Мисклерон — гипохолестеринемическое средство.
Показания к применению Мисклерона
Атеросклероз (венечных артерий, сосудов мозга, периферических сосудов) и другие заболевания, сопровождающиеся гиперхолестеринемией, повышенное содержание липидов в сыворотке крови, эссенциальная гиперлипидемия, диабетическая ангиопатия, склонность к тромбозу сосудов.
Применение
Мисклерон принимают внутрь до еды по 2–3 капсулы 3 раза в день.
Побочные явления
Диспептические явления, кожные высыпания, кожный зуд.
Противопоказания
Нарушения функций печени, почечная недостаточность; беременность.
Беременность и лактация
Мисклерон противопоказан при беременности.
Особые указания
В ходе лечения необходимо систематически проверять уровень липидов в сыворотке крови. Не рекомендуется назначение Мисклерона детям.
Состав и форма выпуска
Выпускают капсулы по 0,25 г, в упаковках по 50 и 250 капсул.
Рецепт на Мисклерон
| Rp.: | Miscleroni | 0,25 |
| D. t. d. N 50 in caps. gelat. | ||
| S. |
Срок годности и условия хранения
Хранить в прохладном месте. Срок годности Мисклерона — 5 лет.
Свойства
Мисклерон (Miscleron) — этиловый эфир альфа(пара-хлорфенокси)-изомасляной кислоты —
Аналоги
Атромидин. Клофибрат.
Ноотропы с доказанной эффективностью
Дата публикации: 17.06.2021
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТААнтиагрегантыАнтикоагулянтыВитамин РДля сердца и сосудовИнсультМикроциркуляция в конечностях
Содержание статьи
- Острое нарушение мозгового кровообращения
- Препараты нового поколения, для улучшения мозгового кровообращения
- Препараты для мозгового кровообращения
- Сосудорасширяющие препараты
- Для мозгового кровообращения и улучшения памяти, ноотропы нового поколения
- Антиагреганты, антикоагулянты и как улучшить кровообращения головного мозга
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
- Источники
Гиппократ сказал: «Когда мозг здоров и находится в спокойном состоянии, то человек здраво мыслит». Но здоровье мозга напрямую зависит от кровообращения, которое нарушается в силу возрастных изменений, атеросклеротического поражения сосудов, гиподинамии, несбалансированного питания, вредных привычек.
Первые симптомы проявляются головной болью, быстрой утомляемостью, кратковременными расстройствами памяти и концентрации внимания, повышенном или пониженном артериальном давлении.
Повторяющиеся сбои в кровоснабжении приводят к снижению интеллекта, частичной или полной потери трудоспособности и навыков самообслуживания. Со временем повышенное артериальное давление (АД) приобретает форму хронической гипертонии, сказывается на работоспособности и может привести к разрыву стенок сосудов – мозговому кровоизлиянию или геморрагическому инсульту.
Острое нарушение мозгового кровообращения
Острое нарушение мозгового кровообращения по иному называется — инсульт головного мозга, т.е. резкое снижение кровотока. Такое состояние происходит вследствие закупорки или разрыва кровеносных сосудов.
Причинами служат:
- попадание тромбов в сосуды головного мозга
- образование тромбов в сосудах головного мозга
- повышение артериального давления
- врожденные слабые стенки артерий
- черепно-мозговая травма
Если вы заметили за собой или за другим человеком признаки инсульта, незамедлительно вызывайте скорую помощь.
К симптомам инсульта относятся:
- внезапная слабость
- онемение и обездвиженность части лица или конечностей
- затрудненная невнятная речь
- ухудшение зрения
- нарушение походки
- потеря равновесия
- резкая острая головная боль
Препараты нового поколения, для улучшения мозгового кровообращения
Лекарственные средства, улучшающие метаболизм в клетках и тканях головного мозга, отличаются механизмом действия. Поэтому разделены на три основные группы.
- Вазодилататоры (антагонисты кальция) – расширяют сосуды, расслабляя гладкую мускулатуру мышечного слоя. Благодаря чему увеличивается просвет артерии, и к тканям мозга беспрепятственно поступает кровь, доставляя кислород и питательные вещества.
- Ноотропы – нормализуют энергообмен, предупреждая кислородное голодание и гибель нервных клеток. Их эффективность не доказана.
- Антиагреганты, антикоагулянты – обеспечивают нормальное кровообращение за счет улучшения текучести крови по сосудам (реологических свойств), препятствуя склеиванию форменных элементов и загустению.
Список медикаментов каждой группы постоянно обновляется и дополняется новыми средствами, которые отличаются пролонгированным действием и минимальным количеством побочных эффектов.
Препараты для мозгового кровообращения
Сосудорасширяющие препараты
- Норваск, Амлодипин, Стамло – дигидропиридины, антагонисты кальция третьего поколения на основе действующего вещества амлодипин, который блокирует проникновение ионов кальция в миокарда и клетки гладких мышц, способствует нормализации АД, сердечного ритма и мозгового кровообращения.
- Винпоцетин, Кавинтон – средства на основе растительного компонента алкалоида барвинка. Оказывают спазмолитическое действие на сосуды, нормализуют энергообмен в клетках, препятствуют образованию тромбов и способствуют улучшению кровоснабжения мозга.
