Месипол® (Mesipol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Месипол®
💊 Состав препарата Месипол®
✅ Применение препарата Месипол®
📅 Условия хранения Месипол®
⏳ Срок годности Месипол®
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт: Мелоксикам-Акрихин
Описание лекарственного препарата
Месипол®
(Mesipol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2013.07.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственная форма
| Месипол® |
Р-р д/в/м введения 10 мг/1 мл: амп. 1.5 мл 3 или 5 шт. рег. №: ЛП-000555 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Месипол®
Раствор для в/м введения желтого или зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: меглюмин — 6.25 мг, гликофурол — 100 мг, полоксамер 188 — 50 мг, натрия хлорид — 3 мг, глицин — 5 мг, натрия гидроксид — 0.152 мг, вода д/и — до 1 мл.
1.5 мл — ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (3) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (5) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Всасывание
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама Cmax в плазме, составляющая 1.62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 ч.
Распределение
Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Vd низкий и составляет 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.
Выведение
Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче.
Средний T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Показания препарата
Месипол®
Симптоматическое лечение:
- ревматоидного артрита;
- остеоартроза;
- анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
- других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Режим дозирования
В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Месипол® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Препарат нельзя вводить в/в.
Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.
Комбинированное применение: суммарная суточная доза препарата Месипол®, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное кровотечение из ЖКТ, стоматит; менее 0.1% — перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1% — анемия; 0.1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; менее 0.1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% — бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: более 1% — головокружение, головная боль; 0.1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0.1-1% — повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органа зрения: менее 0.1% — конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).
Аллергические реакции: менее 0.1% — ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.
Противопоказания к применению
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.
С осторожностью: пожилой возраст, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин); прогрессирующих заболеваниях почек, в т.ч. подтвержденных гиперкалиемией.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилой возраст.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточность (КК более 25 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности мелоксикама.
Условия хранения препарата Месипол®
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Месипол®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Генитрон®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Мелбек®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Мелоксикам
(МОСФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(АТОЛЛ, Россия)
Мелоксикам
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Мелоксикам
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Мелоксикам
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Все аналоги
Состав
1 мл раствора – 10 мг мелоксикама.
Добавочные компоненты: гликофурол, гидроксид и хлорид натрия, меглюмин, глицин, полоксамер 188, вода д/ин.
Форма выпуска
Месипол выпускается в форме инъекционного раствора для в/м введения в ампулах по 1,5 мл, по 3 или 5 ампул в упаковке.
Фармакологическое действие
Антивоспалительное, анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Месипол является лекарственным препаратом из группы НПВС, которой присуща анальгезирующая, противовоспалительная и жаропонижающая эффективность. Антивоспалительные эффекты препарата проявляются благодаря сдерживающему воздействию мелоксикама, направленному на ферментативную активность ЦОГ-2 – ферменту, участвующему в процессах биосинтеза простагландинов в воспаленной области. Также, хоть и с меньшей продуктивностью, действие мелоксикама наблюдается в отношении ЦОГ-1 – фермента принимающего участие в репликации простагландина, который влияет на регуляцию почечного кровотока и характеризуется защитной функцией слизистых ЖКТ.
При в/м использовании мелоксикам практически полностью абсорбируется. Биодоступность активного ингредиента равняется 100%. Плазменная Сmax, после в/м инъекции 15 мг препарата, наблюдается уже через 60 минут и составляет 1,62 мкг/мл.
Связь с плазменными белками (в основном, с альбумином) осуществляется на 99%, Vd около 11 литров. Мелоксикам минует гистогематические барьеры и обнаруживается в синовиальной жидкости, в концентрациях составляющих 50% относительно плазменных.
Полный цикл метаболизма мелоксикама происходит в печени с выделением 4-х метаболитов (неактивных). 5-карбоксимелоксикам является основным продуктом метаболизма (60% от используемой дозы), который формируется вследствие окисления переходного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама (9% от используемой дозы). Исследования метаболизма препарата In vitro доказали значимое влияние на этот процесс изофермента CYP2C9 и некоторое воздействие изофермента CYP3A4. Два других метаболита (16% и 4% от используемой дозы), скорее всего, образуются с участием пероксидазы, характеризующейся индивидуальной активностью.
