Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Молнупиравир
Капсулы твердые желатиновые, №0, корпус и крышечка непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованный порошок белого или почти белого цвета, который рассыпается при легком нажатии.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 8.8 мг, кроскармеллоза натрия — 100 мг, гидроксипропилцеллюлоза — 7.2 мг, магния стеарат — 4 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин — 93.21 мг, титана диоксид (E171) — 2.79 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, представляет собой пролекарство, метаболизирующееся до аналога рибонуклеозида N-гидроксицитидина (NHC). NHC распределяется в клетки и фосфорилируется с образованием фармакологически активного рибонуклеозид-трифосфата (NHC-TP).
NHC-TP действует за счет механизма, известного как катастрофа ошибок во время процесса репликации вируса. Встраивание NHC-TP в вирусную РНК с помощью фермента РНК-полимеразы приводит к накоплению ошибок в геноме вируса, результатом чего является подавление репликации.
Молнупиравир способствует предотвращению рисков осложненного течения COVID-19, в т.ч. у пациентов, имеющих факторы риска прогрессирования до тяжелого течения. Терапия молнупиравиром приводит к уменьшению сроков элиминации вируса и уменьшению продолжительности симптомов заболевания.
Фармакокинетика
Молнупиравир является пролекарством 5′-изобутирата, который до попадания в системный кровоток гидролизуется до NHC. Фармакокинетика NHC сходна у здоровых людей и пациентов с COVID-19.
Фармакокинетика NHC в стабильном состоянии после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 ч: Cmax составляет 2970 (%CV 16.8) нг/мл, C12 ч — 31.1 (%CV 124) нг/мл, AUC 0-12 ч — 8260 (%CV 41.0) нг×ч/мл.
После двукратного перорального приема 800 мг молнупиравира Tmax NHC в среднем составляет 1.5 ч.
Метаболит NHC не связывается с белками плазмы крови.
T1/2 NHC составляет примерно 3.3 ч. Доля дозы, выводимой в виде NHC с мочой, составляла ≤3% у здоровых добровольцев.
Показания активных веществ препарата
Молнупиравир
Лечение COVID-19 легкого или среднетяжелого течения у взрослых, в т.ч. с повышенным риском прогрессирования заболевания до тяжелого течения и не требующих дополнительной оксигенотерапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь по 800 мг 2 раза/сут. Суточная доза составляет 1600 мг. Курс лечения — 5 сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота; нечасто — рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к молнупиравиру; беременность или планирование беременности, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с нарушением функции печени необходим контроль биохимических показателей крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточности не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточности не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Ряд сопутствующих заболеваний увеличивают риск прогрессирования COVID-19 до тяжелого течения: возраст ≥ 60 лет, ожирение (ИМТ > 30 кг/м2), сахарный диабет, хроническая болезнь почек, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, хроническая обструктивная болезнь легких, активные злокачественные новообразования.
Применение молнупиравира возможно только под наблюдением врача.
При необходимости применения у женщин репродуктивного возраста (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет) необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема.
Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и в течение 4 дней после его окончания. В случае предполагаемой беременности следует немедленно отменить прием молнупиравира.
В связи с тем, что в исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность молнупиравира, рекомендовано использование эффективных методов контрацепции у мужчин во время приема молнупиравира и в течение 3 месяцев после его окончания.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Химическое название
((2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-(4-(hydroxyimino)-2-oxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2-yl)methyl isobutyrate
Химические свойства
Химический состав пролекарства, созданного на основе синтетического нуклеозидного производного N4-гидроксицитидина — EIDD-1931. Молнупиравир был разработан американской фармацевтической корпорацией Merck совместно с компанией Ridgeback Biotherapeutics. Впервые вещество синтезировали в 2018 году в Университете Эмори. Первые исследования в данном направлении начались еще в 2014 против вируса венесуэльского энцефалита лошадей. Далее, было обнаружено, что при превращении в пролекарство EIDD-2801 (молнупиравир), но показывает высокую активность против других видов РНК-вирусов, в том числе гриппа, лихорадки Эбола, различных коронавирусов.
