Мелоксикам таблетки дозировка инструкция по применению цена

Мелоксикам (Meloxicam) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Мелоксикам

💊 Состав препарата Мелоксикам

✅ Применение препарата Мелоксикам

📅 Условия хранения Мелоксикам

⏳ Срок годности Мелоксикам

Описание лекарственного препарата

Мелоксикам
(Meloxicam)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.11.26

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

M01AC06

(Мелоксикам)

Лекарственные формы

Мелоксикам

Таб. 7.5 мг: 10, 20 или 30шт.

рег. №: ЛС-001708
от 20.05.11
— Бессрочно

Таб. 15 мг: 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛС-001708
от 20.05.11
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мелоксикам

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C_min и C_max). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C_max препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V_d низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания препарата

Мелоксикам

симптоматическое лечение остеоартроза;
симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.

Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет.

С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

антикоагулянты (например, варфарин);
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов с циррозом печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии.

С осторожностью: ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), а также пациентам, отмечающим на фоне приема препарата нарушения зрения, необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ- кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, ускоряется выведение препарата из организма.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Условия хранения препарата Мелоксикам

Препарат хранят в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мелоксикам

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Амелотекс^®
(ФармФирма Сотекс, Россия)

Артрозан^®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)

Генитрон^®
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Мелбек
(NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, Турция)

Мелбек Форте
(NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, Турция)

Мелокс
(MEDOCHEMIE, Кипр)

Мелоксикам
(ОЗОН, Россия)

Мелоксикам
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Мелоксикам
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)

Мелоксикам
(МЕДИСОРБ, Россия)

Все аналоги

Источник

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота) и глюкокортикоидами повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия (ингибирование синтеза простагландинов). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь гепарин для системного применения тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.

Мелоксикам снижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) вазодилататоры диуретики) вследствие ингибирования синтеза простагландинов обладающих вазодилатирующими свойствами.

Применение НПВП (включая мелоксикам) на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. У пациентов получающих мелоксикам и диуретики должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II также как и ингибиторов АПФ усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. Это может привести к развитию острой почечной недостаточности особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Мелоксикам оказывая ингибирующее воздействие на синтез почечных простагландинов может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует регулярно контролировать функцию почек особенно у пожилых пациентов.

У пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа то пациентов следует тщательно наблюдать особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК < 45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрексе- дом не рекомендуется.

Фармакокинетические взаимодействия

НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и тем самым повышать концентрацию метотрексата в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и мелоксикама возможен также у пациентов получающих низкие дозы метотрексата особенно у пациентов с нарушениями функции почек. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Необходимо соблюдать осторожность в случае если мелоксикам и метотрексат применяются совместно в течение 3 дней т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и как следствие возрастает риск возникновения токсических эффектов. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю однако следует принимать во внимание что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов) таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например производными сульфонилмочевины натеглинидом) возможно взаимодействие опосредованное CYP2C9 которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств так и мелоксикама в крови. Пациентам одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

Холестирамин связывая мелоксикам в ЖКТ приводит к его более быстрому выведению.

При одновременном применении мелоксикама с антацидами циметидином дигоксином и фуросемидом значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВП. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Источник

МНН: Мелоксикам

Производитель: Фармтехнология ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023055

Информация о регистрации в РК:
21.06.2017 — 21.06.2022

Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Мелоксикам

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Таблетки,
7.5 мг и 15 мг

Состав

Одна
таблетка содержит

Активное
вещество: мелоксикама 7.5 мг и 15 мг.

Вспомогательные
вещества: лактоза моногидрат,
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал
кукурузный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния
диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки
круглые двояковыпуклые светло-желтого цвета с возможным наличием
мраморности (для таблеток 7.5 мг).

Таблетки
круглые двояковыпуклые светло-желтого цвета с возможным наличием
мраморности и с риской на одной стороне (для таблеток 15 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные
противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
Мелоксикам.

Код
АТХ: М01АС06

Фармакологические
свойства.

Фармакокинетика

Мелоксикам
хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем
свидетельствует его высокая абсолютная биодоступность при приеме
внутрь (89%).

При
однократном приеме лекарственного средства в виде таблеток средняя
максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 час. При
многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики
достигается в срок от 3 до 5 дней.

