Описание препарата Минизистон (драже) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2002 году
Дата согласования: 01.07.2002
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Минизистон
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 драже содержит левоноргестрела 125 мкг и этинилэстрадиола 30 мкг; в блистере 21 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
эстроген-гестагенное, контрацептивное.
Левоноргестрел в сочетании с этинилэстрадиолом блокирует высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов, и таким образом тормозит овуляцию; повышает вязкость слизи в шейке матки, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки. При регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Левоноргестрел в сочетании с этинилэстрадиолом блокирует высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов, и таким образом тормозит овуляцию; повышает вязкость слизи в шейке матки, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки. При регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Показания
Контрацепция, функциональные расстройства менструального цикла, дисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, гормонозависимые опухоли молочных желез или матки, выраженные нарушения функции и опухоли печени, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, тромбоэмболические заболевания (в т.ч. в анамнезе), тромбозы артерий и вен, артериальная гипертония (тяжелая форма).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Внутрь. Для контрацепции — по 1 драже в сутки (интервал между очередными дозами не должен превышать 36 ч) в течение 21 дня, затем — 7-дневный перерыв и новый цикл.
При функциональных расстройствах дозу подбирает врач.
Побочные действия
В редких случаях головная боль, депрессия, тошнота, диарея, болезненность молочных желез; при длительном приеме, очень редко — хлоазма, ухудшение переносимости контактных линз.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с варикозным расширением вен, флебитом, рассеянным склерозом, эпилепсией, эндометриозом, заболеваниями печени. Прием следует прекратить и обратиться к врачу при появлении впервые мигренеподобных головных болей, острых нарушениях зрения, при наступлении беременности, остром тромбозе, застое желчи или желтухе, значительном повышении АД.
Условия хранения
В обычных условиях.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Минизистон® 20 фем (Minizistone 20 fem)
💊 Состав препарата Минизистон® 20 фем
✅ Применение препарата Минизистон® 20 фем
Описание активных компонентов препарата
Минизистон® 20 фем
(Minizistone 20 fem)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.01.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G03AA07
(Левоноргестрел и этинилэстрадиол)
Лекарственная форма
| Минизистон® 20 фем |
Таб., покр. оболочкой, 20 мкг+100 мкг: 21 или 63 шт. рег. №: П N015426/01 |
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35.19 мг, крахмал кукурузный — 9.9 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 6.6 мг, повидон 25 — 2.75 мг, магния стеарат — 0.44 мг, сахароза — 19.374 мг, повидон 90 — 0.19 мг, макрогол 6000 — 2.148 мг, кальция карбонат — 8.607 мг, тальк — 4.198 мг, глицерол 85% — 0.137 мг, титана диоксид — 0.274 мг, краситель железа оксид желтый — 0.008 мг, краситель железа оксид красный — 0.014 мг, воск горный гликолевый — 0.05 мг.
21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
21 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Комбинированное гормональное контрацептивное средство для приема внутрь.
Контрацептивный эффект обусловлен двумя механизмами. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол способствует сохранению высокой вязкости шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки.
Наряду с контрацептивным эффектом, при регулярном приеме препаратов, содержащих данную комбинацию, нормализуется менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами.
Фармакокинетика
Левоноргестрел
После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется, его Cmax в плазме крови, равна 3-4 нг/мл, достигается примерно через 1 ч. Биодоступность левоноргестрела при пероральном приеме почти полная. Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде в плазме крови находится только около 1,3% от общей концентрации вещества; около 64% — специфически связаны с ГСПГ и около 35% — неспецифически связаны с альбумином. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание левоноргестрела с белками плазмы крови, вызывая увеличение фракции, связанной с ГСПГ и уменьшение фракции, связанной с альбумином. Кажущийся объем распределения левоноргестрела составляет около 184 л после однократного приема. Левоноргестрел подвергается экстенсивному метаболизму. Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3α, 5β-тетрагидролевоноргестрела. Основным ферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является изофермент CYP3A4. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 1.3-1.6 мл/мин/кг. Концентрация левоноргестрела в плазме крови снижается двухфазно. T1/2 в терминальную фазу составляет около 20-23 ч. В неизмененном виде левоноргестрел не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник в соотношении 1:1 с T1/2 около 24 ч. При ежедневном приеме концентрация вещества в плазме крови увеличивается примерно в 3-4 раза, достигая Css во второй половине цикла приема. На фармакокинетику левоноргестрела влияет концентрация ГСПГ в плазме крови, которая при применении левоноргестрела вместе с этинилэстрадиолом возрастает примерно в 1. 7 раза. В равновесном состоянии клиренс уменьшается до примерно 0.7 мл/мин/кг.
