Нольпаза® (40 мг)
МНН: Пантопразол
Производитель: Валдефарм
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020220
Информация о регистрации в РК:
26.04.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
261.69 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нольпаза®
Международное непатентованное название
Пантопразол
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 40 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество — натрия пантопразола * 42.3 мг
(эквивалентно пантопразолу 40.0 мг)
вспомогательные вещества: маннитол для парентерального использования,
натрия цитрат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
* Эквивалентно 45.1 мг натрия пантопразола сесквигидрата
Описание
Лиофилизованная однородная пористая масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.
Код АТХ А02BC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного внутривенного введения.
В диапазоне дозы от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после перорального приема, так и после внутривенного введения.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98 %. Объем распределения — около 0.15 л/кг.
Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма — деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей коньюгацией с сульфатом; другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 1 час и клиренс – около 0.1 л/ч/кг.
Метаболиты выводятся, в основном (приблизительно 80 %), почками (с мочой), и около 20 % выделяются фекалиями. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, который связывается с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита длиннее (приблизительно 1.5 часа), чем у пантопразола.
Фармакокинетика в специальных группах
У пациентов с недостаточность функционального фермента CYP2C19 (примерно 3 % Европейского населения, так называемых «медленные метаболизаторы»), метаболизм пантопразола, вероятно, в основном, катализируется с помощью CYP3A4. После применения однократной дозы 40 мг пантопразола, AUC в плазме крови примерно в 6 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у пациентов с функциональным ферментом CYP2C19 («быстрые метаболизаторы») и средние пиковые концентрации в плазме крови приблизительно на 60 % выше.
Пациентам с нарушенной функцией почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) нет необходимости в снижении дозы пантопразола. Так же, как и у здоровых добровольцев, период полувыведения препарата у таких больных короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он выводится быстро и, таким образом, не накапливается в организме.
Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) период полувыведения пантопразола увеличивается до 7–9 часов и, соответственно в 5–7 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов со здоровой печенью.
У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации, по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста, не являются клинически значимыми.
Фармакодинамика
Нольпаза ® является замещенным бензимидазолом, подавляющим базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.
Пантопразол преобразовывается в активную форму, которая подавляет активность фермента H+/ K+ — АТФазу париетальных клеток и блокирует заключительный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование секреции соляной зависит от дозы препарата.
При язве желудка и язве двенадцатиперстной кишки, ассоциированными с Helicobacter pylori, снижение секреции соляной кислоты повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.
После внутривенного введения 80 мг пантопразола антисекреторный эффект достигает максимального уровня в течение 1 часа и сохраняется 24 ч.
Показания к применению
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния патологической
желудочной гиперсекреции
Способ применения и дозыПрепарат должен применяться по назначению врача у взрослых.
Внутривенное введение пантопразола рекомендуют только при отсутствии эффективности перорального приема лекарства. Поэтому, как только появляется возможность пероральной терапии, внутривенный прием пантопразола следует прекратить и начать пероральный прием 40 мг пантопразола в виде таблеток.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ
Рекомендуемая доза – одна ампула Нольпазы® (40 мг) в сутки внутривенно, после приготовления соответствующего раствора (для струйного или капельного ведения), как указано в разделе «Способ приготовления раствора».
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
При длительной терапии пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона
и другими патологическими гиперсекреторными состояниями рекомендовано введение Нольпазы® в дозе 80 мг в сутки. После этого доза может быть увеличена или уменьшена по необходимости, в зависимости от клинической картины.
При дозировке препарата 80 мг в сутки, дозу делят на 2 введения в сутки.
В случае, если требуется быстрый контроль кислотности, начальная доза
2 х 80 мг (160 мг) пантопразола внутривенно достаточна для уменьшения секреции кислоты в диапазоне (<10 мЭкв/ч) в течение одного часа у большинства пациентов.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать ежедневную дозу пантопразола 20 мг (половина ампулы пантопразола 40 мг).
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Опыт применения препарата в педиатрии ограниченный, поэтому Нольпаза® не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет.
Способ приготовления раствора
Для приготовления раствора для внутривенных инъекций, сухое вещество во флаконе растворяют в 10 мл физиологического (0.9 %) раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть использован внутривенно струйно или после смешивания с 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (0.9%) или 5 % раствора глюкозы — внутривенно капельно, через 2-15 мин после приготовления.
Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления.
Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.
Побочные действия
Часто (от 1/00 до 1/10)
— тромбофлебит в месте введения инъекции
Нечасто (от 1/1000 до 1/100):
— нарушения сна
— головная боль, головокружение
— тошнота, рвота, вздутие живота, сухость во рту, боли и дискомфорт, диарея,
запоры
— повышение активности ферментов печени (трансаминаз, гамма-глутамил-
трансферазы)
— экзантема, сыпь, зуд
— астения, утомляемость, недомогание
Редко (от 1/10000 до 1/1000)— реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и
анафилактический шок), крапивница, ангионевротический отек— гиперлипидемия, повышение триглицеридов, холестерина
— изменение веса, нарушение вкуса— депрессия— расстройства зрения
— увеличение уровня билирубина в крови — артралгия, миалгия
-
гинекомастия
-
повышение температуры тела, периферический отек
-
агранулоцитоз
Очень редко ( 1/10000):
— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
— нарушения пространственной ориентации (и все сопутствующие ухудшения)
Неизвестно:
— гипонатриемия, гипомагниемия
— галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных
пациентов, а также утяжеление существующих симптомов)
— гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная
недостаточность
— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная
эритема, светочувствительность
— интерстициальный нефрит
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу, другим замещенным
бензимидазолам, к любому из вспомогательных веществ
— одновременное применение с атазанавиром
— выраженные нарушения функции печени и почек
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Необходимо обратить внимание на одновременный прием пантопразола с препаратами, всасывание которых зависит от рН среды желудка, например, некоторыми противогрибковыми препаратами из группы азолов, такими как кетоконазол, интраконазол, позаконазол, эрлотиниб, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.
Одновременный прием пантопразола и атазанавира значительно уменьшает биодоступность последнего и, тем самым, снижает его эффективность.
При совместном применении фенпрокумона или варфарина отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR), поэтому пациентам, получающим кумариновые антикоагулянты (фенпрокомон, варфарин) рекомендуется контроль протромбинового времени/МНО после назначения, завершения приема пантопразола или в случаях нерегулярного использования пантопразола.
Пантопразол имеет высокую химическую стабильность при нейтральном рН и
и низкий потенциал взаимодействия с системой цитохрома Р 450, поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Нольпазы® с другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохром Р450, можно считать минимальным.
Исследования показывают отсутствие клинически значимых взаимиодействий Нольпазы® с кофеином, карбамазипином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, напроксеном, метапрололом, нифедипином, фенитоином, пираксикамом, теофилином, оральными контрацептивами, содержащими левононгестрел и этинилэстрадиол.
При назначении пантопразола с антибиотиками как кларитромицин, метронизадол, амоксициклин, клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Особые указания
У пациентов с печеночной недостаточностью, в особенности во время длительного лечения, необходимо наблюдать за уровнем печеночных ферментов. В случае повышения ферментов печени, внутривенное введение пантопразола следует прекратить.
Перед началом лечения следует исключить новообразование, так как применение пантопразола может сгладить симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Пациенту следует получить консультацию врача в следующих случаях:
— симптомы сохраняются в течение 2 недель
— выраженная потеря веса (ненамеренная), анемия, желудочно-кишечное
кровотечение, дисфагия, рецидивирующая рвота, рвота с кровью (в данных
случаях требуется исключение новообразования)
— наличие язвы желудка, хирургической операции на желудок в прошлом
— расстройство пищеварения, изжога более 4 недель
— печеночная недостаточность, заболевания печени, желтуха
— любые другие серьезные заболевания, которые отражаются на общем
состоянии здоровья
— пациенты старше 55 лет, с изменившейся симптоматикой или с новыми
выявленными симптомами
У пациентов с рецидивами симптомов нарушения пищеварения, изжогой в течение продолжительного времени рекомендовано регулярное наблюдение врача.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как все препараты, снижающие уровень кислотности, может вызвать снижение абсорбции витамина В12 (цианокобаломина) вследствии гипо — или ахлоргидрии. Данный фактор следует учитывать при лечении пациентов с факторами риска для абсорбции витамина В12 и у пациентов с соответствующими клиническими симптомами.