Действующее вещество на данный момент входит в состав препарата Лагеврио.
Фармакологическое действие
Противовирусное, проявляет высокую активность против вируса SARS-CoV-2.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Задача препаратов на основе молнупиравира — нарушить процесс репликации генетического кода коронавируса, предотвратить его размножение и распространение по всему организму человека. Действующее вещество разрушает один из энзимов, который вирус использует для самовоспроизведения.
Средство распространяет мутации во время репликации вирусной РНК с помощью РНК-направленной РНК-полимеразы. После проникновения в организм пролекарство метаболизируется до аналога рибонуклеозида, схожего с цитидином — β-D-N 4-гидроксицитидин 5′-трифосфат или 5′-трифосфат EIDD-1931, он же NHC-TP. NHC-TP встраивается в только что созданную вирусную РНК, замещая настоящий цитидин. Исследования показали, что лекарство способно переключаться между двумя таутомерами. Один из них имитирует цитидин (C), а другой уридин (U).
Таким образом NHC-TP не распознается проверяющими вирус ферментами (экзонуклеазами) как ошибка. В процессе копирования вирусной РНК, содержащей молнупиравир, вирусная РНК иногда распознается как U, а иногда как С. Это проводит к еще большему числу мутаций, к гибели вируса. Такой эффект ученые называют катастрофой вирусной ошибки.
Согласно данным исследования компании Merck (независимого консультативного совета) на 1 октября 2021 года была доказана польза препарата для больных. Наблюдалось снижения риска госпитализации или смерти пациентов на 48%. Среди больных из контрольной группы, погиб всего один пациент, среди больных, принимавших плацебо — 9 человек.
Показания к применению
Таблетки Молнупиравира применяют для лечения нового коронавируса COVID-19.
Противопоказания
Противовирусный препарат пока что имеет небольшой список противопоказаний: аллергические реакции на вещество, тяжелые аллергические реакции в анамнезе.
Побочные действия
На данный момент проводятся активные клинические исследования лекарства Молнупиравир. Согласно данным промежуточного исследования, проведенного на пациентах с ковидом легкой и средней тяжести, наиболее распространенные побочные реакции — это диарея, тошнота, головокружение и головные боли, аллергические реакции на коже, крапивница.
Молнупиравир, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают взрослым пациентам для перорального приема. Капсулы можно принимать независимо от режима питания.
Рекомендованная суточная доза составляет 0,8 г, это по 4 капсулы каждые 12 часов. Продолжительность лечения — около 5 суток. Проведение терапии более указанного срока нежелательно, не установлена безопасность средства. Начинать прием лекарства Молнупиравир рекомендуют при первых признаках заболевания.
Передозировка
Нет данных о передозировке веществом.
Взаимодействие
На данный момент не выявлено лекарственного взаимодействия препарата. Известно, что вещество подергается метаболизму, еще до проникновения в системный кровоток. Его метаболиты не являются субстратами для различных ферментов, не индуцируют и не ингибируют ферменты метаболизма.
Условия продажи
Молнупиравир в России еще не поступил в свободную продажу.
Особые указания
В 2020 году глава Управление перспективных биомедицинских исследований и разработок США (BARDA) выразил обеспокоенность по поводу вещества Молнупиравир и его безопасности. Он ссылался на аналогичные средства, у которых были выявлены мутагенные свойства, приводящие к врожденным дефектам. Но опасения были не оправданы. Регулирующие органы Великобритании и США предоставили данные, позволившие продолжить исследования безопасности препарата на людях. На данный момент мутагенных свойств у лекарства не выявлено.
Производитель Молнупиравира не указывает степень безопасности применения средства у детей, беременных и кормящих женщин. Прием лекарства от коронавируса у данных групп пациентов не рекомендуется.
Аналоги Молнупиравира
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
В каких препаратах содержится вещество?
Структурным аналогом средства является лекарство Лагеврио (Lagevrio), ошибочное название Лагиврио.
В списке аналогов в России также следует указать другие противовирусные средства, предположительно проявляющие активность против нового коронавируса:
- фавипиравир (Коронавир, Арепливир, Авифавир);
- ремдесивир.
Исследования других противовирусных средств ведутся корпорациями Pfizer и Roche.
Отзывы о Молнупиравире
Согласно отзывам, это первый в мире препарат, специально разработанный против коронавируса. Главным преимуществом средства является то, что его можно принимать орально.
MHRA (Британское агентство по регулированию лекарственных средств) рекомендует назначать препарат для пациентов с легкой и средней степенью тяжести заболевания, имеющим избыточный вес, диабет, сердечные заболевания, больным пожилого возраста.
Цена Молнупиравира
На данный момент купить молнупиравир в Москве не представляется возможным, как и в России.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Ибраева Екатерина Анатольевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510869 рег. номер 31955
Все авторы
Содержание статьи
- Молнупиравир: РЛС
- Молнупиравир: состав препарата
- Молнупиравир: действующее вещество
- Молнупиравир: механизм действия
- Молнупиравир: от чего?
- Молнупиравир: дозировка
- Молнупиравир: побочные эффекты
- Молнупиравир или Эсперавир: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По оценкам ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) избыточная смертность за период пандемии коронавируса составила почти 15 миллионов человек. Это больше, чем в два раза превышает количество официально зарегистрированных смертей от COVID-19 — 6 881 804 случаев. Эта цифра показывает, насколько фактическая смертность превышает прогнозируемое на основе прошлых лет число смертей, если бы не было пандемии.
COVID-19 привел к необходимости разработки новых лекарственных препаратов, способных бороться с вирусом и снижать количество осложнений и летальных исходов. Ученые обратили внимание на препарат Монупиравир, который в тот момент проходил доклинические исследования для лечения гриппа. Препарат обладал широким спектром активности в отношении РНК-вирусов (включая коронавирусы, вирусы гриппа и гепатита С). Монупиравир включили в программы доклинических и клинических исследований его активности против возбудителя COVID-19.
В марте 2022 года ВОЗ включила новый противовирусный препарат Молнупиравир как условную рекомендацию по терапии COVID‑19. В статье рассказываем о составе препарата, механизме действия, показаниях к применению, дозировке и побочных эффектах. Сравниваем с лекарством Эсперавир.
Молнупиравир: РЛС
В Регистре лекарственных средств РФ и в инструкции к Молнупиравиру содержится информация о том, что средство зарегистрировано по процедуре регистрации лекарственных препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения чрезвычайных ситуаций. Инструкция по применению Молнупиравира подготовлена на основе ограниченных клинических данных и будет дополняться по мере поступления новых. Применение препарата возможно только под наблюдением врача. Для приобретения Молунпиравира в аптеке требуется рецепт.
Молнупиравир: состав препарата
В состав Молнупиравира входит одноименное действующее вещество. Препарат представляет собой капсулы (не таблетки!) для приема внутрь в двух дозировках: 200 мг и 400 мг. Наименование Молнупиравир имеют препараты пяти российских фармацевтических предприятий: АЛВИЛС, Валента Фарм, Обнинская химико-фармацевтическая компания, ПСК Фарма и Герофарм. Не указывается, какие у Молнупиравира капсулы — кишечнорастворимые или нет. Согласно инструкции оболочка капсул у одних производителей состоит из гипромеллозы, каррагинана, титана диоксида и калия ацетата, у других — из желатина и титана оксида.