Этинилэстрадиол
После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови, равная примерно 95 пг/мл, достигается за 1-2 ч. Во время всасывания и «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% (индивидуальные различия в пределах 20-65%). Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся Vd этинилэстрадиола составляет 2.8-8.6 л/кг. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T1/2 около 1 ч, вторая — 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с T1/2 около 24 ч.
При ежедневном пероральном приеме данной комбинации концентрация этинилэстрадиола в плазме крови немного увеличивается, достигая максимального значения 114 пг/мл в конце цикла. Учитывая изменчивый T1/2 в терминальной фазе и ежедневный пероральный прием, Css достигается приблизительно через 1 неделю.
Показания активных веществ препарата
Минизистон® 20 фем
Пероральная контрацепция.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь по специальной схеме.
Побочное действие
Со стороны репродуктивной системы: возможно — нагрубание молочных желез, снижение либидо, межменструальные кровотечения; редко — усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища.
Со стороны пищеварительной системы: возможно — тошнота, рвота; редко — желтуха, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), диарея.
Со стороны нервной системы: возможно — головная боль, подавленное настроение; при длительном приеме очень редко — увеличение частоты эпилептических припадков.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии); при длительном приеме очень редко — снижение слуха.
Со стороны обмена веществ: возможно — увеличение массы тела; редко — повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: возможно — хлоазма; редко — кожная сыпь, выпадение волос; очень редко при длительном приеме — генерализованный зуд.
Прочие: редко — повышенная утомляемость, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии; при длительном приеме очень редко — судороги икроножных мышц, огрубение голоса.
Противопоказания к применению
Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза; наследственная или приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе; неконтролируемая артериальная гипертензия; сахарный диабет с диабетической ангиопатией; панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе; тяжелая дислипопротеинемия; выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них; кровотечение из влагалища неясного генеза; беременность или подозрение на нее; период лактации (грудного вскармливания); период постменопаузы; возраст до 18 лет; одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
С осторожностью
Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных контрацептивных пероральных препаратов (КПК) в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний или факторов риска:
- факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), избыточная масса тела (ИМТ <30 кг/м2), дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные заболевания клапанов сердца;
- другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен;
- гипертриглицеридемия;
- заболевания печени легкой и средней степени тяжести при нормальных показателях функциональных проб печени;
- заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время предшествующей беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденхема);
- женщины с наследственным ангионевротическим отеком, хлоазмой, депрессией, эпилепсией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности или подозрение на нее; период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности, опухолях печени (гемангиоме, раке печени).
C осторожностью: заболевания печени
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью: заболевания почек.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в постменопаузе.
Особые указания
Перед началом применения гормональной контрацепции и в последующем каждые 6 мес рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее в себя цитологический анализ мазка с шейки матки, оценку состояния молочных желез, определение глюкозы крови, холестерина и других показателей функции печени, контроль АД, анализ мочи.
Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита при условии нормализации функций печени.
При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровотечения может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени.
При нарушении функции печени во время приема препаратов, содержащих данную комбинацию, необходима консультация терапевта.
При появлении ациклических (межменструальных) кровотечений прием данной комбинации следует продолжать, т.к. в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если ациклические (межменструальные) кровотечения не исчезают или повторяются, следует провести медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.
В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, применяя другой, негормональный метод контрацепции.
У курящих женщин, принимающих гормональные контрацептивы, имеется повышенный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35 лет).
Прием препаратов, содержащих комбинацию левоноргестрел/этинилэстрадиол следует прекратить в следующих случаях: при появлении впервые или усилении мигренеподобной головной боли; при появлении непривычно сильной головной боли; при появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах); при возникновении желтухи или гепатита без желтухи; при цереброваскулярных расстройствах; при появлении колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке; при остром ухудшении остроты зрения; при подозрении на тромбоз или инфаркт; при резком повышении АД; при возникновении генерализованного зуда; при учащении эпилептических припадков; за 3 месяца до планируемой беременности; ориентировочно за 6 недель до планируемого хирургического вмешательства; при длительной иммобилизации; при наступившей беременности.
Лекарственное взаимодействие
Барбитураты, некоторые противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.
Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми противомикробными средствами (в т.ч. с ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с изменением микрофлоры кишечника.
При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться дополнительное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.
При применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение их биодоступности и токсичности.
При применении пероральных гипогликемических препаратов и инсулина возможно появление необходимости в изменении их дозы.
При сочетании с бромокриптином снижается его эффективность.
При сочетании с препаратами с потенциальным гепатотоксическим действием, например, с препаратом дантролен, наблюдается усиление гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В 1 таблетке этинилэстрадиола 20 мкг и левоноргестрела 100 мкг.
Лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Драже, блистер 21 шт.
Фармакологическое действие
Контрацептивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Монофазный комбинированный контрацептивный препарат для перорального приема. Механизм действия связан с подавлением овуляции, изменением эндометрия и вязкости цервикальной слизи, что снижает вероятность имплантации яйцеклетки.
Помимо контрацептивного действия Минизистон 20 фем регулирует менструальный цикл, при его приеме уменьшается интенсивность кровотечения и менструации становятся безболезненными.
Преимуществами применения препарата является высокая эффективность при ежедневном приеме и удобство. Срок применения контрацептивов с низким содержанием эстрогенов не ограничен.
Фармакокинетика
Левоноргестрел быстро всасывается. Cmax в крови определяется через 1 ч. Биодоступность почти 100%. До 65% связывается с глобулином, связывающим половые гормоны, и альбумином. Равновесная концентрация определяется через 3-4 суток. Уровень левоноргестрела в крови не изменяется после 3 курсов приема препарата. Биотрансформируется как все стероиды, его метаболиты неактивны и выводятся с мочой и желчью. Концентрация снижается двухфазно: в первой фазе T1/2 — 30 мин, во второй фазе— 20 ч.
Этинилэстрадиол при приеме внутрь также полностью всасывается. Cmax определяется через 1,5-2 ч. При «первом прохождении» через печень метаболизируется, что влечет снижение его биодоступности и и она составляет 40-60%. На 98% этинилэстрадиол связывается альбумином.
Концентрация в крови уменьшается двухфазно: T1/2 в первой фазе — 1 ч, во второй фазе — 10-20 ч. Выводится только в виде метаболитов почками и печенью. T1/2 — 24 ч.
Показания к применению
Предохранение от беременности.
Противопоказания
- активные заболевания печени, доброкачественные или злокачественные опухоли печени;
- вагинальные кровотечения невыясненной этиологии;
- беременность и кормление грудью;
- гипертоническая болезнь, инсульт, стенокардия, инфаркт;
- нарушения свертывающей системы;
- осложненный сахарный диабет;
- гормонозависимые опухоли молочной железы;
- очаговые неврологические симптомы, цереброваскулярные нарушения, мигрень;
- противосудорожные и/или противотуберкулезные препараты;
- наличие тромбозов или риска венозного/артериального тромбоза;
- повышенная чувствительность к препарату.
Побочные действия
Минизистон 20 фем может вызвать следующие нежелательные реакции:
- тошнота, рвота;
- аллергические реакции;
- изменение настроения, мигрень, головная боль;
- болезненность и увеличение молочных желез;
- снижение либидо;
- увеличение веса;
- задержка жидкости в организме.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Драже принимают ежедневно по порядку, который указан на упаковке, желательно в одно и тоже время суток. Драже принимают без перерыва в течение 21 дня. После недельного перерыва (в это время чаще всего отмечается кровотечение отмены) начинают принимать драже из следующей упаковки. Не страшно, если кровотечение не заканчивается до времени начала приема новых драже.
Если ранее гормональные контрацептивы не применялись
Прием начинают в первый день месячного кровотечения. Если прием драже начат на 2-5 день цикла, тогда необходимо применять барьерную контрацепцию (презерватив) в течение недели.
