Мипексол — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-004541-151117
Торговое наименование препарата:
Мипексол®
Международное непатентованное наименование:
Прамипексол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
на 1 таблетку:
активное вещество: прамипексола дигидрохлорид моногидрат 0,25 мг или 1 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-30, магния стеарат.
Описание:
Дозировка 0,25 мг: двояковыпуклые таблетки продолговатой формы со скругленными концами с риской, белого или почти белого цвета.
Дозировка 1 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа:
противопаркинсоническое средство — дофаминовых рецепторов агонист.
Код АТХ:
N04BC05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Точный механизм действия препарата при лечении синдром «беспокойных ног» в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома «беспокойных ног» может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног» в течение 1 года эффективность препарата сохранялась.
Фармакокинетика
Всасывание.
Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Абсолютная биодоступность составляет более 90%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) наблюдается через 1-3 ч. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.
Распределение.
Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (менее 20%). Объем распределения (Vd) составляет 400 л.
Метаболизм и выведение.
Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% — в неизмененном виде) и менее 2% — через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс — около 400 мл/мин. T½ колеблется от 8 часов у молодых и до 12 часов у пожилых людей.
Показания к применению
Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратам леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение).
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног».
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к прамипексолу и другим компонентам, входящим в состав препарата.
- Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистые заболевания, одновременный прием агонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, циметидина, амантадина, этанола.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Возможность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания у человека не исследована.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.
Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.
Симптоматическое лечение болезни Паркинсона
Начальная терапия. Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
Таблица 1
Схема повышения дозы препарата Мипексол®
| Неделя | Доза (мг) | Полная суточная доза (мг) |
| 1 | 3 х 0,125 | 0,375 |
| 2 | 3 х 0,25 | 0,75 |
| 3 | 3 х 0,5 | 1,5 |
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг/сут.
Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг/сут. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение терапии. Препарат следует отменять постепенно в течение нескольких дней. Доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки. Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой. При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Пациенты с почечной недостаточностью. Для начальной терапии у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. Пациентам с клиренсом креатинина от 20 до 50 мг/мл начальную суточную дозу препарата назначают в 2 приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг/сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу — 2,25 мг прамипексола. Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин суточную дозу препарата назначают 1 раз в день, начиная с 0,125 мг. Не следует превышать максимальную суточную дозу — 1,5 мг прамипексола.
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается клиренс креатинина, т.е. если клиренс креатинина снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл/мин, и принимать один раз в сутки, если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног».
Начальная терапия. Рекомендованная начальная суточная доза составляет 0,125 мг за 2-3 часа перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день (как представлено ниже в таблице 2).
Таблица 2
Схема повышения дозы препарата Мипексол®
| Шаги увеличения | Доза для приема 1 раз в день, вечером, мг |
| 1 | 0,125 |
| 2* | 0,25 |
| 3* | 0,5 |
| 4* | 0,75 |
* При необходимости.
Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 до 0,75 мг/сут.
Прекращение лечения. Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозировке.
Пациенты с почечной недостаточностью. Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. Для пациентов с клиренсом креатинина более 20 мл/мин снижение суточной дозы не требуется. Применение прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног», страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
При использовании препарата предполагаются следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность, патологическая тяга к азартным играм; сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, утомляемость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, снижение артериального давления, бессонница, расстройства либидо, нарушение секреции антидиуретического гормона, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности, беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, нарушение зрения, включая снижение остроты зрения и четкости восприятия, рвота, изменение массы тела, снижение аппетита.
В таблицах 3 и 4 приведены наиболее частые побочные эффекты при применении прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона и синдромом «беспокойных ног». Большинство побочных эффектов были легкими или умеренно выраженными, обычно проявлялись на ранних этапах терапии и исчезали при продолжении приема препарата.
Для системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используется следующая классификация (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); не установлено.
