Мелоксикам (Meloxicam) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мелоксикам
💊 Состав препарата Мелоксикам
✅ Применение препарата Мелоксикам
📅 Условия хранения Мелоксикам
⏳ Срок годности Мелоксикам
Описание лекарственного препарата
Мелоксикам
(Meloxicam)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственные формы
| Мелоксикам |
Таб. 7.5 мг: 10, 20 или 30шт. рег. №: ЛС-001708 |
|
|
Таб. 15 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-001708 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мелоксикам
Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания препарата
Мелоксикам
- симптоматическое лечение остеоартроза;
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.
Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов с циррозом печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии.
С осторожностью: ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), а также пациентам, отмечающим на фоне приема препарата нарушения зрения, необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ- кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, ускоряется выведение препарата из организма.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Условия хранения препарата Мелоксикам
Препарат хранят в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Мелоксикам
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Генитрон®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Мелбек
(NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, Турция)
Мелбек Форте
(NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, Турция)
Мелокс
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мелоксикам
(ОЗОН, Россия)
Мелоксикам
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Мелоксикам
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)
Мелоксикам
(МЕДИСОРБ, Россия)
Все аналоги
Ниже описаны НР, связь которых с применением мелоксикама расценивалась как возможная.
НР, зарегистрированные при пострегистрационном применении, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком *.
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Мелоксикам может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Наиболее серьезными нежелательными реакциями являются:
— резкое снижение артериального давления, с потерей сознания и обмороком (анафилактоидные реакции, анафилактический шок, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа);
— отек кожи и слизистых оболочек, с угрозой удушья (ангионевротический отек);
— тяжелые кожные реакции, сопровождающиеся высокой температурой тела, болью и отеком в горле, сильным зудом, образованием пузырей и шелушением кожи, и
кровотечением из губ, глаз, рта, носа (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, многоформная эритема);
— образование дефекта в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (перфорация), рвота с кровью, стул черного цвета, мелена, кровавая рвота «кофейной гущей» (желудочно-кишечное кровотечение);
— свистящее дыхание во время вдоха и выдоха, кашель, одышка (ощущение удушья, нехватки воздуха), стеснение в груди (бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам):
— уменьшение или отсутствие мочи, потеря аппетита, тошнота, рвота, вздутие кишечника, понос или запор, слабость, потливость, заторможенность (острая почечная недостаточность).
В случае развития перечисленных нежелательных реакций прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью!
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
— изменение настроения
— головная боль;
— ощущение боли или дискомфорта в животе (диспепсия), понос (диарея), тошнота, рвота.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
— снижение концентрации гемоглобина и количества эритроцитов в крови (анемия);
— головокружение, сонливость;
— головокружение, сопровождающееся ощущением вращения пространства вокуг себя или себя в пространстве (вертиго);
— повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу;
— стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;
— изменения показателей функции печени в анализе крови (например, повышение
активности трансаминаз или концентрации билирубина);
— зуд, кожная сыпь;
— изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая задержку мочи;
— поздняя овуляция.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):
— изменения числа клеток крови включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения;
— воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит);
— нарушения зрения, включая нечеткость зрения;
— шум в ушах;
— ощущение сердцебиения;
— воспаление слизистой оболочки толстой кишки (колит). воспал слизистой оболочки пищевода (эзофагит);
— белые или красные, набухшие, зудящие высыпания на коже (крапивница).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
— воспалительные заболевания печени (гепатит).
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
— спутанность сознания, дезориентация;
— фотосенсибилизация;
— бесплодие у женщин.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.
К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Препарат Мелоксикам содержит действующее вещество мелоксикам. Мелоксикам относится к группе лекарств, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), которые используются для уменьшения воспаления и боли в суставах и мышцах.
Мелоксикам используется для краткосрочного лечения обострений остеоартроза и для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита (также известного как болезнь Бехтерева).
— если у вас аллергия на мелоксикам или любой другой компонент этого препарата (перечислены в разделе Состав);
— если у вас аллергия на ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или другие противовоспалительные препараты;
— если после приема ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других противовоспалительных препаратов у вас когда-либо наблюдалось дыхание со свистящими хрипами, чувство стеснения в грудной клетке, астма (затрудненное дыхание), носовые полипы (вызывающие затруднение носового дыхания из-за отека слизистой оболочки носа) в сочетании с насморком, внезапно развившийся отек кожи или слизистых оболочек, например, отек вокруг глаз, лица, губ, рта или горла, который мог привести к затруднению дыхания (ангионевротический отек), крапивница;
— если у вас наблюдается или были в прошлом два или более отдельных эпизода язвы желудочно-кишечного тракта (язва желудка или кишечника) или кровотечение из желудка или кишечника (например, проявляющееся стулом черного цвета);
— если у вас когда-либо были кровотечения или перфорация в желудочно-кишечном тракте, связанные с терапией НПВП;
— если у вас было кровоизлияние в мозг (кровотечение из сосудов головного мозга) или другие кровотечения;
— если у вас имеется тяжелое нарушение функции печени;
— если у вас тяжелая почечная недостаточность и не проводится диализ;
— если у вас тяжелая сердечная недостаточность;
— в третьем триместре беременности.
Мелоксикам нельзя использовать детям и подросткам младше 16 лет.
Перед приемом Мелоксикама проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Использование препаратов, подобных мелоксикаму, может быть связано с небольшим повышением риска развития сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта, особенно, когда препарат назначался в высоких дозах и в течение длительного времени. Не превышайте рекомендованную дозу или продолжительность лечения (см. раздел Как принимать препарат).
Немедленно прекратите прием Мелоксикама, если вы заметите признаки желудочно- кишечного кровотечения (черный, дегтеобразный стул) или язвы в желудочно-кишечном тракте (боль в животе).
Если у вас есть проблемы с сердцем, вы перенесли инсульт или вы думаете, что можете подвергаться риску этих состояний, вам следует обсудить свое лечение со своим лечащим врачом. Например, если:
— у вас высокое артериальное давление (артериальная гипертензия);
— у вас высокий уровень сахара в крови (сахарный диабет);
— у вас высокий уровень холестерина в крови (гиперхолестеринемия);
— вы курите.
При применении мелоксикама сообщалось о потенциально опасных для жизни кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), начальными признаками которых являются появление на теле красных, мишеневидных или округлых пятен, часто с пузырьками в центре.
Другими признаками этих заболеваний является появление язв во рту, в горле, в носу, на гениталиях, а также конъюнктивит (покрасневшие, опухшие глаза).