Снижение уровня рН повышает концентрацию условно-патогенных бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, приводит к повышенному риску желудочно–кишечных инфекций, вызванными патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella, Campylobacter.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за вероятности возникновения головокружения и нарушения зрения, следует
воздержаться от управления транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симтомы: неизвестны.
Лечение: пантопразол посредством гемодиализа выводится не полностью. Рекомендована поддерживающая, симптоматическая терапия признаков интоксикации.
Форма выпуска и упаковка
По 40 мг препарата помещают во флаконы бесцветного стекла. Флаконы закупоривают пробкой из хлорбутила серого цвета для лиофилизованных препаратов и алюминиевой крышкой желтого цвета.
По 1, 5, 10 или 20 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей в месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Срок хранения
3 года
Период хранения приготовленного раствора не более 12 ч.
Не применять по истечении срока годности.
Производитель
Валдефарм, Франция для КРКА, д.д., Ново Место, Словения,
Упаковщик
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби, 19,
корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис
тел. 8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
info.kz@krka.biz
| 749179521477976855_ru.doc | 84 кб |
| 953541191477978007_kz.doc | 95 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Нольпаза® (Nolpaza®)
|
| Нольпаза® |
Лиоф. д/пригот. р-ра д/в/в введения, 40 мг: фл. 1, 5, 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-(000053)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нольпаза®
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, допускается спекание.
Вспомогательные вещества: маннитол — 140 мг, натрия цитрат дигидрат — 5 мг, натрия гидроксид 1N раствор — q.s. до pH 11.3-11.7 (соответствует около 0.02 мл).
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.
14 шт. — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы бесцветного стекла (20) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Сmax после приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.
Абсолютная биодоступность пантопразола при приеме внутрь составляет около 77%. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Vd составляет 0,15 л/кг.
Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
Конечный T1/2 составляет примерно 1 ч, клиренс — около 0.1 л/ч/кг.
Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом.
Показания активных веществ препарата
Нольпаза®
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит (в т.ч. связанный с приемом НПВС), стрессовые язвы и их осложнения (кровотечение, перфорация, пенетрация); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — нарушения вкуса; частота неизвестна — парестезии.
Со стороны психики: нечасто — нарушения сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Со стороны органа зрения: редко — затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто — диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); редко — повышение уровня билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — перелом запястья, бедра, позвоночника; редко — артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия, изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: редко — гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко — крапивница; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Общие реакции: нечасто — слабость, утомляемость, общее недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь).
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей. У пожилых пациентов не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
Особые указания
В/в применение пантопразола рекомендовано только в том случае, если невозможен его пероральный прием.
До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).
Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.
В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Внутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.
ГЭРБ, в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании:
- легкой степени: рекомендуемая доза — 1 табл. препарата Нольпаза® по 20 мг/сут;
- средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза — 1–2 табл. препарата Нольпаза® по 40 мг/сут (40–80 мг/сут). Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2–4 нед. Курс терапии составляет 4–8 нед. Для профилактики, а также в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг/сут (1 табл. препарата Нольпаза® по 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40–80 мг/сут. Возможен прием препарата по требованию, при возникновении симптомов.
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП: рекомендуемая дозировка — 1–2 табл. препарата Нольпаза® 40 мг (40–80 мг/сут). Курс терапии — 4–8 нед. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП — по 20 мг.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика) — назначают по 40–80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 нед, язвенной болезни желудка — 4–8 нед. При необходимости длительность терапии увеличивается.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками): рекомендуемая доза — 1 табл. препарата Нольпаза® (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7–14 дней.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом — 80 мг (2 табл. препарата Нольпаза® по 40 мг) в сутки, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально.
Тяжелые нарушения функции печени: доза пантопразола не должна превышать 40 мг/сут и рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности печеночных ферментов рекомендуется отменить препарат.
Пожилые лица и пациенты с заболеваниями почек: максимальная суточная доза пантопразола — 40 мг.
У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.
Для лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения
В/в, в течение 2–15 мин.
В/в введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом. В/в применение препарата Нольпаза® рекомендуется только при невозможности приема внутрь и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности приема внутрь в/в введение следует заменить приемом препарата Нольпаза®, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в т.ч., связанные с приемом НПВС) и ГЭРБ. Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг (1 фл.).
