Натрия пара-аминосалицилат
Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)
💊 Состав препарата Натрия пара-аминосалицилат
✅ Применение препарата Натрия пара-аминосалицилат
Описание активных компонентов препарата
Натрия пара-аминосалицилат
(Sodium para-aminosalicylate)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J04AA01
(Аминосалициловая кислота)
Лекарственные формы
| Натрия пара-аминосалицилат |
Таб., покр. кишечнорастворимой обол., 200 мг: 100, 372 или 500 шт. рег. №: ЛП-004004 |
|
|
Таб., покр. кишечнорастворимой обол., 500 мг: 100, 372 или 500 шт. рег. №: ЛП-004004 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Натрия пара-аминосалицилат
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: сорбитол — 7 мг, повидон (К-30) — 6.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 300) — 2.2 мг, кальция стеарат — 2.2 мг, лимонной кислоты моногидрат — 2 мг.
Состав оболочки: пленочное покрытие — 22 мг:(метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 40%, тальк — 37.25%, титана диоксид — 15%, триэтилцитрат — 4.8%, кремния диоксид коллоидный — 1.25%, натрия гидрокарбонат — 1.2%, натрия лаурилсульфат — 0.5%)
100 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные (8) — упаковки групповые (для стационаров).
372 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные (8) — упаковки групповые (для стационаров).
500 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные (8) — упаковки групповые (для стационаров).
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: сорбитол — 17.5 мг, повидон (К-30) — 16.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 300) — 5.5 мг, кальция стеарат — 5.5 мг, лимонной кислоты моногидрат — 5 мг.
Состав оболочки: пленочное покрытие — 22 мг:(метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 40%, тальк — 37.25%, титана диоксид — 15%, триэтилцитрат — 4.8%, кремния диоксид коллоидный — 1.25%, натрия гидрокарбонат — 1.2%, натрия лаурилсульфат — 0.5%)
100 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные (8) — упаковки групповые (для стационаров).
372 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные (8) — упаковки групповые (для стационаров).
500 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные (8) — упаковки групповые (для стационаров).
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 — 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.
Показания активных веществ препарата
Натрия пара-аминосалицилат
Лечение туберкулеза при отсутствии возможности применения других более сильных средств.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза/сут. Для детей — 150-300 мг/кг/сут, частота приема 3-4 раза/сут.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.
Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
В единичных случаях: психозы.
При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.
Противопоказания к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности.
Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек.
Применение у детей
Применяется по показаниям у детей.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.
Особые указания
Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.
В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.
Лекарственное взаимодействие
Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.
Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.
Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амиктобин
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Аминосалициловая кис…
(АВЕКСИМА, Россия)
Аминосалициловая кис…
(ВЕРТЕКС, Россия)
Мак-Пас
(MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия)
Монопас
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Натрия пара-аминосал…
(ОЗОН, Россия)
Натрия пара-аминосал…
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Натрия пара-аминосал…
(С.П.ИНКОМЕД, Россия)
Натрия пара-аминосал…
(ВИРЕНД ИНТЕРНЕЙШНЛ, Россия)
Натрия пара-аминосал…
(ФАРМКОНЦЕПТ, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-000229
Торговое наименование препарата
Натрия пара-аминосалицилат
Международное непатентованное наименование
Аминосалициловая кислота
Лекарственная форма
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
активное вещество: натрия пара-аминосалицилат — 1 г
вспомогательные вещества: лимонная кислота — 0,010 г, коллидон 30 — 0,075 г, аспартам — 0,005 г, тальк — 0,005 г, кальция стеарат — 0,005 г; оболочка: акрил-ИЗ — 0,11 г.
Описание
таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, овальной формы, белого или почти белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
противотуберкулезное средство
Код АТХ
J04AA01
Фармакодинамика:
Натрия пара-аминосалицилат обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.
Натрия пара-аминосалицилат действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Натрия пара-аминосалицилат активен только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.
Натрия пара-аминосалицилат уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика:
Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты — это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полураспада в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарства один час.
Поскольку таблетки защищены кишечнорастворимой оболочкой, их всасывание не начинается до тех пор, пока они не достигнут тонкого кишечника.
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови, после приёма внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл.
Метаболизируется в печени. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации. 80% препарата экскретируется с мочой, причём более 50% выводится в ацетилированной форме. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Около 50 — 60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.
Показания:
Лечение различных форм и локализаций туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. (Чаще натрия пара-аминосалицилат назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам).
Противопоказания:
-Индивидуальная непереносимость препарата
-Тяжелые заболевания почек и печени
-Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
-Гипотиреоз, микседема
-Тромбофлебиты
-Нарушения свертываемости крови
-Энтероколит в фазе обострения
-Эпилепсия
Беременность и лактация:
Возможно применение натрия пара-аминосалицилата при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения натрия пара-аминосалицилата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Назначают натрия пара-аминосалицилат внутрь взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), детям — по 0,2 г/кг в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). Принимают через 0,5- 1 ч после еды.
Истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе — 6 г в сутки.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один приём, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приёма.
Побочные эффекты:
Наиболее частыми побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта являются тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.
Также отмечаются лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания, дерматиты, пурпура, энантема, бронхоспазм, боли в суставах, эозинофилия, редко агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит, протеинурия и гематурия.
При длительном приёме в высших дозах — гипотиреоз, зоб.
Взаимодействие:
Натрия пара-аминосалицилат повышает концентрации изониазида в крови, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина, нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии, может усилить действие антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона).
Антацидные средства не нарушают абсорбцию натрия пара-аминосалицилата.
Особые указания:
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени.
При лечении рекомендуется контролировать активность “печеночных” ферментов. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению натрия пара-аминосалицилата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1000 мг.
Упаковка:
По 50 или 100 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 500 или 1000 таблеток (для стационара) в пакет из пленки полиэтиленовой нестабилизированной.
Полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению упаковывают в контейнер из полипропилена с крышкой или в банку полимерную с крышкой.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «ЗиО-Здоровье» (ЗАО «ЗиО-Здоровье»), 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ЗиО-Здоровье»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
 |
Международное непатентованное название? Аминосалициловая кислота |
 |
Действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат Ядро, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон-КЗО, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.Оболочка, вспомогательные вещества: целлацефат, дибутилфталат, титана диоксид, краситель пунцовый [Понсо 4R]. |
 |
Противотуберкулезные средства разных химических групп |
 |
ПроизводителиЗиО-Здоровье(Россия), ФармКонцепт(Россия), С.П. Инкомед/ФармКонцепт(Индия), Озон(Россия), Рафарма(Россия) |
 |
Показания к применению Натрия пара-аминосалицилат таблетки 1000мгТуберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам. |
 |
Способ применения и дозировка Натрия пара-аминосалицилат таблетки 1000мгВнутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая водой. Взрослым — по 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) — 6 г/сут в 3-4 приема.Детям старше 3-х лет — из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости — в 2 приема. При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4-6 г/сут.Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально. |
 |
Противопоказания Натрия пара-аминосалицилат таблетки 1000мгПовышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам), другим компонентам препарата; тяжелые заболевания почек и печени (почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени); амилоидоз внутренних органов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца); артериальная гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, детский возраст до 3-х лет. С осторожностьюУмеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет.Применение при беременности и в период грудного вскармливанияПрименение препарата во время беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом. |
 |
Фармакологическое действиеПротивотуберкулезное средство. Фармакодинамика. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр дигидроптероатсинтетазы — фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.Фармакокинетика. Абсорбция из желудочно-кишечного тракта быстрая и высокая; оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (Смах) после приема в дозе 4 г в среднем составляет 20 мкг/мл (от 9 до 35 мкг/мл). Связь с белками плазмы -50-60%. Основной путь метаболизма — ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% — в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения при нормальной функции почек — 30-60 минут, при хронической почечной недостаточности — до 23 часов. Проникает в грудное молоко. |
 |
Побочное действие Натрия пара-аминосалицилат таблетки 1000мгСо стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом), частично выраженный синдром мальабсорбции.Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия; анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Прочие: антитиреоидное действие, зоб, зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит; гипогликемия; глюкозурия; гипокалиемия; неврит зрительного нерва; энцефалопатия; повышение концентрации мочевины в плазме крови; синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат); васкулит; снижение содержание протромбина; психоз, судороги, симптомы паралича. |
 |
ПередозировкаСимптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. |
 |
Взаимодействие Натрия пара-аминосалицилат таблетки 1000мгСовместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии). Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара- аминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме. |
 |
Особые указанияПрименяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.В процессе лечения рекомендуется систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность «печеночных» трансаминаз.При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с возможностью появления психоза, судорог и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем, другими механизмами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания. |
 |
Условия храненияХранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. |
Клинико-фармакологическая группа
Противотуберкулезный препарат
Действующее вещество
— натрия пара-аминосалицилат (aminosalicylate sodium)
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 таб. |
| натрия пара-аминосалицилат | 1 г |
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
500 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полимерные.
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полимерные.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным препаратам.
Фармакокинетика
При приеме внутрь натрий пара-аминосалицилат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов. Абсорбция — высокая; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении оболочек). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками — 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. T1/2 — 0.5-1 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% — в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.
Показания
- туберкулез (различные формы и локализации) в комплексе с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Противопоказания
- почечная/печеночная недостаточность;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- эпилепсия;
- энтероколит (обострение);
- микседема (обострение);
- период лактации;
- детям до 12 лет;
- повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям и к вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью: беременность, умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
Дозировка
Препарат принимают внутрь через 1/2-1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором гидрокарбоната натрия.
Взрослым — 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) — 6 г/сут в 3-4 приема.
Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко — лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
Прочие: в больших дозах — антитиреоидное действие; при длительном применении — зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.
Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии).
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению.
Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Беременность и лактация
С осторожностью применяют препарат при беременности.
Противопоказан в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 12 лет.
Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.
При нарушениях функции почек
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению.
Противопоказан при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Условия отпуска из аптек
Для стационаров.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности
Описание препарата НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Регистрационный номер
Торговое наименование
Натрия пара-аминосалицилат
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки кишечнорастворимые, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 1000 мг.
Ядро, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 60 мг, повидон-К30 10 мг, кремния диоксид коллоидный 14 мг, тальк 8 мг, магния стеарат 8 мг.
Оболочка, вспомогательные вещества: целлацефат 70 мг, дибутилфталат 20 мг, титана диоксид 9,5 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,5 мг.
Описание
Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-розового до тёмно-розового цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл).
Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулёза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. Tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приёме внутрь. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в лёгких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками крови — 50-60 %.
Максимальная концентрация в сыворотке крови после приёма внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до24 ч). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мкг/мл сохраняется в течение 7,9 ч, (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мкг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).
Метаболизируется в печени.
Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80 % экскретируется почками, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5–1 ч.
При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.
Показания
Туберкулёз различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулёзным лекарственным средствам.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам), другим компонентам препарата; индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе) тяжёлая почечная недостаточность и/или печёночная недостаточность; амилоидоз внутренних органов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипертензия; отёки, обусловленные гипернатриемией; тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), период грудного вскармливания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Почечная и/или печёночная недостаточность лёгкой или средней степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, яблочный, томатный). Не разжёвывать! При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.
Взрослым — по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день);
Истощённым взрослым пациентам (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости — 6 г/сут.
Детям от 3 до 18 лет препарат назначают из расчёта 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приёма (суточная доза не более 10 г).
В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу в один приём (в случае хорошей переносимости).
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза составляет 4–6 г.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания:
суперинфекция.
Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы:
агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса, В12-дефицитная мегалобластная анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, лимфоцитоз. увеличение протромбинового времени с петехиями, с геморрагической пурпурой, снижение протромбина, необычная кровоточивость и кровоподтеки.
Нарушение со стороны эндокринной системы:
гипотиреоз, при длительном применении в высоких дозах — гипотериоз, зоб (с микседемой или без неё)
Нарушение со стороны обмена веществ и питания:
гипокалиемия.
Нарушение со стороны нервной системы:
психоз, клонико-тонические судороги, симптомы паралича, энцефалопатия.
Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический лёгочный инфильтрат), бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Диарея или запор, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, метеоризм, избыточное слюнотечение, снижение или потеря аппетита, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия, лекарственный гепатит (в том числе с летальным исходом), печёночная недостаточность;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
протеинурия, гематурия, глюкозурия, кристаллурия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
аллергические реакции, главным образом кожные: зуд, сыпь (крапивница, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающих инфекционный мононуклеоз или лимфому), тяжёлые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), волчаноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек, желудочно-кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера, ригидность затылочных мышц), ангионевротический отёк, припухлость суставов, лекарственная лихорадка, васкулиты, анафилактический шок, перикардит.
Нарушения со стороны органа зрения
Неврит зрительного нерва
Прочие:
артралгия, боль в горле.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. При одновременном применении с изониазидом необходим контроль возможного увеличения токсичности изониазида. Увеличивается риск развития гемолитической анемии.
Совместное применение с этионамидом повышает риск развития побочных эффектов аминосалициловой кислоты, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, печёночной токсичности и развитие гипотиреоза; рекомендуется контроль функционального состояния печени, щитовидной железы. В случае развития тяжёлых побочных эффектов, лечение этионамидом должно быть прекращено.
Совместим с другими противотуберкулёзными лекарственными препаратами.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
Совместное введение фенитоина может привести к увеличению концентрации фенитоина в плазме крови. При одновременном применении с фенитоином необходим контроль возможного увеличения токсичности фенитоина.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Совместное применение с салицилатами, фенилбутазоном и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими способностью высокого связывания с белками плазмы крови, повышает концентрацию и увеличивает продолжительность нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени приём препаратов.
Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты, что может повысить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как метотрексат. Необходим контроль возможной токсичности при одновременном применении.
Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии). В случае появления симптомов В12-дефицитной анемии рекомендуется введение цианокобаламина.
Снижает абсорбцию дигоксина из желудочно-кишечного тракта на 40 %.
Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая её концентрацию в плазме.
Особые указания
Применяют в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.
В процессе лечения рекомендуется систематически проводить анализы мочи и крови, контролировать функциональное состояние печени.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени, так как поражение печени может быть необратимым. У пациентов с тяжёлой почечной и/или печёночной недостаточностью применение амиосалициловой кислоты противопоказано в виду возможного накопления ацетил-метаболитов.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Неферментное определение глюкозы в крови и уробиногена в моче при применении аминосалициловой кислоты может давать ложноположительные результаты.
Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического туберкулёзного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
Для предотвращения кристаллурии необходимо «защелачивать» мочу, особенно имеющую кислую реакцию.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, приём препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва. Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые плёночной оболочкой, 1000 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и комбинированного материала на основе алюминиевой фольги и плёнки из полиэтилена, полипропилена, полиэтилентерефталата.
По 1, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 50, 100, 372 или 500 таблеток (для стационаров) в прозрачный полиэтиленовый пакет. Пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в банку полимерную с навинчивающейся крышкой и контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Натрия пара-аминосалицилат:
- Отзывы
- Аналоги (43)
- Вопросы