Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Нитрогранулонг
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) — коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Прочие: метгемоглобинемия.
Противопоказания к применению
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.
Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
Действующее вещество: нитроглицерин;
1 таблетка содержит нитроглицерина 2,9 мг или 5,2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, повидон;
оболочка: сахароза (сахар), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, титана диоксид (Е171), тальк, желатин, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000).
Вазодилаторы, применяемые в кардиологии. Глицерил тринитрат.
Код ATX C01D А02.
Фармакодинамика.
Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Нитроглицерин, принадлежащий к группе органических нитратов, является активным вазодилататором, действующим как на артериальные, так и на венозные сосуды. Механизм антиангинального эффекта препаратов нитроглицерина пролонгированного действия связан с его периферическим сосудорасширяющим влиянием. Наряду со снижением сопротивления коронарных сосудов, нитроглицерин расширяет, главным образом, посткапиллярные венозные сосуды, приводя к уменьшению венозного возврата к сердцу; в более высоких дозах расширяет также прекапиллярные артериолы, регулирующие периферическое сосудистое сопротивление, вследствие чего уменьшается работа сердца и его потребность в кислороде. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных со стенокардией.
Фармакокинетика.
После приема препарата внутрь нитроглицерин постепенно всасывается в тонком кишечнике; действие наступает через 30-60 мин и продолжается 4-6 часов. Препарат в значительной степени разрушается в печени при участии нитратредуктазы (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется в оксид азота (NO) в гладкомышечных клетках. Биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, применяемым под язык. Метаболитами являются ди- и мононитраты (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечным — глицерин. Период полувыведения метаболитов составляет 4 час. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экстрагируются в основном почками.
Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), в том числе в постинфарктном периоде.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (АД ниже 90/60 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения правого желудочка, токсический отек легких, геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома, острая анемия, шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, брадикардия (менее 50 уд./мин), церебральная ишемия, тампонада сердца, стеноз аортального и/или митрального клапана, констриктивный перикардит, черепно-мозговая травма, выраженная анемия.
Дозирование зависит от состояния отдельного пациента и тяжести протекания болезни. Чтобы предотвратить развитие толерантности, режим дозирования должен включать 10-12-часовой безнитратный интервал.
В легких случаях Нитрогранулонг принимают по 1-2 таблетки по 2,9 мг дважды в сутки, утром и после обеда. При более тяжелом течении — 1-2 таблетки по 5,2 мг дважды в сутки, утром и после обеда. Отсутствие вечерней дозы обеспечивает 12-часовой интервал. При необходимости может быть назначен прием препарата 3 раза в сутки, но с соблюдением 10-12-часового безнитратного интервала.
Если приступы у больного происходят преимущественно ночью, Нитрогранулонг следует принимать после обеда и вечером.
Таблетки следует принимать натощак, глотать целыми, не раскусывать и не разжевывать, запивая небольшим количеством жидкости.
Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.
На начальных стадиях применения препарата (1-2 дня), в зависимости от дозы и чаще всего вследствие вазодилататорного эффекта, могут наблюдаться следующие побочные реакции.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции, снижение артериального давления, тахикардия, парадоксальная брадикардия (при острой гипотензии или синкопе), гиперемия лица, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, покраснение кожи; анафилактический шок.
Другие: общая слабость, ощущение жара, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия. При внезапном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!
При одновременном применении с другими гипотензивными средствами, ингибиторами фосфодиэстеразы, прокаинамидами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанол-содержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов — усиливается антиангинальное действие; с дигидроэрготамином — возможно повышение его концентрации в плазме. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс.
Одновременный прием алкалоидов спорыньи может послужить причиной стенокардии. При одновременном употреблении алкоголя побочные действия препарата могут быть более острыми и частыми.
Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоения препарата. При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина). Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦИС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.
Совместное применение нитроглицерина и ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа может потенцировать сосудорасширяющий эффект нитроглицерина с потенциалом возникновения серьезных побочных эффектов, таких как обморок или инфаркт миокарда. Следовательно, нитроглицерин и ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (например, силденафил) не должны приниматься совместно.
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!
