Меланотан 2 инструкция по применению уколы

Люди, мечтающие о ровном и красивом загаре, с появлением инновационных препаратов получили возможность обладать таковым, без риска обгореть на солнце. Используя инъекции Меланина (гормона для пигментации), можно получить цвет кожи даже шоколадного оттенка.

Появление инновационного препарата

Появление пептида Меланотан 2 произвело настоящую революцию в косметологии. Изначально препарат разрабатывался для того, чтобы защитить организм от рака кожи, который может развиваться под вредным воздействием ультрафиолетовых лучей.

Ученые из университета в штате Аризона, проводя исследования, увидели, что самой лучшей защитой от облучения ультрафиолетом является изменение цвета кожи человека естественным путем.  При загаре вырабатывается меланин, вещество, которое защищает кожный покров от солнечных ожогов. Загар — это процесс меланогенезиса – выработки  клеток, отвечающих за цвет кожи (меланоцитов), который стало возможно регулировать, применяя синтетические гормоны.  

Таким образом, исследователи обнаружили, что стимуляция естественной пигментации кожи путем прямого введения уколов  меланина для загара приводит к защитной реакции организма —  кожа темнеет даже без воздействия солнечных лучей.

Пока еще не изобретено лучшее средство для профилактики меланомы, но как терапевтический препарат Меланотан не может использоваться из-за слишком короткого периода полураспада природного гормона, вызывающего потемнение кожи.

Тогда был синтезирован более сильный препарат, реально действующий на практике – Меланотан 2.

Как иметь загорелое тело, практически не загорая

Меланотан 2 – это пептид меланокортина (аналог натурального гормона), который стимулирует выработку пигмента меланин, отвечающего за цвет кожи. Так называемый гормон загара – меланин 2 или Меланотан 2, снижает аппетит, может применяться как жиросжигающее средство при определенных условиях, для желающих похудеть.  Анорексическое действие этого средства объясняется его способностью расщеплять жиры во время физических нагрузок на организм, кардиотренировок.

Меланин выпускается в двух формах: назальный спрей и уколы. Обе формы выпуска препарата применяются при нарушениях функции выработки пигмента для стимуляции гипофиза, как защита от ожогов ультрафиолетом, а так же для загара кожи.

Результат действия меланина 2 проявляется постепенно по истечении двухнедельного приема. Первый эффект будет заметен уже после первого похода в солярий, то есть через 3-4 дня. Дозировки как правило рассчитываются из веса тела человека и подробно описаны в каждой инструкции к препарату — инструкция для инъекций, инструкция для спрея. Для поддержания нужного оттенка прием меланина можно уменьшить до 1-2 раз в неделю, а некоторым хватит и просто загара на пляже или в солярии.

Специалисты советуют во время использования средства (спрея или уколов Меланина) увлажнять кожу перед посещением солярия, пляжа для того, чтобы уменьшить появление «меланотановых веснушек» — одного из побочных эффектов от действия препарата. 

Использование инъекций меланина

Инъекции меланина для загара выпускаются в виде порошка белого цвета. Флакончик вмещает 10 мг вещества, которое разводится стерильной, бактериостатической водой или лидокаином.

Колоть меланин для загара рекомендуется в живот, вернее в складку кожи на животе под углом 45 градусов, инсулиновым шприцем. Можно ли колоть меланин в другие места, часто звучит такой вопрос.  В инструкции по применению Меланотана на рисунке показаны еще возможные места на теле человека для инъекций препарата, но укол в живот – самая подходящая область для лучшего рассасывания этого гормона.   

Для тех, кто решил купить меланин, уколы для загара,  важно знать, что такие инъекции могут вызывать разную степень загара — это зависит от выбранной схемы курса применения препарата.

Их существует всего три:

• ускоренный загар;
• умеренный курс;
• медленный загар.

Из этих трех схем введения инъекций менее всего побочных эффектов вызывает прием  медленного курса для загара – меланин вкалывается один раз в три дня, самая низкая вероятность появления веснушек.

