Мегестрола ацетат инструкция по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Мегестрол

Английское название

Megestrol

Латинское название

Megestrolum (род. Megestroli)

Химическое название

Брутто формула

C₂₂H₃₀O₃

Фармакологическая группа вещества Мегестрол

Нозологическая классификация

Код CAS

3562-63-8

Фармакологическое действие

Характеристика

Мегестрола ацетат — белое кристаллическое вещество, растворимость в воде при 37 °C 2 мг/мл, в плазме — 24 мг/мл. Молекулярная масса 384,52.

Фармакология

Применение вещества Мегестрол

Диссеминированный рак молочной железы, рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия, рак яичников, рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия, кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в качестве средства для диагностики беременности, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес беременности), период лактации, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Тромбофлебит (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Мегестрол

Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, увеличение массы тела, синдром Иценко — Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, повышение АД,  синдром канала запястья, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения, сыпь, метроррагия.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно или в 2–4 приема. Диссеминированный рак молочной железы — суточная доза составляет 160 мг, рак эндометрия — 40–320 мг, анорексия и кахексия — 400–800 мг.

Меры предосторожности

Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.

Регистрационный номер:

П N013296/01

Торговое название препарата:

Мегейс^®

Международное непатентованное название:

мегестрол (megestrole)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:
активное вещество: мегестрола ацетат 160 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремиия диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой «160» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, прогестаген.

Код ATX: L02AB01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Мегейс (мегестрол) является синтетическим прогестагеном. Точный механизм противоопухолевого эффекта препарата Мегейс при карциноме эндометрия остается неизвестным. Считается, что действие связано с наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз. Существует указание о местном эффекте мегестрола, полученном при непосредственном введении прогестагенов в полость матки.
Противоопухолевый эффект препарата при раке молочной железы и механизм с помощью которого препарат эффективен при анорексии и кахексии также неизвестны. Увеличение массы тела при приеме мегестрола ацетата связано с увеличением аппетита и увеличением массы жировой ткани и всего организма в целом.
Фармакокинетика

Концентрации в плазме зависят от степени инактивации препарата в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, вес тела, диета и функциональное состояние печени.
Лишь около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола ацетата приходится на метаболиты. Основными путями выделения препарата из организма человека является выделение почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.

Показания к применению:

— паллиативное лечение распространенного рака молочной железы или рака эндометрия;
— лечение анорексии или потери веса при злокачественных новообразованиях или синдроме приобретенного иммунодефицита.

Противопоказания:

В упаковке: 30 таблеток по 160мг 
Производитель: Deva Holding A. S. (страна: Турция)
Действующее вещество: Мегестрол
Срок годности: до 06.2024
Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Мегейс. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Препарат Мегейс – инструкция по применению

Мегейс – это противоопухолевый медикамент, синтетический прогестагеном. Выпускается медикамент в виде таблеток белого оттенка. Использовать лекарство разрешается только по назначению врача.

Состав

В одной таблетке есть 160 мг мегестрола ацетата – активного вещества. Из вспомогательных компонентов есть лактоза, целлюлоза, повидон, магния стеарат и другие.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в форме овальных таблеток. Они выпуклые с двух сторон, имеют маркировку 160 или 40. Есть упаковки по 100 и 30 штук.

Фармакологическое действие

Мегейс считается синтетическим прогестагеном. Механизм действия до конца не изучен, но считается, что влияние препарата связано с антилютеинизирующим эффектом. Он реализуется через гипофиз. Есть упоминания о том, что присутствует местный эффект мегестрола, если вводить лекарство в область матки.

Противоопухолевый эффект при онкологии молочной железы тоже до конца неизвестен. Во время терапии может увеличиться вес, и это объясняется тем, что повышается аппетит.

Фармакодинамика препарата

Медикамент воздействует на эндометрий, уменьшает продукцию эстрадиола и андростендиона надпочечниками. Происходит модификация эффекта стероидных гормонов. Активные компоненты воздействуют на гормоночувствительные онкологические клетки. За счёт этого замедляется рост опухоли.

Мегейс при местазировании действует только на ткани, которые содержат гормональные рецепторы.

Концентрация в плазме зависит от степени инактивации медикамента в печени и желудочно-кишечном тракте. Активное вещество выводится почками и кишечником. Незначительная часть выделяется через систему дыхания, копится в жировой ткани.

Показания к применению

Мегейс применяется строго по показаниям. Решение о назначении препарата принимает врач, предварительно проанализировав самочувствие человека.

