Люминал порошок для новорожденных инструкция по применению

Состав

В составе препарата содержится активный компонент: фенобарбитал.

Дополнительные составляющие: желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат и тальк.

Форма выпуска

Выпускается Люминал в виде порошка для инъекционного раствора или таблеток 100 мг. Таблетки могут быть расфасованы в контурные ячейки по 6 или 10 штук, по 1-2 ячейки в пачке.

Фармакологическое действие

Люминал обладает противосудорожным, снотворным и седативным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как известно, барбитураты способны оказывать неселективное угнетающее действие на нервную систему. При этом подавляются сенсорные зоны коры головного мозга, снижается двигательная активность, развивается сонливость и седативный эффект.

Обуславливает седативно-снотворный эффект в основном угнетение активности клеток, активирующих ретикулярную формацию ствола мозга, ядер таламуса, затормаживая взаимодействие этих структур с областью коры головного мозга.

Сон, который вызывают барбитураты, имеет другую структуру, по сравнению с физиологическим, так как он укорачивает фазу быстрого и медленного сна. Обычно развитие снотворного эффекта развивается за 30-60 минут, сохраняясь 6-8 часов.

Противосудорожное действие Люминала обусловлено его влиянием на определённые участки нервной системы. При этом снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге, что препятствует появлению и распространению импульсов. Отмечено блокирование высокочастотных повторных разрядов нейронов, повышение порога электростимуляции в двигательных зонах коры головного мозга.

Помимо этого, для Люминала характерен антигипербилирубинемический и небольшой обезболивающий эффект. Но также не исключено усиление реакций на болевые стимулы. Малые дозы препарата оказывают успокаивающее действие, а высокие – способны угнетать центры продолговатого мозга и дыхание и так далее.

Внутри организма препарат подвергается медленному, но полноценному всасыванию. Биодоступность вещества составляет 80%. Связь с белками плазмы около 30%.

Вещество проникает в грудное молоко, сквозь плаценту и способно распределяется в тканях плода. Выведение происходит при помощи почек в метаболитах и в неизменном виде. Для Фенобарбитала характерна выраженная кумуляция. Нарушение функций почек вызывает пролонгацию действия.

Показания к применению

Таблетки Люминал назначают при:

эпилепсии;
лечении острых судорожных приступов;
гипербилирубинемии;
столбняке, как вспомогательная терапия.

Также препарат назначают в комбинированной терапии как седативное средство с целью снижения тревожности, напряжения и страха.

Противопоказания к применению

Люминал не рекомендуется принимать при:

тяжёлых заболеваниях печени и почек;
чувствительности к препарату;
различных формах порфирии;
лактации, беременности.

Побочные эффекты

При лечении Люминалом могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие все важные системы и органы. Поэтому нежелательные симптомы способны проявиться: слабостью, сонливостью, утомляемостью, атаксией, депрессией.

Возможно развитие агранулоцитоза, тромбоцитопении, нарушения кальциевого обмена, аллергических реакций.

Люминал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение Люминалом требует подбора индивидуальной схемы лечения, дозировки и длительности, которые зависят от показания, возраста пациента и других особенностей.

При этом инструкция по применению Люминала сообщает, что средняя разовая дозировка для взрослых составляет 10-200 мг, а принимать таблетки можно 1-3 раза в день. Маленьким пациентам расчёт дозировки выполняют с учётом массы тела по 1-10 мг на кг веса к 3 разовому приёму в сутки.

Когда препарат назначают внутривенно, то дозировка для взрослых пациентов составляет 100-1400 мг, при внутримышечном 10-200 мг. Расчёт детской дозировки также выполняется с учётом массы тела.

В результате внутривенного введения максимальное действие обычно достигается в течение получаса. Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет – 200 мг, суточная доза не более 500 мг.

