Химическое название
Гидрохлорид 1,2,3,4,10,14b-гексагидро-2-метилдибензо[c,f]пиразино[1,2-a]азепина
Химические свойства
Миансерин – это четырехциклический антидепрессант. Представляет собой кристаллический белый порошок, без специфического запаха, растворимый в воде, спирте и хлороформе. Вещество чувствительно к действию света.
Фармакологическое действие
Седативное, антидепрессивное, снотворное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Миансерин блокирует альфа2-адренергические и 5-HT2 рецепторы. Стимулирует процессы адренергической передачи нервных импульсов в головном мозге. Под действием данного вещества происходит высвобождение специфических медиаторов в синаптическую щель. Лекарство не обладает холинолитической активностью.
После приема внутрь средство быстро всасывается в пищеварительном тракте, обладает низкой биодоступностью, вследствие эффекта первого прохождения. Максимальной концентрации антидепрессант достигает в течение 3 часов. При ежедневном приеме в течение 6 дней достигается равновесная концентрация средства в крови. Степень связывания с белками плазмы крови – до 96%. Метаболизм лекарства протекает в печени, происходят реакции окисления и деметилирования. Период полувыведения составляет около 32 часов (до 61 часа). Выводится лекарство через почки и кишечник в не измененном виде и в виде метаболитов.
Показания к применению
Миансерин назначают для лечения разного вида депрессий.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к приему:
- при наличии аллергических реакций на вещество;
- пациентам с маниакальным синдромом;
- при тяжелых нарушениях в работе почек и печени;
- во время острого периода после инфаркта миокарда;
- при беременности;
- в сочетании с ингибиторами МАО;
- во время лактации;
- до 18 лет.
Побочные действия
Миансерин может вызвать следующие побочные реакции:
- судороги, сонливость (особенно в первые несколько дней применения);
- гипоманиакальное состояние, снижение АД;
- лейкопения, отеки, агранулоцитоз (обратимые реакции);
- желтуха, рост активность печеночных ферментов, артрит, артралгия;
- кожная сыпь, лихорадка, экзантема.
Миансерин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Режим дозирования индивидуальный.
Лечение начинают с 30-40 мг в день, суточную дозу можно повысить до 150 мг в день. В среднем эффективная суточная доза составляет порядка 90 мг. Лечение продолжают минимально эффективной дозировкой. Лекарство можно принимать за 2-3 раза. Допускается прием полной суточной дозировки перед отходом ко сну.
Эффект от лечения наблюдается через 2-4 недели ежедневного приема препарата. В среднем терапия продолжается от 3 месяцев до полугода.
Передозировка
При передозировке наблюдается угнетение дыхание и понижение АД, аритмии, слабость и вялость. У данного вещества нет специфического антидота. В качестве терапии назначают промывание желудка, симптоматическую терапию.
Взаимодействие
При сочетании лекарства со средствами, угнетающими работу центральной нервной системы, с этиловым спиртом, усиливается седативное действие вещества.
Средство способно снижать эффективность действия противосудорожных препаратов, понижать судорожный порог.
Лекарство нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО.
Одновременный прием лекарства и фенитоина предполагает контроль плазменной концентрации последнего.
Вещество нельзя сочетать с алкоголем.
Особые указания
Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении: пациентов больных эпилепсией, после инфаркта миокарда, с сердечной блокадой; у пожилых лиц; больных с повышенным риском суицида. С осторожностью лечат больных сахарным диабетом, с заболеваниями печени и почек, при закрытоугольной глаукоме, простатите.
Нельзя резко прерывать лечение средством, это может привести к развитию синдрома отмены.
Если во время проведения терапии у пациента наблюдается: гипомания, эпилепсия, желтуха, то лечение прекращают.
Начинать принимать Миансерин можно спустя 2 недели после окончания курса ингибиторов МАО.
Не рекомендуется управлять автомобилем, выполнять опасные виды деятельности.
Детям
Средство противопоказано к приему у детей в возрасте до 18 лет.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Миансерина)
Аналоги лекарственного средства: Миансан, Леривон, таблетки Миансерин.
Отзывы
Данное лекарственное средство чаще всего назначают пациентам с повышенной тревожностью и склонностью к паническим атакам. Следует отметить, что данное вещество подходит далеко не всем. Некоторые отзывы на Миансерин:
- “… Назначил врач. Я начала принимать его, и в первые несколько дней очень сильно голова кружилась от лекарства. Но в целом оно мне очень помогло, нормализовался сон, общее состояние улучшилось”;
- “… После нескольких недель лечения я стал ощущать себя, будто в сказке, краски стали ярче, сны интереснее, настроение – просто отличное. Пробочек не замечаю пока”;
- “… Лекарство мне абсолютно не подошло. Как начала его пить – стало только хуже, раздражение, судороги стали беспокоить, депрессия усугубилась”.
