Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
МИДОКАЛМ®
Торговое название
Мидокалм®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 1 мл
Состав
1мл раствора содержит
активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.
Код АТХ М03ВХ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации (Тсmax ) 0.5-1 ч. Биодоступность — около 20% (из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень).Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения — приблизительно 1.5 часа. Выводится почками в виде метаболитов (99%).
Фармакодинамика
Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией. Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Показания к применению
— гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит) — мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов) — реабилитация после ортопедических и травматологических операций — облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)
Способ применения и дозы
Взрослым в/м или в/в медленно.
По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
— покраснение в месте введения
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— головная боль, головокружение
— нарушения сна, бессонница или сонливость
— сухость во рту, тошнота, чувство дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, анорексия
— мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях
-астения, недомогание, утомляемость
— артериальная гипотензия (при быстром в\в введении)
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)
— тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в области грудной клетки
— тахипноэ, носовое кровотечение, диспноэ
— боль в эпигастрии, запор, рвота, метеоризм, жажда
-энурез, протеинурия
— покраснение лица, повышенная потливость, ощущение жара
— раздражительность, тремор, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, нарушение внимания
— судороги, летаргия, затуманивания зрения, шум в ушах, вертиго, ощущение опьянения
— аллергический дерматит, кожный зуд, высыпания, крапивница
— дискомфорт в конечностях
— легкие нарушения со стороны печени
— реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция
— снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
Очень редко (<1/10 000)
— брадикардия
— остеопения
— полидипсия
— спутанность сознания
— дискомфорт в грудной клетке
— нарушение функции печени, повышение концентрации биллирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов в крови
— тромоцитопения, лейкоцитоз, анемия
-лимфаденопатия
— повышение содержания креатинина в крови
— анафилактический шок
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
— повышенная чувствительность к эперизону
— миастения
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность I триместр и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Особые указания
Перед парентеральным применением Мидокалма® следует убедиться в отсутствии у пациента повышенной чувствительности к лидокаину. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности.
Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия и одышка.
Если симптомы развились, следует немедленно прекратить назначение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Беременность и период лактации
По данным доклинических исследований толперизон не обладает
тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований
назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый
триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно
превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за
отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное
молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: специального антидота нет, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы стеклянные коричневого цвета с точкой для разлома белого цвета.
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8 0C до 12 0C, в защищенном от света месте
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия
Мидокалм инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа товаров
- Особенности продажи
- Описание
- Формы выпуска
- Фармакокинетика
- Особые условия
- Состав
- Мидокалм показания к применению
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
- Синонимы
Производитель
-ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Страна происхождения
Венгрия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Миорелаксанты.
Формы выпуска
- По 1 мл препарата в ампулы стеклянные коричневого цвета с точкой для разлома белого цвета.
- По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.
- По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
- По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.
Особые условия
Беременность и период лактации
По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм® не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение Мидокалма® противопоказано при кормлении грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.
Пациенту, который испытывает головокружение или мышечную слабость, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!
Состав
- 1мл раствора содержит
активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций
- Одна таблетка содержит
активное вещество — толперизона гидрохлорид 150 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,
состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
Мидокалм показания к применению
- — гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)
— мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов)
— реабилитация после ортопедических и травматологических операций
— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)
- — неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)
— лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов
— восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии
— лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)
— болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией
Мидокалм противопоказания
- — повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
— повышенная чувствительность к эперизону
— миастения
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность I триместр и период лактации
- — гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из вспомогательных веществ
— миастения
— беременность и период лактации
— детский возраст до 6 лет
— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы/галактозы
Мидокалм дозировка
- Взрослым в/м или в/в медленно.
По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
- Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.
Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.
Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.