Эти потенциально опасные для жизни кожные реакции часто сопровождаются гриппоподобными симптомами. Кожные высыпания могут прогрессировать до развития распространяющихся по всему телу волдырей или отслоения кожи.
Самый высокий риск возникновения серьезных кожных реакций наблюдается в первые недели лечения. Если на фоне приема мелоксикама у вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, вам не следует принимать мелоксикам в последующем.
Если у вас появилась сыпь или вышеописанные кожные симптомы, прекратите прием мелоксикама, немедленно обратитесь к врачу и сообщите ему, что вы принимаете этот препарат.
Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в облегчении острой боли.
Мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний (например, лихорадку). Если вы подозреваете, что у вас инфекция, вам следует обратиться к врачу.
Мелоксикам содержит лактозу и натрий
Если у вас имеется непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.
Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.
Перед началом приема Мелоксикама в связи с возможной необходимостью коррекции лечения следует проконсультироваться с врачом при наличии у вас следующих состояний:
— воспаление пищевода (эзофагит) или воспаление желудка (гастрит) в анамнезе или любое другое заболевание желудочно-кишечного тракта, например, язвенный колит, болезнь Крона
— повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия)
— пожилой возраст
— уменьшение объема циркулирующей крови (гиповолемия), которое может возникнуть при серьезной кровопотере или ожогах, хирургическом вмешательстве или пониженном потреблении жидкости
— заболевания сердца, печени или почек
— высокий уровень сахара в крови (сахарный диабет)
— высокий уровень калия в крови (в том числе наблюдавшийся ранее)
— непереносимость некоторых сахаров, поскольку этот препарат содержит лактозу.
Лечащему врачу необходимо регулярно контролировать Ваше состояние во время лечения.
Сообщите вашему лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие препараты.
В особенности, сообщите своему врачу, если вы принимаете / принимали какие-либо из следующих препаратов:
— другие противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловую кислоту (аспирин)
— кортикостероиды (например, используемые для лечения воспалительных или аллергических реакций)
— препараты, предотвращающие свертывание крови, например, варфарин, или препараты, разрушающие тромбы (тромболитики)
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, препараты, применяемые для лечения депрессии и других психических расстройств)
— препараты для лечения повышения артериального давления (например, бета- адреноблокаторы) и любые мочегонные препараты (диуретики). Врачу необходимо регулярно контролировать функцию почек, если вы принимаете диуретики
— ингибиторы кальциневрина, например, циклоспорин»1— препарат, который часто используется после трансплантации органов или при тяжелых кожных заболеваниях, ревматоидном артрите или нефротическом синдроме
— деферазирокс — препарат, используемый для выведения излишков железа из организма
— литий — препарат, используемый для лечения расстройств настроения
— метотрексат — препарат, который в основном используется для лечения опухолей или тяжелых неконтролируемых кожных заболеваний и активного ревматоидного артрита
— пеметрексед — препарат, используемый при лечении рака
— холестирамин — используется для снижения уровня холестерина
— если вы женщина и используете с целью контрацепции внутриматочное противозачаточное средство (ВМС), обычно известное как спираль.
В случае возникновения сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
В течение первых 6 месяцев беременности ваш врач может при необходимости назначить вам этот лекарственный препарат.
В течение последних 3 месяцев беременности не принимайте этот препарат, потому что прием мелоксикама может иметь серьезные последствия для вашего ребенка, в частности вызвать тяжелые нарушения развития сердечно-сосудистой, дыхательной и мочевыводящей системы плода, даже при однократном применении.
— Применение НПВП в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства на 20 неделе и более поздних сроках беременности может вызвать нарушение функции почек у плода, приводящее к снижению количества околоплодных вод (амниотической жидкости). Амниотическая жидкость обеспечивает защиту плода и способствует нормальному развитию легких, пищеварительной системы и мышц. При маловодии могут развиться осложнения.
— Если вы беременны, не применяйте НПВП на 20 неделе и более поздних сроках беременности, не посоветовавшись с врачом, так как прием данных препаратов может привести к проблемам развития у вашего будущего ребенка.
— Многие комбинированные лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача, для снятия боли, применения при простуде, гриппе, бессоннице, содержат НПВП, поэтому важно ознакомиться с составом этих препаратов.
— Если у вас есть вопросы относительно приема НПВП, необходимо обсудить их со своим врачом.
Кормление грудью
Этот препарат не рекомендуется во время кормления грудью.
Фертильность
Мелоксикам может затруднить наступление беременности.
Использование мелоксикама может вызвать нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы. В случае возникновения таких эффектов воздержитесь от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Всегда принимайте Мелоксикам в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Для приема дозы 7,5 мг используйте одну таблетку Мелоксикам 7,5 мг или половину таблетки Мелоксикам 15 мг. Таблетки Мелоксикам 15 мг можно разделить на равные дозы.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков старше 16 лет составляет:
Обострение остеоартроза:
7,5 мг в день, но при необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит:
15 мг в день, однако, при необходимости доза может быть уменьшена до 7,5 мг.
Анкилозирующий спондилоартрит:
15 мг в день, при необходимости доза может быть уменьшена до 7,5 мг в день.
Особые группы пациентов
Если вы человек пожилого возраста или у вас имеются нарушения функции печени или почек, или у вас повышенный риск побочных реакций (к вам относится какое-либо из утверждений, перечисленных в разделе «Особые указания и меры предосторожности»), врач может снизить дозу до 7,5 мг один раз в день.
Применение у детей и подростков
Мелоксикам нельзя принимать детям и подросткам младше 16 лет.
ПРЕПАРАТ НЕ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ В ДОЗЕ, ПРЕВЫШАЮЩЕЙ 15 МГ В СУТКИ.
Способ применения
Всю суточную дозу следует принимать за один прием.
Таблетки Мелоксикам следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Если вы чувствуете, что действие Мелоксикама слишком сильное или слишком слабое, или, если через несколько дней вы не чувствуете улучшения в своем состоянии, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Если вы забыли принять Мелоксикам
Не волнуйтесь, если вы забыли принять дозу препарата. Пропустите дозу, которую вы забыли принять, и примите следующую дозу в нужное время в соответствии с графиком. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если вы прекратили принимать Мелоксикам
Преждевременное прекращение терапии может привести к повторному появлению или ухудшению заболевания / симптомов, по поводу которых было начато лечение.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению препарата, обратитесь к вашему лечащему врачу.
Если вы приняли более высокую дозу препарата Мелоксикам, чем следовало
Если вы случайно приняли более высокую дозу препарата Мелоксикам, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу.