- Гинкоум Эвалар, Мемоплант, Танакан, Доппельгерц Гинкго Билоба +, Гинкго Билоба С – содержат экстракт гинго билоба, который способствует устранению спазма сосудов, усилению микроциркуляцию крови, улучшению проницаемости сосудистой стенки, устранению отечности тканей мозга, защите стенки сосудов от влияния свободных радикалов и их укреплению.
- Никотиновая кислота или лекарства, содержащие витамин РР, который участвует в транспортировке водорода, метаболизме аминокислот, пуринов, протеинов и жиров, способствует улучшению дыхания тканей и синтетических процессов. Используются в комплексной терапии при ишемических нарушениях, спазмах сосудов и для улучшения кровообращения в конечностях, мигрени.
Для мозгового кровообращения и улучшения памяти, ноотропы нового поколения
В этой группе выделяют истинные ноотропы, способные вернуть определенную функцию (речь, память, мышление), и нейропротекторы, сочетающие три свойства: антиоксидантное, седативное и расслабляющее.
При этом существуют препараты двух видов действия:
- Первичного – формируют нейронные связи на начальном уровне, вступая в реакции в тканях головного мозга.
- Вторичного – используются в профилактических целях после инсульта, ишемии, интоксикации, которые вызывают нарушения кровообращения и обмена веществ.
Фезам, Кортексин – отличаются комплексным действием, которое способствует улучшению мозговой деятельности, укреплению сосудов, поддержке старых и созданию новых нейронных связей, уменьшению тромбообразований, нормализации энергообмена и доставке питательных веществ, восстановлению регионарного кровотока и стимуляции иммунной системы.
Антиагреганты, антикоагулянты и как улучшить кровообращения головного мозга
Основная функция препаратов – нормализовать мозговое кровообращение за счет разжижения крови, улучшения ее текучести и микроциркуляции в капиллярах. Помогают предупредить ишемические атаки, тромбоз, атеросклероз.
Ксарелто, Эликвис (аналог – Апиксабан), Прадакса – прямые ингибиторы тромбина, предотвращающие образование тромбов и активность свертывания крови. Используются в профилактике и лечении инсультов, хронических и острых тромбоэмболических заболеваний.
Любое лекарство, независимо от поколения, необходимо принимать с осторожностью и под наблюдением врача. Рекомендуется регулярно сдавать гемокоагулограмму и биохимический анализ крови, чтобы вовремя скорректировать курс терапии, не дожидаясь побочных эффектов в виде гематом, повышенного кровотечения, рвоты с кровью, мигреней, аллергических реакций.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Источники
- Современные подходы к терапии хронического нарушения мозгового кровообращения. Журнал «Амбулаторный прием» № 1 (7), 2017
- Препарат Прадакса® стал лауреатом премии «Платиновая унция». Официальный сайт компании «Берингер Ингельхайм»
- 3.1.9. Корректоры мозгового кровообращения, психостимуляторы и ноотропы. Регистр лекарственных средств России РЛС Пациент 2003. – Москва, Регистр Лекарственных Средств России, 2002
- Фезам в комплексном лечении нарушений мозгового кровообращения, Журнал неврологии и психиатрии, 2008, № 2
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Содержание
- Стимуляторы тканевого дыхания
- Ангиопротекторы
- Препараты, способствующие рассасыванию
- Антикоагулянты
- Антиагреганты
- Сосудорасширяющие препараты
- Антисклеротические препараты
- Стимулирующие препараты
- Комплексы витаминов
Заболевания сетчатки и хориоидеи могут протекать в острой и хронической формах. К хроническим заболеваниям относят дистрофии и дегенерации (центральные и периферические), различной природы ангиоретинопатии, неактивные и субактивные фазы хориоретинитов.
Терапия указанных заболеваний сводится к регулярному приему назначенных офтальмологом препаратов. Как правило, рекомендуется дважды в год проходить комплексные курсы, которые включают до пяти наименований препаратов нескольких групп. Таким образом получается: 2 месяца лечение, после которого следует четырехмесячный перерыв. Один из ежегодных курсов терапии лучше совместить с местным лечением – субконъюнктивальными и парабульбарными инъекцими, а на второй ежегодный курс оставить местные инстилляции.
Препараты, назначаемые для ежегодных курсов лечения подразделяются на следующие группы: ретинопротекторы, ангиопротекторы, антикоагулянты, стимулирующие, рассасывающие, улучшающие микроциркуляцию, сосудорасширяющие, витамины и препараты, активирующие дыхание тканей. При этом, один препарат может обладать несколькими определенными свойствами и находиться в разных группах. А средства из одной группы могут совершенно различно действовать на организм. К примеру, препараты сосудорасширяющего действия иногда снижают артериальное давление, никак его не изменяют, а в некоторых случаях — повышают. В связи с этим схемы терапевтических курсов выстраиваются с учетом индивидуальных особенностей конкретного пациента. Во избежание полипрагмазии, всегда лучше подобрать 2 или 3 препарата, которые полностью подойдут пациенту и будут оказывать на его организм необходимое комплексное воздействие.
