Лозартан 100мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество лозартан калия в количестве 25 мг / 50 мг / 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния.

В состав оболочки входят: поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол, тальк.

Форма выпуска

• таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
• таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
• таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

Фармакологическое действие

Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.

Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки). Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.

Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study), в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а смертность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99% вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

Показания к применению

Показания к применению Лозартана следующие:

• артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. ст.);
• хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
• риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности инсульта;
• диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).

Противопоказания

Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся» и «редко встречающиеся».

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

• боль в брюшной области или в области желудка;
• состояние тревожности;
• боль в мочевом пузыре;
• кровавые вкрапления в моче;
• затуманенное зрение;
• озноб;
• холодный пот;
• кома;
• спутанность мыслей;
• бледность кожного покрова;
• депрессия;
• затруднения при дыхании;
• болезненные мочеиспускания;
• головокружение;
• учащенное сердцебиение;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• головная боль;
• усиление чувства голода;
• нерегулярное сердцебиение;
• боль в различных частях тела;
• тошнота или рвота;
• онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
• судороги;
• невнятная речь;
• нестабильное дыхание при нагрузке;
• внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
• состояние усталости или слабость;
• тяжесть в ногах.

Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:

• боль или дискомфорт в груди;
• стеснение в груди или тяжесть;
• недомогание;
• учащение пульса;
• неспособность говорить;
• боль или дискомфорт в области шеи;
• потоотделение;
• отечность лица;
• временная слепота;
• неустойчивость или неловкость.

Лозартан, инструкция по применению

Таблетки Лозартан необходимо принимать перорально без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

• Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
• При хронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
• При необходимости снижения риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
• При печеночной недостаточности прием данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.

В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления.

Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом. В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы. Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

Передозировка

У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение.

В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям. Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты. Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

Лекарственное взаимодействие с мочегонными

Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

Добавки калия или заменители соли калия

При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

Калийсберегающие диуретики

При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.

Рифампицин

В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.

Литий

Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.

Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки 50 мг: 5 лет.

Таблетки 100 мг: 3 года.

Аналоги Лозартана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогов Лозартана представлено достаточно большое количество. Аналоги, они же синонимы данного препарата – это лекарственные средства, содержащие такое же действующее вещество и предназначенные для лечения тех же заболеваний. К аналогам препарата относятся:

• Лориста
• Лозап
• Козаар
• Блоктран
• Вазотенз
• Презартан
• Реникард
• Лозарел
• Карзартан
• Зисакар
• Кардомин
• Лосакор

Отзывы о Лозартане

Отзывы о Лозартане в большом разнообразии можно найти на специализированных форумах. В основном отзывы о данном препарате носят положительный характер, что подтверждает благоприятный эффект от приема лекарства. Тем не менее, встречаются также отзывы, преимущественно о Лозартан Рихтер, где люди жалуются на частое проявление побочных действий. Надо сказать, что побочные реакции проходят после нескольких приемов данного препарата.

Цена Лозартана

Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. В аптеках данный лекарственный препарат можно купить по цене от 120 до 300 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Артериальная гипертензия.

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.

У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.

Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения артериального давления (АД)) в один или в два приема.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность.

Начальная доза препарата составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг 1 раз в сутки. 25 мг 1 раз в сутки. 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002482

Торговое наименование препарата

Лозартан-ТАД

Международное непатентованное наименование

Лозартан

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

* Целлактоза — смесь лактозы моногидрата и целлюлозы.

Описание

Таблетки 12,5 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.

Таблетки 25 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Таблетки 50 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.

Таблетки 100 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Код АТХ

C09CA01

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан — высокоэффективный при приеме внутрь антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ₁). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ₁-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ₁-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), отвечающий за разрушение брадикинина.

Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ₁-рецепторов, включая брадикинин-опосредованные эффекты и развитие отеков (лозартан — 1,7%, плацебо — 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ₁-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (киназа II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции ответа на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Ингибиторы АПФ, напротив, блокируют реакции ответа на ангиотензина I и повышают выраженность реакций ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина (Хс) и холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика:

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации (C_max) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч, соответственно. Прием лозартана с обычной пищей не оказывал клинически значимого влияния на профиль плазменных концентраций лозартана.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Примерно 14% дозы лозартана (при приеме внутрь или внутривенном (в/в) введении) превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом ¹⁴C лозартана, радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена наличием лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (Т_1/2) приблизительно 2 и 6-9 ч, соответственно. При приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом ¹⁴C лозартана около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в фекалиях. После в/в введения меченного радиоактивным углеродом ¹⁴C лозартана примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% в фекалиях.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у более молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинической значимости.

Пациенты с нарушенной функцией печени

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени, концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1,7 раза (соответственно) выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с нормальной функцией почек. При сравнении площади по фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов с нормальной почечной функцией, AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.

Показания:

— Артериальная гипертензия.

— Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

— У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющейся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения диализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

— Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, первичный гиперальдостеронизм, тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, одновременное применение с алискирен-содержащими средствами у пациентов с сахарным диабетом и/или пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/м²).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, почечная/печеночная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), гиперкалиемия, дегидратация, ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ (особой группой риска являются пациенты негроидной расы), одновременный прием препаратов калия или калийсберегающих диуретиков, одновременный прием с алискирен-содержащими препаратами, одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), препаратов лития.

Беременность и лактация:

Применение Лозартана-ТАД при беременности противопоказано.

Применение во втором и третьем триместрах беременности препаратов, действующих на РААС, может стать причиной серьезных нарушений развития и даже гибели развивающегося плода, поэтому при установлении беременности прием Лозартана-ТАД должен быть сразу прекращен.

Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре; риск для плода возрастает, если Лозартана-ТАД назначается во втором или третьем триместре беременности.

Не рекомендуется принимать Лозартана-ТАД в период грудного вскармливания. Опыта применения лозартана у кормящих женщин нет, и неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости приема препарата Лозартан-ТАД грудное вскармливание необходимо прервать.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи. Лозартан-ТАД можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан-ТАД 1 раз/сут.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут (см. Особые указания).

Нет необходимости в подборе начальной дозировки у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью, включая больных на гемодиализе.

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартана-ТАД до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз/сут с учетом степени снижения артериального давления (АД).

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата Лозартана-ТАД до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз/сут с учетом степени снижения АД. Лозартан-ТАД может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами для приема внутрь центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза препарата составляет 12,5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут) до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз/сут в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочные эффекты:

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна — не может быть определена по имеющимся данным.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головокружение потеря сознания; нечасто — сонливость, головная боль, нарушения сна, парестезия; частота неизвестна — мигрень, нарушение вкусовых ощущений, депрессия, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, стенокардия; редко — обморок, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота; редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит, нарушения функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: часто — почечная недостаточность, нарушение функции почек; частота неизвестна — эректильная дисфункция/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка, аллергический васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, гипогликемия; редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна — анемия, тромбоцитопения, гипонатриемия.

Общие: нечасто — астения, повышенная утомляемость, отеки, ощущение общего дискомфорта.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.

Взаимодействие:

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных лекарственных средств (диуретиков, β-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин, усиливают антигипертензивное действие лозартана.

Поскольку лозартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, потенциальные взаимодействия возможны с индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9. Так, в присутствии ингибитора изофермента CYP2C9 флуконазола AUC лозартана возрастает на 70%, при этом AUC его активного метаболита уменьшается на 40-50%. При одновременном приеме с фенобарбиталом AUC лозартана, как и его активного метаболита, возрастает на 20% (не является клинически значимым). Рифампицин приводит к уменьшению AUC лозартана на 30%, активного метаболита — на 40%.

Флувастатин, слабый ингибитор изофермента CYP2C9, не меняет фармакокинетические параметры лозартана или его метаболита. Циметидин приводит к увеличению AUC лозартана на 18%; и не влияет на AUC активного метаболита.

На биотрансформацию лозартана не влияет кетоконазол, ингибитор изофермента CYP3A4. Однако, эритромицин, который также ингибирует изофермент CYP3A4, способствует увеличению AUC лозартана на 30% (не является клинически значимым).

Не отмечено фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия с варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом.

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие заместители соли повышают риск развития гиперкалиемии, и не могут быть рекомендованы к применению на фоне лозартана (см. «Особые указания»).

Как и другие средства, влияющие на выведение натрия, лозартан может привести к замедлению выведения препаратов лития, поэтому следует регулярно контролировать содержание лития в крови.

Антигипертензивный эффект лозартана может быть ослаблен в присутствии НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Одновременное применение лозартана, как и прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II, с НПВП может привести к нарушению функции почек и острой почечной недостаточности, гипернатриемии; особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек, у пациентов со сниженным ОЦК (или принимающих диуретики), у пациентов с возрастным снижением функции почек (старше 65 лет).

Двойная блокада РААС — одновременное применение антагониста рецепторов ангиотензина II с ингибитором АПФ или алискирен-содержащими средствами (содержат прямой ингибитор ренина — алискирен) — приводит к значительному возрастанию частоты нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия, нарушения функции почек, острая почечная недостаточность. Наиболее высокий риск — у больных с атеросклерозом, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом (с каким-либо осложнением). Вопрос о применении двойной блокады РААС (например, путем одновременного назначения ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) должен решаться индивидуально, при тщательном контроле функции почек. Препарат Лозартан-ТАД не должен применяться одновременно с алискирен-содержащими средствами у пациентов с сахарным диабетом и/или пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/м²).

Особые указания:

Реакции повышенной чувствительности

Лечение препаратом пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе следует начинать под строгим контролем врача в условиях стационара. Ангионевротический отек чаще возникает у пациентов негроидной расы.

Артериальная гипотензия (нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК)

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков, диеты с ограничением поваренной соли, диареи, рвоты) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения Лозартана-ТАД или начинать лечение с более низкой дозы (см. Способ применения и дозы).

Поскольку у больных сахарным диабетом 2 типа, осложненным нефропатией, повышен риск развития гиперкалиемии, следует обеспечить периодический контроль содержания калия в крови и КК. Аналогичный мониторинг необходимо обеспечить при нарушении функции почек, которые, как правило, сопровождаются нарушением водноэлектролитного баланса; и особенно, тщательно следует контролировать указанные показатели у больных с сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин).

Во время лечения препаратом Лозартана-ТАД пациенты не должны принимать препараты калия или содержащие калиевые заменители поваренной соли без предварительного согласования с врачом.

Нарушение функции печени

Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови больных с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе (см. Способ применения и дозы).

Нарушение функции почек

Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов отмечались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; данные изменения могут исчезать после прекращения лечения.

Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана; изменения функции почек могут исчезать при прекращении терапии.

У пациентов с зависимой от активности РААС функцией почек (т.е. с тяжелой хронической сердечной недостаточностью) лечение ингибиторами АПФ в некоторых случаях сопровождалось развитием олигоурии и/или нарастающей азотемии, и острой почечной недостаточности (редко), и/или состояний с летальным исходом. О подобных исходах сообщалось и при лечении данной категории пациентов лозартаном.

Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими жизнеугрожающими аритмиями. В указанных группах лозартан следует применять с осторожностью и с β-адреноблокаторами.

У больных с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту/инсульту. Рекомендуется врачебный контроль при титрации дозы.

Больные с первичным гиперальдостеронизмом не отвечают на терапию гипотензивными препаратами, механизм действия которых опосредован через РААС, в связи с чем, препарат не следует назначать при данном заболевании.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста.

Подобно другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, Лозартан-ТАД может быть недостаточно эффективным в снижении АД у больных с низкой активностью ренина плазмы (в частности, у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно развитие таких нежелательных реакций как головокружение и сонливость.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 7, 10, 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 14 таблеток, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Таблетки 12,5 мг: 2 года. Таблетки 25 мг: 3 года. Таблетки 50 мг и 100 мг: 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ТАД Фарма ГмбХ, Heinz-Lohmann-Strasse 5, 27472 Cuxhaven, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ТАД Фарма ГмбХ

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)