- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Клинические характеристики
- Показания
- Противопоказания
- Особенности применения
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Побочные реакции
- Срок годности
- Упаковка
Состав:
действующее вещество: betahistine;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без разделительной риски;
таблетки по 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с разделительной риской;
таблетки по 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без разделительной риски.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N07С А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез его механизма действия.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему:
установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность к Н1-рецепторам, а также антагонистическую активность к Н3-рецепторам гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может увеличивать кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу: бетагистин улучшает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации:
бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах:
бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
Всасывание
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение
Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.
Биотрансформация
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Выведение
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.
Линейность
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.
Клинические характеристики
Показания
Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:
– головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
– снижением слуха (тугоухостью);
– шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Феохромоцитома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. На основании данных исследования in vitro не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях invitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особенности применения
Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Нет соответствующих данных о применении бетагистина беременным, поэтому препарат не следует назначать в этот период, за исключением случаев бесспорной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Пользу от применения препарата матерью следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел незначительный эффект на эту способность.
Способ применения и дозы
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.
|
Таблетки по 8 мг |
Таблетки по 16 мг |
Таблетки по 24 мг |
|
1-2 3 раза |
½-1 3 раза |
1 таблетка 2 раза |
Таблетки желательно принимать после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Хотя на данный момент данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы у данной популяции пациентов не требуется.
Почечная недостаточность
В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Дети.
Так как нет достаточных данных о безопасности и эффективности применения бетагистина детям, препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.
Передозировка
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Срок годности
3 года.
Условия хранения.
Хранитьв оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
10 таблеток в блистере; по3 или 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель
ООО «ФАРМЕКС ГРУП».
Местонахождение производителя и адрес места внедрения его деятельности.
Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.
Конец текста официальной инструкции
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакологическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Производитель
- Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Состав
действующее вещество: betahistine;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 8 мг таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без распределительной риски;
таблетки по 16 мг таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с насечкой;
таблетки по 24 мг таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без распределительной риски.
Фармакологическая группа
Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N07С А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез его механизма действия.
Влияние бетагистина на гистаминергическим систему:
установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н 1 рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н 3 рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н 2 рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н 3 рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3 рецепторов.
Бетагистин может увеличивать кровоток к кохлеарной зоны, а также ко всему головного мозга : бетагистин улучшает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации :
бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождение гистамина и реализуется в результате антагонизма H 3 рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах:
бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
всасывания
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
распределение
Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (который не обладает фармакологической активностью).
После приема бетагистина внутренне концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
вывод
2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.
линейность
Скорость вывода остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.
Показания
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
- головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- снижением слуха (тугоухостью)
- шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Феохромоцитома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследования in vitro , не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО (МАО), в том числе подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особенности применения
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Нет соответствующих данных по применению бетагистина беременным, поэтому не следует назначать в этот период, за исключением случаев несомненной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Польза от применения препарата матери следует соотносить с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественный эффект на эту способность.
Способ применения и дозы
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.
|
Таблетки по 8 мг |
Таблетки по 16 мг |
Таблетки по 24 мг |
|
1-2 таблетки 3 раза в сутки |
½-1 таблетка 3 раза в сутки |
1 таблетка 2 раза в сутки |
Таблетки желательно принимать после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Хотя на данный момент данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не требуется.
почечная недостаточность
В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
печеночная недостаточность
В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Дети.
Поскольку нет достаточных данных о безопасности и эффективности применения бетагистина детям, препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.
Передозировка
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель
ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
08300, г.. Борисполь, ул. Шевченко, 100, Киевская область, Украина.
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Максгистин
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Максгистин – это лекарство, используемое для устранения различных вестибулярных расстройств.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Гистаминомиметики
Фармакологическое действие
Гистаминергические препараты
Показания к применению Максгистин
Среди показаний к использованию лекарства:
- болезнь Меньера, для которой характерны 3 основных признака – головокружение (в отдельных случаях с рвотой и тошнотой), тугоухость, а также появление шума в ушах;
- симптоматическая терапия для устранения вестибулярного головокружения, имеющего различную природу.