Цена Миансерина, где купить
Цена на таблетки, дозировкой по 30 мг за 20 штук составляет порядка 1000 рублей.
Фармакологическое действие
Тетрациклический антидепрессант, относится к группе пиперазино-азепиновых соединений. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге за счет блокады пресинаптических адренорецепторов и связанным с ней увеличением выделения медиатора. Блокирует серотониновые и гистаминовые H1-рецепторы. Оказывает также анксиолитическое действие, обладает снотворным и седативным эффектами. В терапевтических дозах антихолинергические эффекты выражены в меньшей степени, чем у трициклических антидепрессантов.
По интенсивности антидепрессивного действия уступает трициклическим антидепрессантам и мапротилину.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2-4 ч и составляет от 6 до 12 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 15 мг. Биодоступность составляет около 20%, что связано с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень. При курсовом применении Css достигается через 6 дней.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Имеет большой Vd.
Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. При применении в средних терапевтических дозах не вызывает феномена индукции ферментов печени.
T1/2 составляет в среднем 32 ч. Выводится в основном с мочой и частично с желчью.
Показания активного вещества
МИАНСЕРИН
Депрессии различного генеза.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 30-40 мг/сут, эффективная доза может составлять 30-90 мг/сут, при недостаточном клиническом эффекте дозу можно постепенно увеличить до 90-150 мг/сут. При стабилизации состояния начинают постепенное снижение дозы до минимальной поддерживающей. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема; возможен прием однократно на ночь.
При применении адекватных доз терапевтический эффект развивается в течение 2-4 недель терапии. При недостаточной эффективности дозу повышают. Если в течение последующих 2-4 недель лечения не наблюдается положительного эффекта, то лечение следует прекратить. После улучшения для поддержания положительного эффекта лечение следует продолжить в течение последующих 4-6 мес.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, гипомания, судороги, гипокинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: редко — стоматит, нарушения функции печени, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, экзантема; редко — лихорадка, полиартропатия.
Прочие: периферические отеки.
Противопоказания к применению
Маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к миансерину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях крайней необходимости.
Противопоказан к применению в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью и под наблюдением врача применяют у больных пожилого возраста.
Особые указания
Следует избегать применения миансерина у пациентов с эпилепсией.
С осторожностью и под наблюдением врача применяют у пациентов после недавно перенесенных инфаркта миокарда и сердечной блокады, у больных пожилого возраста, при риске суицида. С осторожностью применяют при сопутствующем сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы.
Прекращение лечения редко вызывает синдром отмены.
При развитии гипомании, эпилептического припадка, желтухи лечение следует прекратить.
Прием ингибиторов МАО необходимо прекратить как минимум за 14 дней до начала применения миансерина.
При одновременном применении миансерина с фенитоином следует контролировать его концентрации в плазме крови; с антигипертензивными препаратами — требуется контроль АД.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении нельзя исключить уменьшение эффективности действия противосудорожных препаратов вследствие возможного снижения судорожного порога под влиянием миансерина.
Клинико-фармакологическая группа
Антидепрессант
Действующее вещество
— миансерина гидрохлорид (mianserin)
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| миансерина гидрохлорид | 30 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миансерин принадлежит к группе пиперазино-азепиновых соединений, которые химически не относятся к трициклическим антидепрессантам (ТЦА). Леривон усиливает норадренергическую передачу в головном мозге за счет блокады альфа2-рецепторов и ингибирования обратного захвата норадреналина. Кроме того, были обнаружены взаимодействия с серотониновыми рецепторами в ЦНС. Активность препарата Леривон в отношении гистаминовых Н1-рецепторов и антагонизм к α1-адренорецепторам отвечает за его седативные свойства, препарат также обладает анксиолитическим действием, что важно при лечении больных с тревожными расстройствами и расстройствами сна, связанными с депрессивными расстройствами.
Леривон хорошо переносится как пожилыми людьми, так и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В терапевтически эффективных дозах препарат Леривон в действительности не обладает антихолинергической активностью и практически не оказывает эффекта на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с ТЦА, он вызывает меньше кардиотоксических эффектов при передозировке. Препарат Леривон не является антагонистом симпатомиметических и антигипертензивных средств.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь активное вещество препарата Леривон, миансерин, быстро и хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме через 3 часа. Биодоступность составляет около 20%.
