Медостатин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N012832/01
Торговое наименование препарата
Медостатин®
Международное непатентованное наименование
Ловастатин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Ловастатин 20 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 146 мг
Крахмал прежелатинизированный 27 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 10 мг
Бутилгидроксианизол 0,04 мг
Магния стеарат 1,0 мг
Индигокармин (индиготин Е 132) 0,1 мг
Описание
Круглые, плоские таблетки голубого цвета с разделительной риской на одной стороне. Возможны незначительные вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемическое средство — ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы
Код АТХ
C10AA02
Фармакодинамика:
Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии мевалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3 -метилглутарил-коэнзим А-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию триглицеридов (ТГ), липопротеинов низкой плотности (JIПHП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в крови. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав липопротеинов низкой плотности) и других циркулирующих компонентов липопротеинов низкой плотности. Умеренно увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).
Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель терапии, а максимальный — через 4-6 недель с момента начала лечения.
Ловастатин эффективен при первичной гиперхолестеринемии у пациентов с неосложненным компенсированным инсулинзависимым (1 типа) и инсулиннезависимым (2 типа) сахарным диабетом.
Фармакокинетика:
В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) всасывается медленно и не полностью — около 30 % принятой внутрь дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема препарата, через 2-3 дня при условии ежедневного приема достигается равновесная концентрация. Связь с белками плазмы крови более 95 %, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Ловастатин гидролизуется в печени с образованием активной бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу). Метаболизируется изоферментом CYP3A4.
Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном приеме на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема препарата в другое время суток.
Период полувыведения — 3 часа. Через кишечник выводится 83 % и почками 10%.
Показания:
Первичная гиперхолестеринемия с высокой концентрацией ЛПНП типа IIа и IIb по классификации Фредриксена (не корригируемая специальной диетой и физической нагрузкой), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
У пациентов ишемической болезнью сердца с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; заболевания печени в активной фазе; повышение активности «печеночных» трансаминаз (неясной этиологии); применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции; беременность или планирование беременности; период грудного вскармливания; общее тяжелое состояние пациента; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепривир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон); одновременный прием гемфиброзила, циклоспорина; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; грейпфрутовый сок — более 1 л в сутки.
С осторожностью:
Заболевания печени (в анамнезе), злоупотребление алкоголя, пациентам после трансплантации органов, которым проводится иммунодепрессивная терапия (повышенный риск развития рабдомиолиза и почечной недостаточности), операционные вмешательства (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом и другими фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) из-за риска развития миопатии.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают 1 раз в сутки вечером (холестерин синтезируется в основном ночью) во время приема пищи. Во время лечения Медостатином необходимо соблюдать стандартную холестерин снижающую диету.
Гиперхолестеринемия
Начальная доза 10 (1/2 таблетки 20 мг) — 20 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (1 раз в 4 недели). Максимальная суточная доза 80 мг в один прием или в два приема (во время завтрака и ужина).
В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить. При одновременном назначении Медостатина с препаратами, подавляющими иммунитет, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), Даназолом, Дилтиаземом, Верапамилом, а также при выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. При одновременном назначении Медостатина с Амиодароном максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Коронарный атеросклероз
Начальная доза 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (1 раз в 4 недели). Максимальная суточная доза 80 мг в один прием или в два приема (во время завтрака и ужина).
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия (боль в области желудка), холестатическая желтуха, гепатит, нарушение функции печени, острый панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия, потеря памяти, психические расстройства (включая тревогу).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у пациентов, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту в липидснижающих дозах), артралгия.
Со стороны органа зрения: «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Аллергические реакции: при приеме статинов описан синдром, который может включать гемолитическую анемию, лейкопению, тромбоцитопению, эозинофилию, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), положительные результаты теста на антиядерные антитела, крапивницу, кожную сыпь, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, кожный зуд.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), билирубина.
Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения.
Передозировка:
Было описано несколько случаев случайного приема излишне больших доз препарата, но специфических симптомов у пациентов при этом не наблюдалось.
Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, показано назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Иммунодепрессанты, мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепривир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), гемфиброзил, циклоспорин, никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), колхицин, ранолазин и препараты, влияющие на концентрацию эндогенных стероидных гормонов увеличивают риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
При одновременном назначении с Даназолом, Дилтиаземом, Верапамилом максимальная суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг, с Амиодароном — 40 мг.
При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтный эффект и риск возникновения кровотечений. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение возможно через 4 часа после приема вышеуказанных препаратов).
Циклоспорин может повышать плазменный уровень метаболитов.
Грейпфрутовый сок в больших количествах (более 1 л/сут) увеличивает максимальную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) ловастатина и риск миопатий (одновременное их применение не рекомендуется).
Особые указания:
В период лечения пациенты должны придерживаться специальной диеты с низкой концентрацией холестерина.
Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.
Лечение препаратом Медостатин может вызвать повышение активности «печеночных» трансаминаз и КФК. При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность «печеночных» трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии и далее — не реже 1 раза в полгода. При повышении активности «печеночных» трансаминаз и КФК более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, препарат следует отменить.
Применение статинов может приводить к развитию гипергликемии у пациентов сахарным диабетом.
Терапия Медостатином может приводить к развитию миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает при одновременном применении с иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), циклоспорином, эритромицином и противогрибковыми препаратами группы азолов (итраконазол и др.).
При общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания терапия должна быть прекращена.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании движущихся механизмов ввиду риска развития головокружения.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 20 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Медокеми Лтд, 1-10 Constantinoupoleos str., P.O. Box 51409, Limassol 3505, Cyprus, Кипр
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Медокеми Лтд
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Медостатин® (Medostatin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Медостатин®
💊 Состав препарата Медостатин®
✅ Применение препарата Медостатин®
📅 Условия хранения Медостатин®
⏳ Срок годности Медостатин®
Описание лекарственного препарата
Медостатин®
(Medostatin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2006
года, дата обновления: 2006.12.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МЕДОКЕМИ Лтд.
(Кипр)
Код ATX:
C10AA02
(Ловастатин)
Лекарственная форма
| Медостатин® |
Таб. 20 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N012832/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Медостатин®
Таблетки голубого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне; возможны вкрапления.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал желатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксианизол бутилированный, индиготин, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат. Является пролекарством. В организме активное вещество препарата — ловастатин — гидролизуется до активной формы — β-гидроксикислоты, которая является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному повышению образования ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП. Возможно также некоторое снижение образования ЛПНП за счет ингибирования синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.
Медостатин снижает содержание холестерина (Хс), триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.
Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.
При приеме препарата 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены Медостатина при курсовом приеме действие сохраняется на протяжении 4-6 недель.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь ловастатин быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 2-4 ч. Css достигается через 2-3 дня при ежедневном приеме препарата. При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды.
Связывание с белками плазмы составляет 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Ловастатин подвергается эффекту «первого прохождения», гидролизуется в печени с образованием фармакологически активной β-гидроксикислоты. В исследованиях на здоровых добровольцах идентифицировано еще три метаболита ловастатина. Выводится с желчью (83%) и с мочой (10%).
T1/2 составляет около 3 ч.
Показания препарата
Медостатин®
- для снижения повышенных уровней холестерина и ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда применение специальной диеты и физической нагрузки не дает желаемого результата.
Режим дозирования
Медостатин назначают в средней дозе 10-20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина. При необходимости возможно постепенное повышение дозы (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Максимальная доза составляет 80 мг в 2 приема во время завтрака и ужина. При снижении концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить.
Пациенты должны соблюдать соответствующую диету на фоне приема препарата.
Прием препарата 2 раза/сут может быть более эффективным, чем 1 раз/сут.
Для пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию, максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии, психические расстройства.
Со стороны костно-мышечной системы: повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказания к применению
- острые заболевания печени;
- постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Медостатин противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые планируют беременность в ближайшем времени. В случае подтверждения беременности Медостатин следует немедленно отменить.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени и постоянном повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме.
В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин следует отменить.
Лечение Медостатином следует прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания.
Медостатин эффективно снижает общий холестерин плазмы и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также эффективен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.
При применении Медостатина у больных с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Медостатин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Медостатина и антикоагулянтов — производных кумарина отмечается удлинение протромбинового времени.
При одновременном применении Медостатина с эритромицином, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).
Условия хранения препарата Медостатин®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Медостатин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МЕДОКЕМИ ЛТД.
(Кипр)
|
MEDOCHEMIE Ltd. 107045 Москва, Сретенский б-р 5, а/я 81 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
— ловастатин (lovastatin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки голубого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне; возможны вкрапления.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал желатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксианизол бутилированный, индиготин, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат. Является пролекарством. В организме активное вещество препарата — ловастатин — гидролизуется до активной формы — β-гидроксикислоты, которая является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному повышению образования ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП. Возможно также некоторое снижение образования ЛПНП за счет ингибирования синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.
Медостатин снижает содержание холестерина (Хс), триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.
Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.
При приеме препарата 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены Медостатина при курсовом приеме действие сохраняется на протяжении 4-6 недель.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь ловастатин быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 2-4 ч. Css достигается через 2-3 дня при ежедневном приеме препарата. При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды.
Связывание с белками плазмы составляет 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Ловастатин подвергается эффекту «первого прохождения», гидролизуется в печени с образованием фармакологически активной β-гидроксикислоты. В исследованиях на здоровых добровольцах идентифицировано еще три метаболита ловастатина. Выводится с желчью (83%) и с мочой (10%).
T1/2 составляет около 3 ч.
Показания
- для снижения повышенных уровней холестерина и ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда применение специальной диеты и физической нагрузки не дает желаемого результата.
Противопоказания
- острые заболевания печени;
- постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к препарату.
Дозировка
Медостатин назначают в средней дозе 10-20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина. При необходимости возможно постепенное повышение дозы (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Максимальная доза составляет 80 мг в 2 приема во время завтрака и ужина. При снижении концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить.
Пациенты должны соблюдать соответствующую диету на фоне приема препарата.
Прием препарата 2 раза/сут может быть более эффективным, чем 1 раз/сут.
Для пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию, максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии, психические расстройства.
Со стороны костно-мышечной системы: повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Медостатин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Медостатина и антикоагулянтов — производных кумарина отмечается удлинение протромбинового времени.
При одновременном применении Медостатина с эритромицином, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме.
В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин следует отменить.
Лечение Медостатином следует прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания.
Медостатин эффективно снижает общий холестерин плазмы и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также эффективен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.
При применении Медостатина у больных с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.
Беременность и лактация
Медостатин противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые планируют беременность в ближайшем времени. В случае подтверждения беременности Медостатин следует немедленно отменить.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.
При нарушениях функции почек
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени и постоянном повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Описание препарата МЕДОСТАТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 20 мг: 30 или 100 шт.
Рег. №: 1147/95/01/06 от 28.04.2006 — Аннулированное
Таблетки голубого цвета, круглые, диаметром 8 мм, плоские, с риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, индиготин, бутилгидроксианизол, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата МЕДОСТАТИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. Cmax достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы — 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.
Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T1/2 — 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% — почками.
Показания к применению
Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.
Реклама
Режим дозирования
Принимают внутрь. Начальная доза — 10-20 мг 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 раз в 4 недели.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.
При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изжога; редко — тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, нарушения вкуса, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гастралгия, нарушение функции печени.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии; в единичных случаях — психические нарушения.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях — крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
Противопоказания к применению
Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, беременность (или ее вероятность), лактация (грудное вскармливание), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени, повышении активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.
Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).
При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.
Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении «петлевых» и тиазидных диуретиков.
Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.
Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Описание
Круглые, плоские таблетки голубого цвета с разделительной риской на одной стороне. Возможны незначительные вкрапления.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии мевалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу и нарушает её превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию триглицеридов (ТГ), липопротеинов низкой плотности (ЛПHП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в крови. Значительно уменьшает количество апопротеина B (входящего в состав липопротеинов низкой плотности) и других циркулирующих компонентов липопротеинов низкой плотности. Умеренно увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).
Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель терапии, а максимальный — через 4–6 недель с момента начала лечения.
Ловастатин эффективен при первичной гиперхолестеринемии у пациентов с неосложненным компенсированным инсулинзависимым (1 типа) и инсулиннезависимым (2 типа) сахарным диабетом.
Фармакокинетика
В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) всасывается медленно и не полностью — около 30 % принятой внутрь дозы, приём натощак снижает абсорбцию на 30 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа после приёма препарата, через 2–3 дня при условии ежедневного приёма достигается равновесная концентрация. Связь с белками плазмы крови более 95 %, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Ловастатин гидролизуется в печени с образованием активной бета-гидроксикислоты, её 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу). Метаболизируется изоферментом CYP3A4.
Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном приёме на ночь достигается на 2–3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приёма препарата в другое время суток.
Период полувыведения — 3 часа. Через кишечник выводится 83 % и почками 10 %.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия с высокой концентрацией ЛПНП типа IIа и IIb по классификации Фредриксена (не корригируемая специальной диетой и физической нагрузкой), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
У пациентов ишемической болезнью сердца с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; заболевания печени в активной фазе; повышение активности «печёночных» трансаминаз (неясной этиологии); применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжные методы контрацепции; беременность или планирование беременности; период грудного вскармливания; общее тяжёлое состояние пациента; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременный приём мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (в том числе итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепривир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон); одновременный приём гемфиброзила, циклоспорина; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; грейпфрутовый сок — более 1 л в сутки.
С осторожностью
Заболевания печени (в анамнезе), злоупотребление алкоголя, пациентам после трансплантации органов, которым проводится иммунодепрессивная терапия (повышенный риск развития рабдомиолиза и почечной недостаточности), операционные вмешательства (в том числе стоматологические), при одновременном приёме с гемфиброзилом и другими фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) из-за риска развития миопатии.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат принимают 1 раз в сутки вечером (холестерин синтезируется в основном ночью) во время приёма пищи. Во время лечения Медостатином необходимо соблюдать стандартную холестерин снижающую диету.
Гиперхолестеринемия
Начальная доза 10 (½ таблетки 20 мг) — 20 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (1 раз в 4 недели). Максимальная суточная доза 80 мг в один приём или в два приёма (во время завтрака и ужина).
В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить. При одновременном назначении Медостатина с препаратами, подавляющими иммунитет, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), Даназолом, Дилтиаземом, Верапамилом, а также при выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. При одновременном назначении Медостатина с Амиодароном максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Коронарный атеросклероз
Начальная доза 20–40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (1 раз в 4 недели). Максимальная суточная доза 80 мг в один приём или в два приёма (во время завтрака и ужина).
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия (боль в области желудка), холестатическая желтуха, гепатит, нарушение функции печени, острый панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия, потеря памяти, психические расстройства (включая тревогу).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у пациентов, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту в липидснижающих дозах), артралгия.
Со стороны органа зрения: «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Аллергические реакции: при приёме статинов описан синдром, который может включать гемолитическую анемию, лейкопению, тромбоцитопению, эозинофилию, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), положительные результаты теста на антиядерные антитела, крапивницу, кожную сыпь, ангионевротический отёк, токсический эпидермальный некролиз, кожный зуд.
Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), билирубина.
Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения.
Передозировка
Было описано несколько случаев случайного приёма излишне больших доз препарата, но специфических симптомов у пациентов при этом не наблюдалось.
Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, показано назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Иммунодепрессанты, мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (в том числе итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепривир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), гемфиброзил, циклоспорин, никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), колхицин, ранолазин и препараты, влияющие на концентрацию эндогенных стероидных гормонов увеличивают риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
При одновременном назначении с Даназолом, Дилтиаземом, Верапамилом максимальная суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг, с Амиодароном — 40 мг.
При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтный эффект и риск возникновения кровотечений. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение возможно через 4 часа после приёма вышеуказанных препаратов).
Циклоспорин может повышать плазменный уровень метаболитов.
Грейпфрутовый сок в больших количествах (более 1 л/сут) увеличивает максимальную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) ловастатина и риск миопатий (одновременное их применение не рекомендуется).
Особые указания
В период лечения пациенты должны придерживаться специальной диеты с низкой концентрацией холестерина.
Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.
Лечение препаратом Медостатин может вызвать повышение активности «печёночных» трансаминаз и КФК. При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность «печёночных» трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии и далее — не реже 1 раза в полгода. При повышении активности «печёночных» трансаминаз и КФК более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, препарат следует отменить.
Применение статинов может приводить к развитию гипергликемии у пациентов сахарным диабетом.
Терапия Медостатином может приводить к развитию миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает при одновременном применении с иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), циклоспорином, эритромицином и противогрибковыми препаратами группы азолов (итраконазол и др.).
При общем тяжёлом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания терапия должна быть прекращена.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании движущихся механизмов ввиду риска развития головокружения.
Форма выпуска
Таблетки по 20 мг.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество