
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей. У пожилых пациентов не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
Особые указания
В/в применение пантопразола рекомендовано только в том случае, если невозможен его пероральный прием.
До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).
Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.
В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Контролок®
(TAKEDA, Германия)
Кросацид
(MICRO LABS, Индия)
Нольпаза
(KRKA, Словения)
Пантаз
(MEDLEY PHARMACEUTICALS, Индия)
Пантопразол
(ЛЕКВАЛИС, Россия)
Пантопразол
(АТОЛЛ, Россия)
Пантопразол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Пантопразол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Пантопразол-Акрихин
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Пантопразол-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. кишечнорастворимые 40 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 8730/08/13/17/18/20 от 03.10.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пантопразол | 40 мг |
| в виде пантопразола натрия сесквигидрата 45.1 мг |
Вспомогательные вещества: маннит, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол (E420) — 36 мг, кальция стеарат, гипромеллоза (2.4 – 3.6 mPas), повидон K25, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, тальк, макрогол 6000.
14 шт. — блистеры OПA/Al/ПВХ фольга, алюминиевая фольга (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры OПA/Al/ПВХ фольга, алюминиевая фольга (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата НОЛЬПАЗА® 20 мг №28 и 40 мг основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2023 году. Дата обновления: 21.03.2023 г.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке посредством специфической блокады протонного насоса париетальных клеток.
Пантопразол преобразуется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где он ингибирует ферменты H+/ K+ — АТФ-азы, т.е. конечную стадию производства соляной кислоты в желудке.
Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов за 2 недели достигается исчезновение симптомов изжоги и кислотного рефлюкса. Как и другие ингибиторы протонной помпы и Н2-рецептора, пантопразол снижает кислотность в желудке и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаковый независимо от пути введения активного вещества, перорально или внутривенно.
Значение гастрина натощак увеличивается при приеме пантопразола. При краткосрочном использовании в большинстве случаев он не превышает верхний предел нормы. При длительном лечении в большинстве случаев уровни гастрина удваиваются. Однако чрезмерное увеличение происходит только в отдельных случаях. В результате в малом количестве случаев длительного лечения наблюдается легкое или умеренное увеличение числа специфических эндокринных клеток (ECL) в желудке (от простой до аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно исследованиям, проведенным до настоящего времени, у людей не наблюдалось образование карциноидных предшественников (атипическая гиперплазия) или карциноидов желудка, которые были обнаружены в экспериментах на животных (см. раздел «Данные доклинической безопасности»).
Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень сывороточного гастрина увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, уровень хромогранина CgA увеличивается за счет снижения кислотности желудка. Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований обнаружения нейроэндокринных опухолей.
Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонного насоса должно быть прекращено в течение 5 дней — 2 недель до измерения уровня CgA. Это позволяет вернуть уровень CgA в диапазон нормальных значений, которые могут быть слегка увеличены после лечения ингибиторами протонного насоса.
По результатам исследований на животных нельзя полностью исключить влияние долгосрочного применения Нольпазы®, превышающего один год, на эндокринные параметры щитовидной железы.
Фармакокинетика
Всасывание
Пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при пероральном применении достигается через 2-2.5 часа и составляет около 1-1.5 мкг/мл, и данные значения остаются постоянными после повторных приемов. Фармакокинетические параметры остаются постоянными после многократного применения препарата. В диапазоне доз 10 – 80 мг плазменная кинетика пантопразола фактически является линейной как после перорального, так и после внутривенного введения. Абсолютная биодоступность составляет около 77%. Одновременный прием пищи не оказал влияния на биодоступность (AUC или Сmax), но увеличил вариабельность латентного периода.
Распределение
Связывание с белками плазмы — около 98%. Объем распределения (Vd) составляет 0.15 л/кг.
Метаболизм
Пантопразол в основном метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма — деметилирование посредством CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией, вторичный метаболический путь — окисление при помощи CYP3A4. Основным метаболитом является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом.
Выведение
Конечный период полувыведения (T1/2) составляет около 1 ч, клиренс — около 0.1 л/ч/кг. Описаны несколько случаев замедленной элиминации. Вследствие специфического связывания пантопразола с протоновым насосом париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (ингибирование секреции соляной кислоты).
Метаболиты выводятся в основном с мочой (около 80%), остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т1/2 десметилпантопразола — примерно 1.5 ч, что не намного больше, чем Т1/2 самого пантопразола.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Печеночная недостаточность
Хотя у пациентов с циррозом печени (классы по Чайлд — Пью A и B) период полувыведения увеличился до 3-6 часов, а значения AUC увеличились в 3-5 раз, Cmax увеличилась лишь в 1.3 раза по сравнению со здоровыми субъектами.
Пожилые люди
Небольшое увеличение AUC и Cmax у пожилых добровольцев по сравнению с более молодыми пациентами не имело клинического значения.
Другие группы пациентов
Примерно 3% европейской популяции не имеют функционального СYP2C19 фермента и называются слабыми метаболизаторами. У этих лиц метаболизм пантопразола вероятно катализируется CYP3A4. После однократного назначения 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше у слабых метаболизаторов, чем у лиц с функционирующим CYP2C19 ферментом (сильные метаболизаторы). Средние Cmax повышались примерно на 60%. Эти данные не влияют на схему дозирования пантопразола.