Связывание миансерина с белками плазмы составляет около 95%. Равновесные уровни в плазме достигаются через 6 дней.
Метаболизм и выведение
T1/2 (21-61 часов) позволяет обосновать однократный суточный прием дозы.
Миансерин интенсивно метаболизируется и выводится с мочой и калом через 7-9 дней. Основными путями биотрансформации являются деметилирование и окисление с последующим образованием конъюгатов.
Показания
- депрессии различной этиологии.
Противопоказания
- мания;
- заболевания печени с выраженным нарушением функции;
- повышенная чувствительность к миансерину или к любому компоненту препарата;
- препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
С осторожностью
Печеночная или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет.
Дозировка
Таблетки следует принимать внутрь, при необходимости запивая водой, и проглатывать не разжевывая.
Взрослые: Режим дозирования определяют индивидуально. Рекомендуется начальная доза 30 мг в сутки. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней для получения оптимального клинического ответа. Эффективная суточная доза обычно составляет 60-90 мг.
Пожилые: Режим дозирования определяют индивидуально. Начальная доза должна составлять 30 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней. Для удовлетворительного клинического ответа может потребоваться более низкая доза, чем обычно для взрослых.
Дети: Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Суточная доза может быть поделена на несколько приемов или предпочтительно (с учетом благоприятного эффекта на сон) в виде однократной дозы для приема на ночь.
Лечение соответствующей дозой должно привести к положительному ответу на лечение через 2-4 недели. В случае недостаточного ответа на лечение доза может быть увеличена. Если после этого спустя еще 2-4 недели не наблюдается ответа на лечение, то в таком случае лечение препаратом следует прекратить.
Рекомендуется проводить антидепрессивное лечение в течение 4-6 месяцев после наступления клинического улучшения.
Резкое прекращение лечения препаратом Леривон в очень редких случаях вызывает симптомы отмены.
Побочные действия
У больных, страдающих депрессией, проявляется ряд симптомов, связанных непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушения аккомодации). Поэтому иногда затруднительно определить какие симптомы являются следствием заболевания, и какие являются следствием лечения препаратом Леривон.
| Класс система-орган | Рассчитанная частота нежелательных эффектов | ||
| Часто (>1%) | Нечасто (0,1-1%) | Редко (<0,1%) | |
| Нарушения крови и лимфатической системы | Гранулоцитопения или агранулоцитоз | ||
| Нарушения метаболизма и питания | Увеличение веса | ||
| Психические нарушения | Гипомания | ||
| Нарушения нервной системы | Седативный эффект, возникающий в начале лечения и уменьшающийся при продолжении лечения (N.B. снижение дозы обычно не приводит к снижению седативного эффекта, но существует опасность в отношении антидепрессивной эффективности) | Судороги Гиперкинез (в т.ч. синдром беспокойных ног) Нейролептический злокачественный синдром |
|
| Нарушения со стороны сердца | Брадикардия после начальной дозы | ||
| Сосудистые нарушения | Гипотензия | ||
| Гепатобилиарные нарушения | Повышение активности печеночных ферментов | Желтуха | |
| Нарушения кожи и подкожных тканей | Экзантема | ||
| Скелетно-мышечные нарушения, нарушения соединительной ткани и костей | Артралгии | ||
| Общие нарушения | Отек |
Передозировка
Симптомы острой передозировки обычно ограничены увеличением продолжительности седативного эффекта. Аритмии сердца, судороги, тяжелая гипотензия и угнетение дыхания возникают редко.
Специфического антидота не существует. Лечение заключается в промывании желудка в сочетании с симптоматической и поддерживающей терапией в отношении жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Леривон может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС, и больным должно быть рекомендовано воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.
Леривон не следует употреблять одновременно с ингибиторами МАО или в течение следующих двух недель по окончании курса лечения этими средствами.
Леривон не взаимодействует с бетанидином, клонидином, метилдопой, гуанетидином и пропранололом (как в комбинации с гидралазином, так и без него). Тем не менее, рекомендуется контролировать давление крови у больных, которые одновременно получают лечение антигипертензивными лекарствами.
Как и в случае других антидепрессантов, препарат Леривон может нарушать метаболизм производных кумарина, например, варфарина, что требует проведения контроля.