Таблица 3. Болезнь Паркинсона
| Система органов | Частота | Побочный эффект |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | пневмония |
| Нарушения со стороны эндокринной системы | Нечасто | нарушение секреции антидиуретического гормона1 |
| Нарушения психики | Часто | аномальные сновидения, нарушение поведения, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение сна, бессонница |
| Нечасто | компульсивное переедание1, навязчивое желание делать покупки, бред, гиперфагия1, гиперсексуальность, нарушения полового влечения, паранойя, патологическая тяга к азартным играм, беспокойство | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Очень часто | головокружение, дискинезия, сонливость |
| Часто | головная боль | |
| Нечасто | амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Часто | нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто | сердечная недостаточность1 |
| Нарушения со стороны сосудов | Часто | снижение артериального давления |
| Нарушения со стороны дыхательной системы | Нечасто | одышка, икота |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Очень часто | тошнота |
| Часто | запор, рвота | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | зуд, сыпь и другие признаки гиперчувствительности |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | утомляемость, периферические отеки, уменьшение массы тела, снижение аппетита |
| Нечасто | увеличение массы тела |
Это побочное действие наблюдалось в процессе пострегистрационного наблюдения. С вероятностью 95% категория частоты не превышает «нечасто», но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, так как побочное действие не зафиксировано в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 2762 пациентам с болезнью Паркинсона, получавших прамипексол.
Таблица 4. Синдром «беспокойных ног»
| Система органов | Частота | Побочный эффект |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | пневмония |
| Нарушения со стороны эндокринной системы | Нечасто | нарушение секреции антидиуретического гормона1 |
| Нарушения психики | Часто | аномальные сновидения, бессонница |
| Нечасто | нарушения поведения, такие как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, бред1, гиперфагия1, гиперсексуальность, нарушения полового влечения, паранойя1 , патологическая тяга к азартным играм1, беспокойство | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | головокружение, сонливость, головная боль |
| Нечасто | амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Нечасто | нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто | сердечная недостаточность1 |
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто | снижение артериального давления |
| Нарушения со стороны дыхательной системы | Нечасто | одышка, икота |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Очень | часто тошнота |
| Часто | запор, рвота | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | зуд, сыпь и другие симптомы гиперчувствительности |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | утомляемость |
| Нечасто | периферические отеки, уменьшение массы тела, снижение аппетита увеличение массы тела |
1Это побочное действие наблюдалось в процессе пострегистрационного наблюдения.
С вероятностью 95% категория частоты не превышает «нечасто», но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, так как побочное действие не зафиксировано в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 1395 пациентам с синдромом «беспокойных ног», получавших прамипексол.
Передозировка
Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления.
Лечение: специфического антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение.
Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы крови и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации, маловероятны.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например циметидин) или сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Прамипексол повышает Сmах леводопы на 40% и снижает время ее достижения с 2,5 до 0,5 часов. При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные бредства, в основном, подвергаются метаболизму, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например циметидина). Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (возможно антагонистическое действие).
Особые указания
При назначении препарата пациентам с болезнью Паркинсона и нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу в соответствии с рекомендациями (см. раздел «Способ применения»).
Галлюцинации и спутанность сознания — известные побочные эффекты при лечении дофаминовыми агонистами и леводопой. При применении прамипексола в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациентов принимающих прамипексол и лиц осуществляющих уход за ними необходимо проинформировать о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных) и спутанности сознания.
Во время терапии болезни Паркинсона агонистами дофаминовых рецепторов, включая прамипексол, отмечены случаи патологической тяги к азартным играм, повышения либидо, гиперсексуальности, компульсивного навязчивого переедания, навязчивого желания делать покупки. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможных изменениях в поведении. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы препарата или о постепенном прекращении лечения.
При применении прамипексола в комбинации с леводопой на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы может развиться дискинезия, в случае появления которой, дозу леводопы необходимо уменьшить.
У пациентов с психотическими расстройствами одновременное применение антипсихотических препаратов в сочетании с прамипексолом возможно только в случае, когда потенциальная выгода превышает возможный риск. Одновременный прием прамипексола и антипсихотических средств не рекомендуется, например, если возможен дофамин-антагонистический эффект.
В случае появления зрительных нарушений рекомендуется контролировать зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.
Необходимо проявлять осторожность при наличии у пациента тяжелого сердечнососудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения.
Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности могут произойти в любое время в период лечения и пациенты должны быть об этом проинформированы.
Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.
Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома «беспокойных ног» дофаминергическими препаратами может привести к его усилению. Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвященном изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания, пациенты принимающие препарат, должны отказаться на время лечения или до исчезновения симптомов рецидива заболевания и признаков сонливости от управления автомобилем и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 0,25 мг и 1 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Производитель/организация, принимающая претензии
АО «ФП «Оболенское», Россия.
142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39.
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество
— прамипексола дигидрохлорида моногидрат (pramipexole)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 1 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К30, магния стеарат.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.
Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.
Фармакокинетика
После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.
Css достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.
Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации — 20%). Связывание с белками плазмы — около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.
T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.
Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации — 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.
Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин.
C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).
У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.
Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) — на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.
Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.
Показания
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к прамипексолу.
Дозировка
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.
Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.
Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях — бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения — артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).
Прочие: в отдельных случаях — периферические отеки.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови.
При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином — уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения прамипексола при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
Описание препарата МИПЕКСОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Информация о товаре
Количество в упаковке:
30 шт.
Производитель:
Оболенское
Страна:
Россия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Мипексол, 0.25 мг, таблетки, 30 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Мипексол, 0.25 мг, таблетки, 30 шт. в Москве от 190 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Мипексол, 0.25 мг, таблетки, 30 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Прамипексол-Алиум
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы со скругленными концами, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-30, магния стеарат.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-30, магния стеарат.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.
Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.
Фармакокинетика
После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.
Css достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.
Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации — 20%). Связывание с белками плазмы — около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.
T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.
Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации — 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.
Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин.
C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).
У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.
Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) — на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.
Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.
Показания активных веществ препарата
Прамипексол-Алиум
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.
Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.
Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях — бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения — артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).
Прочие: в отдельных случаях — периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к прамипексолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения прамипексола при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови.
При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином — уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.
Состав
В 1 таблетке прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,125; 0,25; 0,5 или 0,1 мг.
Форма выпуска
Таблетки различной дозировки.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов, имеющим высокую селективность в отношении рецепторов подгруппы D2 и сродство к D3 рецепторам. Ингибирует синтез и высвобождение дофамина. Стимулируя дофаминовые рецепторы, он уменьшает проявления болезни Паркинсона: тремор, ригидность, брадикинезия. Уменьшает выраженность депрессии и когнитивных функций. Оказывает также нейропротективное действие, замедляя дегенерацию дофаминергических нейронов.
Применяется при болезни Паркинсона. При этом тяжесть двигательных нарушений уменьшается при любой стадии. Использование его в комбинации с леводопой позволяет уменьшить дозу последнего почти на треть. Доказана эффективность при лечении синдрома беспокойных ног. При применении более 3-х лет снижения эффективности не отмечается.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро всасывается. Биодоступность составляет 90%, максимальная концентрация определяется через 1-3,2 часа. В незначительной степени связывается. Незначительно подвергается метаболизму. Большая часть выводится почками. Период полувыведения от 8 часов (молодые люди) и до 12 часов (пожилые).
Показания к применению
Болезнь Паркинсона (в виде монотерапии в комбинированном лечении с леводопой).
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- прием с нейролептиками;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью и определенными ограничениями назначается при почечной недостаточности, тяжелых когнитивных нарушениях, артериальной гипотензии, беременности и кормлении грудью.
Побочные действия
- галлюцинации, сонливость или бессонница, головокружение;
- гипокинезия, атаксия, спутанность сознания, вегетативная лабильность;
- гипотензия, аритмия, тахикардия;
- одышка, фарингит, кашель, синусит;
- тошнота, сухость во рту, метеоризм, диарея или запор, анорексия;
- гипертонус мышц, судороги ног, артрит, бурсит;
- периферические отеки;
- учащение мочеиспускания;
- аллергические реакции.
Прамипексол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Суточную дозу делят на 3 приема и начинают лечение с минимальной дозы — 0,125 мг трижды в день. Через неделю ее увеличивают до 0,75 мг в сутки, а еще через неделю — до 1,5 мг. Таким образом дозу титруют до достижения максимального эффекта. Если есть необходимость, то ее доводят до 4,5 мг в сутки. При дозе 1,5 мг/сут. возможно появление сонливости. Снижение дозы проводится постепенно на 0,75 мг каждый день.