Код по МКБ-10
H81.0 Болезнь Меньера
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха
H91.9 Потеря слуха неуточненная
R11 Тошнота и рвота
R42 Головокружение и нарушение устойчивости
R51 Головная боль
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток. Один блистер содержит 10 таблеток. В упаковке по 3 либо 6 блистерных пластинок.
Фармакодинамика
Механизм воздействия на организм действующего компонента лекарства (бетагистина) малоизучен. Среди наиболее достоверных гипотез – следующие:
Воздействие активного вещества на гистаминергическую структуру: оказывает частичную внутреннюю активность по отношению к Н1-рецепторам, а помимо этого выступает антагонистом рецепторов (Н3) гистамина внутри нервных тканей и слабо воздействует на Н2-гистаминовые рецепторы. Помимо этого бетагистин повышает скорость метаболизма и высвобождения этого компонента, блокируя Н3-рецепторы (пресинаптические) – тем самым индуцирует уменьшение их количества.
Бетагистин повышает приток крови к кохлеарной области и головному мозгу – улучшается процесс кровообращения в сосудах, располагающихся во внутреннем ухе (stria vascularis) – вследствие ослабления напряжения в прекапиллярных сфинктерах, участвующих в процессе микроциркуляции во внутреннем ухе. Кроме этого активное вещество способствует ускорению интенсивности мозгового кровотока.
Бетагистин стимулирует вестибулярную компенсацию – повышает скорость восстановления деятельности вестибулярного аппарата у животных при односторонней нейрэктомии. Данного эффекта вещество достигает путём улучшения регуляции процессов высвобождения и метаболизма гистамина, а кроме этого выступая в качестве антагониста H3-рецепторов. При лечении этим ЛС после нейрэктомии у людей тоже сокращается период восстановления функциональности вестибулярного аппарата.
Бетагистин влияет на нейронную активность внутри вестибулярных ядер – в соответствии с дозировкой замедляет формирование их пиковых потенциалов внутри медиальных, а также латеральных ядер.
Фармакокинетика
После внутреннего применения бетагистин почти весь и довольно быстро абсорбируется из отделов ЖКТ. Далее лекарство быстро проходит процесс метаболизма, в результате которого формируется пиридил-2-уксусная кислота, являющаяся продуктом распада. Показатели накопления бетагистина в кровяной плазме очень невысокие, из-за чего все фармакокинетические тесты выполняются путём определения уровня концентрации его продукта распада в моче.
В случае употребления лекарства с едой показатель пика концентрации уменьшается по сравнению с аналогичным уровнем при употреблении натощак. Но полная абсорбция активного вещества в обоих ситуациях одинакова – это является признаком того, что пища тормозит лишь процесс абсорбции.
С плазменными белками бетагистин связывается менее чем на 5%.
Абсорбировавшийся бетагистин практически весь преобразуется в пиридил-2-уксусную кислоту (не имеющую никакой фармакологической активности). Внутреннее скопление этого метаболита в моче и кровяной плазме доходит до пика спустя 1 час после употребления лекарства. Снижается этот показатель с периодом полураспада – примерно 3,5 часа.
Выведение пиридил-2-уксусной кислоты происходит вместе с мочой. После употребления лекарства в дозировке 8-48 мг примерно 85% вещества определяется в моче. Через почки либо вместе с калом активный компонент выводится в незначительных количествах.
Скорость выведения не изменяется в зависимости от дозировки лекарства – это указывает на то, что фармакокинетика бетагистина является линейной. Это позволяет считать используемый путь метаболизма ненасыщаемым.
Способ применения и дозы
В сутки необходимо принять 24-48 мг лекарства (доза должна быть распределена на несколько приёмов). Таблетки объёмом 8 мг нужно пить по 1-2 за приём трижды в день. Таблетки объёмом 16 мг следует пить по 0,5-1 штуке также трижды за день. Таблетки объёмом 24 мг нужно принимать дважды за день по 1-й штуке.
Пить лекарство рекомендуется после приёма пищи, а дозировку подбирать каждому пациенту индивидуально – в соответствии с получаемым эффектом.
Ослабление симптомов в отдельных случаях начинает проявляться лишь спустя 2-3 недели терапии. Иногда необходимого эффекта удаётся достичь лишь после нескольких месяцев приёма ЛС. Есть информация о том, что при назначении терапии на начальных стадиях болезни удаётся воспрепятствовать её прогрессированию либо потере слуха на позднем этапе.
Использование Максгистин во время беременности
Так как необходимой информации об использовании лекарства при беременности нет, не рекомендуется употреблять его в данный период. Исключением считаются лишь случаи неотложной необходимости.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- наличие индивидуальной непереносимости элементов ЛС;
- феохромоцитома.
Побочные действия Максгистин
Среди побочных эффектов от приёма Максгистина:
- органы системы пищеварения: диспепсические проявления и тошнота, незначительные проявления расстройства желудка (метеоризм, а также рвота и гастроинтестинальный синдром). Все эти проявления обычно проходят после снижения дозировки либо приёма ЛС вместе с едой;
- органы НС: появление головных болей;
- иммунная система: повышенная чувствительность в виде анафилаксии и пр.;
- кожный покров с подкожной клетчаткой: аллергические реакции на жировой клетчатке под кожей, а также кожном покрове – такие, как высыпания, крапивница, зуд либо отёк Квинке.
[1], [2]
Передозировка
Есть данные о нескольких случаях передозировки Максгистином – при употреблении лекарства в дозировке до 640-ка мг. При этом у больных проявлялись умеренные либо лёгкие признаки – такие, как чувство сонливости, тошнота и болевые ощущения в животе. Более опасные осложнения (такие, как возникновение судорог, развитие сердечно-легочных нарушений) развивались в случае намеренного употребления бетагистина в высоких дозах (в особенности при соединении с передозировкой прочими ЛС).
Для устранения нарушений назначается поддерживающее и симптоматическое лечение.
Взаимодействия с другими препаратами
Информация, полученная после исследований in vitro, показывает, что процессы метаболизма активного вещества Максгистина подавляются при соединении с лекарствами, замедляющими активность МАО (среди таких элементов – селегилин, входящий в категорию подтипа В МАО). Поэтому следует с осторожностью сочетать эти препараты в процессе лечения.
Так как бетагистин – это аналог вещества гистамин, в случае взаимодействия этого компонента с антигистаминными лекарствами в теории может оказываться влияние на эффективность какого-либо из этих ЛС.
[3], [4], [5]
Условия хранения
Содержать лекарство нужно в стандартных условиях, недоступным для детей. Температура не должна превышать показатель 25°С.
[6]
Срок годности
Максгистин разрешается использовать на протяжении 2-х лет с момента изготовления лекарства.
[7]
Производитель
Фармекс групп, ООО, Украина
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Максгистин» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Состав
діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;
1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8 мг або 16 мг, або 24 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислота лимонна моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 8 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, без розподільчої риски;
таблетки по 16 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з розподільчою рискою;
таблетки по 24 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, без розподільчої риски.
Фармакотерапевтична група
Засоби для лікування вестибулярних порушень. Код АТХ N07С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез його механізму дії.
Вплив бетагістину на гістамінергічну систему:
встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну у нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.
Бетагістин може збільшувати кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку: бетагістин покращує кровообіг у судинах stria vascularis внутрішнього вуха, імовірно, завдяки розслабленню прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.
Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації:
бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується у результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.
Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах:
бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості бетагістину можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була показана у дослідженнях у пацієнтів із вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.
Фармакокінетика.
Всмоктування
При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах травного тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.
При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація препарату виявляється нижчою, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, вказуючи на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.
Розподіл
Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.
Біотрансформація
Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).
Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.
Виведення
2-піридилоцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату у дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.
Лінійність
Швидкість виведення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.
Показания
Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:
- запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
- зниженням слуху (туговухістю);
- шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.
Противопоказания
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Феохромоцитома.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Досліджень in vivo, спрямованих на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводили. На основі даних дослідження in vitro, не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.
Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтип В МАО (наприклад селегілін). Рекомендується проявляти обережність при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.
Особливості щодо застосування
Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий ефект на цю здатність.
Способ применения и дозы
Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.
|
Таблетки по 8 мг |
Таблетки по 16 мг |
Таблетки по 24 мг |
|
1-2 таблетки 3 рази на добу |
½-1 таблетка 3 рази на добу |
1 таблетка 2 рази на добу |
Таблетки бажано приймати після їди. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати інколи досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти літнього віку
Хоча на даний момент дані досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді припускає, що корекція дози у цій популяції пацієнтів не потрібна.
Ниркова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальних досліджень не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальних досліджень не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Діти.
Оскільки немає достатніх даних щодо безпеки та ефективності застосування бетагістину дітям, препарат не рекомендується призначати цій категорії пацієнтів.
Побочные реакции
З боку травного тракту: нудота та диспепсія, скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.
З боку нервової системи: головний біль.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.
Передозировка
Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.
Применение в период беременности или кормления грудью
Вагітність. Немає відповідних даних щодо застосування бетагістину вагітним, тому препарат не слід призначати у цей період, за винятком випадків безперечної потреби.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Користь від застосування препарату матері слід співвідносити з перевагами грудного годування і потенційним ризиком для дитини.
Условия хранения
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Регистрационные данные
Максгистин
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
-
Аналоги
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 29.11.2023
Рецензент
Состав и форма выпуска
Состав:
- действующее вещество: betahistine;
- 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8, 16 или 24 мг.
- вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Форма выпуска:
10 таблеток в блистере; 3 или 6 блистеров в пачке.
Показания
Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:
- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- снижением слуха (тугоухостью);
- шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
Дозировка
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.
| Таблетки по 8 мг | Таблетки по 16 мг | Таблетки по 24 мг |
|---|---|---|
|
1-2 таблетки 3 раза в сутки |
½-1 таблетка 3 раза в сутки |
1 таблетка 2 раза в сутки |
Принимать таблетки желательно после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Побочные действия
Следующие побочные реакции наблюдаются у пациентов, принимавших Максгистин с последующей частотой очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1 000 до <1/100), единичные (от ≥1/10 000 до <1/1 000), редкие (<1/10 000).
Расстройства иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, в т.ч. немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии).
Желудочно-кишечные расстройства
Частые: тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в абдоминальном участке вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты, как правило, исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки
В редких случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Передозировка
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в желудке) после приема препарата в дозах до 640 мг. Серьезнейшие осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки.
Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсического эффекта у человека, во время беременности препарат следует принимать только при наличии бесспорной потребности и под непосредственным наблюдением врача.
Выделение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата у матери следует соотносить с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.
Дети.
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Максгистин не рекомендуется назначать препарат детям младше 18 лет.
Особые указания
Во время лечения препаратом необходимо контролировать состояние больных с феохромоцитомой и бронхиальной астмой. Необходимо также быть осторожными при лечении пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Максгистин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами и механизмами.
Взаимодействие
Данные исследования in vitro разрешают предвидеть отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450 in vivo.
Фармдействие
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина полностью не изучен. Он вызывает усиление кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, прежде всего за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Установлено, что бетагистин имеет слабый агонистический эффект на Н1-рецепторы и выраженный антагонистический эффект на Н3-рецепторы гистамина в центральной и автономной нервной системе. Кроме того, бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов.
В сочетании все эти свойства обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина при лечении болезни Меньера и вестибулярного головокружения разного происхождения. Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические Н3-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминэргическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений.
Фармакокинетика.
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2 пиридилуксусной кислоты (который не имеет фармакологического действия). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий (ниже предела выявления 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2 пиридилуксусной кислоты в плазме и мочи.
Максимальная концентрация 2 пиридилуксусной кислоты в плазме крови достигается за час после приема. Период полувыведения 2 пиридилуксусной кислоты приблизительно 3,5 часа. 2 пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в мочи. Выведение бетагистина почками или с калом незначительное.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Обратите внимание!
Описание препарата Максгистин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Максгистин: инструкции
Форма выпуска:
таблетки по 8 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке
Состав:
1 таблетка содержит дигидрохлорида бетагистина 8 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 8 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке
Состав:
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 16 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке
Состав:
1 таблетка содержит дигидрохлорида бетагистина 16 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 16 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке
Состав:
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 24 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке
Состав:
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 24 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 24 мг, по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке
Состав:
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 24 мг
Производитель:
Украина
Динамика цен на «Максгистин табл. 24мг №30»
Максгистин цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Максгистин табл. 24мг №30 | 106.80 грн. |
| Максгистин табл. 16мг №30 | 82.80 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Максгистин |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 2 |
| ✅ Средняя цена препарата | 94.80 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 82.80 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 106.80 грн. |
Искать в других регионах
- Александрия
- Белая Церковь
- Борисполь
- Боярка
- Бровары
- Васильков
- Винница
- Горишние Плавни (Комсомольск)
- Днепр
- Дрогобыч
- Житомир
- Запорожье
- Ивано-Франковск
- Измаил
- Ирпень
- Каменское (Днепродзержинск)
- Кременчуг
- Кривой Рог
- Кропивницкий (Кировоград)
- Лозовая
- Лубны
- Луцк
- Львов
- Мукачево
- Николаев
- Никополь
- Новомосковск
- Обухов
- Одесса
- Павлоград
- Первомайск
- Полтава
- Ровно
- Самбор
- Смела
- Сумы
- Тернополь
- Ужгород
- Умань
- Фастов
- Харьков
- Херсон
- Хмельницкий
- Червоноград
- Черкассы
- Чернигов
- Черновцы
- Черноморск
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
МАКСГИСТИН
(MAXHISTIN)
Состав:
действующее вещество: betahistine;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8, 16 или 24 мг.
вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Лекарственная форма.Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.
Код АТС N07С А01.
Клинические характеристики. Показания.
Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:
- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- снижением слуха (тугоухостью);
- шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
Способ применения и дозы.
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.
| Таблетки по 8 мг | Таблетки по 16 мг | Таблетки по 24 мг |
|---|---|---|
| 1-2 таблетки 3 раза в сутки |
½-1 таблетка 3 раза в сутки |
1 таблетка 2 раза в сутки |
Принимать таблетки желательно после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Побочные реакции.
Следующие побочные реакции наблюдаются у пациентов, принимавших Максгистин с последующей частотой очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1 000 до <1/100), единичные (от ≥1/10 000 до <1/1 000), редкие (<1/10 000).
Расстройства иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, в т.ч. немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии).
Желудочно-кишечные расстройства
Частые: тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в абдоминальном участке вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты, как правило, исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки
В редких случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Передозировка.
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в желудке) после приема препарата в дозах до 640 мг. Серьезнейшие осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки.
Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсического эффекта у человека, во время беременности препарат следует принимать только при наличии бесспорной потребности и под непосредственным наблюдением врача.
Выделение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата у матери следует соотносить с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.
Дети.
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Максгистин не рекомендуется назначать препарат детям младше 18 лет.
Особенности применения.
Во время лечения препаратом необходимо контролировать состояние больных с феохромоцитомой и бронхиальной астмой. Необходимо также быть осторожными при лечении пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Максгистин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
Данные исследования in vitro разрешают предвидеть отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450 in vivo.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина полностью не изучен. Он вызывает усиление кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, прежде всего за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Установлено, что бетагистин имеет слабый агонистический эффект на Н1-рецепторы и выраженный антагонистический эффект на Н3-рецепторы гистамина в центральной и автономной нервной системе. Кроме того, бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов.
В сочетании все эти свойства обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина при лечении болезни Меньера и вестибулярного головокружения разного происхождения. Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические Н3-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминэргическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений.
Фармакокинетика.
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2 пиридилуксусной кислоты (который не имеет фармакологического действия). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий (ниже предела выявления 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2 пиридилуксусной кислоты в плазме и мочи.
Максимальная концентрация 2 пиридилуксусной кислоты в плазме крови достигается за час после приема. Период полувыведения 2 пиридилуксусной кислоты приблизительно 3,5 часа. 2 пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в мочи. Выведение бетагистина почками или с калом незначительное.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без разделительной риски;
таблетки по 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с разделительной риской;
таблетки по 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы без разделительной риски.
Срок годности. 2 года.
Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.
Упаковка.10 таблеток в блистере; 3 или 6 блистеров в пачке.
Производитель.ООО «ФАРМЕКС ГРУП».
Местонахождение.
08300, г. Борисполь, ул. Шевченко, 100, Киевская область, Украина.
Категория отпуска. По рецепту.