Мелбек Форте (Melbek Forte)
💊 Состав препарата Мелбек Форте
✅ Применение препарата Мелбек Форте
Описание активных компонентов препарата
Мелбек Форте
(Melbek Forte)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственная форма
| Мелбек Форте |
Таб. 15 мг: 10 или 30 шт. рег. №: П N015086/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мелбек Форте
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг — 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Показания активных веществ препарата
Мелбек Форте
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают внутрь в дозе 7.5-15 мг/сут; максимальная доза — 15 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена — анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко — изменения настроения; частота не установлена — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена — фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — поздняя овуляция; частота не установлена — бесплодие у женщин.
Прочие: нечасто — отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).
С осторожностью применять при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется регулярное наблюдение. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВС в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к средству, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи при приеме НПВС повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении средства, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (также как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как средство, ингибирующее синтез ЦОГ/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена мелоксикама.
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами
При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития — НПВС повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат — НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Диуретики — применение НПВС на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Генитрон®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Мелбек
(NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, Турция)
Мелокс
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мелоксикам
(ОЗОН, Россия)
Мелоксикам
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Мелоксикам
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)
Мелоксикам
(МЕДИСОРБ, Россия)
Мелоксикам
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Все аналоги
Состав
1 таблетка Мелбека включает 7,5 мг мелоксикама – активный ингредиент. Второстепенные ингредиенты: безводная лактоза, целлюлоза микрокристалическая, повидон, стеарат магния, кросповидон, цитрат натрия, коллоидный безводный кремнезем.
1 таблетка Мелбек Форте включает 15 мг мелоксикама – активный ингредиент. Второстепенные ингредиенты: безводная лактоза, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, цитрат натрия, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.
1 ампула Мелбека включает 15 мг мелоксикама – активный ингредиент. Второстепенные ингредиенты: гликофурол, меглюмин, полоксамер 188, глицин, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода д/и.
Форма выпуска
Препарат Мелбек выпускается в форме таблеток (или таблеток форте) №10 или №30, а также в форме в/м инъекционного раствора в ампулах №3.
Фармакологическое действие
Анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Мелбек принадлежит к группе НПВС (нестероидных противовоспалительных средств) и является селективным (выборочным) ингибитором ЦОГ-2.
Производное энолиевой кислоты – мелоксикам относят к классу оксикамов, которые проявляют анальгезирующую, противовоспалительную и жаропонижающую эффективность благодаря своей способности к уменьшению синтеза простагландинов, по причине подавления активности циклооксигеназы. Ингибирующее влияние Мелбека в большей степени направленно на ЦОГ-2 (фермент, содействующий в очаге воспаления синтезу простагландинов) и несущественно на ЦОГ-1.
При пероральном приеме, мелоксикам, в независимости от еды, хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 89%, плазменная Cmax наблюдается через 5–6 часов и равняется 0,4–1 мг/мл при дозе 7,5 мг и 0,8–2,0 мг/мл при дозе 15 мг.
При введении в/м полностью всасывается, с достижением пиковой концентрации на протяжении 60-ти минут. Плазменная концентрация, при суточном применении 5-30 мг, дозозависимая.
Равновесные значения концентрации обнаруживаются на 3–5 сутки. Продолжительное применение (больше 12 месяцев) не приводит к повышению плазменного содержания.
Связь с плазменными белками — 99,5%, средний объем распределения — 11 литров. Содержание в синовиальной жидкости в 2 раза меньше чем в плазме.
Посредством окисления метильных групп подвергается биотрансформации в печени с выделением 4-х неактивных метаболитов.
Примерно 43% экскретируется почками, остальное с желчью (меньше 5 % в неизмененном виде). Т½ около 20 часов.
Патологии печени и/или почек значимо не влияют на фармакокинетику. Плазменный клиренс равняется 8 мл/мин и понижается в пожилом возрасте.
Показания к применению
- Остеоартроз и прочие дегенеративные патологии позвоночника и суставов, протекающие с болевым синдромом.
- Симптоматическая терапия ревматических болезненных состояний: ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), реактивные артриты.
- Болевой синдром, развившийся по различным причинам: дорсалгия, боли при бурситах, миалгия, тендинит, ишиас, фасциит, люмбаго, послеоперационные боли, зубные боли, боли при растяжениях и ушибах.
