Меперидин инструкция по применению цена

Меперидин относится к классу наркотических анальгетиков, по своему действию схож с морфином. Прямым направлением данного препарата является обезболивание и седативный эффект.

В зону риска от данного препарата чаще всего попадают люди которые имеют серьезные заболевания, вызывающие сильные боли. Если использовать препарат дольше курса лечения, то Меперидин вызывает зависимость, и человек становится наркоманом.

Также данный препарат, используют наркозависимые люди, для получения наркотического опьянения. Но, приобретают данный препарат на черном рынке, так как в нашей стране, он запрещен к свободной продажи и отпускается только по рецепту врача.

Что такое Меперидин?

Меперидин это сильный анальгетик, который имеет слабое седативное действие. В терапии,  применение меперидина используется для избавления от сильной или умеренной боли. Назначается данный препарат перорально либо инъекционно. В случае злоупотребления или неправильно подобранной дозировки, последствия употребления меперидина могут нанести вред здоровью человека, появляется тошнота, головокружение, сухость во рту.

Состав и химическая формула

Меперидин также называется Демерол, петидин, Pethidine, Demerol, Mepergan. Препарат является представителем группы фенилпиперидинов, и относится к  опиоидным-агонистов.

Меперидин имеет химическую формулу — C15H21NO2.

История возникновения

Меперидин был синтезирован еще в 30-х годах, в то время он был первым синтетическим опоидом.

Меперидин – медицинское применение

Меперидин используют в медицинских целях на протяжении многих десятков лет.

В терапии его применяют:

• Для облегчения средней и выраженной боли.
• Для предоперационной премедикации.
• Для поддержания анестезии.
• Для обезболивания в акушерской практике.

Препарат всасывается медленно поэтому максимальная концентрация в крови отмечается спустя два часа после употребление меперидина.

Время полувыведения препарата составляет 3-4 часа. Примерно 60% меперидина связывается с белками плазмы.

Наркотик меперидин – действие и эффект

Наркотическое воздействие меперидина на организм в первую очередь отражается на центральной нервной системе, что вызывает эйфорию, седативное действие, изменение восприятия боли. Появляется угнетенное дыхание, тошнота и рвота.

Зависимость от меперидина – развитие и признаки

Как и практически от любого наркотического препарата, зависимость от меперидина, наступает при превышении курса лечения, более 5-7 дней. Зависимость от данного препарата возникает сначала физическая, потом психологическая, справиться с которыми человек сможет лишь под четким контролем врача нарколога.

Человека который употребляет меперидин в качестве наркотика можно определить по признакам:

• Сужение зрачков и покраснение глазницы.
• Шаткая походка.
• Несвязная речь.
• Резкие перепады настроения.
• Необоснованный смех или исторические припадки.
• Апатичное или депрессивное состояние.

Если вы заметили у близкого человека какие либо из перечисленных симптомов, немедленно обращайтесь за помощью в специализированное медицинское учреждение.

Последствия злоупотребления меперидина

• Остановка сердца.
• Болевые ощущения в области груди.
• Кома.
• Запор, диарея.
• Головокружение, боли.
• Сонливость, усталость.
• Сухость во рту.
• Бледность, кожная сыпь.
• Учащенный пульс.
• Сердечный приступ (инфаркт миокарда).
• Кожный зуд.
• Потеря аппетита.
• Импотенция.
• Резкое понижение давления.
• Остановка дыхания.
• Повышенное потоотделение.

Лечение зависимости от меперидина

Вред меперидина на организм безусловно велик. Если употреблять данный препарат не по назначению, то возможны серьезные проблемы со здоровьем, вплоть до летального исхода.

Лечение зависимости от меперидина это сложный и длительный процесс. Самостоятельно справиться с зависимостью невозможно, а резкое прекращение употребления препарата как наркотика, может привести к внезапной остановки сердца.

Если близкий вам человек зависим от данного наркотического препарата, незамедлительно бейте тревогу. Зависимого необходимо лечение в наркологической клиники, где опытные врачи составят грамотную психосоциальную реабилитацию, которая поможет избавиться от зависимости и адаптироваться к жизни без наркотика.

