Состав
В составе 1 таблетки препарата содержится 250 мг 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, магния стеарат, коллоидный безводный кремния диоксид.
В 1 ампуле для инъекций, объемом 5 мл, содержится 500 мг 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. Вспомогательные компоненты: вода для инъекций.
Форма выпуска
- капсулы (по десять капсул в одной упаковке, по 4 контурные упаковки в пачке);
- раствор для инъекций (по 10 ампул в упаковке).
Фармакологическое действие
Метамакс обладает ангиопротективным действием.
Является синтетическим аналогом g-бутиробетаина, которые ингибирует фермент g-бутиробетаин гидроксилазу. Препарат понижает синтез карнитина. Уменьшает накопление в клетках и тканях производных ацилкоэнзима А и ацилкарнитина (активированная форма неокисленных жирных кислот). Данный препарат активирует гликолиз, улучшает транспорт АТФ, восстанавливает баланс между потреблением и транспортом кислорода клетками в ишемизированных тканях.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат имеет широкий спектр фармакологических воздействий за счет своего механизма действия. Он активирует тканевой и гуморальный иммунитет, имеет кардиопротекторный эффект, уменьшает выраженность признаков психической и физической нагрузки, повышает интенсивность и трудоспособность процессов метаболизма.
Если развились ишемические повреждения тканей острого характера, препарат помогает уменьшить размеры некрозной зоны и укоротить реабилитационный период. При острых и хронических нарушениях в мозговом кровообращении ишемического характера препарат способствует перераспределению кровяного тока в ишемизированных участках, улучшая тем самым кровообращение.
У пациентов, имеющих хроническую сердечную недостаточность, повышает толерантность к физической нагрузке и увеличивает сократительную способность миокарда.
У больных хроническим алкоголизмом устраняет нарушения функций соматической и нервной системы, а при васкулярной и дистрофической патологии дна глаза улучшает местное кровообращение.
При внутривенном введении лекарства, наибольшая концентрация в крови наблюдается в течении пятнадцати минут после введения. Время полувыведения составляет от двух до четырех часов в зависимости от введенной дозы. При длительном применении лекарства время полувыведения частично увеличивается.
При пероральном приеме Метамакс достаточно быстро всасывается из пищеварительного тракта. Уже через один или два часа в плазме крови достигается максимальная концентрация. Биодоступность препарата составляет 78 процентов. Время полувыведения составляет от трех до шести часов. Лекарство выводится из организма в основном почками.
Показания к применению
Таблетки и ампулы Метамакс назначаются при:
- ишемических нарушениях кровообращения в мозгу;
- заболеваниях глаз, которые связаны с патологией сосудов дна глаза и с дистрофией сетчатки;
- хроническом бронхите, хронических обструктивных болезнях легких, аллергическо-инфекционной бронхиальной астме;
- хроническом алкоголизме, в том числе для купирования абстинентного синдрома;
- дисциркуляторной энцефалопатии;
- пониженной физической работоспособности, в том числе у людей, занимающихся спортом;
- цереброваскулярной недостаточности.
Препарат используют для уменьшения длительности реабилитационного периода после операций.
Противопоказания
Данный препарат противопоказан:
- при беременности и кормлении грудью;
- при повышенном внутричерепном давлении (при внутричерепных опухолях, нарушении оттока в венах), органических поражениях центральной нервной системы;
- при повышенной чувствительности к содержимому лекарства;
- в детском возрасте.
Побочные действия
Препарат вызывает следующие побочные эффекты:
- Со стороны дыхательной системы: сухой кашель и одышка.
- Со стороны пищеварительной системы: редко — гиперсаливация или сухость в ротовой полости, металлический привкус в ротовой полости, диспептические явления, болевые ощущения в животе, рвота, тошнота и диарея.
- Со стороны центральной нервной системы: редко — возбуждение, тремор, парестезии, психомоторные нарушения, головокружение, головная боль.
- Со стороны кроветворной системы: эозинофилия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях — изменения АД, аритмия, тахикардия.
- Общие реакции и нарушения в месте введения: боль и гиперемия.
- Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд и покраснение кожных покровов, в крайне редких — анафилактический шок.
- Другие: повышенное потоотделение, гипертермия, слабость, болевые ощущения в груди, озноб.
Метамакс, инструкция по применению
Капсулы Метамакс рекомендуется принимать утром, так как может развиться стимулирующий эффект.
Во время физических и умственных перегрузок рекомендуется принимать четыре раза в сутки по 250 мг.