Передозировка

В случае передозировки нередко возникают: нистагм, атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, нарушение речи, слабость, сонливость, возбуждение, изменение температуры тела, проблемы с дыханием, сбои артериального давления и так далее. В более сложных ситуациях развивается: тахикардия или брадикардия, спутанность сознания, отёк легких, кома, пневмония, аритмия и другие негативные симптомы.
При этом выполняется промывание желудка, дезинтоксикационное лечение, приём активированного угля и прочая симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Применение Люминала в комплексе с препаратами, которые могут угнетать нервную систему, ингибиторами МАО, метилфенидатом – повышают концентрацию активного вещества в составе плазмы крови, приводящей к усилению угнетения и токсического действия на нервную систему.
Сочетание с ГКС, кортикотропином, хлорамфениколом, циклоспорином, дакарбазином, гликозидами наперстянки, метронидазолом, хинидином, карбамазепином и противосудорожными средствами группы сукцинимидов, антикоагулянтами, трициклическими антидепрессантами, доксициклином, фенопрофеном, хлорпромазином, фенилбутазоном, витамином D – может снизить интенсивность и продолжительность действия этих препаратов, усиливая их метаболизм и нагрузку на печень.

Одновременное лечение с ацетазоламидом приводит к остеомаляции и рахиту. Вальпроевая кислота может повысить концентрацию фенобарбитала в составе плазмы крови, вызывающую выраженное седативное действие и летаргию. Применение с Верапамилом, нимодипином, фелодипином, наоборот, снижает их концентрацию в составе плазмы крови.

Сочетание с мапротилином повышает угнетающее действия на нервную систему, снижает судорожный порог и противосудорожный эффект барбитуратов.

Фенобарбитал может снизить эффективность парацетамола и привести к развитию гепатотоксичности. Пиридоксин способен уменьшить концентрацию фенобарбитала в составе плазмы крови, а примидон, фелбамат – повышают его концентрацию. Сочетание с фолиевой кислотой снижает эффективность фенобарбитала.

Условия продажи

В аптеках Люминал отпускают по рецепту.

Условия хранения

Место для хранения должно быть достаточно сухим, защищённым от света и детей.

Срок годности

5 лет.

Аналоги Люминала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги представлены препаратами: Дормирал и Барбинал.

Алкоголь и Люминал

Одновременное применение с этанолом и прочими этанолсодержащими средствами может усилить угнетающее воздействие на нервную систему. Поэтому алкоголь во время лечения противопоказан.

Отзывы о Люминале

Данный препарат больше знаком пациентам, как Фенобарбитал. При этом отзывы о Люминале обычно встречаются на форумах, где обсуждаются такие заболевания, как эпилепсия и прочие судорожные состояния. Довольно часто этот препарат используют в составе комплексной терапии, дополняя обезболивающими препаратами.

Многие пациенты подтверждают высокую эффективность Люминала, но отмечают, что нужно строго следить за дозировкой и сочетанием с другими лекарствами.

В некоторых случаях этот препарат используется для лечения пациентов с вегето-сосудистой дистонией, сопровождающейся приступами панических атак. Своевременное лечение помогает нормализовать состояние, дополнительно могут назначаться препараты, снимающие спазм и расширяющие сосуды.

По словам специалистов, в медицинской практике используется множество препаратов, созданных на основе фенобарбитала. Поэтому для лечения различных нарушений в работе нервной системы можно выбрать подходящий препарат, который поможет в лечении и не окажет негативного влияния на организм в целом. В любом случае самостоятельно принимать такие препараты противопоказано, а в процессе лечения нужно строго следить за дозировкой и соблюдать назначение врача.

Цена Люминала, где купить

Цена в аптеках на Люминал (Фенобарбитал) в таблетках 100 мг за 10 штук составляет от 1100 рублей.

Источник

Что представляет собой препарат «Люминал»? Инструкция и показания этого лекарства будут рассмотрены ниже. Также мы расскажем о фармакологических свойствах этого медикамента, его побочных действиях и противопоказаниях.

Состав лекарства и форма выпуска

Что содержит в себе медикамент «Люминал»? Инструкция по применению сообщает, что в состав этого препарата входит такой активный ингредиент, как фенобарбитал. Также рассматриваемое средство включает в себя следующие дополнительные составляющие: картофельный крахмал, желатин, тальк и стеарат кальция.

