Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мексикор®
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул — гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 4 мг, лактоза (сахар молочный) — 40 мг, магния стеарат — 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 1 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой №2: желатин — 59.3189 мг, титана диоксид (E171) — 1.22 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.0036 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) — 0.4575 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.
Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов, при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, ИБС, интоксикация этанолом и состояние после интоксикации антипсихотическими средствами). Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует свободнорадикальные процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге.
Препарат вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Энергосинтезирующий эффект препарата Мексикор® связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации этилметилгидроксипиридина сукцината в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.
Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.
У больных со стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает кровоснабжение головного мозга и церебральный метаболизм, улучшает микроциркуляцию крови, предупреждает снижение церебрального кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата. Препарат обладает селективным, не сопровождающимся седативным эффектом и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Эффективность препарата в условиях стрессовых воздействий проявляется в нормализации послестрессового поведения, психовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, мнестических функций, процессов обучения, снижении структурных изменений вещества головного мозга. Препарат характеризуется выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен уменьшать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax в плазме крови при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4 мкг/мл.
Распределение
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й — выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
T1/2 при приеме внутрь 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность
Показания препарата
Мексикор®
- ИБС (в составе комплексной терапии);
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Режим дозирования
ИБС (в составе комплексной терапии)
Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), разовая — 200 мг. Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Курс лечения препаратом Мексикор® заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг (1 капсула).
Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® при применении в составе комплексной терапии ИБС составляет не менее 1.5-2 мес. Однако доза препарата, продолжительность курса лечения и необходимость проведения повторных курсов терапии должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.
Последствия острых нарушений мозгового кровообращения; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза; функциональные расстройства вегетативной нервной системы; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов
Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза — 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула).
Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® по вышеуказанным показаниям к применению составляет 2-6 недель. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства
Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза — 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® с целью купирования абстинентного синдрома при алкоголизме составляет 5-7 дней. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции (включая системные аллергические реакции), диспептические явления (тошнота, сухость во рту, диарея), которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.
При длительном применении: возможны метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
- острая печеночная недостаточность;
- острая почечная недостаточность;
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
С осторожностью: нарушение функции печени, нарушение функции почек (ограниченный опыт медицинского применения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Мексикор® противопоказано при беременности (отсутствуют данные клинических исследований препарата при применении у беременных) и в период грудного вскармливания. Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала приема препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
У пациентов с нарушением функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью, проводя периодический мониторинг показателей функции почек и печени.
В связи с наличием в составе лекарственного препарата Мексикор® лактозы, применение препарата противопоказано у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Препарат в составе вспомогательных веществ содержит красители и может являться причиной развития аллергических реакций (в т.ч. системных). При появлении признаков аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. Информация о случаях передозировки препарата отсутствует.
Симптомы: при передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна — сонливость, бессонница.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Мексикор® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, антидепрессантов, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств (леводопа).
Мексикор® повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Мексикор® уменьшает токсические эффекты этанола.
Перед назначением препарата Мексикор® следует тщательно собрать лекарственный анамнез пациента для оценки потенциальной возможности развития лекарственного взаимодействия.
Условия хранения препарата Мексикор®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Мексикор®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Каждая диспергируемая таблетка 100 мг содержит:
Активное вещество: нимесулид 100,00 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 73,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 124,40 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 4,00 мг, прежелатинизированный крахмал 12,00 мг, лимонной кислоты моногидрат 3,00 мг, тальк 5,00 мг, натрия крахмалгликолят тип А 3,00 мг, аспартам 10,00 мг, магния стеарат 2,50 мг, ароматизатор фруктовый 10,00 мг.
Круглые, плоские, таблетки с фаской, от светло-желтого до желтого цвета, с риской на одной стороне.
Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС: М01АХ17.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема однократной дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой (AUC) составляет 20-35 мг ч/л. При приеме нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки на протяжении 7 дней не было отмечено никаких различий фармакокинетических свойств.
До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы.
Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Поэтому, в случаях совместного применения нимесулида с медикаментами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможное возникновение лекарственных взаимодействий. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида. Время до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови мало (0,8 ч), но величина его образования невелика и значительно меньше, чем величина абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. Период полувыведения составляет от 3,2 до 6 ч.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % от принятой дозы). Лишь 1-3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид — основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29 % от принятой дозы выделяется в метаболизированном виде с калом.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении одноразовых и многократных/повторных доз.