Правовой статус меперидина

Меперидин занесен в список наркотических препаратов и психотропных веществ, свободный оборот которых запрещен на территории РФ. Отпускается меперидин только по рецепту врача.

Generic name: Meperidine Tablets [ me-PER-i-deen ]
Brand names: Demerol, Meperitab
Drug class: Opioids (narcotic analgesics)

Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Oct 13, 2023.

Uses of Meperidine Tablets:

• It is used to ease pain.
• It may be given to you for other reasons. Talk with the doctor.

What do I need to tell my doctor BEFORE I take Meperidine Tablets?

• If you are allergic to this medicine (meperidine tablets); any part of this medicine (meperidine tablets); or any other drugs, foods, or substances. Tell your doctor about the allergy and
  what signs you had.
• If you have any of these health problems: Lung or breathing problems like asthma, trouble breathing, or sleep apnea; high levels of carbon
  dioxide in the blood; or stomach or bowel block or narrowing.
• If you are taking any of these drugs: Buprenorphine, butorphanol, nalbuphine, or pentazocine.
• If you have taken certain drugs for depression or Parkinson’s disease in the last 14 days. This includes isocarboxazid, phenelzine,
  tranylcypromine, selegiline, or rasagiline. Very high blood pressure may happen.
• If you are taking any of these drugs: Linezolid or methylene blue.

This is not a list of all drugs or health problems that interact with this medicine (meperidine tablets).

Tell your doctor and pharmacist about all of your drugs (prescription or OTC, natural products, vitamins) and health problems. You must check
to make sure that it is safe for you to take this medicine (meperidine tablets) with all of your drugs and health problems. Do not start, stop, or change the dose of
any drug without checking with your doctor.

What are some things I need to know or do while I take Meperidine Tablets?

• Tell all of your health care providers that you take this medicine (meperidine tablets). This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists.
• Avoid driving and doing other tasks or actions that call for you to be alert until you see how this medicine (meperidine tablets) affects you.
• To lower the chance of feeling dizzy or passing out, rise slowly if you have been sitting or lying down. Be careful going up and down
  stairs.
• Do not take this medicine (meperidine tablets) with other strong pain drugs or if you are using a pain patch without talking to your doctor first.
• Do not use more than what your doctor told you to use. Do not use more often or longer than what you were told. Doing any of these things
  may raise the chance of very bad side effects.
• If you have been taking this medicine (meperidine tablets) for a long time or at high doses, it may not work as well and you may need higher doses to get the same
  effect. This is known as tolerance. Call your doctor if this medicine (meperidine tablets) stops working well. Do not take more than ordered.
• Long-term or regular use of opioid drugs like this medicine (meperidine tablets) may lead to dependence. Lowering the dose or stopping this medicine (meperidine tablets) all of a sudden may
  cause a greater risk of withdrawal or other severe problems. Talk to your doctor before you lower the dose or stop this medicine (meperidine tablets). You will need to
  follow your doctor’s instructions. Tell your doctor if you have more pain, mood changes, thoughts of suicide, or any other bad effects.
• This medicine may raise the chance of seizures in some people, including people who have had seizures in the past. Talk to your doctor to see
  if you have a greater chance of seizures while taking this medicine (meperidine tablets).
• If you are 65 or older, use this medicine (meperidine tablets) with care. You could have more side effects.
• This medicine may cause harm to the unborn baby if you take it while you are pregnant. If you are pregnant or you get pregnant while taking
  this medicine (meperidine tablets), call your doctor right away.
• Tell your doctor if you are breast-feeding or plan to breast-feed. This medicine passes into breast milk and may harm your baby.

How is this medicine (Meperidine Tablets) best taken?

Use this medicine (meperidine tablets) as ordered by your doctor. Read all information given to you. Follow all instructions closely.

• Take with or without food. Take with food if it causes an upset stomach.

What do I do if I miss a dose?

• If you take this medicine (meperidine tablets) on a regular basis, take a missed dose as soon as you think about it.
• If it is close to the time for your next dose, skip the missed dose and go back to your normal time.
• Do not take 2 doses at the same time or extra doses.
• Many times this medicine (meperidine tablets) is taken on an as needed basis. Do not take more often than told by the doctor.

