Метилдопа аналоги инструкция по применению цена отзывы аналоги

Метилдопа — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003802

Торговое наименование препарата

Метилдопа

Международное непатентованное наименование

Метилдопа

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: метилдопы сесквигидрат — 282,00 мг в пересчете на метилдопу — 250,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40,00 мг, коповидон — 10,50 мг, повидон К- 5,25 мг, тальк — 5,25 мг, стеариновая кислота — 3,50 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) — 1,75 мг, магния стеарат — 1,75 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до серовато-белого цвета. Допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

C02AB

Фармакодинамика:

Метилдопа является антигипертензивным средством центрального действия.

Препарат оказывает гипотензивный эффект посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов:

— замещение эндогенного дофамина на дофаминергических нервных окончаниях — в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и периферического сосудистого сопротивления;

— подавление фермента ДОФА-декарбоксилазы, при котором снижается синтез норадреналина, дофамина, серотонина, и концентрация норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), почечный кровоток, фильтрационную фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений.

Снижает артериальное давление (АД) как в положении лежа, так и стоя, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 часов после приема внутрь и продолжается 12-24 часов. После многократного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней.

После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика:

Степень абсорбции метилдопы при пероральном приеме вариабельна, биодоступность в среднем составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через два-три часа после приема препарата. Препарат незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы — печень. Активный метаболит — альфа-метилнорадреналин — происходит из центральных адренергических нейронов.

Примерно 70% метилдопы выводится с мочой в неизмененном виде, а остальное количество выводится с калом в неизмененном виде. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,7 часов. Действующее вещество препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.

Метилдопа выводится при гемодиализе, 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ — примерно 22-39% за 22-39 ч.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к препарату;

— острый гепатит, цирроз печени;

— заболевания печени в анамнезе на фоне приема метилдопы;

— сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

— депрессия;

— гемолитическая анемия;

— острый инфаркт миокарда;

— феохромоцитома;

— детский возраст до трех лет;

— печеночная порфирия.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой и детский возраст (старше трех лет), диэнцефальный синдром; с особой осторожностью — печеночная порфирия у ближайших родственников пациента.

Беременность и лактация:

Беременные женщины, получающие Метилдопу для лечения артериальной гипертензии, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Но поскольку адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности не проведены, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и пользы от приема.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарат. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.

Категория В по влиянию на беременность.

Период кормления грудью

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется после тщательного сопоставления риска и пользы.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

Дозировку следует подбирать для каждого пациента индивидуально.

Начальная доза метилдопы для взрослых — 250 мг 2-3 раза в день в течение первых 2-х дней. После этого суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения АД, ступенчато по 250 мг с 2-х дневными интервалами.

Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу.

Обычная поддерживающая доза составляет 500-2000 мг в сутки за 2-4 приема. Если не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами (например, с тиазидными диуретиками).

Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (12 таб.). Недопустимо превышать максимальную суточную дозу (12 таб.).

Через 48 часов после отмены препарата артериальное давление возвращается к исходному. При отмене препарата не наблюдается феномен «отдачи».

После 1-3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

У пациентов пожилого возраста начинать терапию метилдопой следует с использованием как можно более низкой дозы препарата, так как часто отмечаются обмороки. Для профилактики обмороков начальная суточная доза не должна превышать 250 мг обычно в 2 приема с медленным повышением дозы каждые 2 дня при необходимости. Максимальная доза не должна превышать 2000 мг (8 таб.) в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек: следует использовать сниженные дозы. При легкой почечной недостаточности — скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 60-89 мл/мин/1,73 м² следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при умеренной недостаточности (СКФ — 30-59 мл/мин/1,73 м²) интервал должен быть 8-12 часов, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м²) 12-24 часа.

Метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует дать дополнительную дозу препарата 250 мг во избежание повышения АД.

Дети старше трех лет: рекомендуемая начальная доза метилдопы составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать с интервалами не менее двух дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 3000 мг (12 таб.).

Побочные эффекты:

В начале терапии препаратом, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/1000), отдельные случаи. В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Инфекции и паразитарные заболевания: отдельные случаи — воспаление слюнных желез.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз и гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи — угнетение функции костного мозга, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: отдельные случаи — васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка.

Нарушения со стороны эндокринной системы: отдельные случаи — гиперпролактинемия.