Симптомами передозировки являются: недостаток энергии (вялость), сонливость, тошнота, рвота, боль в области желудка (боль в эпигастрии).
После отмены мелоксикама эти симптомы обычно проходят.
Кроме того, может развиться желудочно-кишечное кровотечение.
Тяжелая интоксикация может привести к повышению артериального давления (гипертензии), острой почечной недостаточности, нарушению функции печени, ухудшению дыхания, потере сознания (коме), судорогам, нарушению кровообращения (сердечно-сосудистому коллапсу), остановке сердца, аллергическим реакциям (реакциям гиперчувствительности) немедленного типа, включая обморок, ощущение нехватки воздуха и реакции со стороны кожи.
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Мелоксикам может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь за медицинской помощью и прекратите использование этого препарата в случае:
Любых аллергических реакций (реакций гиперчувствительности), которые могут проявляться в виде:
— реакций со стороны кожи, таких как зуд, образование пузырей или шелушение кожи, которые могут быть признаком потенциально опасных для жизни состояний (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), поражение мягких тканей (слизистой оболочки) или мультиформная эритема. Мультиформная эритема — это серьезная кожная аллергическая реакция, проявляющаяся красными пятнами различной формы или волдырями. Эти изменения могут возникать в области рта, глаз или на любой другой поверхности тела;
— отека кожи или слизистых оболочек, например, отека вокруг глаз, на лице и губах, в области рта или горла (что может вызвать затруднение дыхания), отека в области лодыжек или стоп (отек нижних конечностей);
— затруднения дыхания или приступа астмы;
— воспаления печени (гепатит), которое сопровождается следующими симптомами:
-
пожелтение кожи или глазных яблок (желтуха)
-
боль в животе
-
отсутствие аппетита
Любых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно:
— кровотечения (с дегтеобразным стулом)
— появления язвы в желудочно-кишечном тракте (что вызывает боль в животе).
Кровотечение из желудочно-кишечного тракта (желудочно-кишечное кровотечение), образование язв или нарушение целостности (перфорации) стенки желудочно-кишечного тракта могут быть серьезными и потенциально смертельными, особенно у пожилых людей.
Если у вас ранее наблюдались какие-либо нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта из-за длительного приема НПВП, следует немедленно сообщить об этом вашему лечащему врачу. Это особенно важно у пожилых пациентов. Врачу необходимо контролировать ваше состояние во время лечения.
Общие нежелательные реакции при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
Применение некоторых НПВП может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза (закупорки) артериальных сосудов, например, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при применении высоких доз НПВП или при длительном лечении этими препаратами.
Кроме того, при применении НПВП возможно развитие отеков, повышение артериального давления (гипертензия) и сердечной недостаточности.
При применении НПВП наиболее часто встречаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут проявляться:
— язвой желудка и верхнего отдела тонкого кишечника (пептические/ гастродуоденальные язвы);
— нарушением целостности (перфорация) стенки кишечника или желудочно- кишечным кровотечением (иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей).
При применении НПВП сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
— тошнота, рвота
— жидкий стул (диарея)
— метеоризм
— запор
— нарушение пищеварения (диспепсия)
— боль в животе
— дегтеобразный стул из-за кровотечения в желудочно-кишечном тракте (мелена)
— рвота кровью
— воспаление с образованием язв во рту (язвенный стоматит)
— обострение воспаления в желудочно-кишечном тракте (например, обострение колита или болезни Крона).
Реже наблюдается воспаление желудка (гастрит).
Нежелательные реакции мелоксикама — активного вещества препарата Мелоксикам
Очень часто: могут возникать чаще чем у 1 человека из 10
— нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как нарушение пищеварения (диспепсия), тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, жидкий стул (диарея)
Часто: могут возникать чаще чем у 1 человека из 100, но реже чем у 1 человека из 10
— головная боль
Нечасто: могут возникать чаще чем у 1 человека из 1000, но реже чем у 1 человека из 100
— головокружение
— головокружение с ощущением вращения (вертиго)
— сонливость
— анемия (снижение содержания гемоглобина (пигмента красных кровяных телец) в крови)
— повышение артериального давления (гипертензия)
— приливы (кратковременное покраснение лица и шеи)
— задержка натрия и воды
— повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия). Это может привести к появлению таких симптомов, как:
-
нарушение сердечного ритма (аритмии)
-
сердцебиение (ощущение, что ваше сердце бьется чаще, чем обычно)
-
мышечная слабость
— отрыжка
— воспаление желудка (гастрит)
— желудочно-кишечное кровотечение
— воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит)
— аллергические реакции (реакции гиперчувствительности) немедленного типа
— кожный зуд
— кожная сыпь
— внезапно развивающийся отек кожи или слизистых оболочек, например, отек вокруг глаз, лица, губ, рта или горла, который может привести к затруднению дыхания (ангионевротический отек)
— нарушение функции печени (например, повышение уровня печеночных ферментов, таких как трансаминазы, или повышение уровня билирубина) на основании анализов крови
— нарушение функции почек (например, повышение уровня креатинина или мочевины)
Редко: могут возникать чаще чем у 1 человека из 10000, но реже чем у 1 человека из 1000
— изменение настроения
— ночные кошмары
— изменения в анализе крови, в том числе:
-
изменение качественного состава крови
-
уменьшение количества лейкоцитов (лейкоцитопения)
-
уменьшение количества тромбоцитов (кровяных пластинок) (тромбоцитопения)
Эти нарушения могут привести к повышенному риску развития инфекции и появлению таких симптомов, как синяки или носовые кровотечения.