Ускоренный курс загара позволит получить желаемый эффект быстро за 7-12 дней инъекций – по одной каждый вечер на ночь. Но минуса этого курс , в том что он сопряжен с вероятностью появления веснушек. 

Самая удобная схема, которую можно назвать «золотой серединой»  — инъекции меланина в ампулах по умеренному курсу, а именно один раз в два дня.  Препарат хорошо усваивается за промежуток между уколами.

Рекомендуемая продолжительность курса инъекций для женщин – 7-12 уколов; для мужчин – 10-14 уколов.

Заказать инъекции в Москве или Санкт Петербурге и более подробно ознакомиться с инструкцией по применению этого вида препарата можно на нашем сайте. Меланин 2 для загара не купить в аптеке, так как он привозится из-за границы, еще плюс того что на нашем сайте цена на оригинальный препарат значительно ниже.

Спрей с пептидами для загара – удобное решение

Для тех, кто желает иметь загар, как на фото в глянцевых журналах, но боится колоть Меланотан 2 в живот, предлагается очень удобная форма выпуска этого препарата. Это спрей — капли в нос, содержащие меланин для ровного загара. Удобные флаконы по 20 мг и 60 мг просто использовать, транспортировать и хранить. Инструкция к применению на сайте (инструкция для спрея 20 мг, инструкция для спрея 60 мг) подробно описывает дозировку и график расчета количества суточных впрыскиваний в каждую ноздрю исходя из веса человека. Превышение дозы недопустимо и может вызвать усиление побочных эффектов.

Побочные эффекты  и как их предотвратить

Препарат может вызывать ряд побочных действий, чаще всего они проходят в первые дни приема препарата, к ним относятся:

• покраснение кожных покровов в период 30 минут — 1 часа после инъекции;
• повышение артериального давления на те же 30 минут — 1 час;
• легкая тошнота;
• потеря аппетита;
• проявления ранее не заметных веснушек;
• легкое потемнение родинок;
• повышение сексуального возбуждения;

Для того чтобы убрать побочные эффекты или максимально их избежать, лучше выбрать умеренный или медленный курс загара, или снизить дозировки на 50%. Все перечисленные выше побочные эффекты обратимы и после окончания курса они полностью уходят.

Главное правило использования меланина в ампулах для загара, заказанных в Москве или Спб – использование строго рекомендованными дозами без превышения, соответственно инструкции.

Использование синтетического пигмента загара не рекомендуется беременным, кормящим женщинам и молодым людям, не достигшим 18 лет. Людям, которые уже имеют проблемы со здоровьем: диагностированы какие-либо виды опухолей, гиперпигментация, или подозревается развитие меланомы.

Что говорят клиенты о Меланотан 2 (Melanotan II)

Как всегда отзывы клиентов говорят о препарате гораздо больше чем статьи. Если нет противопоказаний, описанных выше, то польза от гормона для загара в виде защиты кожи от УФ-лучей будет очевидна.  

Если Вы хотите прочитать Все отзывы, а так же посмотреть больше фото до и после использования Меланотан,

нажмите на кнопку ниже и переходите в нашу группу Вконтакте.

Если Вы решили купить Меланин уколы или спрей для загара в Москве, Санкт-Петербурге, или любом другом городе России, обратитесь к нашему менеджеру Вконтакте — менеджеру Максиму и Вы сможете быстро оформить заказ и получить ответы на свои вопросы, либо Вы можете заказать на сайте перейдя в Каталог, или написав на нашу почту — info@melanotanoff.ru.

• Чем разводить меланотан? 
• Как разводить меланотан 2 (инструкция по применению уколы)?
• Как колоть меланотан 2?
• Каждый день нужно колоть меланотан?
• В какое время дня лучше всего ставить?
• Сколько мне нужно меланотана?
• Всем нужно одинаковое количество меланотана?
• Как загорать с меланотан?
• Сколько колоть меланотан для поддержания оотенка загара?

Чем разводить меланотан? 

Для разведения вам потребуется флакон меланотан 2, вода для инъекций (либо также используют раствор ледокаин, новокаин), инсулиновый шприц.