В связи с медленным развитием эффекта, Нитрогранулонг не подходит для купирования приступов стенокардии. Для купирования приступов стенокардии рекомендуется использовать сублингвальные или буккальные формы глицерил тринитрата.
На фоне применения препарата Нитрогранулонг возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в положение «стоя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а так же усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемии, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные» реакции). Необходимо предупредить пациента о возможном возникновении головной боли (особенно в начале лечения), которая обусловлена механизмом действия Нитрогранулонга.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение препаратом Нитрогранулонг должно быть прекращено.
При лечении препаратом Нитрогранулонг в любое время суток необходимо обеспечить наличие 12-часового «безнитратного» периода. Это позволяет предотвратить развитие толерантности к нитратам.
Отмена препарата после длительного лечения большими дозами должна проводиться постепенно. Резкое прекращение терапии может вызвать обострение течения ишемической болезни сердца.
Следует учитывать, что бесконтрольный прием препарата может привести к развитию толерантности к нитратам, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта препарата при регулярном применении или повышении его дозы для достижения того же эффекта. Для предупреждения возникновения рефрактерности необходим прерывистый прием препарата в течение суток.
Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: бесконтрольной гиповолемии, сердечной недостаточности при нормальном или низком давлении в легочной артерии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не употреблять алкоголь. Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, прием горячего душа.
Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Дети.
Препарат не применяется у детей до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.
Во время приема препарата не следует управлять транспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции.
Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия, ускоренное сердцебиение, нарушение зрения, эритема, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, цианоз, брадикардия, судороги и кома, в острых случаях — метгемоглобинемия, сильное головокружение, обморок, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, озноб. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, восстановление нормальной дыхательной функции и артериального давления (положение лежа с низким изголовьем, инфузии жидкости). Для устранения метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Срок годности — 3 года.
Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!
По 10 таблеток дозировкой 2,9 мг или 5,2 в блистере; по 5 блистеров вместе с листком-вкладышем для пациента в пачке из картона.
Информация о производителе (заявителе).
ЧАО «Технолог», Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Старая прорезная, 8.
Действующее вещество
— глицерил тринитрат (нитроглицерин) (nitroglycerin)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| нитроглицерин | 5.2 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Показания
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Дозировка
Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) — коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Прочие: метгемоглобинемия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Беременность и лактация
Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата НИТРОГРАНУЛОНГ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
- Инструкция по применению Нитрогранулонг
- Состав препарата Нитрогранулонг
- Показания препарата Нитрогранулонг
- Условия хранения препарата Нитрогранулонг
- Срок годности препарата Нитрогранулонг
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца (C01D) > Органические нитраты (C01DA) > Glyceryl trinitrate (C01DA02)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 2.9 мг: 50 шт.
Рег. №: 6491/03/09/14/20 от 21.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые; на разломе под лупой видно ядро,окруженное одним сплошным слоем.
| 1 таб. | |
| нитроглицерин | 2.9 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, повидон.
Оболочка: сахароза (сахар), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, титана диоксид Е171, тальк, желатин, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000).
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 5.2 мг: 50 шт.
Рег. №: 6491/03/09/14/20 от 21.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые; на разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
| 1 таб. | |
| нитроглицерин | 5.2 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, повидон.
Оболочка: сахароза (сахар), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, титана диоксид Е171, тальк, желатин, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000).
10 шт. — блистеры из ПВХ/Al (5) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата НИТРОГРАНУЛОНГ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 24.04.2012 г.
Фармакологическое действие
Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Нитроглицерин, принадлежащий к группе органических нитратов, является активным вазодилататором, действующим как на артериальные, так и на венозные сосуды. Механизм антиангинального эффекта препаратов нитроглицерина пролонгированного действия связан с его периферическим сосудорасширяющим влиянием. Наряду со снижением сопротивления коронарных сосудов, нитроглицерин расширяет, главным образом, посткапиллярные венозные сосуды, приводя к уменьшению венозного возврата к сердцу; в более высоких дозах расширяет также прекапиллярные артериолы, регулирующие периферическое сосудистое сопротивление, вследствие чего уменьшается работа сердца и его потребность в кислороде. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных со стенокардией.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь нитроглицерин постепенно всасывается в тонком кишечнике; действие наступает через 30-60 мин и продолжается 4-6 ч. Препарат в значительной степени разрушается в печени при участии нитратредуктазы (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется в оксид азота (NO) в гладкомышечных клетках. Биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, который применяется под язык. Метаболитами являются ди- и мононитраты (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечным — глицерин. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном почками.