Нарушения психики: очень редко — расстройства психики (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые, легкий психоз и депрессию), снижение либидо.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — паркинсонизм; отдельные случаи — периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие артериальной гипотензии), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезия.

Нарушения со стороны сердца: очень редко — прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи — застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата).

Нарушения со стороны дыхательной системы: отдельные случаи — заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — панкреатит; отдельные случаи — колит, рвота, диарея, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные случаи — гепатит, некротический гепатит, холестаз, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: отдельные случаи — токсический эпидермальный некролиз, экзема или кожная сыпь, напоминающая лишай.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: отдельные случаи — легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: отдельные случаи — гинекомастия, галакторея, аменорея, импотенция, нарушение семяизвержения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отдельные случаи — периферические отеки, увеличение массы тела. Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — положительная проба Кумбса; отдельные случаи — положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации мочевины в крови.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, слабость, сонливость, заторможенность, тремор, головокружение, запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, атония кишечника.

Лечение: в случае необходимости должны быть проведены симптоматические и поддерживающие жизнедеятельность мероприятия. Вскоре после передозировки промывание желудка и стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата, инфузионная терапия может ускорить почечную экскрецию препарата. Необходим контроль частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, объема циркулирующей крови, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, адреналин). Метилдопа удаляется при помощи гемодиализа.

Взаимодействие:

Метилдопу нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

• ингибиторы МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности:

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект таблеток метилдопы:

• симпатомиметики,
• трициклические антидепрессанты,
• производные фенотиазина,
• пероральные препараты железа, в том числе в составе мультивитаминных комплексов и биодобавок (могут снизить биодоступность метилдопы),
• нестероидные противовоспалительные препараты,
• эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект метилдопы:

• другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы. блокаторы кальциевых каналов, диуретики и пр.,
• леводопа+карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 часов),
• общие анестетики (см. «Особые указания»),
• миорелаксанты (баклофен, тизанидин),
• барбитураты,
• анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы),
• этанол,
• алпростадил,
• линезолид.

Метилдопа и следующие препараты могут изменить фармакологические эффекты друг друга:

• литий (опасность усиления токсичности лития),
• леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС),
• верапамил (утяжеление брадикардии),
• бета₂-адреномиметики (развитие выраженной артериальной гипотензии при одновременной инфузии сальбутамола),
• этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усиление депрессии).
• антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения),
• бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина),
• галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанное состояние сознания).

Требуется тщательный мониторинг при совместном использовании с ингибиторами катехол-О-метилтрансферазы (толкапон, энтакапон), что может вызвать повышение частоты сердечных сокращений и, возможно, нарушений ритма сердца и избыточные изменения артериального давления.

Влияние на результаты лабораторных методов

Поскольку метилдопа флуоресцирует на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов (метанефринов), что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

Терапия препаратом метилдопа может оказывать влияние на определение мочевой кислоты в крови и моче фосфорновольфрамовым методом, креатинина в сыворотке крови методом Поппера (реакция с пикриновой кислотой в щелочной среде) и ACT (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации ACT не сообщалось.

Особые указания:

В связи с тем, что при приеме препарата наблюдались случаи гемолитической анемии и тяжелых поражений печени, а также положительные тесты Кумбса, в процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения метилдопой следует исследовать количество форменных элементов крови, гемоглобин, гематокрит, с их последующим мониторингом во время терапии.

На протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может выявляться у 10-20% больных, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г метилдопы ежедневно в течение полугода или одного года. Менее чем у 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия должна разрешиться. Если это не произойдет, требуется применение кортикостероидов или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.

Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата. Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии метилдопой. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения метилдопой, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Например, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему метилдопу, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

В течение первых 6-12 недель лечения, а также в любое время при возникновении необъяснимой лихорадки необходимо определить активность «печеночных» трансаминаз и лейкоцитарную формулу. При изменении активности «печеночных» трансаминаз или наличии желтухи следует предположить реакцию повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности «печеночных» трансаминаз или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения следует немедленно прекратить. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу. Если это состояние вызвано реакцией повышенной чувствительности, то повышение температуры и нарушения функции печени проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены метилдопы.