Как выглядит фланон меланотат 2 Nanox можно посмотреть здесь.

Как разводить меланотан 2 (инструкция по применению уколы)?

Берем флакон меланотан, отрываем пластиковую защитную крышечку, под которой будет резиновый уплотнитель. Далее набираем один полный инсулиновый шприц на 1мл воды для инъекций и протыкаем им резиновый уплотнитель флакона меланотам, плавно вводим воду во флакон. После чего набираем еще один шприц 1мл воды, протыкаем резиновый уплотнитель и вводим воду во флакон. В итоге получаем готовый к использованию флакон меланотана, разведенный на 2 мл воды для инъекций. Важно подождать, чтобы белый загуститель внутри флакона полностью растворился.

Как колоть меланотан 2?

Первую неделю приема рекомендуется ставить минимальные дозировки, чтобы организм адаптировался к препарату и чтобы избежать побочных эффектов.

За 30 минут до еды, берем инсулиновый шприц с острой иглой (шприц, которым разводили меланотан уже имеет не такую острую иглу, потому что им протыкали неоднократно резиновый уплотнитель). Рекомендуем инсулиновые шприцы с интегрированной иглой, там более острые иглы, значит болезненных ощущений будет минимум. Далее протыкаем резиновый уплотнитель флакона меланотан и набираем 100мкг меланотан это 1 черточка на инсулиновом шприце.

Далее зажимаем подкожную жировую складку в области живота. Обычно на расстоянии 8 см от пупка вправо и влево, находятся не чувствительные зоны, в которых мало капилляров. Проверить легко, простыми касаниями иглой по коже можно определить, где меньше всего вы чувствуете касание иглы, значит в это место ставить будет безболезненно. Не большее чем укус комара. Прокалываем кожу и вводим пептид в подкожный жир (не в мышцу). Готово. Место можно обработать спиртовой салфеткой.

Ежедневно увеличиваем дозировку, это значит второй день 2 черточки на шприце, третий день три и тд. Максимальная дозировка 20 единиц. Если вы начинаете чувствовать побочные эффекты, рекомендуется снизить дозировку. Это значит, что вы подобрали для себя индивидуальную дозировку, чтобы вашему организму было комфортно. Женщины обычно останавливаются на 5 мм на инсулиновом шприце (это 10 ед, или 0,5 мг меланотана).

Каждый день нужно колоть меланотан?

На основном курсе, до достижения желаемого оттенка загара, да. Меланотан нужно колоть каждый день.

В какое время дня лучше всего ставить?

Без разницы в какое время дня вы предпочли использовать меланотан, важнее чтобы пептид использовался на голодный желудок, лучше всего за 30 минут до еды. Так вы достигаете максимального эффекта от используемой дозировки препарата.

Сколько мне нужно меланотана?

Ровно столько, пока не достигнут желаемый оттенок загара. Дозировка подбирается индивидуально. Если вам требуется консультация по этому вопросу напишите нам ХХХХ

Обычно на курс melanotan макисимум уходит 2-3 флакона меланотана в инъекциях ХХХ курсХХХ или 1-2 спрея. Минимум можно обойтись одним флаконом, и при необходимости докупить нужное количество, если нужный оттенок загара не будет достигнут.

Всем нужно одинаковое количество меланотана?

Нет. Это, как правило, определяется индивидуально. Влияние оказывает тип кожи. Если у вас светлая кожа и вы сгораете на солнце, то вам потребуется более длительный курс меланотана. Если вы уже применяли меланотан ранее, то обычно загар ложится быстрее и препарата требуется ставить меньшее количество дней. 

Важно помнить, что меланотан действует как стимулятор, поэтому больше дозировка, не значит лучше загар. Максимальная допустимая дозировка 1мг в день, не рекомендуется превышать. Вес тела также имеет значение, мужчины весом в 100 кг чаще используют минимальную дозировку. Женщинам обычно хватает 0,5мг в сутки.

Как загорать с меланотан?

Достаточно будет 2 похода в солярий в неделю по 5 минут. Либо принимать солнечные ванны в теплое время года.