— звон в ушах
— ощущение сердцебиения
— язвы желудка и верхнего отдела тонкого кишечника (пептические/ гастродуоденальные язвы)
— воспаление пищевода (эзофагит)
— приступы астмы (у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП)
— потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
— крапивница
— нарушения зрения, в том числе:
-
нечеткость зрения
-
конъюнктивит (воспаление глазного яблока или век)
— воспаление толстой кишки (колит)
Очень редко: могут возникать реже чем у 1 человека из 10000
— буллезный дерматит (изменения на коже с появлением пузырей или волдырей) и мультиформная эритема. Мультиформная эритема — это серьезная кожная аллергическая реакция, проявляющаяся красными пятнами различной формы или волдырями. Эти изменения могут возникать в области рта, глаз или на любой другой поверхности тела
— воспаления печени (гепатит), которое сопровождается следующими симптомами:
-
пожелтение кожи или глазных яблок (желтуха)
-
боль в животе
-
отсутствие аппетита
— острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с такими факторами риска, как заболевания сердца, сахарный диабет или заболевания почек
— нарушение целостности (перфорация) стенки кишечника
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)
— спутанность сознания
— дезориентация
— ощущение нехватки воздуха и реакции со стороны кожи (анафилактические/ анафилактоидные реакции)
— реакции фоточувствительности — сыпь при воздействии солнечного света
— при применении НПВП поступали сообщения о развитии сердечной недостаточности
— полное отсутствие определенных типов белых кровяных телец (агранулоцитоз), особенно у пациентов, которые принимают мелоксикам вместе с другими препаратами, способными подавлять или нарушать функцию костного мозга (миелотоксические препараты), что может вызвать следующие симптомы:
-
внезапно развивающаяся лихорадка
-
боль в горле
-
инфекции
— панкреатит (воспаление поджелудочной железы)
Нежелательные реакции, которые не возникали при приеме мелоксикама, но о них сообщалось при применении других НПВП
Изменения структуры почек, приводящие к острой почечной недостаточности:
— очень редко — воспаление почек (интерстициальный нефрит)
— гибель некоторых клеток в почках (острый канальцевый или папиллярный некроз)
— появление белка в моче (нефротический синдром с протеинурией)
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникнут какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств-членов Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
В Республике Беларусь рекомендуется сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях в РУП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (Адрес: 220037, г. Минск, Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз испытаний в здравоохранении», Товарищеский пер., 2а, e-mail: rcpl@rceth.by, www.rceth.by).
Храните препарат Мелоксикам в недоступном для детей месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
2 года. Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Предупреждения о признаках непригодности препарата к применению
Не выбрасывайте препарат в канализацию или в контейнер для бытовых отходов. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Препарат Мелоксикам содержит
Действующее вещество: мелоксикам.
1 таблетка содержит: действующего вещества — мелоксикама- 7,5 мг или 15 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.
Мелоксикам, 7,5 мг: таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Мелоксикам, 15 мг: таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны. Таблетку можно разделить на равные дозы.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
тел/факс +375 (177) 735612, 731156
e-mail: market@borimed.com
http://www.borimed.com
Перечень представителей держателя регистрационного удостоверения на территории Союза, если применимо:
За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к держателю регистрационного удостоверения:
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64
тел/факс: +375 (177) 735612, 731156
Прочие источники информации
Подробные сведения о данном препарате содержатся на веб-сайте Союза.
От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеваниями, протекающими с хроническим болевым синдромом, являются ревматоидный артрит (РА), спондилоартропатии (СА) и остеоартроз (ОА). В различные периоды жизни боль в связи с поражением компонентов опорно-двигательного аппарата встречается у 20–45% населения земного шара, чаще у женщин, чем у мужчин, и в старших возрастных группах [1].
Хронический характер болевого синдрома большинства ревматических заболеваний обусловлен развитием воспаления в синовиальной оболочке суставов в связи с гиперпродукцией большого количества провоспалительных агентов, модуляцией функции иммунокомпетентных клеток и их пролиферацией, деструктивным действием протеаз [2]. Даже ОА — заболевание, которое принято относить к дегенеративным поражениям суставов, также характеризуется развитием синовита и является показанием для назначения препаратов, купирующих воспалительный процесс. Болевой синдром неизбежно сопутствует воспалению в суставе, хотя его интенсивность не всегда коррелирует с выраженностью воспаления.
Противовоспалительная терапия хронических воспалительных артропатий проводится длительно, так как при таких заболеваниях, как РА, СА, спонтанные ремиссии практически отсутствуют. Поэтому больные вынуждены многие месяцы и годы принимать средства, уменьшающие боль и воспаление. Необходимость длительной терапии предъявляет симптоматическому лечению требования быстрого развития эффекта, выраженности эффекта, переносимости при длительном приеме.
Лечение больных ОА осложняется пожилым возрастом большинства больных, наличием у них сопутствующих заболеваний и необходимостью сопутствующей терапии. Все эти факторы относятся к факторам риска развития осложнений противовоспалительных препаратов. Проблема коморбидности при ОА всегда беспокоит клиницистов. В последние годы появляются все новые данные о частоте сопутствующей патологии у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в первую очередь у больных ОА. По данным обследования более 9000 больных в Сербии [3] (рис. 1) сопутствующая патология выявлялась более чем у 60% пациентов.
В исследовании случай-контроль [4], проведенном в Великобритании, при сравнении частоты развития коморбидности у 11 375 больных ОА в сравнении с 11 780 лицами без ОА было выявлено увеличение частоты при ОА: ожирения в 2,25 раза, гастрита в 1,98 раза, флебитов в 1,8 раза, грыж диафрагмы в 1,8 раза, ишемической болезни сердца (ИБС) в 1,73 раза, дивертикулеза кишечника в 1,63 раза. По мнению многих авторов наиболее частыми коморбидными состояниями являются артериальная гипертензия, ИБС и диабет [3–9]. С одной стороны, они являются общеизвестными факторами риска непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). С другой стороны, прием НПВП усугубляет течение артериальной гипертонии (АГ), уменьшает эффективность антигипертензивной терапии, может усугубить застойную сердечную недостаточность (ЗСН) [10–13]. Нарастание частоты НПВП — гастропатии у лиц пожилого возраста хорошо известно (рис. 2). В меньшей степени освещено в литературе, что прием НПВП в 2 раза увеличивает риск развития ЗСН и двукратно увеличивает риск госпитализации по поводу ЗСН [12, 13], а у лиц, имеющих ЗСН, прием НПВП увеличивает риск ее нарастания в 10,5 раз [12].
Таким образом, требования к медикаментозной терапии, способной уменьшить выраженность воспаления и боли, с учетом необходимости длительного приема препаратов определяются выраженностью анальгетического и противовоспалительного эффекта и их безопасностью.
Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) мелоксикам широко используется в медицинской практике. Мелоксикам является производным оксикамовой кислоты и имеет большой период полувыведения: максимальная концентрация (Cmax) в плазме после приема 15 мг препарата достигается через 7 часов, время полувыведения составляет 20–24 часа, поэтому он назначается 1 раз в день в дозе 7,5 или 15 мг, что удобно для пациента. Мелоксикам структурно отличается от других ЦОГ-2 ингибиторов, например «коксибов», и связывается с верхней частью канала ЦОГ-2, а не с боковой частью этого фермента, как целекоксиб. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (99,5%) и легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 45–57% от концентрации в плазме [10].
Эффективность мелоксикама оценена в ряде крупных рандомизированных клинических исследований (РКИ) при ОА (исследования MELISSA, n = 9323; SELECT, n = 8656; в США, n = 774), при РА (n = 894), анкилозирующем спондилоартрите (АС) (n = 473) (рис. 2, 3).