У некоторых пациентов во время приема метилдопы могут развиться видимые отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение метилдопой нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе, поэтому после этой процедуры АД может повышаться (см. «Способ применения и дозы»).

Пациентам, получающим метилдопу, следует снижать дозы общих анестетиков. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при приеме метилдопы.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетоидные движения. Прекратить применение препарата при возникновении хореоатетоидных движений у пациентов с церебральным атеросклерозом.

При наличии печеночной порфирии у ближайших родственников пациента метилдопу следует применять с особой осторожностью.

При применении препарата возможно изменение цвета (потемнение) мочи.

Во время приема метилдопы следует избегать приема алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В начальном периоде (длительность которого определяется индивидуально) длительного курса лечения запрещено вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев. В последующих периодах степень ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 250 мг.

Упаковка:

По 50 таблеток в банку (флакон) полимерную (из полиэтилена или полипропилена) для лекарственных средств, укупоренную навинчиваемой крышкой полимерной (из полиэтилена или полипропилена).

Свободное пространство в банке (флаконе) заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку (флакон) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Технология лекарств» (ООО «Технология лекарств»), 141400, Московская область, г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а, корп. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Р-Фарм «

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Химическое название

3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин

Химические свойства

Лекарственное средство понижает артериальное давление. Синтезируют в виде белого или желтоватого мелкодисперсного порошка без запаха. Хорошо растворяется в воде. Молекулярная масса соединения = 221,2 грамма на моль.

Метилдопа относится к классу фенилэтиламинов. Лекарство выпускают в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилдопа оказывает влияние на центральные механизмы регулировки артериального давления. Воздействует на альфа 2-адренорецепторы, расположенные в пресинаптической мембране нейронов в продолговатом мозге, что приводит к торможению симпатической импульсации к сосудам.

Под действием лекарственного средства снижается общее периферической сопротивление сосудов, артериальное давление. Усиливает почечный кровоток и ускоряется клубочковая фильтрация. Вещество умеренно подавляет активность ренина плазмы крови. Снижается тканевая концентрация дофамина, серотонина и эпинефрина. Длительное применение Метилдопы способно привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, увеличить содержание коллагена в сердечной мышце.

Редко, после приема первой таблетки или инъекции у пациента развивается коротковременная гипертензия. Также эффект от лечения ослабевает при физ. нагрузке. Под действием препарата замедляется синусовый ритм, в организме задерживается жидкость и натрий, наблюдается рост активности барорецепторов (развивается рефрактерность при длительном приеме). При резком прекращении лечения развивается синдром отмены.

Лекарство оказывает седативное действие, которое уменьшается через 14-21 день, после начала терапии. Артериальное давление снижается через 5 часов после перорального приема и эффект от приема таблеток сохраняется в течение одних-двух суток. Внутривенное введение обеспечивает стойкое снижение АД через 3 часа, максимальный эффект – через 4 часа, продолжительность действия – до десяти часов.

Попадая в организм, начинает свою биотрансформацию на слизистой оболочке пищеварительного тракта, образуются ортосульфированные производные Метилдопы. Средняя величина биологической доступности = 50%. Максимальная концентрация достигается в течение 2-6 часов. Лекарство проникает в центральную нервную систему, порядка 10% от принятого подвергается гидролизу и реакциям декарбоксилирования до альфа-метилдофамина и альфа-метилнорадреналина. Вещество имеет низкую степень связывания с белками плазмы крови – не более 20% (для Метилдопы), у конъюгатов степень связывания составляет 30-40%.

Выводится лекарство преимущественно с помощью почек (до 70%) в неизмененном виде и в виде о-сульфатных конъюгатов. В первые полтора-два часа выводится до 90% средства. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,7 часа. Полностью средство выводится из организма в течение 1,5 суток.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выведение замедляется, при печеночной недостаточности не так активно происходит биотрансформация средства. Лекарство имеет свойство накапливаться в организме при длительном приеме. Вещество можно удалить из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Показания к применению

Лекарство назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой степени тяжести.

Противопоказания

Метилдопа противопоказана к приему:

• при острых заболеваниях печени;
• пациентам с печеночной недостаточностью;
• при заболеваниях почек;
• больным аллергическими и коллагеновыми заболеваниями;
• при паркинсонизме;
• больным депрессией, церебральным атеросклерозом;
• при выраженном коронарном склерозе;
• в сочетании с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС;
• при аллергии на данное вещество.