Молнупиравир: действующее вещество
Молнупиравир, как действующее вещество, является пролекарством, которое в организме превращается в аналог рибонуклеозида. Именно он проявляет противовирусную активность в отношении SARS-CoV-2, доказанную в эксперименте на культуре клеток.
Молнупиравир: механизм действия
Механизм действия молнупиравира носит название «катастрофа ошибок». Аналог рибонуклеозида в процессе репликации вируса встраивается в вирусную РНК и приводит к ошибкам в его генетическом коде. В результате прекращается размножение вируса.
Молнупиравир: от чего?
Монупиравир — первый пероральный препарат от коронавируса. Он назначается для лечения инфекции, подтвержденной результатами теста на SARS-CoV-2.
Применяется при легком и среднетяжелом течении болезни с повышенным риском прогрессирования до тяжелого. Препарат назначается строго под наблюдением врача только взрослым пациентам, которым не требуется терапия кислородом.
Молнупиравир: дозировка
Молнупиравир принимают по 800 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов. Продолжительность лечения составляет 5 суток. Капсулы можно принимать в любое время независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.
Лечение должно быть начато как можно раньше: сразу после подтверждения диагноза (тест) или в течение 5 дней после появления первых симптомов заболевания.
Молнупиравир: побочные эффекты
Наиболее частыми побочными реакциями (у 1% и более пациентов) были:
- диарея (3 %);
- тошнота (2 %);
- головокружение (1 %);
- головная боль (1 %).
Молнупиравир или Эсперавир: что лучше?
Эсперавир содержит то же действующее вещество — молнупиравир. Форма выпуска, дозировки, показания и противопоказания у препаратов идентичны.
Все препараты Молнупиравир и Эсперавир отличаются между собой только производителями субстанции. Предприятия закупают ее в России, Индии или Китае. В целом лекарственные средства взаимозаменяемы и равноценны.
Краткое содержание
- Применение препарата возможно только под наблюдением врача. Для приобретения Молунпиравира в аптеке требуется рецепт.
- В состав Молнупиравира входит одноименное действующее вещество. Препарат представляет собой капсулы для приема внутрь в двух дозировках: 200 мг и 400 мг.
- Молнупиравир, как действующее вещество, является пролекарством, которое в организме превращается в аналог рибонуклеозида. Именно он проявляет противовирусную активность в отношении SARS-CoV-2.
- Аналог рибонуклеозида в процессе репликации вируса встраивается в вирусную РНК и приводит к ошибкам в его генетическом коде. В результате прекращается размножение вируса.
- Монупиравир — первый пероральный препарат от коронавируса. Он назначается для лечения инфекции, подтвержденной результатами теста на SARS-CoV-2.
- Молнупиравир принимают по 800 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов. Продолжительность лечения составляет 5 суток.
- Наиболее частыми побочными реакциями были: диарея (3 %); тошнота (2 %); головокружение (1 %); головная боль (1 %).
- Эсперавир содержит то же действующее вещество — молнупиравир. Форма выпуска, дозировки, показания и противопоказания у препаратов идентичны.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Остафьевская ул, 8, Москва
Луговой пр-д, 11 c 1, Москва
Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка)
г.Сергиев Посад, площадь Красногорская, д. 1
Декабристов ул, 12, Москва
г.Жуковский, Чкалова, д. 41
Курыжова, 7, Южный мкр, Домодедово, МО
Энтузиастов ш, 3 к 1, Москва
Семеновская пл, 7 к 17А, Москва
Юшуньская малая. ул, 3, Москва
Нахимовский пр, 22, Москва
Армавирская ул, 3, Москва
Дмитрия Ульянова ул, 4 к 1, Москва
Новоугличское ш, 46, Сергиево-Посадский р-н, Сергиев Посад, МО
Вучетича ул, 22, Москва
Б. Учительская ул, 4, Родники дп, Раменское, МО
Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО
Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО
Маршала Жукова пр, 49, Москва
Рязанский пр, 71к1, Москва