Мидокалм побочные действия
- Нечасто (>1/1000 дo <1/100)
— головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сна
— астения, общее недомогание, утомляемость
— анорексия
— артериальная гипотензия
— тошнота, диспепсия, сухость во рту, чувство дискомфорта в животе, диарея
— мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях
— Редко (>1/10000 дo <1/1000)
— нарушение внимания, тремор, эпилепсия, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, гипестезия, летаргия, парестезия, патологическое оцепенение, раздражительность, затуманивание зрения
— шум в ушах
— стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы
— диспноэ, тахипноэ, носовое кровотечение
— аллергический дерматит, усиленная потливость, кожный зуд, крапивница, высыпания, патологический румянец, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция
— рвота, боль в эпигастрии, запор, метеоризм
— нарушения со стороны печени, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печёночных ферментов
— дискомфорт в конечностях
— ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность
— энурез, протеинурия
— снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
Очень редко (<1/10000)
— брадикардия
— анемия, лимфаденопатия
— анафилактический шок
— остеопения
— дискомфорт в грудной клетке
— повышение содержания креатинина крови
Лекарственное взаимодействие
Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма®, нет.
Несмотря на центральный механизм действия, Мидокалм® не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС, рекомендуется снизить дозу толперизона.
Толперизон не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВС.
Передозировка
Данные о передозировке малочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, в литературе описано применение препарата внутрь в дозе 600 мг в детском возрасте без появления серьезных токсических симптомов. В отдельных случаях, при приеме детьми высоких
доз препарата (300-600 мг) наблюдали раздражительность.
Симптомы: в доклинических исследованиях на токсичность при больших дозах наблюдали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и остановку дыхания.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота нет.
Условия хранения
- беречь от детей
Синонимы
- Тольперизон
- Мидетон
- Миодом
<
>
Оформить самовывоз Мидокалм в Алматы можно в удобную для вас аптеку, например по адресу г. Алматы, пр, Рыскулова, д. 103/8.
Телефон данного пункта выдачи заказа 8(727)238-07-79. Полный список пунктов выдачи заказов:
126 аптек
Все пункты доставки в Алматы
– 126 аптек
Товар нельзя вернуть или обменять
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Состав
Противопоказания
— миастения
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Побочные действия
— мышечная слабость
— головная боль
— артериальная гипотензия (при быстром в\в введении)
— тошнота, рвота, чувство дискомфорта в брюшной полости
Редко
— реакция повышенной чувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, диспноэ)
Способ применения
По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения в течение 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной и врачом.
Показания к применению
— мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов)
— реабилитация после ортопедических и травматологических операций
— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)
Дополнительная информация
МНН: Тольперизон
Артикул: A02-0001028
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
МИДОКАЛМ®
Торговое название
Мидокалм®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 1 мл
Состав
1мл раствора содержит
активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.
Код АТХ М03ВХ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации (Тсmax ) 0.5-1 ч. Биодоступность — около 20% (из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень).Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения — приблизительно 1.5 часа. Выводится почками в виде метаболитов (99%).
Фармакодинамика
Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией. Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Показания к применению
— гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит) — мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов) — реабилитация после ортопедических и травматологических операций — облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно),заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)
Способ применения и дозы
Взрослым в/м или в/в медленно.
По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно),в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
— покраснение в месте введения
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— головная боль, головокружение
— нарушения сна, бессонница или сонливость
— сухость во рту, тошнота, чувство дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, анорексия
— мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях
-астения, недомогание, утомляемость
— артериальная гипотензия (при быстром в\в введении)
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)
— тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в области грудной клетки
— тахипноэ, носовое кровотечение, диспноэ
— боль в эпигастрии, запор, рвота, метеоризм, жажда
-энурез, протеинурия
— покраснение лица, повышенная потливость, ощущение жара
— раздражительность, тремор, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, нарушение внимания
— судороги, летаргия, затуманивания зрения, шум в ушах, вертиго, ощущение опьянения
— аллергический дерматит, кожный зуд, высыпания, крапивница
— дискомфорт в конечностях
— легкие нарушения со стороны печени
— реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция
— снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
Очень редко (<1/10 000)
— брадикардия
— остеопения
— полидипсия
— спутанность сознания
— дискомфорт в грудной клетке
— нарушение функции печени, повышение концентрации биллирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов в крови
— тромоцитопения, лейкоцитоз, анемия
-лимфаденопатия
— повышение содержания креатинина в крови
— анафилактический шок
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
— повышенная чувствительность к эперизону
— миастения
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность I триместр и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Особые указания
Перед парентеральным применением Мидокалма® следует убедиться в отсутствии у пациента повышенной чувствительности к лидокаину. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности.
Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия и одышка.
Если симптомы развились, следует немедленно прекратить назначение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Беременность и период лактации
По данным доклинических исследований толперизон не обладает
тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований
назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый
триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно
превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за
отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное
молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: специального антидота нет, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы стеклянные коричневого цвета с точкой для разлома белого цвета.
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8 0C до 12 0C, в защищенном от света месте
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23
| Аптека | Адрес | Количество |
|---|---|---|
| №1 | микрорайон Орбита-1, 21, Алматы +7 (708) 972-82-01,+7 (727) 265-74-86,+7 (727) 972-82-01 |
2 |
| №2 | микрорайон Аксай-4, 75, Алматы +7 (708) 972-82-02,+7 (727) 243-13-11,972-82-02 |
2 |
| №3 | улица Сулейменова, 24, Алматы +7 (708) 972-82-03,+7 (727) 302-32-80,+7 (727) 972-82-03 |
2 |
| №4 | улица Станкевича, 13, Алматы +7 (727) 221-48-23,+7 (708) 972-82-04,+7 (727) 972-82-04 |
2 |
| №5 | улица Лебедева, 1, Алматы +7 (708) 972-82-05,+7 (727) 394-17-11,+7 (727) 972-82-05 |
1 |
| №7 | улица Майлина, 218, Алматы +7 (708) 972-82-07,+7 (727) 386-17-31,+7 (727) 972-82-07 |
1 |
| №8 | улица Жандосова, 21, Алматы +7 (727) 972-41-08 |
1 |
| №9 | улица Гоголя, 155, Алматы +7 (727) 386-20-32,+7 (708) 972-82-09,+7 (727) 972-82-09 |
1 |
| №10 | микрорайон Алмагуль, 18А, Алматы +7 (727) 393-19-15,+7 (708) 972-82-10,+7 (727) 972-82-10 |
2 |
| №11 | улица Асанбая Аскарова, 10А, Алматы +7 (708) 972-82-11,+7 (727) 972-82-11 |
1 |
| №12 | проспект Гагарина, 205, Алматы +7(727) 339-12-03,+7 (708) 972-82-12,+7 (727) 972-82-12 |
1 |
| №13 | улица Шолохова, 29, Алматы +7 (727) 225-24-99,+7 (708) 972-82-13,+7 (727) 972-82-13 |
2 |
| №14 | микрорайон Шугыла, 341/2к2, Наурызбайский район, Алматы +7 (727) 339-88-03,+7 (708) 972-82-14,+7 (727) 972-82-14 |
1 |
| №15 | улица Кабанбай Батыра, 15, Алматы +7 (727) 225-64-00,+7 (708) 972-82-15,+7 (727) 972-82-15 |
4 |
| №16 | проспект Назарбаева, 223, блок 2Б, Алматы +7 (727) 224-39-03,+7 (708) 972-82-16,+7 (727) 972-82-16 |
1 |
| №17 | улица Толе Би, 187, Алматы +7 (708) 972-82-17,+7 (727) 972-82-17 |
2 |
| №18 | Алматы, мкр-н Таусамалы, ул. Бакшалы д. 7/29 +7 (708) 972-82-18,+7 (727) 972-82-18 |
1 |
| №19 | улица Шолохова, 17/7, Алматы +7 (727) 223-11-88 |
1 |
| №20 | улица Нурмакова, 79, Алматы +7 (708) 972-82-20,+7 (727) 972-82-20 |
1 |
| №21 | улица Ходжанова, 81к2, Алматы +7 (708) 972-82-21,+7 (727) 972-82-21,+7 (727) 395-67-49 |
1 |
| №22 | улица Абиша Кекилбайулы, 270блок1, Алматы +7 (708) 972-82-22,+7 (727) 972-82-22,+7 (727) 311-30-19 |
3 |
| №23 | микрорайон Аксай-2, 8/3, Алматы +7 (708) 972-89-23 |
1 |
| №24 | Алматы, пр. Аль-Фараби, 21 блок 5 (ЖК AFD Plaza) +7 (708) 970‒28‒64,+7 (727) 970‒28‒64 |
2 |
| №25 | Алматы, пр. Аль-Фараби, 101 (ЖК «Аэлита») +7 (708) 970-28-84,+7 (727) 338-59-15 |
2 |
| №26 | Алматы, ул. Сатпаева 90 (ТРЦ АДК) +7 (747) 094-13-00,+7 (708) 970-28-04 |
1 |
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
МИДОКАЛМ®
Торговое название
Мидокалм®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 1 мл
Состав
1мл раствора содержит
активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации (Тсmax ) 0.5-1 ч. Биодоступность — около 20% (из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень). Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения — приблизительно 1.5 часа. Выводится почками в виде метаболитов (99%).