В кратковременном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не больше, чем концентрация у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «Концентрация — время» (AUC) и период полувыведения (t1/2 beta) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50 % выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторный прием лекарственного средства не приводил к аккумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
Лечение острой боли
Первичная дисменорея
Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства-терапии и второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей «оценке риска для каждого пациента.
известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ.
имевшие место в прошлом гиперергические реакции (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид.
сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
алкоголизм, наркозависимость.
возникавшие ранее желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВС.
язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
тяжелые нарушения свертывания крови.
тяжелая сердечная недостаточность.
тяжелая почечная недостаточность.
печеночная недостаточность.
пациенты с симптомами простуды или гриппа.
возраст до 12 лет.
назначение препарата противопоказано в третьем триместре беременности и в период кормления грудью.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.
Максимальная продолжительность приема нимесулида не должна превышать 15 дней. Перед употреблением таблетку следует растворить в 5 мл (1 чайная ложка) воды. Взрослые пациенты
по 1 таблетке (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи.
Пациенты пожилого возраста
при лечении пожилых пациентов необходимости в снижении суточной дозы нет.
Дети и подростки
Дети (до 12 лет): для данной категории пациентов назначение нимесулид-со держащих лекарственных препаратов противопоказано.
Подростки (от 12 до 18 лет): на основании фармакокинетического профиля у взрослых и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек
на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначение противопоказано.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью назначение противопоказано.
Побочные реакции
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
На фоне лечения НПВС сообщалось также об отеках, повышении артериального давления и сердечной недостаточности.
При применении НПВС имеются данные об очень редких случаях буллезных реакций, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
При лечении НПВС наиболее частыми нежелательными явлениями были явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеобразного стула, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострении колита и болезни Крона после приема препарата. Реже наблюдается гастрит.
Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), иногда (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), в том числе — отдельные случаи.
| Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем | Редко | Анемия* Эозинофилия* |
| Очень редко | Тромбоцитопения Панцитопения Пурпура | |
| Расстройства иммунной системы | Редко | Повышенная чувствительность* |
| Очень редко | Анафилаксия | |
| Расстройства метаболизма и питания | Редко | Гиперкалиемия* |
| Психиатрические расстройства | Редко | Чувство страха*Нервозность*Ночные кошмарные сновидения* |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение* |
| Очень редко | Головная больСонливостьЭнцефалопатия (синдром Рейе) | |
| Нарушения со стороны органов зрения | Редко | Нечеткое зрение* |
| Очень редко | Нарушение зрения | |
| Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтного аппарата | Очень редко | Вертиго |
| Заболевания сердца | Редко | Тахикардия* |
| Сосудистые нарушенияНарушения со стороны дыхательных путей | Нечасто | Артериальная гипертензия* |
| Редко | Геморрагия*Лабильность артериального давления*«Приливы»* | |
| Нечасто | Одышка* | |
| Очень редко | АстмаБронхоспазм | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Диарея* Тошнота* Рвота* |
| Нечасто | Запор*Метеоризм*Желудочно-кишечное кровотечение Язва и перфорация двенадцатиперстной кишки Язва желудка и ее перфорация | |
| Очень редко | Гастрит* Боль в животеДиспепсия СтоматитДегтеобразный стул | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы | Часто | Повышенный уровень ферментов печени |
| Очень редко | ГепатитМолниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы) ЖелтухаХолестаз | |
| Патология кожи и подкожной клетчатки | Нечасто | Зуд*Сыпь*Повышенная потливость* |
| Редко | Эритема* Дерматит* | |
| Очень редко | КрапивницаАнгионевротический отекОтек лицаЭритема полиформнаяСиндром Стивенса-Джонсона Токсический эпидермальный некролиз | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы | Редко | Дизурия* Гематурия* |
| Очень редко | Задержка мочи*Почечная недостаточностьОлигурияИнтерстициальный нефрит | |
| Общие нарушения и местные реакции на препарат | Нечасто | Отек* |
| Редко | Недомогание* Астения* | |
| Очень редко | Гипотермия |
* частота основывается на результатах клинических испытаний
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Фармакодинамические взаимодействия
Другие НПВС: совместное применение препаратов нимесулида и других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г однократно или ≥ 3 г в качестве общей суточной дозы), не рекомендуется.
Кортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): данная группа препаратов увеличивает риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), антагонисты ангиотензиновых рецепторов II типа (АIIА)
НПВС могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов в пожилом возрасте) совместное назначение иАПФ или антагонистов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему ЦОГ, может вызвать дальнейшее снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, которое носит, как правила, обратимый характер. Данное взаимодействие следует принимать во внимание у пациентов, принимающих нимесулид совместно с иАПФ или АIIА. Поэтому при назначении данной комбинации препаратов следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, должна быть рассмотрена необходимость мониторинга почечной функции после начала комбинированной терапии и периодически впоследствии.
Воздействие нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств
Фуросемид: у здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени на выведения калия, а также снижал диуретический ответ. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой “концентрация-время” (AUC) и снижению куммулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функции.
Литий: имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит повышению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять контроль уровня лития в плазме.
Были проведены исследования in vivo с целью выявления возможных фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинации алюминия и магния гидроксида). Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Нимесудид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата следует соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Влияние других веществ на фармакокинетику нимесулида
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются следующим: апатия сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВС и при передозировке таких препаратов.
В случае передозировки НПВС лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота нет. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5%) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания нимесулида с белками крови. Следует контролировать функцию почек и печени.
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
Во время приема нимесулида следует избегать сопутствующего применения других болеутоляющих средств и НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Нарушения со стороны печени
Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид- содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) во время применения лекарственного средства или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения, при наличии или без предварительных симптомов или серьезных заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других средств, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (прежде всего о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Желудочно-кишечное кровотечение, а также образование язв или перфорации отмечаются для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъявления нимесулид следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона. Пациенты, принимающие сопутствующие лекарственные средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме лекарственного средства.
В случае возникновения у пациентов, принимающих препарат, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения (в некоторых случаях даже со смертельным исходом), а также нарушения функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии НПВС, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача. Клинические исследования или эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательная оценка состояния должны быть выполнена перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Нарушения со стороны почек
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции почек или сердца, поскольку применение нимесулида может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение следует прекратить.
Реакции со стороны кожных покровов
Имеются данные об очень редких случаях тяжелых кожных реакций на НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых могут приводить к смерти. По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период терапии. Лекарственное средство следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках гиперчувствительности.
Влияние на фертильность
Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.
Лекарственное средство содержит источник фенилаланина аспартам, это может быть вредно для людей с фенилкетонурией.
Беременность и лактация
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение лекарственных средств, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск аномалии сердечно-сосудистой системы повысился менее чем с 1 % примерно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.
У животных назначение ингибитора синтеза простагландина привело к увеличению до- и постимплантационных потерь и увеличению эмбриональной смертности.
Кроме того, были получены данные о том, что у животных, получавших ингибитор синтеза простагландина в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития плода, в том числе, сердечно-сосудистой системы.
Не следует принимать нимесулид во время первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинами, пытающимися забеременеть, либо в первый и второй триместр беременности, следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина:
могут привести к развитию у плода:
пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;
у матери и плода в конце беременности возможно:
увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.
Поэтому нимесулид противопоказан в третьем триместре беременности.
Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение противопоказано в период кормления грудью.
Особенности применения у детей
Применение нимесулида у детей до 12 лет противопоказано
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что при приеме внутрь нимесулид у некоторых пациентов может вызывать головокружение и сонливость, им следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки диспергируемые 100 мг
По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре ниже 25°C. Хранить в местах недоступных для детей.
3 года.
Нельзя применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек
По рецепту врача.
Производитель
Ипка Лабораториз Лимитед, Индия
48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West), Mumbai 400 067, India.
48, Кандивли Индастриал Эстейт, Кандивли (Вест), Мумбаи 400 067, Индия.
Всемирное антидопинговое агентство включило мельдоний в список запрещенных для спортсменов препаратов. Причиной тому стали доказательства того, что спортсмены использовали его для улучшения показателей. Споры вокруг этой темы продолжаются долго. Тем временем препараты с мельдонием применяют в медицине. Рассказываем о показаниях, противопоказаниях «Мексикора» и его отличиях от аналогов.