При дистрофических заболеваниях сетчатки и сосудистых глазных заболеваниях применяется инъекционная форма препарата на протяжении первых 10 суток для парабульбарного введения, далее переходят на прием капсул один раз в сутки от 500 миллиграмм до 1 грамма. Общая продолжительность лечения составляет от четырех до шести недель.
При хроническом нарушении кровообращения в мозгу принимается по пятьсот миллиграмм в сутки. Общая длительность лечения — от четырех до шести недель.
При сердечно-сосудистых заболеваниях принимают от 500 миллиграмм до 1 грамма один или два раза в сутки. Длительность лечения — от четырех до шести недель.
Людям, занимающимся спортом, рекомендуется принимать внутрь от 500 миллиграмм до 1 грамма два раза в день перед тренировками. Длительность курса лечения — от 14 до 21 дня, в период соревнований — от десяти дней до двух недель.
Инструкция по применению Метамакса в ампулах
Уколы Метамакса делаются утром при:
- сердечно-сосудистых заболеваниях (от 5 до 10 миллилитров 10-ти процентного раствора на протяжении от четырех до шести недель);
- нарушениях кровообращения в мозгу (при острой фазе один раз в сутки по 0,5 г);
- дистрофических заболеваниях и сосудистой патологии сетчатки (субконъюнктивально и парабульбарно по 0,5 мл 10-ти процентного раствора на протяжении 10 дней);
- хроническом алкоголизме (внутримышечно и внутривенно два раза в сутки по 0,5 грамм на протяжении от семи до десяти дней).
Передозировка
Неизвестны случаи передозировки Метамакса. При применении высоких доз препарата возникают симптомы, похожие на побочные эффекты. Лечение заключается в промывании желудка, применении очистительной клизмы и солевого слабительного.
Взаимодействие
При одновременном применении препарат усиливает эффект от сердечных гликозидов, некоторых гипотензивных препаратов и антиангинальных средств.
Метамакс можно комбинировать с диуретическими средствами, антиаритмическими средствами, антиагрегантами, антикоагулянтами, антиангинальными препаратами.
Следует быть осторожным при одновременном использовании Метамакса с бета-адреноблокаторами, периферическими вазодилататорами, Нитроглицерином и Нифедипином, так как может развиться артериальная гипотензия и умеренная тахикардия.
Условия продажи
Метамакс отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить препарат необходимо в сухом месте при температуре воздуха не выше 25 градусов в оригинальной упаковке.
Срок годности
Хранить Метамакс можно на протяжении двух лет.
Аналоги Метамакса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Метамакса являются:
- Вазонат
- Вазопро
- Метонат
- Милдронат
- Милкардил
- Целебис
- Тримедронат
Отзывы о Метамаксе
Многие отзывы о данном препарате свидетельствуют об его высокой эффективности.
Цена Метамакса
Средняя цена Метамакса в капсулах составляет от 360 до 515 рублей, в растворе для инъекций — примерно 1600 грн за упаковку из 10 ампул.
действующее вещество: 1 капсула содержит 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, содержащие порошок белого или белого с желтым оттенком цвета со слабым запахом.
Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.
Фармакологические.
3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионат — структурный аналог γ-бутиробетаина, который улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток.
Препарат подавляет активность γ-бутиробетаингидроксилазу, снижает содержание свободного карнитина, снижает карнитинзалежне окисления жирных кислот. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспортировки АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, для которого характерны вазодилататорные свойства.
Механизм действия триметилгидразиния пропионата определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перегрузки. При сердечной недостаточности повышает сокращение миокарда, толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения триметилгидразиния пропионат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствуя перераспределению мозгового кровообращения в пользу ишемизированного участка.
Триметилгидразиния пропионата свойственна также тонизирующее действие на центральную нервную систему, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и на клеточный иммунитет.
Фармакокинетика.
После приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 78%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.
В составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия).
Острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения).
Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центального вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Снижена работоспособность, физическое перенапряжение.
Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Органические поражения центральной нервной системы.
Тяжелые нарушения функции печени и / или почек, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами.
Метамакс может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, альфа-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров и вызывать развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (следует соблюдать осторожность при применении этой комбинации).
При одновременном применении Метамакс усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск развития побочных реакций).
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящие к дисфункции митохондрий. Применение мельдонию в сочетании с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении синдрома приобретенного иммунодефицита.
Во время судорог, вызванных пентилентатразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией α 2 -абреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинина в дозе 10 мг / кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.
Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, возникающая при применении мельдонию, может усилить кардиотиксичнисть, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной идинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Особенности применения.
Метамакс не является препаратом первого ряда при лечении острого коронарного синдрома. Для пациентов с легкими нарушениями или нарушениями средней тяжести функции печени и / или почек в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и / или почек).
