Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
раствор для внутривенного и внутримышечного введения |
100 мг/мл+2.5 мг/мл |
|
раствор для внутримышечного введения |
100 мг/мл+2.5 мг/мл |
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
раствор для внутримышечного введения
МЕДОКАЛМИЗОН (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл+2.5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-007501
Дата последнего изменения: 25.05.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата МЕДОКАЛМИЗОН
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутримышечного введения.
Состав
Состав
на 1 мл:
Действующие вещества:
Толперизона
гидрохлорид — 100,0 мг,
Лидокаина
гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) — 2,5 мг;
Вспомогательные вещества:
Метилпарагидроксибензоат
(метилпарабен), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, 0,1 М раствор
хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или желтоватый, или зеленовато-желтоватый раствор со специфическим
запахом.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками,
почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность
которых неизвестна.
Лидокаина гидрохлорид:
абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время
достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении
— 30–45 мин.
Связь с белками плазмы — 50–80%.
Быстро
распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер
(ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от
концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием
микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной
связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы
подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизменном виде).
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид
является центральным миорелаксантом. В результате мембраностабилизирующего и
местноанестезирующего действия препятствует проведению нервных импульсов в
первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, блокируя спинномозговые
моно‑ и полисинаптические рефлексы. Вероятно, толперизон опосредует
блокирование выделения медиаторов путем блокады поступления ионов кальция в
синапсы.
Тормозит
проведение возбуждения по ретикулоспинальным путям ствола головного мозга. Вне
зависимости от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое
кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную
нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и
антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид
обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции
системного действия не оказывает.
Показания
—
Симптоматическое
лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
—
миофасциальный
болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при
дорсопатиях).
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из
компонентов препарата, в том числе к лидокаину;
—
миастения
gravis;
—
беременность и
период грудного вскармливания;
—
дети и подростки
до 18 лет.
С осторожностью
Препарат
следует применять с осторожностью женщинам, пациентам с повышенной
чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе
(см. раздел «Особые указания»), пациентам с почечной и печеночной
недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В
экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия
толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не
следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая
польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку
данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение
в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Взрослым ежедневно по 1 мл
(100 мг
толперизона) 2 раза
в сутки, внутримышечно.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт
применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной
категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с
нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы
толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и
контролем функции почек.
При
тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт
применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у
данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у
пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить
подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья
пациента и контролем функции печени.
При
тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Применение у детей
Препарат
не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Профиль
безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения
более чем у 12000 пациентов.
В
соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и
подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и
желудочно-кишечного тракта.
При
постмаркетинговом применении реакции повышенной чувствительности составили
50–60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и
проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности
регистрировались очень редко.
Побочные
реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой:
нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до
<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить
на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко:
анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакция
повышенной чувствительности, анафилактическая реакция.
Очень редко:
анафилактический шок.
Частота неизвестна:
ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия.
Очень редко:
полидипсия.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница,
нарушения сна.
Редко: снижение
активности, депрессия.
Очень редко:
спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль,
головокружение, сонливость.
Редко: нарушение
внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость
зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: шум в ушах,
вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: стенокардия,
тахикардия, ощущение сердцебиения.
Очень редко:
брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: артериальная
гипотензия.
Редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: одышка, носовое
кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: дискомфорт в
животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.
Редко: боль в
эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: печеночная
недостаточность легкой степени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: аллергический
дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: энурез,
протеинурия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Нечасто: мышечная
слабость, миалгия, боль в конечностях.
Редко: дискомфорт в
конечностях.
Очень редко:
остеопения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астения,
дискомфорт, усталость.
Редко: чувство
опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда.
Очень редко:
дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: снижение
артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных
ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Очень редко:
увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Взаимодействие
Исследования
фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом
изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение
толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые
метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин,
венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол,
перфеназин).
В
лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека
значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6,
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В
связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции
толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или
других препаратов не ожидается.
Несмотря
на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный
эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами
центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон
усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении
следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных
противовоспалительных препаратов (НПВП).
Передозировка
Симптомы
Чаще
всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль
в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и
вертиго.
В
тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение
Рекомендуется
проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Специфического
антидота нет.
Особые указания
Наиболее
частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в
пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их
выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая
анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть
эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия,
артериальная гипотензия или одышка.
Женщины
и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в
анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности
к толперизону.
В
случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении
толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных
перекрестных реакций.
Пациентам
следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной
чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить
прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно
назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному
препарату, его содержащему.
Вспомогательные вещества
Препарат
содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызвать аллергические реакции
(возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Толперизон
не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и
механизмами. Следует проконсультироваться с врачом пациентам, у которых
наблюдается головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия,
нечеткость зрения или мышечная слабость по время применения толперизона.
Форма выпуска
Раствор
для внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.
По
1 мл
препарата в ампулы светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и
точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных
кольца.
3,
5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки
полимерной или без пленки полимерной.
1,
2 контурные
ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В
каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор
ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом
и точкой.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °C.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 23.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата МЕДОКАЛМИЗОН
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия, приливы крови.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.
Медокалмизон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-007501
Торговое наименование:
МЕДОКАЛМИЗОН
Международное непатентованное или группировочное наименование:
толперизон + [лидокаин]
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав на 1 мл:
Действующие вещества: толперизона гидрохлорид – 100,0 мг, лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) – 2,5 мг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или желтоватый, или зеленовато-желтоватый раствор со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
миорелаксант центрального действия
Код АТХ:
М03ВХ04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путём блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид: абсорбция – полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении – 30-45 мин. Связь с белками плазмы – 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизменном виде).
Показания к применению
Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).
Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к лидокаину;
- тяжелая миастения;
- период беременности и лактации;
- детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Взрослым ежедневно назначают по 1 мл 2 раза в сутки внутримышечно или по 1 мл 1 раз в день внутривенно.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>10% назначений); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.
Нарушения психики: нечасто – бессонница, расстройства сна; редко – потеря активности, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко – брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.
Нарушения со стороны почек и моче выводящих путей: редко – энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – покраснение места инъекции; нечасто – астения (слабость), недомогание, усталость; редко – чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко – чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко – повышение уровня креатинина.
Передозировка
Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго.
В тяжелых случаях атаксия, тонические и клонические судороги, одышка и дыхательный паралич.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение препарата, нет.
Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему.
Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы НПВП.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампулы светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.
3, 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Общество с ограниченной ответственностью «Брайт Вэй» (ООО «Брайт Вэй), Россия
Производитель/ Организация, принимающая претензии
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Купить Медокалмизон в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
МНН: Лидокаин, Толперизон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие миорелаксанты центрального действия
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016481
Информация о регистрации в РК:
27.11.2015 — 27.11.2020
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Мидокалм®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 1 мл
Состав
1мл раствора содержит
активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.
Код АТХ М03ВХ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации (Тсmax ) 0.5-1 ч. Биодоступность — около 20% (из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень).
Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения — приблизительно 1.5 часа. Выводится почками в виде метаболитов (99%).
Фармакодинамика
Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией.
Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Показания к применению
— гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)
— мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов)
— реабилитация после ортопедических и травматологических операций
— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)
Способ применения и дозы
Взрослым в/м или в/в медленно.
По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
— покраснение в месте введения
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— головная боль, головокружение
— нарушения сна, бессонница или сонливость
— сухость во рту, тошнота, чувство дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, анорексия
— мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях
-астения, недомогание, утомляемость
— артериальная гипотензия (при быстром в\в введении)
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)
— тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в области грудной клетки
— тахипноэ, носовое кровотечение, диспноэ
— боль в эпигастрии, запор, рвота, метеоризм, жажда
-энурез, протеинурия
— покраснение лица, повышенная потливость, ощущение жара
— раздражительность, тремор, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, нарушение внимания
— судороги, летаргия, затуманивания зрения, шум в ушах, вертиго, ощущение опьянения
— аллергический дерматит, кожный зуд, высыпания, крапивница
— дискомфорт в конечностях
— легкие нарушения со стороны печени
— реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция
— снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
Очень редко (<1/10 000)
— брадикардия
— остеопения
— полидипсия
— спутанность сознания
— дискомфорт в грудной клетке
— нарушение функции печени, повышение концентрации биллирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов в крови
— тромоцитопения, лейкоцитоз, анемия
-лимфаденопатия
— повышение содержания креатинина в крови
— анафилактический шок
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
— повышенная чувствительность к эперизону
— миастения
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность I триместр и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Особые указания
Перед парентеральным применением Мидокалма® следует убедиться в отсутствии у пациента повышенной чувствительности к лидокаину. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности.
Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия и одышка.
Если симптомы развились, следует немедленно прекратить назначение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Беременность и период лактации
По данным доклинических исследований толперизон не обладает
тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований
назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый
триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно
превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за
отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное
молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: специального антидота нет, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы стеклянные коричневого цвета с точкой для разлома белого цвета.
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8 0C до 12 0C, в защищенном от света месте
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23
| 736583261477976321_ru.doc | 70 кб |
| 336762331477977570_kz.doc | 66 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Действующие вещества
— лидокаина гидрохлорид (lidocaine)
— толперизона гидрохлорид (tolperisone)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желтоватый, или зеленовато-желтоватый, со специфическим запахом.
| 1 мл | |
| толперизона гидрохлорид | 100 мг |
| лидокаина гидрохлорид | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, хлористоводородной кислоты раствор 0.1 М, вода д/и.
1 мл — ампулы (3) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (6) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т1/2 после в/в введения — около 1.5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания
Гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии: при облитерирующих заболеваниях сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам средства, тяжелая миастения; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять средство при почечной и печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).
Дозировка
Назначают в/м или в/в, в соответствии с используемой лекарственной формой.
Дозы устанавливают в зависимости от пути введения.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия, приливы крови.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных о взаимодействии данного средства с другими лекарственными препаратами, ограничивающем применение средства.
Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, средство не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последних.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (коррекция дозы не требуется).
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).
Описание препарата Медокалмизон основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.