Мексикор МНН
Международное непатентованное наименование (МНН) препарата Мексикор – этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Особенности и действующее вещество «Мексикора»
В состав «Мексикора» входит активный компонент — этилметилгидроксипиридин. Он выпускается в виде капсул для приема внутрь в дозе 100 мг. Вспомогательными компонентами служат стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, картофельный крахмал и лактоза. Капсулы также содержат красители Е104 и Е110, диоксид титана и желатин.
«Мексикор» также реализуется в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Помимо сукцината этилметилгидроксипиридина, раствор содержит янтарную кислоту и воду для инъекций.
Активный компонент препарата – мощный антиоксидант, который защищает клетки от воздействия свободных радикалов.
Он также оказывает следующие действия:
- насыщает кровь кислородом;
- обеспечивает протекцию клеточных мембран от повреждений;
- препятствует судорогам;
- оптимизирует работу центральной нервной системы;
- снимает тревожность;
- успокаивает и расслабляет;
- противодействует стрессам;
- нормализует частоту сердечных сокращений;
- регулирует окислительно-восстановительные процессы в организме;
- повышает выносливость и толерантность к физическим нагрузкам;
- активирует кровообращение;
- повышает адаптивные способности организма;
- улучшает церебральные обменные процессы и кровоснабжение головного мозга;
- снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности;
- регулирует циркадные ритмы.
Людям, принимающим транквилизаторы, антидепрессанты, нейролептики, снотворные и противосудорожные средства, «Мексикор» рекомендуют вводить в состав комплексной терапии, поскольку он способен усиливать действие перечисленных препаратов. Это позволяет снизить дозировки и нейтрализовать побочные эффекты.
Препарат снимает тревогу, напряжение и беспокойство, не вызывая при этом миорелаксации и не оказывая седативного действия.
«Мексикор» рекомендуют людям, которые перенесли инфаркт миокарда, из-за его способности нормализовать функциональное состояние поврежденных участков сердца, снижать систолические и диастолические дисфункции левого желудочка и нормализовать метаболические процессы. Препарат может уменьшить зону некротического поражения, повысить сократительную способность миокарда, восстановить электрическую активность.
Лекарство широко применяется при интоксикациях, включая медикаментозные и алкогольные.
Благодаря способности повышать уровень дофамина в мозге, снижать проявления окислительного стресса и также противодействовать гипоксии, «Мексикор» полезен в составе комплексной терапии при ишемической болезни сердца, шоковых состояниях различной этиологии, острой гипоксии, нарушениях мозгового кровообращения.
Показания к применению уколов «Мексикор»
Уколы «Мексикор» чаще назначаются в амбулаторно-стационарных условиях, но могут использоваться и дома.
Их применяют при таких патологиях:
- ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- острая интоксикация;
- инсульты;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- острые черепно-мозговые травмы (ЧМТ) и последствия черепно-мозговых травм;
- нейроциркуляторная дистония;
- когнитивные расстройства атеросклеротического генеза (в легкой форме);
- невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной тревожностью;
- абстинентный синдром.
Однако качественных исследований, подтверждающих эффективность препарата при этих состояниях, нет.
Препарат вводится либо внутримышечно, либо внутривенно – струйным или капельным путем. «Мексикор» не рассматривается как лекарство для монотерапии, и используется в составе комплексного лечения. Его вводят на протяжении 2 недель совместно с бета-блокаторами, нитратами, антиагрегантами и антикоагулянтами, ингибиторами АПФ и тромболитиками, в зависимости от типа патологии и показаний. Чаще всего инъекционные формы «Мексикора» применяют в острых и критических состояниях. При необходимости поддерживающей терапии, его продолжают принимать внутрь после стабилизации.
От чего помогают таблетки «Мексикор»?
Таблетки «Мексикор» имеют практически те же показания, что и уколы. Их также назначают в профилактических целях при экстремальных стрессогенных факторах, в астенических состояниях и рисках развития соматических заболеваний на фоне повышенных физических и психоэмоциональных нагрузок.
«Мексикор» полезен для купирования абстинентного синдрома с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.
Как принимать «Мексикор» в таблетках?
«Мексикор» применяют в дозировках, соответствующих показаниям.
При ишемической болезни сердца лечение начинают со 100 мг в сутки (1 капсула). Дозу могут постепенно увеличивать. Максимальная разовая составляет 200 мг, а суточная – 800 мг. Общую суточную дозу препарата нужно делить на 2-3 приема.