What are some side effects that I need to call my doctor about right away?

WARNING/CAUTION: Even though it may be rare, some people may have very bad and sometimes deadly side effects when taking a drug. Tell your
doctor or get medical help right away if you have any of the following signs or symptoms that may be related to a very bad side effect:

• Signs of an allergic reaction, like rash; hives; itching; red, swollen, blistered, or peeling skin with or without fever; wheezing;
  tightness in the chest or throat; trouble breathing, swallowing, or talking; unusual hoarseness; or swelling of the mouth, face, lips, tongue,
  or throat.
• Very bad dizziness or passing out.
• Feeling confused.
• Seizures.
• Chest pain or pressure.
• Fast, slow, or abnormal heartbeat.
• Trouble passing urine.
• Hallucinations (seeing or hearing things that are not there).
• Mood changes.
• Severe constipation or stomach pain. These may be signs of a severe bowel problem.
• Noisy breathing.
• Shakiness.
• Trouble controlling body movements.
• Change in eyesight.
• A severe and sometimes deadly problem called serotonin syndrome may happen if you take this medicine (meperidine tablets) with certain other drugs. Call your doctor
  right away if you have agitation; change in balance; confusion; hallucinations; fever; fast or abnormal heartbeat; flushing; muscle twitching
  or stiffness; seizures; shivering or shaking; sweating a lot; severe diarrhea, upset stomach, or throwing up; or severe headache.
• Taking an opioid drug like this medicine (meperidine tablets) may lead to a rare but very bad adrenal gland problem. Call your doctor right away if you have very
  bad dizziness or passing out, very bad upset stomach or throwing up, or if you feel less hungry, very tired, or very weak.
• Long-term use of an opioid drug may lead to lower sex hormone levels. Call your doctor if you have a lowered interest in sex, fertility
  problems, no menstrual period (women), or change in sex ability (men).

What are some other side effects of Meperidine Tablets?

All drugs may cause side effects. However, many people have no side effects or only have minor side effects. Call your doctor or get medical
help if any of these side effects or any other side effects bother you or do not go away:

• Constipation.
• Feeling dizzy, tired, or weak.
• Flushing.
• Upset stomach or throwing up.
• Sweating a lot.
• Headache.
• Stomach pain.
• Dry mouth.

These are not all of the side effects that may occur. If you have questions about side effects, call your doctor. Call your doctor for medical
advice about side effects.

You may report side effects to the FDA at 1-800-332-1088. You may also report side effects at https://www.fda.gov/medwatch.

If OVERDOSE is suspected:

If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.

How do I store and/or throw out Meperidine Tablets?

• Store at room temperature.
• Store in a dry place. Do not store in a bathroom.
• Protect from light.
• Keep all drugs in a safe place. Keep all drugs out of the reach of children and pets.
• Throw away unused or expired drugs. Do not flush down a toilet or pour down a drain unless you are told to do so. Check with your
  pharmacist if you have questions about the best way to throw out drugs. There may be drug take-back programs in your area.

Consumer Information Use and Disclaimer

• If your symptoms or health problems do not get better or if they become worse, call your doctor.
• Do not share your drugs with others and do not take anyone else’s drugs.
• This medicine comes with an extra patient fact sheet called a Medication Guide. Read it with care. Read it again each time this medicine (meperidine tablets) is
  refilled. If you have any questions about this medicine (meperidine tablets), please talk with the doctor, pharmacist, or other health care provider.
• If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
  taken, how much, and when it happened.

Frequently asked questions

• What is pethidine used for?

Further information

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Произношение

Общее название: меперидин (меня PER i deen)
Торговое название: Demerol HCl

Демерол (меперидин) является опиоидным обезболивающим препаратом. Опиоид иногда называют наркотиком.

Демерол используется для лечения умеренной и сильной боли.

Демерол также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Вы не должны использовать Демерол, если у вас тяжелая астма или проблемы с дыханием.

Демерол может замедлить или остановить ваше дыхание, особенно когда вы начинаете использовать это лекарство или когда ваша доза изменяется. Никогда не принимайте это лекарство в больших количествах или дольше, чем предписано. Никогда не делитесь этим лекарством с другим человеком, особенно с наркоманией или наркоманией. Держите лекарство в месте, где другие не могут добраться до него.