Стимуляторы тканевого дыхания
С этой целью применяют ферментный препарат Цитохром С, который вырабатывается из сердечной мышцы коров. Действующее вещество является участником акта тканевого дыхания, способно ускорять окислительные реакции. Известно как один из компонентов капель Катахром.
Препарат назначается в инъекциях в/м по 5 мл. Перед началом курса выполняется проба, кратность ежедневных инъекций – 1 или 2. Продолжительность лечения – до 20-ти дней.
Проба обязательна перед каждым лечебным курсом. С ее помощью определяется индивидуальная чувствительность пациента. В качестве теста 0,1 мл Цитохром С вводят внутрь кожи и в течение получаса наблюдают. При возникновении покраснения, зуда или аллергических высыпаний, говорят об индивидуальной непереносимости и назначение аннулируют.
Ангиопротекторы
Это вещества способствующие нормализации проницаемости стенок сосудов, уменьшению отека сосудистой ткани, ускорению процессов обмена в сосудистой стенки. Ангиопротекторным действием в полной мере обладают: витамин Р, противовоспалительные нестероидные препараты, а также приведенные ниже медицинские средства.
Доксиум, главное вещество которого – особая форма кальция добезилат, необходимый для укрепления стенок сосудов. Этот препарат нужен для повышения сопротивляемости капилляров, улучшения микроциркуляции крови, стимуляции в лимфатических сосудах дренажной функции. Он разжижает кровь и незначительно уменьшает агрегацию тромбоцитов, что благотворно отражается на состоянии ткани сетчатки. Не оказывает какого-либо влияния на микроаневризмы и не проникает значимо через гематоэнцефалический барьер.
Таблетированная форма препарата назначается из расчета 0,75-1,0 г в сутки, что составляет 3-4 таблетки, которые пьют после еды. Курс приема довольно длителен и может продолжаться год или полтора.
Среди негативных моментов приема препарата, специалисты отмечают явления диспепсии и кожные высыпания аллергического характера. Это является поводом для снижения дозы или полной его отмены. Не назначается во время беременности.
Аскорбиновая кислота – препарат для нормализации проницаемости капиллярной стенки, улучшения окислительно-восстановительных реакций, регуляции углеводного обмена. Кроме того, аскорбиновая кислота способствует снижению в крови уровня холестерина, ускорению тканевой регенерации, а также стимуляции выработки стероидных гормонов. Такое свойство препарата очень важно при необходимости курса терапии стероидами.
Назначается в инъекциях или в таблетках. Дозировка для таблеток: 0,05-0,1 г до 5 раз ежедневно, при в/м введении 5% раствора — 2,0 мл № 20-30. Возможны и внутривенные инъекции в той же дозе, правда нужно учитывать, что в случае тромбозов, тромбофлебитов или при повышенной свертываемости крови, они противопоказаны.
Флавоноид Рутин — препарат уменьшающий ломкость и проницаемость капилляров, (в комбинации с аскорбиновой кислотой особенно). Вместе с ней является участником окислительно-восстановительных реакций, замедляет действие гиалуронидазы.
Суточная доза Рутина, как правило составляет 0,1 г, назначается в комплексе с аскорбиновой кислотой. Массово производятся таблетки Аскорутин, включающие рутин с аскорбиновой кислотой и глюкозой. Терапевтический курс предполагает их прием по 4 штуки в день. Не имеет противопоказаний или побочных действий.
Троксевазин (венорутон) – препарат близкого к рутину действия. Регулирует проницаемость капилляров, борется с отеками и воспалением тканей. В капсулах, назначают по одной во время еды, курсом на 2-4 недели.
Диваскан – препарат гемостатик, снижающий проницаемость микрососудов. Выпускается в таблетках, которые назначают по одной трижды в день. Пациентам с диабетической ретинопатией или внутриглазными кровоизлияниями рекомендуется принимать без перерывов не менее двух лет.
Дицинон (этамзилат) – вещество, повышающее в капиллярной стенке содержание большой молекулярной массы мукополисахаридов, что увеличивает их устойчивость и нормализует проницаемость. Препарат обладает свойством улучшать микроциркуляцию, нормализует адгезию тромбоцитов, оказывает гемостатическое действие, не способствуя образованию тромбов.
Назначается перорально или в/м. Суточная доза в таблетках составляет 1,5-2,0 г, длительность приема 2-3 месяца. В/м инъекции назначаются на 10-14 дней, их можно сочетать с п/б введением этого препарата в дозе 0,5 мл.
Для предупреждения возникновения кровотечений при хирургических вмешательствах, Дицинон вводят внутримышечно до операции и после нее при опасности послеоперационного кровотечения.
Препарат назначают с осторожностью больным с тромбозами и эмболиями. Побочных действий нет.
Продектин (пармидин) является препаратом-ангиопротектором, действие которого направлено на восстановление микроциркуляции. Он способствует снижению агрегации тромбоцитов, активирует фибриногенез, улучшает состояние сосудистого эндотелия. Продектин имеет выраженное антисклеротическое действие, ускоряет исчезновение признаков интоксикации.
Его прием составляет 4 таблетки ежедневно (1,0 г), курсом до 6 месяцев.