Побочные действия

На ранних этапах лечения средством могут возникнуть: головокружение, общая слабость, сонливость, астения, головные боли. Такие побочные реакции проходят самостоятельно и не требуют лечения.

Также могут наблюдаться:

• беспокойство, заторможенность, паралич лицевого нерва, паркинсонизм, парестезии;
• нестойкость походки, проблемы с сообразительностью, симптомы, как при цереброваскулярной недостаточности;
• изменение психического состояния, депрессия, яркие сны, бессонница, тревожность;
• снижение АД, брадикардия, отечность по периферии, гиперемия лица, стенокардия;
• сердечная недостаточность, тошнота, глоссалгия, гинекомастия;
• рвота, сухость слизистой ротовой полости, стоматиты, колиты, панкреатит, гепатит, желтуха;
• галакторея, отсутствие сексуального влечения, гиперпролактинемия, болезненные менструации;
• рост уровня азота в крови, импотенция, артралгия;
• токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, экзантема, заложенность носа.

Редко проявляются: перикардит, тромбоцитопения, миокардия, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Метилдопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированную форму лекарства принимают внутрь. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке.

Начинают лечение с 250 мг в день. Первый раз таблетки принимают на ночь. Потом дозировку можно постепенно увеличивать на 0,25 г каждые двое суток. Максимальная доза составляет 3 грамма в сутки, лекарство принимают несколько раз в день.

Как только был достигнуть стабильный и стойкий гипотензивный эффект, дозировку рекомендуется постепенно снизить до поддерживающей, по 0,25 г, раз в 2 дня.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 0,125 г, один раз в 1-2 суток. Максимально допустимая суточная дозировка – 2 грамма, за 2 приема.

Лечение в детском возрасте начинают с 10 мг на кг веса ребенка в день. Суточную дозировку принимают за 2-4 приема. Максимальное количество Метилдопы, которое можно дать ребенку за один раз составляет 65 мг на кг веса.

Передозировка

При передозировке Метилдопой наблюдаются: брадикардия, головокружение, сонливость и тремор, рвота, острая гипотензия, понос и запор, атония кишечника и повышенное газообразование.

В качестве терапии пациенту промывают желудок или вызывают рвоту. Показан форсированный диурез, норэпинефрин и эпинефрин. Необходимо следить за работой сердца, объемом циркулирующей крови и электролитным балансом, контролировать работу почек и состояние центральной нервной системы.

Взаимодействие

При сочетанном приеме вещества с В-адреноблокаторами может развиться ортостатическая гипотензия.

Одновременное применение ПНВС, индометацина, анорексигенных препаратов (кроме фенфлурамина), симпатомиметиков уменьшает эффект Метилдопы.

Сочетанный прием вещества с оральными гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности средства.

Во время лечения может возникнуть повышение артериального давления, вызванное метаболитом альфа-метилнорадреналином.

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО приводит к развитию артериальной гипотензии или гипертензии, сопровождающейся психомоторным возбуждением.

Одновременный прием средства с препаратами для наркоза (эфиром, фторотаном, тиопенталом натрия) может привести к коллапсу сосудов.

Сочетанный прием вещества и транквилизаторов усиливает его Антигипертензивное действие.

Трициклические антидепрессанты уменьшают гипотензивный эффект, вызывают тахикардию, головные боли и возбуждение.

Сочетание средства с галоперидолом приводит к развитию депрессии, деменции, головокружения, спутанности сознания, седации.

Не рекомендуется сочетать лекарство с дигоксином (риск брадикардии), с сульфатом железа и глюконатом железа.

Сочетание Метилдопы с Леводопой усиливает противопаркинсоническое действие и гипотензивный эффект.

С осторожностью сочетать с препаратами лития, трифлуоперазином, фенфлурамином, хлорпромазином.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранят в недоступном для детей месте. Раствор для инъекций содержат при температуре не ниже 15 и не выше 25 градусов.

Срок годности

Таблетки хранят в течение трех лет, раствор для инъекций хранится 5 лет.

Особые указания

При почечной недостаточности рекомендуется снизить суточную дозировку Метилдопы. Коррекция дозировки также проводится в пожилом и старческом возрасте.

После прекращение приема препарата через 2 суток происходит повышение артериального давления.

