Неогабин таблетки инструкция по применению

Твердые желатиновые капсулы белого цвета.
Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Действующее вещество: прегабалин;
1 капсула содержит 75 мг или 150 мг прегабалина;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, тальк; твердая желатиновая капсула: желатин, титана диоксид (Е 171).

Противоэпилептические средства. Код ATX N03A X16.

Фармакодинамика
Действующее вещество – прегабалин, который представляет собой аналог гамма- аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (α2-δ-белок) потенциалозависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.
Невропатическая боль.
Известно, что во время исследований была продемонстрирована эффективность препарата для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и повреждение спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не изучали.
Известно, что профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды в сутки были подобными. Также известно, что в ходе исследований, в ходе которых лекарственное средство применяли для лечения невропатической боли, уменьшение боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и сохранялось на протяжении всего периода лечения.
Эпилепсия.

Дополнительное лечение.

Известно, что снижение частоты судорожных приступов наблюдалось уже на первой неделе.

Монотерапия (у пациентов с впервые диагностированным заболеванием).

Существуют данные, что при применении прегабалина было достигнуто не меньшей эффективности, в сравнении с применением ламотриджином. Известно, что прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились.

Дети.

Известно, что эффективность и безопасность прегабалина в качестве дополнительного средства при эпилепсии для детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Побочные реакции, которые наблюдались в исследовании по изучению фармакокинетики и переносимости были подобными к побочным реакциям у взрослых. Существующие данные исследований по изучению безопасности указывают на то, что такие побочные реакции, как пирексия и инфекции верхних дыхательных путей, у детей наблюдаются чаще, чем у взрослых.
Генерализированное тревожное расстройство.
Известно, что во время исследований, уменьшение симптомов генерализованного тревожного расстройства наблюдалось уже в первую неделю, соответственно к шкале Гамильтона. Существуют данные, что нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, которые применяли прегабалин, чем у пациентов, которые получали плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии.

Дети.

Известно, что было продемонстрировано численно большее улучшение состояния пациентов, которые применяли прегабалин по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо, но это улучшение не достигло статистической значимости. Существуют данные, что наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в исследованиях, были головокружения, тошнота, головная боль, увеличение массы тела и усталость.
Фармакокинетика
Известно, что фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были схожими у пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция.

Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальных концентраций в плазме на протяжении 1 часа после разового и многоразового применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и больше и не зависит от дозы. После многоразового применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (С_max) уменьшается приблизительно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (t_max) замедляется приблизительно на 2,5 часа. Однако применение прегабалина одновременно с пищей не имело клинически значимого влияния на степень его абсорбции.

Распределение.

Известно, что прегабалин легко проникает сквозь гематоэнцефалический, а также сквозь плаценту выделяется в молоко в период лактации. Условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм.

У человека прегабалин поддается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина приблизительно 98% радиоактивных веществ выводятся с мочой в виде неизмененного прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в мочи) составлял 0,9 % от введенной дозы. Рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер отсутствует.

Выведение.

Прегабалин выводится из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или пациентам, которым проводят гемодиализ, необходимо корректировать дозу препарата (см. раздел «Способы применения и дозы»).

Линейность/нелинейность.

Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного интервала доз. Межиндивидуальная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина является низкой (меньше 20 %). Фармакокинетика многоразовых доз является предвиденной на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет необходимости в мониторинге концентраций прегабалина в плазме крови.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Пол.

Существующие данные свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрации прегабалина в плазме крови.

Нарушение функции почек.

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются приблизительно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения прегабалина, пациентам с нарушением функции почек необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа – принимать дополнительную дозу.

Нарушение функции печени.

Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не поддается существенному метаболизму и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло значительно влиять на концентрации прегабалина в плазме крови.

Дети.

Существуют фармакокинетические данные о пероральном применении прегабалина у детей в возрастных группах от 3 месяцев до 16 лет. Известно, что время достижения максимальной концентрации в плазме было аналогичным во всех возрастных группах. Клиренс креатина был значимой ковариатой для клиренса перорального прегабалина, а масса тела была значимой ковариатой для условного объема распределения перорального прегабалина, и эта связь была аналогична у детей и взрослых пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Известно, что клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Такое снижение клиренса прегабалина при его применении перорально согласовывается с уменьшением клиренса креатинина, связаным с увеличением возраста. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина.

Кормление грудью.

Существуют данные, что кормление грудью не влияло или имело незначительное влияние на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин попадал в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии составляли около 76% от концентрации в плазме крови матери.

Невропатическая боль.
Препарат назначают для лечения невропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы.
Эпилепсия.
Препарат назначают как дополнительную терапию парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых.
Генерализированное тревожное расстройство.
Препарат назначают для лечения генерализированного тревожного расстройства у взрослых.

Препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Данное лекарственное средство предназначено исключительно для перорального применения.

Невропатическая боль.

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить через 3-7 дней до 300 мг в сутки и, если необходимо, повысить до максимальной дозы 600 мг в сутки еще через 7 дней.

Эпилепсия.

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 1 неделю. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки.

Генерализированные тревожные расстройства.

Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, разделенная на два или три приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно. Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. В течение следующей недели лечения дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки.

Отмена препарата.

Если прегабалин следует отменить, рекомендовано постепенно прекращать прием препарата на протяжении, по меньшей мере, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек.

Уменьшение дозы у пациентов с нарушением функции почек необходимо проводить индивидуально, согласно показателю клиренса креатинина (CLcr), как указано в Таблице 1. Клиренс креатинина определяют по формуле:

Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при помощи диализа (50% в течение 4 часов). Для пациентов, которым проводят гемодиализ, суточную дозу прегабалина необходимо откорректировать соответственно функции почек. Дополнительно к суточной дозе, сразу после каждой 4-часовой процедуры диализа, необходимо применять дополнительную дозу препарата.
Корректирование дозы прегабалина в зависимости от состояния функции почек.
Таблица 1

* Общую суточную дозу (мг/сутки) необходимо разделить на количество приемов, чтобы получить количество миллиграмм на дозу.

+ Дополнительная доза – это разовая дополнительная доза.

Пациенты с нарушением функции печени.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени.

Применение у пациентов пожилого возраста (свыше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может быть необходимым снизить дозу прегабалина по причине сниженной функции почек.

Наиболее частыми проявлениями побочных реакций были головокружение и сонливость. Известно, что побочные реакции обычно были легкой или умеренной степени.
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении прегабалина, указаны ниже по классификации органов и систем с указанием их частоты: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 <1/100), редкие (≥ 1/10000 <1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующими препаратами. Существуют данные, что во время лечения нейропатической боли центрального происхождения, вызванной поражением спинного мозга, увеличивалась частота побочных реакций в целом, частота побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливость (см. раздел «Особые указания»).
Инфекции и инвазии: частые – назофарингит.
Со стороны кровеносной системы и лимфатической системы: нечастые – нейтропения.
Со стороны иммунной системы: нечастые – повышенная чувствительность, редкие – ангионевротический отек, аллергическая реакция, анафилактоидные реакции.
Нарушение обмена веществ и метаболизма: частые – усиление аппетита; нечастые – анорексия, гипогликемия.
Со стороны психики: частые – эйфорическое расположение духа, помутнение сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо; нечастые – галлюцинации, панические атаки, неспокойное состояние, возбужденность, депрессия, подавленное расположение духа, приподнятое расположение духа, агрессия, изменение расположения духа, деперсонализация, затрудненный подбор слов, патологические сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия; редкие – расторможение.
Со стороны нервной системы: очень частые – головокружение, сонливость, головная боль; частые – атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, расстройства внимания, ухудшение памяти, парестезия, гипестезия, седация, нарушение равновесия, вялость, летаргия; нечастые – синкопе, ступор, миоклония, потеря сознания, психомоторная гиперреактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение познавательной функции, нарушение психики, нарушение речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, плохое самочувствие, апатия, околоротовая парестезия, миоклонус; редкие – судороги, паросмия, гипокинезия, дисграфия, гипалгезия, зависимость, мозжечковый синдром, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидный синдром, синдром Гийена-Барре, интракраниальная гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна.
Со стороны органов зрения: частые – нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит; нечастые – потеря периферического зрения, нарушение зрения, отек глаз, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопсия, фотопсия, сухость глаз, усиленное слезотечение, раздражение глаз, блефарит, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глазное яблоко, светочувствительность, отек сетчатки; редкие – потеря зрения, кератит, осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазной мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частые – вертиго; нечастые – гиперакузия.
Нарушения со стороны сердца: нечастые – тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность; редкие – удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, синусовая аритмия.
Со стороны сосудистой системы: нечастые – артериальная гипотензия/гипертензия, приливы, гиперемия, ощущение холода в конечностях.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частые – фаринголарингеальная боль; нечастые – одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа; редкие – отек легких, ощущение сжатия в горле, ларингоспазм, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевание.
Со стороны пищеварительного тракта: частые – рвота, тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, гастроэнтерит; нечастые – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, чрезмерное слюноотделение, вздутие живота, оральная гипестезия, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, отек языка, ректальное кровотечение; редкие – асцит, дисфагия, панкреатит, афтозный стоматит, язва пищевода, периодонтальные абсцессы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые – пролежни; нечастые – гипергидроз, папулезная сыпь, крапивница, зуд, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикулобулезная сыпь; редкие – синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланоз, поражение ногтей, петехиальная сыпь, пурпура, пустулярная сыпь, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: частые – мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазмы мышц в области шеи; нечастые – отек суставов, миалгия, подергивание мышц, боль в шее, ригидность мышц; редкие – рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечастые – дизурия, недержание мочи, альбуминурия, гематурия, образование камней в почках, нефрит; редкие – олигурия, почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, пиелонефрит, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частые – эректильная дисфункция, импотенция; нечастые – задержка эякуляции, дисменорея, сексуальная дисфункция, лейкорея, менорагия, метрорагия, боль в молочных железах; редкие – аменорея, выделения из молочных желез, гипертрофия молочных желез, цервицит, баланит, эпидидимит, гинекомастия.
Общие расстройства: частые – периферический отек, отеки, нарушения походки, падения, ощущение опьянения, необычные ощущения, повышенная усталость; нечастые – генерализированный отек, отек лица, ощущение сжатия в груди, боль, озноб, ощущение недомогания, астения, жажда, абсцесс, воспаление жировой ткани, реакции фоточувствительности; редкие – пирексия, гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинный фиброз, шок.
Лабораторные показатели: частые – увеличение массы тела; нечастые – повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы, уменьшение количества тромбоцитов; повышение уровня креатинина крови, уменьшение уровня калия в крови, снижение массы тела; редкие – уменьшение уровня лейкоцитов.
После прекращения краткосрочного и долгосрочного лечения прегабалином, у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены.
Сообщалось о следующих реакциях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, потливость и головокружение.
Пациента необходимо проинформировать об этом в начале терапии.
Относительно отмены прегабалина после долгосрочного лечения, нет данных относительно частоты и тяжести симптомов отмены в зависимости от продолжительности применения и дозы препарата.

Дети.

Известно, что профиль безопасности прегабалина был подобный к профилю безопасности у взрослых пациентов (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Сообщалось, что наиболее частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбужденность и беспокойство.
Изредка сообщалось о случаях комы.
Лечение передозировки прегабалином должно включать общие поддерживающие мероприятия и, если необходимо, проведение гемодиализа.

Пациенты с сахарным диабетом.
Согласно современной клинической практике, некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась во время применения прегабалина, могут нуждаться в коррекции дозы гипогликемизирующих лечебных средств.
Реакции гиперчувствительности.
Сообщалось о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. Нужно немедленно прекратить применение прегабалина при наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, околоротового участка или верхних дыхательных путей.
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения психики.
Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, которая может увеличить риск возникновения случайных травм (падений) у людей пожилого возраста. Сообщалось также о развитии таких побочных реакций, как потеря сознания, спутанность сознания, нарушение психики. Поэтому необходимо советовать пациентам быть осторожными, пока им не станут известны возможные влияния препарата.
Расстройства зрения.
Сообщалось о временной размытости зрения и других изменениях зрения у пациентов, которые применяли прегабалин. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении прегабалина. Известно, что в исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота ухудшения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, которые лечились прегабалином, чем у пациентов из группы плацебо. Также сообщалось о побочных эффектах со стороны органов зрения, включая потерю зрения, размытость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из которых были временными. Прекращение применения прегабалина может способствовать исчезновению или ослаблению этих симптомов со стороны органов зрения.
Отмена сопутствующих противоэпилептических лечебных средств.
Недостаточно данных относительно отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к лечению, которое уже проводится, ради перехода к монотерапии прегабалином.
Симптомы отмены.
После прекращения краткосрочного и долгосрочного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены (см. раздел «Побочные реакции»).
Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные приступы, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения.
Почечная недостаточность.
Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Хотя влияние отмены препарата на оборотность почечной недостаточности системно не изучалась, сообщалось об улучшении функций почек после отмены препарата или снижения дозы прегабалина.
Застойная сердечная недостаточность.
Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, которые применяют прегабалин. Такая реакция большей частью наблюдалась во время лечения прегабалином невропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении применения прегабалина это явление может исчезнуть.
Лечение невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга.
Известно, что во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в общем, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной. Это можно объяснить аддитивным эффектом сопутствующих лечебных средств (например, антиспастических средств), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство необходимо принять во внимание в случае назначения прегабалина таким пациентам.
Суицидальное мышление и поведение.
У пациентов, которые лечились противоэпилептическими средствами на основе определенных показаний, наблюдались случаи суицидального мышления и поведения. Существующие данные мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований применения противоэпилептических препаратов также показал незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают возможности его существования для прегабалина.
Поэтому необходимо внимательно наблюдать за пациентом на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения и назначить соответствующее лечение в случаях его возникновения. Пациенты (и их опекуны) должны знать о необходимости обратиться за медпомощью в случае появления признаков суицидального мышления и поведения.

Ухудшение функции нижних отделов пищевого тракта.

Сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов пищевого тракта (такие как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор), вследствие приема прегабалина вместе с препаратами, которые могут вызвать запоры, например, опиоидными аналгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).
Аддитивный потенциал.
Сообщалось о случаях неправильного использования, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью применять препарат пациентам со злоупотреблением разными веществами в анамнезе; необходимо наблюдать за пациентом для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от прегабалина (сообщалось о случаях развития привыкания, превышения назначенной дозы; поведения, направленной на получение препарата).
Энцефалопатия.
Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию.
Дети.
Безопасность и эффективность применения прегабалина детям в возрасте до 18 лет не установлены. Опираясь на существующие данные (см. раздел «Фармакологические свойства») невозможно предоставить никаких рекомендаций относительно применения этой категории пациентов.

Данные относительно применения прегабалина беременными женщинами отсутствуют.
Существуют данные исследований на животных, которые свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явным образом превышает возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции.

Кормление грудью.

Известно, что небольшое количество количество прегабалина была выявлена в молоке женщин, которые кормят грудью.
Поэтому грудное вскармливание в период лечения прегабалином не рекомендовано.

Репродуктивная функция.

Нет клинических сведений относительно влияния прегабалина на репродуктивную функцию женщин.
Существуют данные о влиянии прегабалина на подвижность сперматозоидов изучалась у здоровых добровольцев мужского пола, которые получали дозу прегабалина 600 мг в сутки: после 3-месячного лечения никакого влияния на подвижность сперматозоиды не выявлено.

Прегабалин может провоцировать головокружение и сонливость и может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или от работ со сложной техникой до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат Неогабин влияет на способность к такой деятельности.

Поскольку прегабалин преимущественно экскретируется в неизмененном состоянии с мочой, испытывает незначительный метаболизм в организме человека (меньше 2 % дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вызвать фармакокинетическое медикаментозное взаимодействие или быть объектом подобного взаимодействия.
Исследование in vivo и популяционный фармакокинетический анализ.
В исследованиях in vivo не наблюдалось существенного клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные антидиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норетистерон и/или этинилэстрадиол.
Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов норетистерона и/или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния каждого из препаратов.
Лечебные средства, которые влияют на ЦНС.
Прегабалин может потенцировать эффект этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное введение многоразовых пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не создавали клинически значимого влияния на функцию дыхания.
В клинической практике сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты центральной нервной системы. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушение познавательной и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном.

Взаимодействие у пациентов пожилого возраста.

Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий при участии пациентов пожилого возраста не проводились.

Срок годности – 2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25 °C.

По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Производитель.
ООО «Фарма Старт».
Украина, 03124, г. Киев, бул. И. Лепсе, 8.

Организация, принимающая претензии потребителей на территории Республики Беларусь:
Представительство акционерного общества «Acino Pharma AG» (Швейцарская Конфедерация) в Республике Беларусь
пр-т Победителей, 104-20, 220062, г. Минск, Республика Беларусь
тел. + 375 (17) 319-91-41; + 375 (29) 700-65-90, факс + 375 (17) 319-91-40
e-mail: Safety_BY@acino.swiss

Фармакодинамика
Действующее вещество – прегабалин, который представляет собой аналог гамма- аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (α2-δ-белок) потенциалозависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.

Невропатическая боль.

Известно, что во время исследований была продемонстрирована эффективность препарата для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и повреждение спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не изучали.

Известно, что профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды в сутки были подобными. Также известно, что в ходе исследований, в ходе которых лекарственное средство применяли для лечения невропатической боли, уменьшение боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и сохранялось на протяжении всего периода лечения.

Эпилепсия.

Дополнительное лечение.

Известно, что снижение частоты судорожных приступов наблюдалось уже на первой неделе.

Монотерапия (у пациентов с впервые диагностированным заболеванием).

Существуют данные, что при применении прегабалина было достигнуто не меньшей эффективности, в сравнении с применением ламотриджином. Известно, что прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились.

Дети.

Известно, что эффективность и безопасность прегабалина в качестве дополнительного средства при эпилепсии для детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Побочные реакции, которые наблюдались в исследовании по изучению фармакокинетики и переносимости были подобными к побочным реакциям у взрослых. Существующие данные исследований по изучению безопасности указывают на то, что такие побочные реакции, как пирексия и инфекции верхних дыхательных путей, у детей наблюдаются чаще, чем у взрослых.

Генерализированное тревожное расстройство.

Известно, что во время исследований, уменьшение симптомов генерализованного тревожного расстройства наблюдалось уже в первую неделю, соответственно к шкале Гамильтона. Существуют данные, что нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, которые применяли прегабалин, чем у пациентов, которые получали плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии.

Дети.

Известно, что было продемонстрировано численно большее улучшение состояния пациентов, которые применяли прегабалин по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо, но это улучшение не достигло статистической значимости. Существуют данные, что наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в исследованиях, были головокружения, тошнота, головная боль, увеличение массы тела и усталость.

Фармакокинетика

Известно, что фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были схожими у пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция.

Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальных концентраций в плазме на протяжении 1 часа после разового и многоразового применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и больше и не зависит от дозы. После многоразового применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (Сmax) уменьшается приблизительно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) замедляется приблизительно на 2,5 часа. Однако применение прегабалина одновременно с пищей не имело клинически значимого влияния на степень его абсорбции.

Распределение.

Известно, что прегабалин легко проникает сквозь гематоэнцефалический, а также сквозь плаценту выделяется в молоко в период лактации. Условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм.

У человека прегабалин поддается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина приблизительно 98% радиоактивных веществ выводятся с мочой в виде неизмененного прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в мочи) составлял 0,9 % от введенной дозы. Рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер отсутствует.

Выведение.

Прегабалин выводится из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или пациентам, которым проводят гемодиализ, необходимо корректировать дозу препарата (см. раздел «Способы применения и дозы»).

Линейность/нелинейность.

Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного интервала доз. Межиндивидуальная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина является низкой (меньше 20 %). Фармакокинетика многоразовых доз является предвиденной на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет необходимости в мониторинге концентраций прегабалина в плазме крови.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пол.

Существующие данные свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрации прегабалина в плазме крови.

Нарушение функции почек.

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются приблизительно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения прегабалина, пациентам с нарушением функции почек необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа – принимать дополнительную дозу.

Нарушение функции печени.

Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не поддается существенному метаболизму и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло значительно влиять на концентрации прегабалина в плазме крови.

Дети.

Существуют фармакокинетические данные о пероральном применении прегабалина у детей в возрастных группах от 3 месяцев до 16 лет. Известно, что время достижения максимальной концентрации в плазме было аналогичным во всех возрастных группах. Клиренс креатина был значимой ковариатой для клиренса перорального прегабалина, а масса тела была значимой ковариатой для условного объема распределения перорального прегабалина, и эта связь была аналогична у детей и взрослых пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Известно, что клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Такое снижение клиренса прегабалина при его применении перорально согласовывается с уменьшением клиренса креатинина, связаным с увеличением возраста. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина.

Кормление грудью.

Существуют данные, что кормление грудью не влияло или имело незначительное влияние на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин попадал в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии составляли около 76% от концентрации в плазме крови матери.

Препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Данное лекарственное средство предназначено исключительно для перорального применения.
Невропатическая боль.

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить через 3-7 дней до 300 мг в сутки и, если необходимо, повысить до максимальной дозы 600 мг в сутки еще через 7 дней.

Эпилепсия.

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 1 неделю. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки.

Генерализированные тревожные расстройства.

Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, разделенная на два или три приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно. Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. В течение следующей недели лечения дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки.

Отмена препарата.

Если прегабалин следует отменить, рекомендовано постепенно прекращать прием препарата на протяжении, по меньшей мере, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек.

Уменьшение дозы у пациентов с нарушением функции почек необходимо проводить индивидуально, согласно показателю клиренса креатинина (CLcr), как указано в Таблице 1. Клиренс креатинина определяют по формуле:

Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при помощи диализа (50% в течение 4 часов). Для пациентов, которым проводят гемодиализ, суточную дозу прегабалина необходимо откорректировать соответственно функции почек. Дополнительно к суточной дозе, сразу после каждой 4-часовой процедуры диализа, необходимо применять дополнительную дозу препарата.

Корректирование дозы прегабалина в зависимости от состояния функции почек.

Таблица 1

Клиренс креатинина (CLcr) (мл/мин)
Общая суточная доза прегабалина*
Режим дозирования

Начальная доза

(мг/сутки)
Максимальная доза

(мг/сутки)

≥60
150
600
2 или 3 раза в сутки

≥30 — <60
75
300
2 или 3 раза в сутки

≥15 — <30
25-50
150
1 или 2 раза в сутки

<15
25
75
1 раз в сутки

Дополнительная доза после гемодиализа (мг)


25
100
Разовая доза+* Общую суточную дозу (мг/сутки) необходимо разделить на количество приемов, чтобы получить количество миллиграмм на дозу.

+ Дополнительная доза – это разовая дополнительная доза.

Пациенты с нарушением функции печени.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени.

Применение у пациентов пожилого возраста (свыше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может быть необходимым снизить дозу прегабалина по причине сниженной функции почек.

Поскольку прегабалин преимущественно экскретируется в неизмененном состоянии с мочой, испытывает незначительный метаболизм в организме человека (меньше 2 % дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вызвать фармакокинетическое медикаментозное взаимодействие или быть объектом подобного взаимодействия.
Исследование in vivo и популяционный фармакокинетический анализ.

В исследованиях in vivo не наблюдалось существенного клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные антидиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норетистерон и/или этинилэстрадиол.

Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов норетистерона и/или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния каждого из препаратов.

Лечебные средства, которые влияют на ЦНС.

Прегабалин может потенцировать эффект этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное введение многоразовых пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не создавали клинически значимого влияния на функцию дыхания.

В клинической практике сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты центральной нервной системы. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушение познавательной и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном.

Взаимодействие у пациентов пожилого возраста.

Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий при участии пациентов пожилого возраста не проводились.

По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Производитель

Фарма Старт ТОВ

Страна происхождения

Украина

Состав

Форма выпуска

По 10 капсул в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Лекарственная форма

Действующее вещество

ПРЕГАБАЛИН

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої із допоміжних речовин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Способы применения

Передозировка

Побочные действия

Особые условия

Особые условия хранения

Синоним

ПРЕГАБАЛИН, АЛЬГЕРИКА, ЛИРИКА, НЕОГАБИН 150, НЕОГАБИН 75, ПРЕГАМЕД

Неогабин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Неогабин капсулы 75 мг, 150 мг. Описание и применение Neogabin, аналоги и отзывы. Инструкция Неогабин капсулы утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: прегабалин;

1 капсула содержит 75 мг или 150 мг прегабалина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк твердая желатиновая капсула: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства.

Код АТХ N03A X16.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Действующее вещество — прегабалин, что представляет собой аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S) -3- (аминометил) -5-метилгексанова кислота).

Механизм действия.

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (a2-d-белок) потенциалозалежних кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС).

Нейропатический боль.

Известно, что во время исследований было продемонстрировано эффективность препарата для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и поражения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не проходили.

Известно, что профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды в сутки были сходными. Также известно, что в процессе исследований при применении препарата для лечения нейропатической боли уменьшения боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и сохранялось в течение всего периода лечения.

Эпилепсия.

Дополнительное лечение.

Известно, что уменьшение частоты судорожных припадков наблюдалось уже на первой неделе.

Монотерапия (у пациентов с впервые диагностированным заболеванием).

Существуют данные, что при применении прегабалина было достигнуто не меньшей эффективности по сравнению с применением ламотриджина. Известно, что прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились.

Дети.

Известно, что эффективность и безопасность прегабалина в качестве вспомогательного средства при эпилепсии для детей до 12 лет и для подростков не установлены. Побочные реакции, которые наблюдались в исследовании по изучению фармакокинетики и переносимости, к которому были включены пациенты в возрасте от 3 месяцев до 16 лет (n = 65) с парциальными судорожными припадками, были подобные побочных реакций у взрослых. Результаты 12-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием 295 детей в возрасте от 4 до 16 лет, целью которого была оценка эффективности и безопасности прегабалина как дополнительной терапии парциальных судорожных припадков, и открытого исследования по изучению безопасности продолжительностью 1 год с участием 54 детей в возрасте от 3 месяцев до 16 лет с эпилепсией указывают на то, что такие побочные реакции, как пирексия и инфекции верхних дыхательных путей, у детей наблюдали чаще,

Известно, что в 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании детям назначали прегабалин по 2,5 мг / кг в сутки (максимум-150 мг / сут), прегабалин по 10 мг / кг в сутки (максимум-600 мг / сут) или плацебо . По крайней мере 50% -уменьшение парциальных судорожных припадков, по сравнению с исходным уровнем, наблюдался в 40,6% пациентов, получавших прегабалин в дозе 10 мг / кг в сутки (р = 0,0068 по сравнению с плацебо), в 29,1% пациентов, получавших прегабалин в дозе 2,5 мг / кг в сутки (р = 0,2600 по сравнению с плацебо) и в 22,6% тех, кто получал плацебо.

Генерализованное тревожное расстройство.

Известно, что во время исследований уменьшения симптомов генерализованного тревожного расстройства наблюдалось уже на первой неделе, согласно шкале Гамильтона. Существуют данные, что нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, получавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии.

Фибромиалгия.

Известно, что в клинических исследованиях доказана эффективность прегабалина. Существующие данные продемонстрировали снижение боли по визуальной аналоговой шкале. Известно, что улучшение дополнительно было продемонстрировано по общей оценке пациента и по опросу по фибромиалгии.

Дети.

Известно, что было продемонстрировано численно больше улучшение состояния пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо, но это улучшение не достигло статистической значимости. Существуют данные, что наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в исследованиях, были головокружение, тошнота, головная боль, увеличение массы тела и утомляемость. Общий профиль безопасности у подростков был подобным таковому у взрослых с фибромиалгией.

Фармакокинетика.

Известно, что фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция .

Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме в течение 1:00 после разового и многократного применения. Рассчитана биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (Cmax) уменьшается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) замедляется примерно на 2,5 часа. Однако применение прегабалина с пищей не имело клинически значимого влияния на степень абсорбции.

Распределение.

Известно, что прегабалин легко проникает через гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту и выделяется в молоко в период лактации. Условный объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет около 0,56 л / кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм.

У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина примерно 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в неизмененном виде прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) составил 0,9% от введенной дозы. Рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер отсутствует.

Вывод.

Прегабалин выводится из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в неизмененном виде. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушениями функции почек или пациентам, которым проводят гемодиализ, необходимо корректировать дозу препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Линейность / нелинейность.

Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного интервала доз. Межсубъектных фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет необходимости в мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Стать.

Существующие данные свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Нарушение функции почек .

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4:00 гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения прегабалина, пациентам с нарушениями функции почек необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа — принимать дополнительную дозу.

Нарушение функции печени.

Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушениями функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не претерпит существенного метаболизма и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Дети.

Существуют фармакокинетические данные о пероральное применение прегабалина у детей в возрастных группах от 3 месяцев до 16 лет. Известно, что время достижения максимальной концентрации был аналогичным во всех возрастных группах. КК был значимой ковариатою для клиренса приема прегабалина, а масса тела была значимой ковариатою для воображаемого объема распределения приема прегабалина, и эта связь была аналогичным у детей и взрослых пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Известно, что клиренс прегабалина имеет тенденцию к уменьшению с возрастом. Такое уменьшение клиренса прегабалина при его применении внутрь согласуется с уменьшением клиренса креатинина, связанным с увеличением возраста. Пациентам с нарушением функции почек, связанным с возрастом, может потребоваться уменьшение дозы.

Период кормления грудью.

Существуют данные, что кормление грудью не влияло или мало незначительное влияние на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин попадал в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии составляли около 76% от концентрации в плазме крови матери.

Неогабин Показания

Нейропатический боль.

Препарат назначают для лечения нейропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы.

Эпилепсия.

Препарат назначают в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.

Генерализованное тревожное расстройство.

Препарат назначают для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может привести к фармакокинетическое медикаментозную взаимодействие или быть объектом подобного взаимодействия.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ .

Известно, что в исследованиях in vivo не наблюдалось значимой клинической фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные противодиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и / или этинилэстрадиол .

Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов норэтистерона и / или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния каждого из препаратов.

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС.

Прегабалин может усиливать эффект этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывала клинически значимого влияния на функцию дыхания.

Сообщалось о развитии дыхательной недостаточности, комы и летальный исход у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию ЦНС, в частности у пациентов, злоупотребляющих такими веществами. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных моторных функций, вызванных оксикодоном.

Взаимодействие у пациентов пожилого возраста.

Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Исследование взаимодействия лекарственных средств проводили только у взрослых пациентов.

Особенности применения

Пациенты с сахарным диабетом.

Согласно современной клинической практики, некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась при применении прегабалина, могут потребовать коррекции дозы гипогликемических лекарственных средств.

Реакции гиперчувствительности.

Сообщалось о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. Нужно немедленно прекратить применение прегабалина при наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный участка или верхних дыхательных путей.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики.

Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, что может увеличить риск возникновения случайных травм (падений) у пожилых людей. Сообщалось также о развитии таких побочных реакций, как потеря сознания, спутанность сознания, нарушение психики. Поэтому следует посоветовать пациентам быть осторожными, пока им не станут известны возможные влияния препарата.

Расстройства зрения.

Сообщалось о временном нечеткость зрения и другие изменения зрения у пациентов, получавших прегабалин. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении прегабалина.

Известно, что в исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота ухудшения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, лечившихся прегабалином, чем у пациентов из группы плацебо; частота возникновения изменений на глазном дне была выше у пациентов из группы плацебо.

Также сообщалось о побочных эффектах со стороны органов зрения, включая потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из которых были временными. Отмены прегабалина может способствовать исчезновению или ослаблению этих симптомов со стороны органов зрения.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств.

Недостаточно данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к лечению, что уже проводится, для перехода к монотерапии прегабалином.

Симптомы отмены.

После прекращения краткосрочного и долгосрочного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение, которые указывают на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом терапии.

Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения. Данные об отмене прегабалина после длительного применения указывают на то, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут зависеть от дозы.

Почечная недостаточность.

Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Хотя влияние отмены препарата на оборачиваемость почечной недостаточности системно не изучался, сообщалось об улучшении функции почек после отмены препарата или снижения дозы прегабалина.

Застойная сердечная недостаточность.

Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, получавших прегабалин. Такая реакция части наблюдалась при лечении прегабалином нейропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении приема прегабалина это явление может исчезнуть.

Лечение нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга.

Известно, что во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций общем, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной. Это можно объяснить аддитивным эффектом сопутствующих лекарственных средств (например антиспастических средств), необходимые для лечения этого состояния. Это обстоятельство необходимо учесть в случае назначения прегабалина таким пациентам.

Суицидальные мышление и поведение.

У пациентов, лечившихся противоэпилептическими средствами по поводу определенных показаний, наблюдали случаи суицидального мышления и поведения. Существующие данные мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований применения противоэпилептических препаратов также показали незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают возможности его существования для прегабалина.

Поэтому необходимо внимательно наблюдать за пациентом относительно появления признаков суицидального мышления и поведения и назначить соответствующее лечение в случае его возникновения. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны знать о необходимости обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления и поведения.

Ухудшение функции нижних отделов пищеварительного тракта.

Сообщалось о явления, связанные с ухудшением функции нижних отделов пищеварительного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор), в результате приема прегабалина вместе с препаратами, которые могут вызвать запоры, например опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).

Одновременное применение с опиоидами.

Рекомендуется осторожность при назначении прегабалина одновременно с опиоидами из-за риска возникновения угнетения функции ЦНС (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Известно, что во время исследований у пациентов, принимавших прегабалин одновременно с опиоидами, наблюдался повышенный риск летального исхода по сравнению с применением только опиоидов. Этот повышенный риск наблюдался при применении низких доз прегабалина, также наблюдалась тенденция к большему риску при применении высоких доз прегабалина.

Неправильное применение, злоупотребление или зависимость.

Сообщалось о случаях неправильного применения, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью применять препарат пациентам со злоупотреблением различными веществами в анамнезе необходимо наблюдать за пациентами для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от прегабалина (сообщалось о случаях развития привыкания, превышение предназначенной дозы поведения, направленного на получение препарата).

Энцефалопатия.

Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщины репродуктивного возраста / средства контрацепции для женщин и мужчин.

Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции.

Беременность .

Данные по применению прегабалина беременными женщинами отсутствуют.

Существуют данные исследований на животных, которые свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции.

Период кормления грудью .

Известно, что небольшое количество прегабалина была обнаружена в молоке кормящих грудью.

Поэтому грудное вскармливание в период лечения прегабалином Не рекомендуется.

Репродуктивная функция.

Нет клинических данных о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин.

Существуют данные о влиянии прегабалина на подвижность сперматозоидов у мужчин, получавших дозу прегабалина 600 мг в сутки: после 3-месячного лечения никакого влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.

Известно, что в процессе исследования фертильности у самок крыс наблюдался нежелательное воздействие на репродуктивную функцию. В процессе исследования фертильности у самцов крыс наблюдался нежелательное воздействие на репродуктивную функцию и развитие. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Прегабалин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Препарат может вызывать головокружение и сонливость и может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или работ со сложной техникой, пока не станет известно, как препарат влияет на способность к такой деятельности.

Способ применения Неогабин и дозы

Препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг / сутки, распределяя на 2 или 3 приема. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Данное лекарственное средство предназначено исключительно для перорального применения.

Нейропатический боль .

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг / сут, разделенная на 2 или на 3 ** приемы. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить через 3-7 дней до 300 мг / сут и, если необходимо, повысить до максимальной — 600 мг / сут через 7 дней.

Фибромиалгия.

Обычно доза для большинства пациентов составляет 300-450 мг / сут, разделенных на 2 приема. Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг / сут. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг / сут) и можно повышать в зависимости от эффективности и переносимости, до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг / сут) в течение одной недели. Пациентам, для которых дозы 300 мг / сут недостаточно эффективно, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг / сут). Хотя существует исследования применения дозы 600 мг в сутки, доказательств того, что применение этой дозы будет иметь дополнительное преимущество, нет; также такая доза должна худшую переносимость. Принимая во внимание дозозависимы побочные реакции, применение доз 450 мг / сут не рекомендуется. Поскольку прегабалин выводится почками,

Эпилепсия .

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг / сут, разделенной на 2 или на 3 ** приемы. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 1 неделю. Через неделю дозу можно увеличить до максимальной — 600 мг / сут.

Генерализованные тревожные расстройства.

Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг в два или три приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно.

Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг / сут. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. В течение следующей недели лечения дозу можно увеличить до 450 мг / сут. Через неделю дозу можно увеличить до максимальной — 600 мг / сут.

Отмена препарата.

Если прегабалин следует отменить, рекомендуется постепенно прекращать прием препарата в течение не менее 1 недели.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Уменьшение дозы у пациентов с нарушениями функции почек следует проводить индивидуально, в соответствии с показателем клиренса креатинина (CLcr), как указано в таблице. КК определяют по формуле:

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4:00). Для пациентов, которым проводят гемодиализ, суточную дозу прегабалина следует откорректировать в соответствии с функцией почек. Дополнительно к суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры диализа следует применять дополнительную дозу препарата.

Корректировка дозы прегабалина в зависимости от состояния функции почек

Общую суточную дозу (мг / сут) следует разделить на количество приемов, чтобы получить количество мг на дозу.

** Применять прегабалин в соответствующей дозировке.

+ Дополнительная доза — это разовая дополнительная доза.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться снизить дозу прегабалина из-за пониженной функции почек.

Дети

Безопасность и эффективность применения прегабалина детям в возрасте до 18 лет не установлены. Опираясь на имеющиеся данные (см. Раздел «Фармакологические свойства») невозможно предоставить никаких рекомендаций по применению этой категории пациентов.

Передозировка

Сообщалось, что наиболее частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство.

Изредка сообщалось о случаях комы. Также поступали сообщения о судорогах.

Лечение передозировки прегабалином должно включать общие поддерживающие меры и, если необходимо, проведение гемодиализа.

Побочные эффекты

Частыми проявлениями побочных реакций были головокружение и сонливость. Известно, что побочные реакции обычно были легкой или умеренной степени.

Побочные реакции, о которых сообщали при применении прегабалина, указанные ниже классификации органов и систем с указанием их частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000 , <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с основным заболеванием и / или сопутствующими препаратами. Существуют данные, что во время лечения нейропатической боли центрального происхождения, вызванного поражением спинного мозга, увеличивалась частота побочных реакций в целом, частота побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливость (см. Раздел «Особенности применения»).

Инфекции и инвазии: часто — назофарингит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность; редко — ангионевротический отек, аллергическая реакция, анафилактоидные реакции.

Нарушение обмена веществ и метаболизма: часто — усиление аппетита нечасто — анорексия, гипогликемия.

Со стороны психики: часто — эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница снижение либидо нечасто — галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, подавленное настроение, приподнятое настроение, агрессия, изменения настроения, деперсонализация, затруднен подбор слов, патологические сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия; редко — расторможенность.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль часто — атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезии, гипестезия, седация, нарушения равновесия, вялость, летаргия; нечасто — синкопе, ступор, миоклония, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение познавательной функции, нарушения психики, нарушение речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, агевзия, плохое самочувствие, апатия,околоротовая парестезии, миоклонус; редко — судороги, паросмия, гипокинезия, дисграфия, гипалгезия, зависимость, мозжечкового синдрома, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, синдром Гийена-Барре, интракраниальная гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит нечасто — потеря периферического зрения, нарушение зрения, отек глаз, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость глаз, усиленное слезотечение, раздражение глаз, блефарит, нарушения аккомодации, кровоизлияние в глазное яблоко, светочувствительность, отек сетчатки; редко — потеря зрения, кератит, осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, раздражение глаз, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазного мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго; нечасто — гиперакузия.

Со стороны сердца: нечасто — тахикардия блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность редко — удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, синусовая аритмия.

Со стороны сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия / гипертензия, приливы крови, приливы жара, ощущение холода в конечностях.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — фаринголарингеальная боль нечасто — одышка, носовое кровотечение, кашель, ринит, храп, сухость слизистой носа; редко — отек легких, ощущение сжатия в горле, ларингоспазм, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, гастроэнтерит нечасто — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, чрезмерное слюноотделение, вздутие живота, оральная гипестезия, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, отек языка, ректальное кровотечение редко — асцит, панкреатит, дисфагия, стоматит, язва пищевода, периодонтальные абсцессы.

Гепатобилиарной системы: нечасто — повышенный уровень печеночных ферментов *; редко -жовтяниця; очень редко — печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — пролежни; нечасто — папулезные высыпания, крапивница, гипергидроз, зуд, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикуло сыпь, редко — синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланоз, поражения ногтей, петехиального высыпания, пурпура, пустулярный высыпания, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто — мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазмы мышц в области шеи; нечасто — отек суставов, миалгия, подергивания мышц, боль в шее, ригидность мышц, редко — рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образование камней в почках, нефрит редко — почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, пиелонефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — эректильная дисфункция, импотенция нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, дисменорея, боль в молочных железах, лейкорея, меноррагия, метроррагия; редко — аменорея, выделения из молочных желез, гипертрофия молочных желез, гинекомастия, цервицит, баланит, эпидидимит.

Общие нарушения: часто — периферические отеки, отеки, нарушение походки, ощущение опьянения, падения, необычные ощущения, повышенная утомляемость; нечасто — генерализованный отек, отек лица, ощущение сжатия в груди, боль, озноб, недомогание, астения, жажда, абсцесс, воспаление жировой ткани, фотосенсибилизация; редко — гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинное фиброз, шок.

Лабораторные показатели: часто — увеличение массы тела; нечасто — повышение уровня КФК в крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы, уменьшение количества тромбоцитов, снижение уровня калия в крови, снижение массы тела редко — снижение уровня лейкоцитов.

Увеличение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).

После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином, у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены.

Сообщалось о следующие реакции: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, повышенная потливость и головокружение.

Пациента необходимо проинформировать об этом в начале терапии.

Относительно отмены прегабалина после длительного лечения, нет данных о частоте и тяжести симптомов отмены в зависимости от длительности применения и дозы препарата.

Дети.

Известно, что профиль безопасности прегабалина, установленный в процессе трех исследований, проведенных с участием педиатрических пациентов с парциальными судорожными припадками с вторичной генерализацией или без нее (12-недельное исследование эффективности и безопасности у пациентов с парциальными судорожными припадками, n = 295; исследования фармакокинетики и переносимости препарата, n = 65 и открытое исследование по изучению безопасности продолжительностью 1 год, n = 54), был подобен профиля, который наблюдался в исследованиях у взрослых пациентов с эпилепсией. Наиболее распространенными побочными явлениями, которые наблюдались в 12-недельном исследовании терапии прегабалином, были сонливость, пирексия, инфекции верхних дыхательных путей, повышение аппетита, увеличение массы тела и назофарингит (см. Разделы «Фармакологические», «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы »).

Сообщение о подозреваемых побочные реакции. Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного средства.

Срок годности Неогабин

2 года.

Условия хранения Неогабин

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1, 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ТОВ «Фарма Старт».

Местонахождение производителя

Украина, 03124, г. Киев, бул. Вацлава Гавела, 8.