Среди побочных действий отмечают тошноту, изредка кожные аллергические высыпания, головную боль. При снижении дозировки или отмене препарата все явления проходят. Противопоказанием для назначения являются болезни печени.
Эмоксипин способствует снижению вязкости крови, уменьшению проницаемости стенок сосудов, рассасыванию кровоизлияний. Он является ретинопротектором и антиоксидантом, защищает сетчатку от негативного действия яркого света (лазеркоагуляция, солнечные ожоги). Его назначают при кровоизлияниях, ретинопатиях, осложненной миопии, дистрофиях сетчатки, тромбозах ее вен, световых или лучевых ожогах глаз, глаукоме. Также он является компонентом комплексного лечения при лазеркоагуляции.
Назначают по одной инъекции в глаз (субконъюктивально, ретробульбарно, парабульбарно) 1% раствора в дозировке 0,5 мл ежесуточно 10-15 дней. Курс лечения при необходимости продлевают до 30 дней и повторяют несколько раз в год. Иногда препарат применяют в виде глазных капель.
Его побочным действием могут быть: зуд, жжение, болезненность, относящиеся к аллергическим реакциям. Они снимаются применением кортикостероидов. Иногда при инъекциях наблюдается уплотнение тканей орбиты, в последствие рассасывающееся самостоятельно.
Препараты, способствующие рассасыванию
Химотрипсин – средство способствующее расщеплению сгустков крови, экссудатов, фибрина. Назначается в виде в/м инъекций по 5-10 мг на физрастворе, длительностью 20-30 дней.
Фибринолизин – препарат с высокой активностью в отношении свежей крови, поэтому если кровоизлияние произошло недавно, с него и начинают лечение. Назначается в виде п/б инъекций в комплексе с фибринолизином и гепарином на 10-15 дней. Если необходимо, после этого может применяться химотрипсин. Если кровоизлияние произошло давно вводить Фибринолизин нецелесообразно.
Еще один препарат этой группы, Лидаза, при недавних кровоизлияниях противопоказана. А при давнем кровоизлиянии способна спровоцировать его вновь, поэтому также противопоказана.
Антикоагулянты
Гепарин, как активное вещество оказывает многокомпонентное действие: рассасывающее, липотропное, антикоагулянтное. Назначается в виде в/м инъекций по следующей схеме: первые 4 дня по 4 ежедневные инъекции, следующие 4 дня — по 3 инъекции, далее, 4 дня по 2 инъекции и еще 4 дня по 1 инъекции.
Дозировка составляет до 5000 ЕД. В больших дозах препарат не применяется так как возможны осложнения.
Препараты йода назначаются с целью повышения фибринолитической активности крови. Кроме того, они снижают содержание в ней b-липидов и холестерина. Назначают внутрь по 5-10 капель в молоке дважды или трижды в день, либо в форме драже дозировкой по 0,0005 г. Курс лечения составляет не менее одного месяца, проводится с перерывами многие годы.
Антиагреганты
Курантил – препарат замедляющий агрегацию тромбоцитов, что препятствует образованию в сосудах тромбов. Он обладает сосудорасширяющим действием, несколько снижает артериальное давление, уменьшает периферическое сопротивление, способствует улучшению мозгового кровообращения.
Назначается как антиагрегант для предотвращения возникновения тромбозов после операций и при тромбах центральной вены сетчатки. Антиагрегационная активность Курантила близка к ацетилсалициловой кислоте. Однако данный препарат переносится лучше, не имеет ульцерогенных свойств.
Курантил назначают внутрь по 25 мг трижды в сутки длительный период.
Существуют побочные явления приема препарата, хотя они очень редки. К ним относят: покраснение лица из-за сосудорасширяющего действия (кратковременное), учащение пульса, аллергическая сыпь. Не назначается при распространенном атеросклерозе коронарных артерий.
Ацетилсалициловая кислота – противовоспалительный препарат с антитромботическим действием и способностью тормозить агрегацию тромбоцитов. Препарат применяется при тромбозах сосудов сетчатки для предупреждения образования сгустков.
Назначают внутрь по 0,125 г или 1/4 таблетки после еды один раз в день. Применяется длительно.
Тиклид (тиклопедин) обладает способностью подавлять агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, активирует синтез простациклина и простагландинов Е1 и D2, улучшает микроциркуляцию. Применяется при ретинопатиях — диабетической и посттромботической.
Тиклид принимают внутрь по 0,25 г вместе с едой дважды в день длительно (до 6 месяцев и дольше) под контролем состава крови и функции печени.
При приеме может возникать понос и боли в эпигастрии. Также возможны явления геморрагий, лейкопения, агранулоцитоз.
Препарат не назначают одновременно с антикоагулянтами или антиагрегантами. Он противопоказан при повышенном риске кровотечения, инсульте, обострении язвы желудка, болезнях печени, беременности и лактации.
Сосудорасширяющие препараты
Циннаризин (стугерон) обладает спазмолитическим действием, уменьшает реакцию кровеносных сосудов на сосудосуживающие вещества. Препарат улучшает микроциркуляцию, разжижает кровь, повышает тканевую устойчивость к гипоксии. Также циннаризин имеет противогистаминные свойства; снижает возбудимость вестибулярного аппарата, тем самым подавляя нистагм. Существенно не влияет на системное АД.