Дети
После однократного назначения внутрь 20 или 40 мг пантопразола детям 5 – 16 лет AUC и Cmax находились в диапазоне соответствующих значений у взрослых. После однократного назначения внутривенно 0.8 или 1.6 мг/кг пантопразола детям 2 – 16 лет значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или весом не было. AUC и объем распределения соответствовал данным, полученным у взрослых.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные не выявили особой опасности для людей на базе традиционных исследований фармакологии безопасности, токсичности повторной дозы и генотоксичности.
В двухлетнем исследовании канцерогенности у крыс были обнаружены нейроэндокринные новообразования. Кроме того, в одном исследовании были обнаружены плоскоклеточные папилломы в преджелудке у крыс. Механизм вызывания образования карциноидов желудка замещенными бензимидазолами был тщательно исследован и позволяет сделать вывод о том, что он является вторичной реакцией на глобально повышенный уровень гастрина в сыворотке крови, возникающий у крысы во время длительного лечения высокой дозой.
В двухлетних исследованиях грызунов было обнаружено увеличение количества опухолей печени у крыс (только в одном исследовании крысы) и у самок мышей и было связано с высокой скоростью метаболизма пантопразола в печени.
Небольшое увеличение неопластических изменений щитовидной железы наблюдалось в группе крыс, получавших самую высокую дозу (200 мг/кг) в одном двухлетнем исследовании. Возникновение этих новообразований связано с вызванными пантопразолом изменениями в расщеплении тироксина в печени крыс. Поскольку терапевтическая доза у человека низкая, побочные эффекты со стороны щитовидной железы не ожидаются.
В исследованиях на животных (крысы) концентрация 5 мг/кг являлась NOAEL (максимальная нетоксичная доза) для эмбриотоксичности. Исследования не выявили признаков нарушения фертильности или тератогенных эффектов.
Проницаемость плаценты была исследована у крысы и, как было установлено, увеличивалась в течение беременности. В результате концентрация пантопразола у плода увеличивалась незадолго до рождения.
Показания к применению
Нольпаза® таблетки кишечнорастворимые 20 мг
Взрослые и подростки старше 12 лет
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- длительное лечение и профилактика обострения рефлюкс-эзофагита;
- профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с риском, нуждающихся в продолжительном приеме НПВП (см. раздел «Особые указания»).
- рефлюкс-эзофагит.
- эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в составе соответствующей терапии с антибактериальными средствами.
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Взрослые
Нольпаза® таблетки кишечнорастворимые 40 мг
Взрослые и подростки 12 лет и старше
Взрослые
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Таблетки кишечнорастворимые Нольпаза® не следует жевать или раскусывать. Их необходимо глотать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Препарат принимают за один час перед приемом пищи.
Нольпаза® таблетки кишечнорастворимые 20 мг
Взрослые и подростки старше 12 лет
Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Рекомендованная доза — 1 таблетка Нольпаза® 20 мг в сутки. Купирование симптомов обычно наступает в течение 2 – 4 недель, при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 8 недель. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать 20 мг в сутки по требованию. Длительное поддерживающее лечение Нольпазой® 20 мг в сутки назначается, если при приеме по требованию не удается достичь желаемого облегчения симптомов.
Длительное лечение и профилактика обострения рефлюкс-эзофагита
При длительной терапии рекомендована поддерживающая доза Нольпазы® 20 мг в сутки, при обострении – 40 мг в сутки (в этом случае может быть использована Нольпаза® таблетки кишечнорастворимые 40 мг). При купировании симптомов обострения доза может быть уменьшена до 20 мг Нольпазы® в сутки.
Взрослые
Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с риском, нуждающихся в продолжительном приеме НПВП: рекомендуемая доза – 1 таблетка Нольпаза® 20 мг в сутки.
Нольпаза® таблетки кишечнорастворимые 40 мг
Взрослые и подростки старше 12 лет
Рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая доза — 1 таблетка пантопразола в сутки. В индивидуальных случаях доза может быть удвоена (до 2 таблеток пантопразола в сутки), особенно при отсутствии ответа на другое лечение. Продолжительность лечения, обычно в течение 4 недель, при необходимости увеличивают до 8 недель.
Взрослые
Эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в составе соответствующей терапии с антибактериальными средствами: Helicobacter pylori-положительным пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки следует назначать комбинированную терапию. Следует принимать во внимание национальные требования и рекомендации по применению антибактериальных лекарственных средств и бактериальной резистентности. В зависимости от резистентности рекомендованы следующие комбинации для эрадикации Helicobacter pylori:
a)1 таблетка пантопразола 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки
б) 1 таблетка пантопразола 2 раза в сутки
+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки
+ 250–500 мг кларитромицина 2 раза в сутки
в) 1 таблетка пантопразола 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки
Вторую таблетку пантопразола в составе комбинированной терапии при эрадикации Helicobacter pylori следует принимать за 1 час до вечернего приема пищи. Длительность терапии обычно составляет 7 дней, при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 14 дней. При назначении дальнейшей терапии пантопразолом с целью лечения язвенных поражений необходимо использовать дозы, рекомендованные для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
При отсутствии необходимости в дальнейшей терапии и при отрицательном тесте на Helicobacter pylori необходимо учитывать следующие рекомендации для монотерапии пантопразолом:
Язва желудка: 1 таблетка пантопразола в сутки (в индивидуальных случаях доза может быть увеличена до 2 таблеток пантопразола в сутки, особенно при отсутствии ответа на другое лечение). Продолжительность лечения, обычно в течение 4 недель, при необходимости увеличивают до 8 недель.
