Нитроксолин форте инструкция по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Нитроксолин

Английское название

Nitroxoline

Латинское название

Nitroxolinum (род. Nitroxolini)

Химическое название

Брутто формула

C₉H₆N₂O₃

Фармакологическая группа вещества Нитроксолин

Нозологическая классификация

Код CAS

4008-48-4

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Нитроксолин

Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы и др.); профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, после операций на почках и мочевыводящих путях).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным 8-оксихинолина), нарушения функции почек, сопровождающиеся олигурией, анурией; тяжелые заболевания печени, катаракта, неврит, полиневрит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Нитроксолин

Диспепсия (тошнота, рвота), потеря аппетита, аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушение функции печени. При длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Особые указания

Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.

Торговые названия с действующим веществом Нитроксолин

Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

Нитроксолин форте

(Nitroxolin forte)

Состав

действующее вещество: nitroxoline;

1 капсулу мягкая содержит нитроксолину 250 мг;

вспомогательные вещества:

триглицериды средней цепи, масло соевое частично гидрогенизированная, масло соевое гидрогенизированное, воск желтый, лецитин(соевый, жидкий), етилванилин, 4-метоксиацетофенон, желатин, глицерин(85 %), титану диоксид(Е 171), кошениль красна А, вода очищена.

Врачебная форма. Капсулы мягкие.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные средства для системного приложения. Антибактериальные средства. Нитроксолин. Код АТX J01X X07.

Клинические характеристики

Показание

Острые и хронические инфекции мочевыводящих путей(цистит, уретрит, уретерит), вызванные чувствительными к нитроксолину видами бактерий и дрожжей.

Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к нитроксолину, маслу соевому, кошенили красной А(E 124) или к любым другим компонентам препарата, а также к хинолинам; нарушение функции почек и печенки.

Способ применения и дозы

Острые инфекции мочевыводящих путей.

Взрослым назначают по одной капсуле нитроксолина форте 3 разы на сутки в течение 5-10 дней.

Хронические инфекции мочевыводящих путей и с целью профилактики рецидивов : взрослым суточная доза нитроксолина форте представляет 1-2 капсулы. При хронических инфекциях препарат назначают повторными курсами длительностью 2 недели с 2-недельными перерывами(курс лечения может длиться до несколько месяцев).

Нитроксолин форте в капсулах следует принимать на протяжении дня, за возможностью, к основному приему еды, запивая достаточным количеством жидкости(например, стаканом воды). В случае раздражающего влияния на слизистую оболочку желудка препарат можно также принимать через 1-2 часы после употребления еды.

С целью профилактики рецидивов препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.

Побочные реакции

При оценке побочных реакций в основу положена частота их проявлений со следующим распределением на:

Частые — расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта(тошнота, блюет, пронос).

Нечастые — аллергические реакции со стороны кожи(покраснение, зуд).

Редкие — аллергические реакции с изменениями показателей крови(тромбоцитопения).

Очень редкие — побочные эффекты неврологического характера, такие как усталость, головная боль, головокружение и неустойчивая поступь.

Примечание.

Действующее вещество нитроксолин имеет насыщенный желтый цвет. Редко может возникать незначительное выделение действующего вещества с потом. Это может привести к безопасному и временному пожелтению кожи, волос и ногтей. Очень редко также возможно временное пожелтение склеры.

масло соевое и кошениль красна А(E 124) могут в одиночных случаях вызывать тяжелые аллергические реакции.

Передозировка

Невзирая на широкое применение нитроксолина известен лишь один случай острой передозировки(в попытке суицида) при приеме 5 г нитроксолина. На момент госпитализации пациент был в обморочном состоянии, но после соответствующих мероприятий пришел к понятливости и при этом хорошо ориентировался. Интоксикации не отмечалось.

В случае передозировки терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Доныне нет клинических данных относительно применения нитроксолина во время беременности. Однако на основании имеющихся данных из токсикологии существования риска нейротоксичного действия на плод/эмбрион нельзя исключить. Поэтому нитроксолин не следует применять во время беременности.

Период кормления груддю

Из-за отсутствия данных относительно проникновения препарата в грудное молоко нельзя применять нитроксолин форте в период кормления груддю. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Деть

В данной врачебной форме препарат не предназначен для применения детям.

Особенные меры безопасности

Нитроксолин имеет желтый цвет. Поскольку препарат выводится с мочой, то это приводит к безвредной расцветке мочи в желтый цвет. Из белья такая расцветка удаляется при обычной стирке. С целью предотвращения ее расцветки нижнее белье из синтетических волокон не следует носить во время лечения нитроксолином форте.

Особенности применения

При долговременном приложении необходимо регулярно осуществлять контроль за показателями функции печенки.