Препарат принимают внутрь после еды по 2 таблетки дважды в сутки. Длительность курса лечения может варьироваться от нескольких недель до нескольких месяцев.
Среди побочных действий препарата стоит отметить сухость во рту, сонливость, возможны расстройства ЖКТ. Циннаризин усиливает действие алкоголя и седативных препаратов. Противопоказаний нет.
Сермион – препарат со спазмолитической активностью в отношении сосудов сетчатки. Применяется при диабетической ретинопатии, дистрофиях роговицы, ишемических поражениях зрительного нерва.
Принимают внутрь до еды трижды в день по 10 мг. Лечение длительное – несколько месяцев.
При возникновении таких явлений как гипотензия, расстройства ЖКТ, головокружение, сонливость либо нарушения сна, кожный зуд, покраснение лица или кожи верхней половины тела, дозировку необходимо уменьшить или отменить препарат.
Кавинтон (винпоцетин) – препарат с сосудорасширяющими свойствами и прямым релаксирующим воздействием на гладкие мышцы. Он улучшает кровоток, способствует утилизации глюкозы, разжижает кровь, снижает агрегацию тромбоцитов, в небольшой степени снижает уровень АД.
Назначается внутрь 2 таблетки после еды дважды в день. Курс приема – 60 дней.
Не назначается пациентам с тяжелой ишемий и аритмиями сердца, беременностью. Противопоказан при низком тонусе сосудов и лабильном АД.
Никотиновая кислота – препарат обладает антипеллагрическим действием, нормализует в крови уровень холестерина, влияет на жировой и углеводный обмен, расширяет сосуды, тормозит симпатическую и возбуждает парасимпатическую нервные системы.
Препарат принимают в таблетках дважды или трижды в день по 0,02-0,05 г. кроме того, его могут назначить в инъекциях по 1-2 мл в/м 10-15 дней.
При офтальмологических патологиях никотиновая кислота, как самостоятельный препарат практически не назначается. Однако, она очень часто входит в состав применяемых комплексов: Ксантинола никотинат, Никоверин, Никошпан.
Нигексин препарат с сосудорасширяющим действием без снижения уровня АД. Назначают курсом до 6 недель по 0,25 г трижды в день.
Компламин – обладает сосудорасширяющим действием на периферические сосуды, улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию в сосудах сетчатки.
Таблетки принимают не разжевывая после еды, 2-3 штуки за раз. Пациентам с острым инфарктом миокарда, тяжелой сердечной недостаточностью и кровотечениями, Компламин не назначается. При приеме следует соблюдать осторожность людям с язвой желудка и лабильным АД.
Трентал (агапурин, пентоксифиллин) препарат с расширяющим сосуды свойством, за счет чего происходит улучшение снабжения кислородом тканей глаз. Он улучшает микроциркуляцию крови и ее реологические свойства, разжижает кровь и влияет на эластичность эритроцитов.
Принимают в форме таблеток, которые пью не разжевывая после еды. Суточная доза составляет 4 таблетки (0,4 г.).
Прием препарата может сопровождаться побочными эффектами: тошнотой, покраснением лица, головокруженем.
У пациентов с недавно произошедшими кровоизлияниями в сетчатку, массивным кровотечением, тяжелым склерозом сосудов, инфарктом, препарат не применяется.
Антисклеротические препараты
Мисклерон имеет свойство снижать уровень липидов и мочевой кислоты в крови, увеличивать ее вязкость и фибринолитическую активность, уменьшать агрегацию тромбоцитов. Благодаря этому, он широко применяется при диабетической ретинопатии, а также иных состояниях, протекающих с гиперлипидемией.
Препарат рекомендуется принимать трижды в день по 2 капсулы во время или после еды. Курсы лечения обычно составляют 20-30 дней, после чего следует равный перерыв, в год целесообразно пройти 4-6 таких курсов.
Прием Мисклерона может сопровождаться: расстройствами ЖКТ, кожным зудом, мышечной слабостью и болями, увеличением массы тела из-за задержки воды. Длительное применение данного препарата может стать причиной возникновения внутрипеченочного холестаза и желчнокаменной болезни. Поэтому многие страны Европы отказались от его производства.
Препарат нельзя принимать людям с заболеваниями печени и почек, а также при беременности и в период лактации. С осторожностью назначается диабетикам.
Метионин – препарат содержащий незаменимые аминокислоты. Его липотропное действие направлено на удаление избытка жира из печени. Кроме того, у него есть свойство активации гормонов, витаминов и ферментов, обезвреживания токсичных веществ. Метионин применяется при токсических поражениях печени, назначается при сахарном диабете, атеросклерозе (для снижение уровня холестерина крови и повышение содержания фосфолипидов).
Его принимают по 2 таблетки (0,5 г) перед едой 3-4 раза ежедневно, длительностью от 10-ти дней до месяца. Иногда, курс лечения бывает более продолжительным: 10 дней приема таблеток, 10 дней отдыха.
Неприятными последствиями лечения Метионином является возникающая рвота, что требует его отмены.