Противопоказания
- сердечная недостаточность выраженного характера;
- гиперчувствительность к мелоксикаму или второстепенным ингредиентам препарата;
- упоминание о бронхиальной астме, конъюнктивите, полипозе носовой слизистой, ангионевротическом отеке или высыпаниях на кожных покровах, которые наблюдались в прошлом по причине приема прочих НПВС;
- фаза обострения язвенной болезни ЖКТ;
- геморрагические патологии (кровотечения ЖКТ, цереброваскулярные кровотечения и пр.);
- болевой синдром, развившийся после процедуры аорто-коронарного шунтирования;
- грудное вскармливание;
- фаза обострения заболеваний кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона и пр.);
- беременность;
- тяжелые почечные и/или печеночные патологии;
- возраст до 15-ти лет.
Побочные действия
ЦНС:
- бессонница;
- головные боли;
- шум в ушах;
- сонливость;
- головокружение;
- изменение настроения;
- нарушение ориентации.
ЖКТ:
- отрыжка;
- боли в животе;
- диспепсия;
- эзофагит;
- тошнота;
- запор;
- рвота;
- кишечная колика;
- стоматит;
- кровотечения ЖКТ;
- диарея;
- гастрит;
- эрозивно-язвенные осложнения ЖКТ;
- метеоризм.
Сердечно-сосудистая система:
- ощущения сердцебиения;
- повышение АД;
- приливы;
- отеки.
Мочевыделительная система:
- нефротический синдром;
- отклонения показателей почечной функции (повышение мочевины и/или креатинина);
- интерстициальный нефрит;
- почечная недостаточность (острая);
- гломерулонефрит;
- медуллярный почечный некроз.
Органы зрения:
- нарушения зрения;
- конъюнктивит.
Система кроветворения:
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- анемия.
Аллергические проявления:
- буллезные реакции;
- бронхоспазм;
- зуд и/или сыпь на кожных покровах;
- фотосенсибилизация;
- крапивница;
- анафилактоидные и анафилактические реакции.
Местные:
- ощущение болезненности и отечность в месте инъекции.
Инструкция по применению
Таблетки Мелбек, инструкция по применению
Инструкция на Мелбек и Мелбек форте рекомендует прием препарата в форме таблеток или таблеток форте перорально однократно в сутки (лучше всего во время еды), запивая водой. Длительность приема определяется в индивидуальном порядке.
Терапия остеоартрита, как правило, проходит в суточной дозе 5 мг, с повышением суточной дозы, в случае необходимости, до 15 мг.
Лечение анкилозирующего спондилита и ревматоидного артрита начинается с суточной дозы 15 мг, с возможным ее понижением, в зависимости от индивидуальной эффективности, до 7,5 мг.
Терапию болевых синдромов различного генеза начинают с суточной дозы 7,5 мг, с возможным ее увеличением до 15 мг.
Максимально допустимая дозировка в 24 часа равняется 15 мг.
Пациенты, находящиеся в зоне риска развития осложнений и больные на диализе требуют назначения суточной дозировки до 7,5 мг.
Уколы Мелбек, инструкция по применению
Уколы Мелбек в ампулах, как правило, применяют на протяжении только 2-3 суток, переходя впоследствии на терапию таблетками.
Режим дозирования определяется индивидуально, беря во внимание выраженность болевого синдрома и интенсивность воспалительного процесса.
Инъекции осуществляют только внутримышечно (глубоко в мышцу), однократно в 24 часа, в суточной дозе 7,5-15 мг (0,75-1,5 мл).
Максимально допустимая дозировка в 24 часа равняется 15 мг.
Пациенты, находящиеся в зоне риска развития осложнений и больные на диализе требуют назначения суточной дозировки до 7,5 мг.
Передозировка
При передозировке мелоксикамом возможны проявления: вялости, сонливости, заторможенности, тошноты, болей в эпигастрии, рвоты, кровотечений ЖКТ, а также анафилактоидные реакции.
В случае тяжелой интоксикации наблюдали: острую недостаточность почек, повышение АД, нарушение печеночной функции, угнетение дыхания, конвульсии, кому, остановку сердца и сосудистый коллапс.
Назначают симптоматическую и поддерживающую терапию с применением форсированного диуреза, ощелачиванием мочи, гемоперфузией или гемодиализом, которые недостаточно эффективны в связи с высокой степенью связывания мелоксикама с плазменными белками.
Взаимодействие
Сочетаемое применение с салицилатами и прочими НПВС повышает возможность развития кровотечений и эрозивно-язвенных осложнений ЖКТ.
Параллельное назначение антикоагулянтов, Гепарина, Тиклопидина, тромболитиков увеличивает риск возникновения кровотечений.
Применение с литийсодержащими средствами может привести к повышению в крови содержания лития.
Совместное применение с Метотрексатом увеличивает риск формирования панцитопении.
У больных с симптомами дегидратации, при параллельном назначении диуретиков, может развиться острая недостаточность почек, в связи чем, следует наблюдать за их функцией и компенсировать дегидратацию.
Мелоксикам снижает антигипертензивную эффективность ингибиторов АПФ, β-адреноблокаторов, диуретиков и вазодилататоров.
Холестирамин в ЖКТ может связывать мелоксикам, тем самым препятствуя его всасываемости.
Сочетаемый прием с Циклоспорином приводит к увеличению нефротоксичности.
Существует вероятность лекарственного взаимодействия с оральными противодиабетическими препаратами.
Совместное назначение ингибиторов АПФ и рецепторных антагонистов ангиотензина II увеличивает эффект понижения гломерулярной фильтрации, что у больных с патологиями почек может привести к возникновению почечной недостаточности.
Мелбек может понижать эффективность применения внутриматочных контрацептивов.
Условия продажи
Любые лекарственные формы Мелбека отпускаются по рецепту.
Условия хранения
Все формы препарата могут храниться при температуре до 25 °С.
Срок годности
Для таблеток – 36 месяцев.
Для ампул – 48 месяцев.
Особые указания
С осторожностью применяется для лечения пациентов с заболеваниями ЖКТ и больных, получающих антикоагулянты. В случае возникновения кровотечений ЖКТ терапию отменяют.
Больные с патологиями почек должны находиться под постоянным контролем, в связи с экскрецией метаболитов именно почками.
Пациенты с пониженной циркуляцией крови и кровотоком почек подвержены риску возникновения почечной недостаточности, обратимой после отмены препарата. Как правило, это осложнение проявляется у больных с признаками застойной недостаточности сердца, дегидратации, цирроза печени, заболеваний почек, нефротического синдрома, гиповолемии после серьезных хирургических операций, а также пациенты, применяющие ингибиторы АПФ и диуретики.
Эта категория людей в начале терапии должна тщательно следить за функцией почек и суточным диурезом. В некоторых случаях Мелбек может привести к интерстициальному нефриту, почечному медуллярному некрозу, гломерулонефриту и формированию нефротического синдрома.
При терапии мелоксикамом может отмечаться изменение активности ферментов и прочих показателей печени, которые чаще всего обратимы и незначительны. В случае существенного и стойкого изменения данных показателей терапию необходимо отменить.
Нужно с осторожностью назначать Мелбек пациентам в пожилом возрасте.
Применение мелоксикама, в особенности в виде инъекций, может привести к анафилактоидным реакциям, которые требуют оказания неотложной помощи.
При прохождении лечения Мелбеком изредка может наблюдаться анемия, по причине задержки жидкости, обильных или скрытых кровотечений ЖКТ, эффекта эритропоэза. В случае проявления симптоматики анемии следует проконтролировать уровень гематокрита и гемоглобина.
Мелоксикам увеличивает время кровотечения, путем угнетения агрегации тромбоцитов, а также может расстроить их функцию, в частности подавить коагуляцию. По этой причине, пациенты, параллельно принимающие антикоагулянты должны соблюдать особую осторожность.
У ряда больных были отмечены отеки и задержка жидкости, в связи с чем, назначение Мелбека пациентам с гипертензией, сердечной недостаточностью или отеками, должно проходить с особой осторожностью.
Применение мелоксикама не рекомендуется при постоянном прохождении гемодиализа.
Инъекционный раствор Мелбека не следует мешать с другими препаратами в одном шприце.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Ксефокам;
- Пироксикам;
- Веро-Пироксикам;
- Тексамен;
- Пироксифер;
- Теноктил и т.д.
Синонимы
- Мелоксикам;
- Амелотекс;
- Би-ксикам;
- Мелокс;
- Мелофлам;
- Месипол;
- Мовасин;
- Оксикамокс;
- Либерум и т.д.
Детям
Все форма Мелбека противопоказаны до 15-ти лет.
При беременности и лактации
При беременности применение Мелбека противопоказано.
При грудном вскармливании нужно отказаться от кормления.
Отзывы о Мелбеке
Отзывы о Мелбеке в таблетках, также как и отзывы об уколах данного препарата, в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства, в большинстве случаев положительные и говорят о его высокой эффективности в снятии болевого синдрома различного генеза.