Показания к применению
Профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС, в том числе, в постинфарктном периоде. Нитрогранулонг не предназначен для лечения острых приступов стенокардии.
Реклама
Режим дозирования
Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от конкретной клинической ситуации. Для профилактики приступов стенокардии — внутрь, не разжевывая, запивая водой, перед едой. При легком течении заболевания -1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза/сут. При более тяжелом — 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 34.8 мг (12 таблеток по 2.9 мг или 6 таблеток по 5.2 мг).
Побочные действия
На начальных стадиях применения препарата (1-2 дня), в зависимости от дозы и чаще всего вследствие вазодилататорного эффекта, возможны головная боль, головокружение, ортостатические реакции, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, учащенное сердцебиение, парадоксальная брадикардия (при острой гипотензии или синкопе), обморок. В отдельных случаях могут наблюдаться аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/60 мм рт.ст.);
- острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения правого желудочка;
- токсический отек легких;
- геморрагический инсульт;
- внутричерепная гипертензия;
- закрытоугольная глаукома;
- острая анемия.
Особые указания
Нитрогланулонг не предназначен для лечения острых приступов стенокардии.
Следует учитывать, что бесконтрольный прием препарата может привести к развитию толерантности к нитратам, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или повышении его дозы для достижения того же эффекта. Для предупреждения возникновения рефрактерности необходим прерывистый прием препарата в течение суток.
Нитрогранулонг не следует применять одновременно с Виагрой (силденафилом).
Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Препарат не применяется в педиатрии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема препарата не следует управлять транспортными средствами, обслуживать механические устройства и исполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.
Передозировка
Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, нарушение зрения, эритема, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, цианоз, брадикардия, судороги и кома, в острых случаях — метгемоглобинемия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, слабительное средство, восстановление нормальной дыхательной функции и артериального давления (положение лежа с низким изголовьем, инфузии жидкости). Для устранения метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов — усиление антиангинального действия; с дигидроэрготамином — возможно повышение его концентрации в плазме. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс.
Одновременный прием алкалоидов спорыньи может послужить причиной стенокардии. При одновременном употреблении алкоголя побочные действия препарата могут быть более острыми и частыми.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности препарата
Срок годности — 3 года. Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Контакты для обращений
ЛЕКХИМ Группа фармацевтических компаний, представительство, (Украина)
01033 Украина
Киев, Ш. Руставели ул. 23
Тел.: (380-44) 246-63-12
Факс: (380-44) 246-63-07
E-mail: market@lekhim.ua
http://www.lekhim.ua
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
НИТРОДЖЕКТ
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
СУСТОНИТ
(WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
НИТРОМИНТ®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
НИТРОСПРЕЙ
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО, Россия)
Аналоги КФУ
МОНОЧИНКВЕ РЕТАРД
(A.MENARINI MANUFACTURING LOGISTICS and SERVICES, S.r.L., Италия)
НИТАРГАЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НИТРОДЖЕКТ
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
МОНОКОРД
(MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ДИЛАСИДОМ
(WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
Другие препараты этого производителя
АЕКОЛ
(ТЕХНОЛОГ, ЧАО, Украина)
ОРТОФЕН
(ТЕХНОЛОГ, ЧАО, Украина)
Действующее вещество: нитроглицерин;
1 таблетка содержит нитроглицерина 2,9 мг или 5,2 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, повидон, сахар, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е 171), желатин, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000).
Таблетки пролонгированного действия.
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Глицерил тринитрат. Код АТС С01D A02.
Профилактика приступов стенокардии у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), в том числе в постинфарктном периоде.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (АД ниже 90/60 мм рт. Ст.), Острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения правого желудочка, токсический отек легких, геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, глаукома, острая анемия, шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия одновременное применение с сильденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, брадикардия (менее 50 уд. / мин), церебральная ишемия, тампонада сердца.