В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат следует применять в первой половине дня.
Безопасность применения препарата в период беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод во время беременности Метамакс не следует назначать.
Не выяснено, проникает ли препарат в грудное молоко. Если лечение Метамакс для матери необходимо, кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая возможность развития побочных реакций (снижение артериального давления, тахикардия), при приеме препарата следует избегать управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, которая требует повышенного внимания и скорости реакции.
Назначать взрослым внутрь.
Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения.
В составе комплексной терапии следует принимать по 0,5-1 г в сутки за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4-6 недель.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 0,5 г в сутки за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 12 дней.
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — применять инъекционную лекарственную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем перейти на применение внутрь по 0,5-1 г в сутки за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 0,5 г в сутки за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4-6 недель. Повторные курсы (2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки.
Применять инъекционную лекарственную форму препарата.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов.
Применять по 0,25 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней. В случае необходимости лечение повторить через 2-3 недели.
Спортсменам назначать по 0,5-1 г внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14-21 день, в период соревнований — 10-14 дней.
Хронический алкоголизм.
По 0,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней.
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.
Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов. При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость.
Лечение симптоматическое. В случаях тяжелой передозировки необходимо контролировать функции почек и печени. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.
Со стороны нервной системы: головные боли, парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.
Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди / боли в груди.
Со стороны кровеносной системы: повышение / понижение кровяного давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: инфекции дыхательных путей, воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.
Со стороны метаболизма: дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, общие макулезно / папулезные высыпания, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: поллакиурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, озноб, астения, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.
Исследование: отклонения в ЭКГ (ЭКГ), эозинофилия.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 4 контурные упаковки в пачке.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница »
В 1 мл раствора Метамакс содержится:
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат дигидрат (мельдоний) — 100 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
В 1 капсуле Метамакс содержится:
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат дигидрат (мельдоний) — 250 мг.
Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, магнии стеарат, аросил.
Ангиопротективное действие. Препарат Метамакс является синтетическим аналогом g-бутиробетаина, ингибирующим фермент g-бутиробетаингидроксилазу. Метамакс обладает способностью снижать синтез карнитина и уменьшать транспорт через оболочки клеток длинноцепочечных жирных кислот. Препарат способен препятствовать накоплению в тканях и клетках производных ацилкоэнзима А и ацилкарнитина – активированной формы неокисленных жирных кислот. Метамакс восстанавливает нормальный баланс между транспортом кислорода и потреблением кислорода клетками в ишемизированных тканях, препятствует нарушению транспорта АТФ, активирует гликолиз, проходящий без дополнительного потребления клетками кислорода. Снижение концентрации карнитина приводит к усиленному синтезу вазодилататора g-бутиробетаина.
Широкий спектр фармакологических эффектов препарата объясняет механизм его действия. Метамакс повышает трудоспособность и интенсивность метаболических процессов, уменьшает выраженность симптомов физической и психической нагрузки, обладает кардиопротекторным эффектом, активирует гуморальный и тканевой иммунитет. В случаях развития острого ишемического повреждения тканей эти свойства препарата позволяют уменьшать размеры зоны некроза и укорачивать период реабилитации. Метамакс у пациентов с хронической сердечной недостаточностью повышает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к нагрузке (физической), а также снижает частоту стенокардитических приступов. При ишемических хронических и острых нарушениях мозгового кровообращения Метамакс способствует перераспределению кровотока в ишемизированных участках, тем самым улучшая кровообращение. При дистрофической и васкулярной патологии глазного дна препарат способен улучшать региональное кровообращение. У больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период Метамакс устраняет функциональные нарушения нервной и соматической системы.
При пероральном приеме Метамакс быстро всасывается из ЖКТ, максимальной концентрации в плазме крови достигает спустя 1-2 часа. Биодоступность Метамакса составляет 78%. Период полувыведения препарата – 3-6 часов. Метамакс метаболизируется с образованием двух метаболитов, выводится из организма преимущественно почками.
При введении препарата внутривенно максимальная концентрация в крови отмечается спустя 10-15 минут после введения. Период полувыведения зависит от введенной дозы препарата, составляя в среднем 2-4 часа. Период полувыведения при продолжительном применении Метамакса частично увеличивается.
Метамакс назначают при:
— ишемических нарушениях мозгового кровообращения;
— цереброваскулярной недостаточности;
— пониженной физической работоспособности (в т.ч. у спортсменов);
— дисциркуляторной энцефалопатии;
— хроническом алкоголизме, в т.ч. для купирования абстинентного синдрома;
— хроническом бронхите, инфекционно-аллергической бронхиальной астме, хронических обструктивных заболеваниях легких (в составе комплексной терапии в качестве иммуномодулятора);
— заболеваниях глаз, связанных с дистрофией сетчатки, патологией сосудов глазного дна.