Стимулирующие препараты
ФиБС представляет собой биогенный стимулятор, производящийся из отгона грязи лиманов. Назначается в терапии блефаритов, конъюнктивитов, кератитов, миопии, помутнения стекловидного тела.
Вводится в виде подкожных инъекций по 1 мл, курс лечения — 30 уколов.
АТФ — вещество, регулирующее энергетический обмен клеточных реакций, в основном при синтезе РНК и ДНК. Благодаря его действию купируются процессы альтерации и экссудации, стимулируется окислительно-восстановительные реакции. Субконъюнктивальное введение АТФ дает его накопление в тканях глаза без возникновения осложнений.
Назначается в субконъюнктивально по 0,2 мл или внутримышечно по 1-2 мл. Курс лечения: 15 субконюнктивальных инъекций или 25 внутримышечных.
Торфот является производным отгона торфа. Показания к его применению, дозировка и курс лечения, аналогичны препарату ФиБС.
Экстракт алоэ – препарат весьма эффективный при лечении ряда заболеваний глаз: блефарит, конъюнктивит, кератит, увеит, прогрессирующая миопия, помутнение стекловидного тела и пр.
Назначается в виде подкожных инъекций в дозировке 1 мл.
Не показан пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистые заболеваниями, гипертонией, острыми расстройствами ЖКТ, тяжелыми болезнями почек. А также пожилым людям.
Комплексы витаминов
Это медикаментозные препараты, включающие витамины, аминокислоты, полезные глазам макро- и микроэлементы. Их прием благоприятно отражается на процессах метаболизма и улучшает функциональные способности соединительной ткани, активизируя механизмы сопротивляемости неблагоприятным внешним факторам и процессам старения. Эти препараты стимулируют репарацию и регенерацию, пополняют запасы полезных веществ, ускоряют процессы энергетического обмена на клеточном и молекулярном уровнях, защищают ткани от окислительного воздействия свободных радикалов.
Аевит представляет собой масляный раствор с витаминами Е и А. Токоферол или витамин Е – незаменимый участник окислительных реакций, напрямую влияет на липидный и углеводный обмены, снижает проницаемость сосудистой стенки, активизирует кровообращение на местном уровне. Ретинол, известный, как витамин А участвует во всех видах обмена веществ и окислительных реакций. Его роль в зрительной функции просто огромна, так как без него невозможно производство зрительного пурпура. Прием этих витаминов в комплексе взаимно усиливает действие друг друга.
Комплекс Аевит выпускается в капсулах, которые назначаются по 1 штуке дважды в день вместе с едой, курсом 1 или 1,5 месяца.
Препарат с осторожностью назначается беременным женщинам, людям с холециститом и тиреотоксикозом, а также пациентам с высокой проницаемостью сосудов.
Пангексавит необходим при заболеваниях глаз, сопровождающихся снижением остроты зрения. Его принимают трижды в день по 1 таблетке.
Гептавит рекомендован пациентам с тапеторетинальной абиотрофией, кератомаляцией, кератитом, ксерофтальмией и пр. Его нужно принимать дважды в день по таблетке после еды. Курс приема – не менее 20 — 30 дней.
Декамевит способен активировать процессы обмена веществ, повышать иммунитет и улучшать общее состояние у лиц пожилого возраста. Также его назначают при применении антибактериальных средств, при нервном и физическом истощении, после тяжелых болезней.
Принимают во время еды по таблетке дважды в день, не менее 20 дней.
Гексавит – профилактический препарат, повышающий защитные силы организма при инфекционных и воспалительных заболеваниях, длительном приеме антибактериальных средств. Кроме того, он необходим людям, чей труд требует высокой остроты зрения и предполагает длительные зрительные нагрузки.
Его принимают после еды трижды в день по 1 драже.
Существуют и иные поливитаминные комплексы, которые не имеют специальных офтальмологических показаний, однако они положительно воздействуют на весь организм и глаза, в том числе.
Тауфон – раствор серосодержащей аминокислоты. Это соединение синтезируется организмом при превращении цистеина. Тауфон на местном уровне улучшает процессы перехода энергии, стимулируетпроцессы восстановления и репарации, в случае травматических поражений глазных тканей и дистрофий сетчатки. Способствует снижению уровня внутриглазное давление при заболевании глаукомой. Действующее вещество глазных капель является одним из составляющих парных желчных кислот, которые способствуют эмульгированию жиров.
Препарат может назначаться как в форме глазных капель, так и в инъекциях. При назначении субконъюнктивальных или парабульбарных инъекций, их выполняют 4% раствором Тауфона в дозировке 0,3 мл. Как правило, на курс лечения достаточно 10 уколов.
Если препарат назначен в виде глазных капель, то его инстиллируют от 2 до 4 раз в день по 2-3 капли. Терапия продолжается не менее 3 месяцев.
В некоторых случаях может быть назначено форсированное лечение. Тогда инстилляции капель выполняют в течение часа каждые 15 минут (всего 5 капель). Такая терапия проводится в течение месяца дважды в день (специалисты считают, что подобный метод доставки препарата с успехом заменяет инъекции, ведь препарат способен проникать очень глубоко, достигая даже стекловидного тела и сетчатки).
350 руб
Журнал «Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии» №11 за 2012 г.
