Состав на одну таблетку
Действующее вещество: мелоксикам — 7,50 мг или 15,00 мг;
Вспомогательные вещества:
- целлюлоза микрокристаллическая — 9,00 мг или 18,00 мг,
- натрия цитрат — 13,50 мг или 27,00 мг,
- кремния диоксид коллоидный безводный — 3,00 мг или 6,00 мг,
- повидон K-25 — 8,25 мг или 16,50 мг,
- кросповидон — 12,45 мг или 24,90 мг,
- магния стеарат — 1,50 мг или 3,00 мг,
- лактозы моногидрат — от 94,69 мг до 94,87 мг или от 189,38 мг до 189,74 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки желтого цвета с фаской. С дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат.
Код ATX: M01AC06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Он подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей-альфа, высвобождение гистамина и протеаз. Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. Он подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и почках. Это уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений. При назначении в высоких дозах и длительном применении ЦОГ-2 селективность может снижаться.
Фармакокинетика
Абсорбция
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90 %) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cray B в плазме достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание вещества. При применение препарата внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. При многократном применение стационарное состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cpa и Спи препарата после его приема 1 раз/сутки относительно невелик и составляет 0,4-1,0 мкг/мл при использовании дозы 7,5 мг, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmax и Cстах. В период стационарного состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Максимальная концентрация в плазме в период стационарного состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 часов после приема внутрь.
Распределение
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает через гистогематические барьеры, в том числе в синовиальную жидкость, концентрация в которой составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 литров, с коэффициентом вариации от 11 % до 32 %.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы. В моче в неизменном виде препарат обнаруживается в следовых количествах. Период полувыведения (T1/2) вещества составляет 13-25 часов. Плазменный клиренс после однократного приема составляет в среднем 7-12 мл/мин.
Особые группы пациентов
Недостаточность функции печени или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Скорость выведения вещества из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Вещество хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у таких пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
Пожилые пациенты по сравнению с молодыми имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длительность T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение:
-
остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом;
-
ревматоидный артрит;
-
анкилозирующий спондилит.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Противопоказания:
-
Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
-
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
-
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.
-
Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.
-
Тяжелая печеночная недостаточность.
-
Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек.
-
Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.
-
Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность.
-
Беременность.
-
Грудное вскармливание.
-
Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
-
Детский возраст до 12 лет.
-
Редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 мг и 15 мг содержится от 189,38 мг до 189,74 мг лактозы моногидрат).
С осторожностью:
-
Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, заболевания печени).
-
Застойная сердечная недостаточность.
-
Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 — 60 мл/мин).
-
Ишемическая болезнь сердца.
-
Цереброваскулярные заболевания.
-
Дислипидемия / гиперлипидемия.
-
Сахарный диабет.
-
Сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
-
Заболевания периферических артерий.
-
Пожилой возраст.
-
Длительное использование НПВП.
-
Курение.
-
Частое употребление алкоголя.
Применение и дозировка
Остеоартрит: Начальная доза — 7,5 мг в сутки. При необходимости, эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит: Начальная доза — 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта, эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Анкилозирующий спондилит: Начальная доза — 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта, эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
У лиц с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
У лиц с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Общие рекомендации: Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
Комбинированное применение: Не следует использовать препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Подростки: Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг.
Прием таблеток: Как правило, препарат должен применяться только у подростков старше 12 лет и взрослых. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата Мелоксикам противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. НПВП могут оказать негативное воздействие на развитие плода и могут выделяться с грудным молоком. Также, Мелоксикам может оказать воздействие на фертильность женщины и не рекомендуется для женщин, планирующих беременность. При планировании беременности или при наличии проблем с зачатием, рекомендуется проконсультироваться с врачом и, возможно, прекратить применение Мелоксикама.