Сколько колоть меланотан для поддержания оттенка загара?

Обычно после курса меланотана делают перерыв, либо проставляют 1-2 раза в неделю в привычных вам дозировках. Каждый день препарат применять не обязательно.

Ответы на часто задаваеме вопросы посмотреть можно здесь

Как выглядит меланотат спрей 2 Nanox можно посмотреть здесь.

Информацию про побочные эффекты изучить можно здесь

Если у вас остались вопросы, свяжитесь с нами удобным способом

Тем, кто хочет загореть быстро и безопасно, сегодня откроется единственная правильная инструкция Меланотан 2 – пептида для загара, дающего потрясающие результаты! Для получения сексуального оттенка кожи теперь не нужно мучить свое тело вредным ультрафиолетовым излучением и лежать на солнце несколько часов. Уже давно спортсмены и аппетитные красотки с бронзовым телом используют пептиды для загара, которые способны не только подарить идеально ровный оттенок кожи, но и помогут улучшить результаты сушки.

Что такое Melanotan 2, и как он работает?

Меланотан 2 – это пептид, который по своим свойствам идентичен мелонокортину, от которого и зависит синтез меланина. Сейчас этот препарат пользуется популярностью не только в спортивной среде, но и в индустрии красоты, его активно применяют знаменитости. Эффект от Меланотана не сравним с результатом от посещения солярия или при естественном посещении «солнечных ванн».

Многим известно, что воздействие УФ-лучей может быть губительно для кожи и даже повышает риск развития рака. Melanotan 2 – абсолютно безопасен и даже защищает кожный покров от такого опасного воздействия. Другое преимущество пептида заключается в его действии. Довольно часто при естественном загорании или других способах загара может появиться рыжий оттенок. Применение препарата Меланотан 2 помогает добиться максимально эстетичного и красивого шоколадного оттенка кожи.

Действие пептида раскрывается через две недели после начала приема. В промежутке между 14 и 21 днями достигается нужный оттенок кожи. Именно поэтому длительность курса рассчитана в среднем на 2-3 недели.

Пептиды для загара применяются не только для придания нужного цвета коже. Один из привлекательных эффектов от применения заключается в ускорении процесса жиросжигания. Мужчины также найдут в этом препарате пользу: его прием стимулирует увеличение лидидо и улучшает половую функцию. Безусловно, пептид Меланотан 2 – самый оптимальный вариант на сушке. Он снижает аппетит и помогает легче переносить период низкокалорийной диеты.

Инструкция Меланотан 2

Немногие понимают, как использовать данный препарат и вообще как колоть Melanotan 2. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 500-1000 мкг, в зависимости от веса тела, предпочитаемого оттенка кожи и длительности курса. Люди, которые обладают белой кожей, могут принимать минимальное количество рекомендуемой дозировки. Этого будет достаточно, чтобы добиться выраженного загара уже после 10 дней приема.

Как разводить Меланотан? Содержимое обычно разводится с 2 мл физ. раствора (воды для инъекций). Если в одном флаконе 10 мг пептида и вы используете инсулиновый шприц 100ку (вместимость 1 мл), то в одном таком шприце у вас получится 5000 мкг активного вещества.

Общие рекомендации. Инъекции вводятся подкожно один раз в день в область живота. Рекомендуется во время курса 2-3 раза в неделю посещать пляж или солярий. Лучшего всего делать процедуру ввода препарата за 30 минут до посещения таких мест. Как говорилось, для инъекций лучше всего брать инсулиновые шприцы 100ки. В одном таком шприце уместится 5000 мкг препарата. Это удобно, и каждое 10 деление будет соответствовать 500 мкг – дневной дозировке для девушек, а 20-е деление – 1000 мкг (дневная дозировка Меланотан 2 для мужчин).

Активная фаза. В активной фазе приема, когда нужно добиться требуемого оттенка кожи, пептид Меланотан принимают 1 раз в день на протяжении 2-4 недель. В конце этого периода, как правило, достигает нужный результат.

Поддерживающая фаза. Многих интересует вопрос, как колоть Меланотан 2 во время поддерживающей фазы. В этот период хватит одной инъекции раз в 3-4 дня плюс посещения солярия или пляжа хотя бы раз в 7 дней.

Вот более наглядная инструкция, которую можно сохранить себе как памятку:

Хранить пептид нужно в сухом виде. Желательно определить для него отдельную полочку в холодильнике. Морозильник не подойдет: рекомендуемая температура хранения – 2-8 градусов. После разведения препарата хранить препарат нужно обязательно в холодильнике.

Пептиды для загара + жиросжигатель + прогормоны – в чём связь и как её создать?

Курсовой прием пептида позволяет добиться идеального бронзового загара всего за 2-3 недели. Однако прием такого препарата целесообразен только в том случае, если вы хоть немного занимаетесь спортом. На спортивном теле загар всегда смотрится выигрышнее, он подчеркивает красоту мышечных объемов и рельеф. Для получения такого результата нужно обязательно сочетать прием такого препарата с занятиями спортом, диетой и приемом дополнительного спортивного питания.

Идеальное сочетание для достижения поставленного результата – пептид Меланотан 2 + жиросжигатель в период сушки. И девушки, и парни могут взять на заметку такую комбинацию. Многие профессиональные спортсмены используют такую связку, чтобы к соревнованиям выйти в своей лучшей форме – идеальное сечение мышц и загар, подчеркивающий объемы.

Другое не менее эффективное сочетание – Меланотан + прогормоны. При помощи прогормонов можно сжигать жир, одновременно наращивая сухую мышечную массу. Помимо этого, подобные препараты дают нереальный пампинг и наполненность мышц.

И, наконец, вариант для тех, кому необходим экстремальный результат – пептид Меланотан в сочетании с жиросжигателем и прогормоном. Такая комбинация позволяет «бить» сразу во все точки: эффективное жиросжигание + набор качественной мышечной массы + качественный загар. Это экстремальный вариант избавления от жировой прослойки, и его применяют, как правило, только опытные атлеты. Но результаты от такого сочетания поистине удивительные и завораживающие.

Где купить Меланотан с выгодой для себя?

Один из самых лучших пептидов для загара выпускает компания Nordex! Их пептиды безопасны для здоровья и дают качественный результат! Новичку будет достаточно 2-ух флаконов Меланотана для активной и поддерживающей фазы. То же касается людей с очень бледной кожей. Вы можете купить пептид поштучно по выгодной цене:

Тем, кто уже имел опыт применения Меланотана или не имеет бледную кожу, необходимо от 3-ёх флаконов пептида для полного курса. Рекомендуем вам купить 3 флакона Меланотан 2 со скидкой! 1 флакон обошёлся бы вам в 1000 рублей, а 3 обойдутся в 2500. Вот такая магия)

Пептид для загара Меланотан 2 – это идеальное решение для тех, кто хочет безопасно получить красивый оттенок кожи, а также для тех, кому по каким-либо причинам необходимо ограничить своё пребывание на солнце. Комбинируйте пептиды со спортивным питанием и фармакологией, чтобы добиться более качественного и быстрого результата.

Меланотан 2 (Melanotan II, Melatonan, MT-II, “Barbie drug” [сленг]) является синтетическим аналогом пептидного α-меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH или α-меланотропина). α-MSH представляет собой тридекапептид (см. Рис 1), который синтезируется и секретируется гипофизом позвоночных. Он стимулирует пигмент-продуцирующие клетки (меланофоры или меланоциты) синтезировать меланин и является наиболее важным из меланоцит-стимулирующих гормонов (MSHs). Меланогенез у млекопитающих, включая человека, обуславливает пигментацию волос и кожи. Он также играет роль в пищевом поведении, энергетическом гомеостазе, сексуальной активности и защите от ишемии и реперфузионного повреждения. α-MSH является неселективным полным агонистом меланокортиновых рецепторов MC₁, MC₃, MC₄ и MC₅, за исключением MC₂. Активация рецептора MC₁ ответственна за пигментацию, тогда как регуляция аппетита, метаболизма и сексуального поведения опосредуется рецепторами MC₃ и MC₄.