Внезапное прекращение лечения приводит к развитию нейролептического синдрома. Больные (особенно пожилые люди) во время лечения этим препаратом предупреждаются о возможности возникновения ортостатической гипотензии и галлюцинаций.
Прамипексол (Мирапекс) выгодно отличается тем, что кроме обычных имеет дополнительно пролонгированные формы в пяти различных дозировках — эти таблетки принимают 1 раз в сутки, постоянное высвобождение активного вещества в течение суток позволяет более эффективно контролировать симптомы заболевания.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. Возможно появление тошноты, рвоты, галлюцинаций, гиперкинезии, возбуждения и гипотензии.
Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. Антидота не существует. При наличии возбуждении рекомендуются нейролептики.
Взаимодействие
Действующее вещество повышает концентрацию леводопы. Последний же препарат и селегилин не влияют на фармакокинетические показатели Прамипексола. Циметидин увеличивает суммарную концентрацию препарата на 50%. Нейролептики и метоклопрамид уменьшают эффективность. Ранитидин, дилтиазем, верапамил, триамтерен, хинидин снижают клиренс Прамипексола. Возможно взаимодействие с амантадином, поскольку у них одинаковый механизм выведения.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура хранения до 25°С.
Срок годности
2 года.
Аналоги Прамипексола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Опримея, Мирапекс, Мирапекс ПД, Прамепексол-Тева.
Отзывы о Прамипексоле
Лечение болезни Паркинсона начинают не позднее первого года болезни, и оно начинается с монотерапии. При лечении Прамипексолом темпы прогрессирования болезни меньше, чем при лечении леводопой. Преимущество этого средства в том, что оно не имеет побочных эффектов в виде вазоспастических реакций и фиброзов плевролегочного, сердечных клапанов и ретроперитонеального клапана. При приеме препарата обеспечивается поддержание удовлетворительной жизнедеятельности больного в течение длительного времени и появляется возможность отсрочить назначение леводопы и избежать ее осложнений.
Особенно показан данный препарат при наличии депрессии у больных, поскольку он корректирует легкую депрессивную симптоматику. Чаще всего назначают больным моложе 50 лет. Второе заболевание, при котором показало эффективность данное средство — это синдром беспокойных ног. В отзывах больные отмечают улучшение состояния, однако связать это с данным препаратом трудно, поскольку многие получали комплексное лечение. Отмечается эффективность и при монотерапии. Во избежание тошноты больные принимали его принимали сразу после еды, а из побочных реакций: головокружение, незначительная тревожность, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, у некоторых — диарея.
- «… Пью четвертый день. Из эффектов – необычные сны, уменьшение длительности сна, пробуждение без сонливости. Немного улучшилось настроение».
- «… Назначили только месяц назад. Есть результаты. Уже исчезла скованность, стала лучше координация движения, тремор уменьшился значительно. Все неплохо, но беспокоит вздутие и сухость во рту».
- «… Муж болеет уже 8 лет. Активен и есть улучшение после назначения этого препарата. Жалуется, что появилось головокружение».
- «… По себе могу сказать, что лечение не стоит начинать с Леводопы, так как со временем эффективность падает, а побочных эффектов много. Я пока пью Мирапекс».
- «… Принимаю около трех недель — синдром беспокойных ног убрал отлично. Наконец-то сплю без болей в ногах!!!».
Цена Прамипексола, где купить
Купить Прамипексол можно в любой аптеке. Представлены препараты различных производителей и доз. Стоимость препарата 30 таблеток по 1 мг производителя Синтон (Испания) составляет 1300-1634 руб. Прамипексол Тева 30 таблеток по 1 мг можно приобрести за 629-775 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Прамипексол таблетки 0,25мг 30штФГУП Фармзащита НПЦ
-
Прамипексол таблетки 1мг 30штФГУП Фармзащита НПЦ
-
Прамипексол таблетки 250мг 30штОзон ООО
-
Прамипексол таблетки 1мг 30штОзон ООО
Аптека Диалог
-
Прамипексол (таб. 1мг №30)Фармзащита ФГУП НПЦ
показать еще
на 1 таблетку:
активное вещество: прамипексола дигидрохлорид моногидрат 0,25 мг или 1 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-30, магния стеарат.