Побочные действия
Остеоартрит и ревматоидный артрит
База данных по клиническим исследованиям II/III фазы мелоксикама включает 10122 пациента с остеоартритом и 1012 пациентов с ревматоидным артритом, получавших вещество в дозе 7,5 мг/день, и 3505 пациентов с остеоартритом и 1351 пациент с ревматоидным артритом, получавших вещество в дозе 15 мг/день. Вещество в этих дозах получали 661 пациент в течение не менее 6 мес и 312 пациентов в течение не менее 1 года. В десяти плацебо контролируемых исследованиях и/или исследованиях с активным контролем участвовали приблизительно 10500 пациентов с диагнозом остеоартрит и 2363 пациента с ревматоидным артритом. Наиболее частыми побочными эффектами во всех группах применения мелоксикама были реакции со стороны ЖКТ.
Эффективность и безопасность приема вещества по сравнению с плацебо и активным контролем оценивались в 12-недельном многоцентровом двойном слепом рандомизированном исследовании с участием пациентов с остеоартрозом коленного или тазобедренного сустава. Два 12-недельных многоцентровых двойных слепых рандомизированных исследования были проведены с участием пациентов с ревматоидным артритом для оценки эффективности и безопасности применения препарата по сравнению с плацебо.
В таблице 2 перечислены нежелательные явления, которые отмечались у ≥2% пациентов с остеоартритом в группе получавших мелоксикам в ходе 12-недельного исследования с применением плацебо и активного контроля.
В таблице 3 приведены нежелательные явления, которые отмечались у ≥2% пациентов с ревматоидным артритом, получавших мелоксикам в ходе 12-недельных плацебо-контролируемых исследований.
Таблица 2
Побочные реакции (%), развивавшиеся у ≥2% пациентов с остеоартритом, получавших мелоксикам в 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании и исследовании с активным контролем
| Побочные реакции | Плацебо (n=157) | Мелоксикам 7,5 мг/сут (n=154) | Мелоксикам 15 мг/сут (n=156) | Диклофенак 100 мг/сут (n=153) |
| Со стороны ЖКТ | 17,2 | 20,1 | 17,3 | 28,1 |
| Боль в животе | 2,5 | 1,9 | 2,6 | 1,3 |
| Диарея | 3,8 | 7,8 | 3,2 | 9,2 |
| Диспепсия | 4,5 | 4,5 | 4,5 | 6,5 |
| Метеоризм | 4,5 | 3,2 | 3,2 | 3,9 |
| Тошнота | 3,2 | 3,9 | 3,8 | 7,2 |
| Общие реакции | ||||
| Домашний травматизм | 1,9 | 4,5 | 3,2 | 2,6 |
| Отек1 | 2,5 | 1,9 | 4,5 | 3,3 |
| Падение | 0,6 | 2,6 | 0 | 1,3 |
| Гриппоподобные симптомы | 5,1 | 4,5 | 5,8 | 2,6 |
| Со стороны ЦНС и периферической нервной системы | ||||
| Головокружение | 3,2 | 2,6 | 3,8 | 2 |
| Головная боль | 10,2 | 7,8 | 8,3 | 5,9 |
| Со стороны органов дыхания | ||||
| Фарингит | 1,3 | 0,6 | 3,2 | 1,3 |
| Инфекция верхних дыхательных путей | 1,9 | 3,2 | 1,9 | 3,3 |
| Со стороны кожи | ||||
| Сыпь2 | 2,5 | 2,6 | 0,6 | 2 |
1 Предпочтительный термин ВОЗ, включающий отек, склонность к отеку, периферический отек и отек ног.
2 Предпочтительный термин ВОЗ, включающий сыпь, эритематозную сыпь и макулопапулезные высыпания.
