Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Мексилек-Лекфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-004800
Торговое наименование препарата:
Мексилек-Лекфарм
Международное непатентованное или группировочное наименование:
этилметил гидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав:
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание: Прозрачный от бесцветного до слегка желтоватого или коричневатого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
Антиоксидантное средство
Код ATX: N07XX.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками).
Механизм действия препарата Мексилек-Лекфарм обусловлен его антитоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Препарат Мексилек-Лекфарм модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат Мексилек-Лекфарм повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания А ГФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат Мексилек-Лекфарм улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Препарат Мексилек-Лекфарм улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Препарат Мексилек-Лекфарм способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Всасывание
Время достижения максимальной концентрации Тмах — 0,45-0,5 ч. Смах при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Распределение
После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме составляет 0,7-1,3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки. После введения 3-й выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Показания к применению
В составе комплексной терапии:
— острый инфаркт миокарда с первых суток;
— острые нарушения мозгового кровообращения;
— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
—синдром вегетативной дистонии;
тревожные состояния при невротических и неврозоподобных расстройствах;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза у пациентов пожилого возраста;
— первичная открытоугольная глаукома различных стадий; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием
неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания
— Острое нарушение функции печени.
— Острое нарушение функции почек.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
— Детский возраст до 18 лет.
— Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе, артериальная гипертензия.
Применение при беременности и период грудного вскармливания
Применение препарата Мексилек-Лекфарм противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Препарат Мексилек-Лекфарм вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель/мин.
Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-4 раза в сутки, а затем — в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2-х недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы препарат применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней, а затем — в/м по 100-250 мг в сутки в течение последующих 2-х недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда препарат вводят в/в или в/м в течение 14 дней на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, b-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, а в последующие 9 суток — в/м. В/в введение проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное в/в струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (внутривенное и внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 час. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная не должна превышать 800 мг, разовая 250 мг.
В комплексной терапии открытоугольной глаукомы различных стадий препарат вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в/в капельно или в/м в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При синдроме вегетативной дистонии и неврозоподобных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Со стороны сосудов: кратковременное повышение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (могут быть связаны с чрезмерно высокой скоростью введения).
Со стороны желудочно-кишечного такта: сухость и «металлический» привкус во рту, тошнота, метеоризм, диарея.
Прочие: ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах.
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При повышении артериального давления — гипотензивные препараты под контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (леводопа), противосудорожных средств (карбамазепин), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Под влиянием этилметилгид-роксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с отсутствием данных о применении препарата в педиатрии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
По 2 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла I-го гидролитического класса с кольцом излома. 5 или 10 ампул помещают в ячейковую упаковку. По 1 или 2 ячейковые упаковки по 5 ампул или 1 ячейковую упаковку по 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь, 223141, Минская область, г. Ло-гойск, ул. Минская, д. 2а/4.
Тел/факс: +375 1774 53 801; e-mail: office@lekpharm.by.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь, 223141, Минская область, г. Ло-гойск, ул. Минская, д. 2а/4.
Тел/факс: +375 1774 53 801; e-mail: office@lekpharm.by.
Директор СООО «Лекфарм»,
Республика Беларусь А.В. Потапович
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Способ применения и дозировка
Мексилек вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Струйно лекарственное средство вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель/минуту. При инфузионном введении лекарственное средство разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Рекомендуемая доза — 5-10 мг/кг/сутки, но не более 800 мг в сутки. Начинают лечение с применения лекарственного средства в дозе 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении острого нарушения мозгового кровообращения лекарственное средство применяют в составе комплексной терапии внутривенно капельно в дозе 200-300 мг 1 раз в сутки в первые 5- 7 дней, а затем — внутримышечно по 200 мг 2 раза в сутки. Доза лекарственного средства может быть увеличена до 500 мг при более тяжелом течении заболевания. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм в составе комплексной терапии лекарственное средство применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-400 мг 1-2 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство применяют внутривенно струйно или капельно в дозе 100-200 мг 2 раза в сутки на протяжении 14 дней, а затем — внутримышечно по 200 мг в сутки в течение последующих 2 недель. Для курсового лечения дисциркуляторной энцефалопатии лекарственное средство вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста, при расстройствах вегетативной нервной системы и невротических расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней. В комплексной терапии открытоугольной глаукомы лекарственное средство вводят внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме лекарственное средство вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или в дозе 200-300 мг внутривенно струйно, на 16 мл изотонического раствора хлорида натрия, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами лекарственное средство вводят внутривенно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) доза лекарственного средства зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство назначают по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно и внутримышечно. При некротическом панкреатите легкой степени тяжести лекарственное средство назначают по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно. При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно. При некротическом панкреатите тяжелого течения — в первые сутки лекарственное средство назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на два введения, далее по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния лекарственное средство назначают по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно с постепенным снижением суточной дозы. Отмена лекарственного средства должна производиться постепенно, только после устойчивого улучшения клинико-лабораторных показателей.
Состав
Одна ампула содержит: Активное вещество: метилэтилпиридинола сукцинат — 100 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие лекарственные средства, используемые при заболеваниях нервной системы.