Дозировка зависит от состояния отдельного пациента и тяжести течения заболевания. Чтобы предотвратить развитие толерантности, режим дозирования должен включать 10-12-часовой безнитратный интервал.
В легких случаях Нитрогранулонг принимают по 1-2 таблетки по 2,9 мг два раза в сутки, утром и после обеда. При более тяжелом течении — 1-2 таблетки по 5,2 мг два раза в сутки, утром и после обеда. Отсутствие вечерней дозы обеспечивает 12-часовой интервал. При необходимости можно назначать прием препарата 3 раза в сутки, но с соблюдением 10-12-часового безнитратного интервала.
Если приступы у больного происходят преимущественно ночью, Нитрогранулонг следует принимать после обеда и вечером.
Таблетки следует принимать натощак, глотать целиком, не раскусывать и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.
На начальных стадиях применения препарата (1-2 суток), в зависимости от дозы и чаще всего вследствие вазодилататорного эффекта, могут наблюдаться нижеприведенные побочные реакции.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, обморок, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : ортостатические реакции, снижение артериального давления, тахикардия, парадоксальная брадикардия (при острой гипотензии или синкопе), гиперемия лица, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.
Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, покраснение кожи; анафилактический шок.
Другие: общая слабость, чувство жара, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия.
При внезапном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).
Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия, тахикардия, нарушения зрения, эритема, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, цианоз, брадикардия, судороги и кома, в острых случаях — метгемоглобинемия, сильное головокружение, обмороки, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, озноб. При применении высоких доз (более 20 мкг / кг) — коллапс, одышка и тахипноэ.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, восстановление нормальной дыхательной функции и артериального давления (положение лежа с низким изголовьем, инфузии жидкости). Для устранения метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.
Применение нитроглицерина в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Препарат применяют детям.
Нитрогранулонг не назначают для лечения острых приступов стенокардии.
Следует учитывать, что бесконтрольный прием препарата может привести к развитию толерантности к нитратам, выражающаяся уменьшением продолжительности и выраженности эффекта препарата при регулярном применении или повышении его дозы для достижения того же эффекта. Для предотвращения возникновения рефрактерности необходим прерывистый прием препарата в течение суток.
Нитрогланулонг не следует применять одновременно с сильденафилом.
Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: бесконтрольной гиповолемии, сердечной недостаточности при нормальном или низком давлении в легочной артерии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и / или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). С осторожностью применять при аортальном стенозе. Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не употреблять алкоголь. Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, прием горячего душа. Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Во время приема препарата не следует управлять транспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции.
При одновременном применении с другими гипотензивными средствами, ингибиторами фосфодиэстеразы, прокаинамид, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов — усиливается антиангинальная действие; с дигидроэрготамином — возможно повышение его концентрации в плазме. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс.
Одновременный прием алкалоидов спорыньи может стать причиной стенокардии. При одновременном употреблении алкоголя побочные действия препарата могут быть более острыми и частыми.
Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биодоступность препарата. При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина). Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерина.
Фармакологические .
Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Нитроглицерин, который относится к группе органических нитратов, является активным вазодилататорам, действующим как на артериальные, так и на венозные сосуды. Механизм антиангинального эффекта препаратов нитроглицерина пролонгированного действия связан с его периферическим сосудорасширяющим влиянием. Наряду со снижением сопротивления коронарных сосудов, нитроглицерин расширяет, главным образом, посткапиллярные венозные сосуды, приводя к уменьшению венозного возврата к сердцу; в более высоких дозах расширяет также прекапиллярные артериолы, регулирующие периферическое сосудистое сопротивление, вследствие чего уменьшается работа сердца и его потребность в кислороде. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных стенокардией.
Фармакокинетика .
После приема внутрь нитроглицерин постепенно всасывается в тонком кишечнике; действие наступает через 30-60 мин и продолжается 4-6 ч. Препарат в значительной степени разрушается в печени при участии нитратредуктазы (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется в оксид азота (NO) в гладкомышечных клетках. Биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, что применяется язык. Метаболитами являются ди- и мононитраты (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечным — глицерин. Период полувыведения метаболитов составляет 4 ч. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном почками.
таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе при рассмотрении под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистерах;
по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке из картона;
по 50 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона.
Нитрогранулонг
Нитрогранулонг: инструкция по применению и отзывы
- 1. Форма выпуска и состав
- 2. Фармакологические свойства
- 3. Показания к применению
- 4. Противопоказания
- 5. Способ применения и дозировка
- 6. Побочные действия
- 7. Передозировка
- 8. Особые указания
- 9. Применение при беременности и лактации
- 10. Применение в детском возрасте
- 11. При нарушениях функции почек
- 12. При нарушениях функции печени
- 13. Применение в пожилом возрасте
- 14. Лекарственное взаимодействие
- 15. Аналоги
- 16. Сроки и условия хранения
- 17. Условия отпуска из аптек
- 18. Отзывы
- 19. Цена в аптеках
Латинское название: Nitrogranulong
Код ATX: C01DA02
Действующее вещество: нитроглицерин (Nitroglycerin)
Производитель: Технолог, ЧАО (Украина)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Нитрогранулонг – препарат группы нитратов, применяемый для профилактики приступов стенокардии.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: двояковыпуклые, круглой формы белые или почти белые, на изломе выделяется ядро, окруженное более плотным сплошным слоем (в картонной пачке 5 блистеров по 10 таблеток либо 1 контейнер по 50 таблеток и инструкция по применению Нитрогранулонга).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: нитроглицерин – 2,9 или 5,2 мг;
- вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, диоксид титана, полиэтиленгликоль 6000, желатин, безводный коллоидный диоксид кремния, картофельный крахмал, стеарат магния, белый сахар, повидон, тальк, моногидрат лактозы.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нитрогранулонг относится к числу антиангинальных препаратов с пролонгированной эффективностью. Действующий компонент – нитроглицерин – активный вазодилататор, оказывающий влияние на артериальные и венозные сосуды, принадлежит к группе органических нитратов.
Механизм терапевтического воздействия нитроглицерина связан с периферическим пролонгированным расширением сосудов. Благодаря применению препарата происходит снижение сопротивления коронарных сосудов наряду с расширением преимущественно посткапиллярных венозных сосудов, что приводит к снижению венозного возврата к сердцу.
В случае применения более высоких доз нитроглицерин также способствует расширению прекапиллярных артериол, регулирующих периферическое сосудистое сопротивление, при этом отмечается уменьшение нагрузки на миокард и снижение его потребности в кислороде.
У больных со стенокардией Нитрогранулонг повышает толерантность к физической нагрузке, способствует перераспределению коронарного кровотока в областях со сниженным кровообращением.
Фармакокинетика
Нитроглицерин после перорального приема всасывается в тонком кишечнике постепенно. Его действие развивается через 30–60 минут, продолжительность эффекта составляет от 4 до 6 часов.
Вещество в значительной степени разрушается в печени, в процессе принимает участие нитратредуктаза (эффект первого прохождения), в дальнейшем в гладкомышечных клетках происходит его биотрансформация в оксид азота (NO).
В сравнении с нитроглицерином, применяемым под язык, биологическая доступность Нитрогранулонга – не больше 10%. Метаболитами являются моно- и динитраты (активность проявляет только изосорбид-5-мононитрат). Конечный метаболит – глицерин. Т1/2 (период полувыведения) метаболитов – 4 часа. Связывается с белками в плазме (60%).
Выводится препарат в основном в виде метаболитов, преимущественно почками.
Показания к применению
Нитрогранулонг назначают для профилактики приступов стенокардии у пациентов с ИБС (ишемической болезнью сердца), в том числе в постинфарктный период.
Противопоказания
Абсолютные:
- перенесенная в недавнем времени травма головы;
- геморрагический инсульт;
- церебральная ишемия;
- кровоизлияние в мозг;
- повышенное внутричерепное давление;
- брадикардия (менее 50 уд/мин);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- артериальная гипотензия (у пациентов с систолическим давлением ниже 90 мм рт. ст.);
- аортальный стеноз;
- коллапс;
- шок;
- состояния, которые сопровождаются понижением давления заполнения левого желудочка, включая изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит;
- закрытоугольная форма глаукомы в сочетании с высоким внутриглазным давлением;
- токсический отек легких;
- тампонада сердца;
- комбинированная терапия с ингибиторами ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5), включая силденафил, тадалафил, варденафил;
- редкие наследственные формы непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав Нитрогранулонга входит лактоза);
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также нитратов.