Продолжительность лечения определяется врачом, следящим за реакцией организма и динамикой восстановления. Обычно она составляет не менее 2,5-3 месяцев. «Мексикор» не отменяют резко, а постепенно снижают суточную дозировку на 100 мг.
Похожие дозировки распространяются и на остальные показания. Длительность лечения при этом может варьироваться: например, при последствиях нарушений мозгового кровообращения, невротических расстройствах, легких черепно-мозговых травмах и других патологиях лечение продолжается 2-6 недель. При алкоголизме и абстинентном синдроме достаточно приема «Мексикора» на протяжении 5-7 дней.
В любом случае, определять кратность приема, дозировки и продолжительность терапии должен лечащий врач.
Противопоказания и побочные эффекты
«Мексикор» хорошо переносится пациентами, но все же имеет некоторые противопоказания и ограничения к приему.
В их числе – следующие:
- острая почечная и печеночная недостаточность;
- индивидуальная непереносимость основного действующего вещества;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- лактазная недостаточность и глюкозно-галактозная мальабсорбция;
- беременность и лактация;
- возраст до 18 лет.
Побочными эффектами препарата могут выступить такие нарушения:
- сухость во рту;
- тошнота и рвота;
- диарея;
- метеоризм;
- расстройства сна;
- аллергические реакции.
Мексикор: передозировка
При превышении допустимой дозы Мексикор может развиваться передозировка, которая сопровождается бессонницей и сонливостью. Рекомендуется строго придерживаться назначенных дозировок.
«Мексикор» и «Мексидол»: в чем разница?
«Мексикор» и «Мексидол» имеют одно и то же действующее вещество в составе. С медицинской точки зрения, препараты не имеют различий. Основное различие между препаратами кроется в ценовой политике: «Мексикор» дешевле «Мексидола» почти вдвое.
Что лучше – «Мексикор» или «Мексидол»?
Оба препарата относятся к группе антиоксидантов и обладают одним и тем же активным компонентом в составе. «Мексидол» является оригинальным препаратом, а «Мексикор» считается аналогом (дженериком). Это объясняет и разницу в стоимости.
Несмотря на незначительные различия, препараты являются взаимозаменяемыми аналогами, практически полностью совпадающими в плане состава и действия.
«Мексикор» – это качественный антиоксидант, способный оказать всестороннюю поддержку организма в комплексной терапии опасных патологий и критических состояний. Но помните, что препарат не может заменить полноценного лечения, особенно в случае ишемической болезни сердца, инфарктов и инсультов, последствий черепно-мозговой травмы и других тяжелых нарушений. Прием «Мексикора» должен согласовываться с врачом и осуществляться под его контролем. Воздержитесь от самолечения и доверьте здоровье профессионалам.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Состав
В состав таблетки препарата Нимика может входить 50 или 100 мг нимесулида.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, очищенный тальк, диоксид кремния коллоидный, моногидрат лимонной кислоты, прежелатинированный крахмал, аспартам, гликолат крахмала натрия, фруктовый ароматизатор, стеарат магния, вода.
Форма выпуска
Десять таблеток по 100 или 50 мг в блистере; два блистера в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противовоспалительное нестероидное средство с наличием сульфонилидной группы в структуре. Считается, что нимесулид относится к избирательным блокаторам циклооксигеназы второго типа. Оказывает сильное противовоспалительное, умеренное анальгетическое и слабое жаропонижающее действие. Действие связано с блокированием биосинтеза простагландинов.
Тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления и, в меньшей степени, в других тканях, что обусловливает блокирование преимущественно циклооксигеназы второго типа. Способен подавлять продукцию радикалов кислорода (без коррекции гемостаза и фагоцитоза) и замедлять высвобождение миелопероксидазы.
Фармакокинетика
После употребления хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, наибольший уровень в крови наступает через полтора часа. Связывание с протеинами достигает 98%. Метаболизируется в печени, с образованием основного производного – гидроксинимесулида, обладающего фармакологической активностью.
Время полувыведения может достигать 3 часов. Эвакуируется из организма в основном с мочой. Не накапливается при продолжительной терапии.
Показания к применению
Применение Нимика обосновано при (от чего Нимика):
- внесуставных ревматических заболеваниях;
- остеоартрите;
- болях и лихорадке при воспалительных процессах острого характера в дыхательных путях;
- болях после хирургического вмешательства;
- болях в связи с дисменореей.