Во время прохождения терапии Метилдопой рекомендуется контролировать работу печени и картину крови. Возможно потемнение мочи при отстаивании.

Если лечение средством происходит более полугода, то у пациента может быть положительная реакция на прямой тест Кумбса. Необходимо выяснить, возникла ли у больного гемолитическая анемия.

Не рекомендуется выполнять работу, требующую высокую концентрацию внимания, скорости реакции.

Детям

Для лечения детей проводится коррекция дозировки.

Пожилым

У пожилых пациентов дозировку корректируют.

С алкоголем

Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.

Метилдопа при беременности и лактации

Данные об использовании вещества при беременности ограничены. Средство преодолевает плацентарный барьер, однако его приемлемо использовать у беременных женщин.

Лекарство выделяется с молоком, кормление грудью прекращают.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Метилдопы: Альдомет, Допегит, Метилдопа, Допанол, Альдомин, Допамет, Медомет, Модепрес.

Отзывы

Метилдопа – хорошее средство от давления, его часто назначают беременным женщинам в связи с относительной безвредностью. Особенно на поздних сроках, когда артериальная гипертензия – не редкость. Существует много хороших отзывов о применении лекарства. Побочные реакции возникают, но не чаще, чем это указано в инструкции. Обычно это головокружение и головная боль. Препарат доступный и проверенный временем.

Цена Метилдопы, где купить

Цена на препарат Метилдопы Допегит, дозировкой 250 мг составляет приблизительно 220 рублей за 50 штук.

Действующее вещество

— метилдопа (methyldopa)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острых заболеваниях печени, нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД

Таблетки «Метилдопа» — это современное медикаментозное средство, которое обладает антигипертензивным эффектом.

Данное лекарство является центральным альфа2-адреромиметиком.

Препарат принимается с целью достижения гипотензивного действия, что обеспечивается в основном путем значительного понижения ОПСС, а также в результате замедления сердечных сокращений в определенной степени.

Инструкия по применению

В последствие приема медикамента в центральной нервной системе синтезируется специальный метаболит, который называется альфаметилнорадренадином.

Воздействие последнего проявляется стимулированием всех постсинаптичечких альфа-адренорецепторов нейронов, находящихся в области продолговатого головного мозга.

Таким образом, происходит заметное торможение функционирования сосудодвигательного центра.

Эти таблетки помогают ускорять скорость прохождения процесса клубочковой фильтрации. Кроме того, их активный компонент усиливает почечный кровоток и уменьшает концентрацию Регина, который содержится в плазме крови. Лекарственный препарат обеспечивает умеренный эффект седативного характера.

Следует отметить, что таблетки служат причиной задержки ионов натрия и жидкости в организме пациента. В большинстве случаев максимальный гипотензивный эффект можно наблюдать спустя примерно шесть часов после первого приема. Он обычно продолжается около сорока восьми часов.

Лекарственное средство понижает ОПСС, чем приводит к появлению признаков гипотензии. Также с его помощью происходит сокращение концентрации таких элементов, как дофамин с серотонином и эпинефрином, которые содержатся в мышечных тканях.

При этом не наблюдается клинически значимое изменение минутного объема крови. В случае достаточно длительного использования препарата происходит развитие регрессии гипертрофии левого желудочка, а также повышение уровня коллагена в миокарде.

У некоторых пациентов после первого приема таблеток может проявиться гипертензия кратковременного характера.

При выполнении физических нагрузок гипотензивное действие выражается гораздо слабее. Активное вещество уменьшает синусовый ритм, замедляет экскрецию жидкости и параллельно увеличивает активность барорецепторов. Последняя реакция может являться причиной интенсивного развития рефракторности после нескольких месяцев проведения лечебной терапии.

К тому же для данного медикамента характерен так называемый синдром отмены препарата. Действующий компонент приводит к явно выраженной седации, которая уменьшается примерно через две недели с момента начала курса лечения.

Максимальное понижение показателей артериального давления происходит перез шесть часов. Затем гипотензивный эффект постепенно увеличивается.

Показания к применению

Показаниями к началу применения «Метилдопы» являются:

1. Развитие артериальной гипертензии легкой формы.
2. Симптомы артериальной гипертензии средней степени тяжест.

Способ приема и дозы

При приеме препарата внутрь для взрослых начальная доза медикамента должна составлять по 250 мг по 2-3 раза в день.