Синдром Золлингера-Эллисона. При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Нольпаза® в/в. В дальнейшем доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата Нольпаза® в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки.
Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности.
При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза, достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.
Лечение и профилактика стрессовых язв и их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Рекомендованная суточная доза составляет 80 мг. В случае применения препарата Нольпаза® в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
Нарушение функции почек, пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, однако суточная доза пантопразола не должна превышать 40 мг.
Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг (1/2 фл.).
Приготовление раствора для в/в введения. Для приготовления готового к употреблению раствора для в/в введения во флакон, содержащий лиофилизат, вводят 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть введен в объеме 10 мл или разведен в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Не использовать другие растворители.
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.
Порошок для приготовления раствора для инъекций 40 мг
Один флакон содержит
активное вещество — натрия пантопразола * 42.3 мг
(эквивалентно пантопразолу 40.0 мг)
вспомогательные вещества: маннитол для парентерального использования,
натрия цитрат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
* Эквивалентно 45.1 мг натрия пантопразола сесквигидрата
Лиофилизованная однородная пористая масса белого или почти белого цвета.
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.
Код АТХ А02BC02
Фармакокинетика
Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного внутривенного введения.
В диапазоне дозы от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после перорального приема, так и после внутривенного введения.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98 %. Объем распределения — около 0.15 л/кг.
Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма — деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей коньюгацией с сульфатом; другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 1 час и клиренс – около 0.1 л/ч/кг.
Метаболиты выводятся, в основном (приблизительно 80 %), почками (с мочой), и около 20 % выделяются фекалиями. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, который связывается с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита длиннее (приблизительно 1.5 часа), чем у пантопразола.
Фармакокинетика в специальных группах
У пациентов с недостаточность функционального фермента CYP2C19 (примерно 3 % Европейского населения, так называемых «медленные метаболизаторы»), метаболизм пантопразола, вероятно, в основном, катализируется с помощью CYP3A4. После применения однократной дозы 40 мг пантопразола, AUC в плазме крови примерно в 6 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у пациентов с функциональным ферментом CYP2C19 («быстрые метаболизаторы») и средние пиковые концентрации в плазме крови приблизительно на 60 % выше.
Пациентам с нарушенной функцией почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) нет необходимости в снижении дозы пантопразола. Так же, как и у здоровых добровольцев, период полувыведения препарата у таких больных короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он выводится быстро и, таким образом, не накапливается в организме.
Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) период полувыведения пантопразола увеличивается до 7–9 часов и, соответственно в 5–7 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов со здоровой печенью.
У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации, по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста, не являются клинически значимыми.
Фармакодинамика
Нольпаза ® является замещенным бензимидазолом, подавляющим базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.
Пантопразол преобразовывается в активную форму, которая подавляет активность фермента H+/ K+ — АТФазу париетальных клеток и блокирует заключительный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование секреции соляной зависит от дозы препарата.
При язве желудка и язве двенадцатиперстной кишки, ассоциированными с Helicobacter pylori, снижение секреции соляной кислоты повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.
После внутривенного введения 80 мг пантопразола антисекреторный эффект достигает максимального уровня в течение 1 часа и сохраняется 24 ч.
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния патологической
желудочной гиперсекреции
Способ применения и дозы
Препарат должен применяться по назначению врача у взрослых.
Внутривенное введение пантопразола рекомендуют только при отсутствии эффективности перорального приема лекарства. Поэтому, как только появляется возможность пероральной терапии, внутривенный прием пантопразола следует прекратить и начать пероральный прием 40 мг пантопразола в виде таблеток.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ
Рекомендуемая доза – одна ампула Нольпазы® (40 мг) в сутки внутривенно, после приготовления соответствующего раствора (для струйного или капельного ведения), как указано в разделе «Способ приготовления раствора».
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
При длительной терапии пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона
и другими патологическими гиперсекреторными состояниями рекомендовано введение Нольпазы® в дозе 80 мг в сутки. После этого доза может быть увеличена или уменьшена по необходимости, в зависимости от клинической картины.
При дозировке препарата 80 мг в сутки, дозу делят на 2 введения в сутки.