Противопоказания
Язвенная болезнь в фазе обострения, умеренная или тяжелая недостаточность работы печени, острое кровотечение из органов пищеварительного тракта, беременность, почечная недостаточность, лактация, гиперчувствительность к нимесулиду или иным нестероидным противовоспалительным средствам.
Побочные действия
- Реакции со стороны пищеварения: тошнота, мелена, изжога, боли в эпигастрии, дегтеобразный стул (связанные с кровотечениями из желудка или кишечника).
- Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, головные боли, сонливость.
- Аллергические расстройства: эритема, сыпь, крапивница.
- Прочие явления: олигурия, отеки, тромбоцитопеническая пурпура.
Нимика, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Взрослым рекомендуют употреблять по 100-200 мг дважды в день, детям назначают препарат исходя из расчета 1,5 мг/кг веса до трех раз в день. Максимальная дозировка для детей равна 5 мг/кг веса в сутки в 2-3 приема.
Передозировка
Симптомы передозировки: усиление побочных явлений.
Терапия передозировки: промывание желудка, применение энтеросорбентов.
Взаимодействие
Не исключены проявления фармакологического взаимодействия при одновременном применении внутрь с Дигоксином, препаратами лития, Фенитоином, диуретиками, другими противовоспалительными нестероидными средствами, антикоагулянтами, антигипертензивными препаратами, Циклоспорином, Метотрексатом, гипогликемическими пероральными средствами.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
Хранить в темном и сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Таблетки Нимика необходимо с осторожностью использовать у пациентов с изменениями функции почек, при нарушениях деятельности сердца, артериальной гипертонии, расстройствах зрения.
Также препарат следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом.
Аналоги Нимика
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Нимесил, Актасулид, Апонил, Нимулид, Аулин, Сулайдин, Месулид, Кокстрал, Найз, Нимегесик, Немулекс, Нимесан, Нимесулид, Амеолин, Нимесулид-Тева, Пролид, Новолид, Флолид.
Детям
При использовании в педиатрии нужно использовать формы нимесулида, предназначенные для детей.
При беременности и лактации
Препарат запрещен для использования в данные периоды.
Отзывы о Нимика
Отзывы о препарате в целом укладываются в картину мнений о других нимесулидсодержащих препаратах. Сведения о побочных явлениях нечасты как со стороны желудка и кишечника, так и со стороны других органов. Случаи неэффективности связаны с присутствием выраженного болевого синдрома, который следует купировать более сильными анальгетиками.
Цена на Нимика, где купить
Цена упаковки препарата 100 мг №20 в России составляет 208-275 рублей. На Украине подобная форма выпуска стоит в среднем 60 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Нимика таблетки дисперг 100мг 20штIpca Laboratories Ltd
Аптека Диалог
-
Нимика таблетки 100мг №20Ipka Laboratoris
-
Нимика таблетки 50мг №20Ipka Laboratoris
показать еще
Аналоги Мексикор
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 143
Фармакологические свойства
-
Препарат Мексикор является средством комплексного действия. Антиоксидантный эффект выражается в улучшении положения при наличии ишемизированной сердечной мышцы после перенесенного некроза части клеток миокарда. В результате оптимизации сократительной деятельности органа отмечается уменьшение проявления симптоматики систолической и диастолической недостаточности левого желудочка. Противоокислительные характеристики медикамента обеспечивают ингибирование влияния веществ, имеющих высокую реакционную активность, что особенно важно при ухудшении местного кровоснабжения, вызванного сужением просвета сосудов или полной их обтурацией. Одной из частных форм ишемии на фоне негативного влияния свободных радикалов является инфаркт миокарда.
Препарат Мексикор снижает деструктивное влияние активных окислителей на кардиомиоциты. При экстраординарном падении коронарного кровообращения лекарство помогает сохранить функционал и структуру мембранной поверхности кардиомиоцитов, тонизировать работоспособность ферментативных соединений. Средство способствует поддержанию возбуждения аэробного окисления глюкозы, которое развивается на фоне острой недостаточности кровотока. В условиях дефицита кислорода средство поддерживает окислительно-восстановительные реакции, увеличивая количество вырабатываемой аденозинтрифосфорной и креатинофосфорной кислот, которые являются высокоэнергетическими соединениями, особенно креатинфосфат. Все перечисленные процессы поддерживают единство морфологической организации и физиологического функционирования сердечной мышцы, подвергшейся ишемизированию.