Каждые несколько дней разовую дозировку следует повышать на 125 мг до момента достижения наиболее максимального терапевтического эффекта, который у большинства пациентов прослеживается при суточной дозе в 1 г.

С целью существенного уменьшения выраженности седативного эффекта, прежде всего, необходимо повысить вечернюю дозу.

При получении стабильного гипотензивного эффекта дозировку лекарства следует постепенно понижать до минимально эффективной. Если наблюдается нарушение нормальной работы почек нужно уменьшить разовое дозирование.

Для маленьких детей начальная доза не должна превышать 10 мг на один килограмм в день в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы данного лекарственного средства составляет для взрослых пациентов 2 грамма, а для маленьких — 65 мг на один килограмм веса.

С повыщенной осторожностью медикамент используют при гепатите, левожелудочковой недостаточности острой формы, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО либо с леводопой.

У пациентов, которые страдают явно выраженным нарушением функции почек, суточное дозирование лекарства необходимо обязательно уменьшить.

В случае использования таблеток у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, потому что возможно резкое понижение показателей артериального давления.

Нужно принимать во внимание то, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение артериального давления наблюдается обычно в течение двух суток.

На протяжении всего курса лечения следует постоянно контролировать работу печени, а также общую картину периферической крови.

При достаточно длительном применении данного медикаментозного препарата в суточной дозе более 1 грамма иногда возможен положительный прямой тест Кумбса. В такой ситуации необходимо, прежде всего, определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии прием таблеток нужно сразу же отменить.

Во время осуществления курса лечебной терапии не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Кроме того, пациенты, которые принимают «Метилдопу», следует воздерживаться от потенциально опасных направлений деятельности, требующих весьма повышенного внимания, а также проявления быстрых сихомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие при сочетании с разными медикаментами может иметь такие проявления:

1. Комбинирование этих таблеток с различными бета-адреноблокаторами служит причиной появления признаков ортостатической гипотензии.
2. Альфа-адреноблокаторы, которые предназначаются для сердца и кровеносных сосудов, вместе с данным препаратом нередко вызывают проявление артериальной гипертензии.
3. Параллельное использование вместе с разными контрацептивами гормонального типа вызывают резкое понижение эффекта антигипертензивного характера.
4. Комбинирование со всевозможными ингибиторами МАО приводит не только к артериальной гипертензии, но еще и к явно выраженной гипертензии, которая часто сопровождается резким психомоторным возбуждением.
5. Параллельное применение «Метилдопы» с препаратами, предназначающимися для наркоза, является причиной коллапса.
6. Одновременное введение таблеток с различными транквилизаторами нередко вызывает существенное усиление воздействия антигипертензивного характера.
7. Комбинированное использование «Метилдопы» с антидепрессантами трициклического типа, что служит причиной понижения антигипертензивного эффекта, а также может привести к возникновению симптомов тахикардии, резких головных болей и возбуждения центральной нервной системы.
8. Сочетание лекарства с НПВС, в том числе и «Индометацином», и лекарствами анорексигенного эффекта либо разными симпатомиметиками вызывает существенное понижение антигипертензивного воздействия.
9. «Галопередол» приводит к появлению седативного действия, а также спутанности сознания и депрессивного состояния, развития деменции и частых головокружений.
10. Вместе с «Дигоксином» довольно часто вызывает приступы брадикардии.
11. Сочетание либо с железа глюконатом, либо с железа сульфатом служит причиной понижения эффективности активного вещества лекарства.
12. Комбинированное лечение с использованием «Леводопы» оказывается причиной значительного повышения действия противопаркинсонического характера, что объясняется резким торможением периферической допа-декарбоксилазы в последствие воздействия активного компонента на организм пациента. Кроме того, наблюдается увеличения уровня содержания леводопы в центральной нервной системе. К тому же возникает аддитивное действие гипотензивного характера.
13. При параллельном применении препаратов лития часто диагностируется интоксикация организма лития.
14. Комбинирование вместе с лекарством «Трифлуоперазином» является причиной клинически значимого увеличения показателей артериального давления.
15. «Фенфлурамин» приводит к существенному усилению антигипертензивного воздействия действующего компонента.
16. «Хлорпромазин» служит причиной усиления антигипертензивного эффекта таблеток.

Противопоказания

Существует целый ряд противопоказаний к применению «Метилдопы»:

1. Различные заболевания печени острой формы.
2. Заметное нарушение функционирования печени.
3. Ухудшение работы почек.
4. Заболевания аллергического характера.
5. Разные заболевания коллагеновой этиологии.
6. Развитие паркинсонизма.
7. Депрессивное состояние.
8. Симптомы феохромоцитомы.
9. Признаки церебрального атеросклероза.
10. Атеросклероз коронарного типа.
11. Комбинированное лечение с применением этанола, а также препаратов, которые приводят к угнетению функций центральной нервной системы.
12. Индивидуальная непереносимость метилдопы.

При беременности и лактации

Многочисленные исследования воздействия препарата на организм беременных женщин и развитие плода показали, что активное вещество данного медикаментозного средства способно проникать через плацентарный барьер. Кроме того, оно может выделяться вместе с грудным молоком.

Таким образом, необходимо перед началом осуществления лечения полностью провести обследование пациентки и убедиться в том, что польза для матери будет заметно превышать возможный риск для плода или маленького ребенка.

Экспериментальные исследования показали, что препарат не оказывает на плод никакого воздействия неблагоприятного характера.

Побочные действия

При применении таблеток иногда могут возникать разные побочные эффекты. Они носят временный характер. У людей наблюдаются следующие побочные реакции на активный компонент:

1. Симптомы ортостатической гипотензии.
2. Развитие брадикардии.
3. Образование периферических отеков.
4. Покраснение кожных покровов верхней части тела.
5. Признаки перикардита.
6. Явно выраженная желтуха.
7. Общая слабость.
8. Постоянная сонливость.
9. Проявление заторможенности.
10. Развитие синдрома пакринсонизма.
11. Достаточно сильное пошатывание во время ходьбы.
12. Приступы головной боли.
13. Сильное головокружение.
14. Выраженная гемолитическая анемия.
15. Признаки лейкопении.
16. Симптомы тромбоцитопении.
17. Агранулоцитоз.
18. Заболевания костно-мышечной системы.
19. Артралгия.
20. Интенсивная миалгия.
21. Гиперпролактинемия.
22. Появление галактореи.
23. Возникновение симптомов гинекомастии.
24. Сильнейшая лихорадка.
25. На кожных покровах появляется сыпь.
26. Проявление эпидермального некроза токсического характера.
27. Ухудшение импотенции.
28. Понижение либидо.
29. Симптомы аменореи.
30. Заложенность верхних дыхательных путей.

Условия и сроки хранения

Хранить лекарство нужно в месте, которое надежно защищено от попадания солнечного света. Температура должна быть не выше комнатной.

Срок годности таблеток составляет два года.

Цена

В аптеках на территории Российской Федерации стоимость данного медикаментозного средства составляет около 300 рублей.

В украинских аптеках это лекарство можно приобрести примерно за сто гривен.

Аналоги

К наиболее часто применяемым аналогам «Метилдопы» относятся следующие медикаменты:

• «Допанол»;
• «Альдомет»;
• «Допегит».

Они отличаются химическим составом, однако оказывают одинаковое терапевтическое воздействие на человеческий организм.

Аналоги может подбирать только врач на основании результатов проведенного обследования пациента.

Отзывы

Под статьей можно оставить собственный комментарий, а также ознакомиться с отзывами других пользователей о препарате Метилдопа. Например Алена пишет: «Мой отец начал принимать этот лекарственный препарат еще полтора года назад. «Метилдопа» ему очень хорошо помогает справляться с повышенным артериальным давлением. Из побочных эффектов иногда он жалуется на небольшое головокружение. Однако, в целом, результат его вполне устраивает».

Серафима: «Лечащий врач назначил маме таблетки «Метилдопа» в качестве основного препарата для проведения лечебной терапии против артериальной гипертензии. Лекарство оказывает достаточно мягкое воздействие на организм и крайне редко вызывает проявление побочных эффектов, которые носят временной характер».

Итоги

Метилдопа отличный препартат при лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы, но следует помнить, что резко прекращать принимать препарат нельзя, так как это может вызвать синдром отмены. Не рекомендован к приему людям, которые имеют чувствительность к компонентам, имеют серьезные нарушения работы почек или печени, в возрасте младше 18, беременным и кормящим.

Комментарии для сайта Cackle

Инструкция по применению Метилдопа