В случае, если требуется быстрый контроль кислотности, начальная доза
2 х 80 мг (160 мг) пантопразола внутривенно достаточна для уменьшения секреции кислоты в диапазоне (<10 мЭкв/ч) в течение одного часа у большинства пациентов.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать ежедневную дозу пантопразола 20 мг (половина ампулы пантопразола 40 мг).
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Опыт применения препарата в педиатрии ограниченный, поэтому Нольпаза® не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет.
Способ приготовления раствора
Для приготовления раствора для внутривенных инъекций, сухое вещество во флаконе растворяют в 10 мл физиологического (0.9 %) раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть использован внутривенно струйно или после смешивания с 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (0.9%) или 5 % раствора глюкозы — внутривенно капельно, через 2-15 мин после приготовления.
Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления.
Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.
Часто (от ³ 1/00 до < 1/10)
— тромбофлебит в месте введения инъекции
Нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100):
— нарушения сна
— головная боль, головокружение
— тошнота, рвота, вздутие живота, сухость во рту, боли и дискомфорт, диарея,
запоры
— повышение активности ферментов печени (трансаминаз, гамма-глутамил-
трансферазы)
— экзантема, сыпь, зуд
— астения, утомляемость, недомогание
Редко (от ³ 1/10000 до < 1/1000)
— реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и
анафилактический шок), крапивница, ангионевротический отек
— гиперлипидемия, повышение триглицеридов, холестерина
— изменение веса, нарушение вкуса
— депрессия
— расстройства зрения
— увеличение уровня билирубина в крови
— артралгия, миалгия
— гинекомастия
— повышение температуры тела, периферический отек
— агранулоцитоз
Очень редко (< 1/10000):
— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
— нарушения пространственной ориентации (и все сопутствующие ухудшения)
Неизвестно:
— гипонатриемия, гипомагниемия
— галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных
пациентов, а также утяжеление существующих симптомов)
— гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная
недостаточность
— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная
эритема, светочувствительность
— интерстициальный нефрит
— повышенная чувствительность к активному веществу, другим замещенным
бензимидазолам, к любому из вспомогательных веществ
— одновременное применение с атазанавиром
— выраженные нарушения функции печени и почек
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Необходимо обратить внимание на одновременный прием пантопразола с препаратами, всасывание которых зависит от рН среды желудка, например, некоторыми противогрибковыми препаратами из группы азолов, такими как кетоконазол, интраконазол, позаконазол, эрлотиниб, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.
Одновременный прием пантопразола и атазанавира значительно уменьшает биодоступность последнего и, тем самым, снижает его эффективность.
При совместном применении фенпрокумона или варфарина отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR), поэтому пациентам, получающим кумариновые антикоагулянты (фенпрокомон, варфарин) рекомендуется контроль протромбинового времени/МНО после назначения, завершения приема пантопразола или в случаях нерегулярного использования пантопразола.
Пантопразол имеет высокую химическую стабильность при нейтральном рН и
и низкий потенциал взаимодействия с системой цитохрома Р 450, поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Нольпазы® с другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохром Р450, можно считать минимальным.
Исследования показывают отсутствие клинически значимых взаимиодействий Нольпазы® с кофеином, карбамазипином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, напроксеном, метапрололом, нифедипином, фенитоином, пираксикамом, теофилином, оральными контрацептивами, содержащими левононгестрел и этинилэстрадиол.
При назначении пантопразола с антибиотиками как кларитромицин, метронизадол, амоксициклин, клинически значимых взаимодействий не выявлено.
У пациентов с печеночной недостаточностью, в особенности во время длительного лечения, необходимо наблюдать за уровнем печеночных ферментов. В случае повышения ферментов печени, внутривенное введение пантопразола следует прекратить.