Метамакс в составе комплексной терапии используется при лечении кардиалгий на фоне дистрофических изменений миокарда, в терапии дистрофических заболеваний сердца.
Препарат используется для уменьшения продолжительности реабилитационного периода в послеоперационном периоде.
Метамакс назначают при умственном и физическом перенапряжении взрослым однократно в сутки 500 мг внутривенно, или 4 раза в день по 250 мг в капсулах. Курс терапии составляет 10-14 суток, повторный курс возможен спустя 2-3 недели.
Спортсменам Метамакс в капсулах назначают дважды в сутки по 500-1000 мг в первой половине дня перед тренировкой. В период соревнований курс лечения составляет 10-14 дней, перед соревнованиями – 2-3 недели.
При лечении нестабильной стенокардии Метамакс назначается внутримышечно и внутривенно струйно однократно в сутки по 0,5 – 1 г.
При хронической ИБС Метамакс назначается трижды в сутки по 1 капсуле (250 мг) на протяжении 4 дней, затем – по 1 капсуле дважды в неделю на протяжении 1,5 месяцев.
При дисгормональной дистрофии миокарда, протекающей с кардиалгиями, Метамакс назначают дважды в сутки по 1 капсуле, утром и вечером. Продолжительность лечения составляет 12-14 дней.
При хроническом алкоголизме Метамакс назначают внутривенно дважды в сутки по 500 мг или четыре раза в день по 2 капсулы (500 мг). Продолжительность лечения составляет 7-10 суток.
При дистрофии сетчатки и патологии сосудов глазного дна 10% раствор препарата назначают субконъюнктивально и ретробульбарно по 0,5 мл на протяжении 10 суток.
В острой фазе нарушений мозгового кровообращения Метамакс назначают внутривенно однократно в сутки в дозе 500 мг на протяжении 2-3 недель.
При лечении хронического нарушения мозгового кровообращения препарат назначают внутримышечно однократно в сутки в дозе 500 мг или 1-3 раза в день по 1 капсуле (250 мг). Курс лечения составляет 14-21 день.
При лечении дисциркуляторной энцефалопатии Метамакс назначают 1-3 раза в день по 1 капсуле, в первой половине дня. Продолжительность лечения – 14-21 день.
При лечении инфекционно-аллергической бронхиальной астмы препарат назначают ежедневно по 1 капсуле на протяжении 3 недель.
При применении Метамакса возможно развитие тахикардии, понижения артериального давления, диспепсии, возбуждения, в редких случаях – аллергических реакций (кожных высыпаний, зуда).
Метамакс противопоказан при беременности, лактации, органических поражениях ЦНС, а также повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Безопасность применения Метамакса во время беременности и грудного вскармливания до конца не выяснена. Целесообразно воздержаться от назначения препарата в эти периоды.
При одновременном приеме Метамакс усиливает действие нитроглицерина, сердечных гликозидов, бета-блокаторов, нифедипина, других антигипертензивных препаратов и коронародилататоров.
Метамакс фармакологически совместим с антиагрегантными, антиангинальными, антикоагулянтными и антиаритмическими средствами.
Метамакс может назначаться совместно с диуретиками, сердечными гликозидами и бронхолитиками.
В случаях передозировки Метамакса отмечается усиление побочных явлений: возбуждения, снижения АД, рвоты и тошноты.
Лечение передозировки: промывание желудка, назначение солевого слабительного, очистительная клизма, симптоматическая терапия.
Метамакс раствор для инъекций, в ампуле 5 мл, в упаковке 10 ампул.
Метамакс капсулы 250 мг, в блистере 10 капсул, в упаковке 4 блистера.
Препарат хранится при температуре 15-25 градусов Цельсия. Беречь от света, влаги. Беречь от детей.
При одновременном использовании Метамакса с нифедипином, нитроглицерином, периферическими вазодилататорами и бета-адреноблокаторами следует соблюдать особую осторожность из-за вероятного развития артериальной гипотензии и умеренной тахикардии.
При лечении пациентов с бронхиальной астмой препарат можно сочетать с бронхолитическими средствами.
При лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат можно сочетать с сердечными гликозидами.
При продолжительном использовании Метамакса целесообразно контролировать функции печени и почек.
В педиатрической практике объективный опыт применения Метамакса на сегодняшний день отсутствует.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Метамакс» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 337490.
Состав
1 капсула Метамакс содержит 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата 250 мг;
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Фармакологическая группа
Кардиологические препараты.
Фармакологические свойства
Капсулы Метамакс — это ангиопротекторный препарат, который применяется для улучшения энергообеспеяения клеток и улучшения обмена веществ, функционального состояния сердечной мышцы.
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат — синтетический аналог γ-бутиробетаина, ингибирует γ-бутиробетаингидроксилазу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток. Препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии тканей восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением клетками, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который проходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется вазодилататор γ-бутиробетаин. Механизм действия обусловлен широким спектром фармакологических эффектов: повышением интенсивности метаболических процессов и трудоспособности, уменьшением выраженности симптомов психической и физической нагрузки, кардиопротекторным действием, активацией тканевого и гуморального иммунитета. Все это в случае острого ишемического повреждения тканей уменьшает размеры зоны некроза и укорачивает период последующей реабилитации. При хронической сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровообращение, способствуя перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат улучшает региональное кровообращение при васкулярной и дистрофической патологии глазного дна.
Метамакс способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата — около 78%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1–2 ч после приема. После в/в введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–15 мин.
Метамакс метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме зависит от дозы и в среднем составляет 3–6 ч. При продолжительном использовании препарата период полувыведения частично увеличивается.
Показания
Препарат Метамакс в капсулах Метамакс применяется при ишемических нарушениях мозгового кровообращения, цереброваскулярной недостаточности.
В составе комплексного лечения дистрофических заболеваний сердца, кардиалгии на фоне дистрофии миокарда.
Снижение физической работоспособности (в частности у спортсменов).
Дисциркуляторная энцефалопатия. Послеоперационный период (для ускорения реабилитации). Хронический алкоголизм, купирование синдрома абстиненции.
Инфекционно-аллергическая БА и хронический бронхит, ХОБЛ (в качестве иммуномодулятора в составе комбинированной терапии). Заболевания глаз, связанные с патологией сосудов глазного дна, дистрофией сетчатки.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению капсул Метамакс являются: повышенная чувствительность к препарату и его компонентам, органические поражения ЦНС, период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозировка
Капсулы Метамакс принимать при физическом и умственном перенапряжении взрослым по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 10–14 дней. При необходимости курс повторяют через 2–3 нед.
Спортсменам: по 500–1000 мг 2 раза в сутки перед тренировкой (в первой половине дня); курс перед соревнованиями — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
При хронической ИБС: по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки в течение 3–4 дней, далее — 2 раза в неделю в течение 1–1,5 мес.
При дисгормональной дистрофии миокарда с явлениями кардиалгии: по 250 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Курс лечения — в среднем 12 дней.
Больным хроническим алкоголизмом: по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
При хроническом нарушении мозгового кровообращения: по 250 мг 1–3 раза в сутки. Курс лечения — 2–3 недели.
При дисциркуляторной энцефалопатии: по 250 мг 1–3 раза в сутки в первой половине дня. Курс лечения — 2–3 нед.
При инфекционно-аллергической форме БА: по 250 мг ежедневно в течение 3 нед.
Побочные действия
Прием капсул Метамакс может вызвать побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД; со стороны ЖКТ: диспепсия; аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь; прочие: возбуждение ЦНС.
Беременность
Противопоказано применение препарата Метамакс в период беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Метамакс усиливает действие сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов и других антигипертензивных средств и коронародилататоров. Совместим с антиангинальными, антиагрегантными, антиаритмическими, антикоагулянтными средствами. Возможно назначение совместно с сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками.
Передозировка
Передозировка препарата Метамакс проявляется усилением побочных эффектов. В частности, появляется возбуждение, снижение АД, тошнота и рвота.
Лечение. Промывание желудка, солевое слабительное, очистительная клизма. Дальнейшее лечение — симптоматическое.
Условия хранения
Капсулы Метамакс следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Условия отпуска из аптеки
По рецепта.
Метамакс
Метамакс: инструкция по применению и отзывы
- 1. Форма выпуска и состав
- 2. Фармакологические свойства
- 3. Показания к применению
- 4. Противопоказания
- 5. Способ применения и дозировка
- 6. Побочные действия
- 7. Передозировка
- 8. Особые указания
- 9. Применение при беременности и лактации
- 10. Применение в детском возрасте
- 11. При нарушениях функции почек
- 12. При нарушениях функции печени
- 13. Лекарственное взаимодействие
- 14. Аналоги
- 15. Сроки и условия хранения
- 16. Условия отпуска из аптек
- 17. Отзывы
- 18. Цена в аптеках
Латинское название: Metamax
Код ATX: C01EB22
Действующее вещество: 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат [3-(2,2,2- trimethylhydrazinium) propionate dihydrate active]
Производитель: Фармацевтическая фирма Дарница, ЧАО (Украина)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Метамакс – ангиопротективное средство.
Форма выпуска и состав
- Капсулы (по 10 шт. в блистере, в упаковке 4 блистера);
- Раствор для инъекций (по 5 мл в ампуле, в упаковке 10 ампул).
В каждой упаковке также содержится инструкция по применению Метамакса.
Действующее вещество – 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат дигидрат: в 1 капсуле – 250 мг, в 1 мл раствора – 100 мг.
Вспомогательный компонент раствора: вода для инъекций.
Вспомогательные вещества капсул: магния стеарат, аэросил, картофельный крахмал.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активным веществом Метамакса является пропионата дигидрат – синтетический аналог γ-бутиробетаина, ингибирующий фермент γ-бутиробетаингидроксилазу; оказывает ангиопротективное действие.
Метамакс улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток, уменьшает транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток. Восстанавливает нормальный баланс между транспортом кислорода и его потреблением клетками в ишемизированных тканях. Активирует гликолиз, проходящий без дополнительного потребления кислорода. Предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ). Препятствует накоплению в клетках и тканях производных ацилкоэнзима А и ацилкарнитина – активированной формы неокисленных жирных кислот. Снижает содержание свободного карнитина, вследствие чего усиливается синтез γ-бутиробетаина, обладающего вазодилататорными свойствами.
Метамакс активирует гуморальный и тканевой иммунитет, обладает кардиопротекторным эффектом, уменьшает выраженность симптомов физической и психической нагрузки, увеличивает интенсивность метаболических процессов, повышает трудоспособность. При остром ишемическом повреждении тканей эти эффекты препарата позволяют уменьшить размеры зоны некроза и сократить период реабилитации.
При хронической сердечной недостаточности Метамакс повышает сократительную способность миокарда, снижает частоту приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке.
У пациентов с острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения препарат улучшает циркуляцию крови в ишемическом очаге, чем способствует перераспределению мозгового кровотока в ишемизированные участки.
Метамакс обладает тонизирующим действием на центральную нервную систему. Устраняет функциональные нарушения вегетативной и соматической нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных, страдающих хроническим алкоголизмом.
Также Метамакс оказывает благоприятное воздействие на клеточный иммунитет и дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза.
Фармакокинетика
При пероральном приеме Метамакса пропионата дигидрат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Спустя 1–2 ч достигает максимальной плазменной концентрации (Cmax). Биологическая доступность – 78%.
При внутривенном введении препарата Cmax достигается спустя 10–15 мин. Биологическая доступность – 100%.
Метаболизируется с образованием двух метаболитов. Из организма выводится преимущественно почками. Период полувыведения (Т½) составляет 3–6 ч.
Показания к применению
- Ишемические нарушения мозгового кровообращения;
- Цереброваскулярная недостаточность;
- Дисциркуляторная энцефалопатия;
- Дистрофические заболевания сердца;
- Кардиалгии вследствие дистрофических изменений миокарда (в составе комплексной терапии);
- Хронический бронхит, хронические обструктивные заболевания легких, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма (в качестве иммуномодулятора в составе комплексной терапии);
- Пониженная физическая работоспособность (в том числе у спортсменов);
- Заболевания глаз, связанные с патологией глазного дна или дистрофией сетчатки;
- Хронический алкоголизм (в том числе купирование абстинентного синдрома).
Кроме того, Метамакс назначают в послеоперационном периоде с целью уменьшения продолжительности реабилитационного периода.
Противопоказания
- Органические поражения центральной нервной системы;
- Беременность;
- Лактация;
- Повышенная чувствительность к препарату.
Опыта применения Метамакса в педиатрии нет.