Диапазон
различий между максимальными (Cmax)
и базальными концентрациями (Cmin)
препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его
приема один раз в день относительно невелик и составляет 0.4—1.0
мкг/мл — для дозы 7.5 мг, и 0.8-2.0 мкг/мл — для дозы 15 мг.
Максимальная концентрация в плазме в период устойчивого состояния
фармакокинетики при приеме таблеток достигается в течение 5-6 час.

Концентрации
мелоксикама после постоянного приема лекарственного средства в
течение более 1 года, сходны с концентрациями, которые отмечаются
после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Одновременный
прием пищи не влияет на всасывание мелоксикама.

Мелоксикам
хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами — 99%)
Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации
составляют примерно 50% от концентраций в плазме. Объем распределения
низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания -30-40%.

Мелоксикам
почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х
фармакологически неактивных производных. Основной метаболит,
5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем
окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама,
который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины
дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом
превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет
изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов
(составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы
лекарственного средства) принимает участие пероксидаза, активность
которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Мелоксикам
выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде
метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от
величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат
обнаруживается только в следовых количествах. Средний период
полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.

Плазменный
клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует
линейную фармакокинетику в дозах 7.5 — 15 мг при приеме внутрь.

Недостаточность
функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная
недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама
не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение
объема распределения может привести к более высоким концентрациям
свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не
должна превышать 7.5 мг.

У
пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого
состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Фармакодинамика

Мелоксикам
— нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относится к
производным эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное,
обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное
противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех
стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит
в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных
медиаторов воспаления.

In
vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления
в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти
различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2
(ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что
ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда
как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может
быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность
мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах,
как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама
ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы
цельной крови человека in vitro. In
vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 и 15 мг) активнее
ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию
простагландина E2,
стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем
на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови
(реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины
дозы. In
vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на
агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина,
диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли
агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В
клинических исследованиях побочные эффекты со стороны
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме
мелоксикама 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми
проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со
стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже
наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота,
абдоминальные боли.

Показания к применению

симптоматическое
кратковременное лечение активизированных артрозов;
симптоматическое
долговременное лечение ревматоидного артрита (хронический
полиартрит) или анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Способ применения и дозы

Лекарственное
средство Мелоксикам применяется внутрь.

Дневная
доза назначается в виде однократного приема во время еды со стаканом
воды или другой жидкости. При применении самой низкой эффективной
дозы лекарственного средства, контролирующей симптомы заболевания в
течение короткого интервала времени, выраженность побочного действия
может быть минимальной. Терапевтическая эффективность и безопасность
данного средства должна регулярно контролироваться, в частности, у
больных активизированным артрозом.

Активизированные
артрозы: доза составляет 7.5 мг (одна
таблетка 7.5 мг или полтаблетки 15 мг) в день. При отсутствии
терапевтического эффекта эта доза может быть увеличена до 15 мг в
день (две таблетки 7.5 мг или одна таблетка 15 мг).

Ревматоидный
артрит и анкилозирующий спондилоартрит: доза
составляет 15 мг (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг) в
день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена
до 7.5 мг (одна таблетка 7.5 мг или полтаблетки 15 мг) в день.

ДНЕВНАЯ
ДОЗА 15 МГ МЕЛОКСИКАМА НЕ ДОЛЖНА ПРЕВЫШАТЬСЯ.

Особые
группы пациентов:

Пожилые
пациенты и пациенты с повышенным риском побочных реакций:
у пожилых пациентов при длительном лечении ревматоидного артрита
или анкилозирующего спондилоартрита, а также у лиц с повышенным
риском побочных реакций суточная доза мелоксикама не должна превышать
7.5 мг.

Пациенты
с ограничением функции почек: у пациентов с
тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе,
дневная доза мелоксикама не должна превышать 7.5 мг; у пациентов с
легким или умеренным ограничением функции почек (клиренс креатинина
не менее 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Пациенты
с ограничением функции печени: у пациентов с
легким или умеренным ограничением функции печени снижение дозы не
требуется.

Дети
и молодые люди: мелоксикам противопоказан
детям и молодым людям младше 16 лет.

Побочные действия

Со
стороны желудочно-кишечного тракта: >
1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм,
диарея; 0.1%-1% — преходящие изменения показателей функции печени
(например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка,
эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное
желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; < 0.1% — перфорация
желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит,
желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и
перфорация ЖКТ потенциально могут приводить угрожающим жизни
состояниям.