Относительные (таблетки Нитрогранулонг назначают под врачебным контролем после оценки соотношения пользы и риска):
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
- неконтролируемая гиповолемия;
- гипертиреоз;
- тяжелая анемия;
- выраженный церебральный атеросклероз;
- сердечная недостаточность у пациентов с нормальным или низким давлением в легочной артерии;
- пожилой возраст.
Нитрогранулонг, инструкция по применению: способ и дозировка
Нитрогранулонг принимают внутрь, натощак, запивая небольшим количеством жидкости. Разжевывать и раскусывать таблетку нельзя, поскольку избыточное количество нитроглицерина может поступить в системный кровоток через слизистую оболочку полости рта.
Режим дозирования определяется индивидуально тяжестью болезни.
С целью предотвращения развития толерантности, Нитрогранулонг нужно применять с соблюдением перерыва в 10–12 часов (безнитратный интервал).
Препарат принимают 2 раза в день – утром и после обеда. Разовая доза – 1–2 таблетки: при легком течении болезни – по 2,9 мг, при более тяжелом течении – по 5,2 мг. По показаниям Нитрогранулонг можно принять 3 раза в сутки, при этом безнитратный интервал в 10–12 часов должен быть соблюден.
У пациентов, у которых приступы происходят главным образом в ночное время, препарат нужно принимать после обеда и вечером.
Максимальная суточная доза Нитрогранулонга – 30 мг.
Побочные действия
В основном на ранних стадиях применения Нитрогранулонга, в зависимости от дозы и чаще всего в результате вазодилататорного эффекта, могут наблюдаться следующие побочные реакции со стороны органов и систем:
- иммунная система: аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, бледность и/или гиперемию кожных покровов, анафилактический шок;
- сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатические реакции, снижение артериального давления, парадоксальная брадикардия (у пациентов с острой гипотензией или синкопальным состоянием), метгемоглобинемия, гиперемия лица, бледность, цианоз;
- нервная система: нечеткость зрения, нитратная головная боль (в особенности наблюдается в начале курса лечения; при проведении длительного лечения выраженность симптома уменьшается), ощущение слабости, головокружение, тревожность, дезориентация, заторможенность, психотические реакции;
- система пищеварения: тошнота, боль в животе, рвота, ксеростомия;
- прочие: слабость, ощущение жара, нарушение дыхания, возбудимость, гипотермия, обострение глаукомы, нарушение зрения.
Также есть сведения о единичных случаях развития следующих нарушений: ангионевротический отек, асистолия, полная блокада, обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии.
При внезапном снижении артериального давления иногда могут отмечаться парадоксальные нитратные реакции (в виде усиления симптомов стенокардии).
Передозировка
Основными симптомами передозировки нитроглицерина являются понижение артериального давления (до уровня ниже 90 мм рт. ст.) в сочетании с ортостатической дисрегуляцией, повышенная температура тела, сильное головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, обморок, рвота, тошнота, выраженная слабость, озноб, повышенное потоотделение, одышка, сонливость, артериальная гипотензия, ощущение жара.
В случае применения высоких доз (от 0,02 мг/кг) возможно развитие коллапса, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ, цианоза губ, ладоней или ногтей.
Терапия: промывание желудка, прием слабительных средств, активированного угля. Больного нужно перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Другие возможные мероприятия:
- тяжелые случаи передозировки: применение плазмозаменителей, симпатомиметиков, кислорода;
- метгемоглобинемия: применение метиленового синего.
Особые указания
Для терапии острых приступов стенокардии Нитрогранулонг применять не следует.
В период приема препарата употребление алкоголя недопустимо. Посещение сауны, бани, горячий душ противопоказано.
При частом применении к органическим нитратам, включая нитроглицерин, может развиться толерантность (привыкание), при котором требуется увеличение дозы.
