Мемантин акрихин инструкция по применению

Мемантин-Акрихин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003123

Торговое наименование препарата

Мемантин-Акрихин

Международное непатентованное наименование

Мемантин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка (10 мг) содержит:

Активное вещество: мемантина гидрохлорид — 10,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 47,20 мг; кросповидон — 3,80 мг; кремния диоксид коллоидный — 1.0 мг; магния стеарат — 3,00 мг.

Оболочка (Aquarius Prime): гипромеллоза 6сР — 2,50 мг; макрогол-400 — 0,50 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,00 мг.

1 таблетка (20 мг) содержит:

Активное вещество: мемантина гидрохлорид — 20,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 110,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 94,40 мг; кросповидон — 7,60 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг; магния стеарат — 6,00 мг.

Оболочка (Aquarius Prime): гипромеллоза 6сР — 5,000 мг; макрогол-400 — 1,000 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,936 мг; краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,064 мг.

Описание

Для дозировки 10 мг:

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Вид таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.

Для дозировки 20 мг:

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с сужением посередине, с риской на обеих сторонах.

Вид таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета с розовым краем.

Фармакотерапевтическая группа

Деменции средство лечения

Код АТХ

N06DX01

Фармакодинамика:

Производное адамантана. Являясь неконкурентным антагонистом М-метил-D- аспартат(ЛМПА)-рецепторов, снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы; нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается в течение 3-8 ч.

Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина.

Распределение

При приеме суточной дозы 20 мг создается постоянная концентрация мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл с выраженными индивидуальными вариациями. Объем распределения составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Около 80% мемантина находится в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются М-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1- нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью.

В исследованиях in vitro участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 60-100 часов, клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м². Выводится почками, при щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Показания:

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5-29 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферных растворов); тяжелые инфекции мочевыводящих путей (вызванные Proteus bacteria); инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:

Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Ауранекс противопоказан к применению при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.

Нет данных, экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать внутрь, один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Назначают по следующей схеме:

Неделя 1 (дни 1-7): по 5 мг в сутки (Vi таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.

Неделя 2 (дни 8-14): по 10 мг в сутки (1 таблетка по 10 мг) в течение 7 дней.

Неделя 3 (дни 15-21): по 15 мг в сутки (\Уг таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.

Начиная с 4-й недели — по 20 мг (1 таблетка по 20 мг или 2 таблетки по 10 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг в сутки.

Длительность лечения определяется выраженностью ответа пациента на терапию и переносимостью препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг в сутки. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно клиническим проявлениям и частоте встречаемости: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, < 10%), нечасто (≥ 0,1%, < 1%), редко (≥ 0,01%, < 0,1%), очень редко (< 0,01%, включая отдельные сообщения), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных эффектов отсутствуют).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота не установлена — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто — повышенная чувствительность к препарату.

Нарушения психики: нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера); частота не установлена — психотические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы: часто — одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:часто — запор; нечасто — рвота, частота не установлена — панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных проб; частота не установлена — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота не установлена — синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота не установлена — острая почечная недостаточность.

Прочие: нечасто — утомляемость.

При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов, принимавших мемантин.

Передозировка:

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.

Симптомы:

При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема дозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течении 10 дней, затем диплопия и ажитация), пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.

В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, бессознательное состояние.

Лечение — промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.

Возможно снижение концентрации гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином.

Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида.

Одновременное назначение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствует.

Особые указания:

У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии следует с осторожностью применять препарат Ауранекс.

Следует избегать совместного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными.

Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Ауранекс должен осуществляться под тщательным контролем врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости психомоторной реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ/ПВДХ.

2, 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, 19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland, Польша

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Показания к применению
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью
С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферных растворов); тяжелые инфекции мочевыводящих путей (вызванные Proteus bacteria); инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Мемантин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь, один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Назначают по следующей схеме:
Неделя 1 (дни 1-7): по 5 мг в сутки (½ таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.
Неделя 2 (дни 8-14): по 10 мг в сутки (1 таблетка по 10 мг) в течение 7 дней.
Неделя 3 (дни 15-21): по 15 мг в сутки (1½ таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.
Начиная с 4-й недели – по 20 мг (1 таблетка по 20 мг или 2 таблетки по 10 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг в сутки.
Длительность лечения определяется выраженностью ответа пациента на терапию и переносимостью препарата.
Особые группы пациентов
У пациентов старше 65 лет, пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин), пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг в сутки. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме.

Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно клиническим проявлениям и частоте встречаемости: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, < 10%), нечасто (≥ 0,1%, < 1%), редко (≥ 0,01%, < 0,1%), очень редко (< 0,01%, включая отдельные сообщения), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных эффектов отсутствуют).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – грибковые инфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота не установлена – агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто – повышенная чувствительность к препарату.
Нарушения психики: нечасто – спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера); частота не установлена – психотические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто – нарушение походки; очень редко – судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия; нечасто – сердечная недостаточность, венозный тромбоз/тромбоэмболия. Нарушения со стороны дыхательной системы: часто – одышка.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто – рвота, частота не установлена – панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышенные показатели печеночных проб; частота не установлена – гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота не установлена – синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота не установлена – острая почечная недостаточность.
Прочие: нечасто – утомляемость.
При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов, принимавших мемантин.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.
По 14 таблеток в блистере из Aл/ПВХ/ПВДХ.
2, 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

*Полная информация по препарату содержится в Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата Мемантин ЛП-003123