Особые указания
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. В клинических исследованиях суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли), и враждебность (преимущественно агрессивность, оппозиционное поведение и гнев) более часто наблюдались среди детей и подростков, получавших лечение антидепрессантами по сравнению с теми, кто получал плацебо. Если, исходя клинической потребности, все же принимается решение о проведении лечения, то в этом случае больной должен находится под тщательным контролем на предмет возникновения суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные по долговременной безопасности у детей и подростков, касающиеся роста, созревания и познавательного и поведенческого развития.
Суицид/суицидальные мысли
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждением и суицидом (суицидальными жестами). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель улучшения может не произойти, больные должны оставаться под непосредственным контролем до наступления улучшения.
Больные с суицидальными жестами в анамнезе, проявляющие высокую степень суицидального воображения перед началом лечения, и молодые взрослые подвержены большему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток, и они должны находиться под тщательным контролем во время лечения.
Больные (и лица, осуществляющие уход за больными) должны быть предупреждены о необходимости контролировать внезапное возникновение суицидальных мыслей и немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения таких симптомов.
Сообщалось, что во время лечения препаратом Леривон отмечалось угнетение костного мозга, которое обычно выражалось в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза. Эти реакции наиболее часто возникали через 4-6 недель лечения и обычно были обратимыми при прекращении лечения; они наблюдались во всех возрастных группах, но более часто у престарелых больных. Если у больного возникает лихорадка, фарингит, стоматит или другие признаки инфекции, то в этом случае лечение следует прекратить и проверить развернутую формулу крови.
Препарат Леривон, как и другие антидепрессанты, у восприимчивых субъектов, страдающих биполярным депрессивным заболеванием, может вызывать гипоманию. В таком случае лечение препаратом Леривон следует прекратить.
В период лечения препаратом Леривон рекомендуется особо тщательное наблюдение за больными с печеночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца, с сахарным диабетом.
Больные с закрытоугольной глаукомой или симптомами гипертрофии предстательной железы должны находиться под наблюдением, из-за непредсказуемости антихолинергических побочных эффектов при лечении препаратом Леривон.
В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.
В случае возникновение судорог лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами
Препарат Леривон может влиять на психомоторную деятельность в течение первых нескольких дней лечения. Больные, проходящие курс лечения препаратом Леривон должны избегать деятельности, представляющей потенциальную опасность, например, управление автомобилем или работу с механизмами.
Беременность и лактация
Несмотря на то, что эксперименты на животных и ограниченные данные в отношении человека указывают на то, что миансерин не оказывает внутриутробного или неонатального вреда и что миансерин выводится с материнским молоком только в очень небольших количествах, пользу применения препарата Леривон во время беременности или кормления грудью следует оценивать относительно возможных рисков для плода или новорожденного.
Применение в детском возрасте
Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени с выраженным нарушением функции.
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Режим дозирования для пожилых пациентов определяют индивидуально. Начальная доза должна составлять 30 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней. Для удовлетворительного клинического ответа может потребоваться более низкая доза, чем обычно для взрослых.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 2-30°C. Срок годности — 5 лет.
Описание препарата ЛЕРИВОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Действующее вещество: миансерин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит миансерина гидрохлорида — 30 мг
Вспомогательные вещества: ядро: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, тальк, магния стеаратоболочка : гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антидепрессанты. Миансерин. Код АТС N06А X03.
Депрессивные состояния различного генеза.
Маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.
Повышенная чувствительность к Миансерин или к любому компоненту препарата.
Взрослые дозу следует подбирать индивидуально. Начальная рекомендуемая доза — 30 мг ежедневно. Каждые несколько дней доза может постепенно повышаться до достижения необходимых клинических реакций на препарат. Эффективная суточная доза обычно составляет 60 — 90 мг, максимальная суточная доза — 90 мг.
Для пациентов пожилого возраста начальная доза не должна превышать 30 мг / сут. Повышение дозы следует проводить постепенно. Оптимальная доза обычно ниже, чем для больных молодого возраста, и составляет 30 — 60 мг в сутки.
Таблетки следует глотать не разжевывая, при необходимости запивая небольшим количеством воды.
Суточную дозу можно разделить на несколько приемов, но лучше принимать однократно на ночь, учитывая благоприятное воздействие препарата на сон.
Лечение адекватными дозами препарата должно обусловить положительные результаты в течение 2 — 4 недель лечения. В случае недостаточно эффективных реакций доза может быть увеличена до 60 — 90 мг в сутки. При отсутствии эффективности через 2 — 4 недели лечения Миансерин следует прекратить.
После достижения клинического улучшения рекомендовано продолжать лечение в течение 4 — 6 месяцев. Прекращение лечения Миансерин иногда вызывает симптомы отмены.
У больных, страдающих депрессией, возникают симптомы, связанные непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушение аккомодации). Поэтому иногда тяжело определить, являются ли эти симптомы проявлением заболевания, или побочными реакциями на лечение препаратом.
Возможные побочные реакции:
с стороны центральной нервной системы. В первые дни лечения возможно сонливость, которая в дальнейшем проходит. Степень выраженности сонливости не зависит от дозы. Уменьшение дозы не устраняет сонливость, но уменьшает антидепрессивный эффект препарата, поэтому для обеспечения оптимального антидепрессивного влияния дозу Миансерин не следует уменьшать.
В единичных случаях — судороги, гипомания, гиперкинезия, нейролептический злокачественный синдром
-
со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — гранулоцитопения, агранулоцитоз
-
со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — артериальная гипотензия, периферические отеки, после приема начальной дозы — брадикардия
-
со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях — артралгия, артрит, гипокинезии;
-
со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени в редких случаях, повышение печеночных ферментов, желтуха;
-
аллергические проявления: в единичных случаях — кожные высыпания, сыпь;
-
другие: гинекомастия — в редких случаях, лихорадка, стоматит, фарингит, увеличение массы тела.
Следствием значительного передозировки обычно длительный седативный эффект. Нарушение ритма сердца, судороги, тяжелая артериальная гипотензия и угнетение дыхания маловероятны.
Лечение: промывание желудка, адекватная симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Специфические антидоты отсутствуют.
Применение в период беременности и кормления грудью противопоказано.
С астосування детям в возрасте до 18 лет противопоказано.
Миансерин, как и другие антидепрессанты, может вызвать гипоманиакальные состояния у предрасположенных пациентов с биполярными нарушениями. В таком случае лечение Миансерин следует прекратить. При лечении Миансерин возможно угнетение кроветворения, что проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом, обычно через 4 — 6 недель от начала лечения. После окончания курса лечения эта функция костного мозга полностью восстанавливается. Если у пациента появляется лихорадка, фарингит, стоматит или другие признаки инфекционных заболеваний, необходимо проведение анализа крови. Такие побочные реакции могут возникать у людей пожилого возраста чаще, чем у пациентов других возрастных групп.
При лечении пациентов сахарным диабетом, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью следует соблюдать адекватных мер, а дозы препаратов, применяемых постоянно должен контролировать врач.
Пациенты с закрытоугольной глаукомой и пациенты с подозрением на гипертрофию предстательной железы также должны находиться под постоянным наблюдением врача, однако антихолинергические эффекты НЕ сопряжена с применением Миансерин.
Лечение следует прекратить в случае возникновения судорог, желтухи.
Миансерин может усиливать действие алкоголя на центральную нервную систему, поэтому во время лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя.
При приеме Миансерин следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций — управление автомобилем и другими механизмами (особенно в первые несколько дней терапии).
Миансерин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или не ранее чем через 2 недели после окончания курса лечения этими препаратами. Препарат не взаимодействует с бетанидином, клонидином, метилдофой, гуанетидином или пропранололом (отдельно или в комбинации с гидралазином). Рекомендуется следить за кровяным давлением пациентов, принимающих гипотензивные средства. Миансерин может влиять на метаболизм производных кумарина, например варфарина, поэтому при их одновременном назначении необходимо наблюдение врача.
Фармакологические.
Миансерин является антидепрессантом ряда Пиперазина-азепинових соединений, по химической структуре не является трициклические антидепрессанты. В химической структуре Миансерин отсутствует боковой цепочку, который определяет антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов. Кроме того, происходит взаимодействие с серотониновых рецепторов центральной нервной системы.
Наличие седативного эффекта обусловлена влиянием Миансерин на α 1 — адренорецепторы и Н 1 — гистаминовые рецепторы. Это позволяет использовать Миансерин для лечения нарушений сна, возникающих при депрессии.
Важной особенностью препарата является Анксиолитическое действие. В терапевтических дозах Миансерин не проявляет антихолинергического действия и существенно не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Миансерин хорошо переносится, в том числе у пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. В отличие от трициклических антидепрессантов, при передозировке Миансерин кардиотоксический эффект значительно меньше выражен.
Миансерин не взаимодействует с симпатомиметическими и гипотензивными препаратами, действие которых обусловлено влиянием на β- или α — адренорецепторы и не влияет на эффекты антикоагулянтов непрямого действия.
Фармакокинетика.