Слайд-шоу Факт или вымысел? Топ-15 мифов остеоартрита

Демерол может быть привычным, даже при регулярных дозах. Принимайте это лекарство точно так, как это предписано вашим доктором. Никогда не делите лекарство с другим человеком. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАРКОТИЧЕСКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СРЕДЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого лица, использующего лекарство без рецепта.

Демерол может вызвать опасные для жизни симптомы отмены у новорожденного, если мать принимала это лекарство во время беременности.

Не употребляйте алкоголь. Могут возникнуть опасные побочные эффекты или смерть.

Вы не должны использовать Демерол, если у вас аллергия на меперидин, или если у вас тяжелая астма или проблемы с дыханием.

Не используйте Демерол, если вы использовали ингибитор МАО в течение последних 14 дней. Может произойти опасное взаимодействие с наркотиками. Ингибиторы МАО включают изокарбоксазид, линезолид, инъекцию метиленового синего, фенэлзин, разагилин, селегилин, транилципромин и другие.

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с меперидином и вызывать серьезное состояние, называемое синдромом серотонина. Убедитесь, что ваш врач знает, принимаете ли вы лекарства от депрессии, психического заболевания, болезни Паркинсона, головных болей мигрени, серьезных инфекций или профилактики тошноты и рвоты. Попросите вашего врача, прежде чем вносить какие-либо изменения в том, как и когда вы принимаете лекарства.

Чтобы убедиться, что Demerol безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

• Любой тип проблемы с дыханием или заболевания легких;

• Закупорка желудка или кишечника;

• История травмы головы, опухоли головного мозга или судорог;

• История злоупотребления наркотиками, алкогольная зависимость или психическое заболевание;

• Проблемы мочеиспускания;

• Заболевания печени или почек;

• Проблемы с вашим желчным пузырем, надпочечниками или щитовидной железой;

• серповидноклеточная анемия;

• Аномальная кривизна позвоночника, которая влияет на дыхание; или

• Если вы используете седативный препарат, такой как валиум (диазепам, альпразолам, лоразепам, ативан, клонопин, ресторил, транксин, стих, ксанак и др.).

Неизвестно, причинит ли Демерол вред нерожденному ребенку. Это лекарство может вызвать проблемы с дыханием у вашего новорожденного, если вы используете лекарство во время поздней беременности. Расскажите своему врачу, если вы беременны.

Меперидин может проникать в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока используете Демерол.

Возьмите Демерол точно так, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Меперидин может замедлять или останавливать дыхание, особенно когда вы начинаете использовать это лекарство или когда ваша доза изменяется. Никогда не принимайте Демерол в больших количествах или дольше, чем предписано. Скажите вашему доктору, если лекарство, похоже, перестает работать и облегчает вашу боль.

Демерол может быть привычным, даже при регулярных дозах. Никогда не делитесь этим лекарством с другим человеком, особенно с наркоманией или наркоманией. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАРКОТИЧЕСКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СРЕДЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого лица, использующего лекарство без рецепта. Продажа или раздача Демерола противоречит закону.

Измерьте жидкое лекарство с помощью дозирующего шприца или специальной дозирующей ложкой или чашкой для лекарств. Если у вас нет устройства для измерения дозы, спросите своего фармацевта за один.

Не прекращайте использовать Демерол внезапно после длительного использования, или у вас могут возникнуть неприятные симптомы абстиненции. Попросите вашего врача, как избежать симптомов отмены, когда вы прекратите использовать это лекарство.

Никогда не раздавите или не сломайте таблетку, чтобы вдохнуть порошок или смешать его с жидкостью для инъекции препарата в вашу вену. Эта практика привела к смерти с неправильным использованием меперидина и аналогичных рецептурных препаратов.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Следите за количеством лекарства, используемого в каждой новой бутылке. Демерол является наркотиком злоупотребления, и вам следует знать, использует ли кто-либо ваше лекарство неправильно или без рецепта.

Не оставляйте оставшиеся таблетки Demerol или жидкость. Спросите своего фармацевта, где найти программу утилизации лекарств. Если нет программы возврата, промойте любые неиспользованные таблетки или жидкость в унитазе. Утилизация лекарств путем промывки рекомендуется уменьшить опасность случайной передозировки, вызвавшую смерть. Этот совет относится только к очень небольшому количеству лекарств. FDA, работая с производителем, определило этот метод как наиболее подходящий путь утилизации и представляет наименьший риск для безопасности человека.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Поскольку Demerol используется для боли, вы вряд ли пропустите дозы. Пропустите любую пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не используйте дополнительную медицину для получения пропущенной дозы.

Читайте так же про препарат Напросин.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222. Передозировка меперидина может быть фатальной, особенно у ребенка или другого человека, использующего лекарство без рецепта. Симптомы передозировки могут включать медленное дыхание и сердечный ритм, тяжелую сонливость, мышечную слабость, холодную и липкую кожу, синюю кожу или губы, обморок или кома.

Не употребляйте алкоголь. Опасные побочные эффекты или смерть могут возникать, когда алкоголь сочетается с Демеролом.

Этот препарат может нанести ущерб вашему мышлению или реакции. Избегайте вождения или управления машиной, пока вы не узнаете, как это лекарство повлияет на вас. Головокружение или тяжелая сонливость могут стать причиной падений или других аварий.

Читайте так же про препарат Ательвия.

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Демерол : ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Как и другие наркотические лекарства, меперидин может замедлить ваше дыхание. Смерть может произойти, если дыхание становится слишком слабым.

Прекратите использование Demerol и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

• Слабое или мелкое дыхание, медленное сердцебиение;

• Тяжелая сонливость, ощущение, что вы можете исчезнуть;

• Путаница, изменения настроения, агитация, галлюцинации;

• Тремор, мышечные движения, которые вы не можете контролировать, или приступы (судороги);

• Бесплодие, пропущенные менструальные периоды;

• Импотенция, сексуальные проблемы, потеря интереса к сексу; или

• Низкий уровень кортизола — тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружение, ухудшение усталости или слабости.

Обратиться за медицинской помощью сразу, если у вас есть симптомы синдрома серотонина, такие как: агитация, галлюцинации, лихорадка, потоотделение, дрожь, быстрый сердечный ритм, мышечная жесткость, подергивание, потеря координации, тошнота, рвота или диарея.

Меперидин чаще вызывает проблемы с дыханием у пожилых людей и людей, которые тяжело больны, недоедают или иным образом ослабляются.

Общие побочные эффекты Demerol могут включать:

• Головокружение, сонливость;

• Головная боль;

• Тошнота, рвота; или

• потливость.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Наркотическое (опиоидное) лекарственное средство может взаимодействовать со многими другими препаратами и вызывать опасные побочные эффекты или смерть. Убедитесь, что ваш врач знает, используете ли вы также:

• Другие наркотические препараты — лекарство от опиоидной боли или лекарство от кашля по рецепту;

• Лекарства, которые заставляют вас спать или замедлять дыхание — снотворное, расслабляющий мышцы, успокаивающий, успокаивающий или антипсихотическая медицина; или

• Лекарства, которые влияют на уровень серотонина в вашем организме — медицина для депрессии, болезнь Паркинсона, головные боли мигрени, серьезные инфекции или профилактика тошноты и рвоты.

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с меперидином, включая лекарственные препараты, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Следующая >Побочные эффекты

• Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Демероле.

Мепенем — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-006008

Торговое наименование:

Мепенем

Международное непатентованное или группировочное наименование:

меропенем

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

Состав на 1 флакон:

Представляет собой стерильную смесь меропенема тригидрата и натрия карбоната безводного в соотношении 84,6 % и 15,4 %.

Описание

От белого до белого с желтоватым оттенком цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-карбапенем

Код ATX:

J01DH02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Меропенем – антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парентерального применения, относительно устойчив к дегидро пептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.
Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству β-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше.
Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.
Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов; уменьшение сродства к целевым ПСБ; активация механизмов эффлюкса; продукция бета-лактамаз, под действием которых происходит гидролиз карбапенемов.
Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных – диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

В следующей таблице приведены принятые в Европейском союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении различных бактериальных патогенов в клинических условиях:

¹ Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae при менингите – 0,25 мг/л.
² Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.
³ Значения, используемые только при менингите.
⁴ Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенов.
⁵ Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.

Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интепретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами.
Эффективность препарата в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии:

Патогены чувствительные по меропенему:
Грамположительные аэробы:

Enterococcusfaecalis¹

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)²
Род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis

Streptococcus agalactiae группы В

Группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes группы A

Грамотрицательные аэробы:

Citrobacter freudii

Citrobacter koseri

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Morganella morganii

Neisseria meningitidis

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Serratia marcescens

Грамположительные анаэробы:

Clostridium perfringens

Peptoniphilus asaccharolyticus

Род Peptostreptococcus (включая P. micros P. anaerobius, P. magnus)

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides caccae

Bacteroides fragilis

Prevotella bivia

Prevotella disiens

Патогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecium¹

Грамотрицательные аэробы:

Род Acinetobacter

Burkholderia cepacia

Pseudomonas aeruginosa

Патогены, обладающие природной резистентностью:

Грамотрицательные аэробы:

Stenotrophomonas maltophilia Legionella spp.

Другие возбудители:

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Coxiella burnetti

Mycoplasma pneumoniae

¹ Возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью.
² Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

Фармакокинетика

Внутривенное введение в течение 30 мин меропенема здоровым добровольцам приводит к максимальной концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г.
Однако, в отношении максимальной концентрации (С_max) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы. Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.
Внутривенная болюсная инъекция меропенема здоровым добровольцам в течение 5 мин приводит к максимальной концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл – для дозы 1 г.
Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.
Продленная (до 3-х часов) инфузия карбапенемов может привести к оптимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При стандартной 30-минутной инфузии у здоровых добровольцев двух доз 500 и 2000 мг каждые 8 часов значение %Т >МИК (соотношение между периодом времени, когда концентрация препарата превышает МИК, и интервалом дозирования; МИК = 4 мкг/мл) составило соответственно 30 % и 58 %. При введении добровольцам тех же доз методом 3-часовой инфузии каждые 8 часов показатель %Т >МИК увеличился до 43 и 73%, соответственно для 500 и 2000 мг. Средняя плазменная концентрация у здоровых добровольцев после внутривенного болюсного введения в течение 10 мин 1000 мг превышала МИК 4 мкг/мл для 42 % интервала дозирования по сравнению с 59 % при 3-часовой инфузии 1000 мг.
Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.
При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час.
Связывание с белками плазмы примерно 2 %.
Около 70 % внутривенной дозы меропенема выводится почками в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная почечная экскреция. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме крови и в моче у добровольцев с нормальной функцией печени.
Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.
Исследования у детей показали, что фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.
Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких пациентов необходима коррекция дозы.
Изучение фармакокинетики у пожилых лиц выявило снижение клиренса меропенема, которое коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина.
Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.
Печеночная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Показания к применению

Мепенем показан для лечения у детей (старше 3 мес) и взрослых следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями:
— пневмонии, включая нозокомиальные пневмонии;
— инфекции мочевыводящей системы;
— инфекции брюшной полости;
— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, такие как эндометрит;
— инфекции кожи и ее структур;
— менингит;
— септицемия.
Эмпирическая терапия взрослых пациентов с предполагаемой инфекцией с симптомами фебрильной нейтропении в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами.
Эффективность меропенема доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций. Применение меропенема внутривенно было эффективным для лечения муковисцидоза и хронических инфекций нижних дыхательных путей как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антибактериальными препаратами. Эрадикация микроорганизмов не всегда была подтверждена.

Противопоказания

Гиперчувствительность к меропенему, к вспомогательным веществам или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе.
Выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам).
Детский возраст до 3-х месяцев.

С осторожностью

Одновременное применение с потенциально нефротоксичными препаратами.
Пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно с колитами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Безопасность применения меропенема у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод.
Меропенем не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество для матери от его применения превышает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача.
Период грудного вскармливания

Получены данные о выделении меропенема с грудным молоком. Меропенем не должен применяться в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество для матери от применения препарата превышает возможный риск для ребенка. Оценив преимущество для матери, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата.

Способ применения и дозы

Взрослые

Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.
Рекомендуются следующие суточные дозы:
500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи;
1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении нозокомиальной пневмонии, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у пациентов с симптомами нейтропении, а также септицемии.
При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.
При лечении некоторых инфекций, в частности, вызванных менее чувствительными возбудителями (такими как Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.), или при очень тяжелых инфекциях, рекомендуемая доза составляет до 2 г каждые 8 часов. Безопасность приема дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.
Доза у взрослых пациентов при нарушении функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин доза должна быть уменьшена следующим образом:

Меропенем выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Если требуется продолжительное лечение препаратом Мепенем, рекомендуется, чтобы препарат (в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводился по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме крови.
В настоящее время нет данных об опыте применения меропенема для введения пациентам, находящимся на перитонеальном диализе.
Дозирование у взрослых пациентов с нарушениями функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости коррекции дозы (см. раздел «Особые указания»).
Пожилые пациенты

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется коррекции дозы.
Дети

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.
У детей массой тела более 50 кг следует использовать дозы для взрослых.
При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.
При лечении некоторых инфекций, в частности, вызванных менее чувствительными возбудителями (такими как Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.), или при очень тяжелых инфекциях, рекомендуемая доза составляет до 40 мг/кг каждые 8 часов.
Безопасность приема дозы 40 мг/кг в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.
Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функции печени и почек.

Метод введения

Мепенем для внутривенного применения может вводиться в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 мин; для разведения следует использовать соответствующие инфузионные жидкости.
Возможность применения препарата Мепенем в режиме продленной инфузии (до 3-х часов) базируется на фармакокинетических и фармакодинамических параметрах (см. раздел «Фармакокинетика»). К настоящему времени клинические данные и данные по безопасности, подтверждающие этот режим, ограничены.
Для приготовления раствора для внутривенных болюсных инъекций препарат Мепенем следует растворить стерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), при этом концентрация раствора составляет 50 мг/мл.
Для приготовления раствора для внутривенных инфузий препарат Мепенем следует растворить 0,9 % раствором натрия хлорида для инфузий либо 5 % раствором декстрозы (глюкозы) для инфузий, при этом концентрация раствора должна составить от 1 до 20 мг/мл.
Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения), если условия приготовления раствора не исключают возможности микробиологической контаминации.

Побочное действие

В целом, меропенем характеризуется хорошей переносимостью. В редких случаях побочные эффекты приводили к отмене терапии. Серьезные неблагоприятные реакции редки.
Частота побочных реакций приведена в таблице в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

* Сообщалось о случаях положительной прямой или непрямой пробы Кумбса, а также о случаях снижения частичного тромбопластинового времени.
** Причинно-следственная связь с приёмом меропенема не установлена. Побочные эффекты наблюдали в исследовании, включавшем 2904 иммунокомпетентного взрослого пациента, получавшего терапию меропенемом (500 мг или 1000 мг каждые 8 ч) вследствие инфекций, не затрагивающих ЦНС. У 36-ти пациентов терапия была прекращена вследствие нежелательных явлений. В 5-ти случаях не исключена связь летального исхода с проводимой терапией. На фоне тяжелого состояния пациентов, многочисленных заболеваний и множественной сопутствующей терапии другими лекарственными препаратами, не представлялось возможным сделать вывод о связи побочного эффекта с терапией меропенемом.
*** Побочные эффекты, идентифицированные в пострегистрационном периоде.

Передозировка

Возможна случайная передозировка во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периода полу выведения и концентрации меропенема в плазме. Так как эффективность и длительность действия меропенема, вводимого без пробенецида, являются адекватными, совместное введение пробенецида с меропенемом не рекомендуется.
Возможное действие меропенема на степень связи других препаратов с белками плазмы крови или метаболизм не изучалось. Связь меропенема с белками плазмы крови низкая (около 2 %), поэтому взаимодействия с другими препаратами, основанного на механизме вытеснения из белков плазмы, не предполагается.
Совместный прием карбапенемов и препаратов вальпроевой кислоты приводил к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60-100 % через 2 дня терапии. В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпроевой кислоты не рекомендуется совместный прием меропенема и препаратов вальпроевой кислоты.
Применение меропенема во время приема других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий. Исследования по изучению взаимодействия меропенема с другими препаратами (за исключением пробенецида) не проводились.
Неоднократно сообщалось о случаях усиления антикоагулянтного эффекта при совместном приеме непрямых антикоагулянтов (например, варфарина) и антибактериальных препаратов. Риск усиления антикоагулянтного эффекта может зависеть от характера инфекции, возраста и общего состояния пациента, поэтому оценить влияние антибактериального препарата на увеличение международного нормализованного отношения (МНО) сложно.
Во время совместного приема антибактериального препарата и непрямого антикоагулянта и некоторое время после его прекращения рекомендуется частый мониторинг МНО.

Особые указания

Опыта применения препарата в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией или с первичным или с вторичным иммунодефицитом нет.
Как и при использовании других антибиотиков, при применении меропенема в режиме монотерапии у пациентов, находящихся в критическом состоянии с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa или при подозрении на нее рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность.
Тяжелые кожные нежелательные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системными синдромами (DRESS синдром), мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, наблюдались у пациентов, получающих терапию меропенемом (см. раздел «Побочное действие). В случае появления признаков и симптомов, свидетельствующих о развитии указанных реакций следует незамедлительно отменить терапию меропенемом и рассмотреть альтернативное лечение.
В редких случаях при применении меропенема, как и при применении практически всех антибиотиков, наблюдается развитие псевдомембранозного колита, который может варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Важно помнить о возможности развития псевдомембранозного колита при возникновении диареи на фоне применения меропенема. При развитии псевдомембранозного колита следует отменить меропенем. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
На фоне применения карбапенемов, в том числе, меропенема, нечасто сообщалось о возникновении судорог. Следует соблюдать осторожность при применении меропенема у пациентов со сниженным порогом судорожной готовности.
Имеются клинические и лабораторные признаки перекрестных аллергических реакций между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Имеются редкие сообщения о случаях реакций гиперчувствительности (в том числе, с фатальным исходом) при использовании меропенема, как и других бета-лактамных антибиотиков (см. раздел «Побочное действие»). Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Меропенем должен применяться с осторожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам (т.е. к пенициллинам и цефалоспоринам). Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.
Применение меропенема у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности трансаминаз и концентрации билирубина.
Как и в случае применения других антибиотиков, возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, в связи с чем необходимо постоянное наблюдение за пациентом.
Распространенность приобретенной антибиотикорезистентности различных возбудителей может изменяться в зависимости от региона и с течением времени, желательно наличие актуальной информации о резистентности распространенных возбудителей в конкретном регионе, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае, если резистентность такова, что эффективность препарата в отношении хотя бы некоторых инфекций становится сомнительной, следует проконсультироваться у эксперта.
Не рекомендуется совместный прием меропенема и препаратов вальпроевой кислоты из-за возможного снижения концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови. У некоторых пациентов может быть достигнута концентрация ниже терапевтической (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение препарата при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется.

Влияние на способность управлять, транспортными средствами, механизмами

Не проводилось исследований влияния меропенема на способность управлять автомобилем и другой техникой. Тем не менее, следует принимать во внимание, что при приеме меропенема могут наблюдаться головная боль, парестезия и судороги.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг.
Количество препарата, содержащее 500 мг меропенема помещают в стеклянные флаконы, вместимостью 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми колпачками или обжатые алюминиевым кольцом и предохранительным пластмассовым колпачком, на котором обозначен логотип «Elfa» или без пластмассового колпачка.
На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или бумаги этикеточной, или самоклеящуюся этикетку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению укладывают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:

АО «Научно-производственный центр «Эльфа», Россия
РФ, 115088, г. Москва, ул. Угрешская, д. 14, стр. 2

Производитель:

ООО «Рузфарма», Россия
143132, Московская обл., Рузский район, г.п. Тучково, ул. Комсомольская, д. 12 стр. 1

Организация, принимающая претензии от потребителей

АО «Научно-производственный центр «Эльфа», Россия
РФ, 115088, г. Москва, ул. Угрешская, д. 14, стр. 2

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)