Таблица 3
Побочные реакции (%), развивавшиеся у ≥2% пациентов с ревматоидным артритом, получавших мелоксикам в ходе двух 12-недельных плацебо-контролируемых исследований
| Побочные реакции | Плацебо (n=469) | Мелоксикам 7,5 мг/сут (n=481) | Мелоксикам 15 мг/сут (n=477) |
| Со стороны ЖКТ | 14,1 | 18,9 | 16,8 |
| Боль в животе (без дополнительных уточнений, БДУ)1 | 0,6 | 2,9 | 2,3 |
| Диарея, БДУ1 | 5,1 | 4,8 | 3,4 |
| Диспептические признаки и симптомы2 | 3,8 | 5,8 | 4 |
| Тошнота1 | 2,6 | 3,3 | 3,8 |
| Общие нарушения и состояния в месте применения | |||
| Гриппоподобные заболевания1 | 2,1 | 2,9 | 2,3 |
| Инфекции и инвазии | |||
| Инфекции верхних дыхательных путей, вызванные неспецифическими классами патогенов2 | 4,1 | 7 | 6,5 |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | |||
| Признаки и симптомы, относящиеся к суставам2 | 1,9 | 1,5 | 2,3 |
| Другие признаки и симптомы, относящиеся к скелетно-мышечной системе и соединительной ткани2 | 3,8 | 1,7 | 2,9 |
| Со стороны нервной системы | |||
| Головная боль (БДУ)1 | 6,4 | 6,4 | |
| Головокружение (за исключением вертиго)1 | 3 | 2,3 | 0,4 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
| Сыпь (БДУ)1 | 1,7 | 1 | 2,1 |
1 Предпочтительный термин MedDRA: диарея БДУ, тошнота, боль в животе БДУ, гриппоподобное заболевание, головная боль БДУ, головокружение (за исключением вертиго) и сыпь БДУ.
2 Термин высокого уровня MedDRA (предпочтительные термины): диспептические признаки и симптомы (диспепсия, усугубленная диспепсия, отрыжка, раздражение ЖКТ), инфекции верхних дыхательных путей — патоген неуточненный (ларингит БДУ, фарингит БДУ, синусит БДУ), признаки и симптомы, связанные с суставами (артралгия, обострение артралгии, хруст в суставах, выпот в суставах, отек суставов), и другие признаки и симптомы со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани (боль в спине, усиление боли в спине, мышечные спазмы, скелетно-мышечная боль).
В таблице 4 представлены побочные реакции, которые в исследованиях с активным контролем отмечались у ≥2% пациентов с остеоартритом (по крайней мере в одном из исследований), получавших краткосрочное (4–6 нед) и долгосрочное (6 мес) лечение мелоксикамом.
Таблица 4
Побочные реакции (%), возникавшие у ≥2% пациентов с остеоартритом, получавших в исследованиях с активным контролем мелоксикам в течение 4–6 нед и 6 мес
| Побочные реакции | Мелоксикам в течение 4–6 нед | Мелоксикам в течение 6 мес | ||
| 7,5 мг/сут (n=8955) | 15 мг/сут (n=256) | 7,5 мг/сут (n=169) | 15 мг/сут (n=306) | |
| Со стороны ЖКТ | 11,8 | 18 | 26,6 | 24,2 |
| Боль в животе | 2,7 | 2,3 | 4,7 | 2,9 |
| Запор | 0,8 | 1,2 | 1,8 | 2,6 |
| Диарея | 1,9 | 2,7 | 5,9 | 2,6 |
| Диспепсия | 3,8 | 7,4 | 8,9 | 9,5 |
| Метеоризм | 0,5 | 0,4 | 3 | 2,6 |
| Тошнота | 2,4 | 4,7 | 4,7 | 7,2 |
| Рвота | 0,6 | 0,8 | 1,8 | 2,6 |
| Общие реакции | ||||
| Домашний травматизм | 0 | 0 | 0,6 | 2,9 |
| Отек1 | 0,6 | 2 | 2,4 | 1,6 |
| Боль | 0,9 | 2 | 3,6 | 5,2 |
| Со стороны ЦНС и периферической нервной системы | ||||
| Головокружение | 1,1 | 1,6 | 2,4 | 2,6 |
| Головная боль | 2,4 | 2,7 | 3,6 | 2,6 |
| Со стороны органов кроветворения | ||||
| Анемия | 0,1 | 0 | 4,1 | 2,9 |
| Со стороны скелетно-мышечной системы | ||||
| Артралгия | 0,5 | 0 | 5,3 | 1,3 |
| Боль в спине | 0,5 | 0,4 | 3 | 0,7 |
| Психические нарушения | ||||
| Бессонница | 0,4 | 0 | 3,6 | 1,6 |
| Со стороны органов дыхания | ||||
| Кашель | 0,2 | 0,8 | 2,4 | 1 |
| Инфекции верхних дыхательных путей | 0,2 | 0 | 8,3 | 7,5 |
| Со стороны кожи | ||||
| Зуд | 0,4 | 1,2 | 2,4 | 0 |
| Сыпь | 0,3 | 1,2 | 3 | 1,3 |
| Со стороны мочевыделительной системы | ||||
| Учащенное мочеиспускание | 0,1 | 0,4 | 2,4 | 1,3 |
