Метопролол инструкция отзывы пациентов принимавших препарат

Автор статьи

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917

Гипертоническая болезнь — хронически протекающее заболевание, основным проявлением которого является повышение артериального давления. Повышенное артериальное давление — причина 10 миллионов смертей и 200 миллионов случаев инвалидности в мире. Симптомов при гипертонической болезни либо нет, либо они неспецифичны: головная боль, головокружение, сердцебиение.

Гипертоническую болезнь можно и нужно лечить и контролировать с помощью лекарственных средств. Мы попросили провизора Алёну Подойницыну рассказать о препарате Метопролол: от чего его назначают, в каких дозировках производится и какой механизм действия у лекарства. Привели несколько примеров аналогов Метопролола, а также сравнили его с Эгилоком и Анаприлином.

Метопролол: механизм действия

Метопролол — лекарство, которое принимают при повышенном артериальном давлении. Препарат блокирует бета-адренорецепторы. Блокада бета-адренорецепторов приводит к уменьшению числа сердечных сокращений, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

Метопролол: от чего

Метопролол: рецепт

Метопролол: дозировка

Метопролол: аналоги

Метопролол или Эгилок: что лучше

Анаприлин или Метопролол: что лучше

Краткое содержание

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Дата последнего изменения: 21.06.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Метопролол
• Заказ в аптеках Москвы

Раствор
для внутривенного введения.

1 мл
раствора содержит:

Действующее вещество:

Метопролола
тартрат    1,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия
хлорид               9,0 мг,

Вода
для инъекции       до 1 мл.

Прозрачная
бесцветная жидкость.

Метопролол
подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных
метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β‑блокирующим
эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3–5 часов.

У
пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль
в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий.
Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов
после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.

Раннее
начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения
инфаркта миокарда.

Достигается
уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и
мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол
— β₁‑адреноблокатор, блокирующий β₁‑рецепторы
в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β₂‑рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не
проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует
агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность
катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что
метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных
сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему
артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам
с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать
метопролол в сочетании с β₂‑адреномиметиками. При
совместном применении с β₂‑адреномиметиками
метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую
β_2‑адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные
β‑адреноблокаторы.

Метопролол
в меньшей степени, чем неселективные β‑адреноблокаторы, влияет
на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию
сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее
выражено по сравнению с неселективными β‑адреноблокаторами.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у
пациентов после инфаркта миокарда.

—    
Наджелудочковая
тахикардия;

—    
Профилактика и
лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении
на него.

—    
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости
синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма),
кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения,
в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;

—    
Метопролол
противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее
45 ударов в минуту, интервалом PQ более
0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее
100 мм рт. ст.;

—    
Известная
повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим
β‑адреноблокаторам;

—    
При лечении
суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным
давлением менее 110 мм рт. ст.;

—    
Пациентам,
получающим β‑адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение
блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;

—    
Постоянная или
интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β‑адреномиметики;

—    
Возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

—    
Атриовентрикулярная
блокада I степени;

—    
Стенокардия
Принцметала;

—    
Хроническая
обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный
бронхит, бронхиальная астма);

—    
Сахарный диабет;

—    
Тяжелая почечная
недостаточность.

Беременность

Как
и большинство препаратов, Метопролол не следует назначать во время беременности
и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

β‑адреноблокаторы
уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке
внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному
выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола
во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение
за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β‑адреноблокаторы
могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных
или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует
быть особенно осторожными при назначении β‑адреноблокаторов в
последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество
метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β‑блокирующее действие
у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола
в терапевтических дозах), являются незначительными.

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Наджелудочковая тахикардия

Начинают
введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью
1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5‑минутным интервалом до
достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет
10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном
введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли
при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно
5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2‑минутным
интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 минут
после последней инъекции назначают Метопролол для приема внутрь в дозе
50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет
необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно
из‑за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется.
Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным
анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет
необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Метопролол
хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и
обратимыми.

В
результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол
в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные
эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением
препаратом Метопролол не была установлена.

Классификация
ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 – 1/100; нечасто 1/100 – 1/1000; редко 1/1000 – 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные
сообщения.

Со стороны ССС:

Часто — брадикардия,
постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство
похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное
усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов
с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки,
боли в области сердца; редко —
другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими
тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы:

Очень часто
— повышенная утомляемость; часто
— головокружение, головная боль; нечасто —
парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или
бессонница, ночные кошмары; редко
— повышенная возбудимость, тревожность; очень
редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто — тошнота, боли
в области живота, диарея, запор; нечасто
— рвота; редко — сухость
слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко — гепатит.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто — сыпь (в виде
крапивницы), повышенное потоотделение; редко
— алопеция; очень редко —
фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы:

Часто — одышка при
нагрузке; нечасто — бронхоспазм у
пациентов с бронхиальной астмой; редко —
ринит.

