Метирапон инструкция по применению цена

Капсулы 250 мг — мягкий желатин, от белого до желтовато-белого, удлиненный
непрозрачный, напечатанный CIBA с одной стороны и LN с другой коричневыми чернилами.

Бутылки 18……………………………NDR 0078-0455-17

не выше 30 ° C (86 ° F). Беречь от влаги и тепла.

в плотном контейнере (USP).

REV: Сделано: R. P. Scherer GmbH Eberbach / Baden, Германия. Распределенный
: Novartis Pharmaceuticals Corporation в Восточном Ганновере, Нью-Джерси 07936

Короткий тест на разовую дозу

Этот тест, который обычно проводится амбулаторно, определяет уровни дезоксикортизола в плазме 11 и / или АКТГ после однократного приема метопирона (метирапона). Пациент получает 30 мг / кг (максимум 3 г метопирона (метирапон)) в полночь с йогуртом или молоком. Такая же доза рекомендуется детям. Образец крови для теста берется рано утром (7:30 утра. — 8:00 утра.). Плазма должна быть заморожена как можно скорее. Затем пациент получает профилактическую дозу 50 мг ацетата кортизона.

Интерпретация

Нормальные значения зависят от метода определения АКТГ и 11-дезоксикортизола
Уровни безопасности. Неповрежденный запас АКТГ обычно указывается увеличением плазмы
АКТГ по крайней мере до 44 пмоль / л (200 нг / л) или путем увеличения 11-дезоксикортизола
до более 0,2 и микро; моль / л (70 и микро; г / л). Пациенты подозреваются в адренокортике
В качестве меры предосторожности недостаточность должна быть госпитализирована в одночасье.

Тест на многократную дозу

День 1: Контрольный период 24-часовой мочи для измерения 17-OHCS сбора
или 17-кг .

День 2: Тест ACTH для определения реактивности стандарта надпочечников
Тест ACTH, как инфузия 50 единиц ACTH в течение 8 часов и измерение
24-часовая терапия жгута. Если результаты указывают на адекватный ответ, метопирон (метирапон)
тест можно продолжить.

День 3-4: Период отдыха.

День 5: Администрация метопирона (метирапон): рекомендуется с молоком или закусками.

Взрослые: 750 мг перорально каждые 4 часа для 6 доз. Одноместный номер
доза соответствует приблизительно 15 мг / кг.

Дети: 15 мг / кг перорально каждые 4 часа для 6 доз. А
рекомендуется минимальная разовая доза 250 мг.

День 6: после введения метопирона (метирапона) — определение 24 часа
Мочевые стероиды для действий.

Интерпретация

Тест ACTH

Нормальный 24-часовой выход мочи 17-OHCS составляет от 3 до 12 мг. После непрерывной внутривенной инфузии 50 единиц АКТГ в течение 8 часов экскреция 17 OHCS увеличивается до 15-45 мг в сутки.

Метопирон (метирапон)

Адрес нормальный: у пациентов с нормально функционирующей гипофизом
за введением метопирона (метирапона) следует увеличение в два-четыре раза
17-OHCS выведение или удвоение экскреции 17-KGS.

Субнормальная реакция: Субнормальный ответ у пациентов без надпочечниковой недостаточности
является показателем определенной степени нарушения функции гипофиза, либо пангипопитуитаризма
или частичный гипопитуитаризм (ограниченный запас гипофиза).

1. Пангипопитуитаризм легко диагностируется классическим клиническим
   и химические доказательства гипогонадизма, гипотиреоза и гипоадренокортицизма.
   Эти пациенты обычно имеют субнормальные уровни базальных стероидов в моче. Зависимость
   Вы можете потерпеть неудачу из-за продолжительности заболевания и степени атрофии надпочечников
   нормально реагировать на экзогенную АКТГ. Администрация метопирона (метирапон)
   не является обязательным в диагностике, но если он будет поставлен, он не вызовет заметного
   Увеличение мочевых стероидов.
2. Частичный гипопитуитаризм или ограниченный запас гипофиза больше
   сложный диагноз, потому что эти пациенты не являются классическими признаками и
   Симптомы гипопитуитаризма.

Измерения функций органа-мишени часто нормальны в базальных условиях. Реакция на экзогенную АКТГ обычно нормальная и приводит к ожидаемому увеличению количества стероидов в моче (17-OHCS или 17-KG).

Однако ответ на метопирон (метирапон) есть subnormal; то есть не имеет значения
наблюдается увеличение экскреции 17 OHCS или 17 KGS.

Эта неспособность реагировать на метирапон может быть истолкована как признак нарушения гипофиза-надпочечника. Учитывая нормальный ответ на экзогенную АКТГ, делается вывод о том, что отказ реагировать на метирапон связан с дефектом гипофиза ЦНС, который обычно регулирует секрецию АКТГ. Предположительно, механизмы секреции ACTH этих людей уже работают с максимальными темпами, чтобы соответствовать повседневным условиям, и имеют ограниченную «резервную» способность разделять дополнительную ACTH либо в ответ на стресс, либо к снижению уровня кортизола, который возникает в результате введения метирапона .

Субнормальный ответ у пациентов с синдромом Гушинга указывает либо на автономные опухоли надпочечников, которые подавляют способность высвобождения АКТГ гипофиза, либо на неэндокринные секретивные опухоли АКТГ.

Чрезмерная реакция: чрезмерное выведение 17-OHCS или 17-KGS
введение метопирона (метирапона) указывает на синдром хлестания.
с гиперплазией надпочечников. Эти пациенты имеют повышенную экскрецию мочи
Кортикостероиды в базальных условиях и часто проявляются, но не всегда
«сверхъестественная» реакция на АКТГ, а также на метопирон (метирапон), экскрецию
более 35 мг в сутки, 17-OHCS или 17-KGS .

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Метопирон (метирапон) может вызывать острую недостаточность надпочечников у пациентов с пониженной секреторной недостаточностью надпочечников.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

генеральный

Способность надпочечников реагировать на экзогенный АКТГ должна быть продемонстрирована перед использованием метопирона (метирапона) в качестве теста. При гипо- или гипертиреозе реакция на метопиронный (метирапонный) тест может быть субнормальной.

Поскольку метопирон (метирапон) может вызывать головокружение и седативный эффект, пациенты должны проявлять осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Лабораторные тесты

Пожалуйста, обратитесь Интерпретация.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования канцерогенности и репродукции на животных не проводились. Метопирон (метирапон) не был мутагенным в трех бактериальных штаммах с метаболической активацией или без нее.

Беременность категории С

Субнормальная реакция на метопирон (метирапон) может возникнуть у беременных женщин. Исследования репродукции животных не проводились с метопироном (метирапоном). Тест метопирона (метирапон) вводили 20 беременным женщинам во втором и третьем триместре беременности, и было показано, что гипофиз плода реагирует на блок ферментов. Неизвестно, может ли метопирон (метирапон) влиять на репродуктивную способность. Метопирон (метирапон) следует давать беременной женщине только при необходимости.

Исследования репродукции животных, которые подходят для оценки тератогенности и постнатального развития, не проводились с метопироном (метирапоном).

Кормящие матери

Неизвестно, выделяется ли этот препарат с грудным молоком. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении кормящей женщины метопирона (метирапона).

Педиатрическое использование

Пожалуйста, обратитесь ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ .

Гериатрическое применение

Клинические исследования с метопироном (метирапоном) не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, ответили ли вы иначе, чем более молодые. Другие зарегистрированные клинические переживания не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным и отражать повышенную частоту снижения функции печени, почек или сердца, сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система : Гипотония

Желудочно-кишечная система : Тошнота, рвота, боль в животе
или боль.

Центральная нервная система: Головная боль, головокружение, седация.

Дерматологическая система : Аллергическая сыпь.

Гематологическая система: Редкое, уменьшенное количество лейкоцитов
или депрессия костного мозга.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Лекарства, которые влияют на функцию гипофиза или надпочечников, включая все виды терапии кортикостероидами, должны быть прекращены с метопироном (метирапоном) до и во время теста.

Метаболизм метопирона (метирапона) ускоряется фенитоином; следовательно, результаты теста могут быть неточными у пациентов, принимающих фенитоин в течение двух недель предыдущего года. Субнормальная реакция может возникнуть у пациентов, получающих терапию эстрогенами.

Метопирон (метирапон) ингибирует глюкуронидирование ацетаминофена и может увеличить токсичность ацетаминофена.

Сердечно-сосудистая система : Гипотония

Желудочно-кишечная система : Тошнота, рвота, боль в животе
или боль.

Центральная нервная система: Головная боль, головокружение, седация.

Дерматологическая система : Аллергическая сыпь.

Гематологическая система: Редкое, уменьшенное количество лейкоцитов
или депрессия костного мозга.

Острая токсичность

Был зарегистрирован случай, когда 6-летняя девочка умерла после двух доз метопирона (метирапона), 2 г.

Оральный LD₅₀ у животных (мг / кг): крысы — 521; максимально переносится внутривенно
Доза у собаки, 300.

Признаки и симптомы

Клиническая картина отравления метопироном (метирапоном) характеризуется желудочно-кишечными симптомами и признаками острой надпочечниковой недостаточности.

Сердечно-сосудистая система : Сердечные аритмии, гипотония, обезвоживание.

Нервная система и мышцы: Тревога, растерянность, слабость, ухудшение
сознания.

Желудочно-кишечная система : Тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Лабораторные результаты: Гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкалиемия.

Комбинированное отравление

Пациенты, получающие инсулин или пероральные противодиабетические лекарственные средства, могут усугубляться или изменяться признаками и симптомами острого отравления метопироном (метирапоном).

Лечение

Нет конкретного противоядия. В дополнение к общим мерам по устранению препарата и снижению его всасывания следует вводить большую дозу гидрокортизона вместе с физиологическим раствором и инфузиями глюкозы одновременно.

Мониторинг: в течение нескольких дней артериальное давление и жидкость и электролит
баланс должен контролироваться.

Фармакологические эффекты метопирона (метирапона) заключаются в снижении выработки кортизола и кортикостерона путем ингибирования реакции 11-β-гидроксилирования в коре надпочечников. Удаление сильного ингибирующего механизма обратной связи, оказываемого кортизолом, приводит к увеличению выработки адренокортикотропного гормона (АКТГ) гипофизом. Продолжение блокады ферментативных этапов, ведущих к выработке кортизола и кортикостерона, приводит к значительному увеличению секреции адренокортика ваших непосредственных предшественников, 11-дезоксикортизол и дезоксикортикостерон, которые являются слабыми подавителями высвобождения ACTH, и соответствующее увеличение этих стероидов в плазме и ваших метаболитов в моче.. Эти метаболиты легко определяются путем измерения 17-гидроксикортикостероидов в моче (17-OHCS) или 17-кетогенных стероидов (17-KGS)).

Из-за этих эффектов метопирон (метирапон) используется в качестве диагностического теста, при этом 17-OHCS в моче измеряется как индекс реакции АКТГ гипофиза. Метопирон (метирапон) также может подавлять биосинтез альдостерона, что приводит к легкому натриурезу.

А

Б

В

Г

Д

Е

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ч

Ш

Э

Ю

Я