Существенное кишечно-печеночное обращение мелоксикама не влияет на его элиминацию. Выведение почки/кишечник осуществляется в примерном соотношении 50/50, главным образом в форме метаболитов. С калом неизмененным выводится всего 5% препарата, в моче определяются лишь его следовые количества.
Средний Т1/2 мелоксикама равняется 20-ти часам. Плазменный клиренс находится на уровне 8 мл/мин.
Показания к применению
Уколы Месиполом назначают при проведении симптоматического лечения:
- болезни Бехтерева (анкилозирующего спондилита);
- остеоартроза;
- ревматоидного артрита;
- прочих дегенеративно-воспалительных болезненных состояний суставов, характеризующихся болевым синдромом разной степени тяжести.
Противопоказания
Абсолютно противопоказано использование препарата при:
- полной или частичной комбинации бронхиальной астмы, персональной непереносимости НПВС и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа (включая указания в анамнезе);
- желудочно-кишечных кровотечениях в активный период;
- гиперчувствительности к мелоксикаму или дополнительным ингредиентам;
- поражениях ЖКТ эрозивно-язвенного характера;
- беременности;
- воспалительных заболеваниях кишечника (включая проявления неспецифического язвенного колита или симптомы болезни Крона);
- прогрессирующих почечных заболеваниях (включая подтвержденную гиперкалиемию);
- симптоматике декомпенсированной сердечной недостаточности;
- кормлении грудью;
- серьезных патологиях печени или почек (при КК меньше 30 мл/мин);
- кровотечениях цереброваскулярного или другого происхождения;
- адаптации в послеоперационный период аортокоронарного шунтирования;
- в возрасте до 18-ти лет.
С особой осторожностью применяют при:
- ИБС;
- дислипидемии/гиперлипидемии;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- хронической сердечной недостаточности;
- патологиях периферических артерий;
- сахарном диабете;
- никотиновой зависимости;
- патологиях почек (при КК меньше 60 мл/мин);
- выявлении Helicobacter pylori;
- язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе;
- продолжительном применении НПВС;
- чрезмерном употреблении алкогольных напитков;
- соматических заболеваниях тяжелого характера;
- параллельном прием пероральных глюкокортикоидов (Преднизолон), антиагрегантов (Клопидогрел, Ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов (Варфарин), СИОЗС (Сертралин, Циталопрам, Пароксетин, Флуоксетин);
- в пожилом возрасте.
Побочные действия
Система кроветворения:
- изменения кровяной формулы (включая лейкопению и тромбоцитопению);
- анемия.
ЖКТ:
- эзофагит;
- диспепсия;
- отрыжка;
- тошнота;
- абдоминальные боли;
- рвота;
- гипербилирубинемия;
- запор;
- колит;
- метеоризм;
- гастрит;
- диарея;
- стоматит;
- активизация ферментов печени (преходящая);
- поражения ЖКТ эрозивно-язвенного характера;
- кровотечения из ЖКТ (скрытые или явные);
- гепатит;
- перфорация органов ЖКТ.
Мочевыделительная система:
- повышение сывороточной мочевины;
- гиперкреатининемия;
- острая недостаточность почек;
- явления интерстициального нефрита, гематурии, альбуминурии (с неустановленной связью с использованием мелоксикама).
ЦНС:
- эмоциональная лабильность;
- головокружение;
- дезориентация;
- головные боли;
- спутанность сознания;
- вертиго;
- сонливость;
- шум в ушах.
Кожные покровы:
- эпидермальный токсический некролиз;
- буллезные высыпания;
- сыпь/зуд кожных покровов;
- многоформная эритема;
- крапивница;
- фотосенсибилизация.
Дыхательная система:
- явления бронхоспазма.
Сердечно-сосудистая система:
- сердцебиение;
- приливы к лицу;
- повышение АД;
- периферические отеки.
Органы зрения:
- зрительные нарушения;
- конъюнктивит.
Аллергические проявления:
- анафилактоидные/анафилактические реакции;
- отек Квинке.
Местные реакции:
- жжение/боль в месте проведения инъекции.
Месипол, инструкция по применению
Ампулы Месипола предназначены для в/м введения и используются только на протяжении первых 2-3-х суток терапии (запрещено вводить в/в). В последующем показан прием пероральных форм мелоксикама (таблетки/капсулы).