Перед началом лечения следует исключить новообразование, так как применение пантопразола может сгладить симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Пациенту следует получить консультацию врача в следующих случаях:
— симптомы сохраняются в течение 2 недель
— выраженная потеря веса (ненамеренная), анемия, желудочно-кишечное
кровотечение, дисфагия, рецидивирующая рвота, рвота с кровью (в данных
случаях требуется исключение новообразования)
— наличие язвы желудка, хирургической операции на желудок в прошлом
— расстройство пищеварения, изжога более 4 недель
— печеночная недостаточность, заболевания печени, желтуха
— любые другие серьезные заболевания, которые отражаются на общем
состоянии здоровья
— пациенты старше 55 лет, с изменившейся симптоматикой или с новыми
выявленными симптомами
У пациентов с рецидивами симптомов нарушения пищеварения, изжогой в течение продолжительного времени рекомендовано регулярное наблюдение врача.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как все препараты, снижающие уровень кислотности, может вызвать снижение абсорбции витамина В12 (цианокобаломина) вследствии гипо — или ахлоргидрии. Данный фактор следует учитывать при лечении пациентов с факторами риска для абсорбции витамина В12 и у пациентов с соответствующими клиническими симптомами.
Снижение уровня рН повышает концентрацию условно-патогенных бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, приводит к повышенному риску желудочно–кишечных инфекций, вызванными патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella, Campylobacter.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за вероятности возникновения головокружения и нарушения зрения, следует
воздержаться от управления транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Симтомы: неизвестны.
Лечение: пантопразол посредством гемодиализа выводится не полностью. Рекомендована поддерживающая, симптоматическая терапия признаков интоксикации.
По 40 мг препарата помещают во флаконы бесцветного стекла. Флаконы закупоривают пробкой из хлорбутила серого цвета для лиофилизованных препаратов и алюминиевой крышкой желтого цвета.
По 1, 5, 10 или 20 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей в месте!
3 года
Период хранения приготовленного раствора не более 12 ч.
Не применять по истечении срока годности.
Валдефарм, Франция для КРКА, д.д., Ново Место, Словения,
 |
Международное непатентованное название? Пантопразол |
 |
Действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,1 мг (в пересчете на пантопразол 40 мг).Вспомогательные вещества: маннитол 140,0 мг; натрия цитрата дигидрат 5,0 мг; натрия гидроксида 1 N раствор q.s. до pH 11,3 — 11,7. |
 |
Противоязвенные средства |
 |
ПроизводителиКрка д.д., Ново место(Словения), Валдефарм/КРКА, д.д., Ново место(Франция) |
 |
Показания к применению Нольпаза лиофилизат для инъекций 40мгЯзвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)).Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т. е. неэрозивная рефлюксная болезнь — НЭРБ).Синдром Золлингера-Эллисона.Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). |
 |
Способ применения и дозировка Нольпаза лиофилизат для инъекций 40мгВнутривенно.Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом. Внутривенное применение препарата Нольпаза рекомендуется только при невозможности приема внутрь и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности приема внутрь внутривенное введение следует заменить приемом препарата Нольпаза, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом НПВП) и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг (1 флакон).Синдром Золлингера-Эллисона. При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Нольпаза внутривенно. В дальнейшем доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата Нольпаза в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности.При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза в сутки, достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/час в течение 1 часа у большинства пациентов.Лечение и профилактика стрессовых язв и их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Рекомендованная суточная доза составляет 80 мг. В случае применения препарата Нольпаза в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.Нарушение функции почек, пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется, однако суточная доза пантопразола не должна превышать 40 мг.Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг (половина флакона).Приготовление раствора для внутривенного введения. Для приготовления готового к употреблению раствора для внутривенного введения во флакон, содержащий лиофилизат, вводят 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть введен в объеме 10 мл или разведен в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.Не использовать другие растворители!Препарат вводят внутривенно в течение 2-15 минут.Приготовленный раствор стабилен в течение 12 часов после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации. |
 |
Противопоказания Нольпаза лиофилизат для инъекций 40мгПовышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.Одновременное применение с атазанавиром.Детский возраст до 18 лет.Беременность, период грудного вскармливания.С осторожностью: Печеночная недостаточность, применение у пациентов пожилого возраста, одновременное применение с ритонавиром.Препарат Нольпаза противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика.Ингибитор протонного насоса (Н+/К+-АТФазы). Блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы раздражителя.По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол обладает более высокой химической стабильностью при нейтральном pH и меньшим потенциалом взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохромома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и другими лекарственными средствами.Фармакокинетика.Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.Период полувыведения (Т1/2) пантопразола — около 1 часа.Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.Фармакокинетика не зависит от кратности введения препарата и носит линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 80 мг как после приема внутрь, так и после внутривенного введения.Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98 %. Выводится в виде метаболитов, в основном почками (около 80 %), в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т1/2 метаболита — около 1,5 часов.При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек Т1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть пантопразола. Не кумулирует.У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение Т1/2 увеличивается до 7-9 часов. Показатель площади под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается в 5-7 раз. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) увеличивается в 1,5 раза по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и Cmax не является клинически значимым. |