Гематологические:
> 1% — анемия; 0.1% -1% — изменение формулы крови, включая
изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.
Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является
одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных
средств, в частности метотрексата.

Дерматологические:
> 1% — зуд, кожная сыпь; 0.1% -1% — крапивница; <0.1%-
фотосенсибилизация. В редких случаях возможно развитие буллезных
реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона,
токсического эпидермального некролиза.

Со
стороны органов дыхания: <0.1% — у
предрасположенных пациентов после назначения аспирина или других
НПВС, включая мелоксикам, сообщалось об остром развитии бронхиальной
астмы

Со
стороны центральной нервной системы: >
1% — дурнота, головная боль; 0.1%-1% — головокружение, шум в ушах,
сонливость; < 0.1% — спутанность сознания, нарушение ориентации,
изменение настроения.

Со
стороны сердечно-сосудистой системы: >
1% — отеки; 0.1% -1% — повышение артериального давления,
сердцебиение, чувство прилива крови к лицу.

Со
стороны мочеполовой системы: 0.1% -1% —
изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина
и/или мочевины в сыворотке крови); < 0.1% — острая почечная
недостаточность при применении НПВС могут возникать интерстициальный
нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с
применением мелоксикама пока не установлена.

Со
стороны зрения: < 0.1% — конъюнктивит,
нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Реакции
гиперчувствительности: <0.1% —
ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного
типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.

Противопоказания

Известная
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту
готовой лекарственной формы. Существует вероятность перекрестной
чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Лекарство нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема
ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы
бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или
крапивница.
Язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
Гастроинтестинальное
кровотечение или перфорация в анамнезе в связи с предыдущей терапией
НПВС.
Существующие
или имевшиеся в анамнезе пептические язвы или геморрагии (минимум 2
разных эпизода подтвержденной ульцерации или кровотечения).
Гастроинтестинальное
кровотечение, церебоальное кровотечение в прошлом или другая
повышенная склонность к кровотечениям.
Тяжелая
недостаточность функции печени.
Тяжелая
почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ).
Явное
желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное
кровотечение или другое кровотечение.
Тяжелая
неконтролируемая сердечная недостаточность.
Дети
и молодые люди младше 16 лет.
Беременность
или кормление грудью.

Лекарственное
взаимодействие

Другие
НПВС, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота):
одновременное применение более чем одного НПВС увеличивает риск
образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие
синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС
не рекомендуется. Совместное применение аспирина (1000 мг 3 раза в
сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC
(10%) и Сmax (24%)
мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Антикоагулянты
для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения,
тромболитические средства: повышение
риска кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного
применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за
эффектом антикоагулянтов.

Литий.
НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной
экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать
токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не
рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии
следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения,
при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат.
НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким
образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с
этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в
неделю) одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск
взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС
возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата,
особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости
комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и
функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС
и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к.
концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие
могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение
мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в
неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая
токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме с НПВС.

Контрацепция.
Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных
контрацептивных устройств при применении НПВС. Это наблюдение требует
дальнейшего подтверждения.

Диуретики.
Применение НПВС повышает риск развития острой почечной
недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих
мелоксикам и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные
средства (например, бета-адреноблокаторы,
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры,
диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств,
вследствие ингибирования простагландинов, обладающих
вазодилатирующими свойствами.

Совместное
применение НПВС и антагонистов рецепторов
ангиотензина II (также как и ингибиторов
АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов
с нарушением функции почек это может привести к развитию острой
почечной недостаточности.

Холестирамин,
связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более
быстрому выведению.

НПВС,
оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать
нефротоксичность циклоспорина.
В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать
функцию почек.

Мелоксикам
выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма,
около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени,
разрушается ферментами системы цитохром Р-450 (основной путь
метаболизма — цитохром 2С9, дополнительный — цитохром 3А4), около 1/3
метаболизируется другими системами, например, путем перекисного
окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных
препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP
2C9 и/или CYP 3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов),
следует принимать во внимание возможность фармакокинетического
взаимодействия.

При
одновременном применении мелоксикама и антацидов,
циметидина, дигоксина или фуросемида
значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было. Нельзя
исключить возможность взаимодействия с пероральными
антидиабетическими средствами.

Особые указания

Следует
соблюдать осторожность (так же как и при использовании других НПВС)
при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в
анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у
которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта,
должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения
желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения
Мелоксикам необходимо отменить.