Препарат «Люминал», показания которого представлены далее, поступает в продажу в виде порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора. Также это средство можно приобрести в виде таблеток по 100 мг, которые расфасованы в контурные ячейки и упаковки из бумаги соответственно.

Терапевтическое действие медикамента

Что представляет собой такое лекарство, как «Люминал»? Инструкция по применению утверждает, что это средство обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектами.

Рассматриваемый медикамент способен оказывать угнетающее воздействие (неселективное) на нервную систему человека, а также подавлять некоторые области (чаще сенсорные) коры головного мозга, снижать двигательную активность, развивать седативный эффект и сонливость.

Препарат «Люминал», инструкция по применению которого находится в бумажной пачке, представляет собой очень сильный барбитурат. Его седативно-снотворные свойства обусловлены угнетением активности клеток, которые активируют ретикулярную формацию ядер таламуса, ствола мозга, тем самым затормаживают взаимодействие упомянутых структур с корой головного мозга.

Особенности лекарства

Чем примечателен медикамент «Люминал»? Инструкция по применению (новорожденным детям это средство назначают очень часто) гласит, что сон, вызываемый этим барбитуратом, по сравнению с физиологическим имеет совершенно другую структуру. Как правило, развитие снотворного эффекта после применения этого лекарства развивается за 35-65 минут и сохраняется на протяжении 6-9 часов.

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемое средство проявляет выраженные противосудорожные свойства. Они обусловлены влиянием препарата на определенные зоны нервной системы. При использовании данного медикамента у пациентов уменьшается возбудимость нейронов в эпилептогенной зоне, что предотвращает появление и распространение импульсов. Также на фоне применения «Люминала» отмечается блокирование высокочастотных разрядов нейронов, увеличение порога электростимуляции в двигательных областях коры головного мозга.

Помимо всего прочего, для рассматриваемого лекарства характерен небольшой обезболивающий и антигипербилирубинемический эффект. Также не исключается усиление реакций организма на болевые стимулы.

Небольшие дозировки «Люминала» оказывают успокаивающий эффект, а высокие –угнетают дыхание, центры продолговатого мозга и т. д.

Кинетические особенности

Абсорбируется ли препарат «Люминал»? Инструкция по применению сообщает, что внутри организма он подвергается медленному и полному всасыванию. Биологическая доступность этого средства составляет приблизительно 80%, а связь с плазменными белками – около 30%.

Активный компонент данного препарата проникает в материнское молоко, а также сквозь плаценту. Кроме того, он способен распределяться в тканях плода.

Выведение «Люминала» происходит посредством почек в неизменном виде и в форме метаболитов. Для фенобарбитала характерна довольно выраженная кумуляция. Нарушенная работа почек вызывает пролонгацию его действия.

Препарат «Люминал»: показания к применению

Рассматриваемое лекарство назначают не только взрослым людям, но и новорожденным детям. Как правило, его применяют при:

гипербилирубинемии;
эпилепсии;
столбняке (для вспомогательной терапии);
терапии острых судорожных приступов.

Нельзя не сказать и о том, что это средство может быть назначено в комбинированном лечении в качестве седативного препарата с целью устранения тревожности, страха и напряжения.

Запреты к применению

Теперь вам известно, при каких состояниях пациентам назначают медикамент «Люминал». Показания к применению этого лекарства были перечислены выше. Что касается противопоказаний, то к ним относят такие как:

высокая чувствительность к препарату;
тяжелые поражения почек и печени;
различные формы порфирии;
период лактации и беременности.

Медикамент «Люминал»: инструкция по применению для детей и взрослых

Применение данного медикамента должно быть строго по показаниям. Его использование требует подбора персональной схемы терапии, дозировки, а также длительности, что зависит не только от вида протекающего заболевания, но и от возраста больного и других особенностей.

Согласно инструкции, средняя разовая дозировка рассматриваемого средства для взрослых людей составляет 10-200 мг. Принимать такие таблетки следует 1-3 раза в сутки.

Что касается новорожденных детей, то для них дозировку медикамента рассчитывают с учетом массы тела (по 1-10 мг/кг веса трижды в сутки).

Если для лечения заболеваний используется инфузионная форма препарата, то дозировка для взрослых людей составляет 100-1400 мг (для внутривенного вливания) или 10-200 мг (для внутримышечной инъекции).

Расчет детской дозы рассматриваемого медикамента также выполняют с учетом массы ребенка.

Согласно утверждениям специалистов, после внутривенного введения «Люминала» его максимальное действие достигается в течение 35 минут.

Побочные явления

Воздействует ли негативным образом на организм человека препарат «Люминал»? Инструкция по применению (от аллергии это средство не назначают) утверждает, что при лечении данным медикаментом у пациента могут развиться различные побочные явления, которые затрагивают все важные органы и системы. Нежелательные симптомы проявляются слабостью, утомляемостью, сонливостью, депрессией и атаксией. Также возможно развитие тромбоцитопении, агранулоцитоза, аллергических реакций и нарушения кальциевого обмена.

Случаи передозировки

При передозировке «Люминалом» у пациентов очень часто возникают головные боли, нистагм, головокружение, атаксия, проблемы с дыханием, заторможенность, слабость, нарушение речи, сонливость, изменение температуры тела, возбуждение, сбои АД и прочее. В более сложных случаях наблюдаются: брадикардия или тахикардия, отек легких, спутанность сознания, аритмия, кома, пневмония и так далее.

Для устранения таких симптомов назначают промывание желудка, а также дезинтоксикационное лечение.

Взаимодействие лекарственное

Применение рассматриваемого средства в сочетании с препаратами, угнетающими НС, метилфенидатом или ингибиторами МАО повышает концентрацию его действующего вещества в составе плазмы, что приводит к усилению токсического действия и угнетению НС.

Сочетание «Люминала» с ГКС, хлорамфениколом, кортикотропином, дакарбазином, циклоспорином, гликозидами наперстянки, хинидином, метронидазолом, трициклическими антидепрессантами, карбамазепином, средствами против судорог, принадлежащих группе сукцинимидов, доксициклином, антикоагулянтами, хлорпромазином,фенопрофеном, витамином Д и фенилбутазоном может снизить продолжительность действия и интенсивность этих лекарств, усилить их метаболизм, а также нагрузку на печень.

Параллельное лечение с ацетазоламидом может поспособствовать развитию рахита и остеомаляции. Вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала в составе крови, что вызывает выраженный седативный эффект и летаргию.

Использование «Люминала» совместно с нимодипином, «Верапамилом» и фелодипином снижает их концентрацию в крови.

Сочетание данного медикамента с мапротилином усиливает его угнетающее воздействие на НС, уменьшает противосудорожный эффект барбитуратов и судорожный порог.

Активный компонент «Люминала» может снижать эффективность парацетамола и способствовать развитию гепатотоксичности. При сочетании с фолиевой кислотой уменьшается эффективность фенобарбитала.

Пиридоксин снижает концентрацию фенобарбитала в крови, а фелбамат и примидон, наоборот, повышают ее.

Аналоги препарата и его цена

Основными аналогами рассматриваемого препарата являются такие средства, как «Барбинал» и «Дормирал».

Стоимость таблеток «Люминал» (100 мг, 10 шт.) составляет 1100 рублей и выше.

Особые сведения

Одновременный прием «Люминала» с этанолом, а также этанолсодержащими средствами может значительно усиливать угнетающее воздействие препарата на нервную систему пациента. Поэтому алкогольные напитки и прочие лекарственные настойки на спирту во время лечения этим средством противопоказаны.

Отзывы

Большинство отзывов о данном препарате оставляют родители маленьких детей. Они утверждают, что лекарство «Люминал» хорошо борется с такими заболеваниями, как эпилепсия и судорожные состояния. Также нередко данный медикамент используют в составе комбинированного лечения, дополняют его обезболивающими средствами.

Многие пациенты говорят о высокой эффективности лекарства «Люминал». Однако они тут же оговариваются, что при приеме этого средства следует строго следить за его дозировкой и сочетанием с иными препаратами.

Иногда рассматриваемое лекарство используют для лечения людей с вегето-сосудистой дистонией, которая сопровождается приступами панических атак. Лечение этим средством помогает нормализовать состояние больного, особенно если оно было дополнительно медикаментами, расширяющими сосуды и снимающими спазмы.

Источник

Фирма-производитель: УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМКОМБИНАТ ОАО (Россия)

субстанция-порошок: пакеты Рег. №: 64/228/279

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

пакеты бумажные.

Описание активных компонентов препарата «Фенобарбитал»

Фармакологическое действие

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы — фермента, ответственного за связывание билирубина.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Показания

Эпилепсия (лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков); неотложная терапия острых приступов судорог (в т.ч. связанных с эпилептическим статусом, эклампсией, менингитом, токсическими реакциями на стрихнин); при столбняке (в качестве вспомогательной терапии). В качестве седативного средства (в т.ч. в составе комбинированной терапии и комбинированных препаратов) для уменьшения тревоги, напряжения, страха. Гипербилирубинемия (профилактика и лечение).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема — 1-3 раза/сут. Для детей — по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.

В/в для взрослых разовая доза — 100-1400 мг, в/м — 10-200 мг. Для детей в/в — 1-20 мг/кг, в/м — 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза — 200 мг, суточная — 500 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко — нарушения кальциевого обмена.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Тяжелые заболевания печени и/или почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к фенобарбиталу.

Беременность и лактация

По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).

Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение для детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана — на печень и на почки.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином — уменьшается снотворное действие фенобарбитала.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Фенобарбитал
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Фенобарбитал
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Фенобарбитал
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Особые указания
Торговые названия с действующим веществом Фенобарбитал

Структурная формула

Русское название

Фенобарбитал

Английское название

Phenobarbital

Латинское название

Phenobarbitalum (род. Phenobarbitali)

Химическое название

5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион

Брутто формула

C₁₂H₁₂N₂O₃

Фармакологическая группа вещества Фенобарбитал

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
G25.5 Другие виды хореи
G40 Эпилепсия
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
G83.9 Паралитический синдром неуточненный
I73 Другие болезни периферических сосудов
O15 Эклампсия

Код CAS

50-06-6

Фармакологическое действие

—

противосудорожное, седативное, снотворное.

Характеристика

Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей воде (1:40) и хлороформе, растворим в спирте, эфире, растворах щелочей.

Фармакология

Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМК_А— бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов).

Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.

Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.

Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 ч (реже — позднее), продолжается 6 –8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 нед приема.

Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента глюкуронилтрансферазы, регулирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.

Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.

В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.

При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.

В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно- сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия — угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием). Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате отмечаемой гипотензии. Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.

В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека. Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.

В исследованиях на лабораторных животных показана способность понижать тонус и сократительную способность матки, мочеточников и мочевого пузыря. Однако концентрации, необходимые для проявления этого эффекта у человека, при использовании доз, вызывающих седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. При назначении более 3–5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10–12 раз).

После приема внутрь полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 20–45%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. T_1/2 из плазмы у взрослых — 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) — 60–180 ч, в среднем 110 ч. Распределяется по органам и тканям, проходит через ГЭБ. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T_1/2 — 2–4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25–50%). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.

В исследованиях на животных (мыши, крысы), получавших фенобарбитал в течение всей жизни, выявлено канцерогенное действие. Вызывает доброкачественные и злокачественные гепатоклеточные опухоли у мышей и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс в поздние сроки жизни. Исследования у человека не дали достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала.

Применение вещества Фенобарбитал

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), выраженная анемия, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, гиперкинез, гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), беременность (II и III триместр), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).

Побочные действия вещества Фенобарбитал

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) — особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота/рвота, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.

Прочие: при длительном применении — поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает метаболизм ЛС, биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль ПВ для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т_1/2 доксициклина, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови.

Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств — производных гидантоина (в т.ч. фенитоин) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама.

При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма).

Передозировка

Симптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный — 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.

Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейна-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.

При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход.

При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть «плоской»), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, т.к. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.

Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.

Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.

Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ) — индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.

Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).

Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.

Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии — применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости — инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (в т.ч. провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию — назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.

При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).

Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.

В качестве снотворного — взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 ч до сна; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства — 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в сутки (обычно в сочетании со спазмолитиками, вазодилататорами и др.); при эпилепсии: взрослым — 0,05–0,1 г 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до получения клинического эффекта.

Максимальная разовая доза для взрослых — 0,2 г, максимальная суточная — 0,5 г.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка.

Меры предосторожности

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.

Торговые названия с действующим веществом Фенобарбитал

Источник

Упаковка

Субстанция-порошок

Фармакологическое действие

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Показания к применению

— эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;

— хорея;

— спастический паралич;

— нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) бумажный 15 кг;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан фибровый 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) бумажный 5 кг;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) бумажный 10 кг;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг, барабан фибровый 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, барабан фибровый 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 15 кг, барабан фибровый 1;

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан фибровый 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан 1;

Фармакодинамика

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратною» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенных очага и распространение нервных импульсов

Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.

В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает протисудомоюу, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемичною, миорелаксирующим и спазмолитичою действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы — 50%, у новорожденных — 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, СУРЗА5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T1 / 2 составляет 2-4 суток.

Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Использование во время беременности

Протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Использование при нарушени функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

— Выраженная печеночная и / или почечная недостаточность;

— Лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);

— Гиперкинезы;

— Миастения;

— Выраженная анемия;

— Порфирия;

— сахарный диабет;

— Гипофункция надпочечников;

— Гипертиреоз;

— Депрессия;

— Бронхообструктивные заболевания;

— Активный алкоголизм;

— Беременность и период лактации;

— Детский возраст (в связи с невозможностью точного дозирования);

— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушения функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Другие: при длительном применении — лекарственная зависимость.

Взаимодействие с другими препаратами

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых ангикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, олюжнює мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамина, никотиновой кислотой, анальгетиками и психостимулювальними препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Меры предосторожности

При появлении стоматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3-4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи».

Абстинентный синдром может развиться в течение 8-12 часов после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней.

Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови.

При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолату в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Особые указания при приеме

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.

Чтобы избежать развития синдрома «отмены» (головные боли, «кошмарные» сновидения, сонливость и / или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций.

Особые случаи при приеме

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности

60 мес.

Источник

Generic name: Phenobarbital Injection [ fee-noe-BAR-bi-tal ]
Drug classes: Barbiturate anticonvulsants, Barbiturates

Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Jun 5, 2023.

The Luminal brand name has been discontinued in the U.S. If generic versions of this product have been approved by the FDA, there may be generic equivalents available.

Uses of Luminal:

It is used to help control certain kinds of seizures.
It is used to treat anxiety.
It is used to treat sleep problems.
It may be given to you for other reasons. Talk with the doctor.

What do I need to tell my doctor BEFORE I take Luminal?

If you have an allergy to phenobarbital or any other part of Luminal (phenobarbital injection).
If you are allergic to Luminal (phenobarbital injection); any part of Luminal (phenobarbital injection); or any other drugs, foods, or substances. Tell your doctor about the allergy and
what signs you had.
If you have any of these health problems: A block in the airway, liver disease, or shortness of breath.
If you have ever had porphyria.

This is not a list of all drugs or health problems that interact with Luminal (phenobarbital injection).

Tell your doctor and pharmacist about all of your drugs (prescription or OTC, natural products, vitamins) and health problems. You must check
to make sure that it is safe for you to take Luminal (phenobarbital injection) with all of your drugs and health problems. Do not start, stop, or change the dose of
any drug without checking with your doctor.

What are some things I need to know or do while I take Luminal?