Рекомендуемая суточная доза в/м раствора мелоксикама, в соответствии с тяжестью воспаления и интенсивностью болевого синдрома, может составлять 7,5-15 мг. Введение препарата следует осуществлять глубоко в мышечные ткани, как правило, ягодиц и бедер.
Из-за возможной несовместимости раствор мелоксикама не смешивают в одном шприце с прочими ЛС.
При тяжелых патологиях почек (гемодиализ) и повышенном риске формирования побочных явлений, необходимо ограничить суточную дозу Месипола до 7,5 мг.
В других случаях максимальной дозировкой мелоксикама в 24 часа является доза – 15 мг.
Передозировка
При передозировке Месиполом наблюдали: боли в эпигастральной области, тошноту, нарушения сознания, кровотечения ЖКТ, рвоту, почечную/печеночную недостаточность, асистолию, остановку дыхания.
Проводят лечение в соответствие с выявленными симптомами. Возможно применение Колестирамина, который ускоряет выведение препарата. В связи с плотной связью с плазменными белками гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Одновременное использование с прочими ЛС из группы НПВС увеличивает возможность кровотечений и поражений ЖКТ эрозивно-язвенного характера.
Параллельное лечение Месиполом и гипотензивными ЛС может уменьшать действие последних.
Совместное назначение с препаратами лития может привести к его кумуляции и, как следствие, к токсическим эффектам. В таких случаях рекомендуют контролировать плазменное содержание лития.
При сочетаемом применении мелоксикама с Метотрексатом наблюдали усиление побочных эффектов последнего по отношению к кроветворной системе (лейкопения, анемия), что требует периодического проведения общего анализа крови.
Применение совместно с мочегонными препаратами увеличивает риск развития недостаточности почек.
Параллельная терапия Циклоспорином усиливает нефротоксическое воздействие Месипола.
Эффективность внутриматочных контрацептивов может снижаться при применении мелоксикама.
При совместной терапии с использованием антикоагулянтов (Варфарин, Тиклопидин, Гепарин) и тромболитиков (Фибринолизин, Стрептокиназа) увеличивается возможность кровотечений, в связи с чем необходим контроль над свертываемостью крови.
Сочетаемый прием Колестирамина, по причине связывания мелоксикама, увеличивает его кишечное выведение.
Параллельный прием СИОЗС повышает возможность формирования кровотечений ЖКТ.
Миелотоксические ЛС увеличивают гематотоксические проявления Месипола.
Условия продажи
При покупке Месипола рецепт врача обязателен.
Условия хранения
Ампулы с в/м раствором нужно хранить при температуре до 25°С.
Срок годности
С момента производства – 2 года.
Особые указания
Осторожности применения Месипола, в связи с повышенным риском формирования кровотечений ЖКТ, требуют пациенты с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь ЖКТ, а также больные принимающие антикоагулянты.
Необходим контроль показателей функциональности почек и осторожность назначения Месипола пациентам в пожилом возрасте, больным с циррозом печени, ХСН, недостаточностью кровообращения и гиповолемией (по причине хирургических операций).
При патологиях почек (с КК больше 25 мл/мин) корректировку дозировок мелоксикама не проводят.
При постоянном прохождении гемодиализа суточная доза Месипола не должна быть выше 7,5 мг.
При параллельном приеме мочегонных средств, пациенту нужно принимать повышенные объемы жидкости.
При выявлении аллергических реакций (включая зуд/сыпь кожных покровов, фотосенсибилизацию, крапивницу) необходимо прекратить лечение Месиполом.
Мелоксикам может маскировать проявления инфекционных заболеваний.
При прохождении терапии Месиполом лучше отказаться от вождения автотранспорта и выполнения точных и/или опасных работ.
Аналоги Месипола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Ксефокам;
- Теноктил;
- Пироксикам;
- Зорника;
- Пироксифер;
- Веро-Пироксикам;
- Тексамен.
Синонимы Месипола
- Артрозан;
- Амелотекс;
- Ревмоксикам;
- Мовалис;
- Либерум;
- Мелбек;
- Мелофлам;
- Мелоксикам;
- Эксен-Сановель;
- Би-ксикам;
- Оксикамокс.
Детям
Использование Месипола до 18-ти лет запрещено.
При беременности (и лактации)
В данные периоды применение мелоксикама противопоказано.
Отзывы
Отзывы о Месиполе как о средстве для снятия воспалительного процесса и болевых ощущений, в основном, позитивные. Препарат хорошо справляется со своим назначением, обладает быстрым действием и высокой эффективностью.
Несмотря на преобладание положительных отзывов на Месипол, терапия с его использованием требует от пациента и врача особой осторожности и неукоснительного следования режиму дозирования. В клинической практике существуют сведения о развитии язв или кровотечений ЖКТ уже после первого применения препаратов группы НПВС, а также указания на формирования ряда других серьезных побочных явлений.
Цена, где купить
Средняя цена Месипола составляет: 300 рублей за 3 ампулы и 450 рублей за 5 ампул.
Ниже описаны побочные
эффекты, связь которых с применением препарата мелоксикам, расценивалась как
возможная.
Побочные эффекты,
зарегистрированные при пост-маркетинговом применении, связь которых с приемом
препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.
Внутри
системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются
следующие категории:
очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10);
нечасто (≥1/1,000, <1/100);
редко (≥1/10,000, <1/1,000);
очень редко (<1/10,000);
не установлено (нельзя
оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической
системы:
Нечасто —
анемия;
Редко —
лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения
лейкоцитарной формулы.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто —
другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*;
Не установлено —
анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.
Нарушения психики:
Редко —
изменение настроения*;
Не установлено —
спутанность сознания*, дезориентация*.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто —
головная боль;
Нечасто —
головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны органов зрения, слуха
и лабиринтные нарушения:
Нечасто —
вертиго;
Редко —
конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.
Нарушения со стороны
сердца и сосудов:
Нечасто —
повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу;
Редко —
сердцебиение.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Редко —
бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим
НПВП.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного
тракта:
Часто —
боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
Нечасто —
скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор,
вздутие живота, отрыжка;
Редко —
гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;
Очень редко —
перфорация желудочно-кишечного тракта;
Не установлено —
панкреатит.
Нарушения со стороны печени и
желчевыводящих путей:
Нечасто —
транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение
активности трансаминаз или билирубина);
Очень редко — гепатит*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных
тканей:
Нечасто —
ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь;
Редко —
токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница;
Очень редко —
буллезный дерматит*, мультиформная эритема*;
Не установлено —
фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих
путей:
Нечасто —
изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины
в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*;
Очень редко —
острая почечная недостаточность*.
Нарушения со стороны половых органов и
молочной желез:
Нечасто —
поздняя овуляция*.
Не установлено —
бесплодие у женщин*.
Общие расстройства и нарушения в месте
введения:
Часто —
боль и отек в месте введения;
Нечасто —
отеки.
Совместное применение с
лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат)
может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное
кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП не исключают возможность появления
интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза,
нефротического синдрома.
Клинико-фармакологическая группа
НПВС
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м введения желтого или зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: меглюмин — 6.25 мг, гликофурол — 100 мг, полоксамер 188 — 50 мг, натрия хлорид — 3 мг, глицин — 5 мг, натрия гидроксид — 0.152 мг, вода д/и — до 1 мл.
1.5 мл — ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (3) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Всасывание
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама Cmax в плазме, составляющая 1.62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 ч.
Распределение
Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Vd низкий и составляет 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.
Выведение
Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче.
Средний T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Показания
Симптоматическое лечение:
- ревматоидного артрита;
- остеоартроза;
- анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
- других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Противопоказания
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.
С осторожностью: пожилой возраст, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Дозировка
В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Месипол не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Препарат нельзя вводить в/в.
Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.
Комбинированное применение: суммарная суточная доза препарата Месипол, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное кровотечение из ЖКТ, стоматит; менее 0.1% — перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1% — анемия; 0.1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; менее 0.1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% — бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: более 1% — головокружение, головная боль; 0.1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0.1-1% — повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органа зрения: менее 0.1% — конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).
Аллергические реакции: менее 0.1% — ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности мелоксикама.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточность (КК более 25 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин); прогрессирующих заболеваниях почек, в т.ч. подтвержденных гиперкалиемией.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью: пожилой возраст.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Описание препарата МЕСИПОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.