Как
и при использовании других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение,
язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут
возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии
настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных
осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.
Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого
возраста.

Особое
внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии
нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких
случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения
лекарственного средства Мелоксикам.

НПВС
ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в
поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со
сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей
крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной
недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно
восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску
развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные,
у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная
недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или явные
заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства,
ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также
пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства,
приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует
тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В
редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит,
гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический
синдром.

У
пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности,
находящихся на гемодиализе доза препарата Мелоксикам не должна
превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями
функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин)
снижение дозы не требуется.

При
использовании препарата Мелоксикам (так же как и большинства других
НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или
других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве
случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные
изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мелоксикам
следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными
изменениями.

У
пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы
лекарственного средства не требуется.

Ослабленные
или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления,
поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность
(как и в случае применения других НПВС) должна соблюдаться при
лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность
нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение
НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия
и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных
средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно
усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам,
также как и другие НПВС может маскировать симптомы инфекционного
заболевания.

Применение
мелоксикама, как и других лекарственных средств, блокирующих
циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность,
поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При
нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования
по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене
мелоксикама.

При
проведении терапии мелоксикамом требуется контроль и консультации
пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной
недостаточностью (от легкой до декомпенсированной) в анамнезе, так
как сообщалось о возможности включения жидкости в клетки и
возникновения отеков на фоне терапии НПВС. Клинический мониторинг
артериального давления рекомендован у больных из группы риска перед
началом и сразу после начала приема мелоксикама. Клинические
исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что
применение некоторых НПВС, включая мелоксикам, особенно в высоких
дозах и в долговременном режиме, связано с риском артериальных
тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Для
мелоксикама такой риск к настоящему времени не исключен. Решение о
назначении мелоксикама пациентам с повышенным артериальным давлением,
сердечной недостаточностью, сушествующим ишемическим заболеванием
сердца и цереброваскулярной патологией должно приниматься только
после тщательного взвешивания всех вопросов риска и пользы для
пациента. Такой же подход следует применять и перед назначением
длительного лечения мелоксикамом пациентам, имеющим факторы риска
сердечно-сосудистых заболеваний (например, повышенное артериальное
давление, дислипидемия, диабет, курение).

Беременность
и лактация

Мелоксикам
противопоказан во время беременности. Подавление синтеза
простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на
беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований
указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков
сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов
во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца
увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением
дозы и продолжительности терапии.

В
III триместре беременности применение ингибиторов синтеза
простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

преждевременное
закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие
токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
дисфункция
почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением
количества амниотической жидкости.

У
матери во время родов может увеличиваться продолжительность
кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как
следствие, увеличиваться время родов. Известно, что НПВС
проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется
применять в период кормления грудью.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами.

Специальных
исследований в отношении влияния мелоксикама на способность управлять
автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности
следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам,
отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной
нервной системы.

Передозировка

Антидот
не известен. В случае передозировки лекарственного средства следует
провести: промывание желудка и общую поддерживающую терапию. В
клинических исследованиях показано, что холестирамин ускоряет
выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток в
контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой
упаковки на основе алюминиевой фольги.

Каждые
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачки из
картона.

Условия хранения

Хранить
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2
года. Срок годности указан на упаковке.

Не
использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту врача.

Организация-производитель

ООО
«Фармтехнология», Республика Беларусь, 220024, г. Минск,
ул. Корженевского, 22.

Тел./факс
+375 17 309 44 88, е-mail:
ft@ft.by

Сайт:
www.ft.by

Владелец регистрационного удостоверения

ООО
«Фармтехнология», Республика Беларусь.

Наименование,
адрес и контактные данные организации, принимающей на территории
Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству
лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное
наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО
«КазБелМедФарм»

Юридический
адрес/ Фактический адрес:

040923,
Алматинская область, Карасайский район, село Райымбек,

улица
Жастар, 22.

Номера
телефонов/факса: +7 (727) 225-59-98, +7 (727) 378-52-74.

Электронный
адрес: info@kbmf.kz

Мелоксикам_каз.doc	0.12 кб
Мелоксикам_рус.doc	0.09 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Мелоксикам таблетки — Озон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001946/09

Торговое наименование препарата

Мелоксикам

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка 7,5 мг содержит:

активное вещество: мелоксикам — 7,5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 67,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,0 мг, натрия цитрата дипдрат — 4.0 мг, кросповидон — 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг.

Каждая таблетка 15 мг содержит:

активное вещество: мелоксикам — 15 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (caxaр молочный) — 134 мг., целлюлоза микрокристаллическая — 30,0 мг, натрия цитрата дигидрат — 8,0 мг, кросповидон — 4,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 7,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг.

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, допускается незначительная мраморность, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

M01AC06

Фармакодинамика:

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика:

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Показания:

Симптоматическое лечение остеоартроза.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

— противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

— Антикоагулянты (например, варфарин)

— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель)

— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация:

Противопоказано принимать в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

— Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% — перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1-1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0,1-1% — повышение артериального давления, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделителъной системы: 0,1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие:

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт.

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточность, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата. Мелоксикам, также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 7,5 мг и 15 мг.

Упаковка:

По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Озон»

Купить Мелоксикам таблетки — Озон в Планета Здоровья

Купить Мелоксикам таблетки — Озон в ГорЗдрав

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: мелоксикам — 7,50 мг или 15,00 мг;
Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая — 9,00 мг или 18,00 мг,
натрия цитрат — 13,50 мг или 27,00 мг,
кремния диоксид коллоидный безводный — 3,00 мг или 6,00 мг,
повидон K-25 — 8,25 мг или 16,50 мг,
кросповидон — 12,45 мг или 24,90 мг,
магния стеарат — 1,50 мг или 3,00 мг,
лактозы моногидрат — от 94,69 мг до 94,87 мг или от 189,38 мг до 189,74 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки желтого цвета с фаской. С дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат.

Код ATX: M01AC06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Он подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей-альфа, высвобождение гистамина и протеаз. Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. Он подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и почках. Это уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений. При назначении в высоких дозах и длительном применении ЦОГ-2 селективность может снижаться.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90 %) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cray B в плазме достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание вещества. При применение препарата внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. При многократном применение стационарное состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cpa и Спи препарата после его приема 1 раз/сутки относительно невелик и составляет 0,4-1,0 мкг/мл при использовании дозы 7,5 мг, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmax и Cстах. В период стационарного состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Максимальная концентрация в плазме в период стационарного состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 часов после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает через гистогематические барьеры, в том числе в синовиальную жидкость, концентрация в которой составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 литров, с коэффициентом вариации от 11 % до 32 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы. В моче в неизменном виде препарат обнаруживается в следовых количествах. Период полувыведения (T1/2) вещества составляет 13-25 часов. Плазменный клиренс после однократного приема составляет в среднем 7-12 мл/мин.

Особые группы пациентов

Недостаточность функции печени или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Скорость выведения вещества из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Вещество хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у таких пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длительность T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.
Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек.
Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.
Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность.
Беременность.
Грудное вскармливание.
Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
Детский возраст до 12 лет.
Редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 мг и 15 мг содержится от 189,38 мг до 189,74 мг лактозы моногидрат).

С осторожностью:

Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, заболевания печени).
Застойная сердечная недостаточность.
Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 — 60 мл/мин).
Ишемическая болезнь сердца.
Цереброваскулярные заболевания.
Дислипидемия / гиперлипидемия.
Сахарный диабет.
Сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Заболевания периферических артерий.
Пожилой возраст.
Длительное использование НПВП.
Курение.
Частое употребление алкоголя.

Применение и дозировка

Остеоартрит: Начальная доза — 7,5 мг в сутки. При необходимости, эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит: Начальная доза — 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта, эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

Анкилозирующий спондилит: Начальная доза — 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта, эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У лиц с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.

У лиц с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Общие рекомендации: Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Комбинированное применение: Не следует использовать препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

Подростки: Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг.

Прием таблеток: Как правило, препарат должен применяться только у подростков старше 12 лет и взрослых. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

При беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мелоксикам противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. НПВП могут оказать негативное воздействие на развитие плода и могут выделяться с грудным молоком. Также, Мелоксикам может оказать воздействие на фертильность женщины и не рекомендуется для женщин, планирующих беременность. При планировании беременности или при наличии проблем с зачатием, рекомендуется проконсультироваться с врачом и, возможно, прекратить применение Мелоксикама.

Побочные действия

Остеоартрит и ревматоидный артрит

База данных по клиническим исследованиям II/III фазы мелоксикама включает 10122 пациента с остеоартритом и 1012 пациентов с ревматоидным артритом, получавших вещество в дозе 7,5 мг/день, и 3505 пациентов с остеоартритом и 1351 пациент с ревматоидным артритом, получавших вещество в дозе 15 мг/день. Вещество в этих дозах получали 661 пациент в течение не менее 6 мес и 312 пациентов в течение не менее 1 года. В десяти плацебо контролируемых исследованиях и/или исследованиях с активным контролем участвовали приблизительно 10500 пациентов с диагнозом остеоартрит и 2363 пациента с ревматоидным артритом. Наиболее частыми побочными эффектами во всех группах применения мелоксикама были реакции со стороны ЖКТ.

Эффективность и безопасность приема вещества по сравнению с плацебо и активным контролем оценивались в 12-недельном многоцентровом двойном слепом рандомизированном исследовании с участием пациентов с остеоартрозом коленного или тазобедренного сустава. Два 12-недельных многоцентровых двойных слепых рандомизированных исследования были проведены с участием пациентов с ревматоидным артритом для оценки эффективности и безопасности применения препарата по сравнению с плацебо.

В таблице 2 перечислены нежелательные явления, которые отмечались у ≥2% пациентов с остеоартритом в группе получавших мелоксикам в ходе 12-недельного исследования с применением плацебо и активного контроля.

В таблице 3 приведены нежелательные явления, которые отмечались у ≥2% пациентов с ревматоидным артритом, получавших мелоксикам в ходе 12-недельных плацебо-контролируемых исследований.

Таблица 2

Побочные реакции (%), развивавшиеся у ≥2% пациентов с остеоартритом, получавших мелоксикам в 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании и исследовании с активным контролем

Побочные реакции	Плацебо (n=157)	Мелоксикам 7,5 мг/сут (n=154)	Мелоксикам 15 мг/сут (n=156)	Диклофенак 100 мг/сут (n=153)
Со стороны ЖКТ	17,2	20,1	17,3	28,1
Боль в животе	2,5	1,9	2,6	1,3
Диарея	3,8	7,8	3,2	9,2
Диспепсия	4,5	4,5	4,5	6,5
Метеоризм	4,5	3,2	3,2	3,9
Тошнота	3,2	3,9	3,8	7,2
Общие реакции
Домашний травматизм	1,9	4,5	3,2	2,6
Отек¹	2,5	1,9	4,5	3,3
Падение	0,6	2,6	0	1,3
Гриппоподобные симптомы	5,1	4,5	5,8	2,6
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
Головокружение	3,2	2,6	3,8	2
Головная боль	10,2	7,8	8,3	5,9
Со стороны органов дыхания
Фарингит	1,3	0,6	3,2	1,3
Инфекция верхних дыхательных путей	1,9	3,2	1,9	3,3
Со стороны кожи
Сыпь²	2,5	2,6	0,6	2

¹ Предпочтительный термин ВОЗ, включающий отек, склонность к отеку, периферический отек и отек ног.

² Предпочтительный термин ВОЗ, включающий сыпь, эритематозную сыпь и макулопапулезные высыпания.

Таблица 3

Побочные реакции (%), развивавшиеся у ≥2% пациентов с ревматоидным артритом, получавших мелоксикам в ходе двух 12-недельных плацебо-контролируемых исследований

Побочные реакции	Плацебо (n=469)	Мелоксикам 7,5 мг/сут (n=481)	Мелоксикам 15 мг/сут (n=477)
Со стороны ЖКТ	14,1	18,9	16,8
Боль в животе (без дополнительных уточнений, БДУ)¹	0,6	2,9	2,3
Диарея, БДУ¹	5,1	4,8	3,4
Диспептические признаки и симптомы²	3,8	5,8	4
Тошнота¹	2,6	3,3	3,8
Общие нарушения и состояния в месте применения
Гриппоподобные заболевания¹	2,1	2,9	2,3
Инфекции и инвазии
Инфекции верхних дыхательных путей, вызванные неспецифическими классами патогенов²	4,1	7	6,5
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Признаки и симптомы, относящиеся к суставам²	1,9	1,5	2,3
Другие признаки и симптомы, относящиеся к скелетно-мышечной системе и соединительной ткани²	3,8	1,7	2,9
Со стороны нервной системы
Головная боль (БДУ)¹	6,4	6,4
Головокружение (за исключением вертиго)¹	3	2,3	0,4
Со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь (БДУ)¹	1,7	1	2,1

¹ Предпочтительный термин MedDRA: диарея БДУ, тошнота, боль в животе БДУ, гриппоподобное заболевание, головная боль БДУ, головокружение (за исключением вертиго) и сыпь БДУ.

² Термин высокого уровня MedDRA (предпочтительные термины): диспептические признаки и симптомы (диспепсия, усугубленная диспепсия, отрыжка, раздражение ЖКТ), инфекции верхних дыхательных путей — патоген неуточненный (ларингит БДУ, фарингит БДУ, синусит БДУ), признаки и симптомы, связанные с суставами (артралгия, обострение артралгии, хруст в суставах, выпот в суставах, отек суставов), и другие признаки и симптомы со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани (боль в спине, усиление боли в спине, мышечные спазмы, скелетно-мышечная боль).

В таблице 4 представлены побочные реакции, которые в исследованиях с активным контролем отмечались у ≥2% пациентов с остеоартритом (по крайней мере в одном из исследований), получавших краткосрочное (4–6 нед) и долгосрочное (6 мес) лечение мелоксикамом.

Таблица 4

Побочные реакции (%), возникавшие у ≥2% пациентов с остеоартритом, получавших в исследованиях с активным контролем мелоксикам в течение 4–6 нед и 6 мес

Побочные реакции	Мелоксикам в течение 4–6 нед	Мелоксикам в течение 6 мес
7,5 мг/сут (n=8955)	15 мг/сут (n=256)	7,5 мг/сут (n=169)	15 мг/сут (n=306)
Со стороны ЖКТ	11,8	18	26,6	24,2
Боль в животе	2,7	2,3	4,7	2,9
Запор	0,8	1,2	1,8	2,6
Диарея	1,9	2,7	5,9	2,6
Диспепсия	3,8	7,4	8,9	9,5
Метеоризм	0,5	0,4	3	2,6
Тошнота	2,4	4,7	4,7	7,2
Рвота	0,6	0,8	1,8	2,6
Общие реакции
Домашний травматизм	0	0	0,6	2,9
Отек¹	0,6	2	2,4	1,6
Боль	0,9	2	3,6	5,2
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
Головокружение	1,1	1,6	2,4	2,6
Головная боль	2,4	2,7	3,6	2,6
Со стороны органов кроветворения
Анемия	0,1	0	4,1	2,9
Со стороны скелетно-мышечной системы
Артралгия	0,5	0	5,3	1,3
Боль в спине	0,5	0,4	3	0,7
Психические нарушения
Бессонница	0,4	0	3,6	1,6
Со стороны органов дыхания
Кашель	0,2	0,8	2,4	1
Инфекции верхних дыхательных путей	0,2	0	8,3	7,5
Со стороны кожи
Зуд	0,4	1,2	2,4	0
Сыпь	0,3	1,2	3	1,3
Со стороны мочевыделительной системы
Учащенное мочеиспускание	0,1	0,4	2,4	1,3
Инфекция мочевого тракта	0,3	0,4	4,7	6,9

¹ Предпочтительные термины ВОЗ: отек, склонность к отеку, периферический отек и отек ног.

² Предпочтительные термины ВОЗ: сыпь, эритематозная сыпь и макулопапулезная сыпь.

Применение мелоксикама в более высоких дозах (22,5 мг и более) было связано с повышением риска развития серьезных побочных реакций со стороны ЖКТ, поэтому суточная доза не должна превышать 15 мг.

Ниже приводится список побочных реакций, возникавших у <2% пациентов, получавших мелоксикам в клинических исследованиях с участием примерно 16200 пациентов, а также в постмаркетинговом периоде.

Общие реакции: аллергическая реакция, анафилактоидные реакции, включая шок, отек лица, усталость, лихорадка, приливы, недомогание, обморок, снижение веса, увеличение веса.

Со стороны ССС: стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гипотензия, инфаркт миокарда, васкулит, увеличение ЧСС, аритмия, сильное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезия, тремор, головокружение.

Со стороны ЖКТ: колит, сухость во рту, дуоденальная язва, отрыжка, эзофагит, язва желудка, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая язва двенадцатиперстной кишки, геморрагическая язва желудка, перфорация кишечника, мелена, панкреатит, перфорированная язва двенадцатиперстной кишки, перфорированная язва желудка, стоматит язвенный.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны печени и желчевыводящего тракта: повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ, билирубинемия, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны обмена веществ и питания: дегидратация.