После приема внутрь активный компонент быстро всасывается и максимальный уровень в плазме крови достигается через 3:00. Биодоступность составляет примерно 20%. Связывание Миансерин с белками плазмы — около 95%. Период полувыведения (21 — 61 час) достаточный для приема единой суточной дозы. Стабильный уровень в плазме достигается на шестой день приема препарата. Миансерин имеет экстенсивный метаболизм и выводится через почки, с калом на 7 — 9-й день. Основные пути биотрансформации — деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов.
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Показания к применению
Использование лекарства проводится для лечения депрессий разного происхождения.
Способ применения
Дозировка Минсерина подбирается индивидуально. На начальных этапах лечения рекомендовано принимать ежедневно по 30 миллиграмм лекарства. Постепенно необходимо увеличивать дозировку до 60 миллиграмм в сутки. Таблетки принимаются внутрь и запиваются большим количеством воды.
Побочные действия
Нерациональное лечение медикаментом может привести к развитию нарушений в ЦНС:
- Гипомании;
- Сонливости;
- Гипокинезии;
- Судорогам.
У некоторых больных после приема средства диагностировали ортостатическую гипотензию. Также может наблюдаться возникновение обратимой лейкопении, стоматита, агранулоцитоза, желтухи,апластической анемии. Осложнения могут проявляться в виде аллергических реакций, периферических отеков.
Противопоказания
Препарат запрещено принимать при маниакальном синдроме, сбоях в работе печени, гиперчувствительности к компонентам. Если возраст пациента составляет менее 18 лет, то от приема лекарства ему нужно отказываться. При остром периоде инфаркта миокарда лечение медикаментом проводить строго запрещено.
Беременность и лактация
В период вынашивания ребенка и вскармливания новорожденного грудью лекарство запрещено.
Взаимодействие с другими препаратами
Если Миансерин будет одновременно применяться с противосудорожными лекарствами, то первый из них снизит судорожный порог. После курса лечения ингибиторами МАО необходимо подождать две недели и только после этого использовать препарат.
Передозировка
При передозировке у пациента может наблюдаться возникновение стойкого седативного эффекта или выраженной артериальной гипертензии. У некоторых больных наблюдалось появление угнетенного дыхания, судорог, аритмии.
Если возникает симптоматика передозировки, то ему нужно промыть желудок. Для того чтобы поддержать работоспособность жизненно важных органов, рекомендовано использование симптоматической терапии.
Форма выпуска
Производство лекарства осуществляется в виде таблеток, которые имеют пленочную оболочку.
Условия хранения
Хранить таблетки необходимо в сухих местах, к которым ограничен доступ детей. Температура в помещении составляет не более 25 градусов.
Состав
Основным компонентом лекарства является миансерин. Также оно разработано на основе вспомогательных веществ – полиэтиленгликоля, титана диоксида, гипромеллозы, крахмала кукурузного, талька, лактозы, повидона, магния стеарата.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается из аптек только при наличии рецепта доктора.
Меры предосторожности
Если в период лечения препаратом у пациентов возникает лихорадка, фарингит, стоматит или другие заболевания инфекционного характера, то ему рекомендовано проведение анализа крови.
Миансерин может влиять на психомоторные реакции. Именно поэтому во время лечения препаратом пациентам не рекомендовано водить транспортные средства и управлять сложными механизмами. Если у человека имеется сердечная, почечная и печеночная недостаточность, то его лечение должно проводиться под контролем врача.
Миансерин аналоги
- Леривон
- Миансан
Миансерин отзывы пациентов
Большинство пациентов, которые проходили курс лечения с применением Миансерина, оставили свои отзывы о нем. Больные утверждают, что с помощью этого препарата проводится лечение депрессивных состояний быстро и качественно. Они говорят в своих отзывах, что состояние значительно улучшалось уже после первого приема медикамента. У них улучшалось настроение, стабилизировался сон и исчезали тревожные мысли. Абсолютно все больные говорят, что Миансерин имеет удобную форму выпуска, что значительно упрощает процесс лечения депрессий. Пациенты, которые принимали препарат, говорят, что он характеризуется мягким действием.
Отзывы врачей
Большинство докторов рекомендует принимать Миансерин, так как он характеризуется высоким эффектом воздействия. Специалисты утверждают в своих отзывах, что это лекарство имеет быстродействие, что ускоряет процесс лечения депрессии. Они говорят, что прописывают лекарство пациентам, так как оно характеризуется минимальным количеством нежелательных эффектов.