После выделения и определения первичной структуры α-MSH в 1950-х годах, многие исследователи задались целью синтеза этого пептида, поскольку работы начала 1960-х годов показали, что введение α-MSH вызывало у крыс сексуальное возбуждение. В 1980 году группа Сойера (Sawyer) и Хруби (Hruby) впервые синтезировала более активное производное α-MSH, применение которого вызывает эффект загара на коже без воздействия солнечного света, в связи с чем данный пептид был назван «мелано-загар» (англ. «melano-tan», melanotan-I). Препарат обладает длительной активностью in vitro и in vivo. Дальнейшие модификации структуры привели к появлению в 1989 году нового, меньшего по размеру гептапептида массой 1024.18 Da, который оказался чрезвычайно активным – в 90–100 раз сильнее относительно α-MSH. Этот циклический аналог, содержащий в своей структуре лактамный цикл между позициями 5 и 10, был назван «меланотан 2» (Рис. 1). Благодаря наличию лактамного цикла, меланотан 2 менее полярен по сравнению с линейным гомологом и другими аналогами α-MSH. Следовательно, молекула является более липофильной и может поглощаться непарентерально лучше, чем другие более полярные меланотропины.

Рисунок 1. Сравнение аминокислотных последовательностей α-MSH, меланотана 1 и меланотана 2. Структура меланотана 2.

Меланотан 2, будучи аналогом α-MSH, действует как неселективный агонист меланокортиновых рецепторов MC₁, MC₃, MC₄, MC₅. Считается, что меланогенез вызывается активацией рецептора MC₁, тогда как его клинически подтвержденные сексуальные эффекты связаны со способностью активировать рецептор MC₄ (возможно, также может быть задействован и рецептор MC₃,). Побочные эффекты включают приливы крови, тошноту, рвоту, растяжение, зевание и потерю аппетита (последнее связано с активацией MC₄). Эрекция и усиление сексуального влечения вызывается через его связывание с MС₃ в центральной нервной системе. В отличие от ингибитора фосфодиэстеразы – силденафила, который вызывает эрекцию действуя на периферийном уровне, меланотан 2 не требует сексуальной стимуляции и его эффект более стоек. Увеличение меланогенеза стимулирует выработку различных ферментов, в том числе тирозиназы, которая катализирует запуск биосинтеза меланина и, возможно, усиливает меланоцитарную пролиферацию.

Снижение аппетита под действием меланотана 2 происходит из-за связывая с рецептором MС₄ на центральном и MС₂ – на периферийном уровне. Считают, что он может также оказывать влияние на липолиз путем связывания с рецептором MC₅. Благодаря значительному действию на ЦНС, меланотан 2 влияет на обучение, внимание и психомоторную координацию, а также на сексуальное и пищевое поведение. Интересно, что на мышах меланотан 2 проявил себя как эффективный агент для терапии аутизм-подобного нарушения, что связано со стимуляцией выработки окситоцина.

Наиболее важным действием меланотана 2 является меланогенез, поскольку увеличение содержания меланина в эпидермисе является основным фотозащитным ответом кожи против острого и хронического повреждения ультрафиолетом и высокочастотным видимым светом. Меланин это довольно широкий термин для группы природных пигментов, которые вырабатываются в специализированных клетках – меланоцитах. Существует три основных типа меланина: эумеланин, феомеланин и нейромеланин. Наиболее распространенным типом является эумеланин, делящийся на два подтипа – коричневый и черный эумеланин. Феомеланин в значительной степени отвечает за цвет рыжих волос и пигментных пятен. Нейромеланин содержится в тканях мозга.

Меланин является эффективным поглотителем света; пигмент способен рассеивать более 99,9 % поглощенного ультрафиолетового излучения, защищая клетки кожи от вреда, наносимого УФ-излучением, снижая деплецию фолиевой кислоты и повреждение кожи. Особенно опасны вызываемые ультрафиолетом повреждения ДНК, а именно – мутации генов BRAF V600, INK4A, PTEN, FGFR2, N-RAS и нарушение экспрессии белка-онкосупрессора p53, ведущие к повышенному риску развития злокачественной меланомы (меланоцитарного рака кожи). В развитых странах меланома занимает 5–7 место по частоте встречаемости среди онкозаболеваний. В России в 2017 году​ у 89 тыс. человек были выявлены различные онкологические заболевания кожи, из которых меланомой страдает 11,2 тыс. человек, причем фиксируется до 9 тыс. новых случаев каждый год. Исследования показали более низкую частоту возникновения рака кожи у людей с повышенным уровнем меланина.

Поскольку меланотан 2 проявляет коммерчески-привлекательные свойства (искусственный загар, лечение эректильной дисфункции и лечение ожирения), а также является фотопротектором и обладает потенциальным противораковым действием, проведено, по данным базы PubChem (National Institutes of Health), более 200 биологических испытаний этого препарата. К сожалению, в большинстве случаев исследований на человеке проведены на небольших выборках (3–28 добровольцев), поэтому их сложно рассматривать как статистически достоверные. Рассмотрим результаты некоторых из них.

В 2006 году 27 добровольцев получали меланотан 2 тремя сериями по 10 дней в форме подкожных инъекции в дозировке 0,16 мг/кг/сутки против плацебо. Это исследование было первым по изучению эффекта меланотана 2 на людей с вариантным генотипом Mc1r – светлой кожей и повышенным риском солнечного ожога и рака кожи. Было установлено, что меланотан 2 увеличивает синтез меланина у людей с типом кожи наиболее нуждающимся в фотозащите, но на основе полученных данных нельзя сделать выводы о долгосрочном воздействии. Стоит заметить, что по более ранним данным, дозировка в 0,1 мг/кг (ежедневно, две недели) уже является активной. В доклинических (на крысах и свиньях) и клинических испытаниях (фазы I и II) меланотан 2 показал себя нетоксичным в дозах 0,4–0,5 мг/кг/день, не канцерогенным, вызывал потемнение кожи, защищающее от солнечных ожогов. Известны случаи появления гиперпигментации, эруптивных или дисплазийных невусов, меланомы и других серьезных последствий у потребителей неофициально приобретенного меланотана 2, но ни в одном из них нет подтверждения, что вводимый препарат действительно являлся меланотаном 2, также неизвестны его производители. Лишь на единичных примерах описано совпадение применения меланотана 2 и возникновения меланомы, трактуемое как случайное. Проводя аналогию с природным α-MSH, с одной стороны, исследования доказали, что вещество является онкосупрессором, но, с другой стороны, на клетках меланомы выявлен его проинвазивный эффект.

Испытания на кроликах показали, что меланотан 2 значительно повышал кавернозное давление при нейрональном высвобождении NO. Первое детальное исследование на человеке, доказавшее влияния меланотана 2 на сексуальную функцию проведено в 2000 году. Препарат был назначен 20 мужчинам с эректильной дисфункцией как психогенного, так и органического происхождения; измерена жесткость полового члена, субъективный уровень сексуального влечения и побочные эффекты. В результате, 17 из 20 мужчин испытали эрекцию. Наблюдаемые побочные эффекты включали тошноту и зевание. Несколько ранее, в 1998 году, было установлено, что дозировка 0,025 мг/кг вызывает эрекцию продолжительностью 1–5 часов с приемлемыми побочными эффектами. Действие является дозозависимым. Отметим, что описан клинический случай введения высокой дозы препарата (10 мг), приведший к восьмичасовой болезненной эрекции (приапизму), наряду с тошнотой и рвотой. Позже было обнаружено, что меланотан 2 улучшает сексуальную функцию (повышает полове влечение и возбуждение гениталий) у женщин. Ряд специалистов полагает, что меланотан 2 может найти применение в животноводстве, например, среди заводчиков домашних животных (свиней, лошадей, КРС, собак, кошек и т. д.), а также может быть использован для улучшения сексуальной активности экзотических животных или животных, находящихся на грани вымирания, в зоопарках или заповедниках.