Было показано, что эффективность мелоксикама при лечении больных ОА равна эффективности неселективных НПВП (диклофенака, пироксикама) [14], а переносимость намного лучше [17, 18] (рис. 4). Препарат продемонстрировал равнозначную эффективность с неселективными НПВП и при РА, и при анкилозирующем спондилоартрите [15, 16].
В последнее время во врачебную практику внедрена новая парентеральная форма мелоксикама для внутримышечного введения. Необходимость создания этой формы связана с тем, что, в связи со значительным временем полувыведения мелоксикама, его концентрация при приеме таблетированной формы стабилизируется в крови пациента только на 3–4 день. Поэтому для быстрого купирования выраженной или острой боли и была разработана парентеральная форма. Фармакокинетические исследования показали, что внутримышечное применение мелоксикама приводит к более быстрой абсорбции препарата, чем при его пероральном применении; максимальная плазменная концентрация достигается уже через 1,5 часа после в/м введения по сравнению с 5–7 часами после перорального применения [19]. При этом 90% Cmax достигается уже через 30–50 минут после инъекции. Такое увеличение абсорбции определяет более быстрое начало действия мелоксикама, вводимого в/м, по сравнению с пероральным применением (рис. 5).
Чтобы в/м введение могло рассматриваться как альтернатива пероральному способу введения, необходима очень хорошая локальная переносимость. Однако многие НПВП плохо переносятся при в/м введении, вызывая локальное раздражение тканей и некроз, часто в сочетании с системными неблагоприятными явлениями [20]. При работе на кроликах было показано, что локальная переносимость мелоксикама лучше, чем у других НПВП. После его в/м введения не было обнаружено гистопатологических изменений, в то время как при использовании пироксикама или диклофенака развивалась обширная зона некроза.
Преимущество использования в/м формы мелоксикама по сравнению с таблетированной было продемонстрировано при РА [20, 21], при ОА [21], при люмбоишалгическом синдроме [22]. Российское многоцентровое исследование по изучению эффективности в/м формы мелоксикама в лечении 670 больных с патологией суставов (ОА — 384 больных и РА — 286 больных) показало, что эффект при введении мелоксикама в мышцу развивается у большинства больных уже в течение первого часа после 1-й инъекции, нарастает в течение первых трех дней и далее продолжает нарастать при переходе на пероральную форму, так что к концу курса лечения было получено достоверное уменьшение боли (в покое и при движении) и улучшение функции (рис. 6).
Такой ступенчатый способ назначения мелоксикама — в/м инъекции препарата в течение трех дней и последующий переход на таблетированную форму может быть особенно полезен при лечении артроза межпозвонковых суставов и при других причинах болей в спине (остеохондроз), где выраженность и острота боли может быть гораздо большей, чем при ОА периферических суставов. При сравнении эффективности и переносимости парентеральных форм мелоксикама и пироксикама при лечении острых болей в области плечевого сустава у 599 больных через 7 дней степень уменьшения боли была равной в обеих группах больных. Однако мелоксикам обладал более быстрым началом действия: в первые 3 дня терапии боль уменьшалась при инъекциях 7,5–15 мг мелоксикама у большего числа больных, чем среди получавших инъекции 20 мг пироксикама [23].
Это объясняется различиями в фармакокинетике этих двух препаратов (мелоксикам достигает стабильной концентрации в плазме через 3–4 дня, а пироксикам — через 7–10 дней). Следует учитывать, что пироксикам является одним из наиболее плохо переносимых НПВП, применение которого в пожилом возрасте у больных ОА крайне не желательно, поэтому пироксикам обычно используют при лечении молодых людей, не имеющих сопутствующей патологии. Быстрое уменьшение спонтанной боли и боли при движении происходит при использовании парентеральной формы мелоксикама в лечении обострения люмбоишалгического синдрома (радикулопатия, миофасциальные и мышечнотонические расстройства) [22], когда быстрота развития эффекта необходима не только из-за выраженности боли, но и для предупреждения развития эффекта «вторичной гипералгезии» и хронизации патологического процесса. Назначение мелоксикама в/м позволило добиться уменьшения через 1 час после 1-й инъекции спонтанной боли примерно в 2 раза, а боли при движении — более чем в 2 раза, а после 3-й инъекции — соответственно на 77% и 78%.
Безопасность мелоксикама при лечении основных заболеваний суставов и позвоночника ревматологического профиля была оценена в метаанализе 1999 года [24], который включил данные 10 исследований (рис. 7).
По данным метаанализа результатов 10 опубликованных исследований мелоксикам имел преимущества перед диклофенаком, пироксикамом и напроксеном:
- по числу осложнений со стороны ЖКТ: снижение риска на ~36%;
- по частоте отмены из-за осложнений со стороны ЖКТ: снижение риска на ~41%;
- по частоте перфораций, язв, кровотечения из верхних отделов ЖКТ: снижение риска на ~ 48%;
- по частоте развития диспепсии: снижение риска на ~27%.
В рандомизированных клинических исследованиях была показана высокая безопасность мелоксикама. За последнее десятилетие накоплен большой опыт использования мелоксикама в реальной клинической практике, когда лечение проводится пациентам самого различного возраста, имеющим сопутствующие и подчас тяжелые заболевания, получающим различные медикаменты, что усложняет проведение анальгетической и противовоспалительной терапии.
Представленные Zeidler H. и соавт. [25] данные о результатах лечения 13 307 больных с патологией суставов в обычной врачебной практике в Германии позволяют оценить место мелоксикама по мнению 2155 врачей. Большая часть пациентов (60%) до назначения мелоксикама получала другие НПВП: в 43,2% случаев их назначение не было эффективным, а у каждого 5-го больного — не переносимым. В этой группе больных частота нежелательных реакций, приведших к отмене препарата при приеме 7,5 мг/сутки мелоксикама, составила 0,7% и 15 мг/сутки — 0,6%; развитие осложненных язв ЖКТ отмечено у 2 из 8652 больных, получавших 7,5 мг/сутки мелоксикама, и еще у 2 из 4448 больных при суточной дозе мелоксикама 15 мг. Напомним, что применение неселективных НПВП приводит к развитию язв верхних отделов ЖКТ в 12–19% случаев, а осложненных язв примерно в 0,4% случаев [26]. При этом у многих больных (до 80%) возникновение язвенного повреждения слизистой ЖКТ происходит безболезненно [26], что препятствует своевременному назначению гастропротективной терапии.
В проведенном фармакоэкономическом исследовании безопасности мелоксикама у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии, по сравнению с другими НПВП [27] были получены очевидные подтверждения достоверно лучшей переносимости мелоксикама (табл. 1),
в том числе по частоте развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ (рис. 8).
Проблемы НПВП-гастропатии довольно часто обсуждаются в литературе. Реже приводятся данные об осложнениях со стороны почек. Неселективные НПВП вызывают снижение уровня простагландинов почек, что приводит к нарушению экскреции Na, задержки жидкости, развитию артериальной гипертензии или ухудшению ее течения. При этом уменьшается эффективность антигипертензивных препаратов, что диктует необходимость тщательного мониторинга АД и коррекции дозы бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиков. По результатам патолого-анатомических исследований у больных РА, которые вынуждены годами принимать полноценные терапевтические дозы неселективных НПВП, в 60–100% отмечается интерстициальный нефрит.
Возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН). Тщательный анализ риска развития ОПН у больных пожилого возраста проведен в США [28]. По программе оценки эффективности и безопасности лекарственных средств, назначенных между 1999 и 2004 гг. лицам старше 65 лет, были оценены побочные эффекты НПВП при условии их приема 6 и более месяцев. Больные, получавшие два НПВП одновременно, из исследования были исключены. Из 183 446 пациентов, средний возраст которых составил 78 лет, ОПН, приведшая к госпитализации, отмечена была у 870 пациентов. Наиболее частым НПВП, назначенным этой группе больных, был целекоксиб, его принимал каждый третий пациент. В табл. 2 приведены относительный риск и 95% доверительный интервал развития ОПН при приеме различных НПВП в сравнении с целекоксибом.
Достоверное увеличение риска развития ОПН на 50% и 100% получены для ибупрофена и индометацина соответственно. Из таблицы видно, что мелоксикам имеет наименьший риск развития ОПН среди проанализированных селективных и неселективных НПВП.
Обе эти сводки представляют несомненный интерес для клиницистов, так как основаны не на результатах научных исследований, а на основании сообщений практикующих врачей.
В последние годы обсуждается еще один аспект безопасности НПВП — возможность усугубить течение кардиоваскулярных заболеваний. Теоретически нарастание тромбогенного риска селективных ингибиторов циклооксигеназы 2-го типа может быть обусловлено их ингибицией простагландин-I2 («антитромбогенный» простагландин), относительным увеличением синтеза тромбоксана А2 («тромбогенный» простагландин) при применении у больных с РА или системной красной волчанкой, то есть при заболеваниях, при которых риск тромбозов увеличен. После того как были получены данные о некотором увеличении риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне применения рофекоксиба [29], был проведен ряд дополнительных исследований влияния НПВП на функции сердечно-сосудистой системы.
В 2001 году были доложены результаты метаанализа результатов лечения мелоксикамом 27 000 больных [30]. По этим данным частота сердечно-сосудистых нежелательных реакций при лечении мелоксикамом не была выше, чем при использовании неселективных НПВП. Имеется сообщение о пробном исследовании применения мелоксикама в дозе 15 мг внутривенно при остром коронарном синдроме у 60 пациентов, получавших стандартное лечение Аспирином и Гепарином, в сравнении с 60 больными, получавшими такие же дозы Аспирина и Гепарина без назначения мелоксикама. Оказалось, что добавление мелоксикама к стандартной терапии при оценке исходов острого коронарного синдрома (рецидив стенокардии, инфаркт миокарда (ИМ) или смертельный исход) привело к уменьшению частоты отрицательных исходов с 38,3% до 15% во время пребывания в стационаре и с 48,3% до 26,7% через 90 дней после лечения [31].
Риск развития острого ИМ при использовании селективных и неселективных НПВП был оценен в трех популяциях в трех странах (Великобритания, Канада и США) [32]. Целью исследования было оценить риск развития ИМ у пациентов, принимающих ингибиторы ЦОГ-2, мелоксикам и другие НПВП, по сравнению с диклофенаком; проверить сопоставимость данных по трем популяциям; всего проанализировано 60 473 случая лечения НПВП и 248 768 случаев контроля. Были получены следующие результаты:
- В одной когорте мелоксикам был связан со сниженным риском развития ИМ, в двух — не было установлено какого-либо эффекта (хотя относительный риск в обоих исследованиях был снижен).
- В одной когорте напроксен был связан со сниженным риском развития ИМ, а в двух — риск был несколько повышен.
- В двух когортах риск развития ИМ при приеме рофекоксиба был несколько повышен по сравнению с диклофенаком.
- В одной когорте было обнаружено небольшое увеличение риска для ибупрофена по сравнению с диклофенаком.
- Не было обнаружено различий между целекоксибом и диклофенаком.
- В GPRD (Великобритания) не было обнаружено значительных различий, хотя относительный риск для мелоксикама был ниже 1,0, а для напроксена был несколько повышен.
- В RAMQ (Канада) было обнаружено небольшое статистически значимое увеличение риска при приеме рофекоксиба и снижение риска при приеме мелоксикама и напроксена.
- В VA (США) было обнаружено небольшое, но статистически значимое увеличение риска для рофекоксиба, напроксена и ибупрофена и снижение риска для мелоксикама.
Риск развития ИМ у пациентов с текущим приемом рецептурных НПВП (мелоксикам, целекоксиб и рофекоксиб) по сравнению с текущим приемом диклофенака представлен в табл. 3.
Таким образом, по результатам РКИ и пострегистрационных исследований мелоксикама:
- Выявлена его отчетливая анальгетическая и противовоспалительная активность при хронических заболеваниях суставов и позвоночника, а также при острых болевых синдромах (люмбоишалгии).
- Подтверждена по результатам реальной клинической практики при лечении многотысячных когорт больных высокая желудочно-кишечная переносимость, ранее выявленная в двойных слепых контролируемых исследованиях.
- Широкомасштабные фармакоэпидемиологические исследования подтверждают низкий риск тяжелых побочных эффектов со стороны ЖКТ, ранее установленных в контролируемых клинических испытаниях и в процессе метаанализа.
- Не отмечено увеличения частоты кардиоваскулярной токсичности.
Эти данные подтверждает и исследование IMPROVE [33], в котором оценивался «терапевтический успех» мелоксикама при ОА. Для оценки «терапевтического успеха» были приняты следующие параметры (конечная точка): завершение исследования без перехода на прием другого НПВП или завершение исследования и отсутствие необходимости принимать НПВП. Мелоксикам был назначен 662 больным и другие НПВП — 647 больным. Конечной точки достигли 67% из группы больных, принимавших мелоксикам, и 45% больных из группы сравнения (p < 0,0005) (рис. 9).
Отмена лечения из-за побочных реакций была соответственно у 12% и 20% больных, из-за отсутствия эффекта — у 16% и 28% больных. Приверженность больных приему мелоксикама свидетельствует о высокой эффективности этого препарата.
Литература
- Насонов Е. Л. Болевой синдром при патологии опорно-двигательного аппарата // Врач. № 4. 2002. C. 15–19.
- Scott D. Text book of rheumatology. Philadelphia. 1999.
- Damjanov M. // VI International Meeting, Crete, 2008.
- Kadam U. T., Jordan K., Craft P. R. Clinical comorbidity in patients with osteoarthritis: a case-control study of general practice consulters in England and Walls // Ann. Rheum. Dis. 2004, 63: 408–414.
- Caporali R., Cimmino M. A., Sazzi-Puttini P. et. al. Osteoarthritis in generaland specialist practice in Italy: the AMICA study // Sem. Arthr. Rheum. 35: 31–37.
- Верткин А. Л., Наумов А. В. Остеоартроз: стратегия ведения больных при соматической патологии // РМЖ. 2007, том. 15, № 4.
- Верткин А. Л., Алексеева Л. И., Наумов А. В. и др. Остеоартроз в практике врача-терапевта // РМЖ. 2008, том 16, № 7.
- Rosemann T., Laux G., Szecsenyi J. Osteoarthritis: quality of life, comorbidities, medication and health service utilization assessed in a large sample of primary care patients // J. Orthoped. Surg. 2007, 2: 12.
- Van Dijk G. M., Venhof C., Schellevis F. et al. Comorbidity, limitation in activities and pain in patients with osteoarthritis of the hip or knee // BMS Musculoskeletal Disord. 2008, 9: 95–99.
- Warksman J. C. Nonselective nonsteroidal anti-inflammatory drugs and cardiovascular risk: are they safe- // Ann. Rharmacother. 2007, 41: 1163–1173.
- Савенков М. П., Бродская С. А., Иванов С. Н., Судакова Н. И. Влияние нестероидных противовоспалительных средств на антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ // РМЖ. 203, № 19: 1056–1059.
- Page J., Henry D. Consumption of NSAIDs and the development of congestive heart failure in elderly patients // Arch. Int. Med. 2000, 160: 777–784.
- Heerdink E. R., Leufkens H. G., Herings R. M. C. et al. NSAIDs associated with increase risk of congestive heart failure in elderly patients taking diuretics // Arch. Int. Med. 1998, 158: 1108–1112.
- Yocum D., Fleishmann R., Dalgin P. et al. Safety and efficacy of meloxicam in the treatment of osteoarthritis: a 12-week, double-blind, multiple doses, placebo-controlled trial. The Meloxicam Osteoarthritis Investigators // Arch. Int. Med. 2000. V. 160. P. 2947–2954.
- Lemmel E. M. Efficacy meloxicam in the treatment of rheumatoid arthritis: a 12-week, double-blind, placebo-controlled trial // J. Rheum. 1997, 24: 282–290.
- Dougados M., Gueguen A., Nakache J.-P. et al. Ankylosing spondilitis: what is the optimum duration of a clinical study- A one-year versus 6-weeks nonsteroidal antiinflammatory drug trial // Rheumatology. 1999. V. 38. P. 235–244.
- Hawkey C., Kahan A., Steinbruck K. et al. Gastrointestinal tolerability of meloxicam compared to diclofenac in osteoarthritis patients. International MELISSA Study Group. Meloxicam Large-scale International Study // J. Rheum. 1998, 37: 937–945.
- Dekueker J., Hawkey C., Kahan A. et al. Improvement in gastrointestinal tolerability of the selective cyclooxigenase (COX)-2 inhibitor meloxicam compared with piroxicam: results of the Safety Large-scale Evaluation of COX-inhibiting Therapies (SELECT) trial in osteoarthritis // J. Rheum. 1998, 37: 946–951.
- Davies N. M., Skjodt N. M. Clinical pharmacokinetics of meloxicam: a cyclo-oxygenase-2 preferential nonsteroidal anti-inflammatory drug // Clin. Pharmacokinet. 1999, V. 36: 115–126.
- Combe B., Velicitat P., Garson N., Bluhmki E. Comparison of intramuscular and oral meloxicam in rheumatoid arthritis patients // Inflamm. Res. 2001, V. 50, Suppl. 1: S10–16.
- Цветкова Е. С. Эффективность и переносимость ступенчатой терапии мовалисом (мелоксикамом) при ревматических заболеваниях // Тер. архив. 2004, № 12, 78–80.
- Алексеев В. В. Применение мелоксикама в лечении люмбоишалгического синдрома // РМЖ. 2003, том 7, № 11: 416–418.
- Vidal L., Kneer W., Baturone M. et al. Meloxicam in acute episodes of soft-tissue rheumatism of the shoulder // Inflam. Res. 2001, V. 50, Suppl. 1: S24–29.
- Schoenfeld P. Gastrointestinal safety profile of meloxicam: a meta-analysis and systematic review of randomized controlled trials // Am J Med. 1999; 107 (6A): 48S–54S.
- Zeidler H., Kaltwasser J. P., Leonard J. P. et al. Prescription and tolerability of meloxicam in day-to-day practice: postmarceting observational cohort study of 13307 patients // J. Clin. Rheum. 2002. V. 8. P. 305–315.
- Singh G., Triadafilopoulos G. Epidemiology of NSAIDs induced gastrointestinal complications // J. Rheum. 1999. V. 26 (Suppl. 56). P. 18–24.
- Martin R. M., Biswas P., Mann R. D. The incidence of adverse events and risk factors for upper gastrointestinal disorders associated with meloxicam use amongst 19087 patients in general practice in England: cohort study // Br. J. Clin. Pharmacol. 2000, V. 50: 35–42.
- Winkelmeyer W. C., Waikar S. S., Mogun H., Solomon D. H. Nonselective and Cyclooxygenase-2-Selective NSAIDs and acute kidney injury // Am. J. Med. 2008, 121: 1092–1098.
- Bombardier C., Laine L., Reicin A. et al. «Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis // N. Engl. J. Med. 2000, 343: 1520–1528.
- Singh G. Meloxicam does not increase the risk of acute myocardial infarction, congestive heart failure, edema or hypertension compared to NSAIDs: results from a pooled analysis of 27039 patients [abstract] // Eur. Congress of Rheumatology. Prague, 2001, June 13–16.