Доктора в отзывах утверждают, что не замечали случаев передозировки лекарством. Специалистам очень нравится, что дозировка медикамента рассчитывается индивидуально, что позволяет им назначить необходимое количество лекарства в соответствии со степенью тяжести заболевания. Отзывы докторов подтверждают, что лекарство способно устранить депрессивные состояния в течение 2 недель.
Миансерин относится к категории действенных лекарств, с помощью которого можно устранить депрессию. Во избежание развития осложнений необходимо, чтобы препарат назначался доктором после обследования пациента.
- Состав и форма выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Передозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит миансерина гидрохлорида 30 мг, а также вспомогательные вещества (картофельный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, метилцеллюлоза, кальция гидрофосфат, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана оксид).
В контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, продолговатые, имеют двояковыпуклую форму с кодом на лицевой стороне и маркировкой «Organon» на другой, с поперечной риской на лицевой поверхности.
Фармакологическое действие
Антидепрессант.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь активное вещество препарата Леривон, миансерин, быстро и хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме через 3 часа. Биодоступность составляет около 20%.
Связывание миансерина с белками плазмы составляет около 95%. Равновесные уровни в плазме достигаются через 6 дней.
Метаболизм и выведение
T1/2 (21-61 часов) позволяет обосновать однократный суточный прием дозы.
Миансерин интенсивно метаболизируется и выводится с мочой и калом через 7-9 дней. Основными путями биотрансформации являются деметилирование и окисление с последующим образованием конъюгатов.
Фармакодинамика
Миансерин принадлежит к группе пиперазино-азепиновых соединений, которые химически не относятся к трициклическим антидепрессантам (ТЦА). Леривон усиливает норадренергическую передачу в головном мозге за счет блокады альфа2-рецепторов и ингибирования обратного захвата норадреналина. Кроме того, были обнаружены взаимодействия с серотониновыми рецепторами в ЦНС. Активность препарата Леривон в отношении гистаминовых Н1-рецепторов и антагонизм к &alpha,1-адренорецепорам отвечает за его седативные свойства, препарат также обладает анксиолитическим действием, что важно при лечении больных с тревожными расстройствами и расстройствами сна, связанными с депрессивными расстройствами.
Леривон хорошо переносится как пожилыми людьми, так и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В терапевтически эффективных дозах препарат Леривон в действительности не обладает антихолинергической активностью и практически не оказывает эффекта на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с ТЦА, он вызывает меньше кардиотоксических эффектов при передозировке. Препарат Леривон не является антагонистом симпатомиметических и антигипертензивных средств.
Показания к применению
Депрессии различной этиологии.
Противопоказания к применению
- мания,
- заболевания печени с выраженным нарушением функции,
- повышенная чувствительность к миансерину или к любому компоненту препарата,
- препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
С осторожностью: печеночная или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет.
Применение при беременности и детям
Несмотря на то, что эксперименты на животных и ограниченные данные в отношении человека указывают на то, что миансерин не оказывает внутриутробного или неонатального вреда и что миансерин выводится с материнским молоком только в очень небольших количествах, пользу применения препарата Леривон во время беременности или кормления грудью следует оценивать относительно возможных рисков для плода или новорожденного.
Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
У больных, страдающих депрессией, проявляется ряд симптомов, связанных непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушения аккомодации). Поэтому иногда затруднительно определить какие симптомы являются следствием заболевания, и какие являются следствием лечения препаратом Леривон.
| Класс система-орган | Рассчитанная частота нежелательных эффектов | ||
| Часто (>1%) | Нечасто (0,1-1%) | Редко (<0,1%) | |
| Нарушения крови и лимфатической системы | Гранулоцитопения или агранулоцитоз | ||
| Нарушения метаболизма и питания | Увеличение веса | ||
| Психические нарушения | Гипомания | ||
| Нарушения нервной системы | Седативный эффект, возникающий в начале лечения и уменьшающийся при продолжении лечения (N.B. снижение дозы обычно не приводит к снижению седативного эффекта, но существует опасность в отношении антидепрессивной эффективности) | Судороги Гиперкинез (в т.ч. синдром беспокойных ног) Нейролептический злокачественный синдром | |
| Нарушения со стороны сердца | Брадикардия после начальной дозы | ||
| Сосудистые нарушения | Гипотензия | ||
| Гепато-биллиарные нарушения | Повышение активности печёночных ферментов | Желтуха | |
| Нарушения кожи и подкожных тканей | Экзантема | ||
| Скелетно-мышечные нарушения, нарушения соединительной ткани и костей | Артралгии | ||
| Общие нарушения | Отек |
Лекарственное взаимодействие
Леривон может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС, и больным должно быть рекомендовано воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.