Однако стоит помнить, что применение этого лекарственного средства, как впрочем и других НПВС, сопряжено с высоким риском развития осложнений ЖКТ, таких как кровотечения и эрозивно-язвенные проявления, в особенности при долгом использовании высоких доз препарата.
Из-за этого следует применять Мелбек лишь по рекомендации врача и только при крайней необходимости, используя минимальные дозы и на как можно меньшем промежутке времени.
Цена Мелбека, где купить
В аптеках России цена уколов Мелбека №3 варьирует в пределах 1200-1500 рублей.
Таблетки №30 можно приобрести в среднем за 1000 рублей, таблетки форте №30 за 1800 рублей.
Мелбек® форте (таблетки, 15 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N015086/01
Дата последнего изменения: 18.02.2016
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Мелбек® форте
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка
содержит
Активное
вещество:
Мелоксикам — 15
мг;
Вспомогательные
вещества:
Кросповидон —
45,00 мг, повидон-К30 — 3,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 54,85 мг,
натрия цитрат 3,60 мг, лактоза — 54,35 мг, кремния диоксид коллоидный —
1,80 мг, магния стеарат — 1,80 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые,
светло-желтого цвета таблетки, с крестообразной риской на одной стороне.
Фармакокинетика
Абсорбция
Мелоксикам
хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная
биодоступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного
применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме достигается
в течение 5–6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не
изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг)
его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики
достигается в пределах 3–5-ти дней. Диапазон различий между максимальными и
базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день
относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл,
а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл (приведены,
соответственно, значения Cmin и Сmax в период
устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие
за указанный диапазон. Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период
устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5–6 часов после приема
внутрь.
Распределение
Мелоксикам очень
хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в
синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно
50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема
внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с
коэффициентом вариации от 11 до 32%.
Метаболизм
Мелоксикам почти
полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически
неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от
величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’‑гидроксиметилмелоксикама,
который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную
роль играет CYP2С9,
дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В
образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от
величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой,
вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в
равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.
В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы,
в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых
количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25
часов.
Плазменный
клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.
Недостаточность
функции печени и/или почек
Недостаточность
функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного
влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения
мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной
недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с
терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной
недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким
концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не
должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
Пожилые пациенты
по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические
показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного
состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин
пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой
концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми
пациентами обоих полов.
Фармакодинамика
Мелоксикам
является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным
эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и
антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама
установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия
мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов —
известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует
синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой
оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным
ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1
(ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические
действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента
ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных
тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная
способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в
качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что
мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее
ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую
липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию
тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая
ЦОГ‑1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что
мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию
тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических
исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в
целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других
НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных
эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама
реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные
боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые
связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы
препарата.
Фармако-терапевтическая группа
Нестероидный
противовоспалительный препарат
Показания
Симптоматическое
лечение:
—
Остеоартрит
(артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым
компонентом;
—
Ревматоидный
артрит;
—
Анкилозирующий
спондилит;
—
Другие
воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии,
дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие),
сопровождающиеся болью.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;
—
Полное
или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы вызванных
непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных
противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной
чувствительности (в том числе в анамнезе);
—
Эрозивно-язвенные
поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно
перенесенные;
—
Воспалительные
заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
—
Тяжелая
печеночная недостаточность;
—
Тяжелая
почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина
менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии),
прогрессирующее заболевание почек;
—
Активное
желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные
кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
—
Выраженная
неконтролируемая сердечная недостаточность;
—
Беременность;
—
Грудное
вскармливание;
—
Терапия
периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
—
Детский
возраст до 12 лет;
—
Редкая
наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе
препарата с дозировкой мелоксикама 15 мг содержится 54,35 мг лактозы).
С осторожностью
—
Заболевания
ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, заболевания
печени);
—
Застойная
сердечная недостаточность;
—
Почечная
недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
—
Ишемическая
болезнь сердца;
—
Цереброваскулярные
заболевания;
—
Дислипидемия/гиперлипидемия;
—
Сахарный
диабет;
—
Сопутствующая
терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды,
антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин,
сертралин);
—
Заболевания
периферических артерий;
—
Пожилой
возраст;
—
Длительное
использование НПВП;
—
Курение;
—
Частое
употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
препарата Мелбек® противопоказано во время беременности.