Основные показания:

1. Рак молочной железы и эндометрия, яичников, предстательной железы.
2. Анорексия, уменьшение массы тела из-за злокачественного новообразования или СПИДа, синдром иммунодефицита (приобретённого).

Противопоказания

У Мегейса есть немало противопоказаний, при наличии которых от лечения рекомендуется отказаться. Если врач настоит на применении препарата, придётся строго соблюдать дозировку и контролировать самочувствие.

Основные противопоказания:

• Возраст до 18 лет.
• Индивидуальная непереносимость активных компонентов.
• Беременность (первые 4 месяца).
• Лактация.

С осторожностью используют Мегейс пациенты с тромбофлебитом, требуется регулярное наблюдение врача. Во время беременности возможность применения лекарства есть только на поздних сроках, если это жизненно необходимо для женщины. Врач соотнесёт ожидаемую пользу от лекарства и возможные риски для плода.

Побочные эффекты

При лечении Мегейсом могут возникнуть негативные действия. Допускается увеличение массы тела из-за повышенного аппетита. В редких случаях появляетс тромбоэмболия. Возможна тошнота, рвота, кровяные выделения из полости матки, одышка, гипертония. После применения препарата возможно обострение сахарного диабета. Иногда появляются признаки недостаточности надпочечников.

При появлении побочных эффектов от Мегейса рекомендуется обратиться к врачу. Он может рекомендовать отмену препарата или назначить лекарства для уменьшения патологических состояний.

Совместимость с другими препаратами

Явное лекарственное взаимодействие при использовании Мегейса с иными лекарствами не выявлено. В период терапии рекомендуется отказаться от алкоголя, чтобы не ослаблять лечебный эффект препарата.

Применение препарата

Препарат Мегейс принимают внутрь – 3 раза в сутки. При онкологии молочной железы врач назначает 160 мг в день. При раке эндометрия прописывают от 40 до 320 мг. Для лечения анорексии и кахексии нужно использовать от 400 до 800 мг в сутки. Непрерывное лечение должно продолжаться не меньше двух месяцев.

Передозировка

Проведённое испытание не выявило токсических эффектов при передозировке. Испытуемые принимали по 1600 мг медикамента в течение 6 месяцев. Если обнаружатся признаки передозировки, потребуется симптоматическое лечение.

Условия продажи

Препарат Мегейс продаётся в аптеке по рецепту врача.

Условия хранения

Беречь лекарство необходимо при температуре до 25 градусов. Хранить в месте, недоступном для детей. Срок годности – 3 года с момента выпуска.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата Мегейс при беременности не рекомендовано. На ранних сроках от лекарства придётся отказаться. На поздних сроках нужно с осторожностью использовать средство, соблюдая дозы. Во время лактации придётся перевести ребёнка на искусственные смеси, иначе от применения лекарства придётся отказаться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Если побочные действия от применения препарата отсутствуют, можно управлять механизмами и автомобилем.

Особые указания

Мегейс нельзя использовать вместо хирургического и лучевого лечения. Средство не применяется как тест на беременность.

За терапией должен наблюдать врач, знающий особенности химиотерапевтического лечения.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Пациенты и медики подтверждают, что препарат Мегейс помогает при опухолях эндометрия и молочной железы. Редко появляются побочные эффекты. Если соблюдать инструкцию по применению, ниже вероятность негативных последствий. Медикамент недорого стоит, но обладает выраженным действием.

Источник: MEGACE

Источник: Megestrol acetate for treatment of anorexia‐cachexia syndrome

💊 Таблетки Мегейс 160 мг 30 штук

💰 Цена на препарат Мегейс 3 400 рублей

🏥 Купить таблетки Мегейс 160 мг в Москве, Санкт-Петербурге, Екатеринбурге и др. городах России с доставкой в аптеку

Прежде чем купить Мегейс в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Мегейс 160 мг – лекарственный препарат противоопухолевого действия, активным веществом которого является синтетический прогестаген. Выпускается в виде таблеток. Предназначен для терапии злокачественных новообразований эндометрия и молочной железы.

Состав

Активный компонент препарата Мегейс – мегестрола ацетат (megestrol acetat). Концентрация действующего вещества – 160 мг на одну таблетку.

Мегестрола ацетат – кристаллическое вещество белого цвета, оказывающее противоопухолевый эффект.

Активный компонент быстро и в полном объёме всасывается из ЖКТ.

Вспомогательные вещества препарата Мегейс:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• карбоксиметилкрахмал натрия;
• лактоза;
• коллоидный диоксид кремния;
• повидон.

Активный компонент средства Megace при длительном приёме повышает риск подавления функции надпочечников.

Форма выпуска

Форма выпуска средства – двояковыпуклые таблетки овальной формы, белого цвета, с маркировкой 160 на одной стороне и риской – на другой. Предназначены для перорального приёма.

Таблетки помещены в стеклянные флаконы, закупоренные полипропиленовой крышкой, расфасованы по 30 штук и упакованы в картонные пачки. Инструкция по применению помещена под этикетку флакона.

Производитель препарата – BRISTOL-MYERS SQUIBB AUSTRALIA (Австралия).

Фармакологическое действие

Таблетки Мегейс обладают противоопухолевым действием. Кроме того, препарат усиливает аппетит и увеличивает массу жировой ткани у пациентов с анорексией и СПИДом.

У пациентов, принимающих Мегейс, также наблюдаются следующие симптоматические эффекты:

• купирование приступов тошноты и рвоты;
• снижение выраженности болевого синдрома;
• улучшение общего самочувствия;
• повышение двигательной активности.

Вывод препарата из организма осуществляется почками (большая часть) и кишечником.

Концентрация активного вещества в плазме крови зависит от степени инактивации препарата в желудочно-кишечном тракте и печени. На это влияют такие факторы, как состав микрофлоры кишечника, подвижность ЖКТ, одновременный приём антибактериальных препаратов, масса тела, функциональное состояние печени.

Фармакодинамика

Борьба с опухолевыми новообразованиями обусловлена такими эффектами вещества:

• подавление выработки эстрадиола и андростендиона надпочечниками;
• замедление секреции гонадотропинов гипофизом;
• прямое цитотоксическое воздействие на клетки опухоли, чувствительные к гормонам;
• блокада высвобождения факторов роста опухолевого новообразования.

В условиях отсутствия стимуляции эстрогенами, рост опухоли в эндометрии, тканях яичника и молочных желёз замедляется.

При гормоно-чувствительном раке молочных желёз мегестрол ацетат снижает число опухолевых клеток, а также препятствует их активации эстрогенами.

В случае метастазирования опухоли эффективность от приёма таблеток Мегейс проявляется только в том случае, если ткани имеют цитоплазматические гормональные рецепторы.

Показания к применению

Показания к применению противоопухолевого препарата Мегейс:

• рак молочной железы и эндометрия;
• анорексия;
• потеря веса при СПИДе;
• потеря веса, связанная с развитием злокачественного новообразования.

Лечение проводится под контролем врача.

Противопоказания

Противопоказания к приёму таблеток Megace 160 мг:

• непереносимость отдельных компонентов препарата;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата для несовершеннолетних не установлена);
• периоды беременности и грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить вероятность беременности выполнением анализа на ХГЧ и УЗИ. В первые 4 месяца препарат оказывает необратимое патологическое влияние на плод.

С осторожностью лекарство Мегейс назначают, если у пациента диагностирован тромбофлебит (либо присутствует в анамнезе).

Побочные эффекты

При приёме противоопухолевого средства могут возникать следующие побочные эффекты:

• повышение аппетита и связанное с этим увеличение массы тела;
• тошнота со рвотой;
• отёки тканей;
• не менструальные кровяные выделения из полости матки;
• повышение артериального давления;
• одышка;
• усиленное потоотделение;
• нарушение менструального цикла;
• снижение полового влечения;
• приливы;
• боли в грудной клетке;
• учащённое сердцебиение;
• выпадение волос;
• высыпания на коже;
• синдром запястного канала;
• тремор;
• судороги;
• диарея;
• эмоциональная нестабильность;
• склонность к образованию тромбов и связанным с этим осложнениям (варикоз, тромбофлебит).

Высокие дозировки средства Мегейс могут вызывать запоры и учащение мочеиспускания.

Также были отмечены случаи развития патологических состояний, как побочное действие от приёма этого противоопухолевого препарата. Это развитие или обострение имеющегося сахарного диабета, непереносимость глюкозы, надпочечниковая недостаточность. Указанные отклонения связаны с нарушением функций гипофизарно-надпочечниковой системы.

Надпочечниковая недостаточность после завершения курса требует проведения заместительной терапии, в ходе которой пациент принимает глюкокортикоиды в повышенных дозировках.

Выраженные побочные эффекты должны стать поводом для обращения к врачу.

Дозировка и способ применения

Лекарство предназначено для приёма внутрь. Суточную дозу можно принимать однократно или в несколько приёмов (2–4). Первый способ приёма подходит, если суточная дозировка невелика.