Леривон не следует употреблять одновременно с ингибиторами МАО или в течение следующих двух недель по окончании курса лечения этими средствами.
Леривон не взаимодействует с бетанидином, клонидином, метилдопой, гуанетидином и пропранололом (как в комбинации с гидралазином, так и без него). Тем не менее, рекомендуется контролировать давление крови у больных, которые одновременно получают лечение антигипертензивными лекарствами.
Как и в случае других антидепрессантов, препарат Леривон может нарушать метаболизм производных кумарина, например, варфарина, что требует проведения контроля.
Дозировка
Таблетки следует принимать внутрь, при необходимости запивая водой, и проглатывать не разжевывая.
Взрослые: Режим дозирования определяют индивидуально. Рекомендуется начальная доза 30 мг в сутки. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней для получения оптимального клинического ответа. Эффективная суточная доза обычно составляет 60-90 мг.
Пожилые: Режим дозирования определяют индивидуально. Начальная доза должна составлять 30 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней. Для удовлетворительного клинического ответа может потребоваться более низкая доза, чем обычно для взрослых.
Дети: Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Суточная доза может быть поделена на несколько приемов или предпочтительно (с учетом благоприятного эффекта на сон) в виде однократной дозы для приема на ночь.
Лечение соответствующей дозой должно привести к положительному ответу на лечение через 2-4 недели. В случае недостаточного ответа на лечение доза может быть увеличена. Если после этого спустя еще 2-4 недели не наблюдается ответа на лечение, то в таком случае лечение препаратом следует прекратить.
Рекомендуется проводить антидепрессивное лечение в течение 4-6 месяцев после наступления клинического улучшения.
Резкое прекращение лечения препаратом Леривон в очень редких случаях вызывает симптомы отмены.
Передозировка
Симптомы острой передозировки обычно ограничены увеличением продолжительности седативного эффекта. Аритмии сердца, судороги, тяжелая гипотензия и угнетение дыхания возникают редко.
Специфического антидота не существует. Лечение заключается в промывании желудка в сочетании с симптоматической и поддерживающей терапией в отношении жизненно важных функций.
Меры предосторожности
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. В клинических исследованиях суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли), и враждебность (преимущественно агрессивность, оппозиционное поведение и гнев) более часто наблюдались среди детей и подростков, получавших лечение антидепрессантами по сравнению с теми, кто получал плацебо. Если, исходя клинической потребности, все же принимается решение о проведении лечения, то в этом случае больной должен находится под тщательным контролем на предмет возникновения суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные по долговременной безопасности у детей и подростков, касающиеся роста, созревания и познавательного и поведенческого развития.
Суицид/суицидальные мысли
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждением и суицидом (суицидальными жестами). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель улучшения может не произойти, больные должны оставаться под непосредственным контролем до наступления улучшения.
Больные с суицидальными жестами в анамнезе, проявляющие высокую степень суицидального воображения перед началом лечения, и молодые взрослые подвержены большему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток, и они должны находиться под тщательным контролем во время лечения.
Больные (и лица, осуществляющие уход за больными) должны быть предупреждены о необходимости контролировать внезапное возникновение суицидальных мыслей и немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения таких симптомов.
Сообщалось, что во время лечения препаратом Леривон отмечалось угнетение костного мозга, которое обычно выражалось в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза. Эти реакции наиболее часто возникали через 4-6 недель лечения и обычно были обратимыми при прекращении лечения, они наблюдались во всех возрастных группах, но более часто у престарелых больных. Если у больного возникает лихорадка, фарингит, стоматит или другие признаки инфекции, то в этом случае лечение следует прекратить и проверить развернутую формулу крови.
Препарат Леривон, как и другие антидепрессанты, у восприимчивых субъектов, страдающих биполярным депрессивным заболеванием, может вызывать гипоманию. В таком случае лечение препаратом Леривон следует прекратить.
В период лечения препаратом Леривон рекомендуется особо тщательное наблюдение за больными с печеночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца, с сахарным диабетом.
Больные с закрытоугольной глаукомой или симптомами гипертрофии предстательной железы должны находиться под наблюдением, из-за непредсказуемости антихолинергических побочных эффектов при лечении препаратом Леривон.
В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.
В случае возникновение судорог лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами
Препарат Леривон может влиять на психомоторную деятельность в течение первых нескольких дней лечения. Больные, проходящие курс лечения препаратом Леривон должны избегать деятельности, представляющей потенциальную опасность, например, управление автомобилем или работу с механизмами.