| Инфекция мочевого тракта | 0,3 | 0,4 | 4,7 | 6,9 |
1 Предпочтительные термины ВОЗ: отек, склонность к отеку, периферический отек и отек ног.
2 Предпочтительные термины ВОЗ: сыпь, эритематозная сыпь и макулопапулезная сыпь.
Применение мелоксикама в более высоких дозах (22,5 мг и более) было связано с повышением риска развития серьезных побочных реакций со стороны ЖКТ, поэтому суточная доза не должна превышать 15 мг.
Ниже приводится список побочных реакций, возникавших у <2% пациентов, получавших мелоксикам в клинических исследованиях с участием примерно 16200 пациентов, а также в постмаркетинговом периоде.
Общие реакции: аллергическая реакция, анафилактоидные реакции, включая шок, отек лица, усталость, лихорадка, приливы, недомогание, обморок, снижение веса, увеличение веса.
Со стороны ССС: стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гипотензия, инфаркт миокарда, васкулит, увеличение ЧСС, аритмия, сильное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезия, тремор, головокружение.
Со стороны ЖКТ: колит, сухость во рту, дуоденальная язва, отрыжка, эзофагит, язва желудка, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая язва двенадцатиперстной кишки, геморрагическая язва желудка, перфорация кишечника, мелена, панкреатит, перфорированная язва двенадцатиперстной кишки, перфорированная язва желудка, стоматит язвенный.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны печени и желчевыводящего тракта: повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ, билирубинемия, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны обмена веществ и питания: дегидратация.
Психические нарушения: аномальные сновидения, изменения настроения (например, повышение), беспокойство, повышение аппетита, спутанность сознания, депрессия, нервозность, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: астма, бронхоспазм, одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, ангионевротический отек, буллезная сыпь, мультиформная эритема, повышенная светочувствительность, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, повышенная потливость, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, извращение вкуса, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, альбуминурия, повышение уровня мочевины, креатинина, гематурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Передозировка
Симптомы передозировки:
- Нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — обычно обратимы.
- Возможно кровотечение из ЖКТ. Тяжелое отравление может привести к острой почечной недостаточности, снижению артериального давления, остановке дыхания, асистолии.
Лечение:
Специфического антидота нет; в случае передозировки препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию. В клинических исследованиях показано, что холестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. Форсированный диурез, защелачивание мочи и гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи с белками крови.
Лекарственное взаимодействие
-
С другими НПВП: При одновременном приеме с другими НПВП, включая салицилаты (например, ацетилсалициловую кислоту), и глюкокортикоидами, повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия (ингибирование синтеза простагландинов). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
-
Антикоагулянты, гепарин, тромболитические средства: При одновременном применении с мелоксикамом повышается риск развития кровотечения. Необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.
-
Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): При одновременном приеме с мелоксикамом также повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов. Необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.