На крысах было продемонстрировано, что введение меланотана 2 животным с хроническим перекармливанием снижало частоту приема пищи и вело к снижению веса на 15 ± 3 г по сравнению с контрольной группой. Близкие результаты получены и на мышах, как беспородных, так и нокаутных. Клинических испытаний, направленных на терапию ожирения на человеке, к настоящему времени не проводилось. Эксперименты 2019 года, проведенные на лептин-дефицитных (ob/ob) мышах, являющихся животной моделью ожирения и периферической невропатии при диабете 2-го типа, тщательно исследовали меланокортиновый сигнальный путь контроля пищевого поведения, в котором задействован избыток циркулирующих гормонов, таких как лептин и инсулин, связывающихся с рецепторами, экспрессируемыми на поверхности проопиомеланокортиновых (POMC) нейронов в передней и промежуточной доли гипофиза, и стимулирующих процессинг POMC в зрелый гормон α-MSH. Затем высвобождаемый α-MSH сигнализирует о необходимости снизить потребление пищи путем связывания с рецептором меланокортина-4 (MC₄R). В «голодном состоянии» активность нейропептидов AgRP и Y (NPY) увеличивается из-за снижения уровня циркулирующего лептина и инсулина и за счет гормона грелина, т.н. «гормона голода», что подталкивает к приему пищи. Открытие и изучение меланокортинового сигнального пути ведет к использованию агонистов меланокортина для лечения ожирения, вызванного генетическими нарушениями, причем в качестве фармакологической мишени рассматривается рецептор MC₄R. Значимость поиска новых средств для борьбы с ожирением, которое является одной из главных предотвратимых причин смерти, подтверждается статистическими данными. Так, в 2016 году в мире более 650 млн. взрослых и 124 млн. детей/подростков в возрасте от 5 до 19 лет страдали ожирением, что составляет 13 % и 7 % каждой популяции, соответственно. В России на 2017 год насчитывалось 2 млн. человек с диагностированным ожирением.

Помимо перечисленных выше эффектов, меланотан 2 оказывает противовоспалительное и вазоактивное действие в эндотелиальных клетках и в экспериментах на модели атеросклероза у крыс. Вазопротекторное действие связано с увеличением доступности NO, а противовоспалительное – с вызываемой препаратом поляризацией макрофагов в фенотип M2. Также, на мышиной модели показано снижение тяги к неумеренному потреблению алкоголя при комбинации меланотана 2 (0,26 мг/кг) с налтрексоном; эффективность последнего повышается в 7,6 раза.

Современные представления об эстетических идеалах подпитывают популярность и распространение препаратов для улучшения внешнего вида. Загорелая кожа ассоциируется с красотой, успехом и здоровьем, при этом стремление избегать воздействия ультрафиолета, вызывающего преждевременное старение и канцерогенез, склоняет потребителей в сторону использования средств для получения искусственного загара. Синтетические аналоги α-MSH, включая меланотан 2, не запрещены к применению и зачастую доступны через нерегулируемые онлайн магазины. Однако вызывает озабоченность, что эти продукты (обычно вводимые инъекционно) продаются нерегулируемо, без рецепта, могут содержать неизвестные токсичные примеси, быть нестерильными или являться подделкой. Кроме того, неизвестно реальное содержание активного вещества в таких препаратах. К примеру, в 2015 году эксперты закупили 73 образца продукта в 4 интернет-магазинах. Образцы от двух из четырех поставщиков содержали значительные количества примесей, причем масса меланотана 2 в них была на 2–6 мг меньше, чем заявленные 10 мг. Подавляющее большинство случаев тяжелых побочных эффектов были связаны именно с введением  нелегального препарата.

Несмотря на множество исследований, к настоящему времени истинный биологический потенциал меланотана 2 пока остается неизвестным. Результаты, продемонстрированные на животных моделях, выглядят обнадеживающе. Очевидно, что данный препарат требует дальнейших тщательных исследований, особенно в плане его противораковой активности и возможности лечения ожирения.

Melanotan-2 (10 mg)