масло соевое и кошениль красна А(E 124) могут в редких случаях вызывать тяжелые аллергические реакции.

Если пропущен один прием нитроксолина форте, то не следует принимать двойную дозу в следующий прием, а нужно продолжать прием в обычном режиме.

Прекращение лечения или прерывание лечения может привести к повторному заболеванию. При перерывах в приеме больше однажды и возобновлении симптомов нужно проконсультироваться с врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Очень редко могут наблюдаться такие побочные эффекты, как головокружение и неустойчивая поступь, что могут привести к нарушению скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время одновременного приема минеральных добавок в высоких дозах с препаратом нитроксолин форте не исключается их тормозное влияние на эффективность нитроксолина.

Нитроксолин не следует применять вместе с препаратами, которые содержат гидроксихинолини или их производные(описаны случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва).

При применении с леворином отмечается потенцирование действия.

При одновременном приложении с антацидными средствами, которые содержат магний, всасывание нитроксолина форте замедляется.

Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.

При совместимом приложении с препаратами группы тетрациклина наблюдается сумация эффектов каждого препарата.

Не следует сочетать нитроксолин из нитрофуранами для избежания сумации негативного нейротропного эффекта.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нитроксолин является хелатуючим агентом для двухвалентных катионов. В терапевтически досягаемой концентрации действующее вещество делает бактерицидное действие относительно большинства грамотрицательных и грамположительных возбудителей бактериальных инфекций мочевыводящих путей. Благодаря ее механизму действия(образование комплексов с двухвалентными катионами) формирования резистентности путем последовательных(точечных) мутаций является маловероятным.

Спектр действия нитроксолина охватывает также грибкового патогена, таких как виды рода Candida. При этом механизм действия основан на селективном ингибуванни некоторых ферментов, особенно РНК-полімерази.

При субингибуючий концентрации(меньше минимальная пригничувальной концентрация(MПK) /32) уже происходит ингибування бактериальной адгезии. Поскольку адгезия является ключевым и первоочередным этапом в развитии инфекции мочевыводящих путей, нитроксолин является пригодным для лечения инфекции и профилактики рецидивов.

К ограничениям МПК принадлежат такие значения:

чувствительные: ≤ 8 мг / л;

стойкие: ≥ 16 мг / л.

В следующей таблице представлены клинически релевантные патогенные возбудители, которые классифицируются на основании in vitro данных как чувствительных, так и резистентных микроорганизмов.

Приведенные данные выступают лишь в качестве общей оценки и вероятности того, что данные микроорганизмы являются чувствительными к нитроксолину или не чувствительными.

Фармакокинетика.

При пероральном приложении нитроксолин быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Через 15-30 минуты после перорального приема нитроксолина действующее вещество оказывается в крови. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 часы. Эффективные уровни в сыворотке или тканях не установлены, за исключением простаты, в которой после высокого дозирования был выявлен терапевтически эффективный уровень нитроксолина. Связывание с белками плазмы представляет около 10 %.

Выведение происходит преимущественно почками, главным образом в форме глюкуронових и сульфатных конъюгатив. Средний период полувыведения с мочой представляет около 2 часов. При умеренной почечной недостаточности(уровень креатинина в сыворотке крови до 2 мг/100 мл) выведение задерживается, однако клинически эффективные показатели мочи могут быть достигнуты. В более сложных случаях почечной недостаточности(сывороточный креатинин > 2 мг/100 мл) нитроксолин клинически неэффективен.

В экстремальных условиях нитроксолин может выводиться в небольших количествах с потом.

В моче бактериальный активная концентрация достигается через 1-2 часы после приема.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: мягкие желатиновые капсулы овальной формы, красного непрозрачного цвета, капсульная масса — желтая вязкая суспензия.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

По 10 капсулы мягких в блистере. По 1 или 3, или 9 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Хефасаар Хім.-фарм. Фабрика ГмбХ, Германия.

Местонахождение

Мюльштрассе 50 66386 Св. Інгберт, Германия.

Заявитель

МІП Фарма ГмбХ.

Местонахождение

Ул. Кіркелер 41, 66440 Бліскастель, Німеччинa.

Нитроксолин – это антимикробное и антипротозойное лекарственное средство, обладающее широким спектром действия и применяющееся в терапии инфекционных заболеваний мочевыделительной системы. Препарат селективно ингибирует синтез в бактериальных клетках ДНК, формирует комплексы с металлосодержащими ферментами бактериальных клеток и воздействует не только на грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в том числе S.aureus), Streptococcus spp. (в том числе бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis, но и на грамотрицательные микроорганизмы N.gonorrhoeae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp.

Нитроксолин демонстрирует высокую активность в отношении микобактерий туберкулеза, влагалищных трихомонад и некоторых видов грибковых инфекций (кандид, дерматофитов, плесени и некоторых возбудителей глубоких микозов).

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Нитроксолин (Nitroxoline).

Препарат изготавливается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозировке по 50 мг.

Показания

Нитроксолин используется в терапии острых, хронических и рецидивирующих инфекционных заболеваний мочевыводящей системы, которые вызваны чувствительной к препарату грамположительной и грамотрицательной микрофлорой и грибками.

Лекарственное средство используется в профилактике рецидивирующих инфекций мочевыделительной системы.

Перед началом использования препарата рекомендуется провести микробиологическое исследование для идентификации инфекционного агента, а также определить его чувствительность к Нитроксолину. Если есть веские доводы в пользу того, что заболевание вызвано чувствительной к препарату микрофлорой, то лечение можно начинать до получения конечных результатов исследования.

Противопоказания

Нитроксолин не назначается, если у пациента была ранее выявлена его непереносимость, а также при гиперчувствительности больного к другим производным 8-оксихинолина.

Нитроксолин не назначается лицам с дисфункцией почек, ассоциированной с олигурией, анурией, заболеваниями периферической нервной системы, так как высока вероятность возникновения подострой миелооптической нейропатии, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможности развития гемолитической анемии, при тяжелой форме почечной недостаточности и тяжелой дисфункции печени, дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, а также дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы. Лекарственное средство не используется в педиатрической практике для лечения детей младше трех лет.

Следует с осторожностью отнестись к назначению Нитроксолина лицам пожилого возраста, так как высока вероятность кумуляции лекарственного средства и развитии интоксикации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет достоверной информации в отношении безопасности использования Нитроксолина в терапии беременных и кормящих женщин, поэтому его не назначают этой категории пациентов.

Способ применения и дозы

Нитроксолин в пероральной форме принимают внутрь после приема пищи.

Взрослые больные получают лекарственное средство по 100 мг четыре раза в день, при этом максимальная суточная доза препарата составляет 800 мг.

Дети от трех до пяти лет получают Нитроксолин по 50 мг, а дети старше 5 лет от 50 до 100 мг четыре раза в день.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести симптомов и общего состояния больного. В среднем курс лечения может варьироваться от двух до трех недель.

При необходимости через две недели после первого курса возможно по решению врача проведение второго курса лечения. При лечении хронических рецидивирующих инфекций длительность лечения может достигать двух месяцев.

В профилактических целях, перед проведением хирургического вмешательства на почках и мочевыводящих путях больные могут получать по 100 мг препарата четыре раза в день от двух до трех недель.

При умеренной почечной недостаточности при клиренсе креатинина более 20 мл/мин больные получают лекарственное средство по 1 таблетке четыре раза в день. В терапии больных с тяжелой формой почечной недостаточности при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин Нитроксолин не используется.

При использовании препарата в терапии пациентов с печеночной недостаточностью больные получают препарат в сниженной дозировке по 1 таблетке четыре раза в день.

Если больной нуждается в лечении Нитроксолином более четырех недель, то ему дополнительно требуется исследование функции почек и печени.

Пожилые пациенты получают Нитроксолин в сниженной дозировке по 1 таблетке четыре раза в день.

Передозировка

При приеме Нитроксолина в дозах значительно превосходящих терапевтические или при приеме препарата в стандартной дозировке у пациентов, страдающих нарушением функции печени и почек может возникать кумуляция препарата в организме, что становится причиной развития симптомов интоксикации, таких как тошнота, рвота, общая слабость. В большинстве случаев такие симптомы не требует лечения и быстро исчезают после отмены препарата.

Побочные эффекты

В большинстве случаев Нитроксолин хорошо переносится больными, однако у некоторых пациентов его прием может сопровождаться появлением парестезий, головных болей, головокружений, полинейропатий, иногда отмечается возникновение подострой миелооптической нейропатии, для которой характерно появление абдоминальных болей, диареи, тяжелого периферического полиневрита, атрофии зрительного нерва. Иногда совместно с миелооптической нейропатией отмечается развитие церебральных расстройств, проявляющихся заторможенностью и ретроградной амнезией.

В редких случаях лечение Нитроксолином сопровождается развитием тошноты, рвоты, снижения аппетита, диспепсических нарушений, дисфункции печени, повышения активности печеночных трансаминаз, аллергических реакций и учащения сердечного ритма.

Условия и сроки хранения

Нитроксолин – препарат, не требующих создания специальных условий для хранения. Лекарственное средство следует хранить в оригинальной упаковке в местах, защищенных от проникновения влаги не более 25 °С. Длительность хранения препарата с момента изготовления четыре года.