-
Снижение эффекта антигипертензивных средств: Мелоксикам может снижать эффект антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоров, диуретиков) за счет ингибирования синтеза простагландинов с вазодилатирующими свойствами.
-
С диуретиками: Применение НПВП на фоне приема диуретиков при обезвоживании пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. У пациентов, получающих мелоксикам и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. Перед началом лечения необходимо провести исследование функции почек.
-
С антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибиторами АПФ: Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. Это может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
-
Комбинированная терапия с циклоспорином: Может усилить нефротоксичность циклоспорина. Пациентов, получающих комбинированную терапию, следует регулярно контролировать функцию почек, особенно у пожилых пациентов.
-
С пеметрекседом: У пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применение мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК < 45 мл/мин прием вещества совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
-
Взаимодействие с литием: НПВП повышают концентрацию лития в плазме, уменьшая его выведение почками. Это может привести к достижению токсических уровней лития в крови. Поэтому одновременное применение мелоксикама и препаратов лития не рекомендуется. Если такая комбинация необходима, необходим тщательный контроль концентрации лития в плазме на протяжении всего курса лечения препаратами лития.
-
Взаимодействие с метотрексатом: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и, таким образом, повышать его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. Взаимодействие также возможно у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно при нарушениях функции почек. Вещество может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае одновременного приема необходимо тщательное наблюдение за функцией почек и составом крови. Осторожность необходима, если мелоксикам и метотрексат применяются совместно в течение 3 дней, так как это может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме и увеличению риска токсических эффектов.
-
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, ингибирующими ферменты CYP2C9 и/или CYP3A4: При совместном применении с лекарственными препаратами, известными своей способностью ингибировать ферменты CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируемыми при участии этих ферментов), такими как производные сульфонилмочевины или пробенецид, может возникнуть фармакокинетическое взаимодействие.
-
Взаимодействие с гипогликемическими средствами для приема внутрь: При совместном применении с мелоксикамом гипогликемических средств для приема внутрь (например, производных сульфонилмочевины или натеглинида) возможно взаимодействие, опосредованное через фермент CYP2C9, что может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
-
Взаимодействие с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом: При совместном приеме с указанными лекарственными средствами значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.
-
Взаимодействие с внутриматочными контрацептивами: Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВП. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
Как и при использовании других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения мелоксикамом в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При возникновении эрозивно-язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
При применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакциям повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности пациенту необходимо обратиться к врачу. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применение препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
При использовании мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности «печеночных» трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП (включая мелоксикам) у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены мелоксикама функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек, пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных лекарственных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостатности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения мелоксикамом необходимо исследование функции почек.
Может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез простагландинов, может оказывать неблагоприятное влияние на фертильность. Поэтому применение мелоксикама не рекомендуется женщинам, планирующим беременность и/или имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется прекращение приема препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 7,5 мг или 15 мг.
По 10 штук в контурную ячейковую упаковку.
По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Храните при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой и влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности, указанного в инструкции.
Условия отпуска
Производители
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс: +375 (177) 744280.
Претензии потребителей, а также сведения о нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс: +375 (177) 744280.
- Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов с циррозом печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии.
С осторожностью: ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста.
Мелоксикам (15 мг)
МНН: Мелоксикам
Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019716
Информация о регистрации в РК:
29.11.2018 — 29.11.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
27.86 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Мелоксикам
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки 7.5 мг и 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — мелоксикам 7.5 мг и 15 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия цитрат, кросповидон, кальция стеарат, тальк – до получения таблетки массой 250 мг или 300 мг.
Описание Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь — 89%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 5 — 6 час. Равновесная концентрация (Css) создается через 3-5 дней. Связь с белками плазмы – 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости – 50 % от концентрации в плазме. Около 2/3 количества препарата подвергается метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром Р450- до неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) 15 — 20 часов. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте). Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде – 5 % суточной дозы (через кишечник).