Метамакс, инструкция по применению: способ и дозировка
Рекомендуемые режимы дозирования и способы применения Метамакса в зависимости от показаний:
- Умственное и физическое перенапряжение у взрослых: по 1 ампуле (500 мг) внутривенно 1 раз в сутки или по 1 капсуле (250 мг) 4 раза в сутки в течение 10-14 дней. При необходимости после 2-3 недельного перерыва курс повторяют;
- Перенапряжение у спортсменов: по 2-4 капсулы 2 раза в сутки перед тренировкой в первой половине дня. Длительность применения составляет 2-3 недели перед соревнованиями и 10-14 дней в период соревнований;
- Нестабильная стенокардия: по 1-2 ампулы внутривенно струйно или внутримышечно 1 раз в сутки;
- Хроническая ишемическая болезнь сердца: по 1 капсуле 3 раза в сутки в течение 4 дней, далее – по 1 капсуле 2 раза в неделю еще на протяжении 1,5 месяцев;
- Дисгормональная дистрофия миокарда, протекающая с кардиалгией: по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 12-14 дней;
- Хронический алкоголизм: по 1 ампуле 2 раза в сутки или по 2 капсулы 4 раза в сутки, курс лечения – 7-10 дней;
- Дистрофия сетчатки и патология сосудов глазного дна: по 0,5 мл 10% раствора ретробульбарно или субконъюнктивально в течение 10 дней;
- Острая фаза нарушения мозгового кровообращения: по 1 ампуле внутривенно 1 раз в сутки на протяжении 2-3 недель;
- Хронические нарушения мозгового кровообращения: по 1 ампуле внутримышечно 1 раз в сутки или по 1 капсуле 1-3 раза в сутки в течение 14-21 дня;
- Дисциркуляторная энцефалопатия: по 1 капсуле 1-3 раза в сутки (предпочтительно в первой половине дня), курс лечения – 14-21 день;
- Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма: по 1 капсуле в сутки в течение 3 недель.
Побочные действия
Капсулы
- со стороны сердца: аритмия, сердцебиение, ощущение дискомфорта или боли в груди, тахикардия (в т. ч. синусовая), фибрилляция предсердий;
- со стороны нервной системы и психики: головокружение, шум в ушах, тремор, парестезии, гипестезия, нарушение походки, головная боль, предобморочное состояние, обморок, нарушения сна, чувство страха, навязчивые мысли, возбуждение;
- со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;
- со стороны кровеносной системы: бледность кожных покровов, гиперемия, понижение или повышение артериального давления, гипертонический криз;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или гиперсаливация, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, потеря аппетита, дисгевзия (ощущение металлического привкуса во рту), диспепсия;
- со стороны почек и мочевыводящей системы: поллакиурия;
- со стороны органов дыхания: кашель, воспаление в горле, одышка, инфекции дыхательных путей, апноэ;
- со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, мышечная слабость, боль в спине;
- со стороны метаболизма: повышение уровня C-реактивного белка, дислипидемия;
- со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, общие папулезные или макулезные высыпания;
- прочие: озноб, общая слабость, отек лица/ног, астения, холодный пот, ощущение жара/холода, отклонения в электрокардиограмме, эозинофилия.
Раствор для инъекций
- со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – изменения артериального давления, аритмия, тахикардия;
- со стороны кровеносной системы: эозинофилия;
- со стороны центральной нервной системы: редко – возбуждение, тремор, головокружение, головная боль, парестезии, психомоторные нарушения;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или гиперсаливация, ощущение металлического привкуса во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия;
- со стороны дыхания: сухой кашель, одышка;
- аллергические реакции: редко – крапивница, зуд, кожные высыпания, покраснение кожи, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
- прочие: боль в груди, потливость, озноб, гипертермия, слабость, боль и гиперемия в месте введения Метамакса.
Передозировка
Сообщения о случаях передозировки до настоящего времени не поступали. Метамакс малотоксичен и не способен вызывать побочные эффекты, угрожающие жизни.
В случае пониженного кровяного давления могут отмечаться головные боли, общая слабость, головокружение, тахикардия. Также возможно усиление других побочных эффектов. Рекомендуется сделать промывание желудка, принять солевое слабительное, поставить очистительную клизму. Терапия направлена на устранение возникших симптомов. В тяжелых случаях следует контролировать функции печени и почек. При значительном снижении артериального давления назначают соответствующие препараты. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
При длительной терапии следует контролировать функции почек и печени.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения бета-адреноблокаторов, периферических вазодилататоров, нифедипина или нитроглицерина, т.к. есть риск развития артериальной гипотензии и тахикардии.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Метамакс может вызывать побочные эффекты, влияющие на способность к концентрации внимания и скорость реакций, поэтому в период лечения рекомендуется воздержаться от каких-либо потенциально опасных видов деятельности, включая вождение автомобиля и работу со сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации
Степень влияния препарата на плод при его применении во время беременности не установлена. Чтобы избежать негативного воздействия, Метамакс не следует назначать беременным женщинам.
Проникает ли препарат в материнское молоко, не выяснено. Следует прекратить грудное вскармливание, если лечение в период лактации клинически обосновано.
Применение в детском возрасте
Нет опыта применения Метамакса в педиатрии, поэтому препарат не используют в детском и юношеском возрасте.
При нарушениях функции почек
Метамакс не рекомендован к применению при тяжелых нарушениях функции почек и тяжелой почечной недостаточности. При легких и умеренных нарушениях почечной функции (в т. ч. в анамнезе) следует соблюдать осторожность и проводить лечение под контролем состояния органа.
При нарушениях функции печени
Метамакс не рекомендован к применению при тяжелых нарушениях функции печени и тяжелой печеночной недостаточности. При легких и умеренных нарушениях печеночной функции (в т. ч. в анамнезе) следует соблюдать осторожность и проводить лечение под контролем состояния органа.
Лекарственное взаимодействие
Метамакс усиливает действие коронародилататоров, других антигипертензивных препаратов, бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина.
При необходимости лекарственное средство можно назначать в комбинации с бронхолитиками (при бронхиальной астме), сердечными гликозидами и диуретиками (при хронической сердечной недостаточности).
Метамакс фармакологически совместим с антиангинальными, антиаритмическими, антикоагулянтными и антиагрегантными средствами.
Аналоги
Аналогами Метамакса являются: Вазонат, Вазопро, Метонат, Милдронат, Милкардил, Целебис, Тримедронат.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре 15-25ºC. Не подвергать воздействию влаги и света. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Метамаксе
Согласно отзывам, Метамакс – недорогое высокоэффективное средство, улучшающее мозговое кровообращение, устраняющее спазмы сосудов головного мозга, снижающее частоту приступов стенокардии и повышающее толерантность к физической нагрузке, оказывающее кардиопротективное действие, уменьшающее симптомы физической и психической нагрузки, повышающее трудоспособность.
Из побочных эффектов наиболее часто упоминаются головные боли.
Цена на Метамакс в аптеках
На данный момент препарат отсутствует в продаже, поэтому цена на Метамакс неизвестна. Стоимость популярного аналога Милдроната составляет: раствор для инъекций 10%, 10 ампул по 5 мл – 313–490 руб.; капсулы по 250 мг, 40 шт. в упаковке – 265–338 руб.
Об авторе
Валентин Ильин Об авторе
Образование:
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Подробнее об авторе
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Знаете ли вы, что:
У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.
Продольная резекция желудка для похудения
Продольная резекция желудка (рукавная гастропластика) относится к одной из наиболее распространенных бариатрических операций. Ее проводят с целью похудения. Мет…
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакологическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Несовместимость
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Состав
действующее вещество: 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат;
1 мл: 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата — 100 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Другие кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
Влияние на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).
Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир.
В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).
Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В исследовании в кардиологических институтах Латвии и Томска изучалась эффективность мельдонию при сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести.
Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.
В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.
Влияние на ЦНС.
В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и действие на мозговое кровообращение. Препарат улучшает перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.
Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшения координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика.
всасывания
Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С max достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.
При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.
распределение
Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в молоко матери.
Метаболизм
В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.
вывод
В выводе мельдонию и его метаболитов из организма важно почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитина, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдония / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологичних исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Показания
В комплексной терапии следующих заболеваний:
- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-II и функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
- снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мельдонию и / или любой из вспомогательных веществ препарата
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
- тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность).
Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий.
Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судом, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа 2 -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинина в дозе 10 мг / кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию .
Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавир, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Не применять инъекции мельдонию вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск появления побочных эффектов.
Особенности применения.
Пациентам с нарушением функции печени и / или почек в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и / или почек).
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и дальнейшее развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.
Кормления грудью. Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в молоко матери. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследования для оценки влияния на способность управлять транспортом и работать с механизмами не проводились.
Способ применения и дозы
Применять в. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.
В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
взрослые
Заболевания сердца и сосудистой системы; нарушение мозгового кровообращения
Доза 500 мг — 1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводить за один раз или распределяя ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита
Доза 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Продолжительность курса лечения — 4-6 недель. Курс лечения может повторить 2-3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек возможно уменьшение дозы мельдонию.
Пациентам с нарушениями функции почек
Поскольку препарат выводится организмом через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.
Дети.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказано.
Передозировка
Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции в шок.
Со стороны психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна.
Со стороны нервной системы: головные боли, парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок, вертиго.
Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди / боли в груди, изменение ритма сердца.
Со стороны кровеносной системы: повышение / понижение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: инфекции дыхательных путей, воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.
Со стороны метаболизма: дислипидемия, повышение С-реактивного белка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, общие макулезно / папулезные высыпания, зуд.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: поллакиурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: отклонения в ЭКГ, эозинофилия.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Неизвестна. Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Упаковка
По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.