При паллиативной терапии злокачественного опухолевого новообразования молочной железы рекомендуемая суточная дозировка составляет 160 мг, при раке эндометрия – от 80 до 320 мг.

При существенной потере веса, связанной с наличием СПИДа или злокачественной опухоли, Мегейс назначают в дозировке от 480 мг и более в сутки.

Для оценки эффективности терапии указанным лекарством требуется непрерывный приём в течение двух месяцев.

Совместимость с другими препаратами

Точные данные о лекарственном взаимодействии препарата Мегейс с прочими лекарственными средствами не выявлены.

Известно о том, что:

• активный компонент средства Мегейс может нарушать эффективность гипогликемических средств;
• одновременный приём этого противоопухолевого средства с Бусульфаном повышает риск развития веноокклюзионной болезни;
• одновременный приём циклоспорина повышает риск развития токсического эффекта;
• препараты Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Гризеофульвин и Рифампицин повышают клиренс прогестагенов;
• повышенные дозировки средства Индинавир, который назначают больным СПИДом, повышают риск развития побочных реакций;
• Аминоглутемид может снизить концентрацию мегестрола в плазме крови.

Не рекомендуется на протяжении курса лечения употреблять алкогольные напитки, чтобы не усилить токсическое влияние действующих веществ на организм.

Передозировка

Случаев передозировки при приёме препарата не было выявлено. При превышении рекомендуемой дозировки могут возникать следующие симптомы:

• тошнота;
• диарея;
• боли в области живота и грудной клетки;
• кашель;
• поверхностное дыхание.

В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Условия продажи

Препарат Мегейс реализуется в аптеках по рецепту.

Условия хранения

Хранить таблетки нужно в сухом, тёмном, недоступном для детей месте при температуре не выше +25 градусов.

Повышенный уровень влажности и высокие температуры могут повлиять на физико-химические свойства препарата, что существенно снизит его эффективность.

Срок годности препарата – 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Влияние препарата на способность к вождению и управлению механизмами

Информации о влиянии препарата на способность к вождению и управлению механизмами нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вынашивание плода и период лактации – абсолютные противопоказания для приёма препарата Мегейс. 

На протяжении всего периода приёма таблеток, а также в течение трёх месяцев после завершения терапии необходимо надёжно предохраняться, чтобы не допустить наступления беременности.

Если в период лечения и в течение трёх месяцев после его завершения наступила беременность, она подлежит прерыванию. Гестагены отрицательно влияют на развивающийся плод, в ряде случаев могут стать причиной выкидыша. Кроме того, повышенные дозы гормона вызывают врождённые уродства, включая пороки миокарда и укорочение конечностей.

Особые указания

Особые указания по приёму таблеток Megace:

• коррекция дозировки препарата для пожилых пациентов не требуется;
• у пациентов с нарушениями работы мочевыводящих путей в процессе лечения контролируется ренальная функция;
• пациентам, страдающим сахарным диабетом, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы;
• лечение препаратом должно проводиться под наблюдением специалиста, который имеет опыт ведения химиотерапевтического лечения;
• препарат не является альтернативой химиотерапевтического, лучевого или хирургического лечения злокачественного заболевания.

Целесообразность использования препарата для лечения злокачественной опухоли молочных желёз определяется после оценки рецепторного связывания эстрогена и (или) прогестерона опухолевыми клетками.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Препарат Мегейс в таблетках, судя по отзывам специалистов и пациентов – эффективное средство для паллиативной терапии злокачественных опухолей эндометрия и молочных желёз. 

Препарат оказывает эффект при лечении эстроген-зависимых опухолей (тех, рост которых провоцируют женские половые гормоны), включая метастазирующие.

Эффект препарата заключается в следующем:

• угнетение роста опухолевого новообразования;
• имитация эффекта гестагенов, которые блокируют избыточное размножение эндометриальных клеток;
• угнетение выработки гонадотропинов в гипофизе, что сказывается на снижении концентрации эстрогенов.

Мегейс препятствует развитию таких симптомов, свойственных онкологическому процессу, как апатия, слабость, нарушение аппетита, значительная потеря веса.

Врачи отмечают, что Megace часто используют на поздних стадиях развития опухоли, в целях облегчения жизни больного (паллиативное лечение), но также препарат может остановить процесс роста новообразования и способствует достижению регресса.
Описанное средство подходит не только пациентам с онкологическими заболеваниями, но и больным СПИДом, для устранения анорексии и борьбы с потерей веса.

Длительность и способ применения препарата, а также возможность замены средства Мегейс лекарством аналогичного действия, определяются лечащим врачом.