Переход с прочих комбинированных контрацептивов
Минизистон 20 фем принимают на следующий день после последней активной таблетки любого контрацептивного препарата или же после недельного перерыва для препаратов, которые содержат 21 таблетку и после приема неактивной таблетки из 28 таблеток.
Переход с гестагеных контрацептивов (инъекционные препараты, мини-пили)
Переход с «мини-пили»осуществляется без перерыва в любой день, в день удаления импланта, или в день очередной инъекции. В любом случае используется барьерная контрацепция в течение недели.
После аборта, произведенного в первом триместре
Прием начинают немедленно, и в таком случае в дополнительной контрацепции нет необходимости.
После родов
Начать прием драже рекомендуется на 21-28 день после родов. Если прием препарата начат позднее, в таком случае параллельно используется барьерная контрацепция в течение недели.
Перед применением препарата рекомендуется пройти гинекологическое обследование и осмотр терапевта.
При приеме комбинированных контрацептивов в адаптационном периоде (первые 3-4 месяца) могут появиться нерегулярные кровотечения (от «мажущих» до прорывных).
При развитии грозного осложнения — венозного/артериального тромбоза (отек или односторонняя боль в ноге, внезапная боль в груди, внезапная одышка или приступ кашля, сильная не проходящая головная боль, потеря зрения, «острый» живот, потеря чувствительности, нарушение речи) немедленно обратиться к врачу!
Риск венозного/артериального тромбоза повышается с возрастом и у курящих женщин.
Передозировка
Встречается крайне редко. Проявляется симптомами: тошнота, рвота, кровянистые выделения у нерожавших девушек.
Лечение заключается в проведении симптоматической терапии.
Взаимодействие
При совместном применении с антибиотиками тетрациклинового ряда и ампициллинами уменьшается уровень этинилэстрадиола и снижается контрацептивный эффект, развиваются прорывные кровотечения.
Во время приема Рифампицина и после его отмены 28 дней должна использоваться барьерная контрацепция.
Препараты фенитоин, Примидон, барбитураты, Карбамазепин, Окскарбазепин, Фелбаматом, Гризеофульвин повышают клиренс этинилэстрадиола и левоноргестрела, что снижает надежность контрацепции и вызывает кровотечения. При приеме этих препаратов и в течение недели после их отмены дополнительно используется барьерный метод контрацепции.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 25 С.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Овидон, Тригестрел, Тризистон, Оралкон, Антеовин, Микрогинон.
Отзывы Минизистон 20 фем
Многие женщины делают выбор того или иного контрацептивного средства, основываясь на рекомендациях врача и учитывая свое материальное положение. Каждая четвертая женщина приобретает контрацептивы без рекомендаций, исходя из собственных знаний и отзывов подруг, что является не совсем правильным. Их назначение должно быть после гинекологического и эндокринологического обследования. Только врач ориентируется в сложной классификации контрацептивов и может правильно выбрать препарат.
В каждой таблетке комбинированных оральных контрацептивов содержатся эстрогены и прогестины. В монофазных препаратах, к которым относятся Минизистон 20 фем, Логест, Марвелон, Мерсилон, Микрогинон и другие все таблетки в упаковке имеют постоянный состав, а значит, в крови на протяжении всего цикла создается одинаковая концентрация эстрогенного и гестагенного компонентов. У двухфазных контрацептивов доза гестагенного компонента во второй фазе цикла повышается, а у трехфазных — доза гестагенов повышается ступенчато в 3 этапа. С точки зрения физиологии двух — и трехфазные комбинированные препараты более точно имитируют изменение уровня гормонов при менструальном цикле.
Отзывы Минизистон 20 фем сводятся к тому, что в большинстве случаев женщины довольны результатом, поскольку принимали препарат длительное время (от 2 до 5 лет) и не имели никаких побочных явлений.
У многих женщин побочные явления проявлялись увеличением веса, появлением целлюлита и «сосудистых звездочек» на ногах, тошнотой, выраженной сонливостью, резкими перепадами настроения, снижением либидо, выпадением волос, головной болью. В некоторых случаях после отмены препарата отмечалось отсутствие менструации от 3 до 9 месяцев. Некоторые женщины, делясь своим печальным опытом, не советуют вообще принимать оральные контрацептивы.