Известно, что
НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мелбек®
в период кормления грудью противопоказано.
Как препарат,
ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мелбек® может
оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам,
планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В
связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по
поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мелбек®.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Остеоартрит с
болевым синдромом:
7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в
день.
Ревматоидный
артрит:
15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена
до 7,5 мг в день.
Анкилозирующий
спондилит:
15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена
до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания
ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний)
рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. Особые указания).
У пациентов с
выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна
превышать 7,5 мг в день.
Общие
рекомендации
Так как
потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения
следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность
применения.
Максимальная
рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
Комбинированное
применение
Не следует
применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная
суточная доза препарата Мелбек®, применяемого в виде разных
лекарственных форм не должна превышать 15 мг.
Подростки
Максимальная
доза у подростков (12–18 лет) составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15
мг.
Применение
таблеток
Препарат
противопоказан детям до 12 лет вследствие невозможности подбора соответствующей
дозировки для этой возрастной группы.
Обычную суточную
дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой
жидкостью.
Побочные действия
По данным
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень
часто (> l/10), часто (от> l/100 до 1/10), нечасто (от >1/1000 до
<1/100), редко (от >1/10000 до, <1/1000), очень редко (<1/10000);
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не
представлялось возможным.
Со стороны:
крови и лимфатической системы
Нечасто — анемия;
Редко — изменения
числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения,
тромбоцитопения.
Со стороны
иммунной системы
Нечасто — другие реакции
гиперчувствительности немедленного типа;
Частота
неизвестна
— анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны
нервной системы
Часто — головная боль;
Нечасто — головокружение,
сонливость.
Нарушения
психики
Часто — изменение
настроения;
Частота
неизвестна
— спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны
органов чувств
Нечасто — вертиго;
Редко — конъюнктивит,
нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны
желудочно-кишечного тракта
Часто — боль в животе,
диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
Нечасто — скрытое или
явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие
живота, отрыжка;
Редко —
гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;
Очень редко — перфорация
желудочно-кишечного тракта.
Со стороны
печени
Нечасто — транзиторные
изменения показателей функции печени (например, повышение активности
трансаминаз или билирубина);
Очень редко — гепатит.
Со стороны кожи
и подкожных тканей
Нечасто — ангиоотек,
зуд, кожная сыпь;
Редко — токсический
эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;
Очень редко — буллезный
дерматит, мультиформная эритема;
Частота
неизвестна
— фотосенсибилизация.
Со стороны
дыхательной системы
Редко — бронхиальная
астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы
Нечасто — повышение
артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу;
Редко — сердцебиение.
Со стороны
мочеполовой системы
Нечасто — изменения
показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в
сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи;
Очень редко — острая
почечная недостаточность.
Со стороны
половых органов и молочной железы
Нечасто — поздняя
овуляция;
Частота
неизвестна
— бесплодие у женщин.
Совместное
применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например,
метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение,
язва или перфорация могут приводить к легальному исходу.
Как и для других
НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита,
гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Взаимодействие
—
Другие
ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты —
одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и
желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный
прием с другими НПВП не рекомендуется.
—
Антикоагулянты
для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства
— одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае
одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей
системой крови.
—
Антитромбоцитарные
препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с
мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной
функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за
свертывающей системой крови.
—
Препараты
лития — НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения
его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не
рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется
тщательный контроль концентрации лития в плазме в лечение всего курса
применения препаратов лития.
—
Метотрексат
— НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его
концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата
(в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае
одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и
формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность
метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
При совместном применении мелоксикама и
метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности
последнего.
—
Контрацепция
— есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных
контрацептивных устройств, однако это не доказано.
—
Диуретики
— применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском
развития острой почечной недостаточности.
—
Антигипертензивные
средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента,
вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств
вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими
свойствами.
—
Антагонисты
ангиотензин-II рецепторов, также, как и ингибиторы ангиотензинпревращающего
фермента при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой
фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной
недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
—
Колестирамин,
связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
—
НПВП,
оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность
циклоспорина.
—
Пеметрексед
— при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с
клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за
пять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня
после окончания приема препарата. Если существует необходимость в совместном
применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациенты должны находиться под
тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения
побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренсом креатинина менее
45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
При
использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые
обладают известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3A4
(или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные
сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность
фармакокинетического взаимодействия. При совместном применении с
антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными
сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2С9, которые
могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и
мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с
препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать
уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.
При
одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида,
значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Передозировка
Данных о
случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно,
будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых
случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии,
желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения
артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: антидот не
известен, в случае передозировки препарата следует провести: эвакуацию
содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестирамин ускоряет
выведение мелоксикама.
Особые указания
Пациенты,
страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении
язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мелбек®
необходимо отменить.
Язвы ЖКТ,
перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое
время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных
желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.
Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При применении
препарата Мелбек® могут развиваться такие серьезные реакции со
стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание
пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и
слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату,
особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов
лечения. Развитие подобных реакций наблюдается как правило, в течение первого
месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений
слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен
рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мелбек®.
Описаны случаи
при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых
тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным
исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также
у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к
таким заболеваниям.
НПВП ингибируют
в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной
перфузии.
Применение НПВП
у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом
циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной
недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до
исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены
пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная
сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые
нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические
средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также
пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к
гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно
контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками
может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению
натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у
предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечно
недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль
состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная
гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае
проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При
использовании препарата Мелбек® (также, как и большинства других
НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови
или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было
небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не
уменьшаются со временем, Мелбек® следует отменить, и проводить
наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные
пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие
пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим
НПВП, Мелбек® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат,
ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мелбек® может
оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим
трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по
этому поводу, рекомендуется отмена препарата.
Мелбек®
у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс
креатинина более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с
циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Влияние на
способность управлять автомобилем и другими механизмами
Специальных
клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем
и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с
механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения,
сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной
нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении
автомобиля и управлении механизмами.
Форма выпуска
Таблетки по 15
мг.
По 10 таблеток в
блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по
применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В сухом,
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 02.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Мелбек® форте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| мелоксикам | 15 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг — 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Показания
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают внутрь в дозе 7.5-15 мг/сут; максимальная доза — 15 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена — анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко — изменения настроения; частота не установлена — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена — фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — поздняя овуляция; частота не установлена — бесплодие у женщин.
Прочие: нечасто — отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития — НПВС повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат — НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Диуретики — применение НПВС на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Особые указания
Пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется регулярное наблюдение. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВС в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к средству, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи при приеме НПВС повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении средства, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (также как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как средство, ингибирующее синтез ЦОГ/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена мелоксикама.
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами
При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).
С осторожностью применять при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата МЕЛБЕК ФОРТЕ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения
Регистрационный номер:
П N015086/01
Торговое название препарата:
Мелбек® форте
Международное непатентованное название:
мелоксикам
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
одна таблетка содержит
Активное вещество:
мелоксикам 15 мг;
Вспомогательные вещества:
кросповидон, повидон-К30, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
круглые, светло-желтого цвета таблетки, с крестообразной риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ: М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг -0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т½) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания к применению
- Симптоматическое лечение остеоартроза;
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда;
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 30-60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% -перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1-1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1-1% -вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0,1-1% -повышение АД, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделителъной системы: 0,1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата с организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизадия) необходимо. Прекратить прием препарата. Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется его назначать женщинам, планирующим забеременеть.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки по 15 мг.
По 10 или 30 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру (по 10 или 30 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Нобелфарма Илач Санайи Be Тиджарет А.Ш.
Санджаклар 81100 Дуздже, Турция
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162Е
Владелец регистрационного удостоверения (РУ):
Нобел Илач Санайи Be Тиджарет А.Ш.
Проспект Инкылап, ул. Акчакоджа, 10
34768 р-н Юмрание, г. Стамбул, Турция.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство в Москве: 117335, ул. Вавилова, 83, офис 7
- ПроизводительАО «Нобел Алматинская Фармацевтичекая Фабрика»
- Страна производстваКазахстан
- КатегорияПротивовоспалительные препараты
- Действующее вещество (МНН)Мелоксикам
Краткое описание
Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Турция, НПВС; мелоксикам
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
Способ применения и дозировка
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг. Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Фармакологическое действие
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1. В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).
Условия хранения
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы. Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров). При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений. При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации. При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения. При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови. При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином — возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
Сертификаты
Дополнительная информация
Код АТХ: M01AC
Дата регистрации: рег. №: П N015086/01 от 11.01.2009 — 11.01.2059
Дата перерегистрации: 18.02.2016
Формы выпуска
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»