Tell all of your health care providers that you take Luminal (phenobarbital injection). This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists.
This medicine may be habit-forming with long-term use.
Do not stop taking Luminal (phenobarbital injection) all of a sudden without calling your doctor. You may have a greater risk of signs of withdrawal. If you need
to stop Luminal (phenobarbital injection), you will want to slowly stop it as ordered by your doctor.
If you have been taking Luminal (phenobarbital injection) for a long time or at high doses, it may not work as well and you may need higher doses to get the same
effect. This is known as tolerance. Call your doctor if Luminal (phenobarbital injection) stops working well. Do not take more than ordered.
Have your blood work checked if you are on Luminal (phenobarbital injection) for a long time. Talk with your doctor.
Avoid driving and doing other tasks or actions that call for you to be alert until you see how Luminal (phenobarbital injection) affects you.
Avoid drinking alcohol while taking Luminal (phenobarbital injection).
Talk with your doctor before you use other drugs and natural products that slow your actions.
If you are 65 or older, use Luminal (phenobarbital injection) with care. You could have more side effects.
Use with care in children. Talk with the doctor.
Do not give Luminal (phenobarbital injection) to a newborn. It has benzyl alcohol.
Birth control pills and other hormone-based birth control may not work as well to prevent pregnancy. Use 2 kinds of birth control while
taking Luminal (phenobarbital injection).
This medicine may cause harm to the unborn baby if you take it while you are pregnant. If you are pregnant or you get pregnant while taking
Luminal (phenobarbital injection), call your doctor right away.
Taking Luminal (phenobarbital injection) in the third trimester of pregnancy may lead to withdrawal in the newborn. Talk with the doctor.
Tell your doctor if you are breast-feeding. You will need to talk about any risks to your baby.

How is this medicine (Luminal) best taken?

Use Luminal (phenobarbital injection) as ordered by your doctor. Read all information given to you. Follow all instructions closely.

It is given as a shot into a muscle or vein.

What do I do if I miss a dose?

Call your doctor to find out what to do.

What are some side effects that I need to call my doctor about right away?

WARNING/CAUTION: Even though it may be rare, some people may have very bad and sometimes deadly side effects when taking a drug. Tell your
doctor or get medical help right away if you have any of the following signs or symptoms that may be related to a very bad side effect:

For all uses of Luminal (phenobarbital injection):

Signs of an allergic reaction, like rash; hives; itching; red, swollen, blistered, or peeling skin with or without fever; wheezing;
tightness in the chest or throat; trouble breathing, swallowing, or talking; unusual hoarseness; or swelling of the mouth, face, lips, tongue,
or throat.
Mental, mood, or behavior changes that are new or worse.
Feeling confused.
Very nervous and excitable.
Restlessness.
Shortness of breath.
Bone pain.
A very bad skin reaction (Stevens-Johnson syndrome/toxic epidermal necrolysis) may happen. It can cause very bad health problems that may
not go away, and sometimes death. Get medical help right away if you have signs like red, swollen, blistered, or peeling skin (with or without
fever); red or irritated eyes; or sores in your mouth, throat, nose, or eyes.

For seizures:

If seizures are worse or not the same after starting Luminal (phenobarbital injection).

What are some other side effects of Luminal?

All drugs may cause side effects. However, many people have no side effects or only have minor side effects. Call your doctor or get medical
help if any of these side effects or any other side effects bother you or do not go away:

Feeling sleepy.
Headache.
Upset stomach or throwing up.
Irritation where the shot is given.

These are not all of the side effects that may occur. If you have questions about side effects, call your doctor. Call your doctor for medical
advice about side effects.

You may report side effects to the FDA at 1-800-332-1088. You may also report side effects at https://www.fda.gov/medwatch.

If OVERDOSE is suspected:

If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.

How do I store and/or throw out Luminal?

If you need to store Luminal (phenobarbital injection) at home, talk with your doctor, nurse, or pharmacist about how to store it.

Consumer Information Use and Disclaimer

If your symptoms or health problems do not get better or if they become worse, call your doctor.
Do not share your drugs with others and do not take anyone else’s drugs.
Keep all drugs in a safe place. Keep all drugs out of the reach of children and pets.
Throw away unused or expired drugs. Do not flush down a toilet or pour down a drain unless you are told to do so. Check with your
pharmacist if you have questions about the best way to throw out drugs. There may be drug take-back programs in your area.
Some drugs may have another patient information leaflet. Check with your pharmacist. If you have any questions about Luminal (phenobarbital injection), please talk
with your doctor, nurse, pharmacist, or other health care provider.
If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.

Further information

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Источник