 |
Побочное действие Нольпаза лиофилизат для инъекций 40мгПри применении пантопразола, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1 % пациентов.Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения.Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто 1/10, часто от 1/100 до < 1/10, нечасто от 1/1000 до < 1/100, редко от 1/10000 до < 1/1000, очень редко < 1/10000, частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: агранулоцитоз; очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение; редко: дисгевзия (нарушение вкуса); частота неизвестна: парестезия.Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения (затуманивание).Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт и боль в животе.Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием почечной недостаточности). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: экзантема/кожная сыпь, кожный зуд; редко: крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника; редко: артралгия, миалгия; частота неизвестна: мышечные спазмы, как следствие нарушения электролитного баланса. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицеридов, холестеролов) в плазме крови, изменение массы тела; частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией, гипокалиемией.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: тромбофлебит в месте введения; нечасто: слабость, повышенная утомляемость и недомогание; редко: повышение температуры тела, периферические отеки.Нарушения со стороны иммунной системы: редко: повышенная чувствительность (в том числе, анафилактические реакции, включая анафилактический шок).Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)) в плазме крови; редко: повышение концентрации билирубина в плазме крови; частота неизвестна: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: гинекомастия.Нарушения психики: нечасто: нарушение сна; редко: депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко: дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также обострение симптомов, имевшихся до начала терапии. |
 |
ПередозировкаСлучаев передозировки в результате применения препарата Нольпаза отмечено не было. Дозы пантопразола до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 мин и переносились хорошо.В случае передозировки и только при появлении клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен. |
 |
Взаимодействие Нольпаза лиофилизат для инъекций 40мгОдновременное применение атазанавиром 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от pH желудочно-кишечного тракта, поэтому пантопразол не должен применяться одновременно с атазанавиром.Одновременное применение препарата Нольпаза может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например: кетоконазол, итраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).Сообщалось, что при одновременном применении высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы концентрация метотрексата у некоторых пациентов повышалась.Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, с раком или псориазом, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.Препарат Нольпаза может применяться без риска негативного лекарственного взаимодействия:у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибактериальные средства (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол);у пациентов, принимающих контрацептивы для приема внутрь, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;у пациентов, принимающих НПВП (диклофенак, напроксен, пироксикам);у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид;у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин и фенпрокумон) под контролем протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по окончанию терапии, а также во время нерегулярного применения пантопразола;Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином. |
 |
Особые указанияУ пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень «печеночных» ферментов. При увеличении активности «печеночных» ферментов следует прекратить применение препарата Нольпаза.При наличии тревожных симптомов (например, значимая непреднамеренная потеря массы тела, периодическая рвота, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, так как применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватную терапию, то необходимо провести дополнительное обследование.Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если применение атазанавира с ИПП необходимо, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Пантопразол, как и другие ИПП, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение ИПП может незначительно повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или С. difficile. Отмечали случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее 3 месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут начаться незаметно и их можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов улучшается после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ИПП.Пациентам, требующим длительной терапии, или принимающим ИПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять содержание магния в плазме крови перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может незначительно повысить риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования позволяют предположить, что ИПП могут увеличивать общий риск переломов на 10-40 %. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и употреблять достаточное количество витамина D и кальция.Применение ИПП может вызывать в очень редких случаях подострую кожную красную волчанку (ПККВ). В случае возникновения очагов поражения кожи, особенно на открытых для солнечного воздействия участках, сопровождающихся артралгией, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Нольпаза. ПККВ вследствие предшествующей терапии ингибитором протонной помпы может увеличить риск развития ПККВ при последующей терапии другими ИПП.Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, так как возможно развитие головокружения и нарушение зрения. |
 |
Условия храненияХранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 C, в оригинальной упаковке. Срок хранения препарата после разведения 12 часов при температуре не выше 25 С. |