Данный препарат может быть использован для экстренной посткоитальной контрацепции по специальной схеме. Однако, гинекологи не советуют часто прибегать к такому методу контрацепции, поскольку это может вызвать нарушения менструального цикла. Данный метод является разовым, можно сказать«аварийным», и не должен применяться в течение нескольких менструальных циклов.
Цена Минизистон 20 фем, где купить
Купить данный препарат можно во многих аптеках Москвы и других городов России. Цена Минизистон 20 фем колеблется в пределах от 320 руб. до 525 руб.
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в
настоящее время, следует тщательно взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу лечения
Минизистоном® 20 фем в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того,
как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из
этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который
может принять решение о необходимости отмены препарата.
Заболевания сердечно-сосудистой системы. Ряд эпидемиологических
исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и
тромбоэмболии при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.
Венозная тромбоэмболия, манифестирующая в виде тромбоза глубоких вен
и/или тромбоэмболии легких, может развиваться во время использования всех комбинированных
пероральных контрацептивов. Приблизительная частота венозных тромбозов и тромбоэмболии у женщин,
принимающих пероральные контрацептивы, с низкой дозой эстрогенов (содержание этинилэстрадиола
— менее 50 мкг) составляет до 4 на 10000 женщин в год в сравнении с 0,5–3 на 10000 женщин в
год — у пациенток, неиспользующих пероральные контрацептивы. Однако частота венозных
тромбоэмболий при приеме комбинированных пероральных контрацептивов меньше, чем частота, связанная
с беременностью (6 на 10000 беременных женщин в год).
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы,
описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например печеночных,
мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом
комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.
К симптомам венозного и артериального тромбоза относится боль в одной ноге,
ее отечность или их сочетание; внезапно развивающаяся сильная боль в груди (независимо от того,
иррадиирует ли она в левую руку); внезапное затруднение дыхания; внезапно начинающийся мучительный
кашель; тяжелая продолжительная тупая головная боль; внезапная частичная или полная потеря зрения;
диплопия; нарушение артикуляции или афазия; коллапс, иногда сопровождаемый локальными судорогами;
слабость или крайне выраженная парестезия, внезапно возникающие с одной стороны или в одной части
тела; двигательные нарушения; острый живот.
Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:
а) с возрастом;
б) у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск
в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет);
в) при наличии:
— семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-
либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте); в случае, если
предполагается наследственная предрасположенность, женщина должна быть осмотрена соответствующим
специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов;
— ожирения (индекс массы тела — >30 кг/м2);
— дислипопротеинемии;
— артериальной гипертензии;
— заболеваний клапанов сердца;
— фибрилляции предсердий;
— длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой
операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование
комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере за 4
нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации.
Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде.
Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете,
системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, хронических воспалительных
заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной
анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время использования
комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным
нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
Биохимические параметры, которые могут быть показателями наследственной
или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают
резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина-III, дефицит
протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный
антикоагулянт).
Следует учитывать, что риск тромбоза при беременности выше, чем при приеме
комбинированных пероральных контрацептивов.
Опухоли. О повышенном риске развития рака шейки матки при
длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов было сообщено в некоторых
эпидемиологических исследованиях. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов
не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти находки относятся к
особенностям полового поведения и другим факторам, типа вируса папилломы человека.
Мета-анализ эпидемиологических исследований продемонстрировал, что
имеется несколько повышенный относительный риск (RR=1,24) развития рака молочной железы,
диагностированного у женщин, которые на момент исследования использовали комбинированные
пероральные контрацептивы. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не
доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной
железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы. Раковые опухоли
молочных желез у женщин, когда-либо употреблявших комбинированные пероральные контрацептивы, были
клинически менее выражены, чем у женщин, никогда их не употреблявших.
В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных
контрацептивов наблюдалось развитие опухоли печени. В случае появлении сильных болей в области живота,
увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении
дифференциального диагноза.