При проведении длительного курса с целью предотвращения толерантности рекомендован прерывистый прием Нитрогранулонга в течение суток, либо одновременное применение с антагонистами кальция, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или диуретиками. В случае развития толерантности возможна временная (на несколько дней) отмена Нитрогранулонга и его замена антиангинальными препаратами, относящимися к другим фармакотерапевтическим группам.
О предыдущей реакции на прием лекарственных средств этой группы нужно обязательно сообщить врачу.
В период приема Нитрогранулонга при резком переходе из положения лежа или сидя в вертикальное положение, при выполнении в жаркую погоду физических упражнений, во время приема алкоголя может появляться головокружение и значительно снижаться артериальное давление.
В случаях, если ксеростомия или нечеткость зрения сохраняются длительно, либо имеют значительную выраженность, Нитрогранулонг отменяют.
Вероятность развития метгемоглобинемии возрастает при продолжительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, а также применении препарата в высоких дозах пациентами с печеночной недостаточностью. Основные симптомы метгемоглобинемии – цианоз, изменение цвета крови.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период приема Нитрогранулонга от управления автотранспортными средствами следует отказаться.
Применение при беременности и лактации
Нитрогранулонг во время беременности/лактации не назначается.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 18 лет таблетки Нитрогранулонг применять противопоказано.
При нарушениях функции почек
Из-за риска развития метгемоглобинемии при тяжелой почечной недостаточности применять Нитрогранулонг следует с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Из-за риска развития метгемоглобинемии при тяжелой печеночной недостаточности применять препарат следует с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Нитрогранулонг пациентам пожилого возраста назначается с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
- вазодилататоры, гипотензивные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол и этанолсодержащие препараты, β-адреноблокаторы, прокаинамиды, хинидин, новокаинамид: при сочетанном применении гипотензивное действие нитроглицерина усиливается;
- тадалафил, силденафил, варденафил (ингибиторы ФДЭ-5): комбинация противопоказана, что связано с опасностью развития неконтролируемой артериальной гипотензии и сердечно-сосудистых осложнений, представляющих опасность для жизни;
- атропин и иные лекарственные средства, оказывающие м-холинолитическое действие: эффект нитроглицерина может уменьшаться, что связано со снижением его биоусвояемости и секреции;
- дигидроэрготамин: одновременное применение может стать причиной повышения его плазменной концентрации в крови и повышения артериального давления (из-за увеличения биодоступности);
- гепарин: его антикоагулянтное действие может снижаться (после отмены препарата вероятно значительное уменьшение свертываемости крови и, как следствие, необходимо снижение дозы гепарина);
- кортикостероиды, α-адреномиметики, питуитрин, гистамин, стимуляторы центральной нервной системы, яд змей и пчел, солнечные лучи: антиангинальное действие нитроглицерина снижается;
- фенобарбитал: на фоне комбинированной терапии активируется метаболизм нитратов в печени;
- барбитураты: метаболизм нитроглицерина ускоряется;
- салицилаты: уровень нитроглицерина в крови повышается;
- ацетилцистеин, каптоприл, унитиол (донаторы сульфгидрильных групп): при сочетанном применении сниженная чувствительность к нитроглицерину восстанавливается.
Аналоги
Аналогами Нитрогранулонга являются Депонит 10, Нирмин, Нитроспрей, Нитроспринт, Нитро, Глюконит, Нитро-дур, Сустонит, Нитроглицерин, Нитрокор, Нитроджект, Нитролонг, Перлинганит, Нитроминт, Тринитролонг и др.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Нитрогранулонге
В единичных отзывах о Нитрогранулонге отмечается, что при регулярном применении препарата пациентами, в т. ч. пожилого возраста, нормализуется давление и улучшается работа сердца.
Цена на Нитрогранулонг в аптеках
Цена на Нитрогранулонг неизвестна, поскольку истек срок его регистрации, в аптеках препарат отсутствует.
Примерная стоимость аналогов:
- Нитроглицерин (40 подъязычных капсул по 0,5 мг) – 16 руб.;
- Нитроглицерин (10 ампул по 10 мл с концентратом для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл) – 532 руб.;
- Нитрокор (40 сублингвальных таблеток по 0,5 мг) – 62 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!