Дозировка 0,25 мг: двояковыпуклые таблетки продолговатой формы со скругленными концами с риской, белого или почти белого цвета.
Дозировка 1 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
противопаркинсоническое средство — дофаминовых рецепторов агонист.
Код АТХ
N04BC05
Фармакодинамика
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Точный механизм действия препарата при лечении синдром «беспокойных ног» в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома «беспокойных ног» может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног» в течение 1 года эффективность препарата сохранялась.
Фармакокинетика
Всасывание.
Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Абсолютная биодоступность составляет более 90%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) наблюдается через 1-3 ч. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.
Распределение.
Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (менее 20%). Объем распределения (Vd) составляет 400 л.
Метаболизм и выведение.
Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% — в неизмененном виде) и менее 2% — через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс — около 400 мл/мин. T? колеблется от 8 часов у молодых и до 12 часов у пожилых людей.
Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратам леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение).
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног».
- Повышенная чувствительность к прамипексолу и другим компонентам, входящим в состав препарата.
- Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистые заболевания, одновременный прием агонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, циметидина, амантадина, этанола.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Возможность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания у человека не исследована.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.
Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозировка
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.
Симптоматическое лечение болезни Паркинсона
Начальная терапия. Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
Таблица 1
Схема повышения дозы препарата Мипексол®
| Неделя | Доза (мг) | Полная суточная доза (мг) |
| 1 | 3 х 0,125 | 0,375 |
| 2 | 3 х 0,25 | 0,75 |
| 3 | 3 х 0,5 | 1,5 |
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг/сут.
Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг/сут. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение терапии. Препарат следует отменять постепенно в течение нескольких дней. Доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки. Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой. При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Пациенты с почечной недостаточностью. Для начальной терапии у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. Пациентам с клиренсом креатинина от 20 до 50 мг/мл начальную суточную дозу препарата назначают в 2 приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг/сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу — 2,25 мг прамипексола. Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин суточную дозу препарата назначают 1 раз в день, начиная с 0,125 мг. Не следует превышать максимальную суточную дозу — 1,5 мг прамипексола.
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается клиренс креатинина, т.е. если клиренс креатинина снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл/мин, и принимать один раз в сутки, если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног».
Начальная терапия. Рекомендованная начальная суточная доза составляет 0,125 мг за 2-3 часа перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день (как представлено ниже в таблице 2).
Таблица 2
Схема повышения дозы препарата Мипексол®
| Шаги увеличения | Доза для приема 1 раз в день, вечером, мг |
| 1 | 0,125 |
| 2* | 0,25 |
| 3* | 0,5 |
| 4* | 0,75 |
* При необходимости.
Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 до 0,75 мг/сут.
Прекращение лечения. Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозировке.
Пациенты с почечной недостаточностью. Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. Для пациентов с клиренсом креатинина более 20 мл/мин снижение суточной дозы не требуется. Применение прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног», страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
При использовании препарата предполагаются следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность, патологическая тяга к азартным играм; сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, утомляемость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, снижение артериального давления, бессонница, расстройства либидо, нарушение секреции антидиуретического гормона, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности, беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, нарушение зрения, включая снижение остроты зрения и четкости восприятия, рвота, изменение массы тела, снижение аппетита.
В таблицах 3 и 4 приведены наиболее частые побочные эффекты при применении прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона и синдромом «беспокойных ног». Большинство побочных эффектов были легкими или умеренно выраженными, обычно проявлялись на ранних этапах терапии и исчезали при продолжении приема препарата.
Для системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используется следующая классификация (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); не установлено.
Таблица 3. Болезнь Паркинсона
| Система органов | Частота | Побочный эффект |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | пневмония |
| Нарушения со стороны эндокринной системы | Нечасто | нарушение секреции антидиуретического гормона1 |
| Нарушения психики | Часто | аномальные сновидения, нарушение поведения, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение сна, бессонница |
| Нечасто | компульсивное переедание1, навязчивое желание делать покупки, бред, гиперфагия1, гиперсексуальность, нарушения полового влечения, паранойя, патологическая тяга к азартным играм, беспокойство | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Очень часто | головокружение, дискинезия, сонливость |
| Часто | головная боль | |
| Нечасто | амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Часто | нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто | сердечная недостаточность1 |
| Нарушения со стороны сосудов | Часто | снижение артериального давления |
| Нарушения со стороны дыхательной системы | Нечасто | одышка, икота |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Очень часто | тошнота |
| Часто | запор, рвота | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | зуд, сыпь и другие признаки гиперчувствительности |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | утомляемость, периферические отеки, уменьшение массы тела, снижение аппетита |
| Нечасто | увеличение массы тела |
Это побочное действие наблюдалось в процессе пострегистрационного наблюдения. С вероятностью 95% категория частоты не превышает «нечасто», но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, так как побочное действие не зафиксировано в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 2762 пациентам с болезнью Паркинсона, получавших прамипексол.
Таблица 4. Синдром «беспокойных ног»
| Система органов | Частота | Побочный эффект |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | пневмония |
| Нарушения со стороны эндокринной системы | Нечасто | нарушение секреции антидиуретического гормона1 |
| Нарушения психики | Часто | аномальные сновидения, бессонница |
| Нечасто | нарушения поведения, такие как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, бред1, гиперфагия1, гиперсексуальность, нарушения полового влечения, паранойя1 , патологическая тяга к азартным играм1, беспокойство | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | головокружение, сонливость, головная боль |
| Нечасто | амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Нечасто | нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто | сердечная недостаточность1 |
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто | снижение артериального давления |
| Нарушения со стороны дыхательной системы | Нечасто | одышка, икота |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Очень | часто тошнота |
| Часто | запор, рвота | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | зуд, сыпь и другие симптомы гиперчувствительности |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | утомляемость |
| Нечасто | периферические отеки, уменьшение массы тела, снижение аппетита увеличение массы тела |
1Это побочное действие наблюдалось в процессе пострегистрационного наблюдения.
С вероятностью 95% категория частоты не превышает «нечасто», но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, так как побочное действие не зафиксировано в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 1395 пациентам с синдромом «беспокойных ног», получавших прамипексол.
Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления.
Лечение: специфического антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение.
Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы крови и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации, маловероятны.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например циметидин) или сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Прамипексол повышает Сmах леводопы на 40% и снижает время ее достижения с 2,5 до 0,5 часов. При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные бредства, в основном, подвергаются метаболизму, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например циметидина). Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (возможно антагонистическое действие).
При назначении препарата пациентам с болезнью Паркинсона и нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу в соответствии с рекомендациями (см. раздел «Способ применения»).
Галлюцинации и спутанность сознания — известные побочные эффекты при лечении дофаминовыми агонистами и леводопой. При применении прамипексола в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациентов принимающих прамипексол и лиц осуществляющих уход за ними необходимо проинформировать о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных) и спутанности сознания.
Во время терапии болезни Паркинсона агонистами дофаминовых рецепторов, включая прамипексол, отмечены случаи патологической тяги к азартным играм, повышения либидо, гиперсексуальности, компульсивного навязчивого переедания, навязчивого желания делать покупки. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможных изменениях в поведении. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы препарата или о постепенном прекращении лечения.
При применении прамипексола в комбинации с леводопой на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы может развиться дискинезия, в случае появления которой, дозу леводопы необходимо уменьшить.
У пациентов с психотическими расстройствами одновременное применение антипсихотических препаратов в сочетании с прамипексолом возможно только в случае, когда потенциальная выгода превышает возможный риск. Одновременный прием прамипексола и антипсихотических средств не рекомендуется, например, если возможен дофамин-антагонистический эффект.
В случае появления зрительных нарушений рекомендуется контролировать зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.
Необходимо проявлять осторожность при наличии у пациента тяжелого сердечнососудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения.
Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности могут произойти в любое время в период лечения и пациенты должны быть об этом проинформированы.
Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.
Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома «беспокойных ног» дофаминергическими препаратами может привести к его усилению. Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвященном изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания, пациенты принимающие препарат, должны отказаться на время лечения или до исчезновения симптомов рецидива заболевания и признаков сонливости от управления автомобилем и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Таблетки, 0,25 мг и 1 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Отпускают по рецепту.
Производитель
Производитель/организация, принимающая претензии
АО «ФП «Оболенское», Россия.
142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39.