Язва двенадцатиперстной кишки: 1 таблетка пантопразола в сутки (в индивидуальных случаях доза может быть увеличена до 2 таблеток пантопразола в сутки, особенно при отсутствии ответа на лечение). Лечение обычно длится в течение 2 недель. Если этот период не является достаточным, заживление почти во всех случаях достигается в течение последующих 2 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки пантопразола в сутки). Затем дозу следует титровать вверх или вниз на основе измерений кислотной желудочной секреции. Суточные дозы, превышающие 80 мг, следует разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозы выше 160 мг, однако оно не должно быть более продолжительным, чем требуется для соответствующего контроля секреции.
Длительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничена и должна соответствовать клинической необходимости.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу 20 мг (см. раздел «Особые указания»). Пациентам с умеренными и серьезными нарушениями функции печени не следует принимать препарат в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori из-за отсутствия данных по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек не требуется корректировка принимаемой дозы. Пациентам с нарушением функции почек не следует принимать препарат в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori из-за отсутствия данных по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов.
Дети младше 12 лет
Нольпаза® не рекомендована для применения у детей младше 12 лет в связи с ограниченными данными по безопасности и эффективности в данной возрастной группе.
Побочные действия
Около 5% пациентов испытывают нежелательные реакции. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль, которые встречаются примерно у 1% пациентов.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия, повышение концентрации триглицеридов, холестерина, изменения массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1.
Со стороны психики: нечасто — нарушения сна; редко – депрессия (и ухудшение); очень редко — дезориентация (и ухудшение); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов с предрасположенностью, а также ухудшение существующих симптомов).
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; редко — вкусовые нарушения; частота неизвестна — парестезии.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, помутнение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — полипы желудка (доброкачественные); нечасто – диарея, тошнота, рвота, метеоризм и вздутие живота, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в области живота; частота неизвестна — микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности печеночных трансаминаз и ГГТ; редко — повышение содержания билирубина; частота неизвестна — повреждение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, экзантема, высыпания, зуд; редко – крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — перелом костей запястья, шейки бедра, позвоночника; редко – артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – интерстициальный нефрит.
Со стороны половой системы и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения, усталость, недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
1Гипокальциемия совместно с гипомагниемией.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Просим медицинских работников сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Небольшое количество данных по использованию препарата Нольпаза® у беременных женщин (300-1000 случаев) указывают на отсутствие токсичности, вызывающей пороки развития, или токсичности для плода/новорожденного. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Препарат Нольпаза® не следует использовать при отсутствии явной необходимости.
Лактация
Исследования на животных продемонстрировали, что пантопразол попадает в грудное молоко. Сообщалось о попадании в грудное молоко человека. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении терапии препаратом Нольпаза® следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность
Не было выявлено доказательств снижения фертильности после введения пантопразола в исследованиях на животных (см. раздел «Данные доклинической безопасности»).
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу 20 мг (см. раздел «Особые указания»). Пациентам с умеренными и серьезными нарушениями функции печени не следует принимать препарат в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori из-за отсутствия данных по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушением функции почек не следует принимать препарат в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori из-за отсутствия данных по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов.
Применение у детей
Препарат Нольпаза® не рекомендуется применять у детей в возрасте до 12 лет из-за ограниченных данных по безопасности применения.
Особые указания
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения Нольпазой® (особенно при длительной терапии), и в случае их повышения лечение необходимо прекратить (см. раздел «Режим дозирования»).
Одновременное применение с НПВП
Применение Нольпазы® 20 мг для профилактики возникновения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванных терапией НПВП, должно быть ограничено пациентами, продолжающими лечение НПВП и подверженными риску развития желудочно-кишечных осложнений. Повышение риска развития осложнений следует оценивать в соответствии с индивидуальными факторами риска, например, пожилой возраст (старше 65 лет), язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.
Комбинированная терапия
При комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori необходимо соблюдать и учитывать характеристики соответствующих лекарственных средств.
Злокачественное образование желудка
При наличии тревожных симптомов (например, значительное непреднамеренное снижение веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота кровью, анемия или мелена), или при наличии язвы желудка или подозрении на нее, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, необходимо продолжить дальнейшее обследование.
Одновременное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ
Не рекомендуется одновременное применение Нольпазы® с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от рН желудка, таких как атазанавир, в связи со значительным снижением их биодоступности (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Влияние на всасывание витамина B12
Пантопразол, как и все антисекреторные средства, может снижать абсорбцию витамина В12 (цианокобаламин), вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у больных со сниженными запасами данного витамина или наличием факторов риска снижения поглощения витамина В12 (цианокобаламина) при длительной терапии или при наличии клинических симптомов.
Длительная терапия
При длительном лечении, особенно превышающем период 1 год, пациент должен находиться под тщательным и регулярным наблюдением.
Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями
Применение Нольпазы® может привести к незначительному увеличению риска развития бактериальных инфекций ЖКТ, вызванных такими бактериями, как Salmonella, Campylobacter и C. difficile.
Гипомагниемия
Тяжелая гипомагниемия наблюдалась у пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса, в том числе пантопразол более 3 месяцев, а в большинстве случаев — в течение года. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, которые могут появляться незаметно и могут быть нераспознаны. У большинства пациентов после заместительной терапии магнием или прекращения лечения ингибиторами протонного насоса состояние улучшалось.
Перед началом лечения ингибиторами протонного насоса и периодически во время лечения специалистом должен быть оценен уровень магния, в случае, если пациент находится на длительном лечении, или принимает дигоксин одновременно с ингибиторами протонного насоса, или препараты, вызывающие гипомагниемию (например, диуретики).
Переломы костей
Ингибиторы протонного насоса, особенно при длительном применении (более 1 года) и в высоких дозах, могут умеренно повышать риск перелома шейки бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов или пациентов с установленными факторами риска. Исследования свидетельствуют о том, что ингибиторы протонного насоса могут увеличивать общий риск переломов на 10 – 40%. Определенная часть этого увеличения может быть обусловлена другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны проходить лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать достаточное количество витамина D и кальция.
Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)
Применение ингибиторов протонного насоса связано с очень редкими случаями ПККВ. В случае появления патологических изменений, особенно на участках кожи, подвергшихся солнечному излучению, и в случае присоединения артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен оценить целесообразность отмены препарата. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повышать риск ПККВ при применении других ингибиторов протонного насоса.
Влияние на лабораторные показатели
Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может искажать результаты исследований на предмет выявления эндокринных опухолей. Чтобы избежать интерференции, лечение препаратом Нольпаза® должно быть прекращено, по крайней мере, за 5 дней до определения уровня CgA (см. раздел «Данные доклинической безопасности»). Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального определения, измерение должно быть проведено повторно через 14 дней после прекращения терапии ингибиторами протонного насоса.
Сорбитол
Нольпаза® содержит сорбитол, поэтому пациентам с таким редким наследственным заболеванием, как непереносимость фруктозы, не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Могут встречаться побочные реакции, такие как головокружение и нарушение зрения (см. раздел «Побочное действие»). При возникновении таких реакций, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: характерные симптомы не описаны. Дозы до 240 мг при в/в введении в интервале более 2 мин хорошо переносятся.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Пантопразол прочно связывается с белками плазмы, поэтому диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства с всасыванием, зависящим от рН желудка
В связи с выраженным и длительным подавлением желудочной секреции Нольпаза® может препятствовать всасыванию лекарственных средств, биодоступность которых зависит от рН желудка, например, некоторых азольных противогрибковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, а также других препаратов, таких как эрлотиниб.
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Совместное применение Нольпазы® противопоказано с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), для которых абсорбция зависит от показателя внутрижелудочного рН, в связи со значительным снижением их биодоступности (см. раздел «Особые указания»).
Если избежать комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонного насоса не представляется возможным, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение (например, контроль вирусной нагрузки). Не следует превышать дозу Нольпазы® 20 мг в сутки. Может потребоваться коррекция дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.
Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)
Совместное применение Нольпазы® с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или международное нормализованное отношение (МНО). Однако сообщалось об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов, принимавших одновременно варфарин или фенпрокумон с другими ингибиторами протонного насоса. Увеличение МНО или протромбинового времени может приводить к кровотечению или даже смерти. У пациентов, получающих Нольпазу® и варфарин или фенпрокумон, может потребоваться мониторинг на предмет повышения МНО или протромбинового времени.
Метотрексат
При одновременном приеме высоких доз метокрексата (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса у некоторых пациентов отмечалось повышение уровня метотрексата. Поэтому в тех случаях, когда используется метотрексат в высоких дозах, например при раке и псориазе, может потребоваться временное прекращение приема пантопразола.
Другие исследования взаимодействия
Нольпаза® в значительной степени метаболизируется в печени с участием системы ферментов цитохрома Р450. Основным метаболическим путем является деметилирование с участием CYP2C19, другие метаболические пути включают окисление с участием CYP3A4. Не выявлено клинически значимых взаимодействий пантопразола с препаратами, метаболизм которых протекает указанными путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, и оральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол. Однако нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими веществами, которые метаболизируются той же ферментной системой.
Результаты ряда исследований взаимодействия указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2E1 (таких как этанол) и не изменяет р-гликопротеинзависимую абсорбцию дигоксина.
Не было выявлено взаимодействий при одновременном применении с антацидами.
Исследования взаимодействия были проведены также с назначаемыми совместно с пантопразолом антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Никаких клинически значимых взаимодействий обнаружено не было.