Фармакодинамика
Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией. Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Показания к применению
— гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит) — мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов) — реабилитация после ортопедических и травматологических операций — облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)
Способ применения и дозы
Взрослым в/м или в/в медленно.
По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать.
Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать.
Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
— покраснение в месте введения
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— головная боль, головокружение
— нарушения сна, бессонница или сонливость
— сухость во рту, тошнота, чувство дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, анорексия
— мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях
-астения, недомогание, утомляемость
— артериальная гипотензия (при быстром в\в введении)
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)
— тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в области грудной клетки
— тахипноэ, носовое кровотечение, диспноэ
— боль в эпигастрии, запор, рвота, метеоризм, жажда
-энурез, протеинурия
— покраснение лица, повышенная потливость, ощущение жара
— раздражительность, тремор, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, нарушение внимания
— судороги, летаргия, затуманивания зрения, шум в ушах, вертиго, ощущение опьянения
— аллергический дерматит, кожный зуд, высыпания, крапивница
— дискомфорт в конечностях
— легкие нарушения со стороны печени
— реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция
— снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
Очень редко (<1/10 000)
— брадикардия
— остеопения
— полидипсия
— спутанность сознания
— дискомфорт в грудной клетке
— нарушение функции печени, повышение концентрации биллирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов в крови
— тромоцитопения, лейкоцитоз, анемия
-лимфаденопатия
— повышение содержания креатинина в крови
— анафилактический шок
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
— повышенная чувствительность к эперизону
— миастения
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность I триместр и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются
преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Особые указания
Перед парентеральным применением Мидокалма® следует убедиться в отсутствии у пациента повышенной чувствительности к лидокаину. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона
из-за возможных перекрестных реакций.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности.
Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия и одышка.
Если симптомы развились, следует немедленно прекратить назначение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Беременность и период лактации
По данным доклинических исследований толперизон не обладает
тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований
назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый
триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно
превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за
отсутствия соотве
Состав
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 амп. |
| активные вещества: | |
| толперизона гидрохлорид | 100 мг |
| лидокаина гидрохлорид | 2,5 мг |
| вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0,6 мг; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0,3 мл; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в и в/м введения: бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — миорелаксирующее.
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Мидокалм®-Рихтер согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 — 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания препарата Мидокалм®-Рихтер
гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии:
облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. лидокаин);
тяжелая миастения;
беременность;
период лактации (в связи с отсутствием данных);
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместре беременности).
Побочные действия
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.
Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).
Взаимодействие
Данных о взаимодействии с ЛС, ограничивающими применение препарата Мидокалм®-Рихтер, нет. Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на ЦНС. Усиливает эффект НПВС, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.
Способ применения и дозы
В/м, по 1 мл 2 раза в сутки ежедневно. В/в, по 1 мл 1 раз в сутки.
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл. В ампуле из коричневого стекла с точкой для разлома по 1 мл. 5 амп. в пластиковом поддоне. 1 пластиковый поддон в картонной пачке.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер».1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Упаковщик/организация, принимающая претензии: ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС».140342, Россия, Московская обл., пос. Шувое.
Тел.: (495) 788-86-30.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.