Психические нарушения: аномальные сновидения, изменения настроения (например, повышение), беспокойство, повышение аппетита, спутанность сознания, депрессия, нервозность, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: астма, бронхоспазм, одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, ангионевротический отек, буллезная сыпь, мультиформная эритема, повышенная светочувствительность, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, повышенная потливость, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, извращение вкуса, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, альбуминурия, повышение уровня мочевины, креатинина, гематурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы передозировки:

Нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — обычно обратимы.
Возможно кровотечение из ЖКТ. Тяжелое отравление может привести к острой почечной недостаточности, снижению артериального давления, остановке дыхания, асистолии.

Лечение:

Специфического антидота нет; в случае передозировки препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию. В клинических исследованиях показано, что холестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. Форсированный диурез, защелачивание мочи и гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

С другими НПВП: При одновременном приеме с другими НПВП, включая салицилаты (например, ацетилсалициловую кислоту), и глюкокортикоидами, повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия (ингибирование синтеза простагландинов). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты, гепарин, тромболитические средства: При одновременном применении с мелоксикамом повышается риск развития кровотечения. Необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.
Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): При одновременном приеме с мелоксикамом также повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов. Необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.
Снижение эффекта антигипертензивных средств: Мелоксикам может снижать эффект антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоров, диуретиков) за счет ингибирования синтеза простагландинов с вазодилатирующими свойствами.
С диуретиками: Применение НПВП на фоне приема диуретиков при обезвоживании пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. У пациентов, получающих мелоксикам и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. Перед началом лечения необходимо провести исследование функции почек.
С антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибиторами АПФ: Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. Это может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Комбинированная терапия с циклоспорином: Может усилить нефротоксичность циклоспорина. Пациентов, получающих комбинированную терапию, следует регулярно контролировать функцию почек, особенно у пожилых пациентов.
С пеметрекседом: У пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применение мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК < 45 мл/мин прием вещества совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
Взаимодействие с литием: НПВП повышают концентрацию лития в плазме, уменьшая его выведение почками. Это может привести к достижению токсических уровней лития в крови. Поэтому одновременное применение мелоксикама и препаратов лития не рекомендуется. Если такая комбинация необходима, необходим тщательный контроль концентрации лития в плазме на протяжении всего курса лечения препаратами лития.
Взаимодействие с метотрексатом: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и, таким образом, повышать его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. Взаимодействие также возможно у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно при нарушениях функции почек. Вещество может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае одновременного приема необходимо тщательное наблюдение за функцией почек и составом крови. Осторожность необходима, если мелоксикам и метотрексат применяются совместно в течение 3 дней, так как это может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме и увеличению риска токсических эффектов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, ингибирующими ферменты CYP2C9 и/или CYP3A4: При совместном применении с лекарственными препаратами, известными своей способностью ингибировать ферменты CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируемыми при участии этих ферментов), такими как производные сульфонилмочевины или пробенецид, может возникнуть фармакокинетическое взаимодействие.
Взаимодействие с гипогликемическими средствами для приема внутрь: При совместном применении с мелоксикамом гипогликемических средств для приема внутрь (например, производных сульфонилмочевины или натеглинида) возможно взаимодействие, опосредованное через фермент CYP2C9, что может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Взаимодействие с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом: При совместном приеме с указанными лекарственными средствами значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.
Взаимодействие с внутриматочными контрацептивами: Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВП. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Как и при использовании других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения мелоксикамом в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При возникновении эрозивно-язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.

При применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакциям повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности пациенту необходимо обратиться к врачу. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применение препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

При использовании мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности «печеночных» трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП (включая мелоксикам) у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены мелоксикама функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек, пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных лекарственных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостатности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения мелоксикамом необходимо исследование функции почек.

Может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез простагландинов, может оказывать неблагоприятное влияние на фертильность. Поэтому применение мелоксикама не рекомендуется женщинам, планирующим беременность и/или имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется прекращение приема препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 7,5 мг или 15 мг.

По 10 штук в контурную ячейковую упаковку.

По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Храните при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой и влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности, указанного в инструкции.

Условия отпуска

Производители

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс: +375 (177) 744280.

Претензии потребителей, а также сведения о нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу

Источник

Мелоксикам (Meloxicam) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелоксикам

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Мелоксикам

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Мелоксикам

Срок годности препарата Мелоксикам

Условия реализации

Торговое наименование

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Мелоксикам таблетки — Озон — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Состав на одну таблетку

Описание

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Применение и дозировка

При беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мелоксикам

Показания препарата

Мелоксикам