Препараты, ингибирующие или индуцирующие CYP2C19
Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут повышать системное воздействие пантопразола. Может потребоваться снижение дозы у пациентов, которые длительное время получают высокие дозы пантопразола, или у тех, у кого имеется печеночная недостаточность. Индукторы ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать плазменные концентрации ингибиторов протонного насоса, подвергающихся метаболизму посредством этих ферментных систем.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке целью защиты от влаги, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата
Срок годности — 5 лет.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним
Нет особых требований к утилизации. Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Контакты для обращений
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси
220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30
E-mail: info.by@krka.biz
Нольпаза® (40 мг)
МНН: Пантопразол
Производитель: Валдефарм
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020220
Информация о регистрации в РК:
26.04.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
261.69 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нольпаза®
Международное непатентованное название
Пантопразол
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 40 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество — натрия пантопразола * 42.3 мг
(эквивалентно пантопразолу 40.0 мг)
вспомогательные вещества: маннитол для парентерального использования,
натрия цитрат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
* Эквивалентно 45.1 мг натрия пантопразола сесквигидрата
Описание
Лиофилизованная однородная пористая масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.
Код АТХ А02BC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного внутривенного введения.
В диапазоне дозы от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после перорального приема, так и после внутривенного введения.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98 %. Объем распределения — около 0.15 л/кг.
Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма — деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей коньюгацией с сульфатом; другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 1 час и клиренс – около 0.1 л/ч/кг.
Метаболиты выводятся, в основном (приблизительно 80 %), почками (с мочой), и около 20 % выделяются фекалиями. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, который связывается с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита длиннее (приблизительно 1.5 часа), чем у пантопразола.
Фармакокинетика в специальных группах
У пациентов с недостаточность функционального фермента CYP2C19 (примерно 3 % Европейского населения, так называемых «медленные метаболизаторы»), метаболизм пантопразола, вероятно, в основном, катализируется с помощью CYP3A4. После применения однократной дозы 40 мг пантопразола, AUC в плазме крови примерно в 6 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у пациентов с функциональным ферментом CYP2C19 («быстрые метаболизаторы») и средние пиковые концентрации в плазме крови приблизительно на 60 % выше.
Пациентам с нарушенной функцией почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) нет необходимости в снижении дозы пантопразола. Так же, как и у здоровых добровольцев, период полувыведения препарата у таких больных короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он выводится быстро и, таким образом, не накапливается в организме.
Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) период полувыведения пантопразола увеличивается до 7–9 часов и, соответственно в 5–7 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов со здоровой печенью.
У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации, по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста, не являются клинически значимыми.
Фармакодинамика
Нольпаза ® является замещенным бензимидазолом, подавляющим базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.
Пантопразол преобразовывается в активную форму, которая подавляет активность фермента H+/ K+ — АТФазу париетальных клеток и блокирует заключительный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование секреции соляной зависит от дозы препарата.
При язве желудка и язве двенадцатиперстной кишки, ассоциированными с Helicobacter pylori, снижение секреции соляной кислоты повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.
После внутривенного введения 80 мг пантопразола антисекреторный эффект достигает максимального уровня в течение 1 часа и сохраняется 24 ч.
Показания к применению
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния патологической
желудочной гиперсекреции
Способ применения и дозыПрепарат должен применяться по назначению врача у взрослых.
Внутривенное введение пантопразола рекомендуют только при отсутствии эффективности перорального приема лекарства. Поэтому, как только появляется возможность пероральной терапии, внутривенный прием пантопразола следует прекратить и начать пероральный прием 40 мг пантопразола в виде таблеток.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ
Рекомендуемая доза – одна ампула Нольпазы® (40 мг) в сутки внутривенно, после приготовления соответствующего раствора (для струйного или капельного ведения), как указано в разделе «Способ приготовления раствора».
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
При длительной терапии пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона
и другими патологическими гиперсекреторными состояниями рекомендовано введение Нольпазы® в дозе 80 мг в сутки. После этого доза может быть увеличена или уменьшена по необходимости, в зависимости от клинической картины.
При дозировке препарата 80 мг в сутки, дозу делят на 2 введения в сутки.
В случае, если требуется быстрый контроль кислотности, начальная доза
2 х 80 мг (160 мг) пантопразола внутривенно достаточна для уменьшения секреции кислоты в диапазоне (<10 мЭкв/ч) в течение одного часа у большинства пациентов.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать ежедневную дозу пантопразола 20 мг (половина ампулы пантопразола 40 мг).
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Опыт применения препарата в педиатрии ограниченный, поэтому Нольпаза® не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет.
Способ приготовления раствора
Для приготовления раствора для внутривенных инъекций, сухое вещество во флаконе растворяют в 10 мл физиологического (0.9 %) раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть использован внутривенно струйно или после смешивания с 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (0.9%) или 5 % раствора глюкозы — внутривенно капельно, через 2-15 мин после приготовления.
Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления.
Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.
Побочные действия
Часто (от 1/00 до 1/10)
— тромбофлебит в месте введения инъекции
Нечасто (от 1/1000 до 1/100):
— нарушения сна
— головная боль, головокружение
— тошнота, рвота, вздутие живота, сухость во рту, боли и дискомфорт, диарея,
запоры
— повышение активности ферментов печени (трансаминаз, гамма-глутамил-
трансферазы)
— экзантема, сыпь, зуд
— астения, утомляемость, недомогание
Редко (от 1/10000 до 1/1000)— реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и
анафилактический шок), крапивница, ангионевротический отек— гиперлипидемия, повышение триглицеридов, холестерина
— изменение веса, нарушение вкуса— депрессия— расстройства зрения
— увеличение уровня билирубина в крови — артралгия, миалгия
-
гинекомастия
-
повышение температуры тела, периферический отек
-
агранулоцитоз
Очень редко ( 1/10000):
— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
— нарушения пространственной ориентации (и все сопутствующие ухудшения)
Неизвестно:
— гипонатриемия, гипомагниемия
— галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных
пациентов, а также утяжеление существующих симптомов)
— гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная
недостаточность
— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная
эритема, светочувствительность
— интерстициальный нефрит
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу, другим замещенным
бензимидазолам, к любому из вспомогательных веществ
— одновременное применение с атазанавиром
— выраженные нарушения функции печени и почек
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Необходимо обратить внимание на одновременный прием пантопразола с препаратами, всасывание которых зависит от рН среды желудка, например, некоторыми противогрибковыми препаратами из группы азолов, такими как кетоконазол, интраконазол, позаконазол, эрлотиниб, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.
Одновременный прием пантопразола и атазанавира значительно уменьшает биодоступность последнего и, тем самым, снижает его эффективность.
При совместном применении фенпрокумона или варфарина отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR), поэтому пациентам, получающим кумариновые антикоагулянты (фенпрокомон, варфарин) рекомендуется контроль протромбинового времени/МНО после назначения, завершения приема пантопразола или в случаях нерегулярного использования пантопразола.
Пантопразол имеет высокую химическую стабильность при нейтральном рН и
и низкий потенциал взаимодействия с системой цитохрома Р 450, поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Нольпазы® с другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохром Р450, можно считать минимальным.
Исследования показывают отсутствие клинически значимых взаимиодействий Нольпазы® с кофеином, карбамазипином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, напроксеном, метапрололом, нифедипином, фенитоином, пираксикамом, теофилином, оральными контрацептивами, содержащими левононгестрел и этинилэстрадиол.
При назначении пантопразола с антибиотиками как кларитромицин, метронизадол, амоксициклин, клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Особые указания
У пациентов с печеночной недостаточностью, в особенности во время длительного лечения, необходимо наблюдать за уровнем печеночных ферментов. В случае повышения ферментов печени, внутривенное введение пантопразола следует прекратить.
Перед началом лечения следует исключить новообразование, так как применение пантопразола может сгладить симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Пациенту следует получить консультацию врача в следующих случаях:
— симптомы сохраняются в течение 2 недель
— выраженная потеря веса (ненамеренная), анемия, желудочно-кишечное
кровотечение, дисфагия, рецидивирующая рвота, рвота с кровью (в данных
случаях требуется исключение новообразования)
— наличие язвы желудка, хирургической операции на желудок в прошлом
— расстройство пищеварения, изжога более 4 недель
— печеночная недостаточность, заболевания печени, желтуха
— любые другие серьезные заболевания, которые отражаются на общем
состоянии здоровья
— пациенты старше 55 лет, с изменившейся симптоматикой или с новыми
выявленными симптомами
У пациентов с рецидивами симптомов нарушения пищеварения, изжогой в течение продолжительного времени рекомендовано регулярное наблюдение врача.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как все препараты, снижающие уровень кислотности, может вызвать снижение абсорбции витамина В12 (цианокобаломина) вследствии гипо — или ахлоргидрии. Данный фактор следует учитывать при лечении пациентов с факторами риска для абсорбции витамина В12 и у пациентов с соответствующими клиническими симптомами.
Снижение уровня рН повышает концентрацию условно-патогенных бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, приводит к повышенному риску желудочно–кишечных инфекций, вызванными патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella, Campylobacter.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за вероятности возникновения головокружения и нарушения зрения, следует
воздержаться от управления транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симтомы: неизвестны.
Лечение: пантопразол посредством гемодиализа выводится не полностью. Рекомендована поддерживающая, симптоматическая терапия признаков интоксикации.
Форма выпуска и упаковка
По 40 мг препарата помещают во флаконы бесцветного стекла. Флаконы закупоривают пробкой из хлорбутила серого цвета для лиофилизованных препаратов и алюминиевой крышкой желтого цвета.
По 1, 5, 10 или 20 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей в месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Срок хранения
3 года
Период хранения приготовленного раствора не более 12 ч.
Не применять по истечении срока годности.
Производитель
Валдефарм, Франция для КРКА, д.д., Ново Место, Словения,
Упаковщик
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби, 19,
корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис
тел. 8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
info.kz@krka.biz
| 749179521477976855_ru.doc | 84 кб |
| 953541191477978007_kz.doc | 95 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
В состав 1 таблетки Нольпаза входит 20 или 40 мг действующего вещества пантопразола натрия в пересчете на пантопразол, а также вспомогательные компоненты: сорбитол, маннитол, кросповидон, кальция стеарат, натрия карбонат безводный.
Форма выпуска
Выпускается в виде овальных, немного двояковыпуклых таблеток, которые покрывает светлая коричнево-желтая пленочная оболочка. На изломе таблетка шероховатая, имеет цвет от белого до светло-желтого. Выпускается в контурной ячейковой упаковке по 14 штук, реализуется в картонных коробках по 1, 2 или 4 упаковки в каждой.
Фармакологическое действие
Нольпаза является гипоацидным препаратом, входящим в группу ингибиторов протонной помпы. В его составе есть действующее вещество — пантопразол, являющееся производным бензимидазола. Это вещество угнетает активность H+/K+АТФазы. Попадая в кислую среду, активный компонент Нольпазы превращается в фармакологически активную форму и обеспечивает блокировку последнего этапа гидрофильной секреции HCl в желудке. Базальная и стимулированная продукция соляной кислоты угнетается препаратом одинаково активно. Применение лекарства ведет к увеличению секреции гастрина, однако, это явление обратимое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат применяется перорально, после чего его активный компонент быстро абсорбируется в кровоток. Биодоступность активного вещества — 77%, от приема пищи она не зависит. Наибольшая концентрация в плазме отмечается через 2-2.5 часа после употребления Нольпазы внутрь.
Характерной особенностью препарата является высокий уровень связи с белками крови – примерно 98%. Препарат метаболизируется в печени, его выведение происходит в виде метаболитов с мочой, незначительная часть – с калом. Время полувыведения пантопразола — 1 час, его метаболит выводится через 1,5 часа.
Больным, страдающим нарушениями функционирования печени, необходимо корректировать дозу лекарственного средства. Пожилым пациентам, а также больным, страдающим нарушениями почек, доза не корректируется.
Показания к применению
Прежде чем начинать лечение, необходимо четко знать от чего таблетки применяются. Показания к применению Нольпазы следующие:
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь легкой степени;
- рефлюкс-эзофагит различной степени (лечение и профилактика);
- пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- состояния, провоцирующие гиперсекрецию (синдром Золлингера-Эллисона и др.);
- эрадикация Helicobacter pylori (назначается в комбинации с антибиотиками).
Кроме того, показания к применению лекарства есть, если необходимо профилактическое средство для защиты от развития язвенных поражений людей, проходящих длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами.
Противопоказания
Противопоказания для приема Нольпазы следующие:
- Высокая чувствительность к составляющим препарата (непереносимость фруктозы и др.).
- Нольпаза 40 мг не применяется вместе с противомикробными средствами для лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и/или печени.
- Нельзя принимать препарат людям с невротической диспепсией.
Препарат назначается с осторожностью:
- Людям, страдающим болезнями печени. Если лечение проводится на протяжении длительного времени, следует обязательно контролировать у пациентов уровень печеночных ферментов.
- Тем, у кого существует высокий риск развития язвы, кишечных, желудочных кровотечений.
- Пациентам с высоким риском развития гиповитаминоза В12.
Побочные действия
Как правило, прием препарата не провоцирует проявления нежелательных эффектов. Однако иногда возникают следующие побочные действия:
- В функциях ЖКТ: нарушение стула, гастралгия, метеоризм, тошнота, повышение уровня печеночных ферментов. Редко отмечается гепатотоксическое влияние, желтуха, иногда – желтуха, которая сопровождается печеночной недостаточностью.
- В функциях ЦНС: головокружение, головная боль, эмоциональная лабильность, нарушения зрения.
- В функциях мочевыделительной системы: появление отеков, интерстициальный нефрит.
- Возможно проявление аллергических реакций: зуда, сыпи на коже, крапивницы, светочувствительности. Редко развивается отек Квинке.
- В некоторых случаях отмечается боль в мышцах, повышается температура тела, отмечается гипертриглицеридемия.
Инструкция по применению Нольпазы (Способ и дозировка)
Лекарственное средство применяется перорально. Инструкция на Нольпазу 40 мг и 20 мг следующая: глотать лекарство нужно целиком, не разжевывая, запивать обильным количеством жидкости. Препарат оптимально принимать перед едой. Если врач назначил прием Нольпазы по 1 таблетке в сутки, то лучше принять ее утром. Детальная инструкция по применению Нольпазы, а также дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке.
Людям с легкой формой гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, как правило, назначается Нольпаза 20 мг, не более одной таблетки в сутки. Лечение продолжается от 14 дней до 1 месяца, иногда врач принимает решение о продлении терапии на 2 месяца.
При лечении обострения рефлюкс-эзофагита, а также в целях профилактики назначается по 20 мг лекарственного средства один раз в день. Если существует высокая вероятность развития рецидива болезни, дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в день. Когда состояние улучшается, дозу снова снижают до 20 мг. Взрослые, которые получают нестероидные противовоспалительные лекарства, принимают Нольпазу с целью профилактики язвенных поражений (20 мг 1 раз в сутки).
В схемах эрадикации Helicobacter pylori Нольпаза назначается по 40 мг дважды в сутки, при этом прием препарата нужно комбинировать с приемом противомикробных препаратов. Пить таблетки нужно утром и вечером.
Те больные, которые страдают синдромом Золлингера-Эллисона и другими болезнями, которые сопровождаются усиленной секрецией, назначается изначально по 40 мг дважды в день, если есть необходимость, доза может быть увеличена до 80 мг ежедневно.
Если у человека есть нарушения в работе печени, то ежедневно ему можно принимать не более 20 мг пантопразола. Перед тем, как начинать лечение препаратом, нужно обязательно пройти исследования и исключить наличие злокачественной опухоли в пищеводе и в желудке.
Передозировка
Информации о передозировке не поступало. Препарат хорошо переносится даже в больших дозах. Если человек чувствует себя плохо, необходимо провести промывание желудка, принять энтеросорбенты, провести симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Если сочетать прием препарата и Кетоконазол и другие средства с рН-зависимой абсорбцией, биодоступность последних снижается.
Если Нольпаза принимается с антикоагулянтами кумаринового ряда, то эффективность последних может меняться.
При сочетании приема Нольпазы с антацидными препаратами, фармакокинетика этих средств не меняется.
Условия продажи
Реализуется в аптеках по рецепту врача.
Условия хранения
Хранить лекарственное средство нужно в сухом месте, беречь от попадания света. Температура хранения должна составлять от 15 до 30 °С.
Срок годности
Хранить препарат можно 2 года.
Особые указания
Перед началом лечения нужно обязательно исключить у пациента наличие онкологического новообразования, так как в процессе лечения могут маскироваться симптомы, в связи с чем постановка диагноза не будет сделана своевременно. Если через месяц у пациента будут отсутствовать результаты лечения препаратом, ему нужно пройти еще одно обследование. При продолжительном лечении необходимо обязательное регулярное наблюдение у врача. На быстроту реакции, работу с механизмами и управление автотранспорта Нольпаза не влияет.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препарат Нольпаза, аналоги которого реализуются в аптеках, иногда в процессе лечения может заменяться другими средствами. Структурными аналогами по действующему веществу являются следующие препараты:
- Контролок
- Пептазол
- Зипантола
- Пантаз
- Пулореф
- Кросацид
- Санпраз
- Панум
- Ультера
Аналоги имеют аналогичную продуктивность и могут назначаться вместо Нольпазы только после одобрения лечащего врача.
Омез или Нольпаза — что лучше?
Омез — противоязвенное средство группы ингибиторов протонной помпы с действующим веществом омепразолом. Препарат, как и Нольпаза, эффективно снижает уровень соляной кислоты. Как свидетельствуют отзывы пациентов, Нольпаза действует более быстро и эффективно.
Что лучше: Омепразол или Нольпаза?
Омепразол также относится к группе ингибиторов протонной помпы и подавляет секрецию соляной кислоты. Действие препарата также эффективно, но взаимозаменять Омепразол и Нольпазу без одобрения врача не следует.
Нольпаза или Ультоп — что лучше?
Действующим веществом препарата Ультоп также является омепразол. Существует ряд противопоказаний для его приема, в частности, препарат не используют для лечения детей до 12 лет. Определить, какой препарат эффективнее – Нольпаза или Ультоп, может только врач, учитывая при этом индивидуальные особенности состояния здоровья пациента.
Синонимы
- Пантаз
- Пептазол
- Санпраз
Детям
Нольпаза не используется для лечения детей и подростков до 18 лет, так как до сих пор отсутствуют данные о безопасности такой терапии и ее эффективности.
С алкоголем
Клинические испытания не показали значимого воздействия препарата с этиловым спиртом. Тем не менее, Нольпаза и алкоголь несовместимы, так как спиртное нельзя употреблять при заболеваниях, которые лечат этим препаратом.
При беременности и лактации
Сейчас не существует достаточного опыта использования Нольпазы в период беременности и кормления. Средство беременной женщине может назначить лечащий врач, прежде четко оценив пользу для женщины и риск для плода.
Лечение Нольпазой в период беременности проводится в минимальных дозах и на протяжении короткого срока. Нет данных о попадании действующего вещества в молоко. Перед лечением в период лактации нужно посоветоваться с врачом. Возможно, будет необходимо прервать кормление.
Отзывы на Нольпазу
Как отзывы врачей на таблетки Нольпаза, так и отзывы на форумах преимущественно положительные. Пациенты отмечают, что положительный эффект от лечения, как правило, появляется после продолжительного приема средства.
В частности, отмечается положительный эффект при лечении язвы желудка, при болях в желудке во время гастрита. По мнению пациентов, препарат эффективно снимает ощущение тяжести в желудке. Выраженных побочных эффектов не отмечается.
Цена на Нольпазу, где купить
В среднем цена на таблетки Нольпаза 20 мг 28 шт. составляет около 300 рублей. Купить таблетки Нольпаза 40 мг 56 шт. можно по цене от 500 рублей.
Цена в Украине таблеток 20 мг равняется в среднем 70 гривен, стоимость Нольпаза 40 мг составляет 100 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Нольпаза таблетки п/о плен. кишечнораствор. 20мг 28штАО КРКА, д.д., Ново место
-
Нольпаза таблетки кишечнораств. 20мг 14штАО КРКА, д.д., Ново место
-
Нольпаза таблетки кишечнораств. п/о плен. 40мг 28штКрка-Рус ООО
-
Нольпаза таблетки кишечнораств. п/о плен. 40мг 14штКрка-Рус ООО
-
Нольпаза таблетки кишечнораств. п/о плен. 40мг 56штКрка-Рус ООО
Аптека Диалог
-
Нольпаза таблетки 40мг №14KPKA
-
Нольпаза (таб.п/о 20мг №56)KRKA/KPKA-РУС
-
Нольпаза (таб. п/о 20мг №28)KRKA/KPKA-РУС
-
Нольпаза (таб.п/о 40мг №28)KPKA
-
Нольпаза (таб.п/о 40мг №56)KPKA
показать еще