Показания
В составе комплексной терапии пациентов со следующей патологией: — острые нарушения мозгового кровообращения; — черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; — дисциркуляторная энцефалопатия; — расстройства вегетативной нервной системы; — легкие когнитивные расстройства; — соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы и другие невротические расстройства; — первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; — купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; — острая интоксикация антипсихотическими средствами; — острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, острый отечный панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Острые нарушения функции печени. Острые нарушения функции почек. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Детский и подростковый возраст до 18 лет. Беременность и период лактации.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость и «металлический привкус» во рту, тошнота, метеоризм, диарея. Прочие: аллергические реакции, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (могут быть связаны с чрезмерно высокой скоростью введения), нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Самовывоз в Москве
АПТЕКА СЕКРЕТЫ ДОЛГОЛЕТИЯ
Москва, ул. Вертолетчиков, 2А, к.2
ФАРМАТ
Москва, ул. Синявинская, 11, к.11
ИП Шинкаренко Вера Гаррьевна
Москва, ул. Полины Осипенко, 10, к.1
МИЦАР
Москва, проезд Россошанский, 5, к.1
ФАРМАТ
Москва, шоссе Очаковское, 6, к.2
АСНА
Москва, ул. Лобачевского, 42, стр.3
МИЦАР
Москва, шоссе Каширское, 57, к.2
НАРОДНАЯ АПТЕКА
Москва, ул. Люсиновская, 36, к.1
УЛЬМАС-А
Москва, ул. Дорожная, 13
ДОЛГОЛЕТ
Москва, пр-кт Солнцевский, 2
Аптеки в вашем городе 2408 аптек
Планета Здоровья
— 223 аптеки
Все сети аптек в вашем городе
Действующее вещество
— этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/в и в/м введения от бесцветного до слегка желтоватого или коричневатого цвета, прозрачный.
| 1 мл | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0.08-1 ч). Tmax при в/м введении — 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь — 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг — 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь — 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь — 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегетососудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).
Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));
Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС; комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) — в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.
Дозировка
Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Внутрь — 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза — 0.6-0.8 г.
При в/м или в/в (струйно или капельно) введении разовая доза 50-400 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг.
Побочные действия
При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Особые указания
C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические заболевания.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
При нарушениях функции почек
Противопоказание: острая почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: острая печеночная недостаточность.
Описание препарата МЕКСИЛЕК-ЛЕКФАРМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Препарат назначают в составе комплексной терапии пациентам со следующей патологией:
— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторной ишемической атаки, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
— энцефалопатии различного генеза (дисметаболическая, посттравматическая, смешанная);
— легкой черепно-мозговой травме, последствиях черепно-мозговой травмы;
— легких когнитивных расстройствах на фоне атеросклеротического поражения сосудов головного мозга.
если:
— у Вас индивидуальная повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
— у Вас острая печеночная и/или почечная недостаточность;
— Вы младше 18 лет (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
— Вы беременны, кормите грудью (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).
Перед применением препарата МЕКСИЛЕК-ЛФ проконсультируйтесь с лечащим врачом, или работником аптеки, или медицинской сестрой.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
МЕКСИЛЕК-ЛФ сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения данного препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лекарственного препарата в период беременности и лактации не проводилось.
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Ваш лечащий врач подберет необходимую для Вас дозу препарата.
МЕКСИЛЕК-ЛФ принимают внутрь по 125-250 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 750 мг (6 таблеток).
Длительность лечения составляет 2-6 недель. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза составляет 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза 750 мг (6 таблеток).
Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Использование у детей и подростков
МЕКСИЛЕК-ЛФ не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.
Если Вы забыли принять МЕКСИЛЕК-ЛФ
Важно принимать препарат регулярно в одно и то же время каждый день. Если Вы забыли принять дозу препарата, примите ее сразу же, как только вспомните об этом, за исключением случаев, если пришло время принять следующую дозу препарата. В этом случае просто примите следующую дозу препарата. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если Вы прекратите использование препарата МЕКСИЛЕК-ЛФ
Всегда консультируйтесь с врачом, если Вы решили прервать лечение препаратом МЕКСИЛЕК-ЛФ или прекратить лечение раньше назначенного срока.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению препарата, обратитесь к своему лечащему врачу или работнику аптеки.
Если приняли большую дозу препарата МЕКСИЛЕК-ЛФ, чем назначено
Вызовите врача или немедленно обратитесь в ближайшее отделение экстренной медицинской помощи. Возьмите с собой упаковку препарата МЕКСИЛЕК-ЛФ. У вас может появиться сонливость, бессонница.
Подобно всем лекарственным препаратам, МЕКСИЛЕК-ЛФ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10 000 человек):
• ангионевротический отек, крапивница;
• сонливость;
• головная боль;
• сухость во рту;
• тошнота;
• боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области;
• изжога;
• метеоризм;
• диарея;
• сыпь;
• зуд;
• гиперемия.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», http://www.rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном и невидном для детей месте.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 125 мг; Вспомогательные вещества:
Магния стеарат;
Повидон (К30);
Лактоза моногидрат;
Опадрай II (белый)
Состав оболочки:
Опадрай II (белый) (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол 4000/ПЭГ, тальк).
Круглые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклой формы. Допускаются неровности пленочного покрытия на поверхности таблеток.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три или шесть контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к.301.
Тел./факс: (01774)-53801.