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландидов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Показания к применению
Симптоматическое лечение
-
болевого синдрома при остеоартритах, артрозах, дегенеративных суставных заболеваниях
-
ревматоидных артритов
-
анкилозирующих спондилитов
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5 мг — 15 мг. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная суточная доза 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. У пациентов с повышенным риском побочных эффектов рекомендуемая доза составляет 7.5 мг в сутки.
Побочные действия
Часто >1 %:
-
диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея
-
анемия
-
зуд, кожная сыпь
-
головокружение, головная боль
-
периферические отеки
Редко 0,1 – 1 %:
-
преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит
-
нарушение кроветворения, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения
-
крапивница
-
вертиго, шум в ушах, сонливость
-
повышение артериального давления, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица
-
гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови.
Очень редко < 0,1 %:
-
перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит
-
фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
-
бронхоспазм
-
спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность
-
острая почечная недостаточность
-
конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
-
ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции
Связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к НПВП др. групп)
-
сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других нестероидных противовоспалительных средств
-
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения)
-
тяжелая печеночная недостаточность
-
хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Клиренс креатинина — КК- менее 30 мл/мин)
-
желудочно-кишечное кровотечение
-
прогрессирующие заболевания почек
-
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования
-
подтверждённая гиперкалиемия
-
активная форма воспалительных заболеваний толстого кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)
-
детский возраст до 15 лет
-
беременность и период лактации
-
наследственная непереносимость глюкозы или мальабсорбция глюкозы/галактозы
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с салицилатами и другими нестероидными противовспалительными препаратами повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения; может снижать почечную экскрекцию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме; снижает эффективность внутриматочных противозачаточных средств; гипотензивных ЛС (β-блокаторов, ингибиторов АПФ); непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
С осторожностью назначается пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличием инфекции Helicobacter pуlori. При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточность, цереброваскулярными заболеваниями, дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, тяжёлых соматических заболеваниях, КК менее 60 мл/мин.
У больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности (ХПН), которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек).
В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
При использовании Мелоксикама возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшое и преходящее. При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени, препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени, сердца.
Применение в педиатрии
Учитывая то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата лишь у детей старше 15 лет. Максимальная рекомендованная суточная доза для детей старше 15 лет составляет 0.25 мг/кг массы тела.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет, показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на госудаственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Ирбитский химфармзавод», Российская Федерация
623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел/факс (34355) 3-60-90
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Ирбитский химфармзавод», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ОАО «Ирбитский химфармзавод», Российская Федерация
623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел/факс (34355) 3-60-90
Адрес электронной почты: info@ihfz.ru
| 897806891477976948_ru.doc | 66 кб |
| 712436031477978112_kz.doc | 77.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Мелоксикам (Meloxicam) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мелоксикам
💊 Состав препарата Мелоксикам
✅ Применение препарата Мелоксикам
📅 Условия хранения Мелоксикам
⏳ Срок годности Мелоксикам
Описание лекарственного препарата
Мелоксикам
(Meloxicam)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственные формы
| Мелоксикам |
Таб. 7.5 мг: 10, 20 или 30шт. рег. №: ЛС-001708 |
|
|
Таб. 15 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-001708 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мелоксикам
Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания препарата
Мелоксикам
- симптоматическое лечение остеоартроза;
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.
Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов с циррозом печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии.
С осторожностью: ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), а также пациентам, отмечающим на фоне приема препарата нарушения зрения, необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ- кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, ускоряется выведение препарата из организма.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Условия хранения препарата Мелоксикам
Препарат хранят в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Мелоксикам
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Генитрон®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Мелбек
(NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, Турция)
Мелбек Форте
(NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, Турция)
Мелокс
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мелоксикам
(ОЗОН, Россия)
Мелоксикам
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Мелоксикам
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)
Мелоксикам
(МЕДИСОРБ, Россия)
Все аналоги