Мексикор облегчает клиническое протекание инфаркта, усиливает действенность проводимого лечения, способствует стабилизации и восстановлению функционального состояния сердечной мышцы, понижает частотность аритмических коллатеральных симптомов и отклонений во внутрисердечной трансляции импульсов. Медикамент оптимизирует процессы обмена веществ, происходящих в ишемизированном органе, сокращая область клеточного некроза, усиливает электрическую проводимость и сократительную способность. Важной задачей медикамента является увеличение коронарного кровообращения на участке, где произошла обтурация сосудов. Его употребление благоприятно сказывается на антиангиальном тонусе нитросодержащих лекарств, гидродинамических свойствах кровяной среды, состоянии восстановленного кровотока , нарушения в работе которого произошли в результате острой сосудистой дисфункции.
Химсредство имеет и нейропротективное влияние, стабилизирующее кровоток в сосудах головного мозга при недостаточной микроциркуляции и не допускает падение кровоснабжения в момент реперфузии после ишемического кризиса. Медикамент играет роль адаптера, который позволяет приспособиться к негативному влиянию ишемии, ингибируя расход глюкозы и предотвращая постишемическое снижение вывода углеводов и кислорода в клетках головного мозга, не допуская прогрессирующее депонирование молочной кислоты.
Мексикор оптимизирует и восстанавливает не только обмен веществ в тканях головного мозга, но и улучшает кровоток, гидродинамические характеристики кровяной субстанции и микроциркулирование. Благодаря средству функциональный тонус коры головного мозга остается в стабильном состоянии, независимо от степени развития ишемии и её последствий. Лекарство оказывает также избирательное действие, при котором отсутствует явление заторможенности и понижения тонуса мышечной системы. В тоже время оно подавляет чувство страха, тревоги, беспокойства и напряжения.
Ноотропное действия химпрепарата характеризуется улучшением энергетического положения рецепторов, что вызывает ускорение образования адезитрифосфорной кислоты, показывает антиоксидантный и антигипоксический эффекты. Средство Мексикор также активирует пластические процессы в центральной нервной системе, чему способствует усиление синтезирования РНК и протеинов. Также происходит стимуляция синаптической трансляции в нервных структурах, ускоряется утилизация углеводов и восстанавливается функция мембранных поверхностей.
Ноотропное влияние выражается в снижении вероятности ухудшения протекания интеллектуальных процессов, связанных с памятью, способностью к запоминанию и прочими факторами, которые возникают на фоне сосудистых поражений коры головного мозга. Медикамент повышает возможности к концентрации внимания и общую работоспособность после когнитивных расстройств. Инструкция по применению рекомендует введение лекарства в качестве средства комплексного лечения пациентов с острыми патологиями микроциркуляции головного мозга, что снижает риск развития инсульта и ускоряет процесс восстановления.
Через полчаса после внутривенного введения лекарства (максимум 1, 5 часа) оно переходит из круга кровообращения в клетки органов и систем, что способствует быстрому снижению его плотности. После внутримышечного внедрения максимальная концентрация достигается уже через 30-40 минут. Продукты же распада медикамента выделяются из плазмы в крови еще в течение 8 часов после инъекции. Выведение химпрепарата происходит в основном через мочевыделительную систему в виде глюкурон конъюгированных метаболитов, а также в небольшом количестве в неизмененном состоянии.
Состав и форма выпуска
Действующим компонентом фармсредства является оксиметилэтилпиридина сукцинат, количественное содержание которого составляет 100 мг от общей массы раствора — 200 мл. Кроме активного ингредиента, в суспензию включены — трило Б и очищенная вода для проведения инъекций.
Показания к применению
Мексикор выписывается для осуществления комплексного лечения, когда наблюдаются такие патологии, как:
Международная классификация болезней (МКБ-10)
G93.4 Энцефалопатия неопределенная;
I21 Бурный некроз тканей клеток миокарда сердца;
I63 Инфаркт клеток коры головного мозга.
Побочные эффекты
При внутривенных инфузиях струйным методом не исключается развитие дегидратации в форме сухости во рту с металлическим привкусом. Сопровождается она чувством расходящегося по всему телу тепла, першения в гортани и неприятного ощущения в области груди с одновременной нехваткой воздуха. Чаще всего данные симптомы развиваются вследствие ускоренного темпа ввода лекарства Мексикор и имеют обратимый характер.
Противопоказания
Недопустимо употребление раствора при тяжелых формах патологии почечной и печеночной организации, беременности, в период лактоформирования, повышенном уровне сенситивности к составляющим компонентам химпродукта. Несовершеннолетним пациентам введение фармакологического материала выписывать запрещено.
Применение при беременности
Лекарство не разрешается к использованию на любой стадии беременности и лактации.
Способ и особенности использования
Назначается внутривенное или внутримышечное введение медикамента на протяжении двух недель совместно с традиционным курсом терапии и употреблением нитратов, β-антагонистов, замедлителей АПФ, тромболитиков, антиагрегантов и противосвертывающих средств. На протяжении первых пяти дней кризиса, чтобы добиться максимального результата, Мексикор вводится путем внутривенного вливания, затем разрешается и внутримышечные инъекции.
Внутривенные инфузии желательно выполнять капельным методом. Таким образом, удастся избежать развития акцидентных реакций. Вливание выполняется с употреблением физиологического раствора или 5%-й эмульсии декстрозы в количестве 100-150 мл на протяжении от 30 минут до полутора часов. В случае острой необходимости допускается струйное введение, но не быстрее 5 минут. Процедуры проводятся три раза в сутки с интервалом 8 часов. Дозировка рассчитывается, исходя из массы тела, и составляет от 6 до 9 мг на килограмм веса человека. Общий объем разовый дозы не должен превышать 250 мг, а суточной – 800 мг.
В случае бурного развития ишемического инсульта лекарство вводят капельно по 0,2-0,3 г от 2 до 3 раз в сутки в первые 2-4 дня. Затем доза снижается и составляет 100 мг – 3 раза в день. Общий курс терапии – от 10 суток до двух недель. Последующее лечение заключается в пероральном приеме капсул по 0, 1 г с двукратным введением в день на протяжении двух недель и по 0,1 г с трехкратным введением еще в течение одной недели. Необходимость повторения лечения, дозировка и продолжительность терапии устанавливает лечащий доктор.
Энцефалопатия дисцикуляторного характера устраняется введением Мексикора струйным или капельным внутривенным способом по следующей схеме: 0,1 г химпрепарата по 2-3 процедуры в течение двух недель. На основании показаний врача курс терапии может быть продлен еще на 10-14 суток с использованием капсул.
Когнитивные нарушения лечатся введением внутримышечных инъекций раствора в количестве 0,1-0,3 г медикамента. Длительность терапии – до двух недель. По рекомендации доктора лечение может быть продлено с приемом капсулированной формы по 0,1 г с распределением суточной дозы на четыре части. Похожая схема используется в случае заболевания острым инфарктом миокарда.
Детям до 18 лет, пациентам с диагностированными почечными или печеночными дисфункциями в острой форме фармпродукт к употреблению запрещается. Информация о коррекции дозы людям преклонных лет не представлена.
Совместимость с алкоголем
Химпродукт показал свою эффективность при устранении симптомов алкогольной абстиненции. Поэтому введение раствора Мексикор и употребление алкогольных напитков побочных осложнений не вызывает.
Взаимодействие с другими лекарствами
Комбинированное использование рассматриваемого лекарства и противосудорожных или противопаркинсонических средств усиливает влияние последних, что требует проведения коррекции дозы. Помимо этого, лекарство увеличивает действенность антиангинальных химизделий, повышает гипотензивное влияние β-блокаторов, замедлителей АПФ.
Передозировка
Введение повышенной дозы Мексикоры вызывает развитие признаков нарушения сна и незначительное повышение артериального давления. При этом не требуется проведения симптоматической терапии, поскольку все явления обратимы и проходят самостоятельно. В случае роста давления пациенту назначают лекарства для его снижения.
Аналоги
В список альтернативных фармпродуктов входят — Мексидол, Мексидант и прочие.
Условия продажи
Медикамент реализуется в аптечной сети по рецептурному назначению лечащего доктора.
Условия хранения
В соответствии с инструкцией по применению препарат следует хранить в месте, недоступном для несовершеннолетних лиц.
Цены на Мексикор в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 143 руб.