Микрозер инструкция по применению цена таблетки

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Дата последней актуализации: 11.06.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Аналоги (синонимы) препарата Микрозер

Механизм действия и фармакодинамика

Механизм действия бетагистина не до конца известен.

В ходе биохимических исследований обнаружено, что бетагистин является слабым агонистом H₁-гистаминовых рецепторов и сильным антагонистом H₃-гистаминовых рецепторов как в центральной, так и в вегетативной нервной системе. Фармакологические испытания на животных показали, что бетагистин улучшает кровообращение в сосудах внутреннего уха за счет расслабления их прекапиллярных сфинктеров.

Было также обнаружено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее действие на генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя центральную вестибулярную компенсацию. Этот эффект, характеризующийся повышением регуляции обмена и высвобождения гистамина, достигается за счет антагонизма с H₃-гистаминовыми рецепторами.

В совокупности эти свойства оказывают положительное терапевтическое действие в отношении синдрома Меньера и вестибулярного головокружения.

Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H₃-рецепторы и индуцируя пониженную регуляцию H₃-рецепторов. Это действие объясняет эффективность бетагистина в лечении головокружения и вестибулярных заболеваний.

В двойном слепом плацебо-контролируемом перекрестном исследовании с участием 11 здоровых добровольцев пероральное применение бетагистина в дозах 8, 16 и 32 мг оказывало дозозависимый эффект на вестибулярную систему при измерении методом электронистагмографии. Максимальное действие на медленную фазу нистагма проявлялось через 3–4 ч после приема. Продолжительность нистагма уменьшалась в среднем на 35 (доза бетагистина 8 мг), 48 (16 мг) или 59 (32 мг)%, все изменения были статичстически значимыми (p<0,0005).

Фармакокинетика

При приеме внутрь бетагистин легко и почти полностью всасывается из всех отделов ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 5%.

При приеме с пищей C_max ниже, чем натощак. Однако общая (суммарная) абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет абсорбцию бетагистина.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты, которая не обладает фармакологической активностью.

Уровень бетагистина в плазме крови очень низкий (т.е. ниже предела обнаружения 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы основаны на измерениях метаболита, 2-пиридилуксусной кислоты, в плазме и моче.

C_max 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови достигает максимума через 1 ч после приема внутрь. T_1/2 составляет примерно 3,5 ч.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. В диапазоне доз от 8 до 48 мг бетагистина около 85% первоначальной дозы выводится с мочой. Почечная или фекальная экскреция самого бетагистина незначительна.

Скорость выведения остается постоянной при приеме пероральных доз в диапазоне от 8 до 48 мг, что указывает на линейную фармакокинетику бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

У взрослых пациентов не выявлено различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола или расы.

Отсутствуют данные по фармакокинетике у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Повышенная чувствительность к бетагистину; язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. в анамнезе; феохромоцитома (опухоль надпочечников); беременность; кормление грудью; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: бронхиальная астма.

Не установлена безопасность применения бетагистина у беременных женщин. Нет достаточной информации о применении бетагистина у беременных женщин. Исследования на животных также недостаточно информативны в отношении влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие. Потенциальный риск для человека (беременных женщин и новорожденных) неизвестен.

Противопоказано принимать бетагистин во время беременности, если нет абсолютных показаний.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин в грудное молоко у человека. Бетагистин накапливается в молоке лактирующих самок крыс.

Противопоказано принимать бетагистин при кормлении грудью без тщательной оценки преимуществ грудного вскармливания и потенциальных рисков для ребенка.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, а также согласно данным, полученным из спонтанных сообщений в пострегистрационный период или зафиксированным в научной литературе, у пациентов, получавших бетагистин, наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой, определенной как часто (≥1/100, <1/10) и частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия; частота неизвестна — рвота, желудочно-кишечные боли, абдоминальные боли, вздутие живота. Как правило, эти побочные эффекты исчезают, если принимать бетагистин во время еды или снизить его дозировку.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль (частота появления головной боли у пациентов, получавших плацебо (5,9% в группе из 457 пациентов), была сопоставима с таковой у пациентов, получавших бетагистин (5,1% в группе из 468 пациентов). В пострегистрациооном периоде отмечались сонливость, судороги, парестезия, спутанность сознания и галлюцинации, однако причинно-следственая связь этих реакций с применением бетагистина не установлена.

С стороны органов дыхания: частота неизвестна — одышка (причинно-следственая связь с применением бетагистина не установлена).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции (гиперчувствительность), включая серьезную аллергическую реакцию, такую как анафилаксия, которая может вызвать затрудненное дыхание, отек лица и шеи, головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек (внезапное появление отека лица, шеи или конечностей), крапивница, сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны ССС: частота неизвестна — желудочковая экстрасистолия, артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая и постуральная, тахикардия (причинно-следственая связь этих реакций с применением бетагистина не установлена).

Исследования взаимодействия бетагистина с другими ЛС in vivo не проводились. Основываясь на данных, полученных in vitro, не следует ожидать ингибирования ферментов CYP450 in vivo.

Поскольку бетагистин имеет структурное сходство с гистамином, взаимодействие бетагистина с антигистаминными ЛС может повлиять на эффективность одного из совместно применяемых ЛС. Следует соблюдать осторожность при совместном применении.

Ингибиторы МАО, включая МАО B (например, селегилин). In vitro наблюдалось ингибирование метаболизма бетагистина. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении.

Не установлено влияния бетагистина на результаты лобораторных обследований.

Симптомы: сообщалось о нескольких случаях передозировки бетагистина. Некоторые пациенты испытывали легкие или умеренные симптомы, такие как тошнота, сонливость и боль в животе при дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения, включая судороги, а также легочные и сердечные осложнения, наблюдались в случаях преднамеренной передозировки бетагистина, особенно при совместном его приеме с другими ЛС в повышенной дозировке.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Следует соблюдать осторожность при назначении бетагистина пациентам с бронхиальной астмой.

У нескольких пациентов с язвенной болезнью в анамнезе наблюдалось обострение симптомов при использовании бетагистина. Несмотря на то что в исследованиях на животных и с участием людей показано, что побочные эффекты со стороны ЖКТ, ассоциированные с применением бетагистина, не связаны с выработкой желудочного сока, бетагистин противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. в анамнезе.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения бетагистина у педиатрических пациентов в возрасте до 18 лет не установлено, и применение бетагистина в этой популяции не рекомендуется.

Пожилой возраст (≥65 лет). Ограниченные данные клинических исследований показывают, что корректировка дозы вряд ли потребуется у этой группы пациентов. Однако в целом риск развития побочных реакций на применение бетагистина может быть выше у пожилых пациентов, поскольку у них более вероятно снижение функции почек и/или печени, и они чаще принимают сопутствующие ЛС. Поэтому, как и при назаначении всех других лекарств пожилым пациентам, следует соблюдать осторожность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. По данным клинических исследований, бетагистин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее болезнь Меньера сама по себе может отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы низкое.

Практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 ч. T_1/2 — 3-4 ч.

Повышенная чувствительность к бетагистину, феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, бронхиальная астма, I триместр беременности.

С осторожностью: II и III триместры беременности, период грудного вскармливания; детский возраст.

Со стороны пищеварительной системы: возможны незначительно выраженные тошнота, чувство тяжести в эпигастрии.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — кожная сыпь, зуд, крапивница.

С осторожностью следует применять у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во II и III триместрах беременности, а также у детей.

Необходимо учитывать, что желаемый клинический эффект достигается после нескольких месяцев лечения.

При диспептических симптомах бетагистин рекомендуется принимать во время или после еды.

Состав

Состав на одну таблетку:Активный ингредиент — бетагистина гидрохлорид — 8 мг Вспомогательные вещества: крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, поливидон, двуокись кремния, тальк.Состав на 100 мл раствора капель:Активный ингредиент — бетагистина гидрохлорид — 1.25 мг Вспомогательные вещества: глицерол, этанол, глицин, сахаринат натрия, бензойная к-та , эдедат натрия, пропил галлат, апельсиновый ароматизатор, очищенная вода.

Описание

Капли, прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор с запахом апельсина.Таблетки: круглые белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гистамина препарат.

Фармакодинамика

Бетагистин дигидрохлорид синтетический аналог гистамина. Оказывает гистаминостимулирующее и вазодилятируемое действие на рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию во внутреннем ухе. Увеличивает кровоток во внутреннем ухе и в базилярных артериях. При стабилизации лабиринтного кровотока происходит восстановление эндолимфатического давления как в лабиринте, так и в улитковом аппарате внутреннего уха, что ведет к уменьшению субъективного ощущения головокружения.Хотя бетагистин является гистаминоподобным веществом, он не вызывает нарушений проницаемости капилляров, изменений АД, не влияет на тонус гладкой мускулатуры и внутренних органов и на секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Всасывание: При приеме внутрь быстро абсорбируется иэ ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется к началу 3-го часа после приема.Метаболизм: Бетагистин дигидрохлорид метаболизируется до 2- пиридилуксусной кислоты.Выведение: Выводится почками. Выведение препарата практически полностью прекращается через 24 часа после приема.

Показания

— головокружения различного генеза (при остеохондрозе шейного отдела позвоночника, вертебробазилярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, после черепномозговой травмы, хирургических операций на головном мозге; психосоматической природы; идиопатические) — болезнь Меньера.

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; — феохромоцитома;- лактация (грудное вскармливание); — детский возраст;- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

С осторожностью назначают пациентам с бронхиальной астмой, а также больным с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.

Беременность и лактация

В период беременности препарат применяют строго по показаниям под непосредственным контролем специалиста. Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Способы применения и дозы

Препарат желательно принимать во время еды.Таблетки: назначают по 1 таблетки 2-4 раза в сутки.Капли: 16 капель (8 мг), разведенных в воде 2 — 4 раза/сутки.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.Со стороны ЦНС: головная боль.Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, повышение АД.Лечение симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать Микрозер одновременно с антигистаминными препаратами, которые снижают его эффект.

Условия хранения и срок годности

Список Б.Таблетки — в защищенном от света месте, при температуре не выше +25°С. Капли — в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Таблетки — 5 лет.Капли — 3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Дата регистрации

29.06.2010

Дата окончания действия

Бессрочный