Статья в номере:
Влияние трекрезана и мисклерона на активность атеросклеротического процесса при сердечно-сосудистых заболеваниях
Авторы:
М.М. Расулов — д.м.н., профессор, зав. кафедрой адаптивной физкультуры, ГБОУ ВПО «Московский городской педагогический университет». E-mail: maksud@bk.ru
С.Н. Бобкова — к.м.н., доцент, кафедра адаптивной физкультуры, ГБОУ ВПО «Московский городской педагогический университет»
О.А. Беликова — к.м.н., доцент, кафедра адаптивной физкультуры, ГБОУ ВПО «Московский городской педагогический университет»
М.К. Нурбеков — к.б.н., доцент, кафедра адаптивной физкультуры, ГБОУ ВПО «Московский городской педагогический университет»
Е.В. Ерохина — врач высшей категории, начальник центральной поликлиники, Федеральная таможенная служба России
М.Г. Воронков — советник РАН
Аннотация:
Изучено влияние препарата трекрезана на клиническое течение ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии при включении его в состав комплексной терапии стенокардии напряжения II функционального класса. Установлено, что трекрезан в комплексе с гиполипидемическим препаратом мисклероном достоверно улучшает клиническое течение стенокардии и качество жизни больных, которое выражается в уменьшении ограниченности физической активности, уменьшении восприятия тяжести болезни, нормализации показателей артериального давления. Под влиянием препарата достоверно уменьшается количество общего холестерина, липопротеинов очень низкой плотности и триглицеридов, снижается активность фосфолипазы А1 мононуклеаров. Комплексная терапия приводит к достоверному уменьшению количества ангинозных приступов, уменьшению потребляемого нитроглицерина. Применение трекрезана и мисклерона в составе комплексной терапии больных стенокардией напряжения II функционального класса клинически оправдано, эффективно и безопасно.
Страницы: 66-70
Список источников
- Сусеков А.В.Гиперлипидемия современное состояние проблемы и методы ее медикаментозной
коррекции // Русский медицинский журнал. 2003. № 5. С. 267-270. - Арутюнов Г.П.Лечение атеросклероза: актуальные вопросы стратегии и тактики //
Клиническая фармакология и терапия. 1999. № 8. С. 34-38. - Оганов Р.Г.Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
в России // Терапевтический
архив. 2004. № 6. С. 22-24. - Климов А.Н., Никульчева
Н.Г. Липопротеиды, дислипопротеинемии и атеросклероз. Л.: Медицина. 1984. 168
с. - Репин В.С., Смирнов
В.Н. Фундаментальные науки против атеросклероза. Медицина и здравоохранение.
Обзорн. информ. Союзмед-информ. М. 1989. 70 с. - AssmannG.Lipidmetabolismandatherosclerosis.
Stuttgart: Schattmauer. Verlag. 1982. 34 p. - Душкин М.И. Макрофаги и атеросклероз: патофизиологические и терапевтические аспекты.
// Бюллетень СО РАМН. 2006. № 2 (120).
С. 47-55. - Данковцев Е.Н., Затейщиков
Д.А. Биомаркеры в кардиологии: липопротеинассоциированная фосфолипаза А2 //
Фарматека. Кардиология, неврология. 2007. № 15 (149). С. 22-28. - Самсонов М.А., Васильев
А.В., Погожева А.В., Бобкова С.Н. Сравнительная оценка гиполидемического действия
ПНЖК ω-3 и липостабила //
Вопросы питания. 1996. № 4. С. 12-16. - Моисеев С.Статины
— эталон антигиперлипидемической терапии // Врач. 2003. № 3. С. 37-38. - Сусеков
А.В., Суркова Е.В., Творогова М.Г., Арабидзе Г.Г. и др. Липанор при лечении
атерогенных гиперлипидемий
у пациентов высокого риска осложнений атеросклероза: профиль безопасности и
переносимости // Российский кардиологический журнал. 1996. № 6. С. 22-27. - BetteridgeJ. Ципрофирбат — эффективный новый фибрат // Клиническая фармакология
и терапия. 1996. № 1. С. 82-85. - Расулов М.М., Воронков М.Г., Нурбеков М.К., Сусова
М.И., Бобкова С.Н. // Докл. РАН.
2010. Т. 431. № 2. С. 261-264. - Расулов
М.М., Дьяков В.М., Ковальчук С.Ф., Климчук О.Н. Силатраны и трекрезан в регенерационной
терапии заболеваний печени // Ж. Медицина Альтера. 2001. Август. С. 32 — 36. - Friedwald W.T., Levy R.I., Fredrickson
D.S. Estimation of plasma
low density lipoprotein cholesterol concentration with use of the preparative ultracentrifuge
// Clin. Chem. 1972. V. 18.
P. 499 — 502. - Меньшиков
В.В. Лабораторные методы исследования в клинике. М.: Медицина. 1987. С. 106-174. - Gmeling-Meyling F., Waldmann T. Separation of human blood monocytes
and lymphocytes on an as continuous percoll gradient // J. Immun. Methods. 1980.