- Altman R., Luciardi H. L., Muntaner J. et al. Efficacy assessment of meloxicam, a preferential cyclooxigenase-2 inhibitor, in acute coronary syndromes without ST-segment elevation: The Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs in Instable Angina Treatment –2 (NUT-2) Pilot Study // Circulation. 2002, V. 196: 191–195.
- Lewis M. F., Miller D. R., Rahme E. et al. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2006; 15: S59.
- Singh G., Triadafilopoulos G. Meloxicam has a low risk of serious gastrointestinal complication: pooled analysis of 27039 patients: the results of the IMPROVE trial // EULAR Congress. 2001, Prague.
Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор
НИИ ревматологии РАМН, Москва
Контактная информация об авторе для переписки: kafedraRheum@yandex.ru
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; на поверхности допускается наличие «мраморности», поверхность таблеток может быть шероховатой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 12), лактозы моногидрат, кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг — 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Показания
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают внутрь в дозе 7.5-15 мг/сут; максимальная доза — 15 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена — анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко — изменения настроения; частота не установлена — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена — фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — поздняя овуляция; частота не установлена — бесплодие у женщин.
Прочие: нечасто — отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития — НПВС повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат — НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Диуретики — применение НПВС на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Особые указания
Пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется регулярное наблюдение. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВС в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к средству, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи при приеме НПВС повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении средства, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (также как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как средство, ингибирующее синтез ЦОГ/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена мелоксикама.
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами
При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).
С осторожностью применять при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата Мелоксикам-АКОС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АртритАртрозБоль в суставахБоль в суставах и мышцахВоспаление суставовДля суставов и связокТаблетки
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Мелоксикам: состав
- Мелоксикам: дозировка
- Мелоксикам: побочные действия
- Мелоксикам или Мовалис: что лучше
- Нимесулид или Мелоксикам: что лучше
- Мелоксикам или Диклофенак: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По оценкам ВОЗ 1,3% земного шара страдает артритами. Женщины заболевают в несколько раз чаще, чем мужчины.
Симптомы этого заболевания – скованность движений утром, постоянный или временный отек в месте поражения сустава, повышенная температура тела в зоне поражения. Постоянная боль в суставах мешает не только жить, но и влияет на само качество жизни.
Об одном препарате – Мелоксикам, который назначают при этом диагнозе, мы попросили рассказать провизора Наталью Зотину.
Мелоксикам: состав
В состав препарата входит одноименное действующее вещество – мелоксикам, которое относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска.
Выпускают препарат в следующих лекарственных формах: Мелоксикам таблетки, Мелоксикам инъекции для внутримышечного введения, Мелоксикам суппозитории ректальные. Мелоксикам мазь не производят, препарат выпускают в виде геля для наружного применения.
Мелоксикам – для чего применяются таблетки? Благодаря своему составу, лекарство оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие. Какое еще Мелоксикам действие оказывает? Препарат также обладает жаропонижающим эффектом.
Мелоксикам: дозировка
Мелоксикам таблетки выпускают в двух дозировках – 7,5 мг и 15 мг.
Провизор говорит: «Пациенты в аптеке часто спрашивают: Мелоксикам таблетки сколько дней можно применять? Суточная дозировка не должна превышать 15 мг, курс лечения – не более недели». В любом случае продолжительность приема определяет врач.
Мелоксикам – до или после еды принимать? Препарат рекомендуют принимать во время еды.
Мы спросили у Натальи: какая у Мелоксикама уколов дозировка? Вот ответ специалиста: «Препарат выпускают в дозировке 15 мг. Мелоксикам ампулы можно вводить только в течение первых нескольких дней лечения. Далее прием продолжают в таблетированной форме».
Мелоксикам: побочные действия
Чаще всего пациенты отмечают следующие побочные эффекты Мелоксикама:
- головная боль
- изменение настроения
- боль в животе
- тошнота, рвота, диарея
- кожный зуд, отек в месте введения (для уколов)
Мелоксикам и алкоголь: совместимость – не рекомендуется употребление алкоголя, так как последний может увеличить риск желудочных кровотечений, вызванных мелоксикамом.
Мелоксикам или Мовалис: что лучше
Препараты имеют идентичные действующие вещества. Пациенты интересуются: «Что выбрать Мовалис или Мелоксикам?»
Мовалис – оригинальный немецкий препарат.
Главное отличие препаратов – производитель.
Лекарство Мелоксикам выпускают разные фирмы-производители, например, Мелоксикам Прана, Мелоксикам Акрихин, Мелоксикам Тева и другие.
Предпочтение можно отдать любому препарату исходя из ценовой политики.
Нимесулид или Мелоксикам: что лучше
Состав препаратов разный. Нимесулид – препарат с одноименным действующим веществом, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и обезболивающим действием.
Спектр действия у Нимесулида шире. Мелоксикам применяют при артритах, артрозах и хронических заболеваниях суставов. Нимесулид же назначают при выраженных болевых проявлениях.
Нимесил имеет большее количество противопоказаний и побочных эффектов.
Оба препарата запрещены к применению у беременных и детей с 12 лет.
Какой препарат лучше для конкретного пациента, решает доктор.
Мелоксикам или Диклофенак: что лучше
Препараты имеют разные действующие вещества, но относятся к одной группе.
Что выбрать Мелоксикам или Диклофенак?
Сравним Мелоксикам и Диклофенак по нескольким параметрам.
Показания у препаратов практически совпадают.
Диклофенак имеет больше побочных действий, в том числе негативное влияние на желудочно-кишечный тракт. Мелоксикам таблетки можно применять у детей с 12 лет по назначению врача, тогда как Диклофенак в дозировке 25 мг – с 15 лет.
Применение при беременности: Диклофенак можно применять в I и II триместры по назначению врача, в том случае, если польза превышает риск для плода. Мелоксикам же противопоказан беременным.
Однозначно сказать, какой препарат лучше – нельзя. Лекарство назначает врач исходя из противопоказаний пациента.
Краткое содержание
- В состав препарата входит одноименное действующее вещество – мелоксикам.
- Мелоксикам таблетки выпускают в двух дозировках – 7,5 мг и 15 мг.
- У препарата есть побочные действия.
- Препараты Мелоксикам и Мовалис имеют идентичные действующие вещества.
- Спектр действия у Нимесулида шире. Мелоксикам применяют при артритах, артрозах, хронических заболеваниях суставов. Нимесулид же назначают выраженных болевых проявлениях.
- Диклофенак имеет больше побочных действий, в том числе негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда