Макрофлекс таблетки инструкция по применению

Макрофлекс таблетки инструкция по применению. Суспензия Макропен: инструкция по применению

Наименование:

Макропен (Macropen)

Фармакологическое
действие:

Антибиотик группы макролидов
. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках.
Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий.
В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких — бактерицидное.
Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в сыворотке мидекамицина и мидекамицина ацетата составляют соответственно 0.5-2.5 мкг/л и 1.31-3.3 мкг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.
Распределение

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч.
Мидекамицин связывается с белками на 47%, его метаболиты — на 3-29%.
Метаболизм

Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью.
Выведение

T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени значимо увеличиваются концентрации в плазме, AUC и T1/2.

Показания к
применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum);
— инфекции мочеполовой системы, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
— инфекции кожи и подкожной клетчатки;
— лечение энтеритов, вызванных Campylobacter spp.;
— лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Способ применения:

Препарат следует принимать до еды
.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг
Макропен назначают по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 1.6 г.
Для детей с массой тела менее 30 кг
суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях — 50 мг/кг массы тела в 3 приема.

Суспензия применяется преимущественно в детском возрасте
, дозировка рассчитывается исходя из массы ребенка:
— от 0 до 5 кг 3,75 мл (что соответствует 131,25 мг) дважды в сутки;
— от 5 до 10 кг 7.5 мл (что соответствует 262,2 мг) дважды в сутки;
— от 10 до 15 кг 10 мл (что соответствует 350 мг) дважды в сутки;
— от 15 до 20 кг 15 мл (что соответствует 525 мг) дважды в сутки; — от 20 до 25 кг 22.5 мл (что соответствует 787,5 мг) дважды в сутки.
Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций — 14 дней.
С целью профилактики дифтерии
препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.
С целью профилактики коклюша
препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Для приготовления суспензии
к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы
: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; в отдельных случаях — тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.
Прочие
: слабость.

Противопоказания:

Печеночная недостаточность тяжелой степени;
— детский возраст до 3 лет (для таблеток);
— повышенная чувствительность к мидекамицину/мидекамицина ацетату и другим компонентам препарата.

С осторожностью
следует назначать препарат при беременности, в период лактации, а также при наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты.
Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов
, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
Маннитол, содержащийся в гранулах для приготовления суспензии, может быть причиной диареи.
При наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты азокраситель E110 (краситель солнечный закат желтый) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении Макропена с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних.
Макропен не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Беременность:

Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода
.
Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Таблетки следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности
— 3 года.
Приготовленную суспензию можно использовать в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике и в течение 7 дней при хранении при температуре не выше 25°С.

1 таблетка Макропена
содержит:
— действующее вещество: мидекамицин — 400 мг;
— вспомогательные вещества: полакрилин калия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

5 мл готовой суспензии из гранул Макропена для приема внутрь
содержит:
— действующее вещество: мидекамицина ацетат — 175 мг;
— вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый, порошок, краситель солнечный закат желтый FCF (E110), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахаринат, маннитол.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской

И фармацевтической деятельности

Министерства Здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________ 201__ г

№____________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

МАКРОПЕН®

Торговое название

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 175 мг/5 мл

Состав

Один грамм гранулята содержит

активное вещество
— мидекамицина ацетата 200.00 мг,

вспомогательные вещества:
метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, кислота лимонная, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор с запахом банана (порошок), железа оксид желтый (E 172), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахарин, маннитол.

Описание

Мелкие гранулы желтого цвета с легким запахом банана без видимых примесей. После прибавления 100 мл воды и энергичного встряхивания должна образоваться суспензия желтого цвета с легким запахом банана.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.

Код АТС J01FA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Мидекамицин быстро и относительно хорошо всасывается, достигая максимальной концентраций в сыворотке от 0.5 мкг/мл до 2.5 мкг/мл в течение 1 — 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 — 329 литров.

47% мидекамицина и 3 — 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0.4 мкг/мл — 1.7 мкг/мл мидекамицина ацетата.

Метаболизм и удаление

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Макропен® является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.

Макропен® активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

Критерии для Макропена® относительно интерпретации МПК (минимальная подавляющая концентрация) те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Метаболиты имеют аналогичный антибактериальный спектр, но их действие несколько слабее.

Механизм действия

Макропен® ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие макролидные антибиотики, Макропен® оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Мидекамицин накапливаеся также в нейтрофилах. Внутриклеточная концентрация мидекамицина превышает его внеклеточную концентрацию более чем в 10 раз. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию мидекамицина в инфицированных тканях.

Макропен® влияет также на иммунные функции.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum

Инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину

Энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter

Лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Для приготовления суспензии необходимо вскрыть крышку флакона и прибавить 100 мл дистиллированной воды (допускается использование свежепрокипяченной и охлажденной воды), закрыть крышку флакона и хорошо взболтать до образования однородной суспензии (около 2- 3 мин). Перед использованием готовую суспензию необходимо взболтать. Отмеривать необходимое количество нужно с помощью приложенной мерной ложки. 1 мерная ложка содержит 175 мг мидекамицина.

Суспензию необходимо принимать до еды.

Ниже приведена схема назначения (суточная доза 50 мг/кг массы тела):

ДетиСуспензия 175 мг/5 мл

До 30 кг (~ 10 лет)2 x 22,5 мл (787,5 мг или 4.5 мерные ложки)

До 20 кг (~ 6 лет)2 x 15 мл (525 мг или 3 мерные ложки)

До 15 кг (~ 4 года)2 x 10 мл (350 мг или 2 мерные ложки)

До 10 кг (~ 1 — 2 года)2 x 7,5 мл (262,5 мг или 1.5 мерные ложки)

До 5 кг (~ 2 месяца)2 x 3,75 мл (131,25 мг, отмерить до метки 3.75 мл на мерной ложке))

Суточная доза Макропена® составляет 20 — 40 мг/кг массы тела, разделенная на три приема или 50 мг/кг массы тела в два приема, в случае тяжелых инфекций, 50 мг/кг массы тела в три приема.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Нечасто(≥1/1 000 до <1/100):

Тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматиты

Очень редко (<1/10 000):

Эозинофилия

Псевдомембранозный колит

Сыпь, крапивница, зуд

Повышение активности трансаминаз и желтуха

При возникновении серьезных побочных действий необходимо прекратить прием препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;

Тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина Макропен® не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате он не воздействует на фармакокинетику теофиллина.

Макропен® может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать период полувыведения и увеличивать AUC (площадь под кривой) карбамазепина. Рекомендуется назначать с осторожностью детям, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, и следует контролировать их уровни в сыворотке по мере возможности.

Применяемый для лечения инфекционных заболеваний. Лечение медикаментом осуществляется при наличии диагноза, указанного в показаниях к применению. До начала терапии необходимо внимательно изучить инструкцию по применению. Не следует использовать Макропен, если у больного имеются противопоказания.

Выпускается Макропен в двух формах: таблетки и суспензии. Чаще всего рекомендуется прием таблеток, так как они содержат большую дозу активного вещества (мидекамицин). В состав одной таблетки входит 400 мг мидекамицина.

Дополнен вспомогательными компонентами:

• стеарат магния
• полакрилин калия
• микрокристаллическая целлюлоза
• тальк

Совместное воздействие на организм составляющих компонентов позволяет справиться с определенным типом инфекций.

Дополнительные вещества усиливают действие мидекамицина.

Выводится препарат из организма с желчью и в небольших количествах с мочой. В процессе распада не проникает в кровь и грудное молоко, что позволяет использовать Макропен или кормления грудным молоком.

Применение

Макропен является антибиотиком, поэтому применять его нужно только после проведения предварительной диагностики и подтверждения заболевания. Антибиотики оказывают сильное воздействие на организм и особенно на ЖКТ, поскольку расщепление препарата происходит в желудке.

Не рекомендуется принимать лекарственное средство для самолечения. Мидекамицин блокирует распространение и вызывает гибель нескольких групп. Однако против иных микроорганизмов он может не оказать ожидаемой реакции или же, наоборот, спровоцировать осложнения.

Показания

Использовать Макропен в дозировке 400 мг следует при наличии у больного инфекционно-воспалительных процессов:

• инфекции, распространяющиеся в области дыхательных путей: синусит, тонзиллофарингит, пневмония, обострение хронической формы бронхита
• инфекционное поражение мочеполовой системы, спровоцированное такими микроорганизмами, как хломидия, микоплазма, уреаплазма и легионелла
• инфекции кожного покрова и клетчатки (подкожной)
• прогрессирование энтеритов, которые вызваны кампилобактером
• профилактика и лечение коклюша, дифтерии

Солкосерил мазь или гель: что лучше и эффективнее, инструкция

Лечение при каждой патологии проводиться по разной схеме. Активное вещество имеет накопительный эффект, поэтому в течение курса терапии постепенно разрушает синтез микроорганизмов, что влечет уничтожение инфекции.

Противопоказания

Препарат Макропен имеет противопоказания к применению.

Информация о предостережениях к использованию медикамента указана в инструкции , приложенной к препарату. Врач, рекомендующий антибиотик для лечения заболевания, должен учитывать наличие или отсутствие у больного противопоказаний.

Не следует проводить лечение Макропеном (400 мг), если у больного имеется:

• нарушение работы печени, выраженное в острой форме
• невосприимчивость мидекамицина организмом
• чувствительность к дополнительным компонентам состава

Также противопоказаны таблетки детям, возраст которых меньше трех лет.

Поскольку антибиотик представляет собой высокоэффективный препарат, влияющий на работу всего организма, то принимать его с осторожностью нужно во время беременности или лактации.

Беременным или кормящим женщинам прописывают препарат только в исключительных случаях, когда заболевание не удается устранить другими методами.

Побочные эффекты

При применении Макропена может возникнуть побочная реакция, вызванная воздействием активного компонента на микрофлору ЖКТ. В большинстве случаев отмечаются нарушения работы пищеварительной системы и аллергическая реакция.

Побочные эффекты после нескольких приемов Макропена возникают в редких случаях. У больного может возникнуть:

• снижение аппетита
• диарея, тошнота или рвота
• желтуха
• ощущение тяжести в животе
• , крапивница
• бронхоспазм

При возникновении побочного эффекта следует обращаться к лечащему врачу для назначения дополнительного лечения. До посещения специалиста рекомендуется прекратить прием препарата. В случае если требуется отменить терапию Макропеном, лечащий врач должен назначить аналог антибиотика, который не будет провоцировать побочное действие.

Особенности применения

Инструкция по применению описывает общую схему терапии.

Принимают таблетки до употребления пищи. Курс лечения и дозировка для детей и взрослых отличается. Доза препарата рассчитывается преимущественно из учета массы тела больного.

Таблетки против выпадения волос: где купить и сколько стоят

Терапия детей, вес тела которых меньше 30 кг, проводится из соотношения 20мг/кг веса тела. Возможно, увеличение дозы, но только с разрешения врача. Осуществляют прием три раза в сутки. Если медикамент дается два раза в день, то можно превысить дозировку 40 мг/кг в острой форме патологии ребенку дают лекарство в соотношении 50 мг/кг.

Полный курс терапии длится от одной до двух недель. При прогрессировании хламидийной инфекции лечение продолжается на протяжении двух недель.

Применение в профилактических целях

Препарат Макропен можно использовать в целях профилактики. Но использовать лекарственное средство стоит после предварительной консультации с врачом. Не следует давать таблетки в профилактических целях детям.

Взрослым для профилактики дифтерии прописывают медикамент в дозировке 50 мг/кг. Прием определенной дозы делится на два раза. Пить таблетки нужно в течение одной недели.

При профилактике коклюша доза препарата такая же, но продолжительность приема может быть продлена до двух недель. По окончании терапевтического курса проводят диагностику для определения наличия бактерий в организме.

Антибиотик из группы макролидов макропен (действующее вещество — мидекамицин) можно считать относительно новым препаратом: опыт его использования насчитывает порядка двух десятков лет. Не секрет, что за последние годы бактериальная флора человеческого организма претерпела значительные изменения, приспособившись к большинству известных противомикробных средств. На сегодняшний день макропен остается эффективным антибактериальным препаратом, который активно используется в лечении инфекций респираторного и мочеполового тракта и обладает высокой степенью безопасности. Своей популярностью среди инфекционистов макропен обязан низкой устойчивости бактерий к его воздействию — порядка 2% в сравнении с другими макролидами. Под его эффективность подведена мощная доказательная база в виде 17 крупных клинических исследований. В отличие от пенициллинов и цефалоспоринов к макропену проявляют чувствительность и ряд атипичных микроорганизмов. Очевидным достоинством макропена является возможность его использования в педиатрической практике едва ли не с первых дней жизни ребенка, который и сам будет с охотой принимать данный препарат в виде суспензии, т.к. в ее состав входят вкусовые ароматизаторы.

Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, ряд грамотрицательных микроорганизмов Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Helicobacter spp., Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Bacteroides spp. После перорального приема макропен относительно быстро и в полном объеме всасывается в пищеварительном тракте: максимальная его концентрация в крови достигается спустя 1-2 часа от момента приема и сохраняется в течение 6 часов.

Форм выпуска у макропена две: таблетки и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Взрослые и дети с весом более 30 кг принимают макропен по 400 мг трижды в день при максимальной суточной дозе в 1600 мг. Для детей весом до 30 кг суточная доза рассчитывается, исходя из 20-40 мг на 1 кг, и принимается за три раза. Схема назначение препарата в виде суспензии (50 мг/кг на 2 приема в сутки) приводится в листке-вкладыше к препарату в виде таблицы. Суспензия готовится достаточно просто: во флакон с гранулами макропена добавляют 100 мл дистиллированной или предварительно прокипяченной воды и хорошо взбалтывают.

Длительность антибиотикотерапии составляет 1-2 недели. Необходимо учитывать, что длительное использование любого антибиотика чревато ростом резистентных к нему бактерий и нарушением нормальной микрофлоры организма.

Фармакология

Антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких — бактерицидное.

Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.

C max в сыворотке мидекамицина и мидекамицина ацетата составляют соответственно 0.5-2.5 мкг/л и 1.31-3.3 мкг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.

Распределение

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч.

Мидекамицин связывается с белками на 47%, его метаболиты — на 3-29%.

Метаболизм

Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью.

Выведение

T 1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени значимо увеличиваются концентрации в плазме, AUC и T 1/2 .

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне; на изломе — белая масса с шероховатой поверхностью.

Вспомогательные вещества: полакрилин калия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, макрогол, титана диоксид, тальк.

8 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат следует принимать до еды.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен ® назначают по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 1.6 г.

Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях — 50 мг/кг массы тела в 3 приема.

Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела в 2 приема) представлена в таблице.

Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций — 14 дней.

С целью профилактики дифтерии препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.

С целью профилактики коклюша препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.

Передозировка

Сообщения о случаях серьезной интоксикации, вызванной приемом препарата Макропен ® , отсутствуют.

Симптомы: возможны тошнота, рвота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении Макропена с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних.

Макропен ® не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; в отдельных случаях — тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Прочие: слабость.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum);
• инфекции мочеполовой системы, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• лечение энтеритов, вызванных Campylobacter spp.;
• лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• повышенная чувствительность к мидекамицину/мидекамицина ацетату и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, а также при наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелой степени печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Особые указания

Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.

При наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты азокраситель E110 (краситель солнечный закат желтый) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Макропен — антибиотик, обладающий широким спектром действия. Препарат назначают при заболеваниях бактериального происхождения — отите, фарингите, тонзиллите, бронхите, коклюше, дифтерии, воспалительных поражениях кожи и подкожной клетчатки, а также инфекциях мочевыводящих путей. Макропен имеет две формы выпуска — таблетки и гранулы для приготовления суспензии.

В какой дозировке принимать препарат? Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме Макропена? Можно ли заменить препарат более дешевым аналогом? Какая средняя стоимость лекарства в аптеках?

Описание препарата

Макропен — это антибактериальное средство, которое относится к категории макролидов. Основное действующее вещество препарата — мидекамицин. Макропен оказывает более сильное действие, чем антибиотики пенициллиновой группы, поэтому макролиды обычно назначают при неэффективности Ампициллина. Благодаря своему полусинтетическому происхождению, Макропен считается наиболее безопасным для ребенка в сравнении с его аналогами.

Препарат выпускается в двух формах:

1. Таблетки. В таблетках содержится 400 мг основного действующего компонента — мидекамицина. Вспомогательными веществами в составе Макропена являются магния стеарат, тальк, калия полакрилин. В одной пачке находится 2 блистера, в каждом из которых — 8 таблеток.
2. Гранулы для суспензии. Для приготовления суспензии гранулы необходимо растворить в воде. После их разведения получается 100 мл суспензии со вкусом банана. В 5 мл готового препарата содержится 175 мг мидекамицина. Благодаря жидкой форме, суспензию можно давать маленьким детям. Макропен в виде гранул продается во флаконе вместе с мерной ложкой.

Препарат взаимодействует с некоторыми лекарственными средствами, например, Варфарином, но одновременное применение медикаментов допустимо только после консультации с педиатром.

Согласно условиям хранения, Макропен необходимо поместить в недоступное для малышей место, в котором показатель температуры не превышает 25 градусов. Препарат в форме суспензии должен находится в холодильнике. Срок годности лекарственного средства составляет 3 года.

Механизм действия препарата

Действие препаратов макролидной групппы направлено на подавление синтеза белков внутри бактериальных клеток. Макропен действует непосредственно на патогенные микроорганизмы, которые вызвали заболевание. Это средство уничтожает грамположительные (стрепто-, стафилококки и другие) и грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, хеликобактер пилори и др.), а также патогенные микроорганизмы внутри клеток (хламидии, уреаплазмы). Основное вещество воздействует на процесс воспроизведения возбудителей различных болезней, благодаря чему останавливается их размножение.

Препарат в полном объеме выводится из органов желудочно-кишечного тракта с желчью или через почки за довольно короткое время. Максимальная концентрация лекарственного средства в крови наблюдается спустя 60-120 минут и сохраняется в течение 6 часов. Прием пищи может ее снижать, поэтому Макропен рекомендуется принимать до еды.

Показания к применению суспензии

Суспензию Макропен врачи назначают в том случае, когда иммунитет ребенка не справляется с защитной функцией и не может противодействовать занесенной инфекции. В такой ситуации малышу необходим антибиотик, чтобы не усугубить его состояние.

Современные педиатры отдают предпочтение препарату Макропен, потому что он лечит не только болезнь, но и ее причины. Лекарство также назначают при неэффективности лечения антибиотиками пенициллинового ряда. Детям до 10 лет врачи выписывают Макропен в форме суспензии, потому что ее удобно принимать малышам.

Показаниями к применению считаются:

• заболевания дыхательных путей бактериальной природы — фарингит, бронхит, ангина, пневмония;
• воспалительные процессы кожных покровов и подкожной клетчатки;
• лор-заболевания в острой форме — отит, синусит;
• дифтерия;
• энтерит;
• коклюш;
• инфекции мочевыводящих путей.

Курс лечения препаратом составляет 7 дней, при затяжной болезни — 10-14 суток.

Терапия коклюша и дифтерии требует применения Макропена на протяжении 2-3 недель. Прерывание лечения в связи с облегчением симптомов строго запрещено.

Способ применения и дозировка

Препарат Макропен продается в таблетках и гранулах для суспензии, поэтому его дозировка определяется формой выпуска. Таблетки показаны детям после 10 лет. Схема их применения выглядит следующим образом:

1. Дозировка для детей с весом более 30 кг — 1 шт. 3 раза в день. Максимальная дневная доза не должна превышать 4 таблетки.
2. Суточная норма для детей с массой тела меньше 30 кг — 20-40 мг/кг веса ребенка. Делится на 3 приема. При затяжном протекании болезни рекомендованная дневная доза — 50 мг/кг веса малыша, разделенная на 3 раза.

Приготовление суспензии требует растворения гранул в 100 мл кипяченной воды. Срок годности готового продукта — 7 дней при комнатной температуре и 14 дней при условии хранения в холодильнике. Суточная доза препарата составляет 50 мг/кг массы тела ребенка. В соответствии с инструкцией, ее необходимо делить на два приема.

Максимально допустимые показатели суточной нормы согласно возрасту выглядят следующим образом:

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на полусинтетическое происхождение и высокую эффективность от применения, Макропен имеет несколько противопоказаний.

К их числу можно отнести:

• индивидуальную непереносимость основного действующего вещества;
• возраст до 3 лет;
• серьезные нарушения работы печени;
• гиперчувствительность к вспомогательным компонентам, например, ацетилсалициловой кислоте.

При риске возникновения аллергии на антибиотик макролидного ряда врач обязан заменить его антибактериальным средством другой группы, например, пенициллиновой. Пренебрежение противопоказаниями может привести к развитию временных побочных действий у детей. К ним относятся:

• аллергические проявления — сыпь, зуд, крапивница;
• расстройства работы пищеварительного тракта — рвота, диарея;
• ухудшение общего самочувствия — слабость, недомогание;
• бронхоспазм.

Аналоги и цены

Препарат Макропен не имеет аналогов по основному действующему компоненту. Наиболее эффективными препаратами, которые также относятся к группе макролидов, являются:

• Кларитромицин,
• Азитромицин,
• Сумамед,
• Экомед,
• Клацид (подробнее в статье: ).

Стоимость гранул для суспензии немного превышает цену на таблетки. Средняя цена гранул составляет 320-380 рублей, тогда как Макропен в таблетированной форме стоит 270-350 рублей. При сравнении препарата с его аналогом Сумамедом можно сделать вывод об их приблизительно одинаковой стоимости.