Другие состояния. У женщин с гипертриглицеридемией или семейным
анамнезом ее, нельзя исключить повышение риска развития панкреатита во время приема
комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих
комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не
менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкая,
клинически значимая артериальная гипертензия, для врача является благоразумным отмена этих
препаратов и лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов
может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения
артериального давления.
Следующие состояния, как было сообщено, развиваются или ухудшаются как во
время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с
приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с
холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка;
гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с
отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и неспецифического язвенного колита на фоне
применения комбинированных пероральных контрацептивов.
Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать
прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов до тех пор, пока показатели
функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается
впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема
комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние
на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического
режима у больных сахарным диабетом, использующих низко дозированные комбинированные пероральные
контрацептивы (содержание этинилэстрадиола — <0,05 мг). Тем не менее, женщины с
сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных
контрацептивов.
Женщины со склонностью к хлоазме ко время приема комбинированных
пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия
ультрафиолетового излучения.
Лабораторные тесты. Прием комбинированных пероральных
контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции
печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели
углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы
нормальных значений.
Действующие вещества
— этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
— левоноргестрел (levonorgestrel)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые.
| 1 таб. | |
| этинилэстрадиол | 20 мкг |
| левоноргестрел | 100 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35.19 мг, крахмал кукурузный — 9.9 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 6.6 мг, повидон 25 — 2.75 мг, магния стеарат — 0.44 мг, сахароза — 19.374 мг, повидон 90 — 0.19 мг, макрогол 6000 — 2.148 мг, кальция карбонат — 8.607 мг, тальк — 4.198 мг, глицерол 85% — 0.137 мг, титана диоксид — 0.274 мг, краситель железа оксид желтый — 0.008 мг, краситель железа оксид красный — 0.014 мг, воск горный гликолевый — 0.05 мг.
21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
21 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Комбинированное гормональное контрацептивное средство для приема внутрь.
Контрацептивный эффект обусловлен двумя механизмами. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол способствует сохранению высокой вязкости шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки.
Наряду с контрацептивным эффектом, при регулярном приеме препаратов, содержащих данную комбинацию, нормализуется менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами.
Фармакокинетика
Левоноргестрел
После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется, его Cmax в плазме крови, равна 3-4 нг/мл, достигается примерно через 1 ч. Биодоступность левоноргестрела при пероральном приеме почти полная. Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде в плазме крови находится только около 1,3% от общей концентрации вещества; около 64% — специфически связаны с ГСПГ и около 35% — неспецифически связаны с альбумином. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание левоноргестрела с белками плазмы крови, вызывая увеличение фракции, связанной с ГСПГ и уменьшение фракции, связанной с альбумином. Кажущийся объем распределения левоноргестрела составляет около 184 л после однократного приема. Левоноргестрел подвергается экстенсивному метаболизму. Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3α, 5β-тетрагидролевоноргестрела. Основным ферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является изофермент CYP3A4. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 1.3-1.6 мл/мин/кг. Концентрация левоноргестрела в плазме крови снижается двухфазно. T1/2 в терминальную фазу составляет около 20-23 ч. В неизмененном виде левоноргестрел не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник в соотношении 1:1 с T1/2 около 24 ч. При ежедневном приеме концентрация вещества в плазме крови увеличивается примерно в 3-4 раза, достигая Css во второй половине цикла приема. На фармакокинетику левоноргестрела влияет концентрация ГСПГ в плазме крови, которая при применении левоноргестрела вместе с этинилэстрадиолом возрастает примерно в 1. 7 раза. В равновесном состоянии клиренс уменьшается до примерно 0.7 мл/мин/кг.
Этинилэстрадиол
После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови, равная примерно 95 пг/мл, достигается за 1-2 ч. Во время всасывания и «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% (индивидуальные различия в пределах 20-65%). Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся Vd этинилэстрадиола составляет 2.8-8.6 л/кг. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T1/2 около 1 ч, вторая — 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с T1/2 около 24 ч.
При ежедневном пероральном приеме данной комбинации концентрация этинилэстрадиола в плазме крови немного увеличивается, достигая максимального значения 114 пг/мл в конце цикла. Учитывая изменчивый T1/2 в терминальной фазе и ежедневный пероральный прием, Css достигается приблизительно через 1 неделю.
Показания
Пероральная контрацепция.
Противопоказания
Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза; наследственная или приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе; неконтролируемая артериальная гипертензия; сахарный диабет с диабетической ангиопатией; панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе; тяжелая дислипопротеинемия; выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них; кровотечение из влагалища неясного генеза; беременность или подозрение на нее; период лактации (грудного вскармливания); период постменопаузы; возраст до 18 лет; одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
С осторожностью
Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных контрацептивных пероральных препаратов (КПК) в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний или факторов риска:
- факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), избыточная масса тела (ИМТ <30 кг/м2), дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные заболевания клапанов сердца;
- другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен;
- гипертриглицеридемия;
- заболевания печени легкой и средней степени тяжести при нормальных показателях функциональных проб печени;
- заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время предшествующей беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденхема);
- женщины с наследственным ангионевротическим отеком, хлоазмой, депрессией, эпилепсией.
Дозировка
Принимают внутрь по специальной схеме.
Побочные действия
Со стороны репродуктивной системы: возможно — нагрубание молочных желез, снижение либидо, межменструальные кровотечения; редко — усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища.
Со стороны пищеварительной системы: возможно — тошнота, рвота; редко — желтуха, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), диарея.
Со стороны нервной системы: возможно — головная боль, подавленное настроение; при длительном приеме очень редко — увеличение частоты эпилептических припадков.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии); при длительном приеме очень редко — снижение слуха.
Со стороны обмена веществ: возможно — увеличение массы тела; редко — повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: возможно — хлоазма; редко — кожная сыпь, выпадение волос; очень редко при длительном приеме — генерализованный зуд.
Прочие: редко — повышенная утомляемость, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии; при длительном приеме очень редко — судороги икроножных мышц, огрубение голоса.
Лекарственное взаимодействие
Барбитураты, некоторые противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.
Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми противомикробными средствами (в т.ч. с ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с изменением микрофлоры кишечника.
При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться дополнительное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.
При применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение их биодоступности и токсичности.
При применении пероральных гипогликемических препаратов и инсулина возможно появление необходимости в изменении их дозы.
При сочетании с бромокриптином снижается его эффективность.
При сочетании с препаратами с потенциальным гепатотоксическим действием, например, с препаратом дантролен, наблюдается усиление гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.
Особые указания
Перед началом применения гормональной контрацепции и в последующем каждые 6 мес рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее в себя цитологический анализ мазка с шейки матки, оценку состояния молочных желез, определение глюкозы крови, холестерина и других показателей функции печени, контроль АД, анализ мочи.
Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита при условии нормализации функций печени.
При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровотечения может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени.
При нарушении функции печени во время приема препаратов, содержащих данную комбинацию, необходима консультация терапевта.
При появлении ациклических (межменструальных) кровотечений прием данной комбинации следует продолжать, т.к. в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если ациклические (межменструальные) кровотечения не исчезают или повторяются, следует провести медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.
В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, применяя другой, негормональный метод контрацепции.
У курящих женщин, принимающих гормональные контрацептивы, имеется повышенный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35 лет).
Прием препаратов, содержащих комбинацию левоноргестрел/этинилэстрадиол следует прекратить в следующих случаях: при появлении впервые или усилении мигренеподобной головной боли; при появлении непривычно сильной головной боли; при появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах); при возникновении желтухи или гепатита без желтухи; при цереброваскулярных расстройствах; при появлении колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке; при остром ухудшении остроты зрения; при подозрении на тромбоз или инфаркт; при резком повышении АД; при возникновении генерализованного зуда; при учащении эпилептических припадков; за 3 месяца до планируемой беременности; ориентировочно за 6 недель до планируемого хирургического вмешательства; при длительной иммобилизации; при наступившей беременности.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности или подозрение на нее; период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
При нарушениях функции почек
C осторожностью: заболевания почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности, опухолях печени (гемангиоме, раке печени).
C осторожностью: заболевания печени
Применение в пожилом возрасте
Противопоказан в постменопаузе.
Описание препарата МИНИЗИСТОН 20 ФЕМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.