V. 33. № 1. P. 1-9. - Stoffel W., Trabert U. Studies on the occurrence and properties
of lisosomal phospholipases A1 and A2 and the degradation of phosphatidic acid in
rat liver lysosomes // Hoppe Seylers Z. Fhysiol. Chem. 1969. Bd. 350. Р. 836-844. - Robertson A.F., Leuds W.E.M. Positional specificities in phospholipid
hydrolyses // Biochemistry (Wash.). 1962. V. 1. P. 804-810. - Погожева А.В. Сердечно-сосудистые заболевания. М. 2005. 205 с.
Мисклерон
01.04.2009
Наиболее широкое распространение в последнее десятилетие из гиполипидемических препаратов получил клофибрат (атромид-S, мисклерон, регелан) — этил-α-(пара-хлорфенокси)-изо-бутират, предложенный Thorp и Waring в 1962 г. Экспериментально было показано, что препарат подавляет биосинтез ХС в печени на стадии, предшествующей образованию мевалоновой кислоты. Вскоре было установлено, однако, что клофибрат в основном снижает содержание в крови ЛПОНП, богатых ТГ, и в меньшей степени ЛПНП, содержащих много ХС.
Вопрос об эффективности клофибрата при разных типах ГЛП окончательно не решен. По данным одних авторов, он эффективен при IIб, III и IV типах ГЛП и значительно менее эффективен при Па типе (Levy с соавт., 1969). По данным Н. М. Лобовой с соавт. (1974), он оказывает отчетливый гипохолестеринемический эффект и при IIа типе ГЛП.
Мисклерон (клофибрат) применяется по 0,5 — 0,75 г 3 раза в день после еды. В тех случаях, когда препарат оказывается эффективным, снижение уровня липидов крови происходит к концу 4-й, реже — 8-й недели лечения. В дальнейшем продолжающийся прием препарата поддерживает достигнутый эффект. Увеличение дозы больше 2,25 г в день не ведет, по нашему опыту, к увеличению гиполипидемического эффекта.
По нашим наблюдениям, касающимся 130 больных ИБС, под влиянием мисклерона происходит достоверное снижение уровня ХС крови и суммарной фракции β- и пре-β-липопротеидов при Па, Пб и IV типах ГЛП и ТГ крови при Пб и IV типах ГЛП.
Нормализация уровня ХС крови отмечена у 2/8 больных со Па типом, у половины — со IIб типом и почти у половины — с IV типом ГЛП, а уровня ТГ — примерно у половины больных со IIб и IV типами ГЛП. Отчетливый гиполипидемический эффект наблюдался также у всех четырех больных с III типом ГЛП и у 3 из 4 больных с V типом ГЛП.
Следует все же подчеркнуть, что основную группу наших больных составляли лица с «мягкими» типами ГЛП (только у 39 больных уровень ХС или ТГ или обеих фракций был выше 3,00 г/л). Мисклерон был эффективен практически во всех случаях III и IV типов ГЛП и только у половины больных со IIа и IIб типами ГЛП. У лиц с изолированной гиперхолестеринемией, развившейся в возрасте до 30 лет, гиполипидемический эффект от мисклерона не наблюдался.
Отмена мисклерона приводит к быстрому повышению уровня липидов крови, нередко в течение первых же 7 — 10 дней поэтому следует назначать этот препарат длительно (годами), без перерывов.
При приеме мисклерона довольно часто (в 14,6% случаев) наблюдаются боли в эпигастральной области и по ходу толстого кишечника, нарушение его функции, крапивница (в 3,8% случаев). У одной из наших больных, кроме крапивницы, возникла припухлость, покраснение и болезненность мелких суставов рук. Осложнения проходят тотчас после отмены препарата, и возобновление лечения не сопровождается их рецидивом.
Наибольшие трудности возникают, как видно из всего изложенного, при нормализации уровня липидов крови у лиц со IIа типом ГЛП, особенно если гиперхолестеринемия появляется в возрасте до 30 лет. Впервые в 1959 г для нормализации уровня ХС крови у пациентов с изолированной гиперхолестеринемией был применен холестирамин (Bergen с соавт., 1959), оказавшийся весьма эффективным.
«Ишемическая болезнь сердца», под ред. И.Е.Ганелиной
Читайте далее:
- Связь между содержанием в пище животных жиров и содержанием липидов крови
- Диета коррегирует нарушения
- Гипохолестеринемический эффект
- Лечение никотиновой кислотой
- Холестирамин
- Толерантность к жиру
- Аскорбиновая кислота и некоторые витамины группы В
Леркамен® 10 (Lerkamen® 10)
💊 Состав препарата Леркамен® 10
✅ Применение препарата Леркамен® 10
Описание активных компонентов препарата
Леркамен® 10
(Lerkamen® 10)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C08CA13
(Лерканидипин)
Лекарственная форма
| Леркамен® 10 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 14, 28, 60 или 90 шт. рег. №: ЛСР-007057/09 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе: светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-101) — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 1.913 мг, тальк — 0.15 мг, титана диоксид — 0.6 мг, макрогол 6000 — 0.3 мг, краситель железа оксид желтый — 0.037 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания активных веществ препарата
Леркамен® 10
- эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.
При применении у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Противопоказания к применению
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Применение при беременности и кормлении грудью
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии лерканидипином возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код