Со стороны органов чувств:

Редко — нарушения
зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах,
нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ:

Нечасто — увеличение
массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Очень редко
— артралгия.

Со стороны органов кроветворения:

Очень редко
— тромбоцитопения.

Прочие:

Редко —
импотенция/сексуальная дисфункция.

Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол
со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты:
барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно
усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: возможно
увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз и развитие
побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие
обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма
метопролола посредством системы цитохрома P₄₅₀ 2D6. Принимая во
внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β‑адреноблокатора,
совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется
целесообразным.

Верапамил:
комбинация β‑адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола)
и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и
β‑адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект
на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами
может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса:
Антиаритмические средства I класса и β‑адреноблокаторы могут
приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может
приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов
с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной
комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением
атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере
дизопирамида.

Амиодарон:
Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной
синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период
полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное
взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем:
Дилтиазем и β‑адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект
на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При
комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной
брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β‑адреноблокаторов. Данное
взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не
отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком
описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин
уменьшает клиренс метопролола до α‑гидроксиметопролола
в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин):
возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии
у пациентов, принимавших неселективные β‑адреноблокаторы
(включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).
Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении
эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в
сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении
кардиоселективных β‑адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин:
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать
повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД,
вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β‑адреноблокаторы могут
вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов,
получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического
криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин
ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым
гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом,
значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β‑блокады.
Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β‑адреноблокаторов
в метаболизме которых участвует цитохром P₄₅₀ 2D6.

Клонидин:
Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при
совместном приеме β‑адреноблокаторов. При совместном применении, в
случае отмены клонидина, прекращение приема β‑адреноблокаторов
следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин:
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную
концентрацию метопролола.

Циметидин,
гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(в т. ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают
концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные
средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие
метопролола.

Пациенты,
одновременно принимающие метопролол и другие β‑адреноблокаторы
(глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под
тщательным наблюдением.

На
фоне приема β‑адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают
кардиодепрессивное действие.

На
фоне приема β‑адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные
гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные
гликозиды при совместном применении с β‑адреноблокаторами могут
увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

Йодсодержащие
рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития
анафилактических реакций.

Симптомы

При
передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального
давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия,
нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение
должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и
условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При
брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при
необходимости — устанавливают искусственный водитель ритма.

При
выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют
проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы
крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости,
вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить
адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α₁‑адреномиметиками
в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное
введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Для
купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.

Пациентам,
принимающим β‑адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно
блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам
с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть
назначена сопутствующая терапия β₂‑адреномиметиками. В
случае необходимости следует увеличить дозу β₂‑адреномиметика.
При применении β₁‑адреноблокаторов риск их влияния на
углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно
меньше, чем при применении неселективных β‑адреноблокаторов.

У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации
необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения
препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать
неселективные β‑адреноблокаторы.

Очень
редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать
ухудшение (возможный исход — атриовентрикулярная блокада). Если на фоне
лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить.
Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения
в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при
назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью,
при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У
пациентов, принимающих β‑адреноблокаторы, анафилактический шок
протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно
с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае
хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что
пациент принимает β‑адреноблокатор. Не рекомендуется отменять
терапию β‑адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов
с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения
высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических
вмешательствах (за исключением операций на сердце), из‑за риска
развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с
летальным исходом.

В
случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., Метопролол
должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер
предосторожности из‑за риска развития более выраженного снижения АД
(например, у пациентов с аритмиями).

При
лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо
оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата
в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Не
следует назначать повторную дозу — вторую или третью при частоте сердечных
сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ
более 0,26 сек. и систолическом АД менее
90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении
холодного пота.

Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами

Оценка
влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность
управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.

Раствор
для внутривенного введения 1 мг/мл.

По
5 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.

По
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.

По
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата,
скарификатором или ножом ампульным в пачку из картона.

По
20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями
по применению препарата соответственно, скарификаторами или ножами
ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона
(для стационара).

При
упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи и
ампульные не вкладывают.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

4
года.

Не
применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

— метопролола тартрат (metoprolol)

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и риской на одной из сторон; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Аллергические реакции